<< Пред. стр.

стр. 108
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

силиконовая эмульсия. ме Вольтарена СР составляет в среднем 82% от соответствующего по-
№ П.01.99/00067 от 24.12.2003 до 24.12.2008
казателя после приема внутрь кишечно-растворимой таблетки Вольта-
табл. п/о 50 мг, № 20   6 43,62 рена в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активно-
Диклофенак .............................................. 50 мг
го вещества из Вольтарена СР максимальная концентрация препарата 
Прочие ингредиенты: аэросил 200, авицел PH 102, лактоза, магния стеарат, 
в плазме  крови  ниже, чем  после  приема  таблеток,  покрытых  кишеч-
крахмал кукурузный, повидон К30, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, 
но-растворимой  оболочкой.  Максимальная  концентрация  составляет 
гидроксипропилметилцеллюлоза,  кремофор  PH  40,  железа  оксид  желтый 
в среднем 0,5 мкг/мл или 0,4 мкг/мл (1,6 или 1,25 мкмоль/л) и достига-
(Е172), тальк, титана диоксид, сополимер Eudragit Ln 30 D, полиэтиленгли-
ется примерно через 4 ч после приема таблетки 75 мг или 100 мг. При-
коль 8000, силиконовая эмульсия, железа оксид желтый.
№ UA/0310/01/02 от 24.12.2003 до 24.12.2008 ем пищи не влияет на всасывание и системную биодоступность Воль-
р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл, № 5   тарена  СР.  С  другой  стороны,  средняя  концентрация  в плазме  крови 
6 43,31
Диклофенак натрий ................................... 75 мг 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 ч (16 ч) после приема 
Прочие ингредиенты: маннитол, натрия метабисульфит, спирт бензиловый,  Вольтарена СР 100 мг (75 мг). При соблюдении рекомендуемых интер-
пропиленгликоль, вода для инъекций.
валов между приемами препарата кумуляции не отмечается. Соответ-
№ UA/0310/03/01 от 08.07.2004 до 08.07.2009
ствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л 
супп. 25 мг, № 10   6 15,72
или  80  нмоль/л)  при приеме  Вольтарена  СР  100 мг  1 раз  в сутки  или 
Диклофенак натрий ................................... 25 мг
Вольтарена СР 75 мг 2 раза в сутки.
Прочие ингредиенты: жир твердый.
У детей концентрация диклофенака в плазме крови при примене-
№ UA/0310/02/01 от 24.12.2003 до 24.12.2008
нии  эквивалентных  доз  Вольтарена  (в  мг/кг)  сходна  с аналогичными 
супп. 50 мг, № 10   6 21,59
показателями у взрослых. Концентрация препарата в плазме крови на-
Диклофенак натрий ................................... 50 мг
ходится в линейной зависимости от величины дозы. После повторно-
Прочие ингредиенты: жир твердый.
го применения препарата фармакокинетические показатели не изме-
№ П.01.99/00068 от 24.12.2003 до 24.12.2008
супп. 100 мг, № 5   няются.  При  условии  соблюдения  рекомендуемых  интервалов  между 
6 18,24
Диклофенак натрий ................................... 100 мг приемами препарата кумуляции не отмечается.
Прочие ингредиенты: жир твердый. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время 
№ UA/0310/02/03 от 24.12.2003 до 24.12.2008 первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC 
ВОЛЬТАРЕН® СР в случае приема препарата внутрь или использования в форме ректаль-
табл. п/о 75 мг, № 20   ных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентераль-
6 67,61
Диклофенак натрий ................................... 75 мг ного введения эквивалентной дозы препарата. После повторного при-
Прочие ингредиенты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безво-
ема Вольтарена показатели фармакокинетики не изменяются. При со-
дный,  повидон,  спирт  цетиловый,  сахароза,  гипромеллоза,  железа  оксид 
блюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз 
красный, полисорбат, тальк, титана диоксид, макрогол 8000, вода очищен-
препарата кумуляции не отмечено. Связывание диклофенака с белками 
ная, спирт изопропиловый.
сыворотки крови составляет 99,7%, причем связывание с альбумином 
№ Р.05.03/06914 от 30.05.2003 до 30.05.2008
составляет 99,4%. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/кг.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Вольтарен  содержит  дикло-
Диклофенак  проникает  в синовиальную  жидкость,  где  его  макси-
фенак  натрия —  вещество  с выраженным  анальгезирующим,  проти-
мальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме кро-
вовоспалительным  и жаропонижающим  действием.  Основным  меха-
ви. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости со-
низмом действия диклофенака является торможение биосинтеза про-
ставляет  3–6 ч.  Спустя  2 ч  после  достижения  максимальной  концен-
стагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли 
трации  в плазме  крови  концентрация  диклофенака  в синовиальной 
и лихорадки.
жидкости  остается  более  высокой;  эта  закономерность  сохраняется 
In vitro диклофенак натрия в концентрации, эквивалентной той, ко-
приблизительно в течение 12 ч.
торая  достигается  при лечении  пациентов,  не  подавляет  биосинтез 
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глю-
протеогликанов  хрящевой  ткани.  Вольтарен  оказывает  выраженное 
куронизации  неизмененной  молекулы,  но  главным  образом  посред-
анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженном боле-
ством однократного и множественного метоксилирования, что приво-
вом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, трав-
дит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3?-гидрокси-, 
мой или хирургическим вмешательством, Вольтарен быстро устраняет 
4?-гидрокси-, 5?гидрокси-, 4?,5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?-метокси-
как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает вос-
диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой 
палительную  отечность  тканей  и отек  в области  хирургической  раны.
кислотой.  Два  из  них  фармакологически  активны,  но  в значительно 
Результаты проведенных клинических исследований свидетельству-
меньшей степени, чем диклофенак.
ют, что диклофенак натрия способен уменьшать выраженность болевых 
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови состав-
ощущений и уменьшать кровопотери при первичной дисменорее.
ляет 263±56 мл/мин, конечный период полужизни в плазме крови — 1–
После в/м введения 75 мг диклофенака его всасывание начинает-
2 ч. Период полужизни 4 метаболитов, включая два фармакологически 
ся немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови, среднее 
активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метабо-
значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достига-
литов —  3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенак —  имеет  более  длитель-
ется примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения наблюдается 
ный период полужизни в плазме крови, однако этот метаболит полнос-
быстрое  снижение  концентрации  препарата  в плазме  крови.  Количе-
тью не активен в фармакологическом отношении.
ство всасывающегося активного вещества находится в линейной зави-
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в ви-
симости от дозы препарата. Значение AUC после в/м введения Вольта-
де  глюкуроновых  конъюгатов  интактной  молекулы  активного  веще-
рена примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или рек-
ства и в виде метаболитов, большая часть которых также превращает-
тального применения, поскольку в последних случаях около половины 
ся в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 
дозы диклофенака метаболизируется при первичном прохождении че-
1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата вы-
рез печень.
водится в виде метаболитов с желчью и калом.
После  однократного  применения  Вольтарена  в форме  ректаль-
Различий в абсорбции, метаболизме или выведении активного ве-
ного  суппозитория  в дозе  50 мг  максимальная  концентрация  в плаз-
ме крови достигается приблизительно через 1 ч и составляет 1,0 мкг/ щества, обусловленных возрастом пациентов, не отмечено.
КомПендиум 2005 Л-259
ВОЛЬ
У  пациентов  с заболеваниями  почек  при назначении  Вольтарена  При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат 
в обычной дозе накопления неизмененного активного вещества не от- назначают  при первых  симптомах  приближающегося  приступа.  При 
мечалось. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рассчетные рав- необходимости в тот же день можно дополнительно ввести Вольтарен 
новесные  концентрации  гидроксиметаболитов  диклофенака  пример- в форме суппозиториев в дозе до 100 мг. При необходимости продол-
но в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов, хотя в конечном итоге ме- жения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна 
таболиты  выводятся  с желчью.  У  пациентов  с хроническим  гепатитом  превышать 150 мг (в несколько введений).
В или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинети- Детям  в возрасте  от 6  до 15 лет  (включительно)  назначают  только 
ки и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без за- суппозитории  по 25 мг.  Суточная  доза  составляет  0,5–2 мг/кг  (суточ-
болеваний печени. ную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует 
ПОКАЗАНИЯ: таблетки,  суппозитории:  воспалительные  и дегене- разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения ревматоидного артрита 
ративные  формы  ревматических  заболеваний —  ревматоидный  арт- суточную дозу можно повысить до максимальной — 3 мг/кг (в несколь-
рит,  ювенильный  ревматоидный  артрит,  анкилозирующий  спондилит,  ко введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также на-
остеоартроз, спондилоартрит; болевые синдромы, связанные с забо- значать суппозитории по 50 мг.
леваниями  позвоночника;  ревматические  заболевания  внесуставных  Суппозитории  вводят  в прямую  кишку,  по возможности  глубоко, 
мягких  тканей;  острый  приступ  подагры;  посттравматический  и пос- желательно  после  предварительного  очищения  кишечника.  Суппо-
леоперационный  болевой  синдром,  сопровождающийся  воспалени- зитории  не  следует  разрезать  на части,  так  как  подобное  изменение 
ем и отеком; тяжелые приступы мигрени; почечная и печеночная коли- условий хранения препарата может привести в дальнейшем к наруше-
ка; гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым син-
нию распределения активного вещества.
дромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит; 
Рекомендуемая  начальная  доза  Вольтарена  СР —  100–150 мг/сут 
в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных за-
(2 таблетки по 75 мг). При нерезко выраженной симптоматике, а также 
болеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми 
при длительной  терапии,  как  правило,  достаточно  принимать  по 1  та-
ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Изолиро-
блетке Вольтарена CР 75 мг в сутки. Если симптоматика заболевания 
ванная лихорадка не является показанием к применению препарата.
наиболее  выражена  ночью  или  утром,  Вольтарен СР  75 мг  необходи-
Р-р: воспалительные и дегенеративные формы ревматических за-
мо принимать вечером. Таблетки следует глотать целиком, желательно 
болеваний —  ревматоидный  артрит,  ювенильный  ревматоидный  ар-
во время еды. Вольтарен СР не показан для применения у детей ввиду 
трит,  анкилозирующий  спондилит,  остеоартроз,  спондилоартрит;  бо-
высокого содержания активного вещества в таблетке.
левые  синдромы,  связанные  с заболеваниями  позвоночника;  ревма-
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая  язва  желудка  или  кишечни-
тические  заболевания  внесуставных  мягких  тканей;  острый  приступ 
ка,  повышенная  чувствительность  к диклофенаку  или  другим  ингре-
подагры;  посттравматический  и послеоперационный  болевой  син-
диентам препарата, III триместр беременности; Вольтарен, так же, как 
дром,  сопровождающийся  воспалением  и отеком;  тяжелые  приступы 
другие НПВП, противопоказан тем пациентам, у которых приступы БА, 
мигрени; почечная и печеночная колика.
крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсали-
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым вводят глубоко в/м в верхний наружный 
циловой кислоты или других НПВП. Для суппозиториев — проктит, ге-
квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержи-
моррой, ректальное кровотечение.
мое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) 
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в данный  перечень  включены  побочные 
в виде исключения могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг с интер-
эффекты,  выявленные  при использовании  различных  лекарственных 
валом несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в проти-
форм  Вольтарена  (не  только  таблеток),  а также  диклофенака  натрия 
воположную ягодичную область). В качестве альтернативы одну инъек-
как для краткосрочного, так и для длительного применения. При оцен-
цию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других 
лекарственных  форм  Вольтарена  (таблетки,  ректальные  суппозито- ке частоты развития различных побочных реакций использованы сле-
рии), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг. Не сле- дующие  градации:  «часто» —  >10%,  «иногда» —  1–10%,  «редко» — 
дует применять инъекции Вольтарена более 2 дней подряд. При необ- 0,001–1%, «в отдельных случаях» — <0,001%.
ходимости лечение можно продолжить с помощью Вольтарена в фор- Со стороны пищеварительного тракта: иногда — боль в эпигастраль-
ме таблеток или ректальных суппозиториев. ной  области,  тошнота,  рвота,  диарея,  спазмы,  метеоризм,  анорексия; 
При приеме внутрь рекомендуемая начальная доза препарата для  редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровь в кале, мелена, ди-
взрослых составляет 100–150 мг/сут. В случае умеренной выраженности  арея с примесью крови), пептическая язва желудка и кишечника, сопро-
симптомов, а также у детей в возрасте старше 14 лет достаточно приме- вождающаяся  и не  сопровождающаяся  кровотечением  или  перфора-
нения дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу делят на 2–3 приема. При ноч- цией; в отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, изменения со 
ной  боли  или  утренней  скованности  в суставах  в дополнение  к приему  стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в ки-
препарата в течение дня Вольтарен в форме суппозиториев назначают  шечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие, как 
перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. неспецифический  геморрагический  колит,  обострение  неспецифиче-
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, же- ского язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.
лательно до еды. Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокруже-
При первичной дисменорее суточную дозу необходимо устанавли- ние; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чувствитель-
вать индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Сначала назнача- ности, включая парестезии; расстройства памяти, дезориентация, бессон-
ют 50–100 мг, в случае необходимости в течение последующих несколь- ница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ноч-
ких  менструальных  циклов  дозу  препарата  повышают  до 150 мг/сут. 
ные кошмары, тремор, психические нарушения, асептический менингит.
Прием препарата рекомендуют начинать сразу после появления первых 
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зре-
неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней 
ния  (затуманивание  зрения,  диплопия),  слуха,  вкусовых  ощущений, 
в зависимости от продолжительности симптомов.
шум в ушах.
Детям  в возрасте  от 6  до 15 лет  (включительно)  назначают  толь-
Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — кра-
ко суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг (в 2–
пивница;  в отдельных  случаях —  буллезная  сыпь,  экзема,  полиморф-
3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). При необходимости 
ная  эритема,  синдромы  Стивенса —  Джонсона,  Лайелла,  эритродер-
купировать  ночную  боль  или  устранить  утреннюю  скованность  суста-
мия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилиза-
вов в дополнение к применению препарата днем назначают Вольтарен 
ция; пурпура, включая аллергическую.
в виде  суппозиториев  перед  сном.  Подросткам  в возрасте  16–18 лет 
Со стороны почек: редко — отеки; в отдельных случаях — ОПН, из-
можно также назначать суппозитории по 50 мг.
менения  осадка  мочи  (гематурия  и протеинурия),  интерстициальный 
Таблетки  следует  проглатывать  не  разжевывая,  запивая  жидкос-
нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
тью, предпочтительно до приема пищи.
Со стороны печени: иногда — повышение активности аминотранс-
При  применении  препарата  в форме  ректальных  суппозиториев 
фераз в сыворотке крови; редко — гепатит, сопровождающийся или не 
рекомендуемая начальная доза составляет 100–150 мг/сут. В относи-
сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях — фульминантный 
тельно  легких  случаях  заболевания,  а также  для  длительной  терапии 
гепатит.
бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг, которую разделяют на 2–
Со стороны системы крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, 
3 введения. При ночной боли или утренней скованности в суставах до-
лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз.
полнительно вводят суппозитории перед сном; при этом суточная доза 
Реакции гиперчувствительности:  редко —  БА,  системные  анафи-
не должна превышать 150 мг.
лактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипо-
При первичной дисменорее суточную дозу устанавливают индиви-
дуально; обычно она составляет 50–150 мг. тензию; в отдельных случаях — васкулит, пульмонит.
КомПендиум 2005
Л-260
ВОЛЬ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях —  шать частоту развития побочных реакций Вольтарена. Хотя в клиничес-
ких исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на дейс-
ощущение сердцебиения, боль в области груди, АГ, застойная сердеч-
твие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении 
ная недостаточность.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период приема Вольтарена может возник- риска развития кровотечений у пациентов, принимавших одновремен-
но Вольтарен и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания 
нуть  желудочно-кишечное  кровотечение  или  развиться  язва,  иногда 
лекарственных  средств  рекомендовано  тщательное  и регулярное  на-
осложняющаяся  перфорацией.  Этим  осложнениям  необязательно 
В
блюдение за пациентами. В клинических исследованиях установлено, 
предшествуют симптомы-предвестники или язвенный анамнез. В тех 
что Вольтарен можно применять совместно с пероральными противо-
редких случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен, развива-
диабетическими  препаратами,  так  как  он  не  изменяет  их  терапевти-
ются указанные осложнения, препарат следует отменить.
ческого действия. Однако есть отдельные сообщения о развитии в та-
У пациентов, которые ранее не получали Вольтарен, в период ле-
ких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вызывает не-
чения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в единичных 
обходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время 
случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилакти-
применения  Вольтарена.  Необходима  осторожность  при использова-
ческие и анафилактоидные реакции.
нии НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как 
Вольтарен  благодаря  своим  фармакодинамическим  свойствам 
в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в кро-
может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспа-
ви и усиливаться его токсическое действие. Влияние НПВП на синтез 
лительных заболеваний.
простагландинов  в почках  иногда  приводит  к повышению  нефроток-
Во  время  приема  Вольтарена  необходим  строгий  врачебный  кон-
сичности  циклоспорина.  Имеются  отдельные  сообщения  о развитии 
троль  за  состоянием  пациентов,  у которых  имеются  жалобы,  указываю-
судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные хи-
щие  на заболевания  пищеварительного  тракта  или  при наличии  в анам-
нолоновые производные и НПВП.
незе указаний на пептическую язву, за больными с язвенным колитом или 
ПЕРЕДОЗИРОВКА: типичная  клиническая  картина  передозиров-
болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени.
ки диклофенака не описана. Лечение острого отравления заключает-
Во время приема Вольтарена так же, как и во время лечения дру-
ся в поддерживающей и симптоматической терапии. Эти мероприятия 
гими НПВП, в крови может повышаться уровень одного или нескольких 
показаны при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почеч-
печеночных  ферментов.  Поэтому  при длительной  терапии  Вольтаре-
ная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны пи-
ном показано регулярное исследование функции печени. Если откло-
щеварительного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие 
нения функциональных показателей печени сохраняются или усилива-
специфические  лечебные  мероприятия,  как  форсированный  диурез, 
ются или если развиваются симптомы, указывающие на заболевание 
диализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения препа-
печени, а также при возникновении других побочных явлений (напри-
рата, поскольку он в значительной степени связывается с белками кро-
мер,  эозинофилии,  сыпи  и т.п.),  Вольтарен  следует  отменить.  Нужно 
ви и подвергается интенсивному метаболизму.
иметь  в виду,  что  гепатит  на фоне  приема  Вольтарена  может  возник-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 30 °C.
нуть без продромальных явлений.
Осторожность  необходима  при назначении  Вольтарена  больным 
ВОЛЬТАРЕН РАПИД® (VOLTAREN RAPID®)
с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать при-
ступы порфирии. DICLOFENACUM    M01A B05
Поскольку  простагландины  играют  важную  роль  в поддержании  Novartis
почечного  кровотока,  особая  осторожность  требуется  при лечении  Novartis Pharma
Вольтареном  пациентов  с нарушениями  функции  сердца  или  почек,  СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
лиц  пожилого  возраста,  больных,  получающих  диуретические  сред- табл. п/сах. оболочкой 25 мг, № 30   6 35,59
ства, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьше- Диклофенак калий ..................................... 25 мг
ние  ОЦК  любой  этиологии,  например  в период  до и после  обширных  Прочие  ингредиенты:  кремния  аэрогель,  кальций  фосфат,  магния  стеарат, 
хирургических вмешательств. Однако если несмотря на рекомендации  крахмал кукурузный преджелатинизированный, повидон, натрия карбокси-
метилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид, титана ди-
по применению  Вольтарен  используют  в течение  продолжительного 
оксид, сахароза, тальк.
времени, рекомендуют, так же как и при длительном применении дру-
табл. п/сах. оболочкой 50 мг, № 20  
гих НПВП, контролировать состав периферической крови. Вольтарен,  6 43,72
Диклофенак калий ..................................... 50 мг
так же как и другие НПВП, может обратимо угнетать агрегацию тромбо-
Прочие  ингредиенты:  кремния  аэрогель,  кальций  фосфат,  магния  стеарат, 
цитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тща-
крахмал кукурузный преджелатинизированный, повидон, натрия карбокси-
тельный контроль показателей лабораторных исследований. метилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид, титана ди-
Осторожность  при использовании  препарата  необходима  и у па- оксид, сахароза, тальк.
циентов  пожилого  возраста.  Это  особенно  актуально  у ослабленных  № П.08.01/03416 от 02.08.2001 до 02.08.2006
пациентов или у лиц пожилого возраста с массой тела ниже нормы; им  ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: диклофенак  (калиевая  соль 
следует назначать Вольтарен в минимальной эффективной дозе. 2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной  кислоты) —  НПВП  с вы-
Пациентам,  у которых  во время  приема  Вольтарена  появляется  раженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижа-
головокружение  или  другие  неприятные  ощущения  со  стороны  ЦНС,  ющим действием.
включая  нарушения  зрения,  не  следует  управлять  транспортными  Вольтарен  Рапид  характеризуется  быстрым  началом  действия, 
средствами или работать с потенциально опасными механизмами. в связи с чем он особенно показан для лечения острого болевого син-
В период беременности Вольтарен в форме таблеток и ректальных  дрома  и воспаления.  Основным  механизмом  действия  диклофенака 
суппозиториев  следует  назначать  только  по абсолютным  показаниям  является  торможение  биосинтеза  простагландинов.  Простагландины 
и в минимальной эффективной дозе. Так же как и в случае применения  играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
других ингибиторов ЦОГ, эти рекомендации особенно важны в III три- In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, ко-
местре беременности (возможно угнетение сократительной способно- торые  достигаются  при лечении  пациентов,  не  подавляет  биосинтез 
сти матки и преждевременное закрытие артериального протока у пло- протеогликанов хрящевой ткани.
да). В/м введение препарата в период беременности противопоказано. Установлено, что Вольтарен Рапид оказывает сильное анальгези-
При  необходимости  назначения  препарата  следует  решить  вопрос  рующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом син-
о прекращении  грудного  вскармливания.  При  применении  Вольтарена  дроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или 
было описано его проникновение в грудное молоко, однако его концентра- хирургическим  вмешательством,  Вольтарен  Рапид  быстро  устраняет 
ция была весьма незначительной, и побочные эффекты не возникали. как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает вос-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Вольтарен  может  повышать  концентрацию  палительную  отечность  тканей  и отек  в области  хирургической  раны.
лития или дигоксина в плазме крови; он, как и другие НПВП, может тор- Диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и сни-
мозить действие диуретических средств. Одновременное применение  жать кровопотери при первичной дисменорее.
калийсберегающих  диуретиков  может  приводить  к повышению  уров- При приступах мигрени Вольтарен Рапид уменьшает выраженность 
ня  калия  в сыворотке  крови  (в  случае  применения  такой  комбинации  головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
лекарственных средств данный показатель следует регулярно контро- Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание актив-
лировать). Одновременное системное применение НПВП может повы- ного вещества начинается сразу после приема препарата. После одно-
КомПендиум 2005 Л-261
ВОЛЬ
кратного приема внутрь таблетки, содержащей 50 мг диклофенака ка- шают  до максимальной,  составляющей  200 мг/сут.  Прием  препарата 
лия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через  рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых 
20–60 мин  и составляет  3,8 мкмоль/л.  При  приеме  препарата  во вре- симптомов, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависи-
мя еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя  мости от симптоматики.
начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень  Таблетки  следует  проглатывать  не  разжевывая,  запивая  жидкос-
всасывания  находится  в линейной  зависимости  от дозы  препарата. тью, желательно перед едой.
В Так  как  около  половины  дозы  диклофенака  метаболизируется  Назначение  Вольтарена  Рапид  в форме  таблеток  детям  не  реко-
мендуется.
во время первичного прохождения через печень, AUC при приеме пре-
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка или кишечника, 
парата внутрь почти в 2 раза меньше, чем при парентеральном введе-
нии эквивалентной дозы препарата. повышенная чувствительность к активному компоненту или другим ин-
После  повторного  приема  Вольтарена  Рапид  показатели  фарма- гредиентам препарата. Вольтарен Рапид, так же, как другие НПВП, про-
кокинетики не изменяются. Поэтому при соблюдении рекомендуемых  тивопоказан  тем  пациентам,  у которых  приступы  БА,  крапивницы  или 
интервалов  между  приемами  отдельных  доз  препарата  кумуляции  не  острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты 
отмечается. или других препаратов, обладающих способностью ингибировать ЦОГ.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в данный  перечень  включены  также  и те 
Связывание  диклофенака  с белками  сыворотки  крови  составляет 
99,7%,  при этом  с альбумином  связывается  99,4%  препарата.  Кажу- побочные эффекты, которые были выявлены при применении и других 
щийся  объем  распределения  составляет  0,12–0,17 л/кг.  Диклофенак  лекарственных  форм  Вольтарена,  а также  диклофенака  натрия.  При 
проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентра- оценке частоты развития различных побочных реакций использованы 
ция достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувы- следующие градации: «часто» — >10%, «иногда» — >1–10%, «редко» — 
ведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после  >0,001–1%, «в отдельных случаях» — <0,001%.
Со стороны пищеварительного тракта: иногда —  боль  в эпига-
достижения  максимальной  концентрации  в плазме  крови  концентра-
ция  диклофенака  в синовиальной  жидкости  остается  более  высокой;  стральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, взду-
эта закономерность сохраняется в течение 12 ч. тие  живота,  анорексия;  редко —  желудочно-кишечное  кровотечение 
Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронирования  (кровавая  рвота,  мелена,  диарея  с примесью  крови),  язвы  желудка 
неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократ- и кишечника,  сопровождающиеся  и не  сопровождающиеся  кровоте-
ного  и множественного  гидроксилирования  и метоксилирования,  что  чением или перфорацией; в отдельных случаях — афтозный стоматит, 
приводит  к образованию  нескольких  фенольных  метаболитов  (3?-ги- глоссит, изменения со стороны пищевода, развитие диафрагмоподоб-
дрокси-,  4?-гидрокси-,  5?-гидрокси-,  4?,5-дигидрокси-  и 3?-гидрокси- ных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов ки-
4?-метоксидиклофенак),  большая  часть  которых  образует  конъюгаты  шечника,  такие,  как  неспецифический  геморрагический  колит,  обо-
с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биоло- стрение  неспецифического  язвенного  колита  или  болезни  Крона,  за-
гически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. пор, панкреатит, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: иногда —  головная  боль,  голово-
Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин, 
конечный  период  полувыведения —  1–2 ч.  Период  полувыведения  кружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чув-
4 метаболитов,  включая  два  активных,  также  непродолжителен  и со- ствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориен-
ставляет  1–3 ч.  Один  из  метаболитов —  3?-гидрокси-4?-метоксиди- тация,  бессонница,  раздражительность,  судороги,  депрессия,  ощу-
клофенак — имеет более длительный период полувыведения, однако  щение  тревоги,  ночные  кошмары,  тремор,  психические  нарушения, 
он полностью неактивен. Около 60% введенной дозы препарата выво- асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зре-
дится  с мочой  в виде  конъюгатов  неизмененного  активного  вещества 
с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть  ния (нечеткость зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, на-
из  которых  также  превращается  в глюкуроновые  конъюгаты.  В  неиз- рушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — кра-
мененном  виде  экскретируется  менее  1%  диклофенака.  Оставшаяся 
часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью и с калом. пивница;  в отдельных  случаях —  буллезная  сыпь,  экзема,  полиморф-
Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведе- ная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (ток-
ние препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с наруше- сический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный 
нием  функции  почек,  получавших  терапевтические  дозы  Вольтарена  дерматит),  выпадение  волос,  фотосенсибилизация;  пурпура,  в том 
Рапид, не было выявлено накопления неизмененного активного веще- числе аллергическая.
Со стороны почек: редко — отеки; в отдельных случаях — ОПН, из-
ства.  У  больных  с клиренсом  креатинина  менее  10 мл/мин  расчетные 
равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плаз- менения  осадка  мочи  (гематурия  и протеинурия),  интерстициальный 
ме  крови  были  примерно  в 4 раза  выше,  чем  у здоровых  лиц.  Однако  нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда —  повышение  уровня  аминотрансфе-

<< Пред. стр.

стр. 108
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>