<< Пред. стр.

стр. 124
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

желудочной  железы,  что  сопровождается  мобилизацией  и усилени-
и дексаметазон.
ем  выброса  эндогенного  инсулина.  Потенцирует  инсулиносекретор- УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-
ное действие глюкозы. Повышает чувствительность тканей к инсулину  пературе до 25 °С.
за  счет  увеличения  количества  инсулиночувствительных  рецепторов 
на клетках-мишенях. Оказывает антиоксидантное действие, уменьша- ГЛИКОДИН сироп (GLYCODIN sirup)
ет агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, пре-
Alembic Ltd    R05F A02
пятствует  развитию  микротромбозов  и атеросклероза,  способству-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ет предупреждению микроциркуляторных нарушений, в том числе ди-
сироп фл. 100 мл, № 1   6 7,73
абетической  ретинопатии,  повышает  фибринолитическую  активность 
Декстрометорфана гидробромид .............. 10 мг/5 мл
крови. При диабетической нефропатии способствует снижению уров-
Терпингидрат ............................................ 10 мг/5 мл
ня протеинурии и нормализации АД. У пациентов с ожирением при со-
Левоментол натуральный .......................... 3,75 мг/5 мл
блюдении  соответствующей  диеты  способствует  уменьшению  массы  № Р.11.00/02535 от 27.11.2000 до 27.11.2005
тела. Гипогликемизирующий эффект развивается постепенно. При на- ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный  препарат 
значении  препарата  сокращается  промежуток  между  приемом  пищи  с отхаркивающим  и противокашлевым  эффектом.  Декстрометорфан 
и началом секреции инсулина. Гликлазид восстанавливает ранний пик  повышает  порог  чувствительности  кашлевого  центра  продолговатого 
секреции инсулина и понижает постпрандиальный пик гипергликемии. мозга, не приводя при этом к угнетению дыхания. Препарат оказывает 
Препарат быстро и полно абсорбируется в пищеварительном трак- противокашлевое и седативное действие, не обладает анальгезирую-
те. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через  щей активностью и не вызывает привыкания. Терпингидрат повышает 
4 ч после однократного приема в дозе 80 мг. Равновесная концентра- секреторную функцию железистого эпителия дыхательных путей, уве-
ция  в плазме  крови  достигается  через  2 дня.  Связывание  с белками  личивает объем секреции и снижает вязкость секрета, способствуя его 
плазмы  крови  составляет  85–99%.  Период  полувыведения  составля- выделению. Левоментол оказывает умеренное спазмолитическое дей-
ет  12 ч,  что  позволяет  принимать  препарат  2 раза  в сутки.  Выделяет- ствие. Уменьшает выраженность симптомов острого ринита, фаринги-
ся почками (65% — в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном  та, ларингита и бронхита.
виде) и через кишечник (12%). После приема внутрь действие декстрометорфана начинается че-
ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) сред- рез 30 мин и продолжается в течение 6 ч. Декстрометорфан полностью 
ней тяжести с начальными проявлениями диабетической микроангио- абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизирует-
патии. Профилактика нарушений микроциркуляции (в комбинирован- ся с образованием фармакологически активных метаболитов. Макси-
ной терапии с другими производными сульфонилмочевины). мальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч, при этом 
ПРИМЕНЕНИЕ: принимают  за  0,5–1 ч  до еды.  Обычно  назначают  уровень метаболитов в процентном отношении превышает уровень не-
по 80 мг 2 раза в сутки. При сахарном диабете легкой степени тяжести  измененного  декстрометорфана.  До  45%  декстрометорфана  экскре-
можно  назначать  по 80 мг  1 раз  в сутки,  тяжелой —  по 240 мг  в сутки.  тируется  с мочой,  сохраняя  широкую  вариабельность  в степени  экс-
Максимальная суточная доза составляет 0,24–0,32 г. креции для различных метаболитов у разных пациентов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к производ- Терпингидрат  быстро  абсорбируется  в пищеварительном  тракте 
ным сульфонилмочевины, инсулинзависимый сахарный диабет в юно- после приема внутрь. Препарат циркулирует в крови в неизмененном 
шеском  возрасте,  кетоацидоз,  диабетическая  прекома  и кома,  тяже- виде, выводится из организма через дыхательные пути, с мочой и по-
лая почечная и печеночная недостаточность, обширные травмы и ожо- том,  придавая  им  специфический  запах.  Часть  препарата  в организ-
ги,  гипо-  и гипертиреоз,  период  беременности  и кормления  грудью,  ме окисляется и выводится с мочой в виде фенолов, конъюгированных 
детский  возраст  (эффективность  и безопасность  применения  препа- с глюкуроновой кислотой.
рата не установлены). ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические заболевания дыхательных пу-
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия,  аллергические  реакции  тей, сопровождающиеся кашлем.
(кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация), диспепсические явле- ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым —  по 1  чайной  ложке  (5 мл)  сиропа  3–
ния (тошнота, рвота, гастралгия, запор), крайне редко — желтуха, обра- 4 раза в сутки; детям в возрасте 4–6 лет — по 1/4 чайной ложки сиропа 3–
тимые тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия, сла- 4 раза в сутки; 7–12 лет — по 1/2 чайной ложки сиропа 3–4 раза в сутки.
бость, головная боль, головокружение, нарушение вкуса. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к компо-
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Гликлазид-Здоровье  следует  принимать  нентам препарата.
на фоне  низкокалорийной  диеты  с низким  содержанием  углеводов.  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — сонливость, тошнота, кожный зуд, 
В период подбора дозы необходимо определение гликемического про- крапивница.  Необходимо  прекратить  прием  препарата  и обратиться 
филя, в дальнейшем — регулярный контроль уровня глюкозы в крови.  к врачу.
Для профилактики гипогликемии прием препарата должен быть обяза- ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при появлении сонливости не следует управ-
тельно приурочен к приему пищи. Следует избегать голодания и пол- лять транспортными средствами или работать с потенциально опасны-
ностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное лечение  ми механизмами.
КомПендиум 2005
Л-314
ГЛИК
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: декстрометорфан  может  оказывать  синер- кофеин — тошнота, головная боль, сердцебиение, бессонница.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат  не  назначают  водителям  транс-
гическое  действие  с наркотическими  противокашлевыми  препарата-
ми  и другими  лекарственными  средствами,  оказывающими  угнетаю- портных средств и операторам на производстве.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: барбитураты, снотворные средства, наркоти-
щее действие на ЦНС. He следует назначать одновременно с ингиби-
торами МАО. ческие анальгетики, седативные средства и транквилизаторы усилива-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при случайной передозировке препарата у де- ют  седативный  эффект  Гликодина  и увеличивают  период  полувыведе-
тей в возрасте до 10 лет (если доза препарата превышает рекоменду- ния парацетамола. Не следует принимать Гликодин при лечении трицик-
емую в 20–50 раз) отмечалось возбуждение, диспепсические явления;  лическими антидепрессантами и блокаторами ?-адренорецепторов.
Г
седативного  эффекта  и угнетения  дыхания  не  было.  Специфический  ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется  дискомфортом  в эпигастральной 
антидот — налоксон. области, тошнотой, рвотой, тахикардией, головной болью, нарушени-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при темпера- ем сна. Для лечения указанных проявлений назначают метионин, аце-
туре 15–25 °С. тилцистеин, симптоматические средства.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте, при тем-
ГЛИКОДИН таблетки (GLYCODIN tablets) пературе до 25 °С.
Alembic Europe    N02B E51
Alembic Ltd
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл., № 4   6 1,64
ГЛИКОМЕТ (GLYCOMET)
табл., № 200   6 70,43
METFORMINUM    A10B A02
Парацетамол............................................. 500 мг
Фенилэфрина гидрохлорид ....................... 25 мг U.S.V. Limited
Хлорфенирамина малеат........................... 2 мг СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Кофеин ..................................................... 30 мг табл. п/о 500 мг, № 100   6 36,26
Прочие  ингредиенты:  крахмал  кукурузный,  натрия  метилгидроксибензоат, 
Метформина гидрохлорид ......................... 500 мг
натрия пропилгидроксибензоат, желатин, тальк, магния стеарат, кремнезем 
Прочие  ингредиенты:  макрогол  4000,  повидон,  кремния  диоксид  коллоид-
безводный коллоидный, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристал-
ный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза Е15, титана диоксид, 
лическая, вода очищенная.
пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, тальк.
№ Р.01.03/05765 от 27.05.2004 до 14.01.2008
№ UA/1722/01/01 от 06.08.2004 до 06.08.2009
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный  препарат 
табл. п/о 850 мг, № 100   6 45,24
с анальгезирующим,  жаропонижающим  и антигистаминным  действи-
Метформина гидрохлорид ......................... 850 мг
ем.  Жаропонижающее  действие  парацетамола  обусловлено  его  вли- Прочие  ингредиенты:  натрия  крахмалгликолят,  крахмал,  повидон,  кремния 
янием на центр терморегуляции гипоталамуса, анальгезирующий эф- диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза Е15, 
фект реализуется за счет периферических и центральных механизмов.  титана диоксид, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, тальк.
Парацетамол  быстро  и почти  полностью  всасывается  из  пищевари- № UA/1722/01/02 от 06.08.2004 до 06.08.2009
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метформин —  гипоглике-
тельного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови отмеча-
мизирующее средство для перорального приема группы бигуанидов. 
ется через 2 ч после приема. Метаболизируется в печени и выделяется 
Снижает уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Меха-
главным образом с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных конъю-
низм  действия  обусловлен  торможением  всасывания  глюкозы  в пи-
гатов, около 5% — в неизмененном виде. Период полувыведения — 1–
щеварительном тракте, потенцированием периферического действия 
4 ч.  Равномерно  распределяется  во всех  биологических  жидкостях 
эндо- или экзогенного инсулина вследствие увеличения его связыва-
организма, около 25% связывается с белками плазмы крови.
ния  с инсулиновыми  рецепторами,  угнетением  образования  глюкозы 
Хлорфенирамина малеат (международное название — хлорфена-
в печени, а также усилением анаэробного гликолиза в периферических 
мин)  оказывает  антигистаминное  действие,  блокируя  Н1-рецепторы. 
тканях.  Метформин,  снижая  секрецию  эндогенного  инсулина,  снижа-
Также действует как кофермент в реакциях гидроксилирования и ами-
ет  уровень  гиперинсулинемии  при ожирении.  Препарат  снижает  уро-
дирования, влияя на процесс синтеза некоторых пептидных гормонов. 
вень общего ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию в крови 
Хлорфенирамина  малеат  быстро  абсорбируется  и распространяется 
свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активиру-
во всех тканях организма. Приблизительно 25% связывается с белка-
ет фибринолиз и тормозит агрегацию тромбоцитов.
ми сыворотки крови. Метаболизируется в печени и кишечнике.
Метформин  всасывается  в двенадцатиперстной  кишке  и тонком 
Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик прямого действия, 
кишечнике. Биодоступность составляет 50–60%. Не связывается с бел-
уменьшает отек слизистой оболочки полости носа.
ками плазмы крови, быстро распределяется в различных тканях, нака-
Кофеин  является  стимулятором  ЦНС,  устраняет  усталость,  повы-
пливается  главным  образом  в стенках  пищеварительного  тракта  (же-
шает психомоторную активность, стимулирует сократительную актив-
лудок,  двенадцатиперстная  кишка  и тонкий  кишечник),  печени,  мыш-
ность миокарда. Быстро абсорбируется и распределяется во всех тка-
цах, почках. Максимальная концентрация метформина в плазме крови 
нях  и биологических  жидкостях  организма,  включая  ЦНС  и эмбрио-
достигается через 2 ч после приема. Период полувыведения препара-
нальные ткани. Быстро метаболизируется, 70% выводится с мочой, 3% 
та  составляет  2–5 ч.  В  отличие  от фенформина,  метформин  не  мета-
в неизмененном виде. Период полувыведения — около 3 ч.
болизируется в организме. Продолжительность полной элиминации — 
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое  лечение  гриппа  и других  ОРВИ, 
до 8 ч.  В неизмененном  виде  экскретируется  с мочой  (около  90%). 
прочих инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей 
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек фар-
и ЛОР-органов, лихорадка, озноб, головная боль, боль в горле, ринит.
макокинетика существенно не изменяется. Общий и почечный клиренс 
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1–2 та-
у пациентов  пожилого  возраста  снижается  на 35–40%,  при умеренно 
блетки 3–4 раза в сутки после еды. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — 
выраженной и тяжелой почечной недостаточности — на 74–78%.
по 1 таблетке 3 раза в сутки.
ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа), осо-
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к компо-
бенно при нарушениях жирового обмена, ожирении с первичной и вто-
нентам  препарата,  выраженные  нарушения  функции  почек  и печени, 
ричной гиперлипопротеинемией, когда не удается достичь компенса-
гипертиреоз, ИБС, сахарный диабет; период беременности и кормле-
ции  метаболических  нарушений  с помощью  диеты  и физических  на-
ния  грудью;  возраст  до 6 лет;  противопоказан  водителям  транспорт-
грузок;  в качестве  монотерапии  или  в сочетании  с производными 
ных средств и операторам на производстве.
сульфонилмочевины;  инсулинзависимый  сахарный  диабет  (I  типа) — 
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обусловлены  индивидуальной  чувстви-
в целях снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличе-
тельностью  к компонентам  препарата  и превышением  рекомендова-
ния массы тела (в дополнение к инсулинотерапии).
ных доз приема:
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь,  во время  или  после  еды.  Начальная  доза 
парацетамол — кожная сыпь, изменения со стороны перифериче-
для  взрослых  составляет  0,5–1 г/сут.  Дозу  постепенно  повышают 
ской крови;
до получения  оптимального  эффекта.  Максимальная  суточная  доза 
фенилэфрин — АГ, головная боль, тошнота, рвота, брадикардия;
составляет 3 г в 2–3 приема. Максимальный терапевтический эффект 
хлорфенирамин — седативный эффект, нарушения со стороны ЖКТ, 
может  достигаться  через  1–2 нед  лечения,  в связи  с чем  не  следует 
головная  боль,  нарушение  зрения,  звон  в ушах,  раздражительность, 
анорексия,  ощущение  сухости  во рту,  ощущение  давления  в груди; быстро повышать дозу препарата.
КомПендиум 2005 Л-315
ГЛИК
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к препара- вии  учета  противопоказаний,  в частности  почечной  недостаточности. 
ту,  декомпенсированный  сахарный  диабет  (кетоацидоз,  гиперглике- Метформин оказывает положительный эффект на профиль липидов сы-
мическая  кома),  метаболический  ацидоз,  лактатный  ацидоз,  острая  воротки крови, снижает уровень свободных жирных кислот в крови, уро-
и хроническая  почечная  недостаточность,  печеночная  недостаточ- вень ТГ и ЛПНП. Он также повышает уровень ЛПВП. Метформин облада-
ность,  цирроз  печени,  шок,  лейкоз,  гиповитаминоз  В12,  хронический  ет антиатерогенными защитными свойствами в отношении кровеносных 
алкоголизм, сердечная и дыхательная недостаточность, острая стадия  сосудов,  например  повышает  фибринолитическую  активность,  тормо-
инфаркта  миокарда,  пожилой  возраст  (старше  65 лет),  период  бере- зит агрегацию тромбоцитов и уменьшает их плотность. При приеме мет-
менности и кормления грудью. формина масса тела остается стабильной или несколько увеличивается.
Г ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, металлический привкус во рту,  Метформин  медленно  и неполностью  всасывается  в пищевари-
тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ацидоз; в еди- тельном  тракте.  Абсолютная  биодоступность  метформина  состав-
ничных случаях при продолжительном лечении возможна мегалобласт- ляет  около  50–60%.  Прием  пищи  снижает  степень  всасывания  мет-
ная анемия вследствие нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой  формина  и несколько  его  замедляет.  После  однократного  приема 
кислоты. Может возникнуть лактатный ацидоз, чему способствуют тка- внутрь  метформина  в дозе  1 г  в форме  таблеток  пролонгированного 
невая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность. действия  у 24 здоровых  добровольцев  максимальная  концентрация 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период  лечения  необходимо  периоди- в плазме  крови  натощак  достигалась  через  3,63±0,12 ч  и составляла 
чески  контролировать  уровень  глюкозы  в сыворотке  крови  и моче.  1,25±0,06 мг/мл, AUC — 9,86±0,59 мг/мл в 1 ч. После еды максималь-
При  необходимости  проведения  оперативного  вмешательства,  вве- ная концентрация в плазме крови достигалась через 5,71±0,38 ч и повы-
дения  диагностических  контрастных  средств  прием  препарата  на не- шалась  до 1,49±0,06 мг/мл,  а AUC  увеличивалась  до 14,06±0,81 мг/мл 
продолжительное  время  прекращают.  При  комбинированном  приме- в 1 ч. Метформин характеризуется большим объемом распределения 
нении  препарата  с производными  сульфонилмочевины  и инсулином,  в тканях организма, в незначительной степени связывается с белками 
при недостаточном  питании,  после  значительной  физической  нагруз- плазмы крови. После приема внутрь около 90% количества всосавше-
ки или в случае острой алкогольной интоксикации возможно развитие  гося в пищеварительном тракте препарата выделяется почками в тече-
гипогликемического  состояния.  Гипогликемическое  состояние  может  ние первых 24 ч, период полувыведения из плазмы крови составляет 
отрицательно  повлиять  на способность  к управлению  транспортными  около 6,2 ч.
средствами и работе с потенциально опасными механизмами. У  пациентов  с нарушением  функции  почек  (или  любым  другим 
Безопасность и эффективность метформина у детей не установлена. фактором  возрастного  характера,  способным  отрицательно  повлиять 
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме с производными  на клиренс  метформина  или  привести  к повышению  уровня  лактата 
сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибито- в крови) при лечении метформином следует соблюдать осторожность. 
рами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, клофибратом, ци- У пациентов с нарушением функции почек (определяемым по клирен-
клофосфамидом возможно усиление действия метформина. су креатинина) увеличивается период полувыведения метформина из 
При  одновременном  приеме  с ГКС,  гормональными  контрацеп- крови и плазмы и снижается его почечный клиренс в соответствии со 
тивами,  эпинефрином,  глюкагоном,  гормонами  щитовидной  железы,  снижением клиренса креатинина. Не проводилось фармакокинетиче-
производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производны- ских  исследований  у пациентов  с почечной  недостаточностью.  Огра-
ми  никотиновой  кислоты  может  уменьшаться  выраженность  гипогли- ниченные результаты контролируемых исследований фармакокинети-
кемического действия метформина. ки метформина у пациентов пожилого возраста позволяют предполо-
Одновременный прием циметидина повышает риск развития лак- жить, что по сравнению с лицами молодого возраста у них снижается 
татного ацидоза. общий  клиренс  метформина  в плазме  крови,  увеличивается  период 
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно  развитие  лактатного  ацидоза.  Пре- полувыведения  и повышается  максимальная  концентрация  метфор-
парат  отменяют,  при необходимости  проводят  симптоматическую  те- мина.  У  пациентов  в возрасте  старше  80 лет  терапию  метформином 
рапию (инфузия 7,5% р-ра натрия гидрокарбоната), в тяжелых случа- следует начинать только после того, как в результате определения кли-
ях — гемодиализ. ренса креатинина установлено, что функция почек не нарушена.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем- ПОКАЗАНИЯ: монофармакотерапия  у пациентов  с сахарным  диабе-
пературе 10–25 °С. том  II  типа  (если  диета  и регулярные  физические  нагрузки  не  позволя-
ют  адекватно  контролировать  уровень  глюкозы  в крови);  в составе  ком-
бинированной  фармакотерапии  у пациентов  с сахарным  диабетом  II ти-
па  (в комбинации  с производными  сульфонилмочевины  в случаях,  когда 
диета в сочетании с метформином или монотерапия производными суль-
ГЛИКОМЕТ SR (GLYCOMET SR) фонилмочевины не обеспечивают адекватный контроль гликемии).
METFORMINUM    A10B A02 На начальном этапе терапии пациентов с сахарным диабетом II ти-
U.S.V. Limited па важными первичными методами лечения являются диета, в том чис-
ле с ограничением потребляемых с пищей калорий, меры, направлен-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ные  на уменьшение  массы  тела,  и регулярные  физические  нагрузки. 
табл. пролонг. п/плен. обол. 0,5 г, № 30, № 100  
Правильная диетотерапия может обеспечивать эффективный контроль 
Метформина гидрохлорид ......................... 0,5 г
уровня глюкозы в крови, а также симптомов и осложнений гиперглике-
табл. пролонг. п/плен. обол. 1 г, № 30, № 100  
мии.  Если  диетотерапия  и физические  нагрузки  оказались  неэффек-
Метформина гидрохлорид ......................... 1г
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метформин —  пероральное  тивны, можно назначить терапию метформином. Эффективность тера-
пии  метформином  определяют  посредством  регулярной  оценки  кли-
гипогликемизирующее  средство,  применяемое  в терапии  пациентов 
нического  состояния  пациента  и лабораторных  исследований.  Если 
с сахарным  диабетом  II  типа  (инсулиннезависимым).  Метформин  сни-
применение  метформина  в максимальной  терапевтической  дозе  не 
жает  повышенный  уровень  глюкозы  в крови,  в основном  за  счет  повы-
позволяет  контролировать  уровень  глюкозы  в крови,  тогда  можно  на-
шения  чувствительности  периферических  тканей  и печени  к инсулину, 
значить препарат инсулина.
не оказывая влияния на секрецию этого гормона. Метформин повыша-
ПРИМЕНЕНИЕ: отсутствует  фиксированная  схема  дозирования 
ет усвоение глюкозы в тканях и тормозит ее синтез. К числу эффектов 
метформина  или  любого  другого  лекарственного  средства  для  кон-
метформина относятся: повышение усвоения, окисления глюкозы и уси-
троля гликемии у пациентов с сахарным диабетом. При подборе дозы 
ление  гликогенеза  в мышечной  ткани;  усиление  метаболизма  глюкозы 
препарата  Гликомет  SR  необходимо  использовать  строго  индивиду-
с образованием лактата в кишечнике; торможение глюконеогенеза в пе-
альный  подход  с учетом  реакции  организма  на лечение  и переноси-
чени, а также, возможно, торможение всасывания глюкозы в кишечни-
мости  препарата  пациентом.  Задача  терапии  состоит  в снижении  как 
ке.  По-видимому,  метформин  усиливает  действие  инсулина,  положи-
уровня глюкозы натощак, так и уровня гликозилированного гемоглоби-
тельно  влияя  на этапы  метаболизма,  протекающие  после  связывания 
на до нормальных значений посредством минимальной эффективной 
инсулина с рецепторами, а также может оказывать эффекты, не завися-
дозы метформина, применяемого либо в качестве монотерапии, либо 
щие от действия инсулина. В мышцах метформин увеличивает переме-
в комбинации с другими лекарственными средствами.
щение в плазматическую мембрану изоформ белка, осуществляющего 
Метформин принимают несколько раз в сутки после еды. Терапию 
транспорт глюкозы. Эффекты метформина обычно умеренно выражены; 
начинают с низкой дозы, которую постепенно повышают с тем, чтобы 
метформин не вызывает развития гипогликемии или увеличения массы 
уменьшить выраженность побочных эффектов со стороны пищевари-
тела.  Риск  развития  молочнокислого  ацидоза  незначителен,  при усло-
КомПендиум 2005
Л-316
ГЛИК
тельного  тракта  и установить  минимальную  дозу,  необходимую  для  Поскольку нарушение функции печени сопровождалось случаями 
развития молочнокислого ацидоза, метформин обычно не рекоменду-
обеспечения адекватного контроля гликемии у пациента.
ется назначать пациентам с клиническими признаками или лаборатор-
Начальная доза метформина составляет 500–1000 мг 1–2 раза в сут-
ными показателями, свидетельствующими о заболевании печени.
ки. Затем дозу можно постепенно повышать до максимальной — 2 г/сут, 
При  обычных  условиях  применения  метформина  гипогликемия,  как 
разделенные  на несколько  приемов.  Если  при назначении  максималь-
правило,  не  отмечается,  но  может  развиваться  при недостаточном  по-
ной  рекомендуемой  дозы  метформина  в форме  таблеток  пролонгиро-
треблении калорий с пищей, повышенных физических нагрузках, не ком-
ванного  действия  не  удалось  достичь  контроля  гликемии,  то  пациента 
пенсированных  дополнительным  потреблением  калорий,  или  же  при 
следует перевести на прием препарата метформина с обычным высво-
Г
одновременном применении с метформином других гипогликемизирую-
бождением  активного  вещества  в максимальной  дозе  2,5 г/сут,  разде-
щих средств (например, производных сульфонилмочевины) или этанола.
ленные на несколько приемов. На начальном этапе терапии и во время 
При  терапии  любыми  антидиабетическими  средствами  следу-
титрования дозы уровень глюкозы в плазме крови определяют натощак, 
ет  осуществлять  мониторинг  реакции  организма  на лечение,  изме-
чтобы установить реакцию организма на метформин и определить мини-
ряя в состоянии натощак уровень глюкозы крови и гликозилированного 
мальную эффективную дозу для конкретного пациента. Затем необходи-
гемоглобина в целях их снижения до нормальных величин. На началь-
мо измерять уровень гликозилированного гемоглобина приблизительно 
ном  этапе  титрования  дозы  метформина  для  определения  реакции 
через каждые 3 мес. Если терапией метформином не удалось достичь 
на лечение можно использовать измерение уровня глюкозы крови на-
адекватного контроля гликемии или поддерживающая терапия переста-
тощак. Затем следует регулярно контролировать как уровень глюкозы 
ла быть эффективной, можно достичь необходимого эффекта при ком-
в крови,  так  и уровень  гликозилированного  гемоглобина.  Измерение 
бинации  метформина  с производными  сульфонилмочевины  для  перо-
последнего  может  быть  особенно  полезным  для  оценки  длительно-
рального применения. Если комбинированная терапия перестала быть 
го контроля заболевания. В начале лечения метформином и не менее 
эффективной, пациента рекомендуется перевести на инсулинотерапию.
1 раза  в год  следует  измерять  гематологические  показатели  (напри-
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевание  почек  или  нарушение  функ-
мер, отношение гемоглобин/гематокрит и другие эритроцитарные ин-
ции почек (например, при уровне креатинина в сыворотке крови выше 
дексы)  и оценивать  функцию  почек  (уровень  креатинина  сыворотки 
1,5 мг/дл  у мужчин,  выше  1,4 мг/дл  у женщин  или  же  при патологи-
крови). Несмотря на то что мегалобластная анемия редко отмечалась 
ческих  показателях  клиренса  креатинина),  которые  могут  развить-
при применении метформина, при подозрении на ее наличие следует 
ся и в результате таких состояний, как сердечно-сосудистый коллапс, 
исключить дефицит витамина В12.
острый  инфаркт  миокарда  и септицемия;  тяжелая  форма  застойной 
Не  установлена  безопасность  применения  метформина  во вре-
сердечной недостаточности; повышенная чувствительность к метфор-
мя  беременности.  Поскольку  недавно  полученные  данные  позволяют 
мину; острый или хронический метаболический ацидоз, включая диа-
предположить, что патологический уровень глюкозы в крови во время 
бетический кетоацидоз с наличием комы или без нее (диабетический 
беременности  ассоциирован  с более  высокой  частотой  врожденных 
кетоацидоз требует применения инсулина).
аномалий  у детей,  перед  назначением  метформина  следует  оценить 
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: молочнокислый  ацидоз.  При  лактатном 
соотношение риск/польза.
ацидозе  могут  отмечаться  случаи  с фатальным  исходом,  как,  напри-
Не проводились исследования по безопасности применения мет-
мер,  при приеме  бигуанидов.  Случаи  развития  лактатного  ацидоза 
формина в период кормления грудью. В связи с этим необходимо со-
при приеме  метформина  обычно  связывают  с назначением  препара-
блюдать  осторожность  при назначении  метформина  кормящим  мате-
та пациентам с наличием противопоказаний, в частности с нарушени-
рям и в зависимости от важности применения препарата следует либо 
ем функции почек. Могут отмечаться нарушения со стороны пищева-
прекратить кормление грудью, либо отменить лечение метформином.
рительной системы, чаще всего — диарея, тошнота, рвота, метеоризм, 
Не  установлена  безопасность  и эффективность  применения  мет-
отсутствие  аппетита.  Эти  симптомы  обычно  носят  временный  харак-
формина у детей.
тер и при продолжении терапии самостоятельно разрешаются. Иногда 
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: применение  метформина  с другими  препа-
отмечаются металлический вкус во рту, уменьшение массы тела. Если 
ратами, снижающими концентрацию глюкозы в крови, повышает риск 
после стабилизации состояния пациента симптомы со стороны пище-
развития  гипогликемии,  а с препаратами,  способствующими  повы-
варительного тракта не устраняются, следует исключить наличие мо-
шению  уровня  глюкозы  в крови —  уменьшает  выраженность  эффек-
лочнокислого ацидоза. Со стороны системы крови редко может отме-
та  метформина.  Фуросемид  повышает  максимальную  концентрацию 
чаться  мегалобластная  анемия  (в  результате  нарушения  всасывания 
метформина в плазме и цельной крови на 22% и AUC на 15%, без зна-
витамина В12 при приеме метформина). Однако имеется всего 5 сооб-
чительного изменения почечного клиренса метформина. В свою оче-
щений  о случаях  развития  мегалобластной  анемии  при терапии  мет-
редь,  снижается  максимальная  концентрация  фуросемида  и умень-
формином. При этом не отмечалось повышения частоты случаев раз-
шается  AUC,  соответственно,  на 31  и 12%,  а период  полувыведения 
вития  нейропатии.  В  связи  с этим  рекомендуется  мониторинг  уровня 
уменьшается на 32% по сравнению с этими показателями при приме-
витамина  В12  в сыворотке  крови  или  периодическое  парентеральное 
нении фуросемида без метформина. Алкоголь повышает риск разви-
введение препаратов этого витамина.
тия молочнокислого ацидоза и гипогликемии. Некоторые лекарствен-
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при накоплении метформина в организме мо-
ные средства могут способствовать развитию гипергликемии и приво-
жет отмечаться редкое, но тяжелое нарушение обмена веществ — мо-
дить к утрате контроля гликемии. К числу таких лекарственных средств 
лочнокислый  ацидоз,  при котором  фатальный  исход  отмечается  при-
относятся  тиазидные  и другие  диуретики,  кортикостероидные  сред-
близительно  в 50%  случаев.  Молочнокислый  ацидоз  характеризуется 
ства,  фенотиазины,  препараты  тиреоидных  гормонов,  эстрогены,  пе-
повышением уровня лактата в крови (>5 ммоль/л), снижением рН крови, 
роральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпато-
нарушением электролитного баланса с увеличением анионной разницы 
миметики,  блокаторы  кальциевых  каналов  и изониазид.  Следует  со-
и повышением  соотношения  лактат/пируват.  Если  причиной  молочно-
блюдать  осторожность  при назначении  метформина  с лекарственны-
кислого ацидоза служит метформин, его уровень в плазме крови обыч-
ми средствами, которые могут нарушать функцию почек.
но составляет >5 мкг/мл. Риск развития лактатного ацидоза повышается 
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при хороших  гемодинамических  показателях 
с увеличением степени нарушения функции почек и возраста пациента. 

<< Пред. стр.

стр. 124
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>