<< Пред. стр.

стр. 39
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом,  защищенном  от света  месте  табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 3   6 28,15
при температуре до 25 °С. Азитромицин ................................................. 500 мг
Содержит азитромицин в виде азитромицина дигидрата.
АЗИНОМ (AZINOM) № Р.08.02/05202 от 21.08.2002 до 21.08.2007
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
AZITHROMYCINUM    J01F A10
Genom Biotech
АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
AZITHROMYCINUM    J01F A10
капс. 250 мг, № 6   6 30,59
Авант
Азитромицин ................................................. 250 мг
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
№ Р.09.00/02232 от 17.08.2005 до 17.08.2010
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 6   6 18,84
Азитромицин ................................................. 250 мг
АЗИТРАЛ (AZITHRAL) № UA/1614/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009
AZITHROMYCINUM    J01F A10 См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
Shreya Life Sciences
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
капс. 250 мг блистер, № 6   AZITHROMYCINUM    J01F A10
Азитромицин ................................................. 250 мг Астрафарм
№ UA/1788/01/01 от 27.08.2004 до 27.08.2009
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6   6 25,25
Азитромицин ................................................. 0,25 г
АЗИТРО (AZITHRO)
№ UA/2390/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009
AZITHROMYCINUM    J01F A10
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
Cooper Pharma
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
табл. п/о 250 мг, № 6   6 29,06 AZITHROMYCINUM    J01F A10
№ Р.10.03/07461 от 14.10.2003 до 14.10.2008
Биостимулятор
табл. п/о 250 мг ин балк, № 600, № 1000  
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Азитромицин ................................................. 250 мг
капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., № 6  
№ Р.10.03/07462 от 14.10.2003 до 14.10.2008
Азитромицин ................................................. 250 мг
табл. п/о 500 мг, № 3   6 29,18
№ UA/2064/02/01 от 05.11.2004 до 05.11.2009
№ Р.10.03/07461 от 14.10.2003 до 14.10.2008
табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 3  
табл. п/о 500 мг ин балк, № 300, № 1000  
Азитромицин ................................................. 500 мг
Азитромицин ................................................. 500 мг
№ UA/2064/01/01 от 01.11.2004 до 01.11.2009
№ Р.10.03/07462 от 14.10.2003 до 14.10.2008
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005 Л-23
АЗИТ
АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
А AZITHROMYCINUM    J01F A10
Витамины
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о 250 мг контурн. ячейк. уп., № 6   6 23,64 АЗИЦИН (AZICIN)
Азитромицин ................................................. 250 мг
AZITHROMYCINUM    J01F A10
табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 3   6 28,57
Дарница
Азитромицин ................................................. 500 мг
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
№ Р.12.02/05637 от 16.12.2002 до 16.12.2007
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6   6 26,08
Азитромицин............................................. 0,25 г
АЗИТРОМИЦИН-АВАНТ™ (AZITHROMYCINUM-AVANT™) Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон 
AZITHROMYCINUM    J01F A10 Kollidon® 25 или Plasdone® К 25, магния стеарат.
Авант № UA/0137/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 0,5 г контурн. ячейк. уп., № 3   6 25,96
Азитромицин............................................. 0,5 г
капс. 250 мг блистер, № 6   6 19,2
Азитромицин ................................................. 250 мг Прочие  ингредиенты:  лактозы  моногидрат,  целлюлоза  микрокристалличе-
№ Р.04.03/06401 от 04.04.2003 до 04.04.2008 ская (тип РН 102), повидон Kollidon® 25 или Plasdone® К 25, натрия кроскар-
мелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.
табл. п/о 500 мг блистер, № 3   6 17,15
№ UA/0137/02/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009
Азитромицин ................................................. 500 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: азитромицин  (2R,3S,4R,5R,8R, 
№ Р.04.03/06400 от 04.04.2003 до 04.04.2008
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») 10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-?-L-ри-
бо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12, 
АЗИТРОМИЦИН-БХФЗ (AZITHROMYCINUM-BCHFZ)
14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-?-D-ксило-гексо-
AZITHROMYCINUM    J01F A10
пиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат) — пред-
Борщаговский ХФЗ
ставитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связыва-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ется  с субъединицей  50S  рибосомы  микроорганизмов,  подавляя  РНК-
капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6, № 10  
зависимый  синтез  белка.  Замедляет  рост  и размножение  бактерий, 
капс. 0,25 г банка, № 6  
в высоких  концентрациях  оказывает  бактерицидный  эффект.  Обладает 
Азитромицин ................................................. 0,25 г
широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствитель-
№ Р.05.02/04751 от 22.05.2002 до 22.05.2007
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») ны грампозитивные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str.
agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Str. viridans; Staphylococcus aure-
АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ (AZITHROMYCINUM-ZDOROVJE)
us; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, H. parainfluen-
AZITHROMYCINUM    J01F A10 zae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella
Здоровье
pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gard-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: nerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bi-
капс. контурн. ячейк. уп., № 6   6 18,88 vius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spр.,  а также  Chlamydia
капс. контейнер пластм., № 6   6 19,19 trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema
Азитромицин ................................................. 125 мг
pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроор-
№ UA/1029/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009
ганизмы, устойчивые к эритромицину.
капс. контурн. ячейк. уп., № 6   6 23,98
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пище-
капс. контейнер пластм., № 6   6 23,36
варительного тракта. Биодоступность составляет примерно 37%. Мак-
Азитромицин ................................................. 250 мг
симальная концентрация в сыворотке крови после приема азитроми-
№ UA/1029/01/03 от 14.05.2004 до 14.05.2009
цина внутрь достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат 
капс. контейнер пластм., № 3   6 31,12
хорошо  проникает  в дыхательные  пути,  органы  и ткани  урогениталь-
капс. контурн. ячейк. уп., № 3   6 29,37
ного тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие тка-
Азитромицин ................................................. 500 мг
№ UA/1029/01/02 от 14.05.2004 до 14.05.2009 ни. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем 
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») в сыворотке крови. В наиболее высоких концентрациях препарат накап-
ливается  в миндалинах,  бронхиальном  секрете,  в слизистой  оболоч-
АЗИТРОМИЦИН-КР (AZITHROMYCINUM-KR)
ке  бронхов,  в жидкости,  покрывающей  эпителий  альвеол,  в экссуда-
AZITHROMYCINUM    J01F A10
те среднего уха, слизистой придатков носа. Через 24–96 ч после прие-
Красная звезда
ма  Азицина  концентрация  препарата  в слизистой  оболочке  бронхов 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
в 200 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме 
капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 6   6 23,27
достигается  через  5–7  суток.  Препарат  в большом  количестве  накап-
Азитромицина дигидрат ................................. 0,25 г
ливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции 
Прочие ингредиенты: лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза, 
Содержит азитромицин в форме дигидрата.
№ Р.09.03/07331 от 02.09.2003 до 02.09.2008
обеспечивая  достоверно  более  высокую  концентрацию  антибиотика 
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
в очаге инфекции, чем в здоровых тканях.
После  приема  внутрь  более  50%  препарата  выводится  в неизме-
АЗИТРОМИЦИН-НОРТОН (AZITHROMYCINUM-NORTON)
ненном  виде  с желчью,  приблизительно  4,5% —  с мочой  в течение  72 ч, 
AZITHROMYCINUM    J01F A10
остальная часть — метаболизируется в печени путем деметилирования.
Norton
Период полувыведения составляет в среднем 35–50 ч, а в некото-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
рых случаях — до 80 ч. У больных с функциональной недостаточностью 
капс. 250 мг, № 6  
печени и почек период полувыведения удлиняется.
№ Р.04.03/06268 от 04.04.2003 до 04.04.2008
капс. 250 мг блистер ин балк, № 6, № 1200   ПОКАЗАНИЯ: инфекции  верхних  дыхательных  путей  и ЛОР-орга-
Азитромицин ................................................. 250 мг нов —  ангина,  фарингит,  тонзиллит,  синусит,  средний  отит;  инфекции 
№ Р.04.03/06269 от 04.04.2003 до 04.04.2008
нижних дыхательных путей — хронический бронхит в стадии обострения, 
табл. п/о 500 мг, № 3  
интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и мягких 
№ Р.04.03/06266 от 04.04.2003 до 04.04.2008
тканей  (рожа,  импетиго,  дерматиты);  инфекции,  передающиеся  поло-
табл. п/о 500 мг ин балк, № 3, № 600  
вым путем (уретрит, цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной 
№ Р.04.03/06267 от 04.04.2003 до 04.04.2008
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 500 мг фл., № 1   стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной 
№ UA/2215/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009
кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, а также другие инфекции, 
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 500 мг фл. ин балк, № 200  
вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Азитромицин ................................................. 500 мг
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 
№ UA/2216/01/01 от 03.12.2004 до 03.12.2009
40 кг) при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей назна-
См. АЗИТРОМИЦИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005
Л-24
АЗО 
чают по 500 мг 1 раз в день за 1 ч до или через 2 ч после еды в течение  принадлежит  к группе  антибиотиков —  макролидов,  оказывающих  бакте-
А
3-х дней, или в течение 5 суток (500 мг в первый день, затем по 250 мг  рицидное действие. Активен в отношении многих микроорганизмов, кото-
со 2-го по 5-й день). Курсовая доза — 1,5 г. рые вызывают заболевания кожи, органов дыхания, мочевыводящих путей.
При  инфекциях,  передающихся  половым  путем  (неосложненный  Азитромицин  имеет  широкий  спектр  антимикробного  действия.  К 
уретрит/цервицит) — по 1 г однократно. препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneu-
Болезнь  Лайма  (для  лечения  начальной  стадии) —  в первый  день  moniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G,
назначают 1 г, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г). Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influen-
Заболевания  желудка  и двенадцатиперстной  кишки,  ассоцииро- zae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. para-
ванные с Helicobacter pylori, — по 1 г в день в течение 3 дней (в составе  pertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria
комбинированной терапии). gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганиз-
Детям  в возрасте  от 5  до 11 лет  (масса  тела  20–37 кг)  Азицин  на- мы:  Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, 
значают  по 1  капсуле  (250 мг)  1 раз  в день  (суточная  доза —  10 мг/кг  а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urea-
массы тела) в течение 3 дней. lyticum,  спирохеты  Тreponema pallidum  и Borrelia burgdorferi.  Не  влияет 
Детям до 5 лет азитромицин назначают в соответствующей данно- на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
му возрасту лекарственной форме. Азитромицин  быстро  всасывается  из  пищеварительного  тракта,  что 
В  случае  пропуска  приема  препарата  пропущенную  дозу  следует  обусловлено  стойкостью  к кислой  среде  и липофильностью.  Биодоступ-
принять как можно раньше, а следующую — с перерывом 24 ч. ность составляет приблизительно 37% (эффект «первого прохождения»).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к макро- Максимальная  концентрация  в сыворотке  крови  достигается  через 
лидным антибиотикам. 2,5–3 ч  и составляет  0,4 мг/л  при приеме  внутрь  0,5 г.  Препарат  хорошо 
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Азицин  редко  вызывает  побочные  реак- проникает  в дыхательные  пути,  органы  и ткани  урогенитального  тракта, 
ции. Возможны осложнения со стороны ЖКТ — вздутие живота, тошно- в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация 
та, рвота, диарея, боль в животе. В большинстве случаев нежелатель- препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. 
ные  эффекты  слабо  выражены  и не  требуют  отмены  препарата.  Воз- Высокая концентрация в тканях и продолжительный период полувыведе-
можно  транзиторное,  умеренное  повышение  активности  печеночных  ния обусловлен низким связыванием азитромицина с белками сыворот-
ферментов,  нейтропения,  редко —  нейтрофилия  и эозинофилия.  Че- ки  крови,  способностью  проникать  в эукариоты  клетки  и концентриро-
рез 2–3 нед после прекращения лечения измененные показатели воз- ваться в среде с низким рН, которая окружает лизосомы. Доказано, что 
вращаются к норме. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко. фагоциты  доставляют  препарат  в места  инфекции,  где  и высвобождают 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи  с особенностями  фармакокинетики  его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фаго-
препарата  не  возникает  необходимости  применять  Азицин  в течение  цитах, с которыми он транспортируется в очаг воспаления, способствует 
более продолжительного времени, чем это указано в инструкции. Для  антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентра-
лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы. Вслед- цию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В 
ствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется на- бактерицидных  концентрациях  в очаге  воспаления  препарат  сохраняет-
значать  препарат  в период  беременности;  на время  лечения  кормле- ся на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило 
ние грудью прекращают. Следует с осторожностью применять Азицин  разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения. Елиминация азитро-
у больных с тяжелыми нарушениями функции почек и печени. мицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения 
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антациды  замедляют  всасывание  Азицина,  составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в ин-
поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 ч.  тервал  от 24–72 ч,  что  позволяет  применять  препарат  один раз  в сутки.
Не отмечено взаимодействия препарата с теофиллином, пероральны- С  возрастом  параметры  фармакокинетики  не  изменяются  у муж-
ми  антикоагулянтами,  карбамазепином,  фенитоином,  триазоламом,  чин  (65–85 лет),  у женщин  увеличивается  Сmax  на 30–50%;  у детей  от 3 
дигоксином, эрготамином, циклоспорином. до 5 лет – снижаются C max, Т1/2, площадь фармакокинетической кривой.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется  болью  в животе,  тошнотой,  рво- ПОКАЗАНИЯ: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов 
той, диареей, иногда анорексией, запором. Возможно развитие холе- (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, середний отит); инфекции ниж-
статического  гепатита,  с повышением  активности  печеночных  транс- них дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии 
аминаз,  желтушностью  склер  и видимых  слизистых  оболочек.  Со  обострения,  интерстициальная  и альвеолярная  пневмонии);  инфекции 
стороны ЦНС возможны недомогание, слабость, головная боль, голо- кожи  и подкожножировой  клетчатки  (рожистое  воспаление,  импетиго, 
вокружение, нарушения слуха. дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неусложненный 
Лечение:  при необходимости  промывают  желудок,  назначают  уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, 
внутрь взвесь угля активированного. ассоциированные с Helicobacter pylori; болезнь Лайма — боррелиоз.
В  тяжелых  случаях  проводят  мероприятия  по восстановлению  ПРИМЕНЕНИЕ:
водно-электролитного  баланса  и экстракорпоральную  гемосорбцию.  препарат применяют 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 ч после еды, 
Специфического антидота нет. на протяжении 3–5 дней. Взрослым и детям старше 12 лет при инфекци-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом,  защищенном  от света  месте  ях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают 
при температуре не выше 25 °С. по 500 мг в первый день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг 
на протяжении 3 дней. Курсовая доза — 1,5 г. При острых инфекциях уро-
генитального тракта назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные 
с Helicobacter pylori — по 1 г в сутки в течении 3 дней, в составе комбиниро-
АЗО (AZO) ванного лечения. Детям старше 3 лет препарат назначают с учетом массы 
AZITHROMYCINUM    J01F A10 тела: в первый день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сут-
Tulip Lab. ки. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела. Возможен 3-дневный курс лечения. 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: В таком случае, разовая доза составляет 10 мг/кг массы тела. Болезнь Лайма 
табл. п/о 250 мг, № 6   (для лечения начальной стадии): в первый день — 1 г, со 2-го по 5-й день — 
Азитромицин............................................. 250 мг по 500 мг  (курсовая  доза —  3 г).  Детям  в первый  день  по 20 мг/кг,  во 2–
Прочие  ингредиенты:  кальций  фосфат,  натрия  кроксамелоза,  натрия  лаурил- 5-й день — по 10 мг/кг. В случае пропущенного приема препарата, пропу-
сульфат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон. щенную дозу необходимо принять как можно быстрее, а последующие — 
№ UA/3548/01/02 от 14.09.2005 до 14.09.2010
за  ней  с перерывом  в 24 ч.  Не  допускается  деление  таблеток  на части.
табл. п/о 500 мг, № 3   ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к макролид-
Азитромицин............................................. 500 мг
ным  антибиотикам,  тяжелые  нарушения  функции  печени,  период  бе-
Прочие  ингредиенты:  кальций  фосфат,  натрия  кроксамелоза,  натрия  лаурил-
ременности и лактации (на время лечения кормление крудью прекра-
сульфат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон.
щают); дети до 3 лет.
Азитромицин содержится в виде азитромицина дигидрата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Возможные  эффекты  со  стороны  пище-
№ UA/3548/01/01 от 14.09.2005 до 14.09.2010
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противомикробное средство для  варительного тракта (тошнота, метеоризм, боль в животе, рвота, диа-
системного применения. Действующее вещество препарата, азитромицин,  рея),  в большинстве  случаев  не  выражены  и не  требуют  отмены  пре-
КомПендиум 2005 Л-25
АЗОП
парата.  Возможно  транзиторное  увеличение  активности  ферментов  При  проведении  фармакокинетических  исследований  здоро-
А вым  добровольцам  бринзоламид  назначали  внутрь  по 1 мг  в капсу-
печени,  нейтропения,  редко —  нейтрофилия  и эзинофилия.  Через  2–
лах 2 раза в сутки на протяжении 32 нед. Для оценки уровня системно-
3 недели после прекращения приема препарата указанные изменения 
го угнетения КА измерялась активность КА в эритроцитах. Насыщение 
лабораторных показателей возвращаются к нормальным. Кожные про-
бринзоламидом КА-II эритроцитов было достигнуто через 4 нед (кон-
явления возникают редко. Могут возникнуть холестатическая желтуха, 
центрация  в эритроцитах  составила  приблизительно  20 мкм).  N-де-
псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, фотосенсибилизация; 
зэтилбринзоламид  накапливался  в эритроцитах  до достижения  ста-
у детей — гиперкинезы, возбудимость, бессонница, коньюктивит.
бильной  концентрации,  которая  находилась  в пределах  6–30 мкмоль 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи  с особенностями  фармакокинетики 
на протяжении  20–28 нед.  Угнетение  общей  активности  КА-II  эритро-
препарата при указанных показаниях к применению не возникает необ-
цитов в равновесном состоянии составляло приблизительно 70–75%.
ходимости принимать препарат дольше, чем это указано в инструкции. 
Пациентам  с умеренно  выраженной  почечной  недостаточностью 
Для людей пожилого возраста нет необходимости измения дозы. Не-
(клиренс креатинина 30–60 мл/мин) назначали внутрь по 1 мг бринзола-
обходимо  с осторожностью  назначать  препарат  больным  с тяжелыми 
мида 2 раза в сутки на протяжении 54 нед. Концентрация бринзоламида 
нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных 
в эритроцитах  через  4 нед  находилась  в пределах  20–40 мкм.  В  равно-
аритмиях  (возможно  возникновение  желудочковых  аритмий  и удли-
весном состоянии концентрация бринзоламида и его метаболита в эри-
нения интервала QT). После прекращения лечения реакции гиперчув-
троцитах  находились  в пределах  22–46,1  и 17,1–88,6 мкм  соответствен-
ствительности у некоторых пациентов могут сохраниться, что требует 
но. При снижении клиренса креатинина концентрация N-дезэтилбринзо-
специфической терапии под наблюдением врача. При незначительном 
ламида в эритроцитах возрастала, а общая активность КА в эритроцитах 
изменении функции почек (клиренс креатинина больше 40 мл/мин) нет 
снижалась,  однако  концентрация  бринзоламида  в эритроцитах  и актив-
необходимости корригировать дозу.
ность КА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выра-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: увеличивает токсическое действие карбама-
женной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности 
зепина,  вальпроевой  кислоты,  фенитоина,  дизопирамида,  теофилли-
КА была выше, хотя она составила менее 90% в равновесном состоянии.
на,  ксантинов,  пероральных  гипогликемических  средств.  Усиливает 
При  исследовании  с местным  введением  в глаза  концентрация 
эффект алкалоидов ржи, дегидроэрготонина. Тетрациклины и хлорам-
бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же, 
феникол усиливают действие азитромицина, а линкозамины — снижа-
как  и концентрация,  установленная  при пероральном  приеме,  однако 
ют. Усиливает концентрацию в плазме крови циклоспорина, непрямых 
концентрация N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность КА со-
антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
ставляла приблизительно 40–70% от ее исходного уровня.
Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэ-
ПОКАЗАНИЯ: повышенное  внутриглазное  давление  или  открыто-
тому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 ч.
угольная глаукома (в качестве монотерапии у пациентов, нечувствитель-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана
ных к терапии блокаторами  ?-адренорецепторов, или у пациентов, кото-
АЗОПТ® (AZOPT) рым блокаторы ?-адренорецепторов противопоказаны, или в качестве до-
полнительного средства при терапии блокаторами  ?-адренорецепторов).
BRINZOLAMIDUM    S01E C04
ПРИМЕНЕНИЕ: при применении  Азопта  в качестве  монотерапии 
Alcon Pharmaceuticals
или дополнительной терапии закапывают по 1 капле препарата в боль-
Alcon-Couvreur
ной глаз (глаза) 2 раза в день в сутки. У некоторых пациентов лучший 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
результат достигается при назначении по 1 капле 3 раза в сутки.
кап. глаз. 1% фл.-капельн. Дроп-Тейнер® 5 мл, № 1  6 71,6
После закапывания рекомендуется прижимать устье носослезного ка-
Бринзоламид ............................................ 1%
нала или плотно закрывать веки для снижения системной абсорбции препа-
Прочие ингредиенты: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эде-
рата и уменьшения вероятности развития системных побочных эффектов.
тат, натрия хлорид, кислота соляная и/или гидроксид натрия (для коррекции 
В  случае  замены  другого  противоглаукомного  средства  препара-
pH), бензалкония хлорид, вода очищенная.
№ UA/2300/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009 том  Азопт,  следует  прекратить  применение  другого  средства  и через 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бринзоламид  ((R)-(+)-4-эти- сутки перейти на Азопт. Если назначено несколько препаратов, их не-
ламино-2-(3-метоксипропил)-3,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин- обходимо вводить в глаз с интервалом не менее 5 мин. Перед приме-
6-сульфонамид-1,1-диоксид) —  противоглаукомное  средство,  ингиби- нением флакон необходимо хорошо встряхнуть.
тор карбоангидразы. Селективно угнетает активность карбоангидразы II  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность  к компонентам 
(КА II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидра- препарата.
тации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организ- ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в клинических  исследованиях  с участием 
ме человека этот фермент представлен различными изоферментными  более чем 1500 пациентов, применявших Азопт в качестве монотера-
формами, наиболее активной из которых является КА II, первоначально  пии или в комбинации с 0,5% р-ром тимолола малеата, наиболее час-
обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая  тыми побочными эффектами были: изменения вкуса (горький или не-
ткани глаза. Ингибирование КА ресничного тела глаза приводит к сни- привычный вкус) (5,3%), временная нечеткость зрения после инстил-
жению  секреции  внутриглазной  жидкости  (преимущественно  за  счет  ляции,  длившаяся  от нескольких  секунд  до нескольких  минут  (4,8%). 
уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижени- Сообщалось также про следующие побочные эффекты, которые оце-
ем транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давле- нивали как бесспорно, вероятно или возможно связанные с примене-
ния, повышение которого является основным фактором патогенеза по- нием препарата. Они возникали часто (<10%) или редко (менее 1%).
ражения глазного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения. Офтальмологические эффекты
Для бринзоламида in vitro показатели активности и селективности  Частые:  нечеткость  зрения,  дискомфорт  в глазах  (преходящее 
ингибирования относительно КА II составляют: ИК50 = 3,2 нМ, Ки = 0,13 нМ. жжение в глазах или ощущение покалывания после закапывания пре-
После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Бла- парата), ощущение инородного тела в глазу, гиперемия.
годаря  высокому  сродству  к КА  ІІ,  бринзоламид  быстро  и легко  про- Редкие: сухость глаз, боль в глазах, выделения из глаз, зуд, кера-
никает  в эритроциты  и имеет  продолжительный  период  полувыве- тит, блефарит, конъюнктивит,
дения  из  крови —  приблизительно  111 дней.  В  организме  человека  образование  корочек  по краям  век,  ощущение  липкости,  слезо-
образуется  метаболит  (N-дезэтил-бринзоламид),  который  также  ак- течение,  усталость  глаз,  кератопатия,  конъюнктивальные  фолликулы 
кумулируется  в эритроцитах  и в присутствии  бринзоламида  активен  и нарушение зрения.
преимущественно  в отношении  КА  I.  В  плазме  крови  бринзоламид  Приведенные  ниже  офтальмологические  побочные  эффекты  на-
и его  метаболит  определяются  в минимальных  концентрациях,  кото- блюдались только в исследованиях при применении Азопта в комбина-
рые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода ко- ции с тимололом.
личественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками  Редкие: эрозия роговицы.
плазмы  крови  приблизительно  на 60%.  Бринзоламид  выводится  пре- Системные эффекты
имущественно  с мочой  в неизмененном  виде  (около  60%).  Пример- Азопт является сульфонамидным ингибитором КА и может абсорби-
но 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также  роваться, поступая в системный кровоток. В связи с этим возможны дру-
N-дезэтил-бринзоламид  и небольшие  количества  N-дезметоксипро- гие побочные эффекты, присущие этому классу лекарственных средств, 
пила и O-дезметилированного метаболита. хотя при проведении клинических испытаний они не наблюдались.
КомПендиум 2005
Л-26
АЗТО
Нежелательным  системным  эффектом,  связанным  с применением  Применение  Азопта  у больных  с ОПН  (клиренс  креатинина 
А
Азопта, о котором чаще всего сообщалось в клинических исследованиях,  <30 мл/мин)  или  пациентов  с гиперхлоремическим  ацидозом  не  изу-
было изменение вкуса (горький или непривычный вкус в рту после зака- чалось. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным 
пывания препарата). Этот побочный эффект, вероятно, вызван проникно- образом с мочой, его применение у таких пациентов противопоказано.
вением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Прижатие  Контролируемых  исследований  эффективности  и безопасности 
устья носослезного канала или плотное закрывание век после закапыва- применения препарата у беременных не проводили. Эксперименталь-
ния позволяет снизить частоту возникновения этого побочного эффекта. ные исследования на животных установили наличие токсического влия-
Общие ния  на репродуктивную  функцию;  потенциальный  риск  для  человека 
Редкие: боль в грудной клетке и алопеция. не изучен. В связи с этим Азопт следует назначать беременным толь-
Со стороны ЖКТ ко  в случае  крайней  необходимости,  когда  потенциальная  польза  для 
Частые: изменение вкуса (горький или непривычный вкус);
здоровья матери превышает возможный риск для плода.
Редкие: сухость во рту, тошнота и диспепсия.
Неизвестно, поступает ли бринзоламид в грудное молоко, поэто-
Реакции гиперчувствительности
му  следует  или  отказаться  от приема  препарата,  или  прервать  корм-
Редкие: дерматит.
ление грудью.
Со стороны нервной системы
Временная  нечеткость  зрения  после  закапывания  препарата  мо-
Частые: головная боль.
жет  отрицательно  повлиять  на способность  к управлению  автотранс-
Редкие: парестезия, депрессия, головокружение.
портными средствами или работе с потенциально опасными механиз-
Со стороны дыхательной системы
мами. Если нечеткость зрения возникает сразу после закапывания, па-
Редкие: ринит, одышка, фарингит, бронхит, носовое кровотечение 
циент должен подождать, пока зрение полностью восстановится.
и кровохарканье.

<< Пред. стр.

стр. 39
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>