<< Пред. стр.

стр. 25
(общее количество: 54)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

Индинавир v 38% ^ 33%
ампренавир 800 мг 3 раза в сутки
Нелфинавир 750 мг 3 раза в сутки +
Нелфинавир ^ 15% ^ в 1,5 раза
ампренавир 800 мг 3 раза в сутки
Саквинавир, Фортоваза 800 мг 3 раза в сутки +
v 19% v 32%
мягкие ампренавир 800 мг 3 раза в сутки
желатиновые (данные ограничены)
капсулы
(Фортоваза)*
Ифавиренц 600 мг перед сном +
Ифавиренц ^ 15% v 24%
ампренавир 1200 мг 3 раза в сутки
или
ампренавир 1200 мг 2 раза в сутки +
ритонавир 200 мг 2 раза в сутки +
ифавиренц 600 мг перед сном
Ритонавир 100 мг 2 раза в сутки +
Ритонавир* Не изменяется ^ в 2,5 раз
ампренавир 600 мг 2 раза в сутки или
ритонавир 200 мг 1 раз в сутки +
ампренавир 1200 мг 1 раз в сутки*
или
ритонавир 200 мг 2 раза в сутки +
ампренавир 1200 мг 2 раза в сутки +
ифавиренц 600 мг перед сном
Увеличивается Ампренавир 750 мг 2 раза в сутки +
Лопинавир/ Не изменяется или v
или лопинавир/ритонавир 400/100 мг 2 раза в
ритонавир
уменьшается сутки или 533/133 мг 2 раза в сутки (в
некоторых испытаниях было выявлено
снижение уровней лопинавира при
одновременном приеме с ампренавиром,
поэтому могут потребоваться более
высокие дозы лопинавира/ритонавира)
Данные
Невирапин Данные отсутствуют Данные отсутствуют
отсутствуют
Делавирдин v 60% ^ 25% Не рекомендуется

* Фармакокинетические исследования показали, что ритонавир повышает максимальный и минимальный
уровни ампренавира на 238% и 1325% соответственно. Это подтверждает возможность приема
ампренавира 1 раз в сутки (Antimicrob Agents Chemother 2001; 45:3663; Clin Infect Dis 2000; 30:313), что в
настоящее время одобрено FDA.


171
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Противопоказан одновременный прием со следующими лекарственными средствами:
астемизол, бепридил, цизаприд, дигидроэрготамин, эрготамин, мидазолам, терфенадин,
триазолам, рифампин, симвастатин, ловастатин и экстракт зверобоя.
Препарат следует принимать с осторожностью при одновременном приеме со
следующими лекарственными средствами: фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин,
оральные контрацептивы. Этинилэстрадиол и норэтиндрон снижают концентрации
ампренавира; рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции. При
одновременном приеме с метадоном уровни метадона снижаются на 35%, уровни
ампренавира также снижаются. Рекомендуется заменить ампренавир на другой АРВ препарат;
при одновременном применении необходимо отслеживать клинические проявления синдрома
отмены метадона.
Ингибиторы протеазы: см. таблицу 6-6.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рифампин уменьшает AUC
ампренавира на 82%, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Рифабутин
уменьшает AUC ампренавира на 15%, а ампренавир увеличивает AUC рифабутина на 193%;
ампренавир назначают в стандартной дозе, а рифабутин либо 150 мг 1 раз в сутки, либо 300 мг
2–3 раза в неделю. Кларитромицин увеличивает AUC ампренавира на 18%; используют
стандартные дозы обоих препаратов. Кетоконазол увеличивает AUC ампренавира на 32%, а
AUC кетоконазола возрастает на 44%; рекомендации по коррекции доз при одновременном
приеме отсутствуют. Ампренавир увеличивает AUC силденафила в 2–11 раз; доза
силденафила не должна превышать 25 мг за 48 часов. Лекарственная форма ампренавира
содержит большое количество витамина Е ? пациент получает 1744 ЕД витамина Е при
приеме 2400 мг препарата (в сутки); у пациентов, дополнительно принимающих витамин Е,
может развиться геморрагический диатез.
БЕРЕМЕННОСТЬ: категория С. В экспериментах на крысах было выявлено тератогенное
действие препарата на плод ? незавершенное окостенение, замедление инволюции тимуса и
низкий вес при рождении. О прохождении через плацентарный барьер данных нет.

АНАДРОЛ (Anadrol) — см. Оксиметолон (Oxymetholone)

АНКОБОН (Ancobon) — см. Флуцитозин (Flucytozine)

АндроГель (AndroGel) — см. Тестостерон (Testosterone)

АТИВАН (Ativan) — см. Лоразепам (Lorazepam)

АТОРВАСТАТИН (Atorvastatin)
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Липитор (Pfizer)
ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: таблетки: 10 мг — 2,31 долл., 20 мг — 3,37 долл.,
40 мг — 3,60 долл. и 80 мг — 3,60 долл.
КЛАСС: статины (ингибитор ГМГ-КоА редуктазы).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ. Повышенные уровни общего
холестерина и холестерина ЛПНП и/или триглицеридов. Обычно прием препарата начинают с
10 мг/сут, постепенно увеличивая дозу через каждые 2–4 недели до поддерживающего уровня —
10–80 мг один раз в сутки. Принимать в вечернее время независимо от приема пищи.
НАБЛЮДЕНИЕ ЗА СОСТОЯНИЕМ ПАЦИЕНТА. Липидный спектр крови определяют с интер-
валом <4 недель до тех пор, пока не будет достигнут желаемый результат, затем регулярно.
Определяют активность трансаминаз до начала лечения, через 12 недель, а затем через каждые
6 месяцев. Пациентов предупреждают о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о


172
появлении болей в мышцах, болезненности или слабости мышц, особенно если эти симптомы
сопровождаются повышением температуры или недомоганием. При подозрении на миопатию
необходимо определить активность креатинфосфокиназы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Аторвастатин (и другие статины) противопоказаны при беременности,
кормлении грудью, при наличии сопутствующих заболеваний, предрасполагающих к развитию
почечной недостаточности (например, сепсис, гипотензия) и при обострении заболевания печени.
Алкоголизм является относительным противопоказанием.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Биодоступность: 14%.
Т1/2: 14 часов.
Выведение: с калом (с желчью, а также неабсорбированный) ? 98%; с мочой — <2%.
Почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: выраженное повышение уровней аторвастатина.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:
Скелетные мышцы: миопатия с повышением активности креатинфосфокиназы; симптомы ?
боли в мышцах, слабость или болезненность мышц ± лихорадка и недомогание. Сообщалось о
случаях рабдомиолиза с развитием почечной недостаточности.
Печень: повышение активности трансаминаз у 1–2% пациентов; прием препарата прекращают,
если активность АЛТ или АСТ превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза при двух
и более измерениях.
Прочие: диарея, запор, тошнота, изжога, боль в желудке, головокружение, головная боль,
кожная сыпь, импотенция (редко), бессонница.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
ИП: можно принимать одновременно с индинавиром, саквинавиром, ритонавиром и
ампренавиром. Уровни аторвастатина увеличиваются в 6 раз при одновременном приеме с
лопинавиром/ритонавиром и на 74% при одновременном приеме с нелфинавиром; в этих
случаях необходимо соблюдать осторожность и не превышать дозу аторвастатина
>10–20 мг/сут.
Грейпфрутовый сок повышает уровни аторвастатина примерно на 24%; не рекомендуется
употреблять большое количество сока перед приемом препарата или после него.
Эритромицин: уровни аторвастатина возрастают на 40%.
Антациды: уровни аторвастатина снижаются на 35%.
Другие лекарственные взаимодействия, увеличивающие риск миопатии: азолы
(кетоконазол, итраконазол), циклоспорины, фибраты, никотиновая кислота.
Никотиновая кислота и гемфиброзил: увеличивают риск миопатии; о рабдомиолизе
сообщалось только в случае применения комбинации ловастатина с никотиновой кислотой,
однако рабдомиолиз может развиваться и при приеме других статинов.
БЕРЕМЕННОСТЬ: категория Х.

АТОВАКВОН (Atovaquone)

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Мепрон (GlaxoSmithKline)
ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: 750 мг/5 мл во флаконе; 738 долл. за 210 мл (на 21 день приема)



173
ПРОГРАММА ПОМОЩИ ПАЦИЕНТАМ: 800-722-9294
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ. Пневмоцистная пневмония: прием
внутрь при легкой и средней степени тяжести (p(А-а)О2 <45 мм рт. ст. и РаО2 >60 мм рт. ст.) и для
профилактики пневмоцистной пневмонии у пациентов с непереносимостью ТМП-СМК и дапсона;
лечение токсоплазмоза (препарат третьего ряда) и профилактика токсоплазмоза (препарат
третьего ряда).
Лечение пневмоцистной пневмонии: 750 мг (5 мл) 2 раза в сутки во время еды в течение
21 дня.
Профилактика пневмоцистной пневмонии: 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки во
время еды.
Лечение токсоплазмоза: 1500 мг внутрь 2 раза в сутки во время еды в комбинации с
пириметамином 200 мг (однократно), затем 75 мг/сут, или сульфадиазином 1,5 г 4 раза в сутки
(Clin Infect Dis 2002; 34:1243).

ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Биодоступность: в среднем 47% при приеме суспензии во время еды; 23% для
таблетированной формы. Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров
увеличивает всасывание в 2 раза. Отмечается высокая индивидуальная вариабельность этого
показателя. Следует подчеркнуть необходимость приема препарата с жирной пищей.
Т1/2: от 2,2 до 2,9 дней.
Выведение: с желчью и калом; с мочой <1%.
Соотношение содержания в СМЖ и плазме: <1%.
Заболевания печени или почек: нет данных.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: сыпь (20%), расстройства ЖКТ (20%), диарея (20%); возможно ?
головная боль, повышение температуры, бессонница; побочные реакции, угрожающие жизни:
отсутствуют; прекращение приема препарата в связи с побочными реакциями: 7–9% случаев
(сыпь ? 4%).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ. Рифампин уменьшает уровни атоваквона на 50%;
рифабутин, вероятно, тоже. Лучше не назначать одновременно, либо увеличивать дозу
атоваквона (MMWR 1999; 48[RR-10]:47). Лопинавир ускоряет метаболизм атоваквона, поэтому
необходимо увеличить дозу атоваквона.

БЕРЕМЕННОСТЬ: категория С. Не оказывает тератогенного действия в экспериментах на
животных; данные о применении у людей отсутствуют.

АВЕНТИЛ (Aventyl) ? см. Нортриптилин (Nortriptyline)

АЗИТРОМИЦИН (Azithromycin)
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Зитромакс (Pfizer)
ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: таблетки: 250 мг ? 7,16 долл.; 600 мг ? 17,23 долл.;
пакет, содержащий 1 г порошка ? 22,30 долл. Z-Pak содержит 6 таблеток
(500 мг, затем 250 мг/сут х 4 дня) ? 43,09 долл.; Tri-Pak содержит 3 таблетки (500 мг х 3 дня) для
лечения обострений бронхита; флакон 500 мг для в/в введения – 26,73 долл.
ПРОГРАММА ПОМОЩИ ПАЦИЕНТАМ: 800-207-8990
КЛАСС: макролиды.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ: см. таблицу 6-7.


174
АКТИВНОСТЬ: S. pneumoniae (около 15–20% штаммов S. pneumoniae резистентны к азитро-
мицину и другим макролидам), стрептококки (но не Enterococcus), эритромицин-чувствительные S.
aureus, H. influenzae, Legionella (но для лечения «болезни легионеров» не одобрен FDA), C.
pneumoniae, M. pneumoniae, C. trachomatis, M. avium, T. gondii. Вызывает опасения увеличение
количества штаммов S. рneumoniae, резистентных к макролидам, в США (J Infect Dis 2000;
182:1417; Antimicrob Agents Chemother 2002; 46:265; Antimicrob Agents Chemother 2001; 45:2147);
сообщалось о нескольких случаях вспышек пневмококковой бактериемии (Clin Infect Dis 2000;
31:1008). Азитромицин, по-видимому, снижает риск пневмонии, вызванной P. carinii,
дополнительно к снижению риска вследствие проведения стандартной химиопрофилактики ПП
(Lancet; 1999; 354:891). В одном испытании было показано, что при бактериемии, вызванной
комплексом Mycobacterium avium (МАК), азитромицин в дозе 600 мг/сут был так же эффективен,
как и кларитромицин в дозе 500 мг/сут (Clin Infect Dis 2000; 31: 1245). В испытании VA было
продемонстрировано превосходство кларитромицина (Clin Infect Dis 2000; 31:1245). В ходе
предварительных клинических испытаний, проведенных среди больных сифилисом, не
инфицированных ВИЧ, было установлено, что азитромицин (2 г внутрь однократно) столь же
эффективен, как и бензилпенициллин (2,4 млн ЕД внутримышечно однократно), при лечении
раннего сифилиса (Sex Transm Dis 2002; 29:486).
Таблица 6-7. Схемы применения азитромицина в зависимости от заболевания

Доза†
Показания

M. avium, 1,2 г (две таблетки по 600 мг) 1 раз в неделю
профилактика*
или 1 г порошка (1 пакет).

M. avium, лечение* 600 мг 1 раз в сутки + этамбутол ± рифабутин (Clin Infect Dis 2000;
31:1245).

Пневмония* 500 мг в/в 1 раз в сутки в течение ?2 дней (в условиях стационара),
затем 500 мг внутрь 1 раз в сутки 7–10 дней

Синусит 500 мг внутрь однократно, затем 250 мг внутрь в сутки 4 дня
(6 таблеток)

C. trachomatis* 1 г или 1,2 г (2 таблетки по 600 мг) внутрь однократно
(негонококковый
уретрит или
цервицит)

Гонококковый уретрит 2 г внутрь
или цервицит

Токсоплазмоз 900 мг внутрь 2 раза в первые сутки, затем 1200 мг/сут 1 раз в день на
протяжении 6 недель, затем 600 мг/сут (пациентам, весящим менее
50 кг, назначают половину дозы) (эффективность не установлена)

Криптоспоридиоз 600 мг/сут + паромомицин 1 г 2 раза в сутки в течение 4 недель, затем
только паромомицин (J Infect Dis 1998; 178:900)

* Показания, утвержденные FDA.

Капсулы следует принимать не позже, чем за 1 час до еды, или не ранее, чем через 2 часа после еды;
прием с пищей облегчает всасывание и переносимость таблеток и порошка.




175
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Биодоступность: 30–40% при приеме внутрь. Капсулы по 250 мг следует принимать за 1 час
до или через 2 часа после еды; таблетки по 600 мг и порошок (пакеты по 1 г) можно принимать
независимо от приема пищи, однако прием с пищей улучшает переносимость.
(Примечание: при приеме с пищей уменьшается всасывание препарата из капсул и
повышается всасывание препарата в таблетированной форме).
Т1/2: 68 часов; следы в моче на протяжении 7–14 дней; при приеме 1200 мг 1 раз в неделю
концентрация азитромицина в лейкоцитах периферической крови сохраняется на уровне более
32 мкг/мл в течение 60 часов.
Распределение: высокие уровни в тканях; низкие в СМЖ (<0,01 мкг/мл).
Выведение: преимущественно с желчью; 6% с мочой.
Коррекция дозы при почечной или печеночной недостаточности: применять с
осторожностью.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ. Расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе); диарея — 14%
случаев. При еженедельном приеме 1200 мг основными побочными реакциями являются диарея,
боли в животе и/или тошнота в 10–15% случаев. Сообщалось о дозозависимой, обратимой потере
слуха, которая развивается в среднем через 96 дней приема препарата при средней общей
принятой дозе 59 000 мг у 5% больных (информация из вкладыша к препарату). Частота
прекращения приема препарата больными СПИДом, получавшими высокие дозы, составляет 6%;
у них чаще наблюдаются расстройства ЖКТ и обратимая ототоксичность (2%); редко —
многоформная эритема и повышение активности трансаминаз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к эритромицину.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ. Антациды, содержащие алюминий и магний, а также
пища снижают всасывание препарата из капсул. Азитромицин повышает уровни теофиллина и
кумадина. Одновременное применение с АРВ препаратами, рифампином и рифабутином
безопасно. Не следует назначать одновременно с пимозидом в связи с опасностью развития
смертельных нарушений сердечного ритма.
БЕРЕМЕННОСТЬ: категория В (безопасность установлена в экспериментах на животных; данные
о применении у людей отсутствуют).

АЗИДОТИМИДИН (AZT) — см. Зидовудин (Zidovudine)

БАКТРИМ (BACTRIM) — см. Триметоприм–сульфаметоксазол (Trimethoprim-
Sulfamethoxazole)

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ (Benzodiazepines)
Бензодиазепины обычно назначают для устранения тревоги и бессонницы. Эти препараты часто
применяют неправильно и злоупотребляют ими; по данным некоторых исследований до
25% больных СПИДом принимают эти лекарства. Решение о применении этих препаратов требует
тщательного рассмотрения возможных побочных реакций, а также обсуждения с пациентом
следующих вопросов.
Зависимость: в случаях превышения стандартных доз или при длительном ежедневном
применении в терапевтических дозах.
Злоупотребление: наиболее часто у лиц, злоупотребляющих алкоголем и другими
психоактивными веществами.
Толерантность: главным образом, в отношении седативного действия и атаксии;
минимальная в отношении анксиолитического действия.



176
Симптомы отмены: зависят от длительности применения, дозы, скорости снижения дозы и
периода полувыведения лекарственного препарата. Симптомы отмены: 1) возвращение
симптомов, наблюдавшихся до лечения, через несколько дней или недель; 2) «феномен
отдачи» ? рецидив исходного расстройства, но в более тяжелой форме, чем до лечения,
развивающийся в течение нескольких часов или дней после отмены препарата (купируется
самостоятельно); 3) синдром отмены бензодиазепинов с развитием вегетативных нарушений,
нарушений равновесия, сенсорных расстройств и т. д.
Седативное действие в дневное время, головокружение, нарушение координации,
атаксия, вялость: лечение начинают с небольшой дозы, постепенно повышая ее. Пациентов
следует предупредить о том, что им следует соблюдать особую осторожность при выполнении
действий, требующих концентрации внимания, рассудительности и координации; одно-
временное употребление алкоголя или других седативных средств опасно для здоровья. У
пациентов часто развивается амнезия на события, происходящие в период действия
препарата.
Лекарственные взаимодействия: седативный эффект бензодиазепинов устраняют кофеин и
теофиллин. Эритромицин, кларитромицин, фторхинолоны, ИП (индинавир, нелфинавир,
саквинавир, ритонавир), циметидин, омепразол, а также изониазид способны замедлить
метаболизм бензодиазепинов в печени и увеличить период полувыведения. Рифампин и
пероральные контрацептивы повышают печеночный клиренс и сокращают период
полувыведения.
Прочие побочные реакции: нарушение четкости зрения, диплопия, спутанность сознания,
расстройства памяти, амнезия, повышенная утомляемость, недержание кала и мочи, запор,
гипотензия, расторможенность, эксцентричное поведение.
Антиретровирусные средства: одновременный прием триазолама и мидазолама с ИП и
делавирдином противопоказан.

ВЫБОР ПРЕПАРАТА И РЕЖИМА ПРИМЕНЕНИЯ. Выбор препарата основывается преимущест-
венно на показаниях и фармакокинетических свойствах (см. таблицу 6-8). Лекарства с быстрым
началом действия желательно назначать при необходимости временного облегчения симптомов
тревоги. Рекомендуется применять наименьшие дозы в течение как можно более короткого
промежутка времени и часто оценивать состояние пациента на предмет необходимости
продолжения приема препарата. Следует избегать длительного применения, особенно у
пациентов, у которых в анамнезе присутствует злоупотребление алкоголем или другими
седативными или снотворными препаратами. Обычно требуется индивидуальный подбор дозы
для достижения желаемого эффекта при минимально возможных побочных реакциях. При
длительном применении (более нескольких недель) может потребоваться продолжительный
(6–8 недель) период снижения дозы (еженедельно дозу снижают на 20–30%) в зависимости от
симптоматики; иногда можно прибегать к применению антидепрессантов и снотворных для
облегчения состояния больного.




177
Таблица 6-8. Сравнительные данные по бензодиазепинам
Препарат Торговое Тревога Бессон- Тmax Период Лек. форма / Режим приема
название полужизни Дозы
ница (часы)
(часы)
Хлордиазе- + - 0,5–4,0 10 таблетки 15–100 мг/сут
Либриум
поксид перед сном или на
5, 10, 25 мг
3–4 приема
Клоразепат + - 1–2 73 таблетки 3,75; 15–60 мг/сут перед
Транксен
7,5; 15; 11,25; сном или на 2–4
22,5 мг приема
Диазепам + + 1,5–2,0 73 таблетки 15–60 мг/сут перед
Валиум
сном или на 2–4
2, 4, 5, 10 мг
приема
Флуразепам - + 0,5–2,0 74 капсулы 4–40 мг/сут
Далман
15, 30 мг на 2–4 приема
Квазепам - + 2 74 таблетки 30 мг перед сном
Дорал
7,5; 15 мг
Альпразолам + - 1–2 11 таблетки 0,25; 0,75–1,5 мг/сут на 3
Ксанакс
0,5; 1; 2 мг приема
Лоразепам + + 2 14 таблетки 0,25–0,5 мг 3 раза в
Ативан
сутки, до 4 мг/сут
0,5; 1; 2 мг
Оксазепам + + 1–4 7 капсулы 2–6 мг/сут на 2–3
Серакс
приема
10, 15, 30 мг
Темазепам - + 1,0–1,5 13 капсулы 30–120 мг/сут
Ресторил
15, 30 мг на 3–4 приема
Триазолам* - + 1–2 3 таблетки 0,125; 0,25 мг перед сном
Хальцион
0,25 мг

* Одновременный прием с ИП или делавирдином противопоказан.


БИАКСИН (Biaxin) ? см. Кларитромицин (Clarithromycin)

БУПРОПИОН (Bupropion)
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Велбутрин, Велбутрин SR и Зибан (GlaxoSmithKline)
ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: таблетки: 75 мг ? 0,90 долл., 100 мг ? 1,20 долл., 150 мг
(пролонгированного действия) ? 1,70 долл. за таблетку.

<< Пред. стр.

стр. 25
(общее количество: 54)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>