<< Пред. стр.

стр. 432
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

и у одного и того же больного отличаются незначительно. но применять одновременно с фолиновой кислотой с помощью Y-образ-
Биотрансформация  in vitro  является  результатом  неэнзиматичес- ной инфузионной системы, с развилкой непосредственно перед местом 
кой деградации и не наблюдается опосредованного цитохромом Р450  введения. Препараты нельзя смешивать в одном флаконе. Фолиновую 
метаболизма диаминоциклогексанового (DACH) кольца. кислоту следует разбавлять изотоническими р-рами для инфузий, таки-
Оксалиплатин  подвергается  значительной  биотрансформации  ми как 5% р-р глюкозы. Никогда не разбавлять фолиновую кислоту изо-
в организме  больных  и неизмененный  препарат  не  выявляется  в уль- тоническим р-ром натрия хлорида или щелочным р-ром. После введе-
трафильтрате  плазмы  крови  к концу  двухчасового  вливания.  В  более  ния  Элоксатина  систему  нужно  промыть.  Применять  только  рекомен-
поздний  период  в системном  кровотоке  обнаруживались  отдельные  дуемые  растворители  (см.  ниже).  Не  применять  приготовленный  р-р 
цитотоксические  продукты  биотрансформации,  включая  монохлоро-,  с выпавшим осадком; его следует уничтожить соответственно требова-
дихлоро- и диакво-производные DACH-платины, наряду с некоторыми  ниям относительно уничтожения токсических отходов (см. ниже).
Растворение препарата
неактивными конъюгатами.
Платина  выводится  преимущественно  с мочой  в течение  пер- Для растворения препарата применяются вода для инъекций или 
вых 48 ч после введения. К 5-му дню около 54% всей дозы обнаружи- 5% р-р глюкозы.
вается  в моче  и менее  3% —  в кале.  Значительное  снижение  клирен- Для флакона 50 мг: 10 мл растворителя добавляют во флакон для 
са:  с 17,6±2,18 л/ч  до 9,95±1,91 л/ч  наблюдается  при почечной  недо- получения р-ра оксалиплатина с концентрацией 5 мг/мл.
статочности наряду со статистически значимым уменьшением объема  Для флакона 100 мг: 20 мл растворителя добавляют во флакон для 
распределения от 330±40,9 до 241±36,1 л. Влияние тяжелой почечной  получения р-ра оксалиплатина с концентрацией 5 мг/мл.
недостаточности на клиренс платины не изучено. По соображениям микробиологической чистоты и химической ста-
В доклинических исследованиях было установлено, что оксалипла- бильности,  свежеприготовленный  р-р  необходимо  немедленно  раз-
тин  является  мутагенным  и кластогенным  веществом  в тест-системах  вести в 5% р-ре глюкозы. Перед применением р-ра проводят его визу-
млекопитающих и проявляет эмбриотоксическое действие у крыс. Ве- альный контроль. Можно применять только прозрачный р-р без частиц. 
роятно,  оксалиплатин  канцерогенен,  однако  исследования  по канце- Неиспользованный р-р подлежит уничтожению.
Разведение перед инфузией
рогенезу не проводились.
ПОКАЗАНИЯ: Элоксатин  является  препаратом  для  лечения  мета- Отбирают необходимое количество снова приготовленного р-ра из 
стазирующего колоректального рака в комбинации с 5-фторурацилом  флакона и разбавляют 5% р-ром глюкозы до 250–500 мл для получения 
и фолиновой кислотой. концентрации более 0,2 мг/мл. Вводят в виде в/в инфузии. Физико-хи-
ПРИМЕНЕНИЕ: Элоксатин  рекомендован  к применению  только  мическая стабильность р-ра для инфузии сохраняется на протяжении 
у взрослых.  Рекомендуемая  доза  при первичном  лечении  составляет  24 ч при температуре 2–8 °С. С микробиологической точки зрения го-
85 мг/м2 в/в, ту же дозу вводят повторно каждые 2 нед. Доза Элокса- товый р-р должен быть использован немедленно. Если р-р не введен 
тина  может  быть  скорректирована  в соответствии  с переносимостью  непосредственно после приготовления, ответственность за соблюде-
препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). ние условий и времени хранения несет применяющий его специалист. 
Элоксатин следует назначать раньше, чем фторопиримидины. Срок хранения не должен превышать 24 ч при температуре 2–8 °С, если 
Элоксатин  обычно  применяется  в виде  2–6-часовых  в/в  инфу- разбавление происходило с соблюдением правил асептики, в контро-
зий  в 250–500 мл  5%  р-ра  глюкозы  в таком  разведении,  чтобы  полу- лируемых  и стандартизированных  условиях.  Неиспользованный  р-р 
чить концентрацию препарата выше 0,2 мг/мл. Наиболее часто Элок- необходимо уничтожить.
Инфузия
сатин применяется в комбинации с 5-фторурацилом путем постоянной 
в/в инфузии.  Для  лечения,  которое  повторяется  каждые  2 нед,  реко- Применение  Элоксатина  не  требует  прегидратации.  Элоксатин, 
мендуется  режим  дозирования  в виде  болюсного  введения  5-фтор- разбавленный  в 250–500 мл  5%  р-ра  глюкозы  для  получения  концен-
урацила и непрерывной инфузии. трации больше 0,2 мг/мл, должен быть введен в периферическую или 
Пациенты группы риска центральную вену на протяжении 2–6 часов. При появлении признаков 
Больные с нарушенной функцией почек экстравазации р-ра введение препарата следует немедленно прекра-
Применение Элоксатина в лечении пациентов с тяжелой почечной  тить. При применении Элоксатина в комбинации с 5-фторурацилом ин-
недостаточностью не изучалось (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). фузия Элоксатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.
Утилизация
У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью 
лечение  можно  начинать  с обычной  рекомендуемой  дозы  (см.  ОСО- Остатки  препарата  и все  предметы,  которые  использовались  для 
БЫЕ УКАЗАНИЯ). Нет необходимости в коррекции дозы у больных с не- растворения, разбавления и введения Элоксатина, необходимо уничто-
значительным нарушением функции почек. жить  в соответствии  со  стандартной  больничной  процедурой  утилиза-
Больные с нарушенной функцией печени ции отходов цитотоксических веществ, принимая во внимание действу-
Применение Элоксатина в лечении больных с тяжелой печеночной  ющие нормативные акты относительно удаления опасных отходов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Элоксатин противопоказан больным с по-
недостаточностью  не  изучалось.  Не  наблюдалось  повышения  острой 
токсичности Элоксатина у лиц с нарушенными результатами исходных  вышенной чувствительностью к оксалиплатину в анамнезе, при миело-
функциональных печеночных проб. В ходе клинических исследований  супрессии до начала первого курса (исходный уровень нейтрофильных 
не проводилось коррекции доз для больных с измененными результа- гранулоцитов <2•109/л и/или тромбоцитов <100•109/л), периферичес-
тами функциональных печеночных проб. кой сенсорной нейропатии, сопровождающейся функциональными на-
Лица пожилого возраста рушениями  до начала  первого  курса;  при тяжелой  почечной  недоста-
Не  наблюдалось  увеличения  токсичности  Элоксатина  при приме- точности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Период беременнос-
Э
нении  его  в качестве  монотерапии  или  в комбинации  с 5-фторураци- ти и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Система кроветворения. Элоксатин, кото-
лом  у больных  в возрасте  старше  65 лет.  Специальной  коррекции  до-
зирования у лиц пожилого возраста не требуется. рый вводили в виде монотерапии в дозе 85 мг/м2 каждые 2 нед, вызы-
Способ применения вал  наибольшее  количество  случаев  гемотоксичности.  Наблюдались 
Элоксатин  применяется  в виде  в/в  инфузии.  Применение  Элок- анемия,  нейтропения,  тромбоцитопения;  случаи  гематотологической 
сатина  не  требует  прегидратации.  Элоксатин,  разбавленный  в 250– токсичности 3-й или 4-й степени тяжести наблюдались редко.
500 мл 5% р-ра глюкозы для получения концентрации выше 0,2 мг/мл,  При комбинации Элоксатина с 5-фторурацилом и фолиновой кисло-
вводят  в периферическую  или  центральную  вену  на протяжении  2– той частота развития нейтропении и тромбоцитопении выше по сравне-
6 ч, всегда до введения 5-фторурацила. При экстравазации введение  нию с применением только 5-фторурацила и фолиновой кислоты.
Пищеварительная система.  При  применении  в качестве  средства 
Элоксатина следует немедленно прекратить.
Специальные указания монотерапии (85 мг/м2 каждые 2 нед) оксалиплатин вызывает умеренную 
Нельзя  применять  инъекционные  материалы,  содержащие  алю- тошноту, рвоту, анорексию, диарею и боль в животе, обычно нетяжелые.
миний. Не применять препарат в неразбавленном виде. Не смешивать  Рекомендуется  профилактическое  или  лечебное  применение 
с другими  р-рами,  содержащими  хлориды.  Не  смешивать  и не  приме- антиэметических  средств.  При  совместном  применении  Элоксатина 
КомПендиум 2005 Л-1357
ЭЛОК
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Элоксатин следует применять только в спе-
с 5-фторурацилом  (в  сочетании  с фолиновой  кислотой  или  без  нее) 
частота и тяжесть диареи и мукозита значительно повышаются по срав- циализированных  онкологических  отделениях  под  контролем  квали-
нению с применением 5-фторурацила/фолиновой кислоты. фицированного  врача-онколога,  имеющего  опыт  проведения  химио-
В единичных случаях развивался колит, включая диарею, вызван- терапии.
ную Clostridium difficile. Элоксатин  не  является  нефротоксическим  средством,  однако 
Тяжелая диарея и/или рвота могут вызывать дегидратацию, гипо- в связи  с ограниченностью  информации  относительно  безопаснос-
калиемию,  метаболический  ацидоз  и повреждение  почек,  особенно  ти и переносимости препарата у больных с нарушениями функции по-
при комбинации Элоксатина с 5-фторурацилом. чек средней степени тяжести применять препарат следует только пос-
При лечении Элоксатином часто отмечается повышение активнос- ле  тщательного  взвешивания  соотношения  польза/риск  для  больно-
ти печеночных ферментов 1–2 степени. В рандомизированных иссле- го. В таком случае функцию почек следует регулярно контролировать, 
дованиях по сравнению комбинации 5-фторурацила и фолиновой кис- а дозы препарата при необходимости корректировать.
лоты с комбинацией 5-фторурацила, фолиновой кислоты и Элоксатина  Больных с аллергическими реакциями на другие соединения пла-
частота повышения уровня печеночных ферментов 3–4-й степени была  тины в анамнезе нужно наблюдать для выявления проявлений аллер-
сопоставима в обеих группах. гии.  В  случае  реакции  на Элоксатин,  подобной  анафилактической, 
Нервная система.  Нейротоксичность  Элоксатина  является  дозо- инфузию  препарата  нужно  немедленно  прекратить  и назначить  со-
лимитирующей  и в основном  проявляется  развитием  периферичес- ответствующее  симптоматическое  лечение.  Повторное  применение 
ких  сенсорных  нейропатий,  характеризующихся  дизестезией  и/или  Элоксатина таким больным противопоказано.
парестезией  конечностей,  сопровождающейся  или  не  сопровождаю- В случае экстравазации препарата инфузию следует немедленно 
щейся  судорогами,  часто  вызываемыми  холодом.  Эти  симптомы  от- прекратить и назначить местное симптоматическое лечение.
мечены у 85–95% больных, получающих лечение. Продолжительность  Следует  регулярно  контролировать  проявления  неврологичес-
этих  симптомов,  которые  обычно  регрессируют  или  исчезают  между  кой  токсичности  Элоксатина,  особенно  если  применяется  в комбина-
курсами лечения, возрастает с увеличением числа курсов. ции  с препаратами,  обладающими  нейротоксичностью.  Перед  нача-
Появление боли и/или функциональных нарушений является показа- лом каждого введения, а затем периодически нужно проводить невро-
нием к коррекции дозы в зависимости от продолжительности симптомов  логическое обследование.
или даже к отмене препарата (в зависимости от их продолжительности). Больным, у которых в ходе инфузии или на протяжении нескольких 
Функциональные  нарушения  (затруднение  выполнения  точных  дви- часов  после  нее  развивается  острая  гортанно-глоточная  парестезия 
жений)  являются  возможным  следствием  сенсорного  нарушения.  Риск  (см. «ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ»), следующие введения Элоксатина необ-
возникновения функциональных нарушений для кумулятивной дозы око- ходимо проводить через 6 ч.
ло 800 мг/м2 (то есть 10 курсов) составляет 10–20% или меньше. Обычно  В  зависимости  от продолжительности  и тяжести  неврологичес-
неврологические симптомы регрессируют после прекращения лечения. ких симптомов (парестезия, дизестезия) рекомендации по коррекции 
В  процессе  лечения  Элоксатином  наблюдалось  развитие  острых  дозы Элоксатина следующие:
нейросенсорных  симптомов,  которые  обычно  возникали  на протяже- если  симптомы  сохраняются  более  7 дней  и сопровождают-
нии нескольких часов после введения препарата, часто — под влияни- ся  болью,  следующая  доза  Элоксатина  должна  быть  снижена  с 85 
ем холода. Они включали преходящую парестезию, дизестезию, гипес- до 65 мг/м2;  если  парестезия  без  функциональных  нарушений  сохра-
тезию  или  острый  синдром  гортанно-глоточной  дизестезии.  Частота  няется  до следующего  цикла,  доза  Элоксатина  должна  быть  снижена 
последнего составляет 1–2%. Этот синдром характеризуется субъек- с 85  до 65 мг/м2;  если  парестезия  с функциональными  нарушениями 
тивными  ощущениями  дисфагии  и диспноэ  без  объективных  клини- сохраняется  до следующего  цикла,  Элоксатин  необходимо  отменить; 
ческих признаков респираторного дистресса (цианоз и гипоксия), или  если  эти  симптомы  исчезают  после  отмены  Элоксатина,  можно  рас-
спазмом  гортани,  или  бронхоспазмом  (без  стридорозного  дыхания).  смотреть вопрос о возобновлении лечения.
Также возможны спазм жевательных мышц, дизестезия языка, дизарт- Желудочно-кишечная токсичность Элоксатина, которая проявляется 
рия и ощущение сдавления в грудной клетке. Хотя в таких случаях при- тошнотой и рвотой, требует применения антиэметических средств с про-
меняли антигистаминные и бронхорасширяющие препараты, симпто- филактической и/или лечебной целью (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
мы быстро исчезали даже без всякого вмешательства. Пролонгирова- Тяжелый понос/рвота могут привести к обезвоживанию, паралити-
ние инфузии в последующих курсах лечения помогает снизить частоту  ческой непроходимости кишечника, обструкции кишечника, гипокали-
проявления этого синдрома. емии, метаболическому ацидозу и нарушению функции почек, особен-
При лечении Элоксатином отмечались такие неврологические симп- но при комбинированном применении Элоксатина с 5-фторурацилом.
томы,  как  дизартрия,  потеря  глубокого-сухожильного  рефлекса  и симп- В случае развития гематологических нарушений (количество ней-
том Лермитта. В единичных случаях развивался неврит зрительного не- трофильных  гранулоцитов  <1,5?109/л  и/или  количество  тромбоцитов 
рва. <50?109/л)  откладывают  начало  следующего  курса  до нормализации 
Аллергические реакции.  Аллергические  реакции  (бронхоспазм,  лабораторных параметров. Анализ крови следует проводить до нача-
ангионевротический отек, гипотензия и анафилактический шок) редко  ла лечения и перед каждым следующим курсом.
наблюдались при монотерапии Элоксатином и часто — при его приме- Больного  необходимо  проинформировать  о возможности  разви-
нении в комбинации с 5-фторурацилом и фолиновой кислотой. тия диареи, рвоты, а также нейтропении после применения Элоксати-
Другие эффекты. Клинически значимое ототоксическое действие  на и 5-фторурацила, чтобы он мог немедленно обратиться к врачу.
отмечалось  менее  чем  у 1%  больных,  получавших  лечение  Элоксати- Если  Элоксатин  комбинируют  с 5-фторурацилом  (с  фолиновой 
ном; редко описаны случаи глухоты. Нарушение функции почек отме- кислотой или без нее), в связи с токсичностью 5-фторурацила обычно 
чено  примерно  у 3%  больных,  при этом  3–4-я  степень  таких  наруше- рекомендуется коррекция его дозы.
ний — у 1% больных. При диарее 4-й степени (по классификации ВОЗ), нейтропении 3–
Очень часто наблюдались случаи лихорадки — как изолированная  4-й  степени  (количество  нейтрофильных  гранулоцитов  <1?109/л)  или 
лихорадка  иммунологического  типа,  так  и  лихорадка  инфекционного  тромбоцитопении  3-4-й  степени  (количество  тромбоцитов  <50?109/л) 
Э генеза (с нейтропенией или без). доза Элоксатина должна быть снижена с 85 до 65мг/м2, в дополнение 
Отмечены единичные случаи иммуноаллергической гемолитичес- к снижению дозы 5-фторурацила.
кой анемии и тромбоцитопении. При  возникновении  таких  респираторных  симптомов,  как  непро-
Редко  сообщалось  об  острой  интерстициальной  пневмонии  и ле- дуктивный кашель, диспноэ, хрипы, легочные инфильтраты на рентге-
гочном фиброзе. нограмме, необходимо прекратить лечение Элоксатином до исключе-
Умеренно  выраженную  алопецию  отмечали  у 2%  больных,  полу- ния  интерстициального  пневмонита  с использованием  дополнитель-
чавших  лечение  Элоксатином  в качестве  монотерапии;  комбинация  ных обследований (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Элоксатина с флуороурацилом не повышала частоту алопеции, наблю- Работа с препаратом и приготовление р-ра Элоксатина медицин-
давшейся при лечении только 5-фторурацилом. ским  персоналом  требует  соблюдения  необходимых  мер  предосто-
Экстравазация может вызывать местные боль и воспаление, иног- рожности,  обычных  при использовании  потенциально  токсических 
да тяжелые, и вызывать развитие осложнений, особенно при инфузии  веществ.  Приготовление  инъекционных  р-ров  цитотоксических  пре-
Элоксатина через периферическую вену. паратов  должен  проводить  только  специально  обученный  персонал, 
Снижение остроты зрения после применения Элоксатина отмече- знакомый с используемым веществом, в условиях, которые гарантиру-
но менее чем у 1% больных. ют его защиту и защиту окружающей среды. Приготовление р-ров сле-
КомПендиум 2005
Л-1358
ЭМЕС
дует проводить в специально отведенном для этой цели помещении. В  нъюгированной форме. Также образуются метаболиты 5-оксоаналоги 
этом помещении запрещается курить, пить или есть. Персонал должен  5- и 6-гидроксиэмедастина и N-оксид.
использовать защитную одежду, включая халат с длинными рукавами,  ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение сезонных аллергических 
защитную  маску,  шапочку,  а также  защитные  очки,  стерильные  одно- конъюнктивитов.
разовые перчатки, защитные покрытия для рабочей поверхности, кон- ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым  и детям  старше  3 лет  закапывают  по 
тейнеры  и пакеты  для  сбора  отходов.  Испражнения  и рвотные  массы  1 капле препарата 2 раза в сутки.
больных следует обрабатывать с осторожностью. Не допускать к рабо- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эмедасти-
те с препаратом беременных. Загрязненные отходы собирают в поме- ну или любому другому компоненту препарата.
ченные соответствующим образом жесткие контейнеры и уничтожают  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общая  частота  возникновения  офтальмо-
путем сжигания. При попадании концентрата Элоксатина, его р-ра или 
логических побочных эффектов в клинических исследованиях состав-
р-ра для вливания на кожу или слизистые оболочки его следует немед-
ляла  14–18%.  Возможны —  преходящий  дискомфорт  в глазу  (жжение 
ленно и тщательно смыть водой.
или  покалывание  после  закапывания),  сухость,  гиперемия  глаз,  зуд, 
В настоящее время нет данных о безопасности применения Элок-
нечеткость зрения, окраска роговицы, слезотечение, отек век, ощуще-
сатина в период беременности. На основании экспериментальных дан-
ние инородного тела, конъюнктивит, кератит, инфильтрат, ячмень, об-
ных Элоксатин в рекомендуемой терапевтической дозе, вероятно, мо-
разование  чешуек  на краях  век,  усталость  глаз,  раздражение,  сниже-
жет вызывать гибель или нарушение развития плода, следовательно, 
ние остроты зрения, слипание век, светобоязнь.
применение  Элоксатина  в период  беременности  не  рекомендуется. 
Возможно  возникновение  точечной  кератопатии  и/или  токсичес-
Назначение препарата возможно только после подробного информи-
кой  язвенной  кератопатии,  обусловленной  присутствием  в препарате 
рования пациентки о риске для плода и при получении ее согласия. Не 
бензалкония хлорида в качестве консерванта.
изучалось проникновение препарата в грудное молоко. В период лече-
Системные побочные эффекты наблюдались редко и проявлялись 
ния Элоксатином кормление грудью противопоказано.
головной болью, ринитом, симптомами простуды, недомоганием, бо-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: у больных,  получавших  однократную  дозу 
85 мг/м2  Элоксатина  непосредственно  до применения  5-фторураци- лью в спине.
ла, не наблюдалось изменения фармакологических эффектов 5-фтор- ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  во избежание  контаминации  р-ра  необхо-
урацила. димо соблюдать осторожность при использовании препарата и не ка-
При связывании Элоксатина с белками in vitro не наблюдалось су- саться  кончиком  флакона-капельницы век,  и других  близлежащих по-
щественного замещения следующими препаратами: эритромицин, са- верхностей. Флакон следует держать плотно закрытым.
лицилаты, гранисетрон, паклитаксел, вальпроат натрия. Сообщалось о возникновении инфильтратов в роговице, обуслов-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического  антидота  нет.  При  передо- ленных применением препарата Эмадин. В этом случае прием препа-
зировке  можно  ожидать  усиления  выраженности  побочных  эффек- рата необходимо прекратить и провести соответствующее лечение.
тов. Следует осуществлять гематологический контроль одновременно 
Пациенты  должны  быть  проинформированы  о том,  что  необходи-
с симптоматическим лечением других проявлений интоксикации.
мо  подождать  10–15 мин  после  закапывания  Эмадина  перед  надева-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной  упаковке  при температуре 
нием контактных линз.
до 30 °С.  Растворенный  препарат  в оригинальном  флаконе  следует 
Как  и  при применении  других  офтальмологических  препаратов, 
хранить не более 24 ч при температуре 2–8 °С.
при закапывании  возможна  временная  нечеткость  зрения.  Больной 
должен  подождать,  пока  четкость  зрения  не  восстановится,  прежде 
ЭМАДИН® (EMADIN®)
чем  заняться  деятельностью,  требующей  быстроты  психомоторных 
EMEDASTINUM    S01G X06
реакций.
Alcon Pharmaceuticals
Опыт применения препарата в период беременности и кормления 
Alcon-Couvreur
грудью  ограничен,  поэтому  применять  Эмадин  в указанные  периоды 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
не рекомендуется.
кап. глаз. 0,05% фл.-капельн. 5 мл, № 1   6 53,87
Исследование Эмадина у пациентов с нарушением функции пече-
кап. глаз. 0,05% фл.-капельн. 10 мл, № 1  
ни и/или почек, и у пациентов старше 65 лет не проводилось, поэтому 
Эмедастин ................................................ 0,05%
его применение у этих категорий пациентов не рекомендуется.
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, трометамол, натрия хлорид, ги-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  в случае  сопутствующей  терапии  с исполь-
промеллоза, кислота соляная и/или гидроксид натрия (для коррекции pH), 
вода очищенная. зованием других офтальмологических препаратов следует соблюдать 
1 мл р-ра содержит эмедастина дифумарата 0,884 мг/мл, что эквивалентно  10-минутный интервал между их введением. Специальные исследова-
0,5 мг/мл эмедастина.
ния  по изучению  взаимодействия  эмедастина  с другими  лекарствен-
№ UA/0662/01/01 от 25.02.2004 до 25.02.2009
ными средствами не проводились.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эмедастин  (1H-бензимида-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. При случайном проглатывании со-
зол,1-(2-этоксиэтил)-2-(гексагидро-4-метил-1H-1,4-диазепин-1-ил), 
держимого флакона необходимо учесть способность эмедастина уве-
(E)-2-бутенедиоат  (1:2)) —  высокоактивный  селективный  антагонист 
личивать  интервал  Q–T,  провести  соответствующее  обследование 
гистаминовых  Н1-рецепторов  для  местного  применения  в офтальмо-
и лечение.
логии.  Исследования  сродства  эмедастина  к гистаминовым  рецепто-
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Использовать не 
рам (Н1, H2 и Н3) in vitro продемонстрировали в 10 000 раз большую се-
более 4 нед после вскрытия флакона.
лективность относительно Н1-рецепторов; Ки= 1,3, 49,064 и 12,430 пМ, 
соответственно.  Не  влияет  на адренергические,  дофаминергические 
ЭМЕСЕТ (EMESET)
и серотониновые рецепторы. Может незначительно изменять диаметр 
ONDANSETRONUM    A04A A01
зрачка.
Э
Cipla
Абсорбируется  после  местного  применения.  В  исследовании 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
с участием 10 здоровых добровольцев, которым закапывали в оба гла-
табл. п/о 4 мг, № 6  
за 2 раза в день глазные капли Эмадин в течение 15 сут, концентрация  6 38,34
табл. п/о 4 мг, № 10  
основного соединения в плазме крови в целом была ниже порога оп-
Ондансетрон ................................................. 4 мг
ределения  (0,3 нг/мл).  Пробы,  в которых  количественно  определялся 
№ UA/0055/01/01 от 24.11.2003 до 24.11.2008
эмедастин,  находились  в пределах  0,3–0,49 нг/мл.  При  пероральном 
табл. п/о 8 мг, № 6   6 68,56
приеме биодоступность эмедастина у человека составляет приблизи-
табл. п/о 8 мг, № 10  
тельно 50%, а максимальная концентрация в плазме крови достигает-
Ондансетрон ................................................. 8 мг
ся  на протяжении  1–2 ч  после  приема.  Эмедастин  преимущественно  № UA/0055/01/02 от 24.11.2003 до 24.11.2008
метаболизируется  в печени.  Период  полувыведения  после  местного  р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 2 мл, № 5   6 77,21
применения эмидастина составляет 10 ч. Около 44% принятой внутрь  р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 4 мл, № 5   6 128,89
дозы выводится с мочой на протяжении 24 ч, лишь 3,6% дозы выводит- Ондансетрон ................................................. 2 мг/мл
ся  в форме  неизмененного  вещества.  Два  первичных  метаболита,  5-  № Р.08.03/07174 от 01.08.2003 до 01.08.2008
и 6-гидроксиэмедастин выводятся с мочой как в свободной, так и в ко- См. ОНДАНСЕТРОН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005 Л-1359
ЭМЕТ
- флуороурацилом в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л 
или  400 мг/500 мл)  с минимальной  скоростью  20 мл/ч  (500 мл/24 ч). 
Концентрация  флуороурацила  выше  0,8 мг/мл  может  вызвать  осажде-
ние ондансетрона. Раствор флуороурацила для инфузии может содер-
жать  не  более  0,045%  магния  хлорида  наряду  с другими  совместимы-
ЭМЕТРОН (EMETRON)
ми компонентами;
ONDANSETRONUM    A04A A01 - карбоплатином  в концентрации  0,18–9,9 мг/мл  (например, 
Gedeon Richter 90 мг/500 мл — 990 мг/100 мл) в течение 10–60 мин;
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: - этопозидом  в концентрации  0,144–0,25 мг/мл  (например, 
табл. п/о 8 мг, № 10   72 мг/500 мл — 250 мг/1000 мл) в течение 30–60 мин;
Ондансетрон ............................................. 8 мг - цефтазидимом в дозе 0,25–2 г с добавлением дистиллированной 
Прочие ингредиенты: лактоза, магния стеарат, тальк, крахмал, целлюлоза. воды  для  инъекций  по методу,  рекомендованному  производителем, 
Содержит ондансетрон в форме гидрохлорида дигидрата.
в виде в/в болюсной инъекции (например, 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), 
№ UA/2776/02/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010
в течение 5 мин;
р-р д/ин. 8 мг амп. 4 мл, № 5   6 354
- циклофосфамидом  в дозе  0,1–1 г  с добавлением  дистиллиро-
Ондансетрон ............................................. 2 мг/мл
ванной воды для инъекций по методу, рекомендованному производи-
Прочие ингредиенты: сорбитол, тринатрия цитрат, кислота лимонная.
телем, в виде в/в болюсной инъекции (100 мг циклофосфамида/5 мл) 
Содержит ондансетрон в форме гидрохлорида дигидрата.
в течение 5 мин;
№ UA/2776/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010
- доксорубицином в дозе 10–100 мг с добавлением дистилирован-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ондансетрон  (1,2,3,9-тетра-
ной  воды  для  инъекций  по методу,  рекомендованному  производите-
гидро-9-метил-3((2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил)-4Н-карбозол-
лем, в виде в/в болюсной инъекции (10 мг/5 мл) в течение 5 мин;
4-он  гидрохлорида  дигидрат) —  противорвотный  препарат,  селектив-
- дексаметазоном (возможно введение 20 мг фосфорнокислой на-
ный антагонист 5-НТ3-рецепторов серотонина. Предупреждает и устра-
триевой соли дексаметазона медленно, в течение 2–5 мин, в виде в/в 
няет  тошноту  и рвоту,  вызванную  противоопухолевой  лучевой  или 
инъекции  через  Y-образное  соединение  инфузионного  аппарата,  че-
химиотерапией,  а также  рвоту  в послеоперационный  период.  В  воз-
рез которое за 15 мин проходит приблизительно 8–32 мг ондансетро-
никновении  тошноты  и рвоты  важную  роль  играет  стимуляция  аффе-
на, разведенного в 50–100 мл основного инфузионного р-ра).
рентных  волокон  блуждающего  нерва  серотонином,  а также  повыше-
Пероральный прием
ние  уровня  серотонина  в area  postrema,  находящейся  в нижней  части 
Суточная доза, как правило, составляет 8–32 мг, исходя из ниже-
IV желудочка мозга. Ондансетрон тормозит рвотный рефлекс за счет 
указанных критериев.
антагонистического действия на 5-НТ3-рецепторы нейронов централь-
При эметогенной химио- или радиотерапии назначают внутрь в до-
ной и периферической нервной системы.
зе 8 мг за 1–2 ч до начала терапии, затем 8 мг через 12 ч с момента на-
Максимальная концентрация препарата в плазме крови при перо-
чала терапии. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвоты. 
ральном приеме достигается через 1,5 ч; с белками плазмы крови свя-
В случае выраженной рвоты эффективность ондансетрона может быть 
зывается 70–76% ондансетрона. Период полувыведения — около 3 ч, 
повышена путем однократного в/в введения ГКС (например, 20 мг фос-
у больных пожилого возраста он может достигать 5 ч, при тяжелых по-
форнокислой натриевой соли дексаметазона в начале химиотерапии).
ражениях печени — 15–32 ч.
Для  предупреждения  рвоты,  которая  возникает  после  первых  24 ч 
ПОКАЗАНИЯ: предупреждение  и лечение  тошноты  и рвоты,  вы-
с момента начала химио- или радиотерапии, рекомендуется назначать 
званных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также 
препарат внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 дней.
тошноты и рвоты в послеоперационный период.
Детям  в возрасте  старше  4 лет  препарат  назначают  в дозе  5 мг/м2 
ПРИМЕНЕНИЕ: Парентеральное введение
поверхности  тела  в/в  непосредственно  перед  началом  химиотерапии, 
Суточная доза, как правило, составляет 8–32 мг.
затем через 12 ч — в дозе 4 мг внутрь; рекомендуется продолжить лече-
Эметогенная  химио-  или  лучевая  терапия:  8 мг  в/в  медленно  не-
ние препаратом в дозе 4 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 дней.
посредственно  до начала  терапии  или  8 мг  внутрь  за  1–2 ч  до начала 
Для  предупреждения  тошноты  и рвоты  в послеоперационный  пе-
и 8 мг  через  12 ч  после  терапии.  При  выраженной  эметогенности  хи-
риод взрослым назначают внутрь однократно в дозе 16 мг за 1 ч до на-
миотерапии: 8 мг в/в медленно непосредственно перед введением хи-
чала анестезии.
миопрепаратов,  затем  каждые  2–4 ч  две  в/в  дозы  по 8 мг  или  непре-
При поражении печени дозу препарата следует снизить до мини-
рывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч, или 32 мг, разведен-
мальной — 8 мг в сутки.
ные в 50–100 мл соответствующего инфузионного раствора (см. ниже) 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к препара-
в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед химиотерапией.
ту, период беременности.
При выборе дозы следует учитывать тяжесть рвоты. В случае вы-
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная  боль, гиперемия кожи,  ощущение 
раженной эметогенности химиотерапии эффективность ондансетрона 
жара,  транзиторное  повышение  активности  сывороточных  аминотранс-
может быть повышена путем разового в/в введения глюкокортикоида 
фераз, диарея, запор, реакции гиперчувствительности (включая анафи-
(например, 20 мг фосфорно-натриевой соли дексаметазона) до нача-
лаксию), временное снижение остроты зрения, головокружение (при бы-
ла химиотерапии.
стром в/в введении), кашель, двигательные расстройства, судороги, боль 
Для предупреждения рвоты, возникающей после 1-х суток, реко-
в области груди, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.
мендуется применять 8 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 дней.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у некоторых  пациентов  с гиперчувствитель-
Детям, начиная с 4-летнего возраста, назначают из расчета 5 мг/м2 
ностью  к другим  высокоселективным  антагонистам  5-НТ3-рецепто-
поверхности тела в/в непосредственно до начала химиотерапии, затем 
ров  отмечалась  перекрестная  гиперчувствительность  к ондансетро-
через  12 ч —  4 мг  внутрь;  рекомендуется  продолжать  лечение  в дозе 
ну. Применение препарата увеличивает время пассажа через толстую 
4 мг перорально 2 раза в сутки в течение 5 дней.
кишку, поэтому за больными с признаками непроходимости кишечни-
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрос-
ка требуется особое наблюдение. В эксперименте ондансетрон не ока-
лым вводят в разовой дозе 4 мг в/м или в/в медленно в начале анесте-
зывал  тератогенного  действия,  однако  данные  о тератогенности  у че-
зии или в разовой пероральной дозе 16 мг за 1 ч до введения в наркоз.
ловека  отсутствуют.  В  период  беременности  (особенно  в I  триместр) 
Для уменьшения выраженности возникшей тошноты и рвоты реко-
Э применение  препарата  возможно  только  после  тщательного  взвеши-
мендуется  в/м  или  медленное  в/в  введение  в разовой  дозе  4 мг.  В/м 
вания соотношения польза/риск. Ондансетрон выделяется с грудным 
в одну точку вводят не более 2 мл р-ра.
молоком, поэтому при его применении необходимо прекратить корм-
При поражениях печени суточная доза препарата не должна пре-
ление грудью. Достаточных данных о применении препарата для пред-
вышать 8 мг.
отвращения  и устранения  послеоперационной  тошноты  и рвоты  у де-
Инфузионный  р-р  готовят  непосредственно  перед  применением. 
тей в возрасте до 2 лет нет.
Для его разведения можно применять следующие инфузионные р-ры: 
Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.
0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы, 10% р-р маннитола, р-р Рин-

<< Пред. стр.

стр. 432
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>