<< Пред. стр.

стр. 333
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

в лимфоцитах,  5–12% —  в гранулоцитах  и 41–58% —  в эритроцитах.  ке.  В  большинстве  случаев  предпочтительным  является  в/в  введение. 
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно липопротеи- Рекомендуемая доза составляет 3–5 мг/кг в сутки. Инфузионное введе-
нами) составляет примерно 90%. ние в этой же дозе продолжают в течение 2 нед после пересадки, затем 
Циклоспорин в значительной степени подвергается биотрансфор- переходят  на пероральную  поддерживающую  терапию  Сандиммуном 
мации, в результате чего образуется примерно 15 метаболитов. Не су- Неоралом  в суточной  дозе  около  12,5 мг/кг,  разделенной  на 2  приема. 
ществует  какого-либо  одного  главного  пути  метаболизма.  Препарат  Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительно 
выводится  преимущественно  с желчью,  и только  6%  введенной  пер- 6 мес), после чего дозу постепенно снижают до полной отмены препара-
орально дозы выводится с мочой (причем в неизмененном виде выво- та в течение 1 года. Если Сандиммун Неорал назначается и для началь-
дится только 0,1%). ного этапа терапии, то рекомендуемая суточная доза составляет 12,5–
Величины конечного периода полувыведения циклоспорина весь- 15 мг/кг (в 2 приема), начиная со дня, предшествующего пересадке.
ма  вариабельны,  что  зависит  от применяемого  метода  определения  При наличии заболеваний ЖКТ, приводящих к снижению всасыва-
и обследуемого  контингента  больных.  Значения  конечного  периода  ния, могут потребоваться более высокие дозы Сандиммуна Неорала.
Эндогенный увеит
полувыведения колеблются от 6,3 ч у здоровых добровольцев до 20,4 ч 
Для  индукции  ремиссии  препарат  назначают  в начальной  суточ-
у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
ПОКАЗАНИЯ: Трансплантация ной  дозе  5 мг/кг  перорально  в 2  приема  до исчезновения  признаков 
Трансплантация солидных органов активного воспаления и улучшения остроты зрения. В случаях, трудно 
Предупреждение  отторжения  аллотрансплантатов  почки,  печени,  поддающихся лечению, доза может быть повышена до 7 мг/кг в сутки 
сердца,  легкого,  поджелудочной  железы,  а также  комбинированного  на непродолжительный период.
сердечно-легочного трансплантата. Если не удается контролировать ситуацию с помощью одного Сан-
диммуна Неорала, то для достижения начальной ремиссии или для ку-
Лечение отторжения трансплантата у больных, ранее получавших 
пирования приступа воспаления можно присоединить системные ГКС 
другие иммунодепрессанты.
Трансплантация костного мозга в суточной  дозе  0,2–0,6 мг/кг  преднизолона  (или  другого  ГКС  в экви-
Предупреждение отторжения трансплантата после пересадки кост- валентной дозе).
С ного мозга. В ходе поддерживающей терапии дозу следует медленно снижать 
Предупреждение и лечение болезни «трансплантат против хозяина». до достижения наименьшей эффективной дозы, которая в период ре-
Аутоиммунные заболевания миссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг в сутки.
Эндогенный увеит Нефротический синдром
Активный  угрожающий  зрению  средний  или  задний  увеит  неин- Для  индукции  ремиссии  рекомендуемая  суточная  доза  составля-
фекционной этиологии в случаях, когда традиционное лечение не ока- ет  5 мг/кг  для  взрослых  и 6 мг/кг  для  детей  (в  2  приема) —  при усло-
зало эффекта или в случаях развития тяжелых побочных эффектов. вии  сохраненной  функции  почек  (не  считая  протеинурию).  У  больных 
Увеит Бехчета с повторными приступами воспаления с вовлечени- с нарушением  функции  почек  начальная  доза  не  должна  превышать 
ем сетчатки. 2,5 мг/кг в сутки.
Нефротический синдром Если при применении одного Сандиммуна Неорала не удается до-
Стероидзависимый и стероидрезистентный нефротический синд- стичь  удовлетворительного  эффекта,  особенно  у стероидрезистент-
ром  у взрослых  и детей,  обусловленный  патологией  клубочков,  такой  ных больных, то рекомендуется его комбинирование с низкими дозами 
как совокупность минимальных изменений, очаговый и сегментарный  пероральных глюкокортикоидов. Если после 3 мес лечения улучшение 
гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит. не наступает Сандиммун Неорал следует отменить.
Сандиммун Неорал может использоваться для индукции и поддер- Дозы  должны  быть  подобраны  индивидуально,  с учетом  показа-
телей  эффективности  (протеинурия)  и безопасности  (креатинин  сы-
жания  ремиссии.  Также  он  может  использоваться  для  поддержания 
воротки), но не следует превышать дозу 5 мг/кг в сутки для взрослых 
ремиссии, вызванной стероидами, что позволяет их отменить.
Ревматоидный артрит и 6 мг/кг в сутки для детей.
Лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита. Для  поддерживающей  терапии  дозу  следует  постепенно  снизить 
Псориаз до минимально эффективной.
Ревматоидный артрит
Тяжелые формы псориаза, когда традиционная терапия неэффек-
тивна или невозможна. В  течение  первых  6 нед  лечения  рекомендуемая  доза  составляет 
Атопический дерматит 3 мг/кг/сут в 2 приема. В случае недостаточного эффекта суточная доза 
Тяжелые формы атопического дерматита, когда требуется систем- может быть постепенно повышена, если позволяет переносимость, но 
ная терапия. она не должна превышать 5 мг/кг. Для достижения полной эффективнос-
ПРИМЕНЕНИЕ: Суточную  дозу  Сандиммуна  Неорала  разделяют  ти может потребоваться до 12 нед терапии Сандиммуном Неоралом.
на 2 приема. Для поддерживающей терапии доза должна быть подобрана инди-
Приведенные  ниже  диапазоны  доз  для  перорального  введения  видуально в зависимости от переносимости препарата.
следует  рассматривать  лишь  как  рекомендации.  Следует  проводить  Сандиммун  Неорал  можно  назначать  в сочетании  с ГКС  в низких 
общепринятый контроль концентрации циклоспорина в крови, для чего  дозах или НПВП. Сандиммун Неорал можно также сочетать с недель-
может  быть  применен  радиоиммунологический  метод,  основанный  ным  курсом  метотрексата  в низких  дозах  у больных  с неудовлетво-
рительным  ответом  на монотерапию  метотрексатом.  Начальная  доза 
на использовании моноклональных антител. На основании полученных 
КомПендиум 2005
Л-1024
САНД
Сандиммуна Неорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), при этом  по ведению  больного.  Сандиммун  Неорал  в большинстве  случаев  на-
дозу можно повышать до уровня, лимитируемого переносимостью. значается  в комбинации  с ГКС.  Однако  во многих  центрах  дополни-
Псориаз тельно  к этой  комбинации  назначается  также  азатиоприн  в суточной 
По  причине  вариабельности  этого  заболевания  лечение  должно  дозе 1–2 мг/кг массы тела (трехкомпонентная схема), а в ряде случаев 
быть подобрано индивидуально. Для индукции ремиссии рекоменду- применяется и четырехкомпонентная схема (с дополнительным назна-
емая начальная доза составляет 2,5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутс- чением моно- или поликлональных антител).
твии  улучшения  после  1 мес  терапии  суточная  доза  может  быть  по- Применение комбинированных схем позволяет снизить риск воз-
степенно повышена, но не должна превышать 5 мг/кг. Лечение должно  никновения  нарушений  функции  почек  или  структурных  изменений 
быть прекращено, если удовлетворительный терапевтический эффект  в почках под влиянием Сандиммуна Неорала. В то же время при сов-
местном применении Сандиммуна Неорала с другими иммунодепрес-
после 6 нед лечения в дозе 5 мг/кг в сутки не был получен, или если эф-
фективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности. сантами  существует  опасность  избыточной  иммуносупрессии,  что 
Применение  в начальной  дозе  5 мг/кг  в сутки  оправдано  у боль- может  привести  к повышению  предрасположенности  к инфекци-
ных,  состояние  которых  требует  скорейшего  улучшения.  Если  удов- ям  и развитию  лимфом.  В  течение  первых  нескольких  недель  тера-
летворительный  эффект  достигнут,  то  Сандиммун  Неорал  можно  от- пии  Сандиммуном  Неоралом  может  появиться  частое  и потенциаль-
менить, а в случае нового рецидива назначить Сандиммун Неорал по- но  опасное  осложнение —  повышение  уровня  креатинина  и мочеви-
вторно в той же дозе. Некоторым больным может потребоваться более  ны в сыворотке крови. Эти функциональные изменения дозозависимы 
длительная поддерживающая терапия. и обратимы.  При  длительном  лечении  у некоторых  больных  возмож-
но развитие в почках структурных изменений (например, интерстици-
Для поддерживающей терапии дозы должны быть подобраны ин-
дивидуально на минимальном эффективном уровне и не должны пре- ального фиброза), которые у пациентов с почечными трансплантатами 
вышать 5 мг/кг в сутки. следует  дифференцировать  с изменениями  при хроническом  оттор-
Атопический дерматит жении. Сандиммун Неорал может также вызывать дозозависимое об-
По причине вариабельности этого состояния лечение должно быть  ратимое повышение билирубина сыворотки крови и, редко, активности 
подобрано индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составля- печеночных ферментов. В этих случаях требуется мониторинг показа-
ет 2,5–5 мг/кг в сутки в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг/кг в сутки  телей функции почек и печени. В случае отклонений этих показателей 
не  позволяет  достичь  удовлетворительного  эффекта  в течение  2 нед,  от нормы  может  потребоваться  снижение  дозы.  Для  мониторирова-
суточную  дозу  можно  быстро  повысить  до максимальной —  5 мг/кг.  ния  уровней  циклоспорина  в крови  предпочтительно  использование 
В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный контроль над заболе- специфических  моноклональных  антител  (измерение  количества  не-
ванием  можно  получить,  применяя  в начальной  дозе  5 мг/кг  в сутки.  измененного  препарата).  Можно  использовать  метод  высокоэффек-
При достижении удовлетворительного эффекта дозу постепенно сни- тивной  жидкостной  хроматографии,  при помощи  которого  также  из-
жают; по возможности Сандиммун Неорал следует отменить. В случае  меряется  концентрация  неизмененного  вещества.  Если  использует-
возникновения рецидива может быть проведен повторный курс лече- ся плазма или сыворотка крови, следует придерживаться стандартной 
ния. Несмотря на то, что курс лечения продолжительностью 8 нед мо- методики  сепарации  (время  и температура).  Для  начального  монито-
жет быть достаточным для устранения симптомов заболевания, было  рирования  концентрации  циклоспорина  у больных  с трансплантатами 
показано, что терапия длительностью до 1 года эффективна и хорошо  печени могут использоваться как специфические моноклональные ан-
переносится, при условии обязательного мониторирования всех необ- титела, так и параллельные определения с использованием специфи-
ходимых показателей. ческих  и неспецифических  моноклональных  антител,  чтобы  добиться 
Капсулы Сандиммуна Неорал следует оставлять в блистерной упа- дозы, обеспечивающей адекватную иммуносупрессию. Следует пом-
ковке до тех пор, пока они не понадобятся. После вскрытия блистер- нить, что концентрация циклоспорина в цельной крови, плазме или сы-
ной упаковки ощущается характерный запах. Капсулы следует прогла- воротке — это только один из многих факторов, характеризующих кли-
тывать целиком. ническое состояние больного. Результаты определения концентрации 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к циклоспо- циклоспорина являются только одним из факторов, определяющих ре-
рину. жим  дозирования,  и рассматриваются  во взаимосвязи  с различными 
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно  дозозависимы.  Наиболее  час- клиническими и лабораторными показателями.
то  отмечаются  гипертрихоз,  тремор,  нарушение  функции  почек,  АГ  При  лечении  Сандиммуном  Неорал  требуется  регулярный  конт-
(особенно у пациентов, которым провели пересадку сердца), наруше- роль  АД.  При  развитии  АГ  должна  быть  назначена  соответствующая 
С
ние функции печени, чувство усталости, гипертрофия десен, желудоч- антигипертензивная терапия.
но-кишечные  расстройства  (анорексия,  тошнота,  рвота,  боль  в живо- Пациенты, получающие Сандиммун Неорал, должны избегать из-
те, диарея) и чувство жжения в кистях и ступнях (обычно в первую не- быточного поступления калия с пищей и не должны получать калийсо-
делю лечения). держащие препараты и калийсберегающие диуретики. Поскольку пре-
Иногда возникают головная боль, кожная сыпь возможного аллер- парат  в ряде  случаев  вызывает  гиперкалиемию  или  усиливает  ранее 
гического  генеза,  слабо  выраженная  анемия,  гиперкалиемия,  гипер- существовавшую гиперкалиемию, рекомендуется контролировать со-
урикемия, гипомагниемия, увеличение массы тела, отеки, панкреатит,  держание калия в сыворотке крови, особенно у больных с выраженным 
парестезии,  судороги,  обратимая  дисменорея  и аменорея.  Имеются  нарушением функции почек. Осторожность следует соблюдать при ле-
чении больных с гиперурикемией. Во время лечения Сандиммуном Не-
сообщения  о редких  случаях  появления  мышечных  спазмов,  мышеч-
ной слабости или миопатии. орал вакцинация может оказаться менее эффективной, а применения 
Описаны  проявления  энцефалопатии,  расстройства  зрения,  дви- живых аттенуированных вакцин следует избегать.
Меры предосторожности при эндогенном увеите
гательные  нарушения  и нарушения  сознания,  особенно  у больных 
с трансплантатами печени. Однако, остается невыясненным, были ли  Поскольку  Сандиммун  Неорал  может  вызывать  нарушения  функ-
эти  изменения  вызваны  Сандиммуном,  основным  заболеванием  или  ции почек, лечение можно назначать только при условии исходно нор-
мальной  функции  почек.  Необходимо  часто  оценивать  функцию  по-
другими факторами.
чек. Если креатинин сыворотки крови остается повышенным более чем 
В редких случаях отмечалась тромбоцитопения, сопровождавша-
яся микроангиопатической гемолитической анемией и почечной недо- на 30%  от исходных  значений  (до  начала  лечения  Сандиммуном  Не-
статочностью (гемолитический уремический синдром). орал)  более  чем  при одном  определении,  требуется  снижение  дозы 
Отмечались  случаи  развития  злокачественных  новообразований  на 25–50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения 
и лимфопролиферативных  заболеваний,  но  их  частота  и распростра- концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах нормы.
Меры предосторожности при нефротическом синдроме
ненность были сходными с таковыми у больных, получающих общепри-
нятую иммуносупрессивную терапию. Поскольку Сандиммун Неорал может вызывать нарушения функции 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Сандиммун  Неорал  должен  использоваться  почек, необходимо часто ее оценивать. Если креатинин сыворотки крови 
только  врачами,  имеющими  опыт  проведения  иммуносупрессивной  остается повышенным более чем на 50% от исходного значения (до на-
терапии  и обладающими  возможностью  обеспечить  адекватное  на- чала лечения Сандиммуном Неорал) в более чем одном измерении, то 
блюдение  за  больным,  включая  регулярное  полное  физикальное  об- требуется снизить дозу на 25–50%. Для больных с исходно нарушенной 
следование, измерение АД и контроль лабораторных показателей. функцией почек начальная доза должна составлять 2,5 мг/кг в сутки. Не-
Наблюдение за больными, перенесшими трансплантацию и полу- обходимо обеспечить тщательный контроль состояния этих больных.
чающими  препарат,  следует  проводить  только  в тех  учреждениях,  ко- Из-за  изменений  функции  почек,  обусловленных  нефротическим 
торые обеспечены обученным медицинским персоналом, соответству- синдромом,  у некоторых  больных  бывает  трудно  выявить  нарушение 
ющими  лабораторными  и прочими  ресурсами.  Врач,  ответственный  функции почек, вызванное Сандиммуном Неоралом. Это объясняет тот 
за поддерживающую терапию, должен получать полную информацию  факт,  что  в ряде  случаев  связанные  с Сандиммуном  Неоралом  струк-
КомПендиум 2005 Л-1025
САНД
Меры предосторожности при атопическом дерматите
турные  изменения  в почках  наблюдались  без  повышения  креатинина 
сыворотки.  Биопсия  почки  показана  больным  со  стероидзависимы- Больные с нарушением функции почек, неконтролируемой АГ, не-
ми  минимальными  изменениями,  получавшим  поддерживающую  те- контролируемыми  инфекциями  и любыми  видами  злокачественных 
рапию Сандиммуном Неоралом более года. В редких случаях у боль- опухолей не должны получать Сандиммун Неорал.
ных с нефротическим синдромом, лечившихся иммунодепрессантами  Поскольку  Сандиммун  Неорал  может  нарушать  функцию  почек,  то 
(в т. ч. Сандиммуном), отмечалось появление злокачественных опухо- должен  быть  установлен  достоверный  исходный  уровень  креатини-
лей (включая лимфому Ходжкина). на сыворотки крови в как минимум двух измерениях, предшествующих 
Меры предосторожности при ревматоидном артрите лечению.  Уровень  креатинина  следует  контролировать  с 2-недельны-
Больные с нарушенной функцией почек, неконтролируемой АГ, не- ми  интервалами  на протяжении  первых  3 мес  терапии.  В  дальнейшем 
контролируемыми  инфекциями  и любыми  видами  злокачественных  если  уровень  креатинина  остается  стабильным,  то  измерения  следует 
опухолей не должны получать Сандиммун Неорал. проводить  с интервалом  в 1 мес.  Если  креатинин  сыворотки  остается 
Поскольку Сандиммун Неорал может нарушать функцию почек, то  повышенным более чем на 50% от исходных значений (до начала лече-
ния) более чем в одном измерении, то необходимо снизить дозу на 25–
должен  быть  установлен  достоверный  исходный  уровень  креатинина 
50%.  Эти  рекомендации  следует  выполнять,  даже  если  значения  кон-
сыворотки  крови  в как  минимум  двух  измерениях,  предшествующих 
центрации креатинина продолжают оставаться в пределах нормы. Если 
лечению.  Уровень  креатинина  следует  контролировать  с 2-недельны-
ми  интервалами  на протяжении  первых  3 мес  терапии  и в дальней- сокращение дозы не приводит к снижению уровня креатинина в течение 
шем — 1 раз в месяц. После 6 мес терапии креатинин сыворотки кро- 1 мес, лечение Сандиммуном Неорал должно быть прекращено.
ви  нужно  определять  каждые  4–8 нед  в зависимости  от стабильности  Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время 
основного заболевания, наличия сопутствующей терапии и сопутству- лечения Сандиммуном Неорал возникает АГ, не контролируемая соот-
ющих заболеваний. Более частый контроль необходим при повышении  ветствующей антигипертензивной терапией.
дозы  Сандиммуна  Неорала,  при назначении  сопутствующей  терапии  Поскольку  опыт  применения  Сандиммуна  Неорала  у детей  с ато-
НПВП или повышении их дозы. пическим  дерматитом  в настоящее  время  ограничен,  использование 
Если креатинин сыворотки крови остается повышенным более чем  препарата у этой категории пациентов не рекомендуется.
на 30% от исходных значений до начала лечения более чем в одном из- Назначение  Сандиммуна  больным  пожилого  возраста  возможно 
мерении, необходимо снизить дозу. Если креатинин сыворотки крови  только  в случаях  инвалидизирующего  псориаза,  при этом  необходим 
возрастает более, чем на 50%, необходимо снизить дозу на 50%. Эти  тщательный контроль функции почек.
рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации  Доброкачественная лимфаденопатия обычно при атопическом дер-
креатинина продолжают оставаться в пределах нормы. Если сокраще- матите  проходит  самостоятельно  или  при общем  улучшении  состоя-
ние дозы не приводит к снижению уровня креатинина в течение 1 мес,  ния  больного.  Лимфоаденопатия,  сохраняющаяся  несмотря  на сни-
лечение Сандиммуном Неорал должно быть прекращено. жение  активности  заболевания,  должна  быть  подвергнута  биопсии 
Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время  для исключения наличия лимфомы. Простой герпес с активным тече-
нием следует вылечить перед началом лечения Сандиммуном Неора-
лечения Сандиммуном Неоралом возникает АГ, не контролируемая со-
ответствующей антигипертензивной терапией. лом, но появление простого герпеса не является причиной для отмены 
Как и при другом длительном иммуносупрессивном лечении, сле- препарата, если лечение уже начато, за исключением тяжелых случаев. 
Кожные инфекции, вызванные Staphylococcus aureus, не являются аб-
дует  помнить  о повышении  риска  возникновения  лимфопролифера-
тивных заболеваний. Особую осторожность следует соблюдать при ис- солютным противопоказанием для терапии Сандиммуном Неорал, но 
пользовании Сандиммуна Неорала в комбинации с метотрексатом. должны контролироваться применением соответствующих антибакте-
Меры предосторожности при псориазе риальных средств. Следует избегать назначения эритромицина внутрь, 
Больные с нарушенной функцией почек, неконтролируемой АГ, не- поскольку он обладает способностью повышать концентрацию цикло-
контролируемыми  инфекциями  и любыми  видами  злокачественных  спорина в крови, но при отсутствии альтернативной терапии рекомен-
опухолей, за исключением поражений кожи, не должны получать Сан- дуется регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в кро-
диммун Неорал. ви,  функцию  почек  и наличие  побочных  эффектов  циклоспорина.  По 
Поскольку Сандиммун Неорал может нарушать функцию почек, то  причине  потенциального  риска  возникновения  злокачественных  опу-
должен  быть  установлен  достоверный  исходный  уровень  креатинина  холей  кожи  при лечении  Сандиммуном  Неорал  больных  следует  пре-
дупреждать  о необходимости  избегать  прямого  воздействия  солнеч-
сыворотки  крови  в как  минимум  двух  измерениях,  предшествующих 
С ных лучей, ультрафиолетового ?-излучения или ПУВА терапии.
лечению.  Уровень  креатинина  следует  контролировать  с 2-недельны-
ми интервалами на протяжении первых 3 мес терапии. В дальнейшем,  Поскольку  адекватных  и хорошо  контролируемых  исследований 
если  уровень  креатинина  остается  стабильным,  измерения  следует  у беременных не проводилось, Сандиммун Неорал может быть исполь-
проводить с интервалом в 1 мес. Если креатинин сыворотки крови ос- зован  в период  беременности  только  в том  случае,  если  ожидаемая 
тается  повышенным  более  чем  на 30%  от исходных  значений  (до  на- польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Цик-
чала лечения) более чем в одном измерении, то необходимо снизить  лоспорин  проникает  в грудное  молоко.  Пациентки,  получающие  Сан-
дозу на 25–50%. Эти рекомендации следует выполнять, даже если зна- диммун Неорал, должны прервать грудное вскармливание.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует  соблюдать  осторожность  при одно-
чения  концентрации  креатинина  продолжают  оставаться  в пределах 
нормы. Если сокращение дозы не приводит к снижению уровня креа- временном  применении  Сандиммуна  Неорал  и препаратов,  облада-
тинина  в течение  1 мес,  то  лечение  Сандиммуном  Неоралом  должно  ющих  нефротоксическими  эффектами,  например,  аминогликозидов, 
быть прекращено. амфотерицина В, ципрофлоксацина, мелфалана и триметоприма.
Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время  Поскольку  НПВП  сами  по себе  могут  оказывать  нежелательное 
течения Сандиммуном Неоралом возникает АГ, не контролируемая со- воздействие на функцию почек, добавление этих препаратов к терапии 
ответствующей антигипертензивной терапией. Сандиммуном Неоралом или повышение их дозы должно изначально 
Назначение  Сандиммуна  больным  пожилого  возраста  возмож- сопровождаться  регулярным  контролем  функции  почек.  Если  при ле-
но  только  в случаях  инвалидизирующего  псориаза,  при этом  необхо- чении  Сандиммуном  Неоралом  к терапии  добавлен  диклофенак,  на-
дим тщательный контроль функции почек. У больных псориазом, полу- чальная доза диклофенака должна находиться на нижней границе те-
чающих лечение Сандиммуном Неорал, как и при другом длительном  рапевтического диапазона.
иммуносупрессивном  лечении,  сообщалось  о возникновении  злока- Сандиммун  Неорал  может  усиливать  потенциальную  токсичность 
чественных  новообразований,  особенно  кожи.  При  наличии  пораже- ловастатина и колхицина в отношении мышц, в частности появления ми-
ний  кожи,  не  типичных  для  псориаза,  и  при подозрении  на их  злока- алгии и слабости. Возможность совместного назначения этих препара-
чественность или предраковое состояние, следует провести биопсию  тов с Сандиммуном Неорал всегда следует оценивать с осторожностью.
до начала лечения Сандиммуном Неорал. Лечение Сандиммуном Не- Различные  препараты  могут  повышать  или  снижать  концентра-
орал больных со злокачественными или предраковыми поражениями  цию циклоспорина в плазме крови за счет конкурентного подавления 
возможно только после соответствующего лечения этих поражений и  или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболиз-
при отсутствии альтернативной эффективной терапии. ме и выведении циклоспорина, в частности цитохрома Р450. Препара-
тами, повышающими концентрации циклоспорина в плазме или крови, 
У нескольких больных псориазом, получавших лечение Сандимму-
ном Неорал, отмечались лимфопролиферативные заболевания. В этих  являются  кетоконазол,  некоторые  антибиотики-макролиды,  включая 
случаях требовалась немедленная отмена препарата. эритромицин  и джозамицин,  доксициклин,  пероральные  контрацеп-
Пациенты,  находящиеся  на лечении  Сандиммуном  Неорал,  не  тивы,  пропафенон,  некоторые  блокаторы  кальциевых  каналов,  вклю-
чая  дилтиазем,  никардипин  и верапамил.  Поскольку  нифедипин  мо-
должны  одновременно  получать  ультрафиолетовое  ?-излучение  или 
ПУВА-терапию. жет вызывать гиперплазию десен, его не следует назначать больным, 
КомПендиум 2005
Л-1026
САНД
у которых было отмечено развитие гипертрофии десен на фоне лече- При  карциномных  опухолях  применение  Сандостатина  может 
уменьшать  выраженность  таких  симптомов,  как  приливы  и диарея,  что 
ния Сандиммуном Неоралом. Препаратами, снижающими концентра-
во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотони-
ции  циклоспорина  в плазме  крови,  являются  барбитураты,  карбама-
на в плазме крови и уменьшением выведения 5-гидроксииндолуксусной 
зепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, нафциллин, а также суль-
кислоты с мочой. Если желаемый эффект лечения не достигнут, то дли-
фадимидин и триметоприм при их в/в (но не пероральном) введении. 
тельность применения Сандостатина не должна превышать 1 нед.
Если комбинированного применения избежать невозможно, необходи-
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивно-
мо  контролировать  концентрацию  циклоспорина  в крови  и соответс-
го интестинального пептида (ВИП), применение Сандостатина у боль-
твенно изменять дозу Сандиммуна Неорала.
шинства больных приводит к снижению тяжести секреторной диареи. 
ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные об острой передозировке Сандиммуна 
Одновременно  происходит  уменьшение  сопутствующих  нарушений 
Неорала отсутствуют. Может проявляться нарушением функции почек, 
электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет от-
которые, вероятно, обратимы и исчезнут при отмене препарата. Про-
менить  энтеральное  и парентеральное  введение  жидкости  и элект-
водят промывание желудка, поддерживающую терапию. Циклоспорин 
ролитов.  У  некоторых  больных  по данным  компьютерной  томографии 
практически не выводится при гемодиализе и гемоперфузии с исполь-
происходит  замедление  или  прекращение  прогрессирования  опухо-
зованием активированного угля.
ли  и даже  уменьшение  ее  размеров,  особенно  метастазов  в печень. 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.
Клиническое  улучшение  обычно  сопровождается  снижением  (вплоть 
до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме крови.
САНДОГЛОБУЛИН иммуноглобулин человека поливалентный для
При глюкагономах применение Сандостатина в большинстве слу-
внутривенного использования (SANDOGLOBULIN)
чаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирую-
IMMUNOGLOBULINUM HUMANUM*    J06B A02
щей сыпи, которая характерна для данного состояния. Сандостатин не 
ZLB Bioplasme
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: оказывает  сколько-нибудь  существенного  влияния  на выраженность 
лиофил. пор. для в/в ин. 1 г фл. с раств., № 1   сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах и обыч-
Иммуноглобулин человека нормальный.......... 1г но не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных 
лиофил. пор. для в/в ин. 3 г фл. с раств., № 1   сахароснижающих препаратах. У больных с диареей Сандостатин вы-
6 1336,11
Иммуноглобулин человека нормальный.......... 3г зывает снижение ее тяжести, что сопровождается увеличением массы 
лиофил. пор. для в/в ин. 6 г фл. с раств.  
тела. При применении Сандостатина часто отмечается быстрое сниже-
Иммуноглобулин человека нормальный.......... 6г
ние  концентрации  глюкагона  в плазме  крови,  однако  при длительном 
лиофил. пор. для в/в ин. 12 г фл. с раств.  
лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое 
Иммуноглобулин человека нормальный.......... 12 г
улучшение остается стабильным в течение длительного времени.
Поливалентный  иммуноглобулин  человека.  Не  менее  6%  общего  белка  представляет 
При  гастриномах/синдроме  Золлингера —  Эллисона  терапия  се-
собой lgG (не менее 90% в форме мономеров и димеров), остальная часть приходится 
на фрагменты lgG, альбумин, небольшое количество полимеризовавшегося lgG и следо-
лективными  блокаторами  гистаминовых  Н2-рецепторов  и антацида-
вое количество IgA и lgM. По распределению подклассов lgG препарат близок к нормаль-
ми позволяет предотвратить повторное образование пептических язв 
ной плазме крови человека.
вследствие хронической гастринстимулируемой гиперсекреции соля-
№ 66/02-300200000 от 27.03.2002 до 27.03.2007
См. ИММУНОГЛОБУЛИН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ной  кислоты,  однако  это  лечение  может  оказаться  недостаточно  эф-
ВЕЩЕСТВ») фективным.  В  отношении  такого  существенного  симптома,  как  диа-
рея,  Сандостатин,  применяемый  в качестве  монотерапии  или  в ком-
САНДОСТАТИН® (SANDOSTATIN®) бинации  с блокаторами  Н2-гистаминовых  рецепторов,  может  снизить 
OCTREOTIDUM    H01C B02 кислотопродукцию  в желудке  и привести  к клиническому  улучшению. 
Novartis Возможно  также  уменьшение  выраженности  и других  симптомов,  ве-
роятно, обусловленных синтезом пептидов опухолью, в том числе при-
Novartis Pharma
ливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гаст-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
рина в плазме крови.
р-р д/ин. 0,05 мг амп. 1 мл, № 5   6 300,79
У больных с инсулиномами Сандостатин снижает уровень иммуно-
Октреотид ................................................. 0,05 мг
реактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть крат-
Прочие  ингредиенты:  кислота  молочная,  маннитол,  натрия  гидрокарбонат, 
ковременным — около 2 ч). У больных с операбельной опухолью Сан-
вода для инъекций.

С
№ UA/1537/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009 достатин  может  обеспечить  восстановление  и поддержание  нормо-
р-р д/ин. 0,1 мг амп. 1 мл, № 5   гликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными 
6 553,21
Октреотид ................................................. 0,1 мг доброкачественными и злокачественными опухолями контроль глике-
Прочие  ингредиенты:  кислота  молочная,  маннитол,  натрия  гидрокарбонат,  мии может улучшаться и без одновременного продолжительного сни-
вода для инъекций. жения уровня инсулина в крови.
Инъекционный р-р содержит октреотид в виде свободного пептида.
У больных с опухолью, продуцирующей РФ гормона роста (сомато-
№ UA/1537/01/02 от 07.07.2004 до 07.07.2009
либериномы), Сандостатин уменьшает выраженность симптомов акро-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический  октапеп-
мегалии. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
тид,  являющийся  производным  естественного  гормона  соматостати-
Лечение Сандостатином приводит к полной или частичной норма-
на  и обладающий  сходными  с ним  фармакологическими  эффектами, 
лизации стула примерно у 1/3 больных СПИДом с сопутствующей диа-
но значительно большей продолжительностью действия. Препарат по-
реей,  не  контролируемой  адекватной  терапией  противомикробными 
давляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также  и/или противодиарейными средствами.
пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатичес- У  больных,  которым  проводят  операции  на поджелудочной  желе-
кой эндокринной системе. зе, применение Сандостатина во время операции и после нее снижает 
У  здоровых  лиц  Сандостатин  подавляет  секрецию  гормона  рос- частоту  развития  типичных  послеоперационных  осложнений  (напри-
та, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипо- мер  панкреатических  свищей,  абсцессов,  сепсиса,  послеоперацион-
гликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов  ного острого панкреатита).
гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую при- При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и же-
емом  пищи,  а также  секрецию  инсулина  и глюкагона,  стимулируемую  лудка у больных с циррозом печени применение Сандостатина в ком-
аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. бинации  со  специфическим  лечением  (например,  склерозирующей 
У  больных  с акромегалией  (включая  тех,  у которых  оперативное  терапией)  приводило  к более  эффективной  остановке  кровотечения 
вмешательство,  лучевая  терапия  и лечение  антагонистами  допамина  и раннего  повторного  кровотечения,  уменьшению  объема  трансфу-
оказались неэффективными) Сандостатин снижает концентрацию гор- зий  и повышению  уровня  5-дневной  выживаемости.  Хотя  механизм 
мона роста и/или соматомедина С в плазме крови. Клинически значи- действия Сандостатина точно не установлен, считается, что препарат 
мое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечает- уменьшает органный кровоток посредством подавления таких вазоак-
ся почти у всех больных, нормализация уровня гормона роста в плазме  тивных гормонов, как ВИП и глюкагон.
крови  (менее  5 нг/мл)  достигается  примерно  у 50%  больных.  У  боль- После  п/к  инъекции  Сандостатин  быстро  и полностью  всасыва-
шинства больных с акромегалией Сандостатин заметно снижает выра- ется.  Максимальная  концентрация  препарата  в плазме  крови  дости-
женность таких симптомов, как головная боль, отечность кожи и мягких  гается  через  30 мин.  Связывание  с белками  плазмы  крови  составля-
тканей, гипергидроз, боль в суставах и парестезии. У больных с боль- ет  65%.  Связывание  Сандостатина  с форменными  элементами  крови 
шой аденомой гипофиза лечение Сандостатином может привести к не- крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг, об-
которому уменьшению размеров опухоли. щий  клиренс —  160 мл/мин.  Период  полувыведения  препарата  после 
КомПендиум 2005 Л-1027
САНД
п/к инъекции — 100 мин. После в/в введения препарат выводится в две  пользовать р-р комнатной температуры или вводить более концентри-
рованный р-р в меньшем объеме.
фазы с полупериодами 10 и 90 мин соответственно.
Со стороны пищеварительного тракта, поджелудочной железы,
ПОКАЗАНИЯ:
печени и желчного пузыря —  анорексия,  тошнота,  рвота,  спастичес-
—акромегалия:  для  контроля  основных  проявлений  заболевания 
кая  боль  в животе,  вздутие  живота,  метеоризм,  жидкий  стул,  диарея 
и снижения  уровня  гормона  роста  и соматомедина  С  в плазме  крови 
и стеаторея.  Хотя  выведение  жира  с калом  может  увеличиваться,  нет 
в тех случаях, когда эффект хирургического лечения, лучевой терапии 
указаний на то, что длительное лечение Сандостатином может приво-
и лечения  агонистами  допамина  недостаточен.  Сандостатин  показан 
дить  к развитию  дефицита  питания  вследствие  нарушений  всасыва-
также  для  лечения  больных  с акромегалией,  отказавшихся  от опера-
ния (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, на-
ции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочно-
поминающие острую кишечную непроходимость, — прогрессирующее 
го лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, 
вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, мышеч-
пока полностью не разовьется ее эффект;
ная  «защита».  Частоту  возникновения  побочных  эффектов  со  сторо-
—  облегчение  симптомов  эндокринных  опухолей  пищеваритель-
ны пищеварительного тракта можно снизить, увеличивая время между 
ного тракта и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с нали-
приемами пищи и введением Сандостатина. Длительное использова-
чием  карциноидного  синдрома;  ВИПомы;  глюкагономы;  гастриномы/
ние Сандостатина может приводить к образованию камней в желчном 
синдром  Золлингера —  Эллисона —  обычно  в комбинации  с блокато-
пузыре. В редких случаях сообщалось о развитии острого панкреатита. 
рами  Н2-гистаминовых  рецепторов  и антацидами  или  без  антацидов; 
Это явление обычно отмечается в первые часы или дни лечения Сан-
инсулиномы  (для  контроля  гипогликемии  в предоперационный  пери-
достатином  и исчезает  после  отмены  препарата.  У  больных,  которые 
од, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы (опу-
длительно получают Сандостатин и у которых появились камни в желч-
холи,  характеризующиеся  гиперпродукцией  РФ  гормона  роста).  Сан-
ном пузыре, также возможно развитие панкреатита. Имеются отдель-
достатин не является противоопухолевым препаратом и его примене-
ные  сообщения  о развитии  следующих  нарушений  функции  печени, 
ние не может привести к излечению данной категории больных;
обусловленных применением Сандостатина:
— рефрактерная диарея у больных СПИДом;

<< Пред. стр.

стр. 333
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>