<< Пред. стр.

стр. 220
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

от света  месте  при температуре  15–25 °С.  Допускается  образование 
увеличивает продолжительность сна, улучшая его качество и не изме-
осадка при хранении.
няя продолжительности фазы быстрого сна. Зопиклон обычно не вы-
зывает  постсомнических  нарушений:  ощущения  разбитости  и сонли-
ЛЕНДАЦИН (LENDACIN)
вости утром следующего дня. Уменьшает выраженность головной боли.
CEFTRIAXONUM    J01D D04
Комплекс  лекарственных  растений,  входящих  в состав  препара-
Lek
та,  обладает  седативно-снотворным  и анксиолитическим  действием, 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
обусловленным усилением процессов торможения и понижением воз- пор. д/п ин. р-ра 250 мг фл., № 1, № 5, № 10  
будимости  ЦНС.  Уменьшает  проявления  тревоги  и психического  на- Цефтриаксон ................................................. 250 мг
пряжения,  расслабляет  гладкую  мускулатуру,  облегчает  наступление  № UA/3014/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
естественного сна, потенцируя вследствие этого эффекты зопиклона.  пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1   6 33,5
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 5, № 10, № 50  
Оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систе-
Цефтриаксон ................................................. 1г
му, антиаритмическое и спазмолитическое действия. Препарат содержит цефтриаксон в виде натриевой соли.
Действие  препарата  развивается  в течение  30 мин  после  приема  № UA/3014/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010
внутрь. См. ЦЕФТРИАКСОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005 Л-641
ЛЕПО
ЛЕПОНЕКС® (LEPONEX®) лептиков  из-за  тяжелых  и не  поддающихся  коррекции  неврологичес-
ких  побочных  эффектов  (экстрапирамидные  нарушения  или  поздняя 
CLOZAPINUM    N05A H02
дискинезия).
Novartis
Лепонекс  также  показан  для  снижения  риска  рецидива  суици-
Novartis Pharmaceuticals
дального поведения у больных шизофренией или с шизоидными рас-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
стройствами,  которые  склонны  к хроническому  риску  повторных  суи-
табл. 25 мг, № 50   6 77,57
цидальных попыток (на основании истории болезни и последних кли-
Клозапин................................................... 25 мг
нических  данных).  Суицидальное  поведение  относится  к поведению 
Прочие ингредиенты: магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, тальк, 
больных, которое приводит к повышению риска смерти.
лактоза, силикагель коллоидный безводный.
Лепонекс  показан  при психических  нарушениях,  которые  имели 
№ П.04.99/00466 от 14.05.2004 до 14.05.2009
табл. 100 мг, № 50   место  во время  лечения  болезни  Паркинсона,  в случаях,  когда  стан-
6 217,14
Клозапин................................................... 100 мг дартная терапия была неэффективна.
Прочие ингредиенты: магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, тальк,  Неэффективность стандартной терапии определяется как отсутс-
лактоза, силикагель коллоидный безводный. твие  контроля  психотических  симптомов  и/или  начало  функциональ-
№ UA/1006/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009
но неприемлемого ухудшения, которое возникает после того, как были 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: клозапин  (8-хлоро-11-(4-ме-
приняты  следующие  меры:  отмена  антихолинергических  препаратов, 
тил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо-[b, е][1,4] диазепин) — трицикличес-
включая трициклические антидепрессанты; попытка снизить дозу анти-
кое производное дибензодиазепина, антипсихотический препарат. По 
паркинсонических препаратов с допаминергическим эффектом.
фармакологическим свойствам отличается от классических нейролеп-
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально; рекомендует-
тиков. В эксперименте не вызывает каталепсии и не изменяет стерео-
ся применение в минимальной эффективной дозе.
типное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетами-
В  первый  день  назначают  по 12,5 мг  (1/2  таблетки  по 25 мг)  1–
на. Проявляет слабое блокирующее действие на допаминовые D1, D2, D3 
2 раза в сутки; на второй день — 1–2 таблетки по 25 мг. В дальнейшем 
и D5-рецепторы и очень сильное — на D4-рецепторы, кроме того, ока-
при хорошей переносимости дозу препарата постепенно (на 25–50 мг 
зывает выраженное адренолитическое, антихолинергическое, антигис-
на протяжении  2–3 нед)  повышают  до суточной  300 мг.  Затем  при не-
таминное действие, обладает антисеротонинергическими свойствами.
обходимости суточную дозу можно повышать на 50–100 мг каждые 3–
Л В  клинических  условиях  Лепонекс  вызывает  быстрый  и выражен-
4 дня или, что предпочтительнее, каждые 7 дней.
ный седативный эффект и оказывает выраженное антипсихотическое 
У  большинства  больных  антипсихотический  эффект  препара-
действие,  в частности  в отношении  больных  с шизофренией,  резис-
та развивается при его применении в суточной дозе 300–450 мг в не-
тентной  к лечению  другими  антипсихотическими  препаратами.  Лепо-
сколько приемов. У некоторых больных препарат может оказаться эф-
некс эффективен в отношении как продуктивной симптоматики шизо-
фективен  в более  низких  дозах,  а другим  может  потребоваться  доза 
френии,  так  и симптомов  «выпадения».  В  первые  6 нед  после  начала 
до 600 мг/сут.  Суточную  дозу  можно  разделять  на отдельные  приемы 
лечения клинически значимое улучшение наблюдается приблизитель-
неравномерно, назначая большую ее часть перед сном.
но  у 1/3  больных,  а при продолжении  терапии  до 12 мес  —  приблизи-
Для  достижения  полного  терапевтического  эффекта  некото-
тельно  у 60%  пациентов.  Кроме  того,  отмечается  положительная  ди-
рым  больным  требуется  назначение  препарата  в более  высоких  до-
намика в отношении некоторых когнитивных расстройств. При терапии 
зах.  В  этом  случае  целесообразно  постепенное  повышение  дозы 
клозапином отмечается снижение частоты самоубийств и суицидаль-
(каждый раз  не  больше  чем  на 100 мг)  до достижения  максимальной 
них попыток почти в 7 раз по сравнению с больными шизофренией, ко-
дозы — 900 мг/сут. Следует учитывать вероятность более частого раз-
торые  не  получают  препарат.  Лепонекс  практически  не  вызывает  се-
вития  побочных  эффектов  (в  частности,  появления  судорог)  при ис-
рьезных  экстрапирамидных  реакций  типа  острой  дистонии.  Паркин-
пользовании препарата в дозах, превышающих 450 мг/сут.
соноподобные реакции и акатизия отмечаются очень редко. В отличие 
После  достижения  максимального  терапевтического  эффекта 
от классических  нейролептиков  Лепонекс  не  повышает  или  почти  не 
многие больные могут применять препарат в поддерживающей дозе. 
повышает уровни пролактина в крови, что позволяет избежать разви-
Снижать  дозу  препарата  следует  медленно  и постепенно.  Поддержи-
тия таких побочных эффектов, как гинекомастия, аменорея, галакторея 
вающую терапию необходимо проводить не менее 6 мес. Если суточ-
и импотенция.
ная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократ-
После  приема  внутрь  всасывание  Лепонекса  составляет  90–95%; 
ный вечерний прием препарата.
скорость  и степень  абсорбции  не  зависит  от приема  пищи.  Клозапин 
В случае запланированного прекращения лечения Лепонексом ре-
умеренно  метаболизируется  при первичном  прохождении  через  пе-
комендуется  постепенное,  на протяжении  1–2 нед,  снижение  дозы. 
чень, его абсолютная биодоступность составляет 50–60%. При приеме 
При  необходимости  быстрой  отмены  препарата  (например,  в случае 
2 раза в сутки максимальная концентрация клозапина в крови наблюда-
лейкопении)  следует  установить  наблюдение  за  больным  из-за  воз-
ется приблизительно через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч). Связывание с белками 
можного обострения психотической симптоматики или холинергичес-
плазмы крови — 95%. Его выведение имеет двухфазный характер, пе-
ких эффектов (головная боль, тошнота, рвота, диарея).
риод  полувыведения  в конечной  фазе  составляет  12 ч  (диапазон  коле-
Если необходимо возобновить лечение препаратом, а после пос-
баний — от 6 до 26 ч). После однократного приема в дозе 75 мг период 
леднего  приема  Лепонекса  прошло  более  2 дней,  лечение  начинают 
полувыведения  в терминальной  фазе  составляет  в среднем  7,9 ч.  Это 
с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую принимают 1 или 2 раза 
значение возрастает до 14,2 ч при достижении равновесного состояния 
на протяжении первого дня. Если эта доза препарата переносится хо-
вследствие  применения  препарата  в дозе  75 мг  в сутки  на протяжении 
рошо, то в дальнейшем повышение дозы до достижения терапевтичес-
не менее 7 дней. В период равновесного состояния при повышении су-
кого  эффекта  можно  проводить  быстрее,  чем  это  рекомендуется  для 
точной дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (в два приема) наблю-
начального  лечения.  Однако  если  у больного  в начальный  период  ле-
дается  линейное  дозозависимое  увеличение  AUC,  а также  повышение 
чения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но 
максимальных и минимальных концентраций в плазме крови.
потом  дозу  препарата  удалось  успешно  довести  до терапевтической, 
Клозапин  почти  полностью  метаболизируется  в печени,  один  из 
повышение  дозы  при повторном  назначении  препарата  следует  осу-
его метаболитов (N-деметилированное производное) проявляет фар-
ществлять с особой осторожностью.
макологическую активность, однако его действие значительно слабее 
Если лечение Лепонексом необходимо начать у пациента, который 
и короче, чем у клозапина. Около 50% вещества выводится в виде ме-
уже  принимает  другой  нейролептик  перорально,  рекомендуется  сна-
таболитов с мочой, 30% — с калом. В моче и кале обнаруживается не-
чала постепенно (в течение приблизительно 1 нед) отменить его. На-
значительное количество неизмененного препарата.
чинать терапию Лепонексом по вышеописанной схеме можно не ранее 
ПОКАЗАНИЯ: шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения 
чем через 24 ч после полной отмены предыдущего нейролептика.
классическими  нейролептиками  или  при их  непереносимости).  Отсут-
Применять Лепонекс в комбинации с другими нейролептиками не 
ствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного кли-
рекомендуется.
нического улучшения, несмотря на лечение не менее чем двумя нейро-
Безопасность и эффективность Лепонекса у детей не установлены.
лептиками  в адекватных  дозах  на протяжении  необходимого  времени. 
У лиц пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с низ-
Лепонекс показан для лечения только тех больных шизофренией, кото-
кой дозы препарата (в первый день — 12,5 мг однократно), а для повы-
рые резистентны к терапии (отсутствует эффект от применения класси-
шения до терапевтической — ограничиваться дозой 25 мг/сут.
ческих нейролептиков или отмечается их непереносимость).
Режим  дозирования  и рекомендации  по применению  препарата 
Непереносимость определяется как невозможность добиться до-
статочного  клинического  улучшения  с помощью  классических  нейро- для  снижения  риска  суицидальных  попыток  у больных  шизофренией 
КомПендиум 2005
Л-642
ЛЕПО
или с шизоидными расстройствами те же, что и при лечении шизофре- с патологией сердечно-сосудистой системы относятся к группе риска 
нии, резистентной к терапии. Продолжительность курса лечения Лепо- возникновения  этих  побочных  эффектов.  У  пациентов  пожилого  воз-
нексом — не менее 2 лет. раста также могут наблюдаться такие побочные эффекты, как задерж-
При  психотических  нарушениях,  возникающих  во время  терапии  ка мочи и запор.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи  с тем,  что  Лепонекс  может  вызвать 
болезни  Паркинсона,  при неэффективности  стандартной  терапии  на-
чальная доза не должна превышать 12,5 мг/сут (1/2  половина таблетки  агранулоцитоз,  одновременно  с Лепонексом  не  следует  применять 
25 мг) вечером. В дальнейшем дозу повышают на 12,5 мг, с максималь- препараты с выраженным миелосупрессивным эффектом. Кроме того, 
ным  повышением  в 2 раза  в неделю  до 50 мг,  дозы,  которая  не  долж- необходимо  избегать  одновременного  приема  антипсихотических 
на быть достигнута к концу 2 недели. Ежедневно принимают одну дозу  препаратов продолжительного действия в форме депо, которые не мо-
вечером. Средняя эффективная доза составляет 25–37,5 мг/сут. Если  гут быть быстро выведены из организма в экстренных ситуациях (на-
лечение на протяжении недели в дозе 50 мг/сут не обеспечивает тера- пример, при возникновении гранулоцитопении). Пациентам, у которых 
певтический эффект, дозу повышают на 12,5 мг/сут. в анамнезе  есть  указания  на первичное  заболевание  костного  мозга, 
Дозу 50 мг/сут можно превышать только в исключительных случа- Лепонекс  можно  назначать  лишь  в том  случае,  если  ожидаемый  эф-
ях; нельзя превышать максимальную дозу 100 мг/сут. фект терапии превосходит риск развития нежелательных реакций. Та-
Не следует повышать дозу, если при этом возникает ортостатичес- кие пациенты перед началом лечения Лепонексом должны быть обсле-
кая гипотензия или выраженный седативний эффект. АД следует конт- дованы гематологом.
ролировать на протяжении первых недель терапии. Особое  внимание  следует  уделять  больным,  у которых  исходно 
Когда отмечается уменьшение выраженности психотических сим- низкое  количество  лейкоцитов  вследствие  доброкачественной  этни-
птомов на протяжении как минимум 2 нед, возможно проведение бо- ческой нейтропении. Лечение Лепонексом в таких случаях может быть 
лее активной антипаркинсонической терапии. Если это приводит к ре- начато после получения согласия гематолога.
цидиву психотических симптомов, дозу препарата необходимо повы- Показан регулярный контроль числа лейкоцитов и абсолютного чис-
шать на 12,5 мг/сут до максимальной — 100 мг/сут в 1–2 приема. ла  нейтрофильных  гранулоцитов.  За  10 дней  до начала  лечения  Лепо-
Завершать  терапию  рекомендуется,  постепенно  снижая  дозу  нексом следует определить число лейкоцитов и лейкоцитарную форму-
на 12,5 мг  за  период  как  минимум  1 нед  (лучше —  за  2 нед).  Лечение  лу. Препарат назначают только при числе лейкоцитов ?3500/мм3 и абсо-
должно быть прекращено немедленно при развитии нейтропении или  лютном числе нейтрофильных гранулоцитов ?2000/мм3). После начала 
Л
агранулоцитоза.  В  этой  ситуации  необходимо  наблюдение  пациента  терапии Лепонексом число лейкоцитов и при возможности абсолютное 
психиатром с момента возобновления симптомов. число нейтрофильных гранулоцитов следует контролировать каждую не-
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к клозапи- делю на протяжении 18 нед, в дальнейшем — не реже одного раза в ме-
ну или любым другим ингредиентам препарата, токсическая или иди- сяц на протяжении всего периода применения препарата и через 1 мес 
осинкразическая гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за  после  его  отмены.  В  случае  возникновения  любых  симптомов  инфек-
исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследс- ции  следует  немедленно  определить  лейкоцитарную  формулу  крови.
твие химиотерапии); нарушение функции костного мозга; эпилепсия,  Если в первые 18 нед лечения Лепонексом число лейкоцитов умень-
рефрактерная  к адекватной  терапии;  алкогольный  или  другие  токси- шается до 3500–3000/мм3 и/или абсолютное число нейтрофильных гра-
ческие  психозы,  медикаментозные  интоксикации,  коматозные  состо- нулоцитов  уменьшается  до 2000–1500/мм3,  контроль  этих  показателей 
яния; коллапс; угнетение ЦНС любой этиологии; тяжелые заболевания  следует проводить не менее 2 раз в неделю. После 18 нед терапии Лепо-
почек  или  сердца  (миокардит);  заболевания  печени,  которые  сопро- нексом гематологический контроль с частотой не менее 2 раз в неделю 
вождаются тошнотой, анорексией или желтухой; печеночная недоста- необходим в том случае, если число лейкоцитов уменьшается до 3000–
точность; паралитическая кишечная непроходимость. 2500/мм3  и/или  абсолютное  число  нейтрофильных  гранулоцитов — 
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при оценке  частоты  развития  побочных  до 1500–1000/мм3.
эффектов  использовали  такие  градации:  очень  часто —  (?1/10),  час- Кроме того, если в любой период терапии Лепонексом отмечает-
то —  (от  ?1/100  до <1/10),  иногда —  (от  ?1/1000  до <1/100),  редко —  ся существенное уменьшение числа лейкоцитов по сравнению с исход-
(от ?1/10 000 до <1/1000), очень редко — ((1/10 000). ным уровнем, следует провести повторное определение числа лейко-
Со стороны системы крови: часто — лейкопения, нейтропения, эо- цитов и лейкоцитарной формулы. Уменьшение числа лейкоцитов счи-
зинофилия,  лейкоцитоз;  иногда —  агранулоцитоз;  редко —  анемия;  тают  существенным  при его  однократном  уменьшении  до 3000/мм3 
очень редко — тромбоцитопения, тромбоцитемия. и менее или в случае суммарного уменьшения на 3000/мм3 или более 
Нарушения обмена веществ: часто — увеличение массы тела; ред- на протяжении 3 нед.
ко — снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет; очень ред- При уменьшении числа лейкоцитов в первые 18 нед терапии Лепо-
ко —  кетоацидоз,  гиперосмолярная  кома,  острая  гипергликемия,  ги- нексом  до 3000/мм3  и/или  абсолютного  числа  нейтрофильных  грану-
перхолестеролемия, гипертриглицеридемия. лоцитов до 1500/мм3, а в период после 18 нед терапии Лепонексом — 
Со стороны психики: редко — беспокойство, возбуждение. соответственно  до 2500/мм3  и/или  до 1000/мм3,  препарат  следует 
Со стороны нервной системы: очень  часто —  сонливость,  седа- немедленно отменить. В этих случаях необходимо ежедневное опре-
тивный эффект, головокружение; часто — нечеткость зрения, головная  деление числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы и наблюдение за 
боль,  тремор,  ригидность,  акатизия,  экстрапирамидные  симптомы,  больными для выявления у них гриппоподобных симптомов или других 
эпилептические  приступы,  судороги  мышц;  редко —  спутанность  со- признаков,  которые  указывают  на наличие  инфекции.  Гематологичес-
знания, делирий; очень редко — поздняя дискинезия. кий контроль проводят до полной нормализации гематологических по-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — тахикар- казателей.
дия; часто — изменения на ЭКГ, АГ, артериальная гипотензия, коллапс;  Если после отмены Лепонекса наблюдается дальнейшее уменьше-
редко —  сердечно-сосудистая  недостаточность,  аритмии,  миокарди- ние числа лейкоцитов менее 2000/мм3 и/или абсолютного числа ней-
ты,  перикардиты,  тромбоэмболия;  очень  редко —  кардиомиопатия. трофильных  гранулоцитов  менее  1000/мм3,  лечение  этого  состояния 
Со стороны дыхательной системы: редко — аспирация пищи; очень  следует проводить под контролем гематолога. По возможности боль-
редко — угнетение/остановка дыхания. ной  должен  быть  переведен  в специализированное  гематологичес-
Со стороны системы пищеварения: очень часто — запор, гиперса- кое  отделение,  целесообразно  применение  гранулоцитарно-макро-
ливация; часто — тошнота, рвота, сухость зева, повышение активнос- фагального  колониестимулирующего  фактора  или  гранулоцитарного 
ти печеночных ферментов; редко — дисфагия, холестатическая желту- колониестимулирующего  фактора.  Терапию  колониестимулирующим 
ха, панкреатит; очень редко — некроз печени. фактором прекращают после увеличения числа нейтрофильных грану-
Со стороны кожи: очень редко — кожные реакции. лоцитов до уровня, превышающего 1000/мм3.
Со стороны мочеполовой системы: часто — недержание мочи, за- Больным, которым Лепонекс был отменен из-за лейкопении и/или 
держка мочи; очень редко — интерстициальный нефрит, приапизм. нейтропении, нельзя назначать его повторно.
Общие нарушения: очень часто — утомляемость, доброкачествен- Для  подтверждения  значений  гематологических  показателей  ре-
ная  гипертермия,  нарушение  потовыделения;  часто —  злокачествен- комендуется  провести  на следующий  день  повторный  анализ  крови, 
ный нейролептический синдром; очень редко — внезапная смерть. однако Лепонекс следует отменить уже после получения результатов 
Лабораторные показатели: редко — повышение уровня КФК. первого анализа.
При лечении Лепонексом может возникать ортостатическая гипо- Тем пациентам, у которых терапия Лепонексом продолжалась бо-
тензия, существуют единичные признаки, которые позволяют связать  лее 18 нед и была прервана более чем на 3 дня, но менее чем на 4 нед, 
это явление с применением Лепонекса. Пациенты пожилого возраста  показан еженедельный контроль числа лейкоцитов и по возможности 
КомПендиум 2005 Л-643
ЛЕПО
нейтрофильных гранулоцитов в крови на протяжении дополнительных  В связи со способностью Лепонекса оказывать седативное дейс-
6 нед. Если при этом изменений не отмечается, дальнейший контроль  твие и снижать порог судорожной готовности больным следует избе-
гематологических  показателей  можно  осуществлять  один раз  в 4 нед.  гать управления транспортными средствами и работы с потенциально 
Если же терапия Лепонексом была прервана на 4 нед и больше, в сле- опасными механизмами, особенно в первые недели лечения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременно  с Лепонексом  нельзя  приме-
дующие  18 нед  лечения  необходим  еженедельный  гематологический 
контроль. нять препараты, оказывающие миелосупрессивное действие.
В  случае  развития  эозинофилии  отменять  Лепонекс  рекоменду- Лепонекс может усиливать центральное действие алкоголя, инги-
ется в том случае, если число эозинофильных гранулоцитов превыша- биторов МАО и препаратов, которые угнетают ЦНС (средства для нар-
ет 3000/мм3, а возобновлять лечение можно только после уменьшения  коза, антигистаминные препараты и бензодиазепины).
числа эозинофильных гранулоцитов до уровня менее 1000/мм3. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда ле-
В  случае  развития  тромбоцитопении  рекомендуется  отменить  чение  Лепонексом  начинают  проводить  больным,  которые  получа-
Лепонекс,  если  число  тромбоцитов  уменьшается  до уровня  менее  ют  (или  недавно  получали)  бензодиазепины  или  любые  другие  пси-
50 000/мм3. хотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития 
На фоне приема Лепонекса может развиться ортостатическая ги- коллапса, иногда тяжелого, который может приводить к остановке сер-
потензия,  которая  сопровождается  или  не  сопровождается  потерей  дца и/или дыхания.
сознания.  Редко  (приблизительно  у одного  из  3000  больных,  получа- Из-за возможности аддитивного действия следует соблюдать ос-
ющих Лепонекс) возможно развитие тяжелого коллапса, который мо- торожность  при одновременном  применении  препаратов,  которые 
жет  сопровождаться  остановкой  сердца  и/или  дыхания.  Вероятность  имеют антихолинергический, гипотензивный эффекты, а также препа-
развития таких осложнений выше во время начального подбора дозы  ратов, которые угнетают дыхательный центр.
препарата, если ее повышают слишком быстро. Крайне редко эти ос- Поскольку  клозапин  в значительной  степени  связывается  с бел-
ложнения развивались даже после первого приема препарата. В свя- ками  плазмы  крови,  одновременное  назначение  Лепонекса  с други-
зи с этим в начале лечения Лепонексом необходимо медицинское на- ми  препаратами,  которые  имеют  высокую  степень  связывания  с бел-
блюдение  за  больными.  Тахикардия,  которая  возникает  в покое,  со- ками (например, варфарин), может приводить к повышению концент-
провождается аритмией, одышкой и другими симптомами сердечной  рации  этого  препарата  в крови  и,  вследствие  этого,  к возникновению 
недостаточности,  может  наблюдаться  как  в течение  первого  месяца  характерных для него побочных реакций. И наоборот, при использова-
Л приема  Лепонекса,  так  и в конце  терапии.  Развитие  этих  симптомов  нии препаратов, которые в значительной мере связываются с белками 
требует срочного обследования для исключения миокардита. В случае  плазмы крови, вследствие вытеснения клозапина из связи с белками 
подтверждения этого диагноза Лепонекс следует отменить. могут развиться присущие ему побочные эффекты.
У пациентов с болезнью Паркинсона на протяжении первых недель  Поскольку метаболизм клозапина опосредствован главным обра-
зом  цитохромом  Р450 1А2  и,  возможно,  в меньшей  степени  цитохро-
терапии следует проводить контроль АД в положении стоя и лежа.
мом Р450 2D6, одновременное применение препаратов, которые вли-
У  больных  с судорогами  в анамнезе  при наличии  сердечно-сосу-
дистых заболеваний или заболеваний почек суточная доза препарата,  яют  на активность  этих  ферментов,  может  привести  к повышению 
которую назначают в первый день, не должна превышать 12,5 мг одно- концентрации  в плазме  крови  клозапина  и/или  препарата,  который 
кратно; дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно. принимают  одновременно.  Однако  при одновременном  применении 
Больные  с сопутствующими  заболеваниями  печени  в фазе  ре- с клозапином трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и ан-
миссии  могут  получать  Лепонекс,  но  требуют  регулярного  исследо- тиаритмических средств Iс класса, которые характеризуются связыва-
вания показателей функции печени в процессе терапии. В том случае,  нием  с цитохромом  Р450 2D6,  клинически  значимых  взаимодействий 
если  во время  лечения  Лепонексом  развиваются  симптомы,  которые  не отмечено. Тем не менее, теоретически возможно, что клозапин по-
свидетельствуют  о возможном  нарушении  функции  печени  (тошнота,  вышает концентрации этих препаратов в плазме крови, что может пот-
рвота  и/или  анорексия),  следует  провести  функциональные  печеноч- ребовать снижения их дозы.
ные тесты. В случае клинически значимого повышения этих показате- Применение  циметидина  или  эритромицина  одновременно  с вы-
лей или появления желтухи лечение Лепонексом следует прекратить.  сокими дозами Лепонекса приводило к повышению концентраций кло-
Возобновить  лечение  можно  лишь  после  нормализации  показателей  запина в плазме крови и развитию побочных эффектов.
функции  печени.  После  возобновления  лечения  необходимо  продол- Сообщалось  о повышении  уровней  клозапина  в сыворотке  крови 
жать регулярно контролировать показатели функции печени. у больных,  которые  получали  Лепонекс  одновременно  с флувоксами-
Под  наблюдением  должны  находиться  пациенты  с гипертрофи- ном  (до  10  раз)  или  с другими  селективными  ингибиторами  обратно-
ей  предстательной  железы  и закрытоугольной  глаукомой.  Во  время  го захвата серотонина, такими, как пароксетин, сертралин или флуок-
терапии  Лепонексом  возможное  преходящее  повышение  температу- сетин (до 2 раз).
ры тела до 38 °С и выше, причем частота появления лихорадки макси- Препараты,  которые  способны  повышать  активность  фермен-
мальна  в первые  3 нед  лечения.  Лихорадка  имеет  обычно  доброка- тов  системы  цитохрома  Р450,  могут  снижать  концентрации  клозапи-
чественный  характер,  иногда  может  сопровождаться  лейкоцитозом  на  в плазме  крови.  Отмена  карбамазепина,  применявшегося  одно-
или лейкопенией. Больных с лихорадкой необходимо обследовать для  временно, приводила к повышению уровня клозапина в плазме крови. 
исключения инфекционного заболевания или развития агранулоцито- Одновременное  применение  фенитоина  приводило  к снижению  кон-
за. При наличии лихорадки следует учитывать возможность развития  центрации клозапина в плазме крови, что сопровождалось снижением 
злокачественного нейролептического синдрома. эффективности Лепонекса.
Поскольку Лепонекс может оказывать седативное действие и вы- Одновременный прием лития или других препаратов, которые вли-
зывать увеличение массы тела, способствуя повышению риска разви- яют на функции ЦНС, может повышать риск развития злокачественно-
тия тромбоэмболии, следует избегать иммобилизации больных. го нейролептического синдрома.
В  редких  случаях  отмечается  появление  выраженной  гипергли- Лепонекс может снижать прессорный эффект эпинефрина и нор-
кемии  с кетоацидозом  у больных  с первичной  гипергликемией  в ана- эпинефрина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: частота  летальных  исходов  при острой  пере-
мнезе.  Действие  Лепонекса  на уровень  глюкозы  в сыворотке  крови 
у больных  сахарным  диабетом  не  изучалось.  Возможные  изменения  дозировке Лепонекса составляет около 12%. Большинство летальных 
толерантности  к глюкозе  сопровождаются  у пациентов  появлением  исходов было обусловлено сердечной недостаточностью или аспира-
полидипсии, полиурии, полифагии и слабости. При появлении стойких  ционной  пневмонией  и возникало  после  приема  препарата  в  дозах, 
симптомов гипергликемии Лепонекс следует отменить. которые превышали 2 г. Описаны случаи передозировки с благоприят-
ным исходом после приема более 1 г препарата. Однако у нескольких 
Препарат  можно  применять  в период  беременности  только  в том 
взрослых  больных,  в основном  у тех,  кто  ранее  не  получал  Лепонекс, 
случае, если ожидаемый эффект лечения для будущей матери превы-
шает возможный риск для плода. Клозапин может выводиться с груд- прием препарата всего в дозе 400 мг привел к развитию коматозного 
ным молоком, поэтому в период применения Лепонекса следует пре- состояния,  которое  в одном  случае  закончилось  летальным  исходом. 
кратить кормление грудью. У детей младшего возраста прием 50–200 мг Лепонекса оказывал вы-
У  некоторых  женщин,  получавших  лечение  антипсихотическими  раженное седативное действие или приводил к развитию комы без ле-
препаратами, отличными от Лепонекса, отмечалась аменорея. Возоб- тального исхода.
новление нормальной менструации может быть результатом перехода  Передозировка  проявляется  сонливостью,  арефлексией,  спутан-
с других антипсихотических препаратов на Лепонекс, что следует учи- ностью сознания, галлюцинациями, возбуждением, делирием, комой, 
тывать у женщин детородного возраста. экстрапирамидными симптомами, повышением рефлексов, судорога-
КомПендиум 2005
Л-644
ЛЕРК
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к дигидро-
ми, повышенным слюноотделением, мидриазом, нечеткостью зрения, 
колебаниями  температуры  тела,  артериальной  гипотензией,  коллап- пиридинам или какому-либо компоненту препарата; выраженный сте-
сом, тахикардией, аритмиями, аспирацией, одышкой, угнетением или  ноз  митрального  или  аортального  клапана;  гипертрофическая  кар-
остановкой дыхания. диомиопатия  с обструкцией  выносящего  тракта  левого  желудочка; 
В  первые  6 ч  после  приема  препарата  показано  промывание  же- декомпенсированная  застойная  сердечная  недостаточность  с неста-
лудка,  введение  активированного  угля.  Перитонеальный  диализ  и ге- бильной стенокардией; в течение 1 мес после инфаркта миокарда; тя-
модиализ  малоэффективны.  Показана  симптоматическая  терапия  желая  дисфункция  печени  и почек  (клиренс  креатинина  <10 мл/мин). 
при непрерывном  мониторировании  функций  сердечно-сосудистой  Период  беременности  и кормления  грудью.  Женщинам  детородного 
системы,  поддержании  дыхания,  контроле  КОР  и водно-электролит- возраста и детям до 18 лет препарат не рекомендуется.
ного баланса. При артериальной гипотензии не рекомендуется приме- ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: большинство  наблюдавшихся  побочных 
нять эпинефрин ввиду опасности развития парадоксального эффекта.  реакций  связаны  с сосудорасширяющим  действием  препарата:  при-
Из-за  возможности  развития  отсроченных  реакций  медицинское  на- лив  крови  к лицу,  периферические  отеки,  усиленное  сердцебиение, 
блюдение следует осуществлять в течение не менее 5 дней. тахикардия,  головная  боль,  головокружение,  астения.  Другими  неже-
лательными реакциями, которые возникали менее чем у 1% больных, 
ЛЕРИВОН® (LERIVON®) были:  утомляемость,  желудочно-кишечные  расстройства  (диспеп-
MIANSERINUM    N06A X03 сия,  тошнота,  рвота,  боль  в эпигастральной  области,  диарея),  поли-
Organon Agencies
урия, кожная сыпь, сонливость, миалгия. В единичных случаях встре-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
чается гипотензия. В отдельных случаях выявляют гиперплазию десен, 
табл. п/о 30 мг, № 20   6 81,2
обратимое  повышение  активности  печеночных  трансаминаз  в сыво-
Миансерина гидрохлорид .............................. 30 мг
ротке крови (других клинически значимых отклонений показателей ла-
№ UA/0162/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008
бораторных исследований функции печени не обнаружено). Были со-
См. МИАНСЕРИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
общения  о повышении  частоты  мочеиспускания.  В  единичных  случа-
ях применение некоторыых дигидропиридинов приводит к появлению 
приступов  стенокардии.  Очень  редко  у больных  повышается  часто-

Л
та  и продолжительность  приступов  стенокардии,  в отдельных  случаях 
вплоть до развития инфаркта миокарда.
ЛЕРКАМЕН® (LERCAMEN®)
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных  с синдромом  слабости  синусно-
LERCANIDIPINUM    C08C A13
го узла Леркамен следует применять с особой осторожностью (если не 
Berlin-Chemie AG (Menarini Group)
имплантирован  кардиостимулятор).  Хотя  исследования  гемодинами-
Menarini Group
ки и не обнаружили ухудшения желудочковой функции, при ее исходной 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
дисфункции  нужна  особая  осторожность.  Лерканидипин  может  назна-
табл. п/о 10 мг, № 7, № 14  
чаться  больным  с почечной  и печеночной  дисфункцией  легкой  и сред-
табл. п/о 10 мг, № 28   6 90,28 ней тяжести, но нужна осторожность, если таким больным суточная доза 
Лерканидипин ........................................... 10 мг
повышается  до 20 мг.  Риск  возникновения  головокружения,  сонливос-
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалличес-
ти  и повышенной  утомляемости,  обусловленных  приемом  Леркамена, 
кая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, повидон К30, магния стеарат, 
невелик, но должен учитываться при управлении транспортными сред-
гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, железа оксид (III).
ствами  или  обслуживании  потенциально  опасных  механизмов.  Лерка-
№ UA/0583/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: лерканидипин —  селектив- нидипин не влияет на уровень сахара и липидов в сыворотке крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать одновременного примене-
ный блокатор кальциевых каналов, дигидропиридиновой группы, с пре-
имущественным  действием  на сосуды.  Механизм  его  гипотензивно- ния препарата Леркамен с ингибиторами CYP 3A4 (например, с кетоко-
го действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие  назолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеан-
мышцы сосудов, за счет чего снижается их периферическое сопротив- домицином). Одновременное применение лерканидипина с циклоспо-
ление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови,  рином приводит к повышению концентрации лерканидипина в плазме 
лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие за  крови в 3 раза, поэтому лерканидипин и циклоспорин не должны при-
счет высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря  меняться одновременно. Метаболизм лерканидипина, как и других ди-
высокой сосудистой селективности препарата его инотропное дейст- гидропиридинов,  замедляется  при одновременном  приеме  с соком 
вие не имеет клинического значения. Редко наблюдаются коллаптоид- грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступ-
ные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного разви- ности и повышению гипотензивного действия, поэтому запивать лекар-
тия вазодилатации. нидипин грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность 
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Мак- при сочетании  лерканидипина  с терфенадином,  астемизолом,  амио-
симальная  концентрация  в плазме  крови  регистрируется  приблизи- дароном. Леркамен может назначаться вместе с диуретиками и инги-
тельно через 1,5–3 ч, степень связывания с белками сыворотки крови —  биторами АПФ. Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает зна-
более  98%.  Вследствие  интенсивного  метаболизма  при первичном  чительных изменений лерканидипина в плазме крови. Одновременное 

<< Пред. стр.

стр. 220
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>