<< Пред. стр.

стр. 387
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

фекта комбинации флувоксамина с тиоридазином.
См. ПИРОКСИКАМ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
Может  повышаться  концентрация  пропранолола  в плазме  крови 
при одновременном приеме с Феварином и возникать необходимость 
ФЕЗАМ® (PHEZAM®)
снижения его дозы.
Actavis    N06B X53**
Уровень кофеина в плазме крови может повышаться. Поэтому па-
Balkanpharma-Dupnitza AD
циентам,  употребляющим  значительное  количество  напитков,  содер-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
жащих  кофеин,  при одновременном  применении  с Феварином  реко-
капс., № 20  
мендуется уменьшить их количество в рационе, особенно если наблю-
капс., № 60  
даются побочные эффекты кофеина (такие как тремор, сердцебиение,  6 18,29
Пирацетам ................................................ 400 мг
тошнота, беспокойство, бессонница).
Циннаризин .............................................. 25 мг
При  приеме  ропинирола  в комбинации  с Феварином  повышает-
Прочие ингредиенты: лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеа-
ся концентрация первого в плазме крови и риск его передозировки. По-
рат, желатин.
этому необходимо наблюдение за пациентами и, возможно, — снижение  № UA/3371/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010
дозы ропинирола в период лечения Феварином и после его отмены. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный  препарат 
CYP 2С c  четко  выраженным  антигипоксическим  эффектом.  Оба  компонен-
Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, одновре- та  взаимно  потенцируют  собственные  антигипоксическое  и снижаю-
менно принимающих флувоксамин и лекарственные средства с узкой те- щее сопротивление сосудов мозга действие, улучшает мозговое кро-
рапевтической широтой, метаболизирующиеся посредством CYP 2С (та- вообращение. Токсичность комбинации не превышает токсичности от-
кими как как фенитоин), и, при необходимости, — коррекция их доз. дельных составляющих препарата.
CYP 3А4 Циннаризин  хорошо  всасывается  в пищеварительном  тракте;  его 
Терфенадин, астемизол, цизаприд — смотрите ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. максимальная  концентрация  в сыворотке  крови  достигается  в тече-
Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов, одно- ние 1 ч после приема внутрь. Максимальные концентрации отмечают-
временно  принимающих  флувоксамин  и лекарственные  средства  ся в тканях печени, почек, сердца, легких, селезенки, мозга и достига-
с узкой терапевтической широтой, метаболизирующиеся посредством  ются в течение 1– 4 ч. Полностью метаболизируется. Почти 91% связы-
CYP 3А4  (такими  как  карбамазепин,  циклоспорин),  и,  при необходи- вается с белками плазмы крови. Метаболизм в организме происходит 
мости, — коррекция их доз. через  30 мин  после  приема  посредством  N-деалкилирования.  Около 
При одновременном приеме с Феварином может повышаться кон- 60% выводится с калом в неизмененном виде, остаточное количество 
центрация  в плазме  крови  бензодиазепинов,  метаболизирующихся  выделяется с мочой в виде метаболитов на протяжении 5 ч. Оказывает 
Ф посредством окисления (например, триазолама, мидазолама, алпра- седативное действие на ЦНС.
золама и диазепама). Дозы этих препаратов при одновременном при- Пирацетам  полностью  всасывается  в пищеварительном  тракте, 
менении с Феварином следует снижать. максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2– 
Флувоксамин не влияет на концентрацию дигоксина или атеноло- 6 ч  после  приема  внутрь.  Выводится  с мочой  в неизмененном  виде. 
ла в плазме крови. Свободно  проникает  через  ГЭБ  и накапливается  в сером  веществе 
Серотонинергические эффекты могут усиливаться при назначении  коры головного мозга и мозжечка. Терапевтический эффект препара-
Феварина в комбинации с другими серотонинергическими препарата- та развивается постепенно через 3 нед применения.
ми (включая триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного  ПОКАЗАНИЯ: психоорганический  синдром  различного  происхож-
захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного). дения — острые и хронические церебро-васкулярные заболевания, че-
Феварин  назначали  в комбинации  с препаратами  лития  больным  репно-мозговые  травмы,  инфекционно-воспалительные  заболевания 
с тяжелыми  формами  заболевания,  резистентными  к медикаментоз- ЦНС;  патология  лабиринта —  головокружение,  шум  в ушах,  нистагм, 
ному  лечению.  Однако  литий  (и,  возможно,  также  триптофан)  может  тошнота, рвота, синдром Меньера, укачивание; профилактика присту-
усиливать  серотонинергическое  влияние  Феварина,  поэтому  назна- пов мигрени; острый и подострый период ишемического инсульта; ги-
чать их одновременно следует с осторожностью. пертензивная  энцефалопатия;  астенический  синдром  психогенного 
У  больных,  принимающих  пероральные  антикоагулянты  и Фева- происхождения (тревога, эмоциональный дискомфорт, раздражитель-
рин, может повышаться риск кровотечения, поэтому следует тщатель- ность);  нарушения  памяти,  концентрации  внимания,  эмоциональная 
но следить за состоянием таких пациентов. лабильность;  для  улучшения  памяти  и обучаемости  у детей  с задерж-
В период лечения Феварином, как и другими психотропными пре- кой умственного развития. Фезам особенно показан в тех случаях, ког-
паратами, следует избегать употребления алкоголя. да монотерапия пирацетамом сопровождается повышенной возбуди-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее  часто  отмечаются  тошнота,  рвота,  мостью и бессонницей.
диарея, сонливость и головокружение; возможны тахикардия, бради- ПРИМЕНЕНИЕ: в зависимости  от тяжести  заболевания  взрослым 
кардия,  артериальная  гипотензия;  нарушения  функции  печени;  судо- назначают  по 1–2  капсулы  3 раза  в сутки,  детям —  по 1–2  капсулы  1–
роги и коматозное состояние. 2 раза в сутки на протяжении 1–3 мес.
КомПендиум 2005
Л-1208
ФЕЛО
ФЕЛОГЕКСАЛ (FELOHEXAL )
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к компо- ® ®

нентам препарата. FELODIPINUM    C08C A02
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне  редко —  реакции  гиперчувстви- Hexal AG
тельности (кожная сыпь, фотосенсибилизация). СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при заболевани- табл. пролонг. высвоб. 5 мг, № 20   6 39,12
ях печени и почек. При тяжелой почечной недостаточности не назнача- Фелодипин ............................................... 5 мг
ют в высоких дозах, даже если больной находится на гемодиализе. Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  гипромеллоза, 
лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 4000, натрия лаурилсульфат, 
Содержание в препарате циннаризина может обусловить положи-
железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид 
тельную  реакцию  у спортсменов  при допинг-контроле.  Возможно  ис-
(Е171).
кажение результатов радиологических исследований с использовани- № UA/0985/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009
ем радиоактивного йода.
табл. пролонг. высвоб. 10 мг, № 20  
Фезам  может  применяться  в период  беременности  и кормления  Фелодипин ............................................... 10 мг
грудью  после  оценки  соотношения  польза/риск,  только  при крайней  Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  гипромеллоза, 
необходимости. лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 4000, натрия лаурилсульфат, 
железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид 
В терапевтических дозах, при отсутствии противопоказаний, пре-
(Е171).
парат  может  назначаться  водителям  транспортных  средств  и лицам, 
№ UA/0985/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009
которые работают с механизмами.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фелодипин является антаго-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: применение  Фезама  одновременно  с дру-
нистом кальция группы дигидропиридинов. Механизм действия фело-
гими  лекарственными  препаратами  возможно  только  после  консуль-
дипина связан с блокадой трансмембранного поступления ионов каль-
тации с врачом! При одновременном приеме возможно потенцирова-
ция  через  селективные  потенциалзависимые  медленные  кальциевые 
ние седативного действия средств, угнетающих ЦНС, трициклических 
каналы L-типа в гладкомышечные клетки артериальных сосудов и кар-
антидепрессантов  и алкоголя,  а также  ноотропных  и гипотензивных 
диомиоциты. Фелодипин обладает выраженной селективностью в от-
средств.  Сосудорасширяющие  средства  усиливают  действие  препа- ношении гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом, поэтому 
рата, а гипертензивные — ослабляют. основным  гемодинамическим  эффектом  препарата  является  систем-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. ная периферическая вазодилатация, ведущая к снижению ОПСС и ан-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем- тигипертензивному эффекту. Препарат снижает систолическое и диа-
пературе до 25 °С. столическое  АД;  эффект  фелодипина  дозозависим.  Обладает  незна-
чительно выраженным диуретическим эффектом.
ФЕЙБА ТИМ 4 ИММУНО 500 ЕД, 1000 ЕД антиингибиторный
Фелодипин  практически  полностью  всасывается  после  приема 
коагулянтный комплекс, обработанный паром (FEIBA TIM 4 IMMUNO)
внутрь; биодоступность составляет приблизительно 15% за счет мета-
Baxter    B02B D03
болизма  при первичном  прохождении  через  печень.  Биодоступность 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
фелодипина  может  изменяться  при одновременном  употреблении 
лиофил. пор. 500 ЕД раств. и набор д/раст. и введ.  
жирной пищи. Грейпфрутовый сок значительно повышает данный по-
лиофил. пор. 1000 ЕД раств. и набор д/раст. и введ.  
казатель. При нарушении функции печени возможно повышение кон-
Действующее  вещество:  белки  плазмы  человека  с активностью  шунтирующей  ингиби-
центрации  препарата  в плазме  крови  (до  100%).  Повышение  концен-
тор к фактору VIII — 200-600 мг (500 ЕД) или 400-1200 мг (1000 ЕД). Прочие ингредиен-
ты: хлрид натрия — 160 мг, цитрат натрия — 80 мг.
трации  фелодипина  отмечается  в плазме  крови  у пациентов  пожило-
Препарат  ФЕЙБА  ТИМ  4  ИММУНО  содержит  также  факторы  II,  IX  и X  преимущественно 
го возраста.
в неактивированной  форме,  а также  активированный  фактор  VII  коагулянтный  антиген 
Максимальная  концентрация  препарата  в плазме  крови  достига-
фактора  VIII  (FVIII  С:A  g)  присутствует  в концентрации  до 0,1 ЕД  на 1  единицу  препара-
ется  через  3–5 ч  после  перорального  приема.  Приблизительно  99% 
та. Не содержит факторов калликреин-кининовой системы или содержит их следовые ко-
личества.
принятого  фелодипина  связывается  с белками  плазмы  крови.  Равно-
№ 393/03-300200000 от 29.12.2003 до 19.09.2008
весное состояние достигается через 3–5 дней после начала лечения. 
Период  полувыведения  фелодипина  равен  25 ч,  продолжительность 
ФЕКСОМАКС (FEXOMAX)
действия таблеток-ретард — свыше 24 ч. До 70% введенной дозы фе-
FEXOFENADINUM    R06A X26
лодипина выводится с мочой, остальная часть — с калом.
MaxPharma (UK)
ПОКАЗАНИЯ: АГ.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу  препарата  и продолжительность  лечения 
ФЕКСОМАКС-120
определяют  индивидуально.  Обычная  доза  Фелогексала  составля-
табл. п/о 120 мг блистер, № 6  
ет  5 мг  1 раз  в сутки.  При  необходимости  доза  может  быть  повыше-
табл. п/о 120 мг блистер, № 12   6 17,54
на до максимальной суточной — 10 мг в 1 прием. Учитывая индивиду-
Фексофенадина гидрохлорид ........................ 120 мг
Ф
№ UA/1967/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009 альные особенности, для некоторых пациентов начальная доза может 
ФЕКСОМАКС-180
быть снижена до 2,5 мг 1 раз в сутки (например, для больных пожилого 
табл. п/о 180 мг блистер, № 6  
возраста и др.). Таблетки следует принимать утром, натощак или с лег-
табл. п/о 180 мг блистер, № 12   6 25,56
ким  завтраком.  Пища  со  значительным  содержанием  жира  должна 
Фексофенадина гидрохлорид ........................ 180 мг
быть исключена. Таблетки-ретард фелодипина принимают целыми, не 
№ UA/1968/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009
разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. 
См. ФЕКСОФЕНАДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
Не следует запивать таблетки грейпфрутовым соком!
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый  инфаркт  миокарда  (до  4–8 нед 
ФЕКСОФАСТ (FEXOFAST)
от начала  заболевания),  кардиогенный  шок,  нестабильная  стенокар-
FEXOFENADINUM    R06A X26
Micro Labs дия,  выраженный  аортальный/митральный  стеноз,  обструктивная  ги-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: пертрофическая кардиомиопатия, повышенная чувствительность к фе-
табл. п/о 120 мг, № 4   лодипину  и другим  компонентам  препарата,  выраженное  нарушение 
табл. п/о 120 мг, № 30   функции  печени,  период  беременности  и кормления  грудью.  Не  сле-
6 34,73
Фексофенадина гидрохлорид ........................ 120 мг дует назначать детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия опыта кли-
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, примелоза, 
нического применения.
повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгли-
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего возникает ощущение жара, го-
коль, тальк очищенный, титана диоксид, магния стеарат.
ловная боль, шум в ушах, особенно в начале лечения, при повышении 
табл. п/о 180 мг, № 4  
дозы или при приеме в высоких дозах. Возможны периферические оте-
табл. п/о 180 мг, № 30   6 49,59
ки  (степень  выраженности  отека  зависит  от дозы  фелодипина),  при-
Фексофенадина гидрохлорид ........................ 180 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, примелоза,  ступы стенокардии (особенно в начале лечения). У пациентов со стено-
повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгли-
кардией в анамнезе приступы могут несколько учащаться, становиться 
коль, тальк очищенный, титана диоксид, магния стеарат, краситель сансет желтый.
более длительными и тяжелыми. Изредка возникают головокружение, 
№ Р.08.01/03604 от 30.08.2001 до 30.08.2006
слабость, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, об-
См. ФЕКСОФЕНАДИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005 Л-1209
ФЕЛО
морок, пальпитация, тахикардия, диспноэ, повышенная утомляемость,  потребность в коррекции дозы фелодипина. Рекомендуется учитывать 
целесообразность подобных комбинаций.
парестезия,  тремор,  миалгия,  артралгия,  желудочно-кишечные  рас-
Антигипертензивный эффект фелодипина может усиливаться дру-
стройства (в том числе тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, 
гими  антигипертензивными  средствами  и трициклическими  антиде-
метеоризм), увеличение массы тела, потливость, полакиурия, кожные 
прессантами.
аллергические реакции (в том числе зуд, крапивница, экзантема, фо-
Гидрохлоротиазид  может  усиливать  антигипертензивный  эффект 
тосенсибилизация),  гиперплазия  десен,  гингивит.  Редко  (с  частотой 
фелодипина.
?0,01, но <0,1%) отмечали лейкоцитокластический васкулит. В редких 
Применение  фелодипина  с нитратами  может  значительно  повли-
случаях, включая отдельные сообщения (с частотой <0,01%) возмож-
ять  на АД  и ЧСС.  Клинически  значимый  отрицательный  инотропный 
ны  нарушение  функции  печени  (повышение  активности  трансаминаз 
эффект для фелодипина не характерен, тем не менее применение пре-
в сыворотке крови), эксфолиативный дерматит, лихорадка, нарушение 
парата  вместе  с блокаторами  ?-адренорецепторов  у пациентов  с ри-
эрекции, гинекомастия, инфаркт миокарда, аритмия, менорагия. Пос-
ском развития сердечной недостаточности может привести к выражен-
ле отмены препарата побочные эффекты в большинстве случаев пол-
ной  артериальной  гипотензии  и соответствующей  симптоматике  сер-
ностью исчезали.
дечной недостаточности.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больные  пожилого  возраста  могут  быть  бо-
Фелодипин  может  индуцировать  повышение  максимальной  кон-
лее чувствительны к препарату даже при его назначении в минималь-
центрации циклоспорина в сыворотке крови. Кроме того, циклоспорин 
ных дозах.
может угнетать метаболизм фелодипина, что является потенциальным 
При склонности к артериальной гипотензии, выраженной сердечной 
фактором риска проявлений токсичности фелодипина.
недостаточности,  гемодинамически  значимых  аортальном  и митраль-
При  одновременном  применении  с фелодипином  повышаются 
ном стенозах, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, тяже-
уровни  дигоксина  в плазме  крови,  что  необходимо  учитывать,  назна-
лых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) при-
чая подобную комбинацию.
менение  препарата  возможно  лишь  при условии  оценки  соотношения 
Из-за  недостаточности  информации  относительно  взаимодей-
польза/риск и требует особой осторожности и постоянного клиническо-
ствия фелодипина и антиаритмических средств (амиодарон, хинидин 
го контроля. При нарушениях функций печени возможно существенное 
и др.) необходима осторожность при их одновременном назначении.
усиление антигипертензивного эффекта, который требует корректиров-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы  интоксикации  обусловлены  продол-
ки режима дозирования и постоянного клинического наблюдения.
жительной  системной  гипотензией  и нарушением  перфузии  жизненно 
С осторожностью следует назначать фелодипин пациентам, кото-
важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикар-
рые находятся на гемодиализе, при злокачественной АГ или гиповоле-
дия,  гипоксия,  коллапс  с потерей  сознания,  кардиогенный  шок.  Меры 
мии (уменьшение ОЦК), поскольку расширение кровеносных сосудов 
неотложной помощи прежде всего должны быть направлены на восста-
может вызвать у них значительное снижение АД.
новление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно 
В отдельных случаях при внезапном прекращении лечения фело-
контролировать  функции  сердечно-сосудистой  и дыхательной  систем, 
дипином возможно развитие гипертонического криза.
диурез. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция 
Фелодипин  может  вызвать  значительную  артериальную  гипотен-
недостаточно  эффективно,  целесообразно  применение  симпатомиме-
зию  (вазодилататорный  эффект)  с дальнейшей  тахикардией,  которая 
тиков (допамина или норэпинефрина) для стабилизации АД. Дозы этих 
может привести к ишемии миокарда у отдельных пациентов.
препаратов подбирают индивидуально с учетом достигнутого эффекта. 
Лечение фелодипином требует регулярного медицинского контро-
Брадикардию можно устранить введением симпатомиметиков, атропи-
ля. В отдельных случаях фелодипин может влиять на реакцию пациен-
на. При брадикардии, угрожающей жизни, рекомендуется применение 
тов  таким  образом,  что  способность  управлять  автомобилем  или  ра-
искусственного водителя ритма сердца. К инфузии р-ров следует под-
ботать с техникой может быть нарушена. Это особенно касается этапа 
ходить  очень  осторожно,  поскольку  при этом  повышается  опасность 
начала лечения или повышения дозы, а также изменения режима дози-
перегрузки сердца. Из-за того, что фелодипин в значительной степени 
рования и случаев одновременного употребления алкоголя.
связывается с белками плазмы крови, при проведении диализа препа-
Как и при использовании других блокаторов кальциевых каналов, 
рат удаляется в минимальном количестве (приблизительно 9%).
у пациентов с тяжелыми формами гингивита или парадонтита наблю-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре  до 25 °С  в оригинальной 
дались случаи легкой гиперплазии десен. Гиперплазию можно преду-
упаковке.
предить или по крайнем мере свести к минимуму благодаря тщатель-
ному соблюдению гигиены полости рта.
ФЕЛОДИП (FELODIP)
Таблетки  препарата  содержат  лактозу.  Пациентам  с редкой  на-
FELODIPINUM    C08C A02
следственной  формой  непереносимости  галактозы,  лактозной  недо-
IVAX Pharmaceuticals
статочностью  или  с нарушениями  всасывания  глюкозы  или  галактозы 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
прием указанного препарата противопоказан.
табл. медл. высвоб. п/о 2,5 мг, № 10  
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: фелодипин  метаболизируется  ферментами 
Ф табл. медл. высвоб. п/о 2,5 мг, № 30   6 23,66
CYP 3А4.  Соответственно  комбинация  с лекарственными  препаратами,  табл. медл. высвоб. п/о 2,5 мг, № 100  
являющимися мощными ингибиторами или индукторами CYP 3А4, тре- Фелодипин .................................................... 2,5 мг
бует  осторожности  и медицинского  контроля.  Одновременный  прием  Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль.
табл. медл. высвоб. п/о 5 мг, № 10  
фелодипина и препаратов, угнетающих изоформу 3А4 цитохрома Р450 
табл. медл. высвоб. п/о 5 мг, № 30  
(в  том  числе  циметидина,  противогрибковых  средств  группы  азола —  6 31,98
табл. медл. высвоб. п/о 5 мг, № 100  
итраконазола,  кетоконазола,  макролидных  антибиотиков —  эритроми-
Фелодипин .................................................... 5 мг
цина,  телитромицина  или  ингибиторов  ВИЧ-протеазы),  приводит  к по- Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль.
вышению уровней фелодипина в плазме крови. Так, прием фелодипина  табл. медл. высвоб. п/о 10 мг, № 10  
одновременно  с итраконазолом  повышает  максимальную  концентра- табл. медл. высвоб. п/о 10 мг, № 30   6 57,21
цию  препарата  в крови  в 8  раз.  При  совместном  приеме  фелодипина  табл. медл. высвоб. п/о 10 мг, № 100  
и эритромицина  максимальная  концентрация  повышается  приблизи- Фелодипин .................................................... 10 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль.
тельно в 2,5 раза. Грейпфрутовый сок угнетает цитохром Р450 3А4. Од-
№ Р.04.01/02992 от 18.04.2001 до 18.04.2006
новременный прием фелодипина и употребление грейпфрутового сока  См. ФЕЛОДИПИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
повышает максимальную концентрацию и увеличивает AUC фелодипи-
на приблизительно в 2 раза. Указанные комбинации противопоказаны. ФЕЛОРАН (FELORAN)
Одновременный прием с такими препаратами, как карбамазепин,  DICLOFENACUM    M02A A15
фенитоин,  барбитураты  (в  том  числе  фенобарбитал)  и рифампицин,  Balkanpharma-Troyan AD
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
снижает уровни фелодипина в плазме крови за счет индукции фермен-
тов  системы  цитохрома  Р450  в печени.  При  одновременном  приеме  гель 1% туба   6 4,57
Диклофенак натрий ....................................... 0,01 г/1 г
фелодипина  с рифампицином,  карбамазепином,  фенитоином,  фено-
Прочие ингредиенты: карбомер, макрогол, пропиленгликоль, натрия бензоат, спирт эти-
барбиталом максимальная концентрация снижается на 82%. Аналогич- ловый, вода дистиллированная.
ный  эффект  возможен  при применении  препаратов  зверобоя.  Таким  № П.07.02/05093 от 29.07.2002 до 29.07.2007
образом, при необходимости подобных комбинаций может возникнуть  См. ДИКЛОФЕНАК (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005
Л-1210
ФЕМА
мени  достижения  максимальной  концентрации  летрозола  в плазме 
ФЕЛОРАН (FELORAN)
крови  составляет  1 ч  при приеме  Фемары  натощак  и 2 ч —  при прие-
DICLOFENACUM    M01A B05
Sopharma ме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: в крови составляет 129±20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7±18,6 
р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 3 мл, № 10   нмоль/л — при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозо-
6 17,58
р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 3 мл, № 100   ла (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скоро-
Диклофенак натрий ....................................... 25 мг/мл
сти всасывания расцениваются как не имеющие клинического значе-
№ UA/3372/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010
ния, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
См. ДИКЛОФЕНАК (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
Связывание  летрозола  с белками  плазмы  крови  составляет  при-
ФЕМАРА® (FEMARA®) близительно  60%  (преимущественно  с альбумином —  55%).  Концен-
трация  летрозола  в эритроцитах  составляет  около  80%  от его  уровня 
LETROZOLUM    L02B G04
в плазме крови. После применения в дозе 2,5 мг приблизительно 82% 
Novartis
летрозола  в плазме  крови  находится  в неизмененном  виде,  систем-
Novartis Pharma
ное  воздействие  метаболитов  летрозола  невелико.  Летрозол  быстро 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения 
табл. п/о 2,5 мг, № 30   6 1137,46
в период равновесного состояния составляет около 1,87±0,47 л/кг. Ле-
Летрозол................................................... 2,5 мг
трозол  метаболизируется  с образованием  фармакологически  неак-
Прочие  ингредиенты:  кремния  диоксид  коллоидный  безводный,  целлюло-
тивного  карбинолового  соединения.  Метаболический  клиренс  летро-
за микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал ку-
курузный, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, поли- зола составляет 2,1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока 
этиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый. (около  90 л/ч).  Превращение  летрозола  в его  метаболит  осуществля-
№ UA/2721/01/01 от 22.02.2005 до 22.02.2010
ется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Обра-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: летрозол  (4,4'-[(1H-1,2,4-три- зование небольшого числа других, пока не идентифицированных мета-
азол-1-ил)-метилен]бис-бензонитрил) —  высокоспецифический  инги- болитов, а также экскреция неизмененного препарата с мочой и калом 
битор  ароматазы.  В  тех  случаях,  когда  рост  опухолевой  ткани  зависит 
играют лишь небольшую роль в общей элиминации летрозола. В тече-
от наличия  эстрогенов,  устранение  опосредованных  ими  стимулирую-
ние 2 нед, прошедших после введения здоровым женщинам в постме-
щих  воздействий  является  предпосылкой  для  подавления  роста  опухо-
нопаузе летрозола в дозе 2,5 мг, с мочой экскретировалось 88,2±7,6% 
ли. У женщин в период постменопаузы эстрогены образуются преимуще-
препарата, а с калом — 3,8±0,9%. Не менее 75% выводившегося с мо-
ственно при участии фермента ароматазы, который превращает синтези-
чой препарата за период до 216 ч (84,7±7,8% от дозы летрозола), при-
рующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион 
ходилось  на глюкуронидные  конъюгаты  карбинолового  метаболита, 
и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Поэтому с помощью специфическо-
около 9% — на два других неидентифицированных метаболита и 6% — 
го ингибирования фермента ароматазы можно достичь подавления био-
на неизмененный летрозол.
синтеза эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани.
Кажущийся  конечный  период  полувыведения  составляет  около 
Летрозол ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания 
2 сут.  После  ежедневного  применения  препарата  в дозе  2,5 мг  рав-
с субъединицей этого фермента — геном цитохрома P450, что в итоге 
новесная  концентрация  летрозола  достигается  в пределах  2–6 нед, 
снижает биосинтез эстрогенов во всех тканях.
при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема 
У здоровых женщин в период постменопаузы однократное введение 
в той же дозе. В то же время равновесная концентрация в 1,5–2 раза 
летрозола в дозе до 2,5 мг снижает уровень эстрона и эстрадиола в сы-
превышает ту равновесную концентрацию, которую предположитель-
воротке крови по сравнению с исходным уровнем на 75–78% и на 78% 
но рассчитали, исходя из величин, зарегистрированных после приема 
соответственно. Максимальное снижение достигается через 48–78 ч.
однократной  дозы  препарата.  Это  указывает  на то,  что  при ежеднев-
У  женщин  с распространенным  раком  молочной  железы  в период 
ном  применении  летрозола  в дозе  2,5 мг  его  фармакокинетика  име-
постменопаузы ежедневное применение летрозола в дозе от 0,1 до 5 мг 
ет нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летро-
приводит  к снижению  уровней  эстрадиола,  эстрона  и эстрона  сульфа-
зола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, 
та в плазме крови на 75–95% от исходного уровня. При использовании 
можно сделать вывод о том, что кумуляции летрозола не происходит.
препарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстро-

<< Пред. стр.

стр. 387
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>