<< Пред. стр.

стр. 442
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

та и позволяет сформировать стойкий отрицательный условный реф-
лекс на вид и запах спиртного. мазь д/наруж. прим. туба 30 г   6 4,34
Экстракт перца стручкового ........................... 10 г/100 г
После приема внутрь происходит быстрая, но не полная (70–90%) аб-
Диметилсульфоксид ...................................... 3 г/100 г
сорбция препарата в пищеварительном тракте. Препарат быстро метабо-
Прочие ингредиенты: масло кориандровое.
лизируется  путем  восстановления  в диэтилдитиокарбамат,  который  вы- № П.05.03/06544 от 21.05.2003 до 21.05.2008
деляется в виде глюкуронового конъюгата, или трансформируется в ди-
Э
этиламин  и сероуглерод,  пропорция  которого  варьирует  от 4  до 53%.  ЭСПРИТАЛ (ESPRITAL)
Последний  выделяется  через  легкие.  Максимальный  терапевтический  MIRTAZAPINUM    N06A X11
эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может про- Zentiva
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
должаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
ЭСПРИТАЛ 15
ПОКАЗАНИЯ: профилактика рецидивов во время лечения хрониче-
табл. п/о 15 мг, № 10, № 30  
ского алкоголизма.
Миртазапин ................................................... 15 мг
ПРИМЕНЕНИЕ: в начале средняя доза составляет 1 таблетку в сут- № UA/2933/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
ки,  постепенно  ее  снижают  до 1/2  или  1/4  таблетки  в сутки.  Принимать  ЭСПРИТАЛ 30
препарат рекомендуется утром натощак, во время завтрака. табл. п/о 30 мг, № 10, № 30  
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к дисуль- Миртазапин ................................................... 30 мг
№ UA/2933/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010
фираму, нарушения функции печени, сахарный диабет, нейропсихиче-
ЭСПРИТАЛ 45
ские расстройства, эпилепсия, ИБС, прием алкоголя или алкогольных 
табл. п/о 45 мг, № 10, № 30  
напитков в предыдущие 24 ч, период беременности. Миртазапин ................................................... 45 мг
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обусловлены непосредственно дисульфи- № UA/2933/01/03 от 07.04.2005 до 07.04.2010
рамом — металлический привкус во рту, неприятный запах у больных  См. МИРТАЗАПИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005 Л-1389
ЭСПУ
2 мл (25–50 капель) 3–5 раз в сутки. Подросткам и взрослым назнача-
ют  по 2 мл  (50  капель)  3–5 раз  в сутки.  Препарат  принимают  во вре-
мя или после еды, а при необходимости и перед сном. Продолжитель-
ность лечения зависит от наличия жалоб. При необходимости препарат 
можно принимать длительно.
ЭСПУМИЗАН® (ESPUMISAN®)
Для  подготовки  к рентгенологическому  исследованию  Эспуми-
SIMETICONUM    A03A X13 зан  L  назначают  взрослым  по 2 мл  (50  капель)  3 раза  в день  за  сутки 
Berlin-Chemie AG (Menarini Group) до исследования и 2 мл утром перед его проведением. Для получения 
Menarini Group двойного  контрастного  рентгеновского  изображения  добавляют  от 4 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: до 8 мл эмульсии Эспумизана L на 1 л контрастной смеси.
капс. 40 мг, № 25   В качестве антидота при отравлении моющими средствами Эспуми-
6 8,96
капс. 40 мг, № 50   зан L назначают детям от 2,5 до 10 мл, а взрослым от 10 до 20 мл препара-
капс. 40 мг, № 100   та (1/3 – 2/3 содержимого флакона) в зависимости от тяжести отравления.
6 10,45
Симетикон ................................................ 40 мг Перед  применением  содержимое  флакона  необходимо  хорошо 
Прочие ингредиенты: желатин белый, глицерол, метил-4-гидроксибензоат,  взбалтывать.
краситель Е104 хинолиновый желтый, краситель S желто-оранжевый.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к симетико-
№ П.01.01/02652 от 04.01.2001 до 04.01.2006
ну или другим компонентам препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: симетикон  является  поверх-
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
ностно-активным  веществом,  применяется  в качестве  пеногасителя. 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Эспумизан  L  не  содержит  сахара,  поэтому 
Механизм  действия  основан  на ослаблении  поверхностного  натяже-
его  можно  назначать  при сахарном  диабете.  Препарат  можно  назна-
ния  пузырьков  газа  в пищеварительном  тракте,  что  обеспечивает  ре-
чать послеоперационным больным, в период беременности и кормле-
зорбцию и свободное выделение газов. В физиологическом и химиче-
ния грудью.
ском отношении симетикон инертен. В пищеварительном тракте не аб-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны.
сорбируется и выводится из организма в неизмененном виде.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки — не известны.
ПОКАЗАНИЯ: для симптоматического лечения при метеоризме (в 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.
том числе в послеоперационный период), аэрофагии, диспепсии; как 
вспомогательное  средство  для  подготовки  к диагностическим  иссле-
ЭССЕЛ ФОРТЕ (ESSEL FORTE)
дованиям органов брюшной полости (рентгенологическое исследова-
Nabros Pharma   
ние,  УЗИ,  гастроскопия);  как  пеногаситель  при интоксикации  поверх- A05B A50**
ностно-активными веществами. СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ПРИМЕНЕНИЕ: при метеоризме детям школьного возраста и взрос- капс., № 30   6 22,82
лым назначают по 2 капсулы Эспумизана 3–5 раз в сутки. Для подготов- капс., № 50   6 36,01
ки  к диагностическим  исследованиям  назначают  по 2  капсулы  3 раза  № П.11.02/05520 от 11.11.2002 до 11.11.2007
в сутки за день до исследования, и еще 2 капсулы утром в день его про- капс. ин балк, № 1000  
ведения. Эспумизан принимают во время или после еды. При необходи- Эссенциальные фосфолипиды .................. 300 мг
мости препарат можно принимать продолжительное время. Тиамина мононитрат ................................. 6 мг
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к компо- Рибофлавин .............................................. 6 мг
нентам препарата. Пиридоксина гидрохлорид ........................ 6 мг
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены. Цианокобаламин ....................................... 6 мкг
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны. Никотинамид ............................................. 30 мг
Токоферола ацетат .................................... 6 мг
ПЕРЕДОЗИРОВКА: поскольку  препарат  химически  и физиологи-
Прочие  ингредиенты:  динатриевая  соль  ЭДТА,  натрия  пропилпарабен,  на-
чески  инертен,  передозировка  исключается.  Прием  препарата  даже 
трия метилпарабен, крахмал, магния стеарат, аэросил, тальк.
в высоких дозах не сопровождается развитием каких-либо симптомов 
№ П.11.02/05521 от 11.11.2002 до 11.11.2007
передозировки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный  препарат 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. Предохранять от за-
с гепатотропным  эффектом,  содержащий  эссенциальные  фосфолипи-
мерзания!
ды  и витамины.  Основным  действующим  веществом  препарата  явля-
ются эссенциальные фосфолипиды, наиболее выраженным эффектом 
среди  которых  обладает  дилинолеоилфосфатидилхолин.  Эссенциаль-
ные фосфолипиды являются сложными эфирами линолевой (70%), ли-
ноленовой и олеиновой кислот. Фосфолипиды — основной структурный 
ЭСПУМИЗАН® L (ESPUMISAN® L)
элемент  наружной  клеточной  мембраны  и клеточных  органел,  влияют 
SIMETICONUM    A03A X13 на проницаемость  клеточной  мембраны.  Они  поддерживают  функции 
Berlin-Chemie AG (Menarini Group) клеточной  мембраны:  ионообмен,  внутриклеточное  дыхание,  окисли-
Menarini Group тельные процессы, влияют на связывание ферментов внутриклеточного 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: дыхания в митохондриях и окислительное фосфорилирование в энерге-
эмул. 40 мг/мл фл. 30 мл   тическом метаболизме. У здоровых лиц гепатоциты содержат достаточ-
6 22,27
Симетикон ................................................ 40 мг/мл ное количество фосфолипидов, их содержание снижается при повреж-
Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза, сорбиновая кислота, на-
дениях  печени,  что  приводит  к нарушению  функции  клеточной  мем-
трия цикламат, сахарин натрий, ароматизатор банановый, вода.
браны  и митохондрий.  Вследствие  фосфолипидной  недостаточности 
№ UA/0152/01/01 от 11.12.2003 до 11.12.2008
нарушается метаболизм жиров, что приводит к жировой инфильтрации 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: симетикон  является  поверх-
печени. Применение Эссел Форте устраняет эти нарушения.
ностно-активным веществом и применяется в качестве пеногасителя. 
При  приеме  внутрь  фосфолипиды  почти  полностью  всасываются 
Механизм действия основан на ослаблении поверхностного натяжения 
в тонком  кишечнике,  трансформируются  в полиненасыщенный  фос-
Э пузырьков газа в пищеварительном тракте, что обеспечивает резорб-
фатидилхолин, который транспортируется в печень.
цию и свободное выделение газов. В физиологическом и химическом 
ПОКАЗАНИЯ: жировая  дегенерация  печени  различного  генеза, 
отношении симетикон инертен. В пищеварительном тракте не абсор-
острый и хронический гепатит, цирроз печени, нарушение функции пе-
бируется и выводится из организма в неизмененном виде.
чени  вследствие  различных  заболеваний,  алкогольное  повреждение 
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение метеоризма (в том чис-
печени,  радиационный  синдром,  токсикоз  беременных,  токсические 
ле в послеоперационный период), аэрофагии, диспепсии; как вспомо-
поражения печени, псориаз.
гательное средство для подготовки к диагностическим исследованиям 
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым —  по 2  капсулы  3 раза  в сутки  во время 
органов  брюшной  полости  (рентгенологическое  исследование,  УЗИ, 
еды,  не  разжевывая,  запивая  достаточным  количеством  воды.  Мини-
гастроскопия);  как  пеногаситель  при интоксикации  поверхностно-ак-
мальная продолжительность курса лечения — 3 мес. При необходимо-
тивными веществами.
сти курс может быть продлен.
ПРИМЕНЕНИЕ: грудным детям назначают по 1 мл (25 капель) Эспу-
При псориазе курс лечения составляет 2–3 нед в сочетании с об-
мизана L, добавляя препарат в бутылочку с детским питанием при каж-
щепринятыми методами лечения псориаза.
дом  кормлении,  либо  дают  его  с помощью  маленькой  ложки  до или 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к компо-
после  кормления  грудью.  Детям  в возрасте  от 1  до 6 лет  назначают 
по 1 мл препарата (25 капель) от 3 до 5 раз в сутки, от 6 до 14 лет — 1– нентам препарата.
КомПендиум 2005
Л-1390
ЭСТИ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится, однако у не- поступает  в кровь  через  лимфатические  сосуды  преимущественно 
которых больных при применении препарата в повышенных дозах воз- в комплексе с ЛПВП и транспортируется в печень. Максимальный уро-
можно ощущение дискомфорта в эпигастральной области. вень фосфатидилхолина в крови достигается через 6–24 ч после при-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. ема  препарата  и составляет  в среднем  20%.  Период  полувыведения 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем- для холинового компонента составляет 66 ч, для насыщенных жирных 
пературе до 25 °С. кислот — 32 ч. Около 5% препарата выводится с калом.
ПОКАЗАНИЯ: жировая дегенерация печени (в том числе поражение 
печени при сахарном диабете), острый и хронический гепатит, цирроз 
печени, пред- и послеоперационное лечение при оперативном вмеша-
тельстве  на печени  и желчевыводящих  путях,  токсические  поражения 
печени, токсикоз беременных, псориаз, радиационный синдром.
ЭССЕНЦИАЛЕ® Н/ЭССЕНЦИАЛЕ® ФОРТЕ Н 
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым  и подросткам  вводят  в/в  медленно  5–
(ESSENTIALE® N/ESSENTIALE® FORTE N)
10 мл в сутки, а в тяжелых случаях — 10–20 мл в сутки. Нельзя превы-
Sanofi-Aventis    A05B A50** шать  разовую  дозу  10 мл.  Для  разведения  препарата  рекомендует-
Nattermann ся использовать собственную кровь пациента в соотношении 1:1. В/в 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: введение  обычно  продолжают  до 10  суток.  Рекомендуется  как  можно 
ЭССЕНЦИАЛЕ® ФОРТЕ Н раньше дополнить парентеральное введение препарата пероральным 
Aventis Pharma Deutschland приемом  капсул  Эссенциале  форте  Н  в начальной  дозе  по 2  капсулы 
капс. 300 мг, № 30, № 100   3 раза  в сутки,  поддерживающая  доза —  по 1  капсуле  3 раза  в сутки. 
№ UA/0576/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009 Общая продолжительность курса лечения составляет 3–6 мес.
ЭССЕНЦИАЛЕ® ФОРТЕ Н При  разведении  Эссенциале  Н  для  приготовления  инфузионно-
Nattermann го р-ра следует использовать следующие безэлектролитные р-ры: 5% 
капс. 300 мг, № 30   или 10% р-р декстрозы (в соотношении 1:1), 5% р-р ксилитола.
6 44,08
капс. 300 мг, № 100   Внутрь взрослым и подросткам назначают по 2 капсулы Эссенци-
1 капсула содержит 300 мг эссенциальных фосфолипидов (EPL?-субстанция),  але  Форте  Н  2–3 раза  в сутки  во время  еды.  Принимают  не  разжевы-
которые представляют собой диглицеридные эфиры холинфосфорной кисло-
вая, запивая небольшим количеством воды. Поддерживающая доза — 
ты природного происхождения с преобладанием полиненасыщенных жирных 
по 1  капсуле  3 раза  в сутки.  Рекомендуется  применять  препарат  кур-
кислот — в основном линолевой (около 70%), линоленовой и олеиновой.
сом не менее 3 мес.
№ UA/0577/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009
Лечение псориаза начинают с назначения препарата по 2 капсулы 
ЭССЕНЦИАЛЕ® Н
3 раза в сутки на протяжении 2 нед, после чего делают 10 в/в инъекций 
Aventis Pharma Deutschland
по 5 мл препарата с одновременным назначением PUVA-терапии. По-
р-р для в/в ин. 250 мг/5 мл амп. 5 мл, № 5  
сле окончания курса инъекций возобновляют прием препарата внутрь 
№ UA/0574/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009
и продолжают его в течение 2 мес.
ЭССЕНЦИАЛЕ® Н
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к компо-
Nattermann
нентам  препарата.  Эссенциале  Н  не  следует  назначать  новорожден-
р-р для в/в ин. 250 мг/5 мл амп. 5 мл, № 5   6 57,9
ным и недоношенным детям, поскольку в состав препарата входит бен-
В 1 ампуле (5 мл) содержится 250 мг эссенциальных фосфолипидов (EPL-суб-
зиловый спирт.
станции) —  диглицеридных  эфиров  холинфосфорной  кислоты  природного 
происхождения,  которые  содержат  избыток  ненасыщенных  жирных  кислот,  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — ощущение дискомфорта в эпига-
преимущественно линолевой (около 70%), линоленовой и олеиновой. стральной области, диарея.
№ UA/0575/01/01 от 20.02.2004 до 20.02.2009
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение рекомендуется начинать с одновре-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гепатотропный  препарат. 
менного парентерального назначения препарата Эссенциале Н и перо-
Активным веществом препарата являются так называемые эссенциаль-
рального применения препарата Эссенциале Форте Н.
ные фосфолипиды (EPL?-субстанция), которые представляют собой вы-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.
сокоочищенную  фракцию  фосфатидилхолина.  Определяющим  компо-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.
нентом этой фракции является дилинолеоилфосфатидилхолин. EPL® по 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: капсулы:  в сухом  месте  при температуре 
своей химической структуре подобны эндогенным мембранным фосфо-
до 25 °С; ампулы: при температуре 2–8 °С.
липидам, превосходя их по своим функциональным свойствам за счет 
высокого содержания в них полиненасыщенных жирных кислот, особен- ЭСТАЗОЛАМ (ESTASOLAM)
но  линолевой  кислоты.  Фосфолипиды  являются  основными  структур- ESTASOLAMUM    N05C D04
ными элементами клеточных мембран и органел. Они принимают учас- Тархоминский ФЗ
тие  в дифференциации,  размножении  и регенерации  клеток.  Функци- СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ональное  значение  фосфолипидов  основывается  на их  амфифильных  табл. 2 мг, № 20  
свойствах, которые позволяют регулировать проницаемость клеточной  Эстазолам ..................................................... 2 мг
оболочки. Они улучшают функцию мембран, в частности ионный обмен,  № Р.04.02/04645 от 19.04.2002 до 19.04.2007
См. ЭСТАЗОЛАМ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
процесс  внутриклеточного  дыхания,  биологического  окисления,  влия-
ют на связывание ферментов внутриклеточного дыхания в митохондри-
ЭСТЕРЛАН (ESTERLAN)
ях, а также на процесс окислительного фосфорилирования в энергети-
ETHINYLESTRADIOLUM    G03C A01
ческом  обмене  клеток.  В  физиологических  условиях  синтез  фосфоли-
Aburaihan Pharmaceutical
пидов  удовлетворяет  нормальные  потребности  гепатоцитов,  которые 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
содержат достаточное количество фосфолипидов. Известно, что струк- табл. 0,05 мг блистер, № 10, № 30  
тура клеточных мембран и функция ферментных систем при заболева- Этинилэстрадиол........................................... 0,05 мг
ниях печени нарушаются. Нарушается биосинтез фосфолипидов, дефи- № UA/3076/01/01 от 10.05.2005 до 10.05.2010
цит которых приводит к нарушению функции клеточной мембраны. Эти  табл. 0,5 мг блистер, № 10, № 30  

Э
Этинилэстрадиол........................................... 0,5 мг
процессы особенно выражены в митохондриях, которые приблизитель-
№ UA/3076/01/02 от 10.05.2005 до 10.05.2010
но на 30% состоят из фосфолипидов и в которых осуществляются важ-
См. ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
нейшие обменные процессы, в том числе окислительное фосфорилиро-
вание. При дефиците фосфолипидов происходит нарушение жирового  ЭСТИВА (ESTIVA)
обмена,  что  приводит  к жировой  дистрофии  печени.  Благодаря  своим  EFAVIRENZ    J05A G03
фармакологическим свойствам Эссенциале Н/Эссенциале Форте Н ус- Hetero Drugs
траняют  указанные  нарушения,  способствует  регенерации  клеточных  СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
мембран, реактивирует нарушенные мембраносвязанные ферментные  ЭСТИВА 200
системы и рецепторы, повышает детоксикационную способность пече- капс. 200 мг, № 90  
ни и таким образом нормализует ее функцию. Эфавиренз .................................................... 200 мг
№ UA/1590/01/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009
При  приеме  внутрь  более  90%  препарата  всасывается  в тонкой 
ЭСТИВА 600
кишке. Основное количество под влиянием фосфолипазы-А распада-
табл. п/о 600 мг, № 30  
ется  до 1-ацил-лизо-фосфатидилхолина,  50%  которого  сразу  этили- Эфавиренз .................................................... 600 мг
руется до полиненасыщенного фосфатидилхолина еще во время вса- № UA/1590/02/01 от 26.07.2004 до 26.07.2009
сывания  в тонком  кишечнике.  Полиненасыщенный  фосфатидилхолин  См. ЭФАВИРЕНЗ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
КомПендиум 2005 Л-1391
ЭСТР
ЭСТРАМОН (ESTRAMON)
ESTRADIOLUM    G03C A03
Hexal AG
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЭСТРАМОН 50
ЭСТРАДУРИН (ESTRADURIN)
пластырь трансдерм. 4 мг 20 кв. см., № 6  
POLYESTRADIOLI PHOSPHAS    L02A A02 6 17,63
№ Р.08.01/03483 от 15.08.2001 до 15.08.2006
Pfizer Inc. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: трансдермальная  система, 
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: содержащая  эстрадиол  (17-?-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол) —  ак-
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 80 мг фл. тивный эстроген. Эстрадиол образуется в организме в зрелых фолли-
с раств. в амп. 2 мл, № 10   кулах яичников, желтом теле и плаценте. Связываясь с эстрогеновыми 
6 793,9
Полиэстрадиола фосфат ........................... 80 мг рецепторами  в органах-мишенях,  эстрадиол  регулирует  метаболиче-
Прочие  ингредиенты:  мепивакаина  гидрохлорид,  никотинамид,  натрия  ги-
ские процессы и вызывает характерное для эстрогенов физиологиче-
дроокись, натрия фосфат.
ское  действие:  способствует  пролиферации  эндометрия,  стимулиру-
№ П.10.00/02301 от 02.08.2005 до 02.08.2010
ет образование и отторжение слизистой оболочки шейки матки, повы-
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полиэстрадиола  фосфат — 
шает продукцию и снижает вязкость цервикальной слизи, стимулирует 
эстрогенный  гормональный  препарат,  представляющий  собой  водо-
формирование молочных желез. Эстрогены повышают пролиферацию 
растворимый  высокомолекулярный  сложный  полиэфир,  состоящий 
клеток  эпидермиса,  синтез  коллагена  и гиалуроновой  кислоты,  что 
из  фосфорной  кислоты  и 17?-эстрадиола.  Пролонгированное  дей-
способствует поддержанию эластичности кожи и соединительной тка-
ствие  препарата  связано  с его  медленным  гидролизом  под  влияни-
ни, способствует внеклеточной задержке натрия и воды, нормализует 
ем  фосфатаз  in vivo и высвобождением  биологически  активной  мо-
обмен липидов за счет повышения содержания ЛПВП, что способству-
лекулы  эстрадиола.  Поскольку  Эстрадурин  оказывает  ингибирующее 
ет профилактике развития атеросклероза.
влияние  на активность  фосфатаз,  расщепление  его  молекулы  проис-
Применение  в виде  трансдермальной  системы  обеспечивает  дли-
ходит очень медленно; таким образом в течение длительного времени 
тельное  и равномерное  поступление  эстрадиола  в организм,  сопоста-
(до 4-х нед после одноразовой инъекции) поддерживается повышен-
вимое с в/в инфузией. При применении ТТС концентрацию эстрадиола 
ная концентрация активного эстрогена в организме. У мужчин с андро-
в крови можно контролировать, предотвращая передозировку. В печени 
гензависимыми опухолями предстательной железы влияние препара-
метаболизируется  с образованием  эстрона  и его  конъюгатов.  Соотно-
та на гипоталамо-гипофизарную систему приводит к уменьшению про-
шение концентраций эстрадиол/эстрон в плазме крови при применении 
дукции тестостерона и снижению его концентрации пропорционально 
пластыря колеблется в пределах 0,2–0,5:1, что соответствует физиоло-
введенной  дозе  (при  продолжительном  применении —  на 80–90% 
гическому  соотношению.  В  отличие  от лекарственных  форм  для  перо-
от исходного уровня).
рального приема трансдермальное применение эстрадиола позволяет 
После в/м введения препарат в организме подвергается постоян-
избежать его интенсивного метаболизирования при первичном прохож-
ному  гидролизу  с медленным  высвобождением  биологически  актив-
дении через печень. Физиологическая концентрация эстрадиола в плаз-
ных молекул эстрадиола, поддерживая их постоянно высокую концен-
ме крови достигается через 4–6 ч после наложения пластыря. Эстради-
трацию  в плазме  крови.  После  достижения  равновесного  состояния 
ол выводится с мочой в виде глюкуронидов или сульфатов.
наблюдается практически линейная зависимость концентрации эстра-
ПОКАЗАНИЯ: климактерический синдром, заболевания, обуслов-
диола от введенной дозы Эстрадурина. ленные дефицитом эстрогенов, инволютивные изменения половых ор-
ПОКАЗАНИЯ: лечение карциномы предстательной железы. ганов и мочевых путей, заместительная терапия после овариоэктомии, 
ПРИМЕНЕНИЕ: от 80 до 160 мг в/м каждые 4 нед в течение первых  профилактика остеопороза в постменопаузе.
2–3 мес, дальше доза может быть снижена до 40–80 мг в месяц. ПРИМЕНЕНИЕ: при проведении заместительной гормональной те-
Р-р препарата следует готовить непосредственно перед введением. рапии  трансдермальный  пластырь  наклеивают  на кожу  с интервалом 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам пре- 3–4 дня,  в среднем  по 2  пластыря  в неделю.  Лечение  начинают  с на-
парата, тяжелые нарушения функции печени и/или желтуха (например,  значения трансдермального пластыря Эстрамон 50. Если при приме-
синдром  Дубина —  Джонсона  или  Ротора,  серповидно-клеточная  ане- нении Эстрамон 50 в течение 2–3 нед уровень эстрогена не нормали-
мия),  острый  тромбофлебит  или  тромбоэмболия,  инфаркт  миокарда,  зуется, назначают пластырь Эстрамон 100.
АГ, цереброваскулярная недостаточность. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать пла-
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: на фоне лечения Эстрадурином, как и при  стырь в минимальной эффективной дозе.
лечении другими эстрогенами, могут отмечаться диспепсические рас- Трансдермальный пластырь применяют циклически: 3 нед приме-
стройства,  увеличение  массы  тела,  задержка  натрия  и воды  в орга- нения — 1 нед перерыв. У женщин после гистерэктомии лечение мож-
низме, маточное кровотечение в постменопаузе, гинекомастия. Обыч- но проводить или непрерывно, или при возникновении проявлений де-
но  лечение  Эстрадурином  переносится  хорошо.  Тошноты  или  рвоты  фицита эстрогенов.
при лечении этим препаратом не наблюдалось. Терапию  эстрогенами  следует  дополнять  применением  гестаге-
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лиофилизированный порошок, содержащий- нов,  которые  применяют  непрерывно  или  в течение  последних  10–
ся во флаконе, следует развести в прилагаемом растворителе. Введе- 12 дней  терапии  эстрадиолом.  Такая  схема  соответствует  цикличе-
ние препарата осуществляется путем глубокой в/м инъекции. Р-р сле- ской терапии: 3 трансдермальных пластыря без или 3 трансдермаль-
дует готовить непосредственно перед использованием. ных  пластыря  в комбинации  с гестагенами.  Затем  делают  перерыв 
С  осторожностью  назначают  препарат  пациентам  с сердечно-со- на 1 нед.  При  лечении  климактерических  изменений  необходимо  на-
судистыми заболеваниями, диабетом, АГ, отосклерозом, рассеянным  блюдать таких пациенток каждые полгода для уточнения необходимо-
склерозом, эпилепсией, порфирией, склонностью к тромбообразова- сти продолжения терапии. Циклическое назначение гестагенов в ком-
нию или отекам. Хотя о серьезных гепатотоксических эффектах не со- бинации с эстрогенами позволяет предупредить гиперплазию эндоме-
общалось, следует регулярно контролировать функцию печени. трия и снижает риск развития рака матки.
Лечение  Эстрадурином  необходимо  прекратить  в таких  случаях:  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная  чувствительность  к препа-
за  6 нед  до хирургического  вмешательства  или  при продолжительной  рату, желтуха, наличие в анамнезе идиопатической желтухи, тяжелые 
Э вынужденной иммобилизации больного (например, после несчастно- заболевания  печени  (синдромы  Дубина —  Джонсона,  Ротора),  лейо-
го случая); в период беременности; внезапной сильной головной боли  миома,  отосклероз,  серповидно-клеточная  анемия,  тромбофлебит, 
или  при впервые  возникшей  мигрени;  внезапном  нарушении  зрения;  диагностированные  или  предполагаемые  эстрогензависимые  злока-
при флебите и тромбоэмболии; холестатическом гепатите; значитель- чественные опухоли (также после их лечения), влагалищное кровоте-
ном повышении АД. чение неясного генеза.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: как и при лечении другими эстрогенами, воз- ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: задержка жидкости с развитием отеков или 
можны взаимодействия с лекарственными средствами, уменьшающи- увеличением массы тела (исчезают при снижении дозы препарата), на-
ми эстрогенные эффекты (барбитураты, барбексаклон, карбамазепин,  грубание молочных желез, мастопатия (при монотерапии препаратом), 
фенитоин,  пиримидон,  рифампицин)  или  изменение  толерантности  гиперемия, раздражение и зуд кожи, контактная экзема и обратимая ги-
к углеводам (противодиабетические лекарственные средства). перпигментация в месте наложения пластыря, в редких случаях — гене-
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется  обратимой  феминизацией.  Спе- рализованный  кожный  зуд  и экзантема,  тромбофлебит,  ухудшение  со-
цифического антидота нет, лечение симптоматическое. стояния  при варикозном  расширении  вен,  повышение  АД,  повышение 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при контролируемой комнатной температу- риска развития холелитиаза, тошнота, спазмы кишечника, метеоризм, 
ре (до 25 °С). Появление желтоватой окраски лиофилизированного со- влагалищное кровотечение, спутанность сознания, головная боль, ми-
держимого флакона не изменяет характеристик препарата. грень,  в единичных  случаях —  анафилаксия.  Существуют  данные  о по-
КомПендиум 2005
Л-1392
ЭСТР
вышении  риска  возникновения  лейомиомы  матки.  При  нерегулярных  лов,  которые  снижают  скорость  всасывания  препарата,  поэтому  Эст-
обильных кровотечениях необходимо гинекологическое обследование. рацит не следует принимать внутрь вместе с молоком или молочными 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат можно применять только после тща- продуктами, а также антацидами. Эстрамустина фосфат — пролекарс-
тельного обследования и сопоставления возможных негативных послед- тво. После перорального приема неизмененный эстрамустина фосфат 
ствий с ожидаемым клиническим эффектом при ряде заболеваний, ука- в плазме не определяется. Степень связывания эстрамустина фосфа-
занных ниже, поскольку их течение может ухудшаться во время приме- та с белками — 99%. Активные метаболиты — эстрамустин и эстромус-
нения эстрогенов: БА, эпилепсия, сердечная недостаточность, тяжелая  тин — также имеют высокую степень связывания с белками. Основной 
АГ, нарушение функции печени, рассеянный склероз, нарушение функ- метаболит в плазме — эстромустин. В ходе метаболизма эстромусти-
ции почек, порфирия, тетания, тромбоэмболические осложнения. на фосфата получаются также эстрадиол и эстрон. Концентрации этих 
Непосредственно  перед  применением  необходимо  оторвать  за- метаболитов в плазме линейно коррелируют с введенной дозой. Рав-
щитную оболочку пакетика и вынуть пластырь. Пластырь следует сги- новесные  концентрации  метаболитов  при продолжительной  терапии 
бать  вдоль  перфорации  вверх  и вниз,  пока  большая  часть  защитной  не изменяются. Периоды полувыведения эстрамустина и эстромусти-
пленки  не  отделится  вдоль  перфорированной  линии  от клейкой  по- на равняются 10–20 ч.
верхности  трансдермального  пластыря.  Открытая  клейкая  поверх- Эстрамустин  и эстромустин  выводятся  с калом  и не  выявляются 
ность пластыря накладывается на здоровую, очищенную, обезжирен- в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму 
ную кожу наружной поверхности бедра. После фиксации пластыря его  и частично выводятся с мочой.
необходимо  прижать  на протяжении  10 с.  При  использовании  каждо- После лечения эстрамустина фосфатом эстрамустин и эстромус-
го нового пластыря необходимо менять место аппликации. Трансдер- тин  накапливались  в опухоли  предстательной  железы.  Концентрации 
мальный пластырь нельзя накладывать на кожу груди! метаболитов в ткани опухоли выше, чем в плазме крови того же боль-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эстрадиол  стимулирует  синтез  тироксина  ного,  поскольку  эстрамустин  и эстромустин  тропны  именно  к ткани 
и кортикостероидсвязывающего глобулина. простаты, связываясь со специфическим белком.
Индукторы  печеночных  ферментов  (барбитураты,  карбамазепин,  ПОКАЗАНИЯ: поздние  стадии  рака  предстательной  железы,  осо-
мепробамат, фенилбутазон, ампициллин и рифампицин) снижают уро- бенно  рефрактерные  к гормонотерапии  и  при недифференцирован-
вень эстрадиола и его эффект при пероральном приеме. Наличие по- ных опухолях.
добного взаимодействия при трансдермальном применении эстради- ПРИМЕНЕНИЕ: Эстрацит  должен  назначаться  лишь  специалиста-
ола не установлено. ми,  имеющими  опыт  противоопухолевой  терапии.  Диапазон  доз  от 7 
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи  передозировки  при трансдермальном  до 14 мг/кг массы тела (4–8 капсул) в сутки, в 2 или 3 приема. Рекоменду-
применении эстрадиола не описаны. Признаками передозировки мо- емая начальная доза — 4–6 капсул, которая назначается до достижения 

<< Пред. стр.

стр. 442
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>