<< Пред. стр.

стр. 40
(общее количество: 54)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

286
Препараты, одновременное использование которых с саквинавиром противопоказано:
терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам, рифампин, рифабутин, алкалоиды
спорыньи, симвастатин, ловастатин, экстракт зверобоя.

Таблица 6-40. Комбинированная терапия: Фортоваза + второй ИП или ННИОТ

Препарат AUC* Схема*

Ритонавир Саквинавир ^ в 20 раз, Саквинавир 400 мг 2 раза в сутки + ритонавир
ритонавир — без изменений 400 мг 2 раза в сутки
или
саквинавир 1000 мг 2 раза в сутки + ритонавир
100 мг 2 раза в сутки
или
саквинавир 1600 мг 1 раз в сутки + ритонавир
100 мг 1 раз в сутки

Индинавир Индинавир — без изменений, Недостаточно данных
саквинавир ^ в 4–7 раз

Ампренавир Ампренавир v на 32%, Саквинавир 800 мг 3 раза в сутки + ампренавир
саквинавир v на 19% 800 мг 3 раза в сутки (данные ограничены)

Ифавиренц Ифавиренц v на 62%, Не рекомендуется, если саквинавир —
саквинавир v на 12% единственный ИП в комбинации

Невирапин Невирапин без изменений, Недостаточно данных
саквинавир v на 25%

Делавирдин Делавирдин без изменений, Фортоваза 800 мг 3 раза в сутки + стандартная
саквинавир ^ в 5 раз доза делавирдина; контроль АЛТ

Нелфинавир Нелфинавир ^ на 20%, Фортоваза 800 мг 3 раза в сутки или 1200 мг
саквинавир ^ в 3–5 раз 2 раза в сутки + стандартная доза нелфинавира

Лопинавир/ Саквинавир ^ в 3–5 раз, Саквинавир 1000 мг 2 раза в сутки +
ритонавир лопинавир — без изменений лопинавир/ритонавир 400/100 мг 2 раза в сутки

* Все фармакокинетические данные и рекомендуемые схемы относятся к саквинавиру в форме
Фортовазы. Исключение — комбинация саквинавира и ритонавира, в которой можно использовать как
Фортовазу (предпочтительнее), так и Инвиразу.

БЕРЕМЕННОСТЬ: категория В. В экспериментах на крысах не было выявлено ни тератогенных,
ни эмбриотоксичных эффектов.

СЕРОСТИМ (Serostim) — см. Человеческий гормон роста (Growth Hormone, Human)

СОМАТРОПИН (Somatropin) — см. Человеческий гормон роста (Growth Hormone,
Human)

СПОРАНОКС (Sporanox) — см. Итраконазол (Itraconazole)

СОМНОТ (Somnote) — см. Хлоралгидрат (Chloral Hydrate)

СТАВУДИН (Stavudine, d4T)
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Зерит и Зерит XR (Bristol-Myers Squibb).


287
ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: капсулы: 15 мг — 4,88 долл., 20 мг — 5,06 долл.,
30 мг — 5,38 долл., 40 мг — 5,48 долл. (стоимость годового курса 4 003 долл. при приеме 40 мг
2 раза в сутки). Раствор: 1 мг/мл — 61,26 долл. за 200 мл. Зерит XR (капсулы с замедленным
высвобождением препарата) — 37,5 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг.

ПРОГРАММА ПОМОЩИ ПАЦИЕНТАМ: 800-272-4878.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ. Ставудин относительно удобно
принимать (2 раза в сутки), и он в основном хорошо переносится больными, за исключением
пациентов с периферической нейропатией. Нельзя комбинировать зидовудин и ставудин из-за их
фармакологического антагонизма (J Infect Dis 1996; 173:355). Механизм фармакологического
антагонизма до конца неясен. Одновременный прием с диданозином повышает риск развития
лактацидоза, панкреатита и периферической нейропатии.
>60 кг — 40 мг внутрь 2 раза в сутки или 100 мг внутрь 1 раз в сутки.
<60 кг — 30 мг внутрь 2 раза в сутки или 75 мг внутрь 1 раз в сутки.
Снижение дозы при периферической нейропатии: пациенты, у которых на фоне приема
ставудина появляется периферическая нейропатия, должны перейти на прием другого
препарата. В листке-вкладыше к препарату указано, что после полного исчезновения симпто-
мов можно начать принимать ставудин повторно в более низкой дозе: 20 мг 2 раза в сутки для
пациентов весом ?60 кг или 15 мг 2 раза в сутки для пациентов весом <60 кг. Тем не менее,
лучше заменить ставудин на другой препарат, поскольку нет данных об эффективности приема
ставудина в уменьшенных дозах.

КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ. Накоплен значительный опыт приема ставудина в комбинациях с
ламивудином и с диданозином. Продемонстрирована его эффективность и хорошая
краткосрочная переносимость, но оказалось, что длительный прием ставудина сопряжен с
повышенной частотой лактацидоза и периферической нейропатии, особенно в комбинации с
диданозином. По результатам клинического испытания ACTG 384 комбинация ифавиренц +
зидовудин + ламивудин обладает более высокой эффективностью и меньшей токсичностью по
сравнению с комбинацией ифавиренц + диданозин + ставудин; в сочетании с нелфинавиром у
двух этих комбинаций НИОТ вирусологический эффект был одинаковым (XIV Международная
конференция по СПИДу, Барселона, июль 2002, тезисы LB20a).
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ. За резистентность вируса к ставудину in vivo отвечают в основном МРАТ
(например, 41L, 67N, 70R, 210W, 215Y/F, 219Q/E), и эти мутации закрепляются на фоне приема
ставудина. Как оказалось, мутация M184V, обеспечивающая резистентность к ламивудину,
увеличивает чувствительность не только к зидовудину, но и к ставудину. Исследование
фенотипической резистентности вируса у участников клинического испытания ACTG 306, которые
получали ставудин более 6 месяцев, не выявило наличия фенотипической резистентности,
несмотря на вирусологическую неудачу (VII CROI, Сан-Франциско, Калифорния, 2000, тезисы
733). Это связано с тем, что принятые ранее пороговые значения фенотипической резистен-
тности, по видимому, были слишком завышены. Мутации полирезистентности к нуклеозидам
(комплекс Q151M и инсерция Т69) обеспечивают резистентность в том числе к ставудину.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Биодоступность: 86% и не зависит от приема пищи.
Т1/2: (сыворотка) 1 час. Внутриклеточный Т1/2: 3,5 часа.
Проникновение в ЦНС: 30–40% (J Acquir Immune Defic Syndr 1998; 17:235) (соотношение
СМЖ:плазма = 0,16–0,97).
Выведение: с мочой — 50%
Коррекция дозы при печеночной недостаточности: рекомендаций нет; с осторожностью
использовать стандартную дозу.

288
Таблица 6-41. Модификация дозы при почечной недостаточности

Клиренс Вес тела ?60 кг Вес тела <60 кг
креатинина

>50 мл/мин 40 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз 30 мг 2 раза в сутки или 75 мг 1 раз
в сутки в сутки

26–50 мл/мин 40 мг 1 раз в сутки 30 мг 1 раз в сутки

10–25 мл/мин 20 мг 1 раз в сутки 15 мг 1 раз в сутки

Гемодиализ 20 мг 1 раз в сутки после диализа 15 мг 1 раз в сутки после диализа


ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:
Митохондриальная токсичность: ставудин относится к препаратам с высоким риском
развития побочных реакций, обусловленных митохондриальной токсичностью, включая
лактацидоз и жировую дистрофию печени, периферическую нейропатию и липоатрофию.
Большинство исследований показали, что лактацидоз чаще всего развивается на фоне приема
ставудина, если сравнивать с другими НИОТ (Clin Infect Dis 2001; 33:1931; Lancet 2000;
356:1423; Ann Intern Med 2000; 133:192). В 33 из 34 случаев лактацидоза, зарегистрированных
в 2000 и 2001 годах, пациенты принимали ставудин (Clin Infect Dis 2002; 31:838). Риск развития
панкреатита, периферической нейропатии и лактацидоза повышается, если ставудин
принимать в комбинации с диданозином. Более слабые, часто субклинические, повышения
уровня лактата могут наблюдаться чаще.
Лактацидоз и жировая дистрофия печени: редко встречающаяся форма митохондриальной
токсичности, отмечаемая в 1–14 случаях на 1000 пациенто-лет воздействия НИОТ (AIDS 2001;
15:717), но врачу очень важно проявлять настороженность в отношении лактацидоза из-за
возможности летального исхода. У пациентов возникают тошнота, рвота, боли в животе,
утомляемость, одышка и потеря веса, обычно после 1–20 месяцев приема препарата.
Лабораторные исследования показывают повышенные уровни лактата в сыворотке (обычно
>5 ммоль/л), иногда в сочетании с увеличенным анионным разрывом и повышенной
активностью КФК, АЛТ и ЛДГ. Компьютерная томография или биопсия печени могут выявить
признаки жировой дистрофии печени. При наличии подозрений на лактацидоз с жировой
дистрофией печени препарат следует отменить. В легких случаях можно заменить ставудин на
менее токсичный для митохондрий НИОТ (например, абакавир, ламивудин, тенофовир), при
условии, что будет обеспечено постоянное наблюдение за состоянием пациента. Беременным
не следует принимать комбинацию ставудина и диданозина из-за повышенного риска
лактацидоза.
Периферическая нейропатия: частота составляет 5–15%, но в некоторых более ранних
испытаниях она достигала 24%. Полагают, что в основе механизма развития нейропатии лежит
истощение митохондриальной ДНК (N Engl J Med 2002; 346:811). Риск значительно возрастает
при комбинировании ставудина с диданозином или диданозином и гидроксимочевиной (AIDS
2000; 14:273). Периферическая нейропатия развивается обычно через 2–6 месяцев после
начала лечения и обычно проходит, если немедленно прекратить прием ставудина, хотя
симптомы нейропатии, как правило, исчезают очень медленно. Периферическая нейропатия,
обусловленная ВИЧ-инфекцией или терапией другими нуклеозидными аналогами
(диданозином, зальцитабином), служит относительным противопоказанием к применению
ставудина. Если необходимо возобновить прием ставудина после исчезновения нейропатии,
рекомендуемые дозы составляют 20 мг 2 раза в сутки (?60 кг) и 15 мг 2 раза в сутки (<60 кг).
Однако эффективность более низких доз ставудина систематически не изучалась.


289
Мышечная слабость: синдром нарастающей мышечной слабости, напоминающий синдром
Гийена-Барре, описан у незначительного числа пациентов, принимавших ставудин. Слабость
сопровождалась лактацидозом, и предполагается, что она возникает вследствие
митохондриальной токсичности.
Другие клинические проявления побочных реакций: жалобы отмечаются редко и включают
головную боль, расстройство ЖКТ с диареей и изъязвление пищевода.
Макроцитоз со средним корпускулярным объемом эритроцита >100 — крайне редко (J Infect
2000; 40:160).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Препараты, вызывающие периферическую нейропатию, необходимо применять с
осторожностью или не применять совсем: зальцитабин, этионамид, этамбутол, изониазид,
фенитоин, винкристин, глютетимид, препараты золота, гидралазин, талидомид и метронидазол
длительного действия. Можно принимать в комбинации с диданозином, но при этом увеличи-
вается риск нейропатии.
Метадон снижает AUC ставудина на 24%, но такое снижение, как полагают, не столь
значительно, чтобы потребовалась коррекция дозы; ставудин не влияет на уровни метадона
(J Acquir Immune Defic Syndr 2000; 24:241).
При одновременной терапии рибавирином назначать с осторожностью.

БЕРЕМЕННОСТЬ: категория С. В экспериментах на грызунах тератогенное действие не
выявлено; исследование проникновения через плацентарный барьер у макак резус показало, что
соотношение концентраций препарата в пуповиной крови и крови матери составляет 0,76.
Испытаний на людях не проводилось. Беременным не следует назначать комбинацию ставудина
и диданозина из-за высокого риска развития лактацидоза и жировой дистрофии печени.

СТОКРИН (Stocrin) — см. Ифавиренц (Efavirenz)

СУЛЬФАДИАЗИН (Sulfadiazine)
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: генерическое.
ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: таблетки 500 мг — 1,22 долл.
КЛАСС: синтетическое производное сульфаниламида, ингибирующее синтез фолиевой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ:
Токсоплазмоз: начальная терапия 1–1,5 г внутрь 4 раза в сутки.
Нокардиоз: 1 г внутрь 4 раза в сутки в течение ?6 месяцев.
Инфекции мочевыводящих путей: 0,5–1 г внутрь 4 раза в сутки в течение 3–14 дней.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Биодоступность: >70%.
Т1/2: 7–17 часов.
Выведение: ацетилирование в печени; препарат выводится с мочой в неизмененном виде и в
виде метаболитов.
Проникновение в ЦНС: 40–80% от уровней в сыворотке крови.
Уровни в сыворотке крови для системных инфекций: 100–150 мкг/мл.




290
Коррекция дозы при почечной недостаточности: клиренс креатинина >50 мл/мин — 0,5–
1,5 г каждые 4–6 часов; клиренс креатинина 10–50 мл/мин — 0,5–1,5 г каждые 8–12 часов
(половина дозы); клиренс креатинина <10 мл/мин — 0,5–1,5 г каждые 12–24 часа (треть дозы).
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: реакция гиперчувствительности, проявляющаяся сыпью, лихорадкой,
симптомами сывороточной болезни, крапивницей; интенсивность кристаллурии уменьшается при
поддержании нормального объема мочи (?1500 мл/сут) и щелочной реакции мочи — применять
осторожно при заболеваниях почек; угнетение костного мозга — анемия, тромбоцитопения,
лейкопения, гемолитическая анемия вследствие дефицита Г-6-ФД.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: снижение действия циклоспорина, дигоксина, усиление
действия кумадина, пероральных гипергликемических средств, метотрексата (?) и фенитоина.
Осторожно использовать одновременно с рибавирином.

БЕРЕМЕННОСТЬ: категория С. Конкурирует с билирубином за альбумин, что приводит к
билирубиновой энцефалопатии (ядерной желтухе); не назначать на поздних сроках беременности
и во время лактации.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ-ТРИМЕТОПРИМ (Sulfamethoxazole-Trimethoprim) — см.
Триметоприм-Сульфаметоксазол (Trimethoprim-Sulfamethoxazole)

СУСТИВА (Sustiva) — см. Ифавиренц (Efavirenz)

3ТС — см. Ламивудин (Lamivudine)

ТЕНОФОВИР ДИЗОПРОКСИЛА ФУМАРАТ (Tenofovir disoproxil fumarate, TDF)
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Виреад (Gilead Sciences).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки 300 мг — 13,60 долл.; стоимость в год 4 964 долл.
ПРОГРАММА ПОМОЩИ ПАЦИЕНТАМ И ГОРЯЧАЯ ЛИНИЯ ПО КОМПЕНСАЦИЯМ ЗАТРАТ НА
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА: 800-445-3235.
КЛАСС: нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.
ДОЗА: 300 мг 1 раз в сутки во время еды. Рекомендованные дозы при почечной недостаточности
см. в таблице 4-26.
КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ
GS-97-901: исследование эффективности монотерапии различными дозами тенофовира для
подбора оптимальной дозы препарата. Применялись дозы 75, 150 и 300 мг 1 раз в сутки в
течение 28 дней. Медиана снижения вирусной нагрузки через 28 дней при приеме дозы 300 мг
составила 1,2 log10/мл.
GS-98-902: исследование токсичных свойств препарата и определения оптимальной дозы;
тенофовир в дозе 75, 150 и 300 мг добавляли к схеме лечения 189 пациентам, ранее
получавшим АРТ, с вирусной нагрузкой 400–100 000 копий/мл. Через 48 недель у 54 паци-
ентов, принимавших 300 мг/сут, вирусная нагрузка снизилась на 0,62 log10/мл.
GS-99-907: плацебо-контролируемое клиническое испытание с участием пациентов, ранее
получавших АРТ, с вирусной нагрузкой 400–100 000 копий/мл, которые принимали 300 мг
тенофовира. Через 24 недели в исследуемой группе (n=552) среднее снижение вирусной
нагрузки составило 0,61 log10/мл, а в группе, принимавшей плацебо — 0,03 log10/мл.
GS-99-903: рандомизированное плацебо-контролируемое испытание, сравнивавшее
эффективность тенофовира и ставудина (оба препарата принимались в комбинации с
ламивудином и ифавиренцем) в лечении пациентов, ранее не получавших АРТ (XIV
Международная конференция по СПИДу, Барселона, июль 2002, тезисы LB17). Согласно ITT
анализу данных (отсутствие данных = неудача) через 48 недель наблюдения вирусная

291
нагрузка была <50 копий/мл у 82% пациентов в группе тенофовира (n=299), и у 81% пациентов
в группе ставудина (n=301) (p = не значимо). Не было зафиксировано различий в эффек-
тивности и при сравнении подгрупп с разными исходными уровнями вирусной нагрузки. Доля
выбывших участников была низкой, частота побочных реакций и частота прекращения приема
препарата были сравнимы в обеих группах, хотя измеренные натощак показатели уровня
холестерина (общего и ЛПНП) и триглицеридов были значительно выше у пациентов,
принимавших ставудин (р<0,001). Также в группе ставудина, по-видимому, чаще развивалась
периферическая нейропатия (XLII ICAAC, Сан-Диего, 2002, тезисы LB2).
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ. Чувствительность снижена у пациентов с тремя и более МРАТ,
включающими 41L, 67N, 70R, 210W, 215Y/F, 219Q/E. Мутации 41L и 210W — наиболее важные.
Чувствительность сохраняется при других сочетаниях МРАТ и повышается с М184V. Происходит
значительная потеря чувствительности при возникновении мутации K65R и инсерции Т69, но
чувствительность сохраняется при Q151M комплексе (XIV Международная конференция по
СПИДу, Барселона, июль 2002, тезисы 1390).

ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Биодоступность: от 25% (натощак) до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время
еды, особенно с высоким содержанием жира.
Т1/2: 12–18 часов; внутриклеточный — 10–50 часов.
Выведение: почками.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ. AUC диданозина увеличивается на 40–60%, что повы-
шает риск развития периферической нейропатии и панкреатита. Тенофовир комбинируют со
сниженными дозами диданозина (например, пациентам весом >60 кг назначают Видекс ЕС 250 мг
1 раз в сутки). Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за
активную секрецию канальцами почек, в результате чего повышается уровень тенофовира или
одновременно применяемого лекарственного препарата; требуется настороженность в отношении
возможных побочных эффектов. Лопинавир повышает уровни тенофовира на 30% при
одновременном приеме.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:
Расстройства ЖКТ: сообщалось о нечастых случаях расстройства ЖКТ.
Другие: в контролируемых клинических испытаниях частота лабораторных и клинических
побочных эффектов в группе тенофовира и группе, принимавшей плацебо, была сопоставима.
БЕРЕМЕННОСТЬ: категория В. Исследования, проведенные на беременных обезьянах, выявили
значительное снижение инсулиноподобного фактора роста (J Acquir Immune Defic Syndr 2002;
29:207).

ТЕСТОСТЕРОН (Testosterone)
СОЕДИНЕНИЯ:
Тестостерона ципионат (различные производители генериков).
Тестостерона энантат (различные производители генериков).
Тестостероновый скротальный (наклеиваемый на кожу мошонки) пластырь (пластырь
Тестодерм, Alza Pharmaceuticals).
Тестостероновый нескротальный пластырь (Андродерм, Watson; пластырь Тестодерм ТТС,
Alza Pharmaceuticals).
Тестостероновый гель (Андрогель, Unimed).




292
ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: ампулы по 100 и 200 мг/мл — от 12,71 до 20,65 долл. за ампулу
10 мл или около 2 долл. в неделю.
Тестодерм, скротальный пластырь, по цене 3,57 долл. за 4 мг/24-часовой пластырь или
3,57 долл. за 6 мг/24-часовой пластырь; Тестодерм ТТС, нескротальный пластырь, по цене
4,90 долл. за 5 мг/24-часовой пластырь;
Андродерм, нескротальный пластырь, по цене 2,47 долл. за 2,5 мг/24-часовой пластырь;
Андрогель упаковка 5 г — 5,98 долл.

ПОКАЗАНИЯ (только для мужчин):
Гипогонадизм: в норме уровень тестостерона у взрослых мужчин в 8 часов утра находится в
пределах 300–1000 нг/дл, что соответствует точке максимума на суточной кривой.
Проведенные ранее исследования выявили умеренный дефицит тестостерона (уровни
тестостерона были немного ниже нижней границы нормы) у 45% больных СПИДом и у 27%
ВИЧ-инфицированных пациентов, у которых стадия СПИДа еще не наступила (Am J Med 1988;
84:611; AIDS 1994; 7:46; J Clin Endocrinol 1996; 81:4108). Кровь на анализ необходимо брать
утром, измеряя уровень свободного (несвязанного) тестостерона (норма: 34–194 пг/мл).
Заместительная терапия рекомендуется мужчинам с низкими или близкими к нижнему пределу
нормы уровнями. Восстановление нормальных уровней тестостерона достигается при помощи
в/м инъекций тестостерона энантата 200 мг каждые 2 недели, аппликаций пластыря Андродерм
5 мг каждую ночь, аппликаций пластыря Тестодерм ТТС 5 мг каждое утро или втирания
Андрогеля в дозе 5 г в день. Клинические испытания эффективности заместительной терапии
тестостероном ВИЧ-инфицированных мужчин с гипогонадизмом продемонстрировали
значительное улучшение качества жизни с повышением либидо, снижением утомляемости и
уменьшением депрессии (Arch Gen Psych 2000; 57:141). Назначение двойной физиологической
дозы ВИЧ-инфицированным мужчинам с нормальной функцией гонад (200 мг каждую неделю)
также способствовало улучшению их состояния, но необходимо помнить о токсичности при
длительном приеме (Ann Intern Med 2000; 133:348).
Истощение: тестостерон — анаболический стероид, который способен восстанавливать
азотный баланс и тощую массу тела у истощенных пациентов (J Acquir Immune Defic Syndr
1996; 11:510; J Acquir Immune Defic Syndr 1997; 16:254; Ann Intern Med 1998; 129:18).
Перераспределение жира: тестостерон может уменьшать количество висцеральных жировых
отложений и снижать уровень холестерина; однако было проведено мало исследований в этом
направлении, а к неблагоприятным исходам такого лечения относятся снижение холестерина
ЛПВП, токсичное действие на печень и рак простаты (Clin Infect Dis 2002; 34:248).

СХЕМА ЛЕЧЕНИЯ:
В/м: 200–400 мг в/м каждые 2 недели. Может потребоваться индивидуальный подбор дозы и
интервалов между введением препарата; многие специалисты назначают 100–200 мг в/м
каждую неделю для самостоятельного введения, чтобы избежать падения уровня тестостерона
на второй неделе; при истощении часто назначают 300–400 мг тестостерона каждые две не-
дели, постепенно уменьшая дозу до 200 мг по мере восстановления веса, или комбинируют
препарат с другими анаболическими стероидами.
Трансдермальные системы. Преимущества: препарат быстро всасывается, скорость его
поступления в организм стабильна и легко контролируется, препарат не подвергается
метаболизму при первом прохождении через печень, нет необходимости во внутримышечных
инъекциях, и, вероятно, при применении трансдермальных систем в меньшей степени
происходит атрофия и сморщивание яичек. Разработано три вида трансдермальных систем:
скротальный пластырь, нескротальный пластырь и гель для нанесения на кожу. Скротальные
пластыри (Тестодерм) выпускаются размерами 10 и 15 мг для введения 4 и 6 мг тестостерона
соответственно. Уровни тестостерона в сыворотке крови достигают пика за 3–8 часов. Через
месяц нужно измерить утренний уровень тестостерона. Тестодерм ТТС — нескротальный

293
пластырь с 5 мг тестостерона. Другой нескротальный пластырь (Андродерм) содержит
резервуар с жидкостью, содержащей 12,2 мг тестостерона, из которого высвобождается 2,5 мг
тестостерона в сутки, или резервуар с жидкостью, содержащей 24,3 мг тестостерона, из
которого высвобождается 5 мг тестостерона в сутки. Обычно применяют систему,
высвобождающую 5 мг тестостерона в сутки. АндроГель втирается в кожу, начиная с дозы 5 мг
1 раз в сутки, в дальнейшем дозу постепенно повышают в зависимости от уровней
тестостерона в сыворотке крови.

КОНТРОЛИРУЕМОЕ ВЕЩЕСТВО: перечень С (III).

ФАРМАКОКИНЕТИКА:
Биодоступность: плохое всасывание и быстрый метаболизм при приеме внутрь. Эфиры
тестостерона для инъекций (ципионат и энантат тестостерона) медленно абсорбируются из
мест в/м введения.
Выведение: метаболизируются в печени до 17-кетостероидов, которые выделяются с мочой.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: андрогенные эффекты — акне, приливы, гинекомастия, повышение
либидо, приапизм и отеки. Другие побочные явления включают увеличение частоты и
длительности периодов апноэ во время сна, отложение солей, повышение гематокрита, возможно
повышение риска развития саркомы Капоши; тестостерон способствует развитию рака грудной
железы или простаты. У женщин возможна вирилизация с изменением тембра голоса,
гирсутизмом и гипертрофией клитора. Андрогены могут вызывать холестатический гепатит.
Пластыри могут вызывать местные реакции, особенно зуд; реже наблюдается появление
волдырей, покраснения кожи или болей в месте аппликации пластыря. Местные реакции чаще
наблюдаются при применении пластыря Андродерм, чем Тестодерм или Тестодерм ТТС.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно усиление действия пероральных
антикоагулянтов.

БЕРЕМЕННОСТЬ: категория Х.

ТАЛИДОМИД (Thalidomide)
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Таломид (Celgene).
ФОРМА ВЫПУСКА И ЦЕНА: капсулы 50 мг — 7,50 долл.
ПРИОБРЕТЕНИЕ. Талидомид утвержден FDA для продвижения на рынке по программе
ограниченного распространения под названием «Просветительская программа о талидомиде и

<< Пред. стр.

стр. 40
(общее количество: 54)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>