<< Пред. стр.

стр. 454
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

CAS №: 446­86­6 C9H7N7O2S CAS №: 58581­89­8 C22H24CIN3O


А


. RTECS: 4­(p­хлоробензил)­2­(гексагидро­1­метил­1H­азепин­4­ил)­1­(2H)­
. USPDDN, RTECS: 6­((1­метил­4­нитроимидазол­5­ил)тио)пурин. фталазинон.
RTECS: 6­(1?­метил­4?­нитро­5?­имидазолил)­меркаптопурин; или 6­((1­метил­4­нитро­ MESH: 4­((4­хлорофенил)метил)­2­(гексагидро­1­метил­1H­азепин­4­ил)­1(2H)­
1H­имидазол­5­ил)тио)­1H­пурин. фталазинон гидрохлорид.
Mm = 277,27 Да. Точка плавления — 243,5 °С; log P (октанол­вода) = 0,1; растворимость Азеластин (в форме гидрохлорида) — рацемическая смесь, белый кристаллический
в воде — 272 мг/л при температуре 25 °С. Азатиоприн нерастворим в воде, но может порошок с Мm=418,37 и точкой плавления — 225 °C. Ограниченно растворим в воде,
растворяться при добавлении 1 мэкв щелочи. Натриевая соль азатиоприна достаточно метиловом спирте и пропиленгликоле, слаборастворим в этиловом, октиловом спирте
хорошо растворима в воде. Азатиоприн стабилен в растворах с нейтральной или и глицероле.
кислой реакцией, но гидролизуется до меркаптопурина при избытке гидроксида натрия
Форма выпуска: таблетки, п/о, раствор водный.
(0,1N), особенно при нагревании. Превращение в меркаптопурин также происходит
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: азеластин — производное фтала­
в присутствии сульфгидрильных соединений, таких как цистеин, глутатион и др.
зинона — оказывает выраженное противоаллергическое действие. Блокиру­
Форма выпуска: таблетки, п/о.
ет H1­гистаминовые рецепторы, подавляет образование свободных радика­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к группе иммуносупрес­
лов, препятствует поступлению кальция в цитоплазму и высвобождению вну­
соров. Обладает цитостатическим эффектом. В высоких дозах угнетает функ­
триклеточного кальция, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления.
цию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, обуславливает
Эффективен при местном применении.
лейкопению, тромбоцитопению.
ПОКАЗАНИЯ: сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюн­
ПОКАЗАНИЯ: профилактика реакции отторжения трансплантата; тяже­
ктивит.
лое течение ревматоидного артрита, хронический активный гепатит, систем­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 2 мг на ночь.
ная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, пузырчатка,
Интраназально — обычно по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход
идиопатическая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангреноз­
2 раза в сутки (соответствует суточной дозе 0,56 мг азеластина). Длитель­
ная пиодермия.
ность лечения — не более 6 мес подряд.
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально. Для профилактики ре­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к азеластину, воз­
акции отторжения трансплантата назначают ударную дозу до 5 мг/кг мас­
раст до 6 лет.
сы тела внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес; затем переходят на под­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, боль
держивающее лечение в дозе 1–4 мг/кг в сутки внутрь. При диффузных
в эпигастральной области, кожная сыпь, жажда, увеличение массы тела;
заболеваниях соединительной ткани назначают внутрь в средней суточ­
при использовании назального аэрозоля — сухость и раздражение слизистой
ной дозе 2–2,5 мг/кг; при хроническом активном гепатите суточная доза
оболочки полости носа, носовые кровотечения (единичные случаи).
для приема внутрь составляет 1–1,5 мг/кг. При ревматоидном артрите эф­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в экспериментальных исследованиях тератогенных
фективным может быть применение азатиоприна в более низких дозах.
свойств азеластина не выявлено, однако его не следует применять в I три­
Лечение длительное. При отмене азатиприна дозу следует снижать по­
местр беременности. Пока не получено достаточных доказательств безопас­
степенно.
ности применения азеластина в период кормления грудью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к азатиприну.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны вторичные инфекции, лейкопения,
тромбоцитопения, анемия, развитие мегалобластного эритропоэза и макро­
АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCINUM)
цитоза, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, лекар­
ственная лихорадка, холестатический гепатит. У реципиентов трансплантатов CAS №: 83905­01­5 C38H72N2O12
отмечены панкреатит, пептические язвы, желудочно­кишечное кровотечение,
некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о таких по­
бочных эффектах, как ОПН, гемолитическая анемия, острые легочные заболе­
вания, менингеальные реакции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в течение первых 8 нед лечения необходимо
каждую неделю проводить исследование состава периферической крови,
в дальнейшем — 1–2 раза в месяц. У больных с тяжелыми нарушениями
функции почек и печени возможно применение азатиоприна в более низ­
ких дозах.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении аллопуринола
и азатиоприна дозу последнего снижают до 1/4 от средней терапевтической
дозы.

АЗЕЛАИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM AZELAICUM) . USPDDN: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)­13­((2,6­дидеокси­3­C­метил­3­
CAS №: 123­99­9 C9H16O4 O­метил­?­L­рибо­гексопиранозил)окси)­2­этил­3,4,10­тригидрокси­3,5,6,8,10,12,14­
гептаметил­11­((3,4,6­тридеокси­3­(диметиламино)­?­D­ксило­гексопиранозил)окси)­1­
окса­6­азациклопентадекан­15­он;
или:
9­деоксо­9a­аза­9a­метил­9a­гомоэритромицин A.
. NLM: азелаиновая кислота.
Mm = 749 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления — 114 °С; рКа = 8,74
RTECS: 1,7­гептандикарбоновая кислота.
при температуре 25 °С; log P (октанол­вода) = 4,02; растворимость в воде — 7,09 мг/л
Mm = 188,23 Да. Точка плавления = 106,5 °С; растворимость в воде при температуре
при температуре 25 °С.
20 °С = 2400 мг/л; log P (октанол­вода) = 1,57.
Форма выпуска: таблетки, таблетки, п/о, капсулы, порошок для
Форма выпуска: крем, гель для наружного применения.
приготовления суспензии.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: проявляет противомикробную ак­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик широкого спектра дей­
тивность в отношении Propionibacterium acne и Staphylococcus epidermidis,
ствия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспа­
наряду с этим снижает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи,
ления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает
а также нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах.
бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками­макроли­
ПОКАЗАНИЯ: угревая сыпь.
дами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способ­
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно, 2 раза в сутки. Курс лечения — 2–6 мес.
ностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной дли­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к азелаовой кис­
тельностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта
лоте.
в большинстве случаев достаточно 3­дневного курса терапии. Как все анти­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в начале лечения в отдельных случаях возможны
биотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; он ак­
местные реакции — гиперемия кожи, зуд, жжение.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза. тивен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая
КомПендиум 2005 С­3
АЗОТ
штаммы, продуцирующие ?­лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при ингаляции в смеси с кислоро­
дом вызывает неглубокий наркоз без стадии возбуждения. Пробуждение на­
pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
ступает через 2–3 мин после прекращения вдыхания. Не раздражает дыха­
viridans, стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы,
тельные пути, не вызывает полного расслабления скелетных мышц. Почти не
А устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистент­
метаболизируется в организме. После прекращения вдыхания полностью вы­
ностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и мети­
деляется через 10–15 мин в неизмененном виде через дыхательные пути.
циллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
ПОКАЗАНИЯ: хирургические операции (ингаляционный наркоз, часто
Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чув­
в комбинации с барбитуратами или эфиром и миорелаксантами); профилак­
ствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jeju­
тика травматического шока, купирование боли при остром инфаркте миокар­
ni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus
да, панкреатите, обезболивание родов.
parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrha­
ПРИМЕНЕНИЕ: ингаляционно в смеси с кислородом (70–80% закиси
lis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэ­
азота и 30–20% кислорода) с помощью наркозного аппарата.
робов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания ЦНС, алкогольное опьянение, хро­
К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachoma­
нический алкоголизм, заболевания легких.
tis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: брадикардия, цианоз, нарушение глубины и рит­
При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро
ма дыхания, тошнота и рвота после наркоза.
распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во мно­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при развитии негативных реакций прекращают нар­
го раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикроб­
коз, проводят оксигенотерапию, при необходимости — ИВЛ. В тяжелых слу­
ная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина
чаях — кислород под давлением до достижения в артериальной крови 13,3–
проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и мо­
20 кПа (100–150 мм рт. ст.).
ноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления,
вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления
АИР ОБЫКНОВЕННЫЙ* (ACORUS CALAMUS*)
по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из
Форма выпуска: корневища.
организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжи­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: многолетнее растение. В корневи­
тельность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активно­
щах содержатся гликозид акорин, алкалоид калямин и 1,5­4,6% эфирного
го вещества сохраняются еще 5–7 дней после приема последней дозы ази­
масла, в состав которого входят азарон, эвгенол, камфора. От этого масла
тромицина.
зависит своеобразный пряный запах растения. В листьях до 130 мг% витами­
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину
на С. Все части растения содержат танины.
микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР­органов
ПОКАЗАНИЯ: настой из корневищ аира применяют как средство, повы­
(острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый си­
шающее аппетит и улучшающее пищеварение, иногда как отхаркивающее.
нусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); ин­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (10 г корневищ на 200 мл воды)
фекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импе­
по 50 мл 3 раза в сутки за полчаса до еды.
тиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевых путей и по­
ловых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый
АКАРБОЗА (ACARBOSUM)
уретрит, цервицит, кольпит).
CAS №: 56180­94­0 C25H43NO18
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Взрос­
лым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной
жировой клетчатки назначают в 1­е сутки лечения 500 мг в 1 прием, со 2­го
по 5­й день — 250 мг 1 раз в сутки; при острых инфекциях, передаваемых по­
ловым путем, чаще всего достаточно приема 1 г азитромицина однократно.
Детям в возрасте старше 1 года в 1­й день азитромицин назначают из
расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз
. USPDDN: O­4,6­дидеокси­4­(((1S­(1?,4?,5?,6?))­4,5,6­тригидрокси­3­
в сутки.
(гидроксиметил)­2­циклогексен­1­ил)амино)­?­D­глюкопираносил­(1­4)­O­?­D­
Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин не­ глюкопираносил­(1­4)­D­глюкоза.
продолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум — 7 сут. Лишь в редких слу­ Mm = 645,62 Да. Белый или почти белый порошок, растворимый в воде. log P (октанол­
чаях хронических инфекционно­воспалительных заболеваний при неэффек­ вода) = –8,08.
тивности других антибиотиков требуется более длительное лечение в комби­ Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: акарбоза — ингибитор глюкозида­
нации с различными противомикробными средствами. Иногда рекомендуется
зы. Действует в просвете кишечника и практически не всасывается. Дей­
сочетание с иммуномодулирующей терапией.
ствие акарбозы основано на угнетении кишечных ферментов (?­глюкозидаз),
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к антибиотикам­
участвующих в расщеплении ди­, олиго­ и полисахаридов; замедление пере­
макролидам.
варивания указанных углеводов пропорционально дозе акарбозы. Замедля­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита,
ет усвояемость углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь. Снижа­
диарея; транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллер­
ет уровень глюкозы в плазме крови после приема пищи, сглаживает колеба­
гические реакции (могут отмечаться и через 2–3 нед после приема послед­
ния уровня глюкозы в плазме крови в течение суток. Применение акарбозы
ней дозы антибиотика).
на фоне диетотерапии не вызывает развития гипогликемии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходима осторожность при назначении азитро­
ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет II типа (монотерапия, в сочетании с дие­
мицина больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В экс­
той, а также в комбинации с другими противодиабетическими средствами);
периментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния ази­
сахарный диабет I типа (в составе комплексной терапии).
тромицина на животных и их потомство, но поскольку клинический опыт при­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально. Таблетки принимают пе­
менения недостаточен, следует проявлять осторожность при назначении
ред едой не разжевывая с небольшим количеством жидкости. Обычно в на­
ацитромицина в период беременности и кормления грудью.
чале лечения назначают по 50 мг акарбозы 3 раза в сутки, затем — по 100 мг
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: абсорбция азитромицина существенно не изменяется
3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повы­
при одновременном применении антацидных средств или блокаторов Н2­гиста­
шать до максимальной — 200 мг 3 раза в сутки. Повышение дозы следует
миновых рецепторов, однако рекомендуется, чтобы интервал между приемом
проводить с интервалами 1–2 нед. Если несмотря на строгое соблюдение ди­
вышеуказанных средств составлял не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия
еты развиваются побочные эффекты, повышать дозу препарата не следует.
азитромицина с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к акарбозе; хро­
теофиллином, фенитоином или пероральными антикоагулянтами.
нические заболеваниях кишечника, сопровождающиеся явлениями мальаб­
сорбции; повышенное газообразование в кишечнике (например, метеоризм,
АЗОТА ЗАКИСЬ* (NITROGENIUM OXYDULATUM*)
синдром Ромхельда), большая паховая грыжа; стеноз пищеварительного
CAS №: 10024­97­2 N2O
тракта и изъязвления слизистой оболочки кишечника; период беременности
и кормления грудью; возраст до 18 лет.
. Тривиальное химическое название: «веселящий газ».
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны метеоризм, диарея и боль в животе,
Бесцветный газ, тяжелее воздуха (относительная плотность 1,527), c характерным запахом.
усиливающиеся при нарушении диеты; асимптоматическое обратимое повы­
Растворим в воде (1:2). При температуре 0 °С и давлении 30 атм, а также при комнатной
шение уровня трансаминаз в плазме крови.
температуре и давлении 40 атм сгущается в бесцветную жидкость. Из 1 кг жидкости
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: употребление в пищу сахара­сырца во время тера­
образуется 500 л газа. Не воспламеняется, но поддерживает горение. Смеси с эфиром,
пии акарбозой может привести к выраженным нарушениям функции кишеч­
циклопропаном, хлорэтилом в определенных концентрациях взрывоопасны.
Форма выпуска: газ под давлением в металлических баллонах. ника.
КомПендиум 2005
С­4
АЛЕМ
При применении акарбозы в дозе 600 мг/сут в течение 6 мес и более ПРИМЕНЕНИЕ: алемтузумаб должен назначаться врачом, имеющим
рекомендуют регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз опыт антинеопластичекой терапии. Начальная доза — 3 мг/сут в виде 4 ин­
в плазме крови. фузий продолжительностью 2 ч. При хорошей переносимости дозу повыша­

А
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно ослабление действия акарбозы при од­ ют до 10 мг/сут. При хорошей переносимости в дозе 10 мг/сут возможно
новременном применении антацидных средств, секвестрантов желчных кис­ повышение дозы до поддерживающей — 30 мг/сут. Поддерживающую дозу
лот, энтеросорбентов и пищеварительных ферментов. алемтузумаба (30 мг/сут) назначают 3 раза в неделю через день (напри­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможна при одновременном применении с другими мер, в понедельник, среду и пятницу) в течение не более 12 нед. У боль­
сахароснижающими препаратами. шинства пациентов достичь дозы в 30 мг/сут можно на протяжении 3–
7 дней.
АКРИВАСТИН (ACRIVASTINUM) ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к алемтузумабу; острый
период генерализованной инфекции. Не назначают пациентам с ВИЧ­ин­
CAS №: 87848­99­5 C22H24N2O2
фекцией, пациентам с активными вторичными злокачественными опухолями;
в период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: предполагается, что у свыше 80% пациентов мо­
гут возникать побочные реакции. Как правило, наиболее распространенные
побочные реакции возникают на протяжении 1­й нед лечения. Частота побоч­
ных реакций, описанных ниже (очень частые >10%, частые 1–10%, редкие
0,1–1%, крайне редкие 0,01–0,1%, единичные <0,01%), базируется на дан­
ных клинических испытаний у пациентов с ХЛЛ.
. USPDDN: (E)­6­((E)­3­(1­пирролидинил)­1­p­толилпропенил)­2­пиридинакриловая
Реакции, связанные с введением алемтузумаба. Очень частыми реак­
кислота.
Mm = 348,45 Да. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в хлороформе циями были лихорадка, озноб, тошнота, рвота, гипотензия, усталость, сыпь,
и спирте, мало растворим в воде. Точка плавления = 222 °С. log P (октанол­вода) = 2,83.
крапивница, одышка, головная боль, зуд и диарея. Большинство этих реак­
Форма выпуска: капсулы. ций были слабой и умеренной степени тяжести. Острые реакции, связанные
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор H1­гистаминовых рецепто­ с введением алемтузумаба, обычно регистрируются на протяжении 1­й неде­
ров. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Не обла­ ли лечения и со временем значительно уменьшаются.
дает значимым антихолинергическим эффектом, плохо проникает через ГЭБ. Инфекционные осложнения. Очень часто сообщалось об инфекционных
ПОКАЗАНИЯ: аллергический ринит, аллергодерматозы, такие как хрони­ осложнениях, включая простой герпес и пневмонию. Часто развиваются ин­
ческая идиопатическая крапивница, холинергическая крапивница, симптома­ фекционные осложнения, вызванные условно­патогенными микроорганиз­
тический дермографизм, холодовая аллергия, зудящая атопическая экзема. мами, в том числе пневмония, вызванная Pneumocystis саrіniі, цитомега­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают ловирусом; пневмония, вызванная Aspergillus и опоясывающим герпесом.
по 8 мг 3 раза в сутки. Изредка сообщалось, но нечасто, о развитии риноцеребрального мукоро­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к акривастину; вы­
микоза.
раженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или
Гематологические реакции. Часто сообщалось о возникновении силь­
уровень креатинина сыворотки крови выше 150 ммоль/л), период беременно­
ного кровотечения у больных, получавших терапию алемтузумабом. У одно­
сти и кормления грудью. Акривастин не назначают детям в возрасте до 12 лет.
го пациента после лечения препаратом развилась фатальная идиопатическая
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны сонливость, нарушение внимания, за­
тромбоцитопеническая пурпура. Часто сообщалось о развитии панцитопе­
медление психических и двигательных реакций, кожная сыпь.
нии, течение которой может быть тяжелое. Также часто отмечалось появле­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: акривастин может влиять на психофизические спо­
ние положительной реакции Кумбса, хотя до этого времени не сообщалось
собности, снижая концентрацию внимания и замедляя ответные реакции,
о клинически выраженном гемолизе у пациентов, получавших терапию алем­
особенно при одновременном употреблении алкоголя или приеме препара­
тузумабом.
тов, угнетающих ЦНС.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: всем больным рекомендуется проводить преме­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: нарушения функции пищеварительного тракта, голов­
дикацию антигистаминными и анальгетическими препаратами в таблети­
ная боль, сонливость. Лечение — симптоматическое.
рованной форме за 30 мин до первого введения алемтузумаба в дозе 3 мг,
при каждом следующем повышении дозы, и в дальнейшем — по клиническим
АЛЕМТУЗУМАБ (ALEMTUZUMABUM)
показаниям. Рекомендуется прием 50 мг дифенгидрамина и 500 мг параце­
CAS №: 216503­57­0
тамола. При возникновении тяжелых побочных эффектов, связанных с инфу­
Приблизительная Mm=150 кДа. Выпускается в виде стерильного прозрачного
зией, препятствующих повышению дозы, рекомендуется профилактическое
бесцветного изотонического р­ра с рН=6,8–7,4 для инъекций.
назначение гидрокортизона в дозе 200 мг. Во время лечения неизбежно про­
Форма выпуска: концентрат для приготовления инфузионного р­ра.
исходит значительное длительное уменьшение количества лимфоцитов. Ко­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: алемтузумаб — антинеопластиче­
личество CD4­ и CD8­лимфоцитов начинает увеличиваться после прекраще­
ское средство, содержащее моноклональные гуманизированные антитела
ния лечения, но может не возвратиться к начальному уровню на протяжении
(Campath­1H) на основе рекомбинантной ДНК, специфически связывающи­
более 1 года. Это может повышать риск развития у пациентов осложнений,
еся с поверхностным гликопротеином CD52. CD52 экспрессируется на по­
вызванных условно­патогенными микроорганизмами. При возникновении тя­
верхности нормальных и злокачественных В­ и Т­лимфоцитов, естественных
желого или серьезного инфекционного осложнения лечение препаратом сле­
киллеров, моноцитов, макрофагов и клеток ткани репродуктивной системы
дует прекратить и возобновить после исчезновения симптомов соответству­
мужчин. Антитело Campath­1H представляет собой человеческий IgG1 (ва­
ющего осложнения.
риабельные и константные участки каппа цепи) с участками, определяющи­
У всех больных, которые получают алемтузумаб, необходимо проводить
ми комплементарность, полученными от моноклональных антител мыши/кры­
гематологический мониторинг. В случае развития гематотоксичности лечение
сы (Campath­1G).
препаратом следует прекратить до восстановления показателей гемопоэза.
Алемтузумаб обусловливает лизис лимфоцитов посредством фиксации
Во время лечения и на протяжении 6 мес после завершения терапии
комплемента и антителоопосредованной клеточной цитотоксичности.
препаратом пациенты детородного возраста должны использовать надежные
Фармакокинетику алемтузумаба изучали в многоцентровых исследо­
средства контрацепции.
ваниях в возрастающих дозах с участием пациентов с неходжкинской лим­
Известно, что Ig человека проникает сквозь плацентарный барьер и, та­
фомой (НЛ) и хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ). Алемтузу­
ким образом потенциально может приводить к уменьшению количества В­
маб применяли 1 раз в неделю в течение максимум 12 нед. Максимальные
и Т­ лимфоцитов эмбриона.
концентрации в сыворотке крови и AUC были пропорциональны введен­
Исследования, направленные на изучение действия и токсичности алем­
ной дозе. Средний период полувыведения алемтузумаба в применявших­
тузумаба в зависимости от возраста и влияния препарата на способность па­
ся дозах составил около 12 дней. Фармакокинетический профиль алемтузу­
циентов управлять автомобилем и работать с потенциально опасными меха­
маба в дозе 30 мг в/в посредством инфузии 3 раза в неделю исследовали
низмами, не проводилось.
у пациентов с ХЛЛ. Равновесная концентрация достигалась спустя пример­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не исследовались. Тем не менее, не рекомендует­
но 6 нед лечения, хотя была отмечена значительная индивидуальная вариа­
ся применять алемтузумаб на протяжении 3 нед после лечения другими хи­
бельность этого показателя. Повышение концентрации алемтузумаба в сы­
миотерапевтическими средствами. Не рекомендуется назначать пациентам
воротке крови соответствовало уменьшению количества злокачественных
живые вирусные вакцины в течение по крайней мере 12 мес после лечения
лимфоцитов.
препаратом.
ПОКАЗАНИЯ: В­клеточный ХЛЛ у пациентов, получавших терапию ал­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется лихорадкой, гипотензией и анемией.
килирующими средствами и после неэффективного лечения флударабином
(ремиссия не более 6 мес). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.
КомПендиум 2005 С­5
АЛЕН
АЛЕНДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ALENDRONICUM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоподагрическое средство.
Угнетает процесс образования мочевой кислоты в организме и соответствую­
CAS №: 66376­36­1 C4H13NO7P2
щих конкрементов в мочевых путях. Аллопуринол является структурным ана­
Алендронат натрия: № 121268­17­5 C4H12NNaO7P2•3H2O
логом гипоксантина, в организме он превращается в аллоксантин, который
А также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает
аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений заключается в их инги­
бирующем влиянии на ксантиноксидазу и подавлении образования из гипок­
сантина ксантина и из ксантина мочевой кислоты. В связи с этим снижается
содержание уратов в плазме крови и предотвращается отложение их в тканях
и почках. На фоне действия аллопуринола уменьшается выведение с мочой
мочевой кислоты и увеличивается выведение гипоксантина и ксантина.
После приема внутрь почти полностью (около 90%) абсорбируется в пи­
щеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плаз­
ме крови достигается в среднем через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч по­
сле однократного приема. Период полувыведения аллопуринола составляет
1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому ингибирование ксантиноксидазы
в организме поддерживается в течение суток после однократного приема ал­
лопуринола. Около 20% принятой дозы выводится с калом, остальная часть
. Алендроновая кислота: аллопуринола и его метаболиты — с мочой.
USPDDN: (4­амино­1­гидроксибутилиден)дифосфорная кислота.

<< Пред. стр.

стр. 454
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>