<< Пред. стр.

стр. 351
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

стельного белья. ваниями печени, геморрагическим диатезом (рекомендуется вначале 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. ввести кристаллоидные р-ры), гипофибриногенемией.
КомПендиум 2005 Л-1085
СТАВ
Препарат  может  влиять  на показатели  клинико-лабораторных  ис-
следований (уровень глюкозы, белка, жирных кислот, ХС, СОЭ, удель-
ную плотность мочи и др.). Рекомендуется контроль водного баланса 
и электролитов в сыворотке крови (в частности, натрия, калия и хлора).
Нет  данных  о безопасности  применения  препарата  у детей  в воз-
СТАЛЕВО™ (STALEVO™)
расте младше 10 лет, в период беременности и кормления грудью.
Orion    N04B A03
При  возникновении  реакций  гиперчувствительности  введение 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
препарата  следует  немедленно  прекратить,  назначить  соответствую-
табл. п/о 262,5 мг, № 30, № 100  
щее лечение. При развитии анафилактического шока после прекраще-
Леводопа .................................................. 50 мг
ния инфузии препарата вводят эпинефрин, кортикостероиды, антиги-
Карбидопа ................................................ 12,5 мг
стаминные  средства,  проводят  оксигенотерапию,  контроль  и коррек-
Энтакапон ................................................. 200 мг
цию жизненно важных функций организма.
№ UA/1919/01/01 от 29.09.2004 до 29.09.2009
При  применении  препарата  следует  контролировать  электролит-
табл. п/о 325 мг, № 30, № 100  
ный  состав  крови  (уровень  натрия,  калия  и хлоридов),  необходимо 
Леводопа .................................................. 100 мг
обеспечить адекватную гидратацию.
Карбидопа ................................................ 25 мг
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с аминоглико-
Энтакапон ................................................. 200 мг
зидными антибиотиками препарат может усиливать их нефротоксическое 
№ UA/1919/01/02 от 29.09.2004 до 29.09.2009
действие. Не следует смешивать с другими препаратами для в/в введения.
табл. п/о 387,5 мг, № 30, № 100  
ПЕРЕДОЗИРОВКА: сопровождается  гемодилюцией  и снижением 
Леводопа .................................................. 150 мг
гематокрита, а также уровня гемоглобина и белка в плазме крови. Воз-
Карбидопа ................................................ 37,5 мг
можны геморрагические осложнения.
Энтакапон ................................................. 200 мг
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре  до 25 °С.  Предохранять 
Таблетки  по 50/12,5/200 мг —  круглые,  двояковыпуклые,  с пометкой  LCE 
от замораживания!
50 с одной стороны;
таблетки по 100/25/200 мг — овальные, с пометкой LCE 100 с одной сторо-
СТАВИР (STAVIR)
ны;
STAVUDINUM    J05A F04 таблетки по 150/37,5/200 мг — эллипсовидные, с пометкой LCE 150 с одной 
Cipla стороны.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, маннитол, натрия кроскармелло-
капс. 30 мг, № 10, № 60   за, поливидон, магния стеарат, гипромелоза, сахароза, титана диоксид, же-
Ставудин ....................................................... 30 мг леза оксид желтый, железа оксид красный, полисорбат 80, глицерол 85%.
капс. 40 мг, № 10, № 60   № UA/1919/01/03 от 29.09.2004 до 29.09.2009
Ставудин ....................................................... 40 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в соответствии  с современ-
№ Р.02.03/06016 от 26.02.2003 до 26.02.2008
ными представлениями симптомы болезни Паркинсона связаны с де-
См. СТАВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
фицитом  допамина  в полосатом  теле.  Допамин  не  проникает  через 
ГЭБ.  Леводопа,  являясь  предшественником  допамина,  проникает 
СТАВУД (STAVUD)
в структуры  ЦНС  и уменьшает  выраженность  симптомов.  Однако  ле-
STAVUDINUM    J05A F04
водопа  большей  частью  метаболизируется  в периферических  тканях 
Gycross
и лишь  небольшая  часть  принятой  дозы  достигает  ЦНС.  Карбидопа 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
и бенсеразид,  ингибиторы  периферической  ДОПА(L-дигидроксифе-
капс. 40 мг блистер, № 60  
№ Р.10.03/07447 от 01.10.2003 до 01.10.2008 нилаланин)-декарбоксилазы (ДДК) уменьшают метаболизм леводопы 
капс. 40 мг контейнер ин балк, № 1000   в допамин в периферических тканях, таким образом большее количес-
Ставудин ....................................................... 40 мг
тво леводопы поступает в головной мозг.
№ Р.10.03/07448 от 01.10.2003 до 01.10.2008
В случае угнетения ДОПА-декарбоксилазы ингибитором ДДК кате-
См. СТАВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
хол-о-метилтрансфераза (КОМТ) становится основным периферичес-
ким  энзимом,  катализирующим  преобразование  леводопы  в 3-о-ме-
СТАГ (STAG)
С тилдопу  (3-ОМД),  с которым  связаны  потенциальные  побочные  эф-
STAVUDINUM    J05A F04
фекты  леводопы.  Энтакапон  является  обратимым  специфическим 
Hetero Drugs
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: ингибитором  КОМТ,  действующим  главным  образом  в периферичес-
СТАГ 30 ких  тканях.  Энтакапон  снижает  клиренс,  что  приводит  к увеличению 
капс. 30 мг, № 60   площади  AUC  в фармакокинетическом  профиле  леводопы.  Таким  об-
Ставудин ....................................................... 30 мг разом,  клинический  ответ  на введение  леводопы  усиливается  и про-
№ UA/1598/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009
лонгируется. Угнетение КОМТ энтакапоном обратимое и коррелирует 
СТАГ 40
с концентрацией препарата в плазме крови.
капс. 40 мг, № 60  
Леводопа  и энтакапон  быстро  всасываются  в пищеварительном 
Ставудин ....................................................... 40 мг
тракте. По сравнению с леводопой карбидопа медленнее всасывается 
№ UA/1598/01/02 от 26.07.2004 до 26.07.2009
См. СТАВУДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») и выводится из организма. Биодоступность леводопы составляет 15–
33% в случае приема отдельно от двух других активных компонентов, 
СТАДАЛАКС® (STADALAX®)
биодоступность карбидопы — 40–70%, а энтакапона — 29–36%. Пища, 
BISACODYLUM    A06A B02
содержащая значительное количество нейтральных аминокислот, мо-
Stada
жет тормозить и уменьшать абсорбцию леводопы. На всасывание эн-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
такапона  прием  пищи  значительного  влияния  не  оказывает.  Объем 
др. 5 мг, № 50   6 10,45
распределения  леводопы —  0,36–1,6 л/кг  массы  тела,  энтакапона — 
др. 5 мг, № 100  
0,27 л/кг, данные об объеме распределения карбидопы отсутствуют.
Бисакодил ..................................................... 5 мг
Максимальная  концентрация  энтакапона  достигалась  приблизи-
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, сироп глюкозы, глицерол, крах-
тельно  через  1 ч  после  приема  препарата,  а карбидопы —  приблизи-
мал картофельный, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, масло касторовое, са-
хароза, кремния диоксид высокодисперсный, тальк, воск, краситель Е171.
тельно  через  2–3 ч.  Фармакокинетические  характеристики  леводопы 
№ UA/3106/01/01 от 10.05.2005 до 10.05.2010
приведены в таблице.
См. БИСАКОДИЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
Максимальная Время достижения
Лекарственная AUC,
концентрация, максимальной кон­
СТАДОЛ (STADOL)
форма, мг* нг•ч/мл
нг/мл центрации, ч
BUTORPHANOLUM    N02A F01
12,5/50/200 1044±314 437±154 1,1±0,5
BMS
25/100/200 2906±715 975±247 1,4±0,6
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
37,5/150/200 3773±1118 1272±329 1,5±0,9
р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 1 мл, № 5   6 46,94
Связывание  леводопы  с белками  плазмы  крови  незначительное 
Буторфанола тартрат ..................................... 2 мг/мл
(10–30%), карбидопы — 36%, тогда как энтакапон в значительной сте-
№ П.08.02/05132 от 05.08.2002 до 05.08.2007
пени  связывается  с белками  плазмы  крови  (приблизительно  98%), 
См. БУТОРФАНОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005
Л-1086
СТАЛ
главным образом с альбумином. В терапевтических концентрациях эн- тролируемым высвобождением ограничен для достижения оптималь-
такапон не замещает другие вещества, связывающиеся с белками кро- ного клинического эффекта рекомендуется тщательный подбор дозы.
Режим перевода на Сталево пациентов, не принимающих энтакапон
ви (например, варфарин, салициловая кислота, фенилбутазон или диа-
зепам), и не вытесняется указанными препаратами из связи с белками. Начинать  терапию  Сталево  можно  с назначения  в дозах,  соот-
Леводопа  экстенсивно  метаболизируется  с образованием  раз- ветствующих  проводившемуся  лечению,  с дозами  леводопы  менее 
личных  метаболитов.  Важнейшие  пути —  декарбоксилирование  при  800 мг/сут,  как  указано  в таблице.  Поскольку  энтакапон  усиливает 
участии  ДДК  и О-метилирование  с участием  КОМТ.  Карбидопа  мета- и пролонгирует действие леводопы, некоторым пациентам для дости-
болизируется  до двух  основных  метаболитов  (?–метил–3–меток- жения терапевтического ответа требуется подбор дозы Сталево.
Коррекция дозы на протяжении курса лечения
си–4–гидроксифенилпропионовой  кислоты  и ?–метил-3,4-дигидрок-
сифенилпропионовой  кислоты),  которые  выводятся  с мочой  в виде  Если требуется применение большей дозы леводопы, следует уве-
глюкуронидов и несвязанных соединений. Около 30% карбидопы, экс- личить кратность приема и/или назначить альтернативную форму вы-
кретируемой с мочой, выводится в неизмененном виде. Энтакапон пе- пуска Сталево.
ред выведением почти полностью метаболизируется, в неизмененном  Если  требуется  применение  меньшей  дозы  леводопы,  следует 
виде с мочой выводится приблизительно 0,2%. Основной путь метабо- уменьшить кратность приема и/или назначить альтернативную форму 
лизма  энтакапона —  глюкуронирование,  а его  активный  метаболит —  выпуска Сталево.
цис-изомер —  составляет  приблизительно  5%  от общего  количества.  Если одновременно с таблетками Сталево принимаются другие пре-
10%  дозы  энтакапона  выводится  с мочой,  90% —  с желчью.  Из  мета- параты леводопы, не следует превышать максимальную суточную дозу.
Прекращение терапии препаратом Сталево
болитов  энтакапона,  определяемых  в моче,  лишь  1%  получаются  пу-
тем окисления. Общий клиренс леводопы составляет 0,55–1,38 л/кг/ч,  Если  лечение  Сталево  (леводопа/карбидопа/энтакапон)  прекра-
а энтакапона —  около  0,70 л/кг/ч.  Период  полувыведения  леводопы  щают, а пациента переводят на терапию леводопой/ингибитором ДДК 
составляет 0,6–1,3 ч, карбидопы — 2–3 ч, энтакапона — 0,4–0,7 ч. Бла- без  энтакапона,  для  адекватного  контроля  за  симптомами  паркинсо-
годаря короткому периоду полувыведения при повторном приеме ку- низма  необходимо  повысить  дозу  других  противопаркинсонических 
муляции леводопы или энтакапона не происходит. Энтакапон угнетает  препаратов, особенно леводопы.
Применение у детей
цитохром Р450 2С9 и мало или вовсе не угнетает другие типы изофер-
ментов (CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A и CYP 2C19). Безопасность  и эффективность  Сталево  у пациентов  в возрасте 
Если леводопа принимается без карбидопы и энтакапона, ее вса- до 18 лет не установлена.
Применение у пожилых пациентов
сывание  у пациентов  пожилого  возраста  интенсивнее,  а выведение 
медленнее, чем у более молодых пациентов. Однако при комбинации  Коррекции  режима  дозирования  у пациентов  пожилого  возраста 
карбидопы с леводопой всасывание леводопы в этих группах сходно,  не требуется.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
хотя AUC у лиц пожилого возраста в 1,5 раза выше благодаря снижен-
ной активности ДДК и более низкому клиренсу. Фармакокинетика эн- Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не вли-
такапона не зависит от возраста. яет  на фармакокинетику  энтакапона.  Больным  с почечной  недостаточ-
Нет значительного различия между AUC леводопы, карбидопы или  ностью тяжелой степени Сталево следует назначать с осторожностью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к леводопе, 
энтакапона у лиц пожилого возраста (60–75 лет) и у более молодых па-
циентов (45–60 лет). карбидопе,  энтакапону  или  другим  компонентам  препарата,  период 
Биодоступность леводопы значительно выше у женщин, чем у муж- беременности  и кормления  грудью,  печеночная  недостаточность,  за-
чин, тогда как биодоступность леводопы и карбидопы от пола пациен- крытоугольная глаукома, поражения кожи неясного генеза или мелано-
та не зависят. ма в анамнезе, феохромоцитома, одновременный прием неселектив-
Метаболизм энтакапона у пациентов с печеночной недостаточностью  ных  ингибиторов  МАО,  злокачественный  нейролептический  синдром 
легкой и средней степени тяжести (класс А и Б по Чайлд-Пью) замедляет- и/или нетравматический рабдомиолиз.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Леводопа/карбидопа
ся, что приводит к повышению концентрации энтакапона в плазме крови.
Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику энтака- Побочные  эффекты,  наиболее  часто  возникающие  при примене-
пона.  Нет  данных  о фармакокинетике  леводопы  и карбидопы  у паци- нии комбинации леводопы/карбидопы, связаны с центральной нейро-
ентов с почечной недостаточностью, однако пациентам, находящимся  фармакологической  активностью  допамина  и уменьшаются  при сни-
С
на диализе, следует увеличивать интервал между приемами Сталево. жении дозы леводопы. Наиболее часто отмечаются дискинезия (вклю-
ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона. чая хорееформную, дистоническую и др.). Непроизвольные движения 
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь,  независимо  от приема  пищи.  Суточную  и блефароспазм  могут  быть  начальными  признаками,  требующими 
дозу  подбирают  индивидуально,  принимают  только  целую  таблетку.  снижения дозы леводопы. Тошнота как проявление повышенной цен-
Для оптимизации дозирования используют одну из форм выпуска Ста- тральной  допаминергической  стимуляции  является  распространен-
лево — таблетки 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг ле- ным побочным эффектом комбинации леводопы/карбидопы. Возмож-
водопы/карбидопы/энтакапона. Максимальная рекомендуемая суточ- ны психические расстройства, включая паранойю, психоз, депрессию 
ная доза энтакапона составляет 2000 мг (10 таблеток). (в  том  числе  с суициидальными  тенденциями),  когнитивная  дисфунк-
Перевод на Сталево пациентов, принимающих препараты с лево- ция.  Добавление  энтакапона  к терапии  леводопой/ингибитором  ДДК 
допой/ингибитором ДДК (карбидопой или бенсеразидом) и препара- (карбидопа или бенсеразид), то есть начало лечения с препарата Ста-
ты энтакапона лево больного, который ранее никогда не принимал энтакапон, может 
Пациенты,  принимающие  указанные  препараты  в лекарственных  способствовать появлению некоторых из этих психических нарушений.
формах со стандартным высвобождением в дозах, эквивалентных та- Менее частыми побочными эффектами терапии комбинацией ле-
ковым  в таблетках  Сталево,  могут  быть  сразу  переведены  на соот- водопа/карбидопа  являются  тахикардия,  аритмии,  ортостатическая 
ветствующие  таблетки  Сталево.  Например,  больной,  принимающий  гипотензия, брадикинетические эпизоды (феномен on-off), анорексия, 
по 1 таблетке 50/12,5 мг леводопы/карбидопы и 1 таблетке энтакапона  рвота, головокружение и сонливость.
200 мг 4 раза в сутки, может быть переведен на прием одной таблетки  Иногда при лечении леводопой/карбидопой возникали желудочно-
Сталево 50/12,5/200 мг 4 раза в сутки. кишечные кровотечения, язвы двенадцатиперстной кишки, АГ, флебит, 
Пациентам, принимающим препараты энтакапона и леводопы/кар- лейкопения,  гемолитическая  и негемолитическая  анемия,  тромбоци-
бидопы,  которые  не  эквивалентны  по дозе  активных  компонентов  та- топения, агранулоцитоз, боль в груди, одышка и парестезия, судороги.
блеткам Сталево, доза Сталево должна быть тщательно подобрана для  Другие  нежелательные  эффекты,  о которых  сообщалось  в связи 
получения  оптимального  клинического  ответа.  Сначала  необходимо  с приемом леводопы и которые могут также быть потенциальными по-
откорректировать дозу Сталево таким образом, чтобы она максималь- бочными эффектами Сталево, включают:
Неврологические: атаксия, оцепенение, тремор рук, непроизволь-
но  соответствовала  ранее  применявшейся  суточной  дозе  леводопы.
Пациентам, принимающим препараты энтакапона и леводопы/бенсе- ные движения мышц, спазмы мышц, тризм, активация латентного син-
разида в лекарственных формах со стандартным высвобождением, прием  дрома Горнера, нарушение движений, падения при ходьбе.
Психические нарушения: спутанность сознания, бессонница, ноч-
леводопы/бенсеразида необходимо прекратить накануне вечером и начать 
прием Сталево следующим утром, начав прием с формы Сталево, которая  ные кошмары, галлюцинации, бред, ажитация, тревожность, эйфория.
Желудочно-кишечные расстройства:  ощущение  сухости,  горечи 
содержит то же или немного большее количество леводопы (на 5–10%).
Поскольку опыт с переводом на препарат Сталево пациентов, при- во рту, саливация, дисфагия, бруксизм (особенно во время сна), ико-
нимавших  лекарственные  формы  леводопы/ингибиторов  ДДК  с кон- та, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения языка.
КомПендиум 2005 Л-1087
СТАЛ
Метаболические нарушения: увеличение или уменьшение массы тела. или легочной патологией, БА, патологией почек, печени или желез внут-
Со стороны кожи: гиперемия, повышенная потливость, темный пот,  ренней  секреции,  пептической  язвой  желудка  и двенадцатиперстной 
кожная сыпь, выпадение волос. кишки,  судорогами  в анамнезе,  пациентам  с перенесенным  инфарк-
Мочеполовые расстройства:  задержка  мочи,  недержание  мочи,  том миокарда, желудочковой аритмией (на протяжении периода под-
потемнение мочи, приапизм. бора дозы необходимо мониторировать функцию сердца).
Расстройства органов чувств:  диплопия,  расплывчатость  зрения,  Пациентов, которые принимают леводопу, необходимо наблюдать 
мидриаз, окуломоторный криз. для выявления психических нарушений, в том числе депрессий с суи-
Прочие:  слабость,  вялость,  повышенная  утомляемость,  головная  цидальными  тенденциями  и другими  формами  антисоциального  по-
боль, охриплость голоса, общее недомогание, приливы крови, возбуж- ведения.  С  особой  осторожностью  назначают  больным  с психозами 
дение,  диспноэ,  злокачественный  нейролептический  синдром,  мела- (в том числе в анамнезе).
нома. С осторожностью назначают Сталево больным с открытоугольной 
Энтакапон
глаукомой (следует обеспечить контроль внутриглазного давления).
Наиболее частые побочные эффекты, возникающие при примене-
Леводопа  может  вызвать  ортостатическую  гипотензию,  а энтака-
нии энтакапона, обусловлены повышенной допаминергической актив-
пон может усугублять ее.
ностью и в большинстве случаев возникают в начале лечения. Сниже-
Злокачественный нейролептический синдром, включая рабдомио-
ние  дозы  леводопы  приводит  к снижению  тяжести  и частоты  возник-
лиз и гипертермию, характеризуется моторными симптомами (ригид-
новения указанных реакций. Кроме того, достаточно часто отмечаются 
ность,  миоклонус,  тремор),  изменениями  психического  статуса  и со-
побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта — тошнота, 
знания  (возбуждение,  спутанность  сознания,  кома),  гипертермией, 
рвота, боль в животе, запор и диарея. При приеме энтакапона возмож-
автономной  дисфункцией  (тахикардия,  колебания  АД)  и повышением 
но окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, однако никакой опас-
активности КФК в сыворотке крови. Ранняя диагностика этого состоя-
ности данное явление не представляет.
ния важна для проведения успешной терапии. После внезапной отме-
Обычно  побочные  эффекты,  вызванные  энтакапоном  в сочетании 
ны  противопаркинсонических  средств  возможно  развитие  синдрома, 
с леводопой/ингибитором ДДК, слабо или умеренно выражены. Во вре-
подобного злокачественному нейролептическому, включая мышечную 
мя клинических исследований наиболее распространенными побочны-
ригидность,  гипертермию,  психические  нарушения  и повышение  ак-
ми эффектами, требовавшими отмены энтакапона, были симптомы со 
тивности КФК в сыворотке крови.
стороны пищеварительного тракта (например диарея — 2,5% случаев) 
и усиленные  допаминергические  эффекты  леводопы  (например  дис- У  пациентов  с болезнью  Паркинсона  иногда  наблюдался  рабдо-
кинезия —  1,7%  случаев).  При  приеме  энтакапона  чаще,  чем  при при- миолиз,  вторичный  по отношению  к тяжелой  дискинезии  или  злока-
еме плацебо, возникали дискинезия (27%), тошнота (11%), диарея (8%),  чественному нейролептическому синдрому. Следует избегать резкого 
боль в животе (7%), сухость во рту (4,2%). Некоторые из этих побочных  снижения дозы или внезапной отмены леводопы, особенно у тех боль-
эффектов, такие, как дискинезия, тошнота и боль в животе, чаще возни- ных, которые одновременно принимают нейролептики.
кают при приеме энтакапона в высоких дозах (1400–2000 мг/сут). При  длительной  терапии  Сталево  рекомендуется  периодически 
Ниже  приведены  данные  о побочных  эффектах,  отмечавшихся  оценивать  функциональное  состояние  печени,  почек,  кроветворения 
во время  проведения  клинических  исследований  энтакапона,  а также  и сердечно-сосудистой системы.
после  введения  в медицинскую  практику  энтакапона  для  комбиниро- Препарат  может  вызывать  сонливость,  что  следует  учитывать 
ванного применения с леводопой/ингибитором ДДК. при управлении  автотранспортными  средствами  или  работе  с потен-
Психические нарушения:
циально опасными механизмами.
Частые (>1/100, <1/10) — бессонница, галлюцинации, спутанность 
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Другие противопаркинсонические препараты
сознания, ночные кошмары.
Энтакапон  в высоких  дозах  может  влиять  на всасывание  карби-
Очень редкие (<1/10 000) — ажитация.
допы,  однако  при соблюдении  рекомендуемого  режима  дозирования 
Неврологические нарушения:
взаимодействия с карбидопой не наблюдалось (по 200 мг энтакапона 
Очень частые (>1/10) — дискинезия.
до 10 раз в сутки). Не отмечено взаимодействия энтакапона и селеги-
Частые (>1/100, <1/10) — ухудшение течения паркинсонизма, го-
лина у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали леводо-
ловокружение, дистония, гиперкинезия.
пу/ингибитор ДДК.
Расстройства со стороны пищеварительной системы:
Антигипертензивные препараты
Очень частые (>1/10) — тошнота.
С Одновременное назначение антигипертензивных препаратов с ле-
Частые  (>1/100,  <1/10) —  диарея,  боль  в животе,  сухость  во рту, 
водопой может приводить к развитию симптоматической ортостатиче-
запор, рвота.
ской  гипотензии,  что  может  потребовать  коррекции  дозы  антигипер-
Гепатобилиарные расстройства:
тензивного средства.
Редкие  (>1/10 000,  <1/1000) —  изменение  показателей  функцио-
Антидепрессанты
нальных печеночных проб.
Нарушения со стороны кожи и ее придатков: При  одновременном  приеме  трициклических  антидепрессантов 
Редкие (>1/10 000, <1/1000) — эритематозная или макулопапулез- и леводопы/карбидопы возможно развитие АГ и дискинезов. Не отме-
ная сыпь. чено  взаимодействия  между  энтакапоном,  имипрамином  и моклобе-
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: мидом. Не выявлено каких-либо взаимодействий при назначении ком-
Очень частые (>1/10) — изменение окраски мочи. бинации  леводопы,  карбидопы  и энтакапона  с ингибиторами  МАО-А, 
Прочие: трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захва-
Частые (>1/100, <1/10) — повышенная утомляемость, потливость. та норадреналина (дезипрамин, мапротилин, венлафаксин) и лекарс-
Вторичные симптомы: твенными  средствами,  метаболизирующимися  с участием  КОМТ  (со-
Частые (>1/100, <1/10) — падения во время движения. единения  катехоловой  структуры,  пароксетин).  Однако  следует  соб-
Сообщалось о единичных случаях холестатического гепатита. При- людать осторожность в том случае, если эти лекарственные средства 
ем энтакапона в сочетании с леводопой может быть связан с частыми 
назначаются одновременно с энтакапоном.
случаями сонливости в дневное время и случаями внезапного засыпа-
Другие препараты
ния.
Антагонисты допаминовых рецепторов — антипсихотические (фе-
Влияние на результаты лабораторных исследований
нотиазины, бутирофеноны) и противорвотные средства (метоклопра-
Преходящее  повышение  активности  AсАТ,  АлАТ,  ЛДГ,  ЩФ  и уров-
мид), дифенин и папаверин способны ослаблять терапевтический эф-
ня  билирубина  в сыворотке  крови,  снижение  уровня  гемоглобина,  ге-
фект леводопы. За счет сродства к цитохрому Р450 2С9 in vitro Сталево 
матокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, лейкоцитоз, 
потенциально  может  влиять  на фармакокинетику  препаратов,  мета-
бактериемия  и бактериурия,  положительный  тест  Кумбса  как  во время 
болизм  которых  осуществляется  с участием  этого  изофермента  (на-
приема леводопы/карбидопы, так и при приеме только леводопы, чрез-
пример  варфарина).  У  здоровых  добровольцев  энтакапон  не  изме-
вычайно  редко —  гемолитическая  анемия,  ложноположительный  ре-
нял концентрацию варфарина в плазме крови, тогда как AUC в среднем 
зультат экспресс-теста для определения кетонов в моче, ложноотрица-
увеличивалась на 18%. При одновременном назначении Сталево с вар-
тельные результаты глюкозооксидазного теста для выявления глюкозу-
фарином рекомендуется контролировать время свертывания крови.
рии.
Другие взаимодействия
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Сталево  не  следует  применять  для  лечения 
Поскольку  леводопа  конкурирует  с некоторыми  аминокислотами, 
медикаментозных экстрапирамидных реакций.
у пациентов, придерживающихся высокобелковой диеты, ее всасыва-
Поскольку препарат Сталево содержит леводопу, его следует на-
значать  с осторожностью  пациентам  с тяжелой  сердечно-сосудистой  ние может нарушаться.
КомПендиум 2005
Л-1088
СТАМ
СТАМЛО (STAMLO)
В пищеварительном тракте леводопа и энтакапон могут образовы-
вать хелатные соединения с железом. Интервал между приемом Ста- AMLODIPINUM    C08C A01
лево и препаратов железа должен составлять не менее 2–3 ч. Dr. Reddy's
Сталево можно назначать пациентам с болезнью Паркинсона, при- СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
нимающим пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). табл. 5 мг, № 10  
Данных  о взаимодействии  энтакапона с диазепамом  или  ибупро- табл. 5 мг, № 20   6 21,73
феном нет. Амлодипин ................................................ 5 мг
У  пациентов,  которые  получают  агонисты  энтакапона  и допамина  Прочие  ингредиенты:  кальция  гидрофосфат,  целлюлоза  микрокристалли-
(бромокриптин), селегилин или амантадин, нежелательные допаминер- ческая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоид-
ный безводный.
гические эффекты (дискинезы) отмечают чаще. Может возникнуть не-
№ UA/1421/01/01 от 07.07.2004 до 07.07.2009
обходимость коррекции доз других противопаркинсонических препа-
табл. 10 мг, № 10  
ратов при назначении Сталево пациентам, не принимающим энтакапон.
табл. 10 мг, № 20  
Сталево  можно  назначать  одновременно  с селегилином,  однако  6 34,59
Амлодипин ................................................ 10 мг
суточная доза селегилина при этом не должна превышать 10 мг.
Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, 
Сталево может влиять на метаболизм лекарственных средств, со-
натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
держащих катехоловую группу, и усиливать их действие. Поэтому Ста- Содержит амлодипин в форме безилата.
лево  следует  назначать  с осторожностью  тем  пациентам,  которые  № UA/1421/01/02 от 07.07.2004 до 07.07.2009
принимают  лекарственные  средства,  метаболизирующиеся  катехол- ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амлодипин  (3-этил-5-метил-
о-метилтрансферазой  (КОМТ),  или  способствующими  высвобожде- (4RS)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигид-
нию  катехоламинов,  например,  римитерола,  изопреналина,  эфедри- ропиридин-3,5-дикарбоксилатубензенсульфонат) —  антагонист  ионов 
на,  эпинефрина,  норэпинефрина,  допамина,  добутамина,  метилдопы  кальция  группы  дигидропиридина;  блокирует  поступление  ионов  каль-
и апоморфина. ция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные 
Нет необходимости отменять Сталево перед проведением общей  клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного дейс-
анестезии. Прием Сталево можно продолжать сразу после оператив- твия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на глад-
ного вмешательства. кие  мышцы  сосудов.  При  стенокардии  амлодипин  уменьшает  ишемию 
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаев  передозировки  комбинацией  леводо- как за счет расширения периферических артерий и уменьшения постна-
па/карбидопа/энтакапон не описано. грузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потреб-
Лечение при острой передозировке препарата Сталево подобно тако- ления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путем непос-
вому при острой передозировке леводопы, однако в данном случае при- редственного влияния на коронарные артерии. Их дилатация увеличивает 
менение  пиридоксина  неэффективно.  Рекомендуется  госпитализация,  поступление  кислорода  в миокард  у больных  с вазоспастической  стено-
кардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие корона-
промывание  желудка  и прием  активированного  угля,  поддерживающая 
роспазма,  вызванного  курением.  Амлодипин  не  оказывает  негативного 
терапия. Необходим мониторинг функции почек, дыхательной и сердеч-
влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.
но-сосудистой систем, включая мониторирование ЭКГ для своевремен-
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо 
ного выявления аритмий. По показаниям проводят антиаритмическую те-
всасывается.  Одновременный  прием  пищи  не  влияет  на абсорбцию 
рапию. Эффективность диализа при передозировке не установлена.
амлодипина. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдает-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре (15–25 °С).
ся через 6–12 ч после приема. Период полувыведения составляет при-
СТАЛЬНИКА НАСТОЙКА (TINCTURA ONONIDIS) близительно 35–50 ч, что дает возможность назначать амлодипин 1 раз 
в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 
ONONIS ARVENSIS*    A06A B10**

<< Пред. стр.

стр. 351
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>