<< Пред. стр.

стр. 12
(общее количество: 54)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

после еды; еды для улучшения обильной пищей еды, как во время еды,
продуктами влияния
переносимости предпочтительно так и натощак, но
Можно принимать с
жирной следует отказаться
небольшим количеством
от жирной пищи
нежирной пищи или
обезжиренным молоком;
При одновременном
приеме с ритонавиром
прием пищи не
оказывает влияния
Биодоступность 65% (натощак) Не определена 4% Не определена От 20% до 80% Не определена; Не определена
(по оценкам, в 13 раз На 15% ниже в
выше, чем у Инвиразы) случае приема
раствора
Хранение При комнатной При комнатной При комнатной При комнатной При комнатной При комнатной При комнатной
температуре температуре или в температуре температуре или в температуре температуре температуре стабилен в
холодильнике, если холодильнике течение 2 месяцев;
хранится >30 дней В холодильнике до даты,
указанной на упаковке
Период 1,5–2 часа 3–5 часов 1–2 часа 1–2 часа 3,5–5 часов 7–10 часов 5–6 часов
полувыведения
из сыворотки
крови




71
Таблица 4-17. Ингибиторы протеазы (продолжение)
Индинавир Ритонавир Саквинавир Нелфинавир Ампренавир Лопинавир/ритонавир
Криксиван Норвир Инвираза Фортоваза Вирасепт Агенераза Калетра
Проникновение в Умеренное Плохое Плохое Плохое Умеренное Умеренное Неизвестно
ЦНС
Выведение Выводится с желчью; Выводится с желчью; Выводится с желчью; Выводится с желчью; Выводится с желчью; Выводится с желчью; Выводится с желчью;
метаболизм цитохромом метаболизм метаболизм метаболизм метаболизм метаболизм метаболизм цитохромом
Р450, ингибитор CYP3A4 цитохромом Р450, цитохромом Р450, цитохромом Р450, цитохромом Р450, цитохромом Р450, Р450, ингибитор CYP3A4
CYP3A4 >2D6, самый ингибитор CYP3A4 ингибитор CYP3A4 ингибитор CYP3A4 ингибитор CYP3A4
мощный ингибитор 3A4 (подобно индинавиру и
нелфинавиру)
Побочные Непереносимость со Непереносимость со Непереносимость со Непереносимость со Диарея (10–30%) Непереносимость со Непереносимость со
эффекты стороны ЖКТ (в 10–15% стороны ЖКТ: стороны ЖКТ (10– стороны ЖКТ стороны ЖКТ: стороны ЖКТ: тошнота,
Повышение
случаев) тошнота, рвота, 20%) (20–30%) тошнота, рвота, рвота, диарея
активности
диарея (в 20–40% диарея (10–30%)
Нефролитиаз или Прочие: головная Прочие: головная трансаминаз Астения
случаев)
нефротоксичность боль, повышение боль, повышение Сыпь(20–25%):
См. «Общие побочные Гепатит
(в 10–20% случаев), Парестезии вокруг активности активности обычно от 1 до 10
эффекты препаратов Раствор для приема
принимать >1,5 л рта и на конечностях трансаминаз трансаминаз, недель; синдром
разных классов» внутрь содержит 42%
жидкости в сутки (10%) гипогликемия у Стивенса –
См. «Общие побочные этанола, возможна
диабетиков Джонсона (1%)
Прочие: головная боль, Извращение вкуса эффекты препаратов дисульфирамовая
нечеткость зрения, (10%) разных классов» См. «Общие побочные Парестезии: вокруг реакция
тромбоцитопения, эффекты препаратов рта или
Лабораторные: См. «Общие побочные
гепатит, астения, разных классов» периферические
повышение эффекты препаратов
головокружение, сыпь, (10–30%)
активности разных классов»
металлический привкус трансаминаз, КФК и Повышение
во рту, иммунная мочевой кислоты активности
тромбоцитопеническая трансаминаз
Прочие: астения,
пурпура, алопеция,
гепатит; раствор для См. «Общие побочные
сухость кожи, трещины
приема внутрь эффекты препаратов
на губах, паронихии
содержит этанол, разных классов»
Лабораторные: возможна
повышенное содержание дисульфирамовая
непрямого билирубина реакция;
(без клинических
См. «Общие побочные
проявлений)
эффекты препаратов
См. «Общие побочные разных классов»
эффекты препаратов
разных классов»

* Наращивание дозы при усилении ритонавиром: в 1-й и 2-й дни: 300 мг 2 раза в сутки; с 3-го по 5-й дни: 400 мг 2 раза в сутки; с 6-го по 13-й дни: 500 мг 2 раза в сутки; на 14-й день: 600
мг 2 раза в сутки.




72
Лекарственные взаимодействия
Таблица 4-18. Лекарственные препараты, которые не следует применять одновременно с ингибиторами протеазы или ННИОТ*

Категория Лопинавир/р
Индинавир Ритонавир Саквинавир Нелфинавир Ампренавир Делавирдин Ифавиренц
препарата** итонавир
Амиодарон, Флекаинид,
Сердечные Нет Нет Нет Нет Нет Нет
энкаинид, пропафенон
флекаинид,
пропафенон,
хинидин
Гиполипидеми- Симвастатин Симвастатин Симвастатин Симвастатин Симвастатин Симвастатин Симвастатин Нет
ческие ловастатин ловастатин ловастатин ловастатин ловастатин ловастатин ловастатин
Антимико- Рифампин,
Рифампин Нет Рифампин Рифампин Рифампин Рифампин Нет
бактериальные рифабутин
Блокаторы Нет Бепридил Нет Нет Бепридил Нет Нет Нет
кальциевых
каналов
Астемизол, Астемизол, Астемизол, Астемизол, Астемизол, Астемизол, Астемизол, Астемизол,
Антигистаминные
терфенадин терфенадин терфенадин терфенадин терфенадин терфенадин терфенадин терфенадин
Желудочно- Цизаприд, H2-
Цизаприд Цизаприд Цизаприд Цизаприд Цизаприд Цизаприд Цизаприд
кишечные блокаторы,
ингибиторы
протонной
помпы
Нейролепти- Нет Пимозид Нет Нет Нет Пимозид Нет Нет
ческие
Психотропные Мидазолам, Мидазолам, Мидазолам, Мидазолам, Мидазолам, Мидазолам, Мидазолам, Мидазолам,
триазолам триазолам триазолам триазолам триазолам триазолам триазолам Триазолам
Алкалоиды Дигидроэрго- Дигидроэрго- Дигидроэрго- Дигидроэрго- Дигидроэрго- Дигидроэрго- Дигидроэрго- Дигидроэрго-
спорыньи тамин, тамин, тамин, тамин, тамин, эрготамин тамин, тамин, эрготамин тамин,
(сосудосуживающ эрготамин эрготамин эрготамин эрготамин (различные эрготамин (различные эрготамин
ие) (различные (различные (различные (различные формы) (различные формы) (различные
формы) формы) формы) формы) формы) формы)
Травы Зверобой Зверобой Зверобой Зверобой Зверобой Зверобой Зверобой Зверобой

* Невирапин: см. главу 7. Примечание: Невирапин – взаимодействие только с антимикобактериальными препаратами, о котором недостаточно данных.
** Препараты для замены: Рифабутин (МАК-инфекция) – кларитромицин, этамбутол, азитромицин; антигистаминные препараты – лоратадин, фексофенадин,
цетиризин; психотропные препараты – темазепам, лоразепам; гиполипидемические препараты – аторвастатин, правастатин.


73
Таблица 4-19. Лекарственные взаимодействия, требующие коррекции доз или
осторожности при применении комбинаций препаратов
Препараты Индинавир Ритонавир Саквинавир*
Противогрибковые
Уровень индинавира ^ Кетоконазол ^ в 3 раза Уровень саквинавира
Кетоконазол
^ на 30%
на 68% Применять с осторожностью;
Доза: индинавир 600 мг не превышать 200 мг в сутки Доза: стандартная
3 раза в сутки
Антимикобактериальные
Индинавир v на 89% Ритонавир v на 35% Саквинавир v на 84%
Рифампин
Может усилить Противопоказан, если
Противопоказан
гепатотоксичность (?) без ритонавира; в случае
приема комбинации
саквинавира с ритонави-
ром рифампин назначают
в дозе 600 мг ежедневно
или 2–3 раза в неделю
Индинавир v на 32% Рифабутин ^ в 4 раза Саквинавир v на 40%
Рифабутин
Рифабутин ^ в 2 раза v рифабутин до 150 мг через Саквинавир + ритонавир:
рифабутин 150 мг 3 раза
день или 3 раза в неделю
v рифабутин до 150 мг
в неделю
Ритонавир: стандартная доза
ежедневно или 300 мг 2–3
Саквинавир без
раза в неделю, индинавир
ритонавира: коррекция
1000 мг 3 раза в сутки
дозы не требуется
Кларитромицин ^ на 53% Кларитромицин ^ на 77% Кларитромицин ^ на 45%
Кларитромицин
Саквинавир ^ на 177%
Коррекция дозы не Требуется коррекция дозы при
требуется почечной недостаточности Коррекция дозы не
требуется, если нет
почечной
недостаточности
Саквинавир/ритонавир:
кларитромицин 150 мг
3 раза в неделю
Норэтиндрон ^ на 26% Этинилэстрадиол v на 40%
Оральные Нет данных
контрацептивы Этинилэстрадиол ^ на Использовать другой метод
контрацепции
24%
Коррекции дозы не
требуется
Гиполипидеми- Не назначать симвастатин Не назначать симвастатин и Не назначать
и ловастатин ловастатин симвастатин и
ческие
ловастатин
препараты
(см. табл. 4-22)
Противосудоро Карбамазепин Неизвестно Неизвестно, но могут
значительно v уровень значительно v уровень
жные Применять с осторожностью
индинавира саквинавира
Следить за концентрацией
Фенобарбитал
Назначить другую анти- Следить за концентра-
противосудорожных средств
Фенитоин ретровирусную схему или цией противосудорожных
Рекомендуется вальпроиновая
Карбамазепин ритонавир + индинавир средств
кислота
Рекомендуется Рекомендуется
вальпроиновая кислота вальпроиновая кислота
Метадон v на 37%
Уровни метадона не Нет данных
Метадон
изменяются Небольшое v активного
Небольшое v активного R-
R-изомера
изомера
Грейпфрутовый сок v уро- Грейпфрутовый сок ^
Дезипрамин ^ на 145%
Разное
вень индинавира на 26% уровень саквинавира
Уменьшить дозу теофиллина на
Дексаметазон v уровень
Силденафил: не 47%, следить за уровнем
превышать 25 мг/48 ч теофиллина саквинавира
Возможны различные взаимо- Силденафил: не
действия (см. вкладыш в превышать
упаковке) 25 мг/48 часов
Силденафил: не превышать
25 мг/48 часов
* Некоторые исследования лекарственных взаимодействий были проведены с Инвиразой. Результаты необязательно
распространяются на Фортовазу.


74
Таблица 4-19. Лекарственные взаимодействия, требующие коррекции доз или
осторожности при применении комбинаций препаратов (продолжение)

Препараты Нелфинавир Ампренавир Лопинавир/ритонавир
Противогрибковые
Кетоконазол ^ на 44%, Кетоконазол ^ в 3 раза
Коррекции дозы не
Кетоконазол
требуется ампренавир ^ на 31% Лопинавир ^ на 13%
Сочетание в данный момент Не превышать 200 мг в сутки
исследуется

Антимикобактериальные
Нелфинавир v на 82% Ампренавир v на 82% Лопинавир v на 75%
Рифампин
Противопоказан Противопоказан Нельзя назначать вместе

Нелфинавир v на 32% Ампренавир v на 15% Лопинавир v на 17%
Рифабутин
Рифабутин ^ в 2 раза Рифабутин ^ на 193% Рифабутин: ^ в 3 раза, v дозу
рифабутина до 150 мг через
Рифабутин v до 150 мг Рифабутин v до 150 мг
день
ежедневно или 300 мг ежедневно
2–3 раза в неделю Лопинавир/ритонавир:
Ампренавир: стандартная
стандартная доза
Нелфинавир ^ до доза
1000 мг 3 раза в сутки

Ампренавир ^ на 18%
Нет данных Нет данных
Кларитромицин
Коррекции дозы не
требуется

Норэтиндрон v на 18% Этинилэстрадиол v на 42%
Оральные Не изучалось
контрацептивы Использовать другой метод
Этинилэстрадиол v на Использовать другой метод
контрацепции контрацепции
47%
Использовать другой
метод контрацепции

AUC аторвастатина ^ AUC аторвастатина ^ в
Гиполипидемиче Не назначать симвастатин и
ловастатин
на 74%, применять с 5,8 раза, применять с
ские препараты
осторожностью осторожностью
(см. табл.4-22)
AUC правастатина ^ на 33%,
Не назначать
симвастатин и коррекции дозы не требуется
ловастатин Не назначать симвастатин и
ловастатин

Противосудорож Неизвестно, но может Неизвестно, но может Неизвестно
существенно v значительно v уровень
ные Следить за уровнями
уровень нелфинавира ампренавира противосудорожных препаратов
Фенобарбитал
Следить за уровнями Следить за уровнями Рекомендуется вальпроиновая
Фенитоин противосудорожных противосудорожных кислота
препаратов препаратов
Карбамазепин
Рекомендуется Рекомендуется
вальпроиновая вальпроиновая кислота
кислота

Метадон v на 53%
Метадон Нелфинавир Нет данных
значительно снижает Уровни метадона v на 35% Требуется тщательное
уровень метадона, но наблюдение, может
Без изменений активного R-
изменений уровня
понадобиться ^ дозу метадона
изомера
активного R-изомера
нет
Требуется тщательное
наблюдение, может
понадобиться ^ дозу
метадона

Абакавир: ампренавир ^ на
Разные Силденафил: не Силденафил: не превышать
превышать 25 мг/48 ч 25 мг/48 ч
30%
Силденафил: не превышать
25 мг/48 ч




75
Таблица 4-19. Лекарственные взаимодействия, требующие коррекции доз или
осторожности при применении комбинаций препаратов (продолжение)

Препараты Невирапин Делавирдин Ифавиренц

Противогрибковые

Кетоконазол v на 63% Не изучено Не изучено
Кетоконазол
Невирапин ^ на 15–30%
Не рекомендуется

Антимикобактериальные

Невирапин v на 37% Делавирдин v на 96% Ифавиренц v на 25%
Рифампин
Не рекомендуется Противопоказано Коррекции дозы не требуется

Невирапин v на 16% Делавирдин v на 80% Ифавиренц без изменений
Рифабутин
Доза не меняется Рифабутин ^ на 100% Рифабутин v на 35%
Не рекомендуется Доза рифабутина ^ до 450 мг в
сутки или 600 мг 2–3 раза в
неделю

Невирапин ^ на 26% Кларитромицин ^ на Кларитромицин v на 39%, но
Кларитромицин
100% метаболит 14-ОН ^ на 34%
Кларитромицин v на 30%
Делавирдин ^ на 44% Высокая частота появления сыпи
Доза стандартная
Доза: корректировать Рекомендуется применять другой
при почечной препарат
недостаточности

Оральные Этинилэстрадиол v на Нет данных Этинилэстрадиол ^ на 37%
20%
контрацептивы Применять другой метод
Применять другой метод контрацепции
контрацепции

Гиполипидеми- Нет данных Не назначать симвастатин Нет данных
и ловастатин
ческие средства
(см. табл. 4-22)

Противосудо- Неизвестно Неизвестно, но может Неизвестно
существенно снижать
рожные Следить за уровнем Применять с осторожностью
уровень делавирдина
противосудорожных
Фенобарбитал Следить за уровнем
средств Следить за уровнем
противосудорожных средств
противосудорожных
Фенитоин
средств
Карбамазепин

Метадон Невирапин: без Метадон v Метадон v на 52%
изменений
Постепенно повышать Постепенно повышать дозу
Метадон v на 60% дозу метадона метадона
Постепенно повышать
дозу метадона

Разные Может повышать уровни Контроль уровня варфарина при
дапсона, варфарина, одновременном применении
хинидина
Силденафил: не
превышать 25 мг/48 ч



<< Пред. стр.

стр. 12
(общее количество: 54)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>