<< Пред. стр.

стр. 429
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

вание желудка. СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Лизиноприл удаляется из организма при гемодиализе, однако ам- табл. 250 мг, № 4  
лодипин из-за большой степени связывания с белками плазмы крови  табл. 250 мг, № 16   6 75,46
при гемодиализе не удаляется. Тербинафин .............................................. 250 мг
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С. Прочие  ингредиенты:  целлюлоза  микрокристаллическая,  крахмал,  магния 
стеарат, кремния диоксид коллоидный.
ЭКВОРАЛ (EQORAL) № Р.07.01/03323 от 09.07.2001 до 09.07.2006
CICLOSPORINUM    L04A A01 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cинтетический противогриб-
IVAX-CR ковый  препарат  из  группы  аллиламинов  с широким  спектром  проти-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: вогрибкового  действия.  В  низких  концентрациях  имеет  фунгицидную 
капс. 25 мг, № 10, № 50   активность  относительно  дерматофитов,  плесневых  и некоторых  ди-
Циклоспорин ................................................. 25 мг
морфных  грибов.  Действие  на дрожжевые  грибы  может  быть  фунги-
капс. 50 мг, № 10, № 50  
цидным или фунгистатическим в зависимости от вида грибов. Препа-
Циклоспорин ................................................. 50 мг
рат угнетает биосинтез стеринов в клетке гриба, что приводит к дефи-
капс. 100 мг, № 10  
циту  эргостерина,  накоплению  внутри  клетки  сквалена  и ее  гибели. 
капс. 100 мг, № 50   6 940,24
Экзифин  не  влияет  на метаболизм  гормонов  или  других  лекарствен-
Циклоспорин ................................................. 100 мг
№ Р.02.03/06007 от 26.02.2003 до 26.02.2008 ных препаратов. Экзифин эффективен в отношении возбудителей дер-
р-р д/перорал. прим. 100 мг/мл фл. 50 мл   матомикозов  (Trychophyton spp., Microsporum canis и Epidermophyton
Циклоспорин ................................................. 100 мг/мл
floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida. В отличие от мест-
№ Р.01.03/05704 от 10.01.2003 до 10.01.2008
ного применения его пероральный прием неэффективен при Pytiriasis
См. ЦИКЛОСПОРИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
versicolor.
При  пероральном  применении  препарат  накапливается  в коже 
и ногтях в фунгицидной концентрации. Через 2 ч после приема 250 мг 
тербинафина  достигается  его  максимальная  концентрация  в плазме 
крови,  которая  составляет  0,97 мкг/мл;  одновременный  прием  пищи 
ЭКЗИФИН крем (EKSIFIN cream)
не влияет на его биодоступность. Тербинафин почти полностью связы-
TERBINAFINUM    D01A E15
вается с белками плазмы крови (99%). Он быстро диффундирует через 
Dr. Reddy's
дерму и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Вы-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
деляется с секретом сальных желез. Высокая концентрация создает-
крем 1% туба 10 г   6 15,53
ся в волосяных фолликулах, волосах, жирной коже и в ногтевой плас-
Тербинафин .............................................. 1%
тинке. Биотрансформация в печени приводит к образованию метабо-
Прочие ингредиенты: спирт этиловый, спирт стеариловый, цетилпальмитат, 
литов, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся из 
спирт  бензиловый,  сорбитан  моностеарат,  изопропилмиристат,  натрия  ги-
организма главным образом с мочой. Период полувыведения состав-
дроксид, полисорбат 60, вода очищенная.
ляет  17 ч.  Не  кумулируется  в организме.  Изменений  фармакокинети-
№ Р.07.01/03322 от 09.07.2001 до 09.07.2006
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический противогриб- ки в зависимости от возраста пациента не отмечено, однако у больных 
ковый  препарат  из  группы  аллиламинов  с широким  спектром  проти- с нарушением функции почек или печени скорость выделения препа-
вогрибкового  действия.  В  низких  концентрациях  имеет  фунгицидную  рата из организма может быть снижена, вследствие чего создается бо-
активность  в отношении  дерматофитов,  плесневых  и некоторых  ди- лее высокая концентрация тербинафина в плазме крови.
морфных  грибов.  Действие  на дрожжевые  грибы  может  быть  фунги- ПОКАЗАНИЯ: дерматомикозы  (эпидермофития  кожи  и ногтевых 
цидным или фунгистатическим в зависимости от вида грибов. Препа- пластинок,  рубромикоз,  трихофития,  микроспория),  кандидоз  кожи 
рат угнетает биосинтез стеринов в клетке гриба, что приводит к дефи- и слизистых  оболочек,  микотические  поражения  ЛОР-органов,  моче-
циту  эргостерина,  накоплению  внутри  клетки  сквалена  и ее  гибели.  половой системы.
Экзифин  не  влияет  на метаболизм  гормонов  или  других  лекарствен- ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым  Экзифин  назначают  внутрь  по 250 мг 
ных средств. 1 раз  в сутки;  детям  с массой  тела  менее  20 кг  —  62,2 мг/сут,  20–
ПОКАЗАНИЯ: микозы кожи и ногтей, отомикозы, вызванные чувс- 40 кг —  125 мг/сут,  более  40 кг  —  250 мг/сут.  Данных  о применении 
твительными  к препарату  возбудителями,  в том  числе  Trichophyton препарата  у детей  в возрасте  до 2 лет  (масса  тела  менее  12 кг)  нет. 
spp., Candida spp., Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и вида воз-
Aspergillus niger и др.  Эффективен  также  в отношении  Pytirosporum будителя. Так, при межпальцевой форме микозов и поражении подошв 
orbiculare (Malassezia furfur) — возбудителя отрубевидного лишая. продолжительность  лечения  составляет  2–6 нед,  при опоясывающем 
ПРИМЕНЕНИЕ: крем наносят тонким слоем 1–2 раза в сутки на по- микозе,  кожном  кандидозе —  24 нед.  Полное  исчезновение  симпто-
раженные  участки  предварительно  очищенной  сухой  кожи  и слегка  мов  заболевания  наступает  через  несколько  недель.  При  онихоми-
Э
вытирают. При локализации инфекции под молочными железами, меж- козе  продолжительность  лечения  в большинстве  случаев  составля-
ду пальцев, ягодицами или в паху, участки поражения следует накры- ет от 6 нед до 3 мес. При медленном росте ногтей может понадобить-
вать  марлей.  Средняя  продолжительность  лечения  при микозах  кожи  ся более продолжительный курс лечения. Если через 2 нед признаков 
составляет 1–2 нед, при поражении стоп — 2–4 нед, при Pytiriasis versi- улучшения  не  отмечается,  необходима  микробиологическая  верифи-
color — 2 нед. Клинические симптомы исчезают обычно уже через не- кация диагноза.
сколько дней.  При  нерегулярном  применении  или  преждевременном  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к препара-
прекращении лечения возможные рецидивы заболевания. Если через  ту, возраст до 6 лет, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможные  ощущение  переполнения  же-
2 нед признаков улучшения не отмечается, необходима микробиологи-
ческая верификация диагноза. лудка,  анорексия,  тошнота,  боль  в животе,  диарея,  кожная  сыпь.  При 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен- появлении аллергических реакций препарат отменяют.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больным с тяжелой недостаточностью почек 
там препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: зуд, жжение или гиперемия кожи в месте  и/или печени следует назначать меньшие дозы препарата. При назна-
нанесения,  не  требующие  отмены  препарата.  При  развитии  аллерги- чении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать воз-
ческих реакций препарат отменяют. можность наличия у них нарушений функции печени или почек.
КомПендиум 2005 Л-1347
ЭКЗО
В  экспериментальных  исследованиях  не  выявлено  эмбриотокси- ЭКОНАЗОЛ-ЛХ (ECONAZOLUM-LH)
ческого действия тербинафина, однако клинический опыт применения  ECONAZOLUM    G01A F05
Лекхим-Харьков
препарата  у беременных  недостаточен.  Не  рекомендуется  применять 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
препарат в период беременности, особенно в I триместре, при отсутс-
супп. вагинал. 0,15 г контурн. ячейк. уп., № 3  
твии абсолютных показаний для его применения. Экзифин поступает  6 6,74
Эконазола нитрат .......................................... 0,15 г
в грудное  молоко,  поэтому  во время  лечения  необходимо  прекратить  № UA/0417/01/01 от 30.12.2003 до 30.12.2008
кормление грудью. См. ЭКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: оказывает  незначительное  влияние  на кли-
ренс препаратов, которые метаболизируются с участием системы ци-
тохрома  Р450  (циклоспорин,  толбутамид,  пероральные  контрацепти-
вы). Элиминация Экзифина может быть ускорена при одновременном 
применении индукторов микросомальных ферментов печени (рифам- ЭКОРИН (ECORIN)
пицин)  и замедлена  при одновременном  приеме  ингибиторов  цито-
ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*    B01A C06
хрома  Р450  (циметидин).  При  одновременном  применении  с такими 
U.S.V. Limited
лекарственными средствами необходима коррекция дозы Экзифина.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаев  передозировки  не  описано.  Можно 
табл. 75 мг, № 30, № 100  
предположить,  что  острая  передозировка  препарата  будет  сопро-
Кислота ацетилсалициловая ...................... 75 мг
вождаться прежде всего нарушениями со стороны пищеварительного 
табл. 150 мг, № 30, № 100  
тракта (тошнота, рвота). Следует промыть желудок, назначить активи-
Кислота ацетилсалициловая ...................... 150 мг
рованный уголь, по показаниям — симптоматическое лечение. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП  из  группы  салицила-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем- тов. В низких дозах оказывает антиагрегантное действие, в более вы-
пературе до 25 °С. соких — жаропонижающее и противовоспалительное. Основным меха-
низмом  действия  ацетилсалициловой  кислоты  является  инактивация 
ЭКЗОДЕРИЛ (EXODERIL)
фермента  ЦОГ,  в результате  чего  нарушается  синтез  простагланди-
NAFTIFINUM    D01A E22
нов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза 
Biochemie
в тромбоцитах  тромбоксана  А2  обусловливает  антиагрегантное  дейс-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
твие ацетилсалициловой кислоты.
р-р 1% фл. 10 мл, № 1   6 21,58
После приема внутрь некоторое количество кислоты ацетилсали-
Нафтифина гидрохлорид................................ 10 мг/мл
циловой гидролизуется в стенках кишечника с образованием салици-
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль.
№ П.01.02/04235 от 31.01.2002 до 31.01.2007 ловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот 
крем 1% туба 15 г   происходит быстро и полностью. Степень связывания с белками плаз-
6 21,5
Нафтифина гидрохлорид................................ 10 мг/г
мы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалицило-
Прочие  ингредиенты:  натрия  гидроксид,  спирт  бензиловый,  сорбитан  стеарат,  цетил-
вой кислоты 49–70%, для салициловой — 66–98%. Ацетилсалициловая 
пальмитат,  спирт  цетиловый,  спирт  стеариловый,  полисорбат  60,  изопропилмиристат, 
кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через пе-
вода очищенная.
№ П.01.02/04234 от 31.01.2002 до 31.01.2007
чень, где она быстро гидролизуется до салициловой кислоты, которая 
См. НАФТИФИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
связывается  с глицином  (образуя  салицилуровую  кислоту)  или  глю-
куроновой  кислотой.  В  результате  быстрого  гидролиза  концентрация 
ЭКОДАКС® (ECODAX®)
ацетилсалициловой  кислоты  в плазме  крови  остается  низкой  и редко 
ECONAZOLUM    D01A C03
превышает 20 мкг/мл при приеме в терапевтических дозах.
Unique Pharmaceutical Laboratories
Салицилаты выводятся в основном почками. Препарат выводится 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
с мочой в виде свободной салициловой кислоты (10%), салицилуровой 
крем 1% туба 10 г   6 5,41
кислоты (75%), салицилфеноловых (10%) и ациловых (5%) глюкуродни-
Эконазол ....................................................... 1%
дов, а также гентизиновой кислоты (<1%).
№ П.11.00/02502 от 07.11.2000 до 07.11.2005
См. ЭКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ») ПОКАЗАНИЯ: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, вто-
ричная профилактика инфаркта миокарда, профилактика преходящих 
ЭКОКАИН (ECOCAIN)
нарушений мозгового кровообращения и инсульта; как анальгезирую-
LIDOCAINUM    N01B B02
щее,  противовоспалительное  и жаропонижающее  средство  при грип-
Molteni Dental s.r.l.    N01B B52
пе и простудных заболеваниях; головной, зубной боли, миалгии и дис-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
менорее, ревматоидном артрите (в том числе ювенильном), остеоар-
р-р 2% картридж 1,8 мл, № 50  
трите и анкилозирующем спондилоартрите.
Лидокаина гидрохлорид ................................. 2%
ПРИМЕНЕНИЕ: при нестабильной  стенокардии,  для  профилак-
№ UA/3023/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
тики  преходящих  нарушений  мозгового  кровообращения  и инсуль-
р-р картридж 1,8 мл с адреналином (1:50 000), № 50  
Лидокаин ....................................................... 20 мг/мл та  рекомендуемая  доза  ацетилсалициловой  кислоты  составляет  75–
L-эпинефрин ................................................. 20 мкг/мл 325 мг/сут. При остром инфаркте миокарда рекомендуемая доза аце-
№ UA/3024/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
тилсалициловой  кислоты  —  150 мг/сут.  Препарат  принимают  после 
р-р картридж 1,8 мл с адреналином (1:80 000), № 50  
еды, запивая небольшим количеством воды.
Лидокаин ....................................................... 20 мг/мл
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический диатез, пептическая язва 
L-эпинефрин ................................................. 12,5 мкг/мл
желудка и двенадцатиперстной кишки, III триместр беременности, по-
№ UA/3024/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010

Э р-р картридж 1,8 мл с адреналином (1:100 000), № 50   вышенная  чувствительность  к ацетилсалициловой  кислоте  и другим 
Лидокаин ....................................................... 20 мг/мл салицилатам.
L-эпинефрин ................................................. 10 мкг/мл
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль  в животе,  микрогеморрагии  в пище-
№ UA/3024/01/03 от 07.04.2005 до 07.04.2010
варительном  тракте,  иногда —  тошнота,  рвота,  диарея,  редко —  эро-
См. ЛИДОКАИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
зивно-язвенные  поражения  желудка,  желудочное  кровотечение,  со-
провождающееся меленой; редко — кожные высыпания, зуд, крапив-
ЭКОНАЗОЛ (ECONAZOLE)
ница,  в единичных  случаях —  нарушения  функции  печени;  тяжелые 
ECONAZOLUM    D01A C03
Красная звезда кожные  реакции  вплоть  до развития  мультиморфной  эритемы;  нару-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: шения функции почек, гипогликемия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении усиливает-
гель 1% туба 15 г   6 3,69
Эконазола нитрат .......................................... 1% ся действие антикоагулянтов (например, производных кумарина, гепа-
Прочие ингредиенты: нипагин, карбомер, глицерол, раствор аммиака 15%, спирт этило-
рина); при комбинации с кортикостероидами возрастает риск желудоч-
вый 96%, масло вазелиновое, твин 80, вода очищенная.
но-кишечного кровотечения; нежелательны сочетания со всеми НПВП, 
№ Р.11.00/02525 от 22.11.2000 до 22.11.2005
гипогликемизирующими  средствами  (производными  сульфонилмо-
См. ЭКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005
Л-1348
ЭКСЛ
чевины),  метотрексатом;  препарат  снижает  эффективность  действия  Если за месяц до начала применения препарата пациентка не при-
нимала гормональные контрацептивы, применение Экслютона начина-
спиронолактона, фуросемида, противоподагрических средств.
ют в первый день менструального цикла (первым днем считается пер-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-
вый  день  менструального  кровотечения).  Допускается  также  начало 
пературе 10–25 °С.
приема на 2–5-й день цикла, но в таком случае рекомендуется исполь-
ЭКСЕЛОН (EXELON) зование  барьерного  контрацептивного  средства  на протяжении  пер-
RIVASTIGMINUM    N06D A03 вых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.
Novartis Pharma Замену  комбинированных  пероральных  контрацептивов  приемом 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: Экслютона  начинают  на следующий  день  после  приема  последней  ак-
р-р д/внутр. прим. фл. 120 мл с дозатором  
тивной таблетки комбинированного препарата. В этом случае нет необ-
Ривастигмин .................................................. 2 мг/1мл
ходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств.
№ Р.10.00/02297 от 12.10.2000 до 12.10.2005
При замене других пероральных контрацептивов, которые содер-
См. РИВАСТИГМИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
жат только прогестаген (мини-пили, инъекционные или имплантацион-
ные формы), или внутриматочных контрацептивных средств, которые 
высвобождают  прогестаген,  следует  учитывать  следующие  рекомен-
дации.  Женщина  может  перейти  с приема  таблеток  мини-пили  в лю-
бой день (с имплантированного или внутриматочного контрацептива — 
ЭКСЛЮТОН® (EXLUTON®)
в день  его  удаления,  с инъекционного  контрацептива —  в день,  когда 
LYNESTRENOLUM    G03A C02
должна  осуществляться  следующая  инъекция).  Во  всех  этих  случаях 
Organon Agencies B.V.
женщина должна использовать дополнительное барьерное контрацеп-
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
тивное средство на протяжении первых 7 дней приема препарата.
табл. 0,5 мг, № 28   6 43,22
После аборта в I триместре беременности женщина может начать 
Линэстренол ............................................. 0,5 мг
прием  Экслютона  сразу  же,  при этом  нет  необходимости  в примене-
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моно-
нии дополнительных контрацептивных средств.
гидрат, магния стеарат.
После родов или аборта во II триместре беременности рекоменду-
№ П.05.03/06525 от 21.05.2003 до 21.05.2008
ется начинать прием препарата на 21–28-й день. Если прием таблеток 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: линестренол  (19-нор-17?-
начат позднее, рекомендуется использовать дополнительное барьер-
прегна-4-ен-20-ин-17-ол) — прогестаген, пероральный контрацептив. 
ное  контрацептивное  средство  на протяжении  первых  7 дней  приема 
Как  и другие  пероральные  контрацептивы,  которые  содержат  только 
таблеток.  Если  до этого  имела  место  половая  связь,  перед  началом 
прогестаген,  Экслютон  лучше  назначать  женщинам  в период  кормле-
применения  Экслютона  следует  убедиться  в отсутствии  беременнос-
ния  грудью  и женщинам,  которым  не  показано  применение  эстроге-
ти или дождаться начала первой менструации.
нов.  В  организме  линестренол  превращается  в биологически  актив-
Контрацептивный эффект препарата может ослабляться, если между 
ный  метаболит  норэтистерон,  который  связывается  с рецепторами 
приемами двух последовательных таблеток прошло более 27 ч. Если жен-
прогестерона  в органах-мишенях  (например,  в миометрии).  Контра-
щина приняла следующую таблетку Экслютона с опозданием менее чем 
цептивное  действие  Экслютона  осуществляется,  прежде  всего  бла-
на 3 ч, она должна принять эту таблетку как можно скорее и затем продол-
годаря  повышению  вязкости  слизи  шейки  матки,  которая  уменьшает 
жать прием в обычное время. Если опоздание составляет более чем 3 ч, 
проникновение сперматозоидов. Другие эффекты включают снижение 
она должна продолжить прием препарата, дополнительно используя ба-
поглотительной  способности  эндометрия  по отношению  к яйцеклет-
рьерный метод контрацепции на протяжении следующих 7 дней.
ке и нарушение ее транспорта по маточным трубам. Кроме того, у 70% 
В  случае  тяжелых  нарушений  функции  пищеварительного  тракта 
женщин,  которые  принимают  Экслютон,  наблюдается  угнетение  ову-
всасывание препарата может быть неполным, поэтому надо принимать 
ляции  и формирования  желтого  тела,  о чем  свидетельствует  отсутс-
дополнительные меры контрацепции. Если рвота отмечалась в период 
твие пика ЛГ в середине цикла и следующего повышения уровня про-
до 3 ч после приема таблетки, следует придерживаться рекомендаций 
гестерона. Не наблюдается клинически значимого влияния препарата 
относительно  мероприятий  при пропуске  таблеток.  Если  женщина  не 
на метаболизм углеводов, жиров и на гемостаз. При условиях соблю-
хочет изменять свой обычный график приема таблеток, она должна ис-
дения рекомендаций по применению контрацептивная эффективность 
пользовать дополнительную таблетку из другой упаковки.
Экслютона  приближается  к эффективности  комбинированных  пер-
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: установленная или предполагаемая бере-
оральных  контрацептивов.  По  сравнению  с последними,  при исполь-
менность,  венозная  тромбоэмболия,  наличие  тяжелого  заболевания 
зовании Экслютона могут наблюдаться более нерегулярные кровянис-
печени в анамнезе (если показатели функции печени не нормализова-
тые выделения, а иногда кровотечение не возникает вообще. Обычно 
лись), прогестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение не-
после  начального  периода  адаптации  характер  вагинальных  кровоте-
установленной  этиологии,  повышенная  чувствительность  к активному 
чений нормализуется.
веществу или другим компонентам препарата.
После перорального приема Экслютона линестренол быстро вса-
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее  распространенными  побочными 
сывается  и превращается  в норэтистерон.  Максимальная  концентра-
эффектами  Эксклютона  были  нерегулярное  кровотечение,  нагрубание 
ция  в плазме  крови  достигается  через  2–4 ч  после  приема.  Абсолют-
молочных желез, нарушение настроения, тошнота и головная боль. Пе-
ная биодоступность норэтистерона составляет 64%.
речисленные симптомы наблюдались приблизительно у половины жен-
Норэтистерон  на 96%  связывается  с белками  плазмы  крови, 
щин,  которые  использовали  Экслютон,  на протяжении  первого  цикла 
в основным с альбумином (61%) и в меньшей степени — с глобулином, 
приема и их выраженность уменьшалась до 30% на 12-м цикле приема. 
связывающим половые гормоны (35%).
Среди  женщин,  которые  использовали  Экслютон  в период  кормления 
Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроксили-
грудью,  у 28%  отмечались  побочные  эффекты  на протяжении  первого 
рование с последующей дегидрогенизацией. Потом активный метабо-
цикла приема и этот показатель снижался до 5% к 12-му циклу. Другие 
Э
лит  норэтистерона  восстанавливается;  метаболиты  сульфатируются 
побочные  эффекты,  о которых  сообщалось  при использовании  Экслю-
и глюкуронируются.
тона или гормональных контрацептивов в целом, приведены в таблице.
Период полувыведения норэтистерона в среднем составляет 15 ч. 
Нагрубание, боль, увеличение,
Клиренс  составляет  приблизительно  0,6 л/ч.  Выведение  линестрено- Молочные железы
появление секреции
ла и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуро-
ЦНС Головная боль, мигрень, изменения либидо, де­
нидов  и сульфатов  и в меньшей  степени —  в виде  неизмененного  ли-
прессивное состояние, изменение настроения
нестренола) и с калом. Соотношение степени выведения с мочой и ка- Пищеварительный тракт Тошнота, рвота и другие диспепсические явления
лом составляет 1,5:1. Кожа Различные кожные проявления (сыпь, узловатая
ПОКАЗАНИЯ: контрацепция. эритема, полиморфная эритема)
ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки  надо  принимать  в порядке,  указанном  Мочеполовая система Нерегулярное кровотечение, изменения вагиналь­
на упаковке, каждый день приблизительно в одно и одно и то же вре- ной секреции
Орган зрения Непереносимость контактных линз
мя, запивая жидкостью. Принимают по одной таблетке на протяжении 
Прочее Задержка жидкости, изменения массы тела, реак­
28 последовательных дней.  Каждую  следующую  упаковку  следует  на-
ции гиперчувствительности
чинать сразу после окончания предыдущей.
КомПендиум 2005 Л-1349
ЭКСЛ
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при наличии  любого  из  указанных  далее  со- Сообщалось  также  о развитии  приведенных  ниже  состояний 
стояний/факторов риска, преимущества и риск использования прогес- во время  беременности  и  при применении  половых  гормонов,  одна-
тагена следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуж- ко их связь с использованием прогестагенов не установлена: желтуха 
дать с пациенткой перед назначением Экслютона. В случае обострения  и кожный зуд, обусловленные холестазом, образование желчных кам-
или первого появления любого из указанных состояний необходимо ре- ней, порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уреми-
шить вопрос о возможности дальнейшего применения Экслютона. ческий синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, отосклероз.
Риск  развития  рака  молочной  железы  повышается  с возрастом.  Перед назначением Экслютона необходимо провести гинекологи-
Во  время  использования  пероральных  контрацептивов  риск  разви- ческое  обследование  для  исключения  возможной  беременности.  Пе-
тия рака молочной железы несколько повышается. Этот повышенный  ред  назначением  следует  выяснить  причины  нарушений  менструаль-
риск постепенно снижается на протяжении 10 лет после прекращения  ного  цикла  (олигоменореи  и аменореи).  Частоту  повторных  осмотров 
приема пероральных контрацептивов и обусловлен не продолжитель- определяют индивидуально для каждой пациентки.
ностью использования, а возрастом женщины, которая использует пер- Если  кровотечения  при приеме  препарата  становятся  частыми 
оральные контрацептивы. и нерегулярными,  следует  рассмотреть  возможность  использования 
Ожидаемое  количество  случаев  рака  молочной  железы  на  другого  контрацептивного  средства.  При  аменорее  во время  приема 
10 000 женщин,  которые  используют  комбинированные  пероральные  Экслютона  необходимо  исключить  наличие  беременности.  В  случае 
контрацептивы (определяемое на протяжении 10 лет после прекраще- наступления беременности прием препарата следует прекратить.
ния приема), по сравнению с женщинами, которые никогда не приме- Эффективность  пероральных  контрацептивов,  которые  содержат 
няли  такие  контрацептивы,  рассчитанное  для  соответствующих  воз- только  прогестаген,  может  снижаться  в случае  пропуска  приема  пре-
растных групп, приведено в таблице: парата,  в случае  желудочно-кишечных  нарушений  или  при одновре-
менном приеме другого препарата.
Ожидаемое количество слу­ Ожидаемое количество слу­
Во  время  использования  пероральных  контрацептивов,  которые 
Воз­ чаев рака молочной железы чаев рака молочной железы
раст, у женщин, которые применя­ у женщин, которые не при­ содержат только прогестаген, у некоторых женщин вагинальные крово-
лет ли комбинированные перо­ меняли комбинированные течения могут стать более частыми и продолжительными, а у других — 
ральные контрацептивы пероральные контрацептивы более редкими или вообще прекратиться.
16–19 4,5 4 Несмотря на регулярный прием Экслютона могут наблюдаться не-
20–24 17,5 16 регулярные вагинальные кровотечения.
25–29 48,7 44
При использовании низкодозированных гормональных контрацепти-
30–34 110 100
вов возможно развитие фолликулов, иногда фолликул может продолжать 
35–39 180 160
расти  до размеров,  превышающих  таковые  при нормальном  менстру-
40–44 260 230
альном цикле. Обычно такие увеличенные фолликулы исчезают спонтан-
У женщин, которые используют пероральные контрацептивы, содер-
но. Часто они не сопровождаются никакой симптоматикой, а в некоторых 
жащие  только  прогестаген,  включая  Экслютон,  риск  может  быть  таким 
случаях могут быть связаны с незначительной болезненностью в области 
же, как и при использовании комбинированных пероральных контрацеп-
живота. Они редко требуют хирургического вмешательства.
тивов. Тем не менее, для пероральных контрацептивов, которые содер-
При  наступлении  беременности  прием  Экслютона  следует  сразу 
жат только прогестаген, существует меньшее количество данных. В слу-
прекратить. Эпидемиологические исследования не выявили повышен-
чае  выявления  рака  молочной  железы  у женщин,  которые  используют 
ного риска врожденных дефектов у детей женщин, матери которых при-
пероральные контрацептивы, заболевание носит менее инвазивный ха-
нимали пероральные контрацептивы до беременности, а также терато-
рактер, чем у женщин, которые не принимают контрацептивы. Повышен-
генного  влияния  при случайном  приеме  пероральных  контрацептивов 
ный риск у женщин, которые используют контрацептивы, может опреде-
на протяжении начального периода беременности, однако данных о пер-

<< Пред. стр.

стр. 429
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>