<< Пред. стр.

стр. 34
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

в комбинированных лекарственных формах 1 мг/500 мг и 4 мг/500 мг.
ций), соляная кислота или натрия гидроксид для доведения рН.
Одновременный  прием  пищи  не  влиял  на значение  AUC  розиглита-
№ 75/02-300200000 от 12.11.2002 до 12.11.2007
зона  или  метформина  при применении  комбинации  розиглитазон/мет-
АВАНДАМЕТ™ (AVANDAMET™) формин  у здоровых  добровольцев,  однако  максимальная  концентрация 
GlaxoSmithKline    A10B D03 в крови при этом снижалась (соответственно 209 и 270 нг/мл для розигли-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: тазона и 762 и 909 нг/мл для метформина), а время ее достижения увели-
табл. п/плен. оболочкой, № 28, № 112   чивалось (2,56 и 0,98 ч для розиглитазона и 3,96 и 3 ч для метформина).
Розиглитазон ............................................ 2 мг Абсолютная  биодоступность  розиглитазона  после  приема  внутрь 
Метформина гидрохлорид ......................... 500 мг в дозе  4 мг  или  8 мг  составляет  приблизительно  99%.  Концентрация 
Прочие  ингредиенты:  натрия  крахмалгликолят,  гидроксипропилметилцел-
розиглитазона в плазме крови достигает максимального значения при-
люлоза 2910, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, пови-
мерно через 1 ч после применения.
дон К 29/32, магния стеарат, opadry розовый 03В24 658.
Концентрация  в плазме  крови  приблизительно  пропорциональна 
№ UA/2804/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010
дозе  во всем  терапевтическом  диапазоне  доз.  Прием  розиглитазона 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный  препарат, 
с пищей  не  приводил  к изменениям  AUC,  хотя  наблюдалось  незначи-
содержащий  два  противодиабетических  средства,  имеющих  взаимо-
тельное  снижение  максимальной  концентрации  в плазме  крови  (при-
дополняющие механизмы действия для улучшения контроля гликемии 
близительно  20–28%)  и увеличение  времени  ее  достижения  (1,75 ч) 
у больных сахарным диабетом II типа, — розиглитазона малеат, пред-
по сравнению  с приемом  натощак.  Эти  изменения  клинически  незна-
ставитель  класса  тиазолидиндионов,  и метформина  гидрохлорид, — 
чимы,  поэтому  нет  необходимости  применять  розиглитазон  в какое-
представитель класса бигуанидов. Тиазолидиндионы действуют преи-
либо определенное время по отношению к приему пищи. Увеличение 
мущественно путем увеличения чувствительности к инсулину, а бигуа-
ниды — путем уменьшения продукции эндогенной глюкозы в печени. рН в желудке не влияет на абсорбцию розиглитазона.
КомПендиум 2005 Л-5
АВАН
После приема метформина внутрь время достижения максималь- для контроля гликемии тройной терапией (комбинацией розигли-
А ной  концентрации  составило  2,5 ч.  Абсолютная  биодоступность  мет- тазон-метформин-сульфонилмочевина).
ПРИМЕНЕНИЕ: Авандамет принимают во время еды или независи-
формина у здоровых лиц при приеме внутрь в форме таблеток по 500 
или 850 мг составляла приблизительно 50–60%. После приема внутрь  мо от приема пищи (прием во время или после еды позволяет умень-
неабсорбированая  фракция,  выявленная  в кале,  составляла  20–30%.  шить  выраженность  побочных  эффектов  со  стороны  ЖКТ,  связанных 
с метформином).
Предполагается, что фармакокинетика метформина нелинейная. При 
Взрослые
применении  метформина  в обычных  дозах  и режимах  приема  равно-
весная концентрация в плазме крови достигаются в пределах 24–48 ч  Рекомендуемая начальная суточная доза Авандамета — 2 таблет-
и составляет в среднем менее 1 мкг/мл. В контролируемых клиничес- ки.  Суточная  доза  Авандамета  может  быть  увеличена  для  поддержа-
ких  испытаниях  максимальные  концентрации  метформина  в плазме  ния индивидуального уровня глюкозы в крови. Титрования дозы следу-
крови  не  превышали  4 мкг/мл  даже  при применении  в максимальных  ет проводить до уровня максимальной рекомендуемой суточной дозы, 
дозах. Прием пищи уменьшает степень абсорбции метформина и не- которая составляет 8 мг/2000 мг (4 таблетки Авандамета).
сколько продлевает ее. После применения метформина в дозе 850 мг  Медленное увеличение дозы снижает риск возникновения побоч-
с пищей  наблюдалось  снижение  максимальной  концентрации  в плаз- ных  эффектов  со  стороны  ЖКТ.  Полный  эффект  от увеличения  дозы 
ме крови на 40%, уменьшение AUC на 25% и увеличение на 35 мин вре- может быть не заметен 6–8 нед от начала приема розиглитазона и 1–
мени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клини- 2 нед от начала лечения метформином.
ческая значимость этих уменьшений неизвестна. При замене других пероральных противодиабетических препара-
Объем распределения розиглитазона у здоровых добровольцев со- тов  на розиглитазон  или  метформин  следует  принимать  во внимание 
ставляет приблизительно 14 л, общий клиренс из плазмы крови — при- активность  и продолжительность  действия  предыдущих  противодиа-
близительно 3 л/ч. Связывание розиглитазона с белками плазмы крови  бетических препаратов.
высокое (приблизительно 99,8%) и не зависит от концентрации или воз- При  переходе  с приема  комбинации  розиглитазона  и метформи-
раста пациента. Признаки кумуляции розиглитазона в организме после  на  в форме  отдельных  таблеток  на прием  розиглитазона/метформи-
однократного или двукратного применения в сутки не наблюдаются. на в форме одной таблетки, начальная доза препарата должна основы-
Степень связывания метформина с белками плазмы крови незна- ваться на прежде применявшейся дозе розиглитазона и метформина.
чительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный  Коррекция дозы розиглитазона может потребоваться в случае од-
уровень в цельной крови ниже, чем в плазме, и появляется приблизи- новременного  применения  с некоторыми  другими  препаратами  (см. 
тельно  в то  же  самое  время.  Вероятнее  всего,  эритроциты  являются  ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
вторичным  депо  распределения.  Средний  объем  распределения  со- Поскольку  метформин  выводится  с мочой,  начальная  и поддержи-
ставляет 63–276 л. вающая доза розиглитазона/метформина должна быть умеренной у па-
Розиглитазон  подвергается  значительным  метаболическим  пре- циентов  пожилого  возраста  в связи  с возможным  снижением  функции 
образованиям в организме; в неизмененном состоянии выводится ми- почек у пациентов этой возрастной группы. Любое регулирование дозы 
нимальное  количество  препарата.  Основные  пути  метаболизма —  N- должно основываться на результатах функциональных почечных проб.
деметилирование  и гидроксилирование,  которые  сопровождаются  Авандамет не применяют у больных с почечной недостаточностью.
конъюгацией с сульфатами и глюкуроновой кислотой. Метаболиты ро- Для  пациентов  с умеренной  печеночной  недостаточностью  (Тест 
зиглитазона, как полагают, не имеют клинического значения. Чайлд-Пью, А, 6 баллов или менее) каких-либо изменений дозы розиглита-
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо  зона не требуется, но поскольку печеночная недостаточность является фак-
метаболиты метформина у человека не идентифицированы. тором риска относительно возникновения лактоацидоза, применять рози-
глитазон-метформин при печеночной недостаточности не рекомендуется.
Общий  клиренс  розиглитазона  из  плазмы  крови  составляет  при-
Пациенты с легкой и средней степенью сердечной недостаточности.
близительно З л/ч, а период полувыведения — приблизительно 3–4 ч. 
Отсутствуют признаки накопления розиглитазона после однократного  У  пациентов  с легкой  и средней  степенью  сердечной  недостаточ-
или двукратного применения в сутки. Основной путь выведения рози- ности  (функциональный  класс  І  и ІІ  по классификаци  NYHA)  началь-
глитазона — с мочой (приблизительно  2/3 дозы, остальная часть выво- ная  доза  розиглитазона  4 мг/сут.  Увеличение  дозы  розиглитазона 
дится с калом). В неизмененном виде с мочой или калом препарат не  до 8 мг/сут  следует  проводить  с осторожностью  после  клинической 
выводится. Период полувыведения при использовании радиоактивной  оценки степени риска возникновения побочного действия, связанной 
метки  составлял  приблизительно  130 ч,  что  указывает  на очень  мед- с задержкой жидкости.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: комбинация  розиглитазон/метформин 
ленную элиминацию метаболитов розиглитазона. Накопление метабо-
литов  в плазме  крови  можно  ожидать  после  повторного  применения,  противопоказана пациентам с повышенной чувствительностью к рози-
особенно основного метаболита (пара-гидрокси-сульфат), для которо- глитазону,  метформину  или  вспомогательным  веществам  препарата, 
го возможна пятикратная кумуляция. с диабетическим  кетоацидозом  или  прекоматозным  состоянием,  по-
Почечный  клиренс  метформина —  более  400 мл/мин, что  указы- чечной  недостаточностью  (уровень  креатинина  в плазме  крови  выше 
вает  на выведение  метформина  с помощью  клубочковой  фильтрации  135 мкмоль/л у мужчин и выше 110 мкмоль/л у женщин).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ниже  приведена  информация  о профиле 
и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения 
составляет  приблизительно  6,5 ч.  При  нарушении  функции  почек  по- побочных  эффектов  для  отдельных  компонентов  препарата  (розигли-
чечный  клиренс  уменьшался  пропорционально  клиренсу  креатинина,  тазона и метформина).
Розиглитазон
и, таким образом, период полувыведения увеличивался, что приводи-
Наиболее частыми побочными эффектами (более 5%) при приме-
ло к повышению уровня метформина в плазме крови.
В  объединенном  фармакокинетическом  анализе  популяций  не  нении розиглитазона были:
было отмечено значимых различий в фармакокинетике розиглитазона  инфекции верхних дыхательных путей и головная боль (связь с прие-
у мужчин и женщин. мом розиглитазона маловероятна); легкий или умеренный отек (носил 
В  объединенном  фармакокинетическом  популяционном  анали- полностью дозозависимый характер, наблюдался при применении ком-
зе не было отмечено значимых различий в фармакокинетике розигли- бинаций с сульфонилмочевиной или инсулином); застойная сердечная 
тазона у пациентов пожилого и трудоспособного возраста. Отсутству- недостаточность/отек легких (при применении розиглитазона в комби-
ют клинически значимые изменения фармакокинетики розиглитазона  нации с инсулином по сравнению с монотерапией инсулином увеличи-
у пациентов  с почечной  недостаточностью,  в том  числе  находящихся  вается частота развития случаев сердечной недостаточности. Пациен-
на постоянном диализе. У пациентов с умеренно выраженной или тя- ты,  у которых  наблюдалась  сердечная  недостаточность,  обычно  были 
желой  печеночной  недостаточностью  (функциональный  класс  В  и С  старше, дольше страдали сахарным диабетом и чаще получали розигли-
по классификации  Чайлд-Пью)  максимальная  концентрация  и AUC  тазон в максимальной суточной дозе 8 мг); реакции, связанные с ише-
были вдвое и втрое выше в результате уменьшенного связывания ро- мией  миокарда  (очень  незначительное  количество  реакций,  явно  свя-
зиглитазона с белками плазмы крови и снижения его клиренса. занных с ишемией миокарда, наблюдалось при применении розиглита-
ПОКАЗАНИЯ: лечение сахарного диабета второго типа: зона с инсулином; эти реакции происходили с более высокой частотой 
для контроля гликемии при неэффективности диеты, режима фи- по сравнению  с реакциями  при применении  только  инсулина.  Причин-
зических нагрузок, приема розиглитазона, метформина изолированно  ная  взаимосвязь  с применением  розиглитазона  не  была  установле-
или комбинаций тиазолидиндионов и метформина; на); застойная сердечная недостаточность/отек легких (при монотера-
КомПендиум 2005
Л-6
АВАН
пии розиглитазоном и в комбинации с другими противодиабетическими  Уменьшение  абсорбции  витамина  В12  со  снижением  его  уровня 
А
в плазме крови наблюдалось у пациентов, которые получали метфор-
препаратами);  печеночная  дисфункция  (начальный  признак —увеличе-
мин на протяжении продолжительного времени, и как правило, не име-
ние уровня печеночных ферментов. Причинной связи с приемом розиг-
ет клинического значения (менее 0,01%).
литазона не установлено); ангионевротический отек и крапивница; гас-
Лактоцидоз возникал очень редко (0,03 случая у 1000 пациентов в год).
роэнтерологические симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: розиглитазон/метформин эффективен толь-
снижение аппетита (возникают чаще при приеме высоких доз в начале 
ко  при нормальной  концентрации  инсулина  в крови  и не  должен  при-
лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно); лактоаци-
меняться при сахарном диабете I типа.
доз; дефицит витамина В12; металический привкус во рту; эритема.
Вследствие повышения чувствительности к инсулину, лечение ро-
У  пациентов,  которые  получали  лечение  розиглитазоном  в двой-
зиглитазоном/метформином у женщин с резистентностью к инсулину, 
ном  слепом  исследовании,  наблюдались  такие  побочные  эффекты: 
у которых  отсутствует  овуляция  в предклимактерический  период  (на-
отек  (дозозависимый),  анемия  и гиперхолестеринемия.  Анемия  была 
пример, пациентки с поликистозом яичников), может приводить к во-
дозозависимой  и незначительно  или  умеренно  выраженной.  Повы-
зобновлению овуляции. У таких пациенток существует вероятность на-
шение  уровня  общего  ХС  было  связано  с повышением  уровня  как  ХС 
ступления беременности.
ЛПНП, так и ХС ЛПВП, поэтому на протяжении 6 мес периода исследо-
Лактоацидоз  может  возникнуть  как  результат  кумуляции  метфор-
вания значение соотношения общий ХС/ЛПВП было неизменным. Отек 
мина. Отмечены случаи развития лактоацидоза у пациентов с сахарным 
также носил дозозависимый характер, был незначительно или умерен-
диабетом, которые получали метформин (преимущественно у пациентов 
но  выраженным,  и чаще  наблюдался  при применении  розиглитазона 
с выраженной почечной недостаточностью). Факторами риска возникно-
в комбинации с инсулином.
вения  лактоацидоза  являются  плохо  контролируемый  сахарный  диабет, 
В большом клиническом исследовании (розиглитазон принимали 
кетоз,  продолжительное  голодание,  злоупотребление  алкоголем,  пече-
4327 пациентов) частота повышения активности АлАТ более чем втрое 
ночная недостаточность и любые состояния, сопровождающиеся ткане-
по сравнению с верхней границей нормы была одинаковой с частотой 
вой гипоксией. При возникновении подозрения на лактоацидоз препарат 
при применении плацебо (0,2%) и меньшей, чем при применении пре-
должен быть отменен, а пациент немедленно госпитализирован.
паратов сравнения (0,5% при применении метформина/сульфанилмо-
Имеются ограниченные данные о применении розиглитазона у паци-
чевины). Частота всех зарегистрированных побочных эффектов со сто-
ентов с тяжелой почечной недостаточностью. Поскольку метформин вы-
роны печени и желчных путей также была низкой и соответствовала та-
водится с мочой, следует определить уровень креатинина в плазме крови 
ковой при применении плацебо (0,7%).
до начала  лечения  розиглитазоном/метформином,  а в дальнейшем  ре-
Увеличение  массы  тела  было  дозозависимым  и наблюдалось 
гулярно повторять это исследование. Особую осторожность следует со-
при применении розиглитазона самостоятельно и в комбинации с дру-
блюдать у пациентов с вероятной почечной недостаточностью, например, 
гими  гипогликемизирующими  препаратами.  Механизм  увеличения 
у пациентов  пожилого  возраста,  или  при состояниях,  способных  нару-
массы тела не выяснен, хотя предполагают, что он связан с увеличени-
шать функцию почек (дегидратация, тяжелые инфекции, шок). Розиглита-
ем задержки жидкости и аккумуляции жиров в организме.
зон/метформин не следует применять у пациентов с уровнем креатинина 
Гипогликемия  является  дозозависимой  при применении  розиглита-
в плазме крови >135 мкмоль/л у мужчин или >110 мкмоль/л у женщин.
зона в комбинации с сульфанилмочевиной или инсулином и незначитель-
Не требуется коррекции дозы розиглитазона у пациентов с умерен-
но  или  умеренно  выражена.  Пациенты, которые  принимают  розиглита-
но выраженной печеночной недостаточностью (функциональный класс А 
зон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемизирующи-
по классификации Чайлд-Пью), однако в связи с ограниченным опытом 
ми препаратами, находятся в группе риска возникновения гипогликемии 
применения  комбинации  розиглитазона  с метформином  применять  ее 
и могут нуждаться в снижении дозы сопутствующих препаратов.
у пациентов с печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Клинические испытания розиглитазона на фоне применения инсулина
Применения тиазолидиндионов может вызывать задержку жидкос-
При применении розиглитазона в сочетании с инсулином отмечали 
ти  в организме,  усиливая  выраженность  застойной  сердечной  недо-
повышение частоты развития сердечной недостаточности по сравнению 
статочности. Задержка жидкости в организме очень редко может про-
с монотерапией инсулином. Пациенты, у которых наблюдалась сердеч-
являться быстрым и выраженным увеличением массы тела.
ная недостаточность, были в среднем старше, дольше болели сахарным 
У пациентов с легкой или умеренно выраженной сердечной недо-
диабетом и чаще получали розиглитазон в высшей суточной дозе 8 мг. статочностью  (I  и II  функциональные  классы  по классификации  NYHA) 
Очень  незначительное  количество  реакций,  связанных  с ишеми- или у пациентов с риском развития сердечной недостаточности (осо-
ей  миокарда,  наблюдалось  при применении  розиглитазона  в сочета- бенно у пациентов, получающих инсулинотерапию) следует контроли-
нии с инсулином; эти реакции развивались с более высокой частотой  ровать симптомы сердечной недостаточности).
по сравнению с реакциями при применении только инсулина. Причин- Розиглитазон/метформин  в период  беременности  можно  приме-
но-следственная связь с применением розиглитазона не установлена. нять  лишь  тогда,  когда  ожидаемая  польза  для  матери  превышает  по-
Данные постлицензионного фармнадзора тенциальный риск для плода.
Розиглитазон.  В  отчетах  постлицензионного  контроля  сообща- Адекватные  данные  относительно  применения  розиглитазона/
лось  о единичных  случаях  развития  застойной  сердечной  недоста- метформина  на протяжении  периода  кормления  грудью  отсутствуют. 
точности  и отека  легких  при применении  розиглитазона  как  в каче- Неизвестно, экскретируются ли розиглитазон и метформин в грудное 
стве монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными анти- молоко.  Обычно  женщинам,  больным  сахарным  диабетом,  на протя-
диабетическими препаратами. Известно, что риск развития сердечной  жении периода кормления грудью рекомендуется назначать инсулин. 
недостаточности  значительно  повышен  у больных  с сахарным  диабе- Розиглитазон/метформин в период кормления грудью следует приме-
том по сравнению со здоровыми лицами. В отчетах постлицензионно- нять  лишь  тогда,  когда  потенциальная  польза  для  матери  превышает 
го контроля сообщалось о единичных случаях дисфункции печени, что  потенциальный риск для ребенка.
преимущественно  проявлялось  повышением  активности  печеночных  Пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV функцио-
ферментов,  хотя  причинно-следственная  связь  с применением  рози- нальные классы по классификации NYHA) не включали в клинические ис-
глитазона  не  была  установлена.  Нарушение  функции  печени  нередко  пытания розиглитазона. Кроме того, острая сердечная недостаточность 
отмечается у пациентов с сахарным диабетом. приводит к повышению риска развития тканевой гипоксии и, вследствие 
Имеются  единичные  сообщения  о развитии  ангионевротического  этого,  к лактоацидозу.  Поэтому  розиглитазон/метформин  не  рекомен-
отека и крапивницы. дуется назначать пациентам с острой или тяжелой хронической сердеч-
Данные клинических испытаний и данные постлицензионного конт- ной недостаточностью, кроме тех случаев, когда ожидаемый терапевти-
роля ческий эффект превышает потенциальный риск для пациента.
Метформин Применение  метформина  или  розиглитазона/метформина  долж-
Такие симптомы со стороны ЖКТ, как тошнота, рвота, диарея, боль  но быть прекращено за 48 ч до планового хирургического вмешатель-
в животе и анорексия (свыше 10%) были наиболее распространенны- ства с применением общего наркоза и не должно возобновляться ра-
ми.  Чаще  всего  они  отмечались  в начале  лечения  и проходили  само- нее чем через 48 ч после его окончания.
стоятельно.  В  3%  случаев  отмечался  металлический  привкус  во рту.  Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств 
Очень  редко  (менее  0,01%)  у некоторых  лиц  с повышенной  чувстви- при проведении  рентгенологических  исследований  может  приво-
тельностью наблюдалась умеренно выраженная эритема. дить к развитию почечной недостаточности. Поэтому прием препарата 
КомПендиум 2005 Л-7
АВАН
Авандандамет следует прекратить до исследования и не возобновлять  АВЕЛОКС® (AVELOX®)
А до полной нормализации функции почек. MOXIFLOXACINUM    J01M A14
Bayer
Отсутствуют данные относительно применения комбинированных 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
препаратов  розиглитазона/метформина  у пациентов  младше  18 лет. 
табл. п/о 400 мг, № 5  
Применение розиглитазона/метформина в этой возрастной группе не  6 174,99
Моксифлоксацин ........................................... 400 мг
рекомендуется.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лакто-
Адекватные  данные  относительно  применения  розиглитазона/ зы моногидрат, магния стеарат, оксид красного железа (Е172), гипромеллоза, макрогол 
метформина в период беременности отсутствуют. Женщинам со II ти- 4000, титана диоксид.
№ Р.01.01/02696 от 31.01.2001 до 31.01.2006
пом  сахарного  диабета  в период  беременности  обычно  рекомендуют 
р-р инф. 400 мг фл. 250 мл, № 1  
применение инсулина. 6 373,76
Моксифлоксацин ........................................... 400 мг
Адекватные данные относительно применения розиглитазона/мет-
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.
формина на протяжении периода кормления грудью отсутствуют. Пе- № Р.05.03/06638 от 21.05.2003 до 21.05.2008
ред назначением препарата в период беременности и кормления гру- См. МОКСИФЛОКСАЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
дью следует рассмотреть соотношение польза/риск при лечении.
АВИА-МОРЕ (AVIA-MORE)
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Розиглитазон
Материа Медика    N07C A05**
Катионактивные  препараты,  которые  выводятся  путем  канальце-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
вой  секреции  (например,  циметидин),  могут  взаимодействовать  с мет-
табл. гомеопат., № 20  
формином  посредством  конкурентного  влияния  на общую  канальцевую  6 6,83
Содержит: Veratrum album C200, Cocculus C200, Natrium tetraboracicum C200.
транспортную систему почек. В случае назначения подобной комбинации  № Р.07.03/07063 от 07.07.2003 до 07.07.2008
требуется тщательный контроль гликемического профиля и решение во-
проса о необходимости коррекции противодиабетической терапии. АВИОМАРИН® (AVIOMARIN®)
В исследованиях in vitro установлено, что розиглитазон преимуще- DIMENHYDRINATUM    N07C A05**
ственно метаболизируется CYP 2C8, а метаболизм с участием CYP 2C9  Pliva Krakow
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
составляет  незначительную  часть.  При  одновременном  применении 
розиглитазона с гемифиброзилом (ингибитором CYP 2C8) концентра- табл. 50 мг, № 5   6 5,24
Дименгидринат.............................................. 50 мг
ция  розиглитазона  в плазме  крови  повышается.  Поскольку  это  повы-
№ UA/3405/01/01 от 17.08.2005 до 17.08.2010
шает риск развития дозозависимых побочных эффектов, может потре-
См. ДИМЕНГИДРИНАТ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
боваться снижение дозы розиглитазона.
При одновременном применении розиглитазона с рифампицином  АВИОПЛАНТ (AVIOPLANT)
(индуктором CYP 2C8) снижается концентрация розиглитазона в плаз- Phytopharm Klenka    A04A D20**
ме крови. В этом случае необходим регулярный контроль гликемиче- СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ского профиля и решение вопроса о соответствующей коррекции про- капс. тверд. 250 мг, № 10  
тиводиабетической терапии. Порошок корневища имбиря .......................... 250 мг
№ UA/2919/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
Одновременное применение розиглитазона в терапевтических до-
зах  не  оказывало  клинически  значимого  влияния  на фармакокинети-
АВОДАРТ (ADOVART)
ку  или  фармакодинамику  других  пероральных  противодиабетических 
DUTASTERIDUM    G04C B02
средств, включая метформин, глибенкламид, глимепирид и акарбозу.
Lab. GlaxoSmithKline
Розиглитазон не влиял на фармакокинетику дигоксина и варфари-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
на, а также нифедипина или пероральных противозачаточных средств  капс. мягкие желат. 0,5 мг блистер, № 30  
(содержащих этинилэстрадиол и норэтиндрон), что подтверждает низ- Дутастерид .................................................... 0,5 мг
кую вероятность взаимодействия с лекарственными препаратами, ме- № UA/1599/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009
таболизирующимися с участием CYP ЗА4.
Умеренное потребление алкоголя во время лечения розиглитазоном 
не оказывает значимого влияния на уровень глюкозы в плазме крови. По-
вышенный  риск  возникновения  лактоацидоза при остром  алкогольном 
АГАПУРИН® (AGAPURIN)
опьянении связан с наличием в составе препарата метформина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные  о передозировке  комбинации  рози- PENTOXIFYLLINUM    C04A D03
глитазон/метформин отсутствуют. В клинических исследованиях, про- Zentiva
веденных  у добровольцев,  розиглитазон  в дозах  до 20 мг  однократно  СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
внутрь хорошо переносился. АГАПУРИН®
Значительная  передозировка  метформина  или  сопутствующие  др. 100 мг, № 60   6 14,46
факторы риска могут приводить к развитию лактоацидоза, требующе- Пентоксифиллин ....................................... 100 мг
го проведения неотложных медицинских мероприятий. Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, маг-
При  передозировке  рекомендуется  проводить  соответствующее  ния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кармеллозы натрие-
вая соль, сахароза патокообразная, сахароза порошкообразная, акация, ти-
поддерживающее лечение. Наиболее эффективным способом удале-
тана диоксид, метилпарабен.
ния лактата и метформина является гемодиализ, однако розиглитазон 
№ UA/2658/01/01 от 22.02.2005 до 22.02.2010
в значительной степени связывается с белками плазмы крови и не уда-
р-р д/ин. 2% амп. 5 мл, № 5   6 10,58
ляется при гемодиализе.
Пентоксифиллин ....................................... 2%
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.
№ Р.02.99/00162 от 02.08.2004 до 02.08.2009
АВАНДИЯ® (AVANDIA)
АГАПУРИН® РЕТАРД
ROSIGLITAZONUM    A10B G02
табл. пролонг. дейст. п/о 400 мг, № 20  
GlaxoSmithKline 6 14,75
Пентоксифиллин ....................................... 400 мг
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Прочие ингредиенты: метакриловый кополимер типа RS, метакриловый ко-
табл. п/о 4 мг, № 28   6 241,44
полимер типа RL, повидон, магния стеарат, тальк, макрогол 6000.
Розиглитазон ................................................. 4 мг
№ П.05.02/04740 от 22.05.2002 до 22.05.2007
Прочие ингредиенты: натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлю-
АГАПУРИН® 600 РЕТАРД
лоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Таблетки оранжевого цвета.
табл. пролонг. дейст. п/о 600 мг, № 10, № 20  
Компоненты  оболочки —  гидроксипропилметилцеллюлоза  3сР,  титана  диоксид  Е171, 
Пентоксифиллин ....................................... 600 мг
полиэтиленгликоль 3000, лактоза, триацетин, железа оксид желтый Е172, железа оксид 
Прочие  ингредиенты:  эудрагит  RS  PO,  эудрагит  RL  PO,  повидон  25,  тальк, 
красный Е172, тальк очищенный.
магния стеарат, эудрагит Е 12,5%, макрогол 6000.
№ Р.05.01/03098 от 07.05.2001 до 07.05.2006
См. РОЗИГЛИТАЗОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») № UA/2658/02/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
КомПендиум 2005
Л-8
АГАП
АГАПУРИН  SR 400 ет 1200 мг, то есть 3 таблетки Агапурина ретард. Препарат принимают, не 
®


А
табл. пролонг. дейст. п/о 400 мг, № 20, № 50, № 100   разжевывая, регулярно в одно и то же время во время или после еды, за-
пивая небольшим количеством жидкости.
Пентоксифиллин ....................................... 400 мг
Прочие ингредиенты: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, кра- Достаточный опыт лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет 
ситель белый Sepifilm 752, эмульсия диметикона SE2, макрогол 6000. отсутствует, поэтому назначать им пентоксифиллин не рекомендуется.
№ UA/2658/03/01 от 17.08.2005 до 17.08.2010
Ретард 600 или SR 400
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пентоксифиллин  (3,7-диме-
Обычно  назначают  по 1  таблетке  Агапурина  600  Ретард  2 раза 
тил-1-(5-оксогексил)-ксантин)  оказывает  непосредственное  расслаб-
в сутки или по 1 таблетке Агапурина SR 400 2–3 РАЗА в сутки. Пациен-
ляющее  действие  на гладкие  мышцы  артериол  вследствие  угнетения 
там с дисфункцией почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат 
фермента  фосфодиэстеразы,  с последующим  накоплением  цикличе-
назначают в сниженной дозе (1 таблетка Агапурина 600 Ретард или 1–
ского АМФ. Уменьшает вязкость крови, преимущественно в капиллярах, 
2 таблетки Агапурина SR 400 в сутки).
улучшает  кровоток  и снабжение  тканей  кислородом.  Угнетает  агрега-
У пациентов с серьезной печеночной дисфункцией также необхо-
цию и адгезию тромбоцитов. Пентоксифиллин улучшает гибкость и элас-
димо снижение дозы препарата (1 таблетка в сутки).
тичность  эритроцитов,  повышает  концентрацию  АТФ  во внеклеточном 
У  пациентов  с артериальной  гипотензией,  нестабильной  гемоди-
пространстве.  Оказывает  противовоспалительное  и цитопротекторное 
намикой  и у лиц  с повышенным  риском  возникновения  артериальной 
действие, основанное на уменьшении синтеза цитокинов макрофагами 
гипотензии  (например,  у лиц  с поражением  коронарных  артерий  или 
и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть использо-
с выраженным стенозом церебральных артерий) терапию следует на-
ваны при лечении БА, сепсиса и эндотоксического шока.
чинать с низких доз, которые постепенно можно повышать.
При приеме внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью (бо-
Таблетку следует принимать целиком, с соответствующим количе-
лее чем на 95%) всасывается в ЖКТ. Пентоксифиллин связывается с бел-
ством жидкости (1/2 стакана) во время или сразу после еды.
ками  мембраны  эритроцитов,  биотрансформируется  в печени  и в эри-
Р-р для инъекций
троцитах. Концентрация основного активного метаболита [1-(5-гидрокси-
В/в инъекции: 100 мг (1 ампула) пентоксифиллина 1 раз в сутки; в бо-
гексил)-3,7-диметилксантина] в плазме крови вдвое превышает таковую 
лее серьезных случаях назначают по 100 мг 3 раза в сутки. Инъекцию про-
пентоксифиллина. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выводит-
водят медленно (в течение 5 мин) пациенту в горизонтальном положении.
ся в виде метаболитов с мочой и калом соответственно. Приблизительно 
В/в инфузия: вводят 100–600 мг пентоксифиллина в 100–500 мл физио-
2%  принятой  дозы  выводится  в виде  неизмененного  пентоксифиллина. 
логического р-ра или р-ра глюкозы 1 или 2 раза в сутки. Введение 100 мг 
До 90% общей дозы элиминируется в течение 4 ч после приема.
пентоксифиллина должно длиться по меньшей мере 1 ч. При тяжелом со-
Ретард

<< Пред. стр.

стр. 34
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>