<< Пред. стр.

стр. 243
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

на протяжении первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомен-
№ UA/1287/01/01 от 27.05.2004 до 27.05.2009
дуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: контрацептивное  действие 
При переходе с другого комбинированного перорального контра-
комбинированных  пероральных  контрацептивов  (КПК)  базируется 
цептива прием Мерсилона следует начинать на следующий день после 
на взаимодействии разных факторов, наиболее важный из которых — 
приема последней активной таблетки предыдущего КПК или на следу-
угнетение овуляции и изменения цервикальной секреции. Кроме пре-
ющий день после перерыва в приеме таблеток.
дохранения  от беременности,  КПК  способствует  регулярности  менс-
труального цикла, снижает его болезненность и интенсивность крово- Переход  с препаратов,  в которых  содержится  только  прогестаген 
течения (что снижает риск развития железодефицитной анемии). Есть  (мини-пили, имплантант или инъекция), или с внутриматочной системы 
данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников,  (ВМС),  высвобождающей  прогестаген,  можно  начинать  в любой  день 
кист яичников, воспалительных заболеваний органов малого таза, доб- после прекращения их применения (в случае имплантанта — в день его 
рокачественных  опухолей  молочной  железы  и внематочной  беремен- удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции). Во всех 
ности. указанных  случаях  следует  дополнительно  использовать  барьерный 
После перорального приема дезогестрел быстро и полностью вса- метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток.
сывается  и превращается  в этоногестрел.  Максимальная  концентра- Прием  Мерсилона  можно  начинать  сразу  же  после  аборта  в пер-
ция этоногестрела в плазме крови (в среднем 2 нг/мл) достигается че- вом триместре. В таком случае нет необходимости применять допол-
рез 1,5 часа после приема разовой дозы. Биодоступность составляет  нительные средства контрацепции.
62–81%. После родов или аборта в втором триместре рекомендуется начи-
Этоногестрел  связывается  с сывороточными  альбумином  и глобу- нать  прием  Мерсилона  с 21-го  или  28-го  дня  (на  протяжении четвер-
лином,  связывающим  половые  гормоны  (ГСПГ).  Лишь  2–4%  от общей  той недели). При более позднем начале приема рекомендуется допол-
концентрации  в сыворотке  присутствуют  в виде  свободного  стерои- нительно использовать барьерный метод контрацепции на протяжении 
да, а 40–70% специфически связанные из ГСПГ. Вызванное этинилест- первых 7 дней приема таблеток. Если в этот период были сексуальные 
М радиолом  увеличение  содержания  ГСПГ  влияет  на его  распределение  контакты,  то  перед  началом  использования  КПК  следует  исключить 
между белками сыворотки крови, способствует увеличению ГСПГ-свя- возникновение беременности или дождаться первой менструации.
занной фракции и уменьшению альбуминсвязанной фракции. Задержка приема таблетки Мерсилон менее, чем на 12 ч, не влияет 
Кажущийся объем распределения дезогестрела — 1,5 л/кг. на эффективность контрацепции, но следует принять таблетку как мож-
Этоногестрел  полностью  метаболизируется  аналогично  другим  но скорее и дальше продолжать прием в обычной последовательности.
стероидам. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови состав- Задержка приема таблетки Мерсилон более, чем на 12 ч, снижает 
ляет около 2 мл/мин/кг. эффективность контрацепции. В этом случае следует придерживаться 
Взаимодействия  с одновременно  принятым  этинилестрадиолом  следующих правил:
не выявлено. 1. Не прекращать прием таблеток более, чем на 7 дней.
Концентрация  этоногестрела  в плазме  крови  уменьшается  в два  2. После начала приема таблеток адекватное торможение оси ги-
этапа.  Период  полувыведения  на последнем  этапе  составляет  30  ча- поталамус-гипофиз-яичники достигается в течение 7 дней беспрерыв-
сов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в со-
ного приема.
отношении  6:4.  На  фармакокинетику  этоногестрела  влияет  уровень 
При  пропуске  приема  на 1-й  неделе  следует  принять  последнюю 
ГСПГ,  который  возрастает  в 3 раза  под  действием  этинилестрадиола. 
пропущенную  таблетку  как  можно  скорее,  даже  если  придется  при-
После ежедневного приема уровень препарата в сыворотке крови по-
нять  две  таблетки  одновременно.  Далее  продолжать  принимать  таб-
вышается  приблизительно  в 2–3 раза,  достигая  стабильной  концент-
летки в обычной последовательности. Кроме того, на протяжении сле-
рации во второй половине цикла приема препарата.
дующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции 
После перорального приема этинилестрадиол быстро и полностью 
(презерватив).  Если  на протяжении  предыдущих  7 дней  были  сексу-
всасывается.  Максимальный  уровень  концентрации  в плазме  крови 
альные контакты, следует исключить возможность возникновения бе-
достигается на протяжении 1–2 часов и составляет 80 пг/мл. Абсолют-
ременности. Чем больше таблеток не было принято и чем ближе этот 
ная биодоступность в результате пресистемного метаболизма состав-
пропуск к обычному периоду без таблеток, тем выше риск возникнове-
ляет 60%. Этинилестрадиол характеризуется сильным, но неспецифи-
ния беременности.
ческим  связыванием  с сывороточным  альбумином  (приблизительно 
При  пропуске  приема  на 2-й  неделе  следует  принять  последнюю 
98,5%) и способствует повышению сывороточной концентрации ГСПГ. 
пропущенную  таблетку  как  можно  скорее,  даже  если  придется  при-
Кажущийся объем распределения — 5 л/кг. Пресистемное конъюгиро-
нять  две  таблетки  одновременно.  Далее  продолжать  принимать  таб-
вание этинилестрадиола происходит как в слизистой тонкого кишечни-
летки  в обычной  последовательности.  Если  до пропущенной  таблет-
ка, так и в печени. Этинилестрадиол сначала метаболизируется путем 
ки на протяжении 7 предыдущих дней таблетки принимались своевре-
ароматического  гидроксилирования  с образованием  большого  коли-
менно, то дополнительные средства контрацепции не нужны. Если же 
чества гидроксилированных и метилированных метаболитов, присутс-
нарушения случались и раньше или пропущено более одной таблетки, 
твующих  как  свободном  виде,  так  и в соединениях  с глюкуронидами 
то на протяжении следующих 7 дней следует дополнительно использо-
и сульфатами. Скорость метаболического клиренса — 5 мл/мин/кг.
вать барьерный метод контрацепции.
Уровень этинилестрадиола в плазме крови снижается в два этапа. 
При  пропуске  приема  на 3-й  неделе  риск  снижения  надежности 
Период  полувыведения  на последнем  этапе  составляет  около  24  ча-
возрастает  по мере  приближения  перерыва  в приеме  таблеток.  При 
сов. В неизмененном виде этинилестрадиол не выводится; выведение 
своевременном приеме препарата на протяжении 7 дней до пропуска 
метаболитов этинилестрадиола происходит с мочой и желчью в соот-
эффективность  контрацепции  сохраняется,  и необходимости  исполь-
ношении 4:6. Период полувыведения метаболитов — 24 ч.
зовать барьерный метод не возникает.
Равновесные концентрации достигаются через 3–4 дня, когда уро-
Если же это не так, то следует прибегнуть к первому из перечис-
вень  в сыворотке  на  30–40%  превышает  концентрацию  в сравнении 
ленных вариантов и использовать дополнительные барьерные методы 
с однократной дозой.
контрацепции на протяжении 7 следующих дней.
ПОКАЗАНИЯ: гормональная контрацепция.
1.  Принять  последнюю  пропущенную  таблетку  как  можно  скорее, 
ПРИМЕНЕНИЕ: принимать  по 1  таблетке  в сутки  в одно  и то  же 
даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее про-
время  ежедневно  в течение  21 дня  в последовательности,  указанной 
должать  принимать  таблетки  в обычной  последовательности.  Прием 
на упаковке.  Таблетки  следует  проглатывать  не  разжевывая,  запивая 
таблеток из следующей упаковки следует начать принимать сразу же 
при необходимости  водой.  Затем  следует  7-ми  дневный  период  без 
после окончания предыдущей, не делая перерыва между упаковками. 
приема таблеток.
Маловероятно, что у женщины начнутся менструальноподобные выде-
В этот период происходит менструальноподобная реакция (крово-
ления  к окончанию  приема  второй  упаковки,  хотя  в процессе  приема 
течение отмены), которая может быть более продолжительной и менее 
интенсивной по сравнению с обычной менструацией. Как правило, она  таблеток может наблюдаться «мазанье» или внезапное кровотечение.
КомПендиум 2005
Л-720
МЕСУ
2. При перерыве в 7 дней, включая дни пропуска, прием таблеток  пользовать КПК во время кормления грудью, до полного отлучения ре-
бенка от груди. Мерсилон не влияет на способность концентрировать 
из упаковки можно прекратить и начать прием таблеток из следующей 
внимание и на способность управлять автомобилем.
упаковки. При пропуске очередного приема таблеток и отсутствии кро-
Контрацептивные стероиды могут влиять на результаты следующих 
вотечения  отмены  на протяжении  первого  планировавшегося  перио-
лабораторных тестов: биохимические параметры печени, щитовидной 
да без приема таблеток, следует исключить возникновение беремен-
железы, надпочечников и функции почек, уровень белков в сыворотке 
ности.
крови (глобулин, связывающий ГКС и/или на липидную/липопротеино-
3. В случае возникновения рвоты или других нарушениях ЖКТ вса-
вую фракции), параметры углеводного обмена и параметры коагуляции 
сывание препарата может быть неполным и следует прибегнуть к до-
и фибринолиза.  Изменения  обычно  не  превышают  пределов  нормы.
полнительным методам контрацепции. Если рвота произошла не поз-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эффективность  препарата  может  снижать-
же, чем через 3–4 часа после приема таблетки, то прием таблетки сле-
ся  при одновременном  применении  с  препаратами,  индуцирующими 
дует считать пропущенным.
микросомальные  ферменты  печени  (что  может  привести  к повышен-
4.  Чтобы  задержать  начало  менструации,  следует,  не  делая  пе-
ному метаболизму половых гормонов). К таким препаратам относятся 
рерыва,  продолжать  принимать  таблетки  из  следующей  упаковки. 
фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, рифампицин, ок-
Возможна  задержка  на любой  срок  в пределах  количества  таблеток 
скарбазепин, топирамат, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин и пре-
во второй  упаковке.  Во  время  задержки  может  наблюдаться  внезап-
параты, содержащие зверобой.
ное кратковременное кровотечение или «мазанье». После следующе-
Антибиотиками  пенициллинового  и тетрациклинового  ряда  так-
го планового 7-дневного периода без приема таблеток восстанавлива-
же снижают эффективность препарата (уменьшают кишечно-печеноч-
ется регулярный прием Мерсилона.
ную  рециркуляцию  эстрогенов,  что  приводит  к снижению  концентра-
Для перемещения начала менструации на другой день недели, не 
ции этинилестрадиола).
совпадающий со схемой приема таблеток, следует сократить период 
При одновременном приеме любого из указанных препаратов до-
без приема таблеток на нужное количество дней. Чем меньше этот пе-
полнительно  с КПК  следует  применять  барьерный  метод  контрацеп-
риод, тем выше вероятность отсутствия кровотечения отмены, появле-
ции.  При  приеме  антибиотиков  (кроме  рифампицина  и гризеофуль-
ния «мазанья» и кратковременных кровотечений во время приема таб-
вина),  на весь  период  антибиотикотерапии  и  на протяжении  7 дней 
леток из следующей упаковки.
после ее отмены необходим барьерный метод контрацепции. При при-
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: венозный  или  артериальный  тромбоз/
еме препаратов, стимулирующих микросомальные ферменты печени, 
тромбоэмболия  (наличие  в данное  время  или  в анамнезе);  наруше-
в дополнение к КПК следует использовать барьерный метод на протя-
ния  мозгового  кровообращения;  стенокардия;  мигрень  с очаговы-
М
жении всего приема и еще на протяжении 28 дней после прекращения 
ми  неврологическими  симптомами;  сахарный  диабет  с сосудисты-
приема.  Если  прием  препарата  продолжается,  а таблетки  в упаковке 
ми осложнениями; факторы риска тромбоза (наличие в данное время 
КПК уже закончились, прием таблеток из следующей упаковки следу-
или в анамнезе); панкреатит или перенесенный панкреатит с высокой 
ет начинать без обычного перерыва.
гипертриглицеридемией; заболевания печени (до нормализации функ-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке  могут  возникать  тошнота, 
циональных  показателей);  опухоли  печени  (доброкачественные  или 
рвота,  у молодых  женщин —  кровянистые  выделения  из  влагалища. 
злокачественные; наличие в данное время или в анамнезе); гормонза-
Антидотов нет. Лечение симптоматическое.
висимые злокачественные опухоли (диагностированные и подозрева-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-
емые);  вагинальное  кровотечение  неясной  этиологии;  диагностиро-
пературе 2–25 °С.
ванная  или  подозреваемая  беременность;  повышенная  чувствитель-
ность к любому компоненту Мерсилона.
С  осторожностью  применять  при ожирении  (индекс  массы  тела 
больше 30 кг/м2); АГ; фибрилляции предсердий; заболеваниях клапа-
нов  сердца;  дислипопротеинемии;  заболеваниях  печени  и желчного 
пузыря; болезни Крона и язвенном колите; серповидно-клеточной ане- МЕСУЛИД® (MESULID®)
мии; системной красной волчанке; гемолитическом уремическом син-
NIMESULIDUM    M01A X17
дроме;  эпилепсии;  табакокурении  в возрасте  старше  35 лет;  продол-
Sanofi-Aventis
жительной  иммобилизации;  обширных  оперативных  вмешательствах; 
Helsinn Birex Pharmaceuticals
фиброзно-кистозной мастопатии; фибромиоме матки; сахарном диа-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
бете;  врожденных  гипербилирубинемиях  (синдром  Жильбера,  Дуби-
табл. 100 мг, № 10   6 30,07
на —  Джонсона  и Ротора);  хлоазмах  (избегать  пребывания  на солнце 
табл. 100 мг, № 30  
или ультрафиолетовом излучении). 6 79,02
Нимесулид ................................................ 100 мг
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, головная боль, нагрубание и бо-
Прочие  ингредиенты:  натрия  докузат,  гидроксипропилцеллюлоза,  лакто-
лезненность молочных желез; головная боль; мигрень; изменение ли- за, натрия амилопектин-гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, масло 
бидо;  депрессивные  состояния;  непереносимость  контактных  линз;  растительное гидрогенизированное, магния стеарат.
тошнота; рвота; изменения вагинальной секреции; различные кожные  № П.06.02/04907 от 20.06.2002 до 20.06.2007
нарушения; задержка жидкости; изменение массы тела; реакции гипер- ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нимесулид угнетает фермент, 
чувствительности. обеспечивающий синтез простагландинов — ЦОГ, за счет чего оказы-
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом или восстановлением приема  вает противовоспалительное действие с антипиретическим и анальге-
КПК необходим врачебный осмотр не менее одного раза в год, с изме- зирующим эффектами.
рением АД, исследованием молочных желез, органов брюшной полос- Нимесулид хорошо всасывается после перорального применения. 
ти и малого таза, цитологическим исследование шейки матки. После  однократного  приема  нимесулида  в дозе  100 мг  максималь-
Во  время  использования  КПК  могут  возникнуть  нерегулярные  ная концентрация в плазме крови (3–4 мг/л) достигается через 2–3 ч. 
(незначительные — мазанья»  или  густые)  кровотечения,  в особеннос- Значение  AUC  составляет  20–35 мг/л?ч.  При  повторном  приеме  в до-
ти на протяжении первых месяцев приема. Корректная оценка наруше- зе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статис-
ний менструального цикла возможна лишь после адаптационного пе- тически  достоверного  отличия  от этих  цифр.  Нимесулид  связывается 
риода, который составляет приблизительно три цикла. с белками плазмы крови приблизительно на 97,5%.
Если  нерегулярные  кровотечения  возникают  и сохраняются  пос- Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том 
ле предшествующих регулярных циклов, следует рассмотреть негор- числе  с помощью  изоферментов  цитохрома  Р450 (CYP)2C9,  поэтому 
мональные  причины,  исключить  беременность  или  опухоль.  Иногда  существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые 
во время  периода  без  приема  таблеток  кровотечение  отмены  может  метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесу-
не наблюдаться. При нарушении режима до первого отсутствия менс- лида,  пара-гидроксипроизводное,  тоже  обладает  фармакологичес-
труации  в период  без  приема  таблеток,  при отсутствии  кровотечения  кой активностью. Время до появления этого метаболита в крови корот-
дважды подряд, перед продолжением приема КПК следует исключить  кое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно 
возможность возникновения беременности. ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является 
Применение Мерсилона противопоказано при беременности. При  единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он прак-
возникновении беременности во время приема Мерсилона, дальней- тически полностью конъюгируется. Период его полувыведения состав-
ший прием следует прекратить. Эстрогены могут уменьшить количес- ляет  3,2–6 ч.  Нимесулид  выводится  преимущественно  с мочой  (око-
тво и изменить состав грудного молока, поэтому не рекомендуется ис- ло 50% принятой дозы), лишь 1–3% выводится в неизмененном виде. 
КомПендиум 2005 Л-721
МЕСУ
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для снижения риска развития побочных эф-
Гидроксинимесулид, его основной метаболит, обнаруживается в моче 
только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29% дозы выводит- фектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной 
ся с калом после метаболизма. дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не 
Кинетический  профиль  нимесулида  у лиц  пожилого  возраста  не  улучшается, лечение необходимо прекратить.
изменяется.  При  умеренно  выраженной  почечной  недостаточности  При  появлении  у больных,  принимающих  Месулид,  симптомов, 
(клиренс  креатинина  30–80 мл/мин)  максимальная  концентрация  ни- указывающих  на повреждение  печени  (например,  анорексия,  тошно-
месулида  и его  основного  метаболита  в плазме  крови  не  выше,  чем  та, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или 
у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции  аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат 
в организме. следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Месу-
ПОКАЗАНИЯ: купирование  острой  боли  при тендините,  бурсите,  лид и в дальнейшем.
растяжениях, вывихах; симптоматическое лечение остеоартрита; пер- Во  время  лечения  Месулидом  рекомендуется  избегать  одновре-
вичная  дисменорея;  боль  и воспаление  после  оперативных  вмеша- менного  применения  гепатотоксических  препаратов,  анальгетиков, 
тельств в стоматологии. других НПВП и употребления алкоголя.
ПРИМЕНЕНИЕ: Месулид  принимают  внутрь.  Продолжительность  Желудочно-кишечное  кровотечение  или  язва/перфорация  могут 
лечения зависит от клинической ситуации и должна быть как можно ко- развиться  в любой  момент  при применении  препарата,  с предупре-
ждающими симптомами или без них, как при существовании желудоч-
роче.
Рекомендуемая  доза  для  взрослых  и подростков  в возрасте  12– но-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникнове-
18 лет составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды. Продолжительность  нии  желудочно-кишечного  кровотечения  или  язвы  препарат  следует 
лечения — не более 12 дней. отменить.
Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует назначать Месулид больным с желудоч-
Месулид хорошо переносится больными с умеренно выраженной  но-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона 
почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин). Для  в анамнезе.
таких больных снижения дозы не требуется. При тяжелом нарушении  С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной 
функции  почек  (клиренс  креатинина  <30 мл/мин)  применение  препа- или сердечной недостаточностью, так как его применение может при-
рата противопоказано. вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек 
Применение у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется. препарат следует отменить.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к нимесу- У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побоч-
лиду  или  какому-либо  из  компонентов  препарата,  аллергические  ре- ные  эффекты  при приеме  препарата,  в том  числе  желудочно-кишеч-
М акции  (бронхоспазм,  ринит,  крапивница)  после  применения  ацетил- ные  кровотечения,  перфорации,  нарушение  функции  сердца,  почек 
салициловой кислоты или других НПВП в анамнезе, язвенная болезнь  и печени.  Поэтому  рекомендуется  регулярный  клинический  контроль 
желудка  или  двенадцатиперстной  кишки  в период  обострения,  реци- состояния больного.
дивирующая  язвенная  болезнь  или  желудочно-кишечное  кровотече- Поскольку  Месулид  может  нарушать  функцию  тромбоцитов, 
у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осто-
ние  в анамнезе,  тяжелое  нарушение  свертывающей  системы  крови, 
тяжелая сердечная недостаточность, выраженное нарушение функции  рожностью, под постоянным контролем.
почек  (клиренс  креатинина  <30 мл/мин),  гепатотоксические  реакции  Применение  НПВП  может  маскировать  повышение  температуры, 
на применение  препарата  в анамнезе,  печеночная  недостаточность,  связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
возраст до 12 лет, период беременности и кормления грудью. Применение Месулида  противопоказано в III триместре беремен-
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: частота  побочных  реакций,  приведен- ности.
ных ниже, определялась следующим образом: очень распространен- Применение  Месулида  может  негативно  влиять  на женскую  фер-
ные  (?1/10),  распространенные  (>1/100,  <1/10),  нераспространен- тильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, 
ные  (>1/1 000,  <1/100),  редкие  (>1/10 000,  <1/1 000),  очень  редкие  планирующим  беременность,  особенно  если  женщина  проходит  об-
(<1/10 000), в том числе — отдельные случаи.  следование по поводу бесплодия.
Нарушение кроветво­ Редкие Анемия*, эозинофилия*
Очень редкие Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
рения
Нарушения со стороны Редкие Реакции повышенной чувствительности*
Очень редкие Анафилаксия
иммунной системы
Нарушения метаболизма Редкие Гиперкалиемия*
Психические нарушения Редкие Тревога*, нервозность*, ночные кошмары*
Нарушения со стороны Нераспространенные Головокружение*
Очень редкие Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
нервной системы
Редкие Нечеткое зрение*
Нарушения зрения
Очень редкие Патология зрения
Нарушения слуха и ве­
Очень редкие Головокружение
стибулярного аппарата
Нарушения со стороны
Редкие Тахикардия*
сердца
Нарушения со стороны Нераспространенные АГ*
Редкие Кровотечение*, колебания АД*, приливы крови*
сосудов
Респираторные нару­ Нераспространенные Диспноэ*
Очень редкие БА, бронхоспазм
шения
Распространенные Диарея*, тошнота*, рвота*
Нарушения со сторо­ Нераспространенные Запор*, метеоризм*, гастрит*
Абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно­кишечное кровотечение, дуоденальная язва
ны ЖКТ Очень редкие
и перфорация, язва и перфорация желудка
Гепатобилиарные нару­ Гепатит (в том числе скоротечный с летальным исходом), желтуха, холестаз, преходящее повышение актив­
Очень редкие
шения ности трансаминаз, печеночная недостаточность
Нераспространенные Зуд*, сыпь*, усиленное потоотделение*
Нарушения со сторо­ Редкие Эритема*, дерматит*
Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона,
ны кожи Очень редкие
токсический эпидермальный некролиз
Нарушения функции по­ Редкие Дизурия*, гематурия*, задержка мочи*
Очень редкие Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
чек и мочевых путей
Нераспространенные Отеки*
Общие нарушения Редкие Общее недомогание*, астения*
Очень редкие Гипотермия
Лабораторные показатели Распространенные Повышенная активность ферментов печени*
* частота побочных реакций указана на основании данных клинических исследований
КомПендиум 2005
Л-722
МЕТА
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Месулид диализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками 
 

плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность ге-
может  вызывать  преждевременное  закрытие  артериального  протока, 
модиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачива-
легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск разви-
ния мочи при передозировке препарата.
тия кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Име-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.
ются  отдельные  сообщения  о почечной  недостаточности  у новорож-
денных, матери которых принимали Месулид в конце беременности.
МЕТАДОНА ГИДРОХЛОРИД (METHADONI HYDROCHLORIDUM)
Доклинические  исследования  свидетельствуют  об  атипичной  ре-
METHADONUM    N07B C02
продуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за от-
Bufa BV
сутствия данных по применению препарата у беременных, не рекомен-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
дуется назначать Месулид в I и II триместрах беременности.
р-р концент. д/перорал. прим. 20 мг/мл ин балк 0,5 л  
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко,  р-р концент. д/перорал. прим. 20 мг/мл ин балк 1 л  
применение  Месулида  противопоказано  в период  кормления  грудью. р-р концент. д/перорал. прим. 20 мг/мл ин балк 5 л  
Влияние  Месулида  на способность  управлять  автотранспортом  Метадон ........................................................ 20 мг/мл
и выполнять  работы,  требующие  повышенного  внимания,  не  изуча- № Р.04.03/06480 от 08.04.2003 до 08.04.2008
См. МЕТАДОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
лось. Рекомендуется избегать подобной деятельности, если примене-
ние препарата вызывает головокружение или сонливость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Фармакодинамические взаимодействия
Варфарин  и аналогичные  антикоагулянты,  ацетилсалициловая 
кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновре-
МЕТАЗИДИН (METAZIDIN)
менное  применение  с Месулидом  не  рекомендуется,  а больным  с тя-
TRIMETAZIDINUM    C01E B15
желым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если при-
Пабьяницкий ФЗ Польфа
менение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия 
антикоагулянтов. СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с ди- табл. п/о 20 мг блистер, № 60  
уретиками табл. п/о 20 мг фл., № 60  
Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эф- № UA/2066/01/01 от 01.11.2004 до 01.11.2009
фект  фуросемида  по выведению  натрия  и,  в меньшей  степени,  калия  табл. п/о 20 мг контейнер п/п 1 кг ин балк  
М
и снижает  диурез.  Одновременное  применение  Месулида  и фуросе- Триметазидина дигидрохлорид ................. 20 мг
Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  натриевая  соль 
мида  приводит  к уменьшению  (примерно  на 20%)  AUC  и суммарной 
кроскармеллозы, повидон, магния стеарат, гипромеллоза Е5, гипромеллоза 
экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновре-
Е15, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 4000, лак кошенилевого красного 
менное  применение  Месулида  и фуросемида  требует  осторожности 
(Е 124), кошенилевый красный (Е 124).
у больных с нарушенной функцией почек и сердца. № UA/2067/01/01 от 01.11.2004 до 01.11.2009
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственны- ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: триметазидин  (дихлористо-
ми средствами водородный 1[2,3,5-триметокси-фенил)метил]пиперазин) относится к 
Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что  группе  цитопротекторных  препаратов.  Нормализует  энергетический 
приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повыше- метаболизм  клеток,  предотвращает  снижение  внутриклеточного  со-
нию его токсичности. Поэтому при одновременном применении Месу- держания АТФ. Защищает клетки, в частности кардиомиоциты, от не-
лида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию ли- благоприятных последствий ишемии путем влияния на внутриклеточ-
тия в плазме крови. ные  процессы  метаболизма  и гомеостаза.  Предупреждает  развитие 
Взаимодействие Месулида с глибенкламидом, теофиллином, вар- внутриклеточного  метаболического  ацидоза  и уменьшает  выражен-
фарином,  дигоксином,  циметидином  и антацидами  (комбинации  со- ность его проявлений путем активации ионных насосов. Триметазидин 
единений алюминия и магния) изучались in vivо. Клинически значимых  также увеличивает в клетке концентрацию таких макроэргических со-
взаимодействий обнаружено не было. единений, как АТФ или фосфокреатин, оказывая этим защитное дейст-
Месулид  ингибирует  фермент  СYP 2С9,  поэтому  концентрация  вие на митохондрии. Установлено также, что препарат уменьшает об-
в плазме препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермен- разование  свободных  радикалов  и предотвращает  окисление  липи-
та, при одновременном применении с Месулидом может повышаться. дов. Положительно влияет на целостность клеточных мембран.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке  При приеме триметазидина отмечается повышение толерантнос-
крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осто- ти к нагрузкам у пациентов со стенокардией. При этом отмечается как 
рожность, если Месулид применяется менее чем за сутки после или за  снижение  частоты  приступов  стенокардии,  так  и эпизодов  «немой» 
сутки до применения метотрексата. (бессимптомной)  ишемии  миокарда,  которая  определяется  методом 
Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспо- холтеровского мониторирования ЭКГ у пациентов со стабильной фор-
рина при одновременном применении с Месулидом. мой этого заболевания.
Влияние других лекарственных средств на фармакологический Применение триметазидина способствует улучшению клиническо-
профиль Месулида го состояния у пациентов с такими вестибулярными нарушениями со-
Следует  с осторожностью  применять  препарат  у больных  с нару- судистого происхождения, как головокружение и шум в ушах. В случае 
шением функции печени, особенно в комбинации с другими потенци- нарушений вестибулярного аппарата и слуха на фоне АГ и недостаточ-
ально гепатотоксичными средствами. ности  вертебро-базилярного  кровообращения  оптимальный  эффект 
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, сали- лечения достигается при назначении триметазидина в период от появ-
циловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участ- ления  первых  симптомов  заболевания  до 2 лет  с момента  их  появле-
ков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение  ния. Препарат эффективен в лечении пациентов с хориоретинальными 
концентрации Месулида в плазме крови, это взаимодействие не име- сосудистыми нарушениями.

<< Пред. стр.

стр. 243
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>