<< Пред. стр.

стр. 457
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

в том числе Pseudomonas spp., E. сoli, Proteus spp. (индолположительные CAS №: 60­32­2 C6H13NO2
и индолотрицательные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia
spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii, Pro­
videncia spp, а также грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus
spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae). . MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 6­аминогексановая кислота.
Mm = 131,18 Да. Белый кристаллический порошок, растворим в спирте, воде, кислотах,
Антибиотик не влияет на большинство анаэробов. Многие штаммы грам­
нерастворим в метаноле и хлороформе. Точка плавления = 205 °С;
отрицательных микроорганизмов, резистентных к гентамицину, могут быть
log P (октанол­вода) = –2,95.
чувствительными к амикацину. Стафилококки, устойчивые к пенициллину, ме­
Форма выпуска: порошок для перорального применения, таблетки, р­р
тициллину, некоторым цефалоспоринам, чувствительны к амикацину.
для инъекций, р­р инфузионный.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к амикацину ми­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аминокапроновая кислота угнетает
кроорганизмами, в том числе пневмония, эмпиема плевpы, бронхоэктазы;
фибринолиз за счет блокады активаторов плазминогена и частичной инакти­
сепсис; перитонит, эндокардит, менингит, плеврит, пиелонефрит, цистит, про­
вации плазмина; оказывает гемостатическое действие. Быстро выводится из
статит, эпидидимит, эндометрит, параметрит, флегмона, абсцесс, послеопе­
организма (в течение 4 ч).
рационные инфекционные осложнения, лимфаденит, остеомиелит, гнойный
ПОКАЗАНИЯ: кровотечение при хирургических вмешательствах на па­
артрит, бурсит; инфицированные ожоги; дизентерия, сальмонеллез и др.
ренхиматозных органах, сердце и сосудах, в области уха, горла, носа; забо­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м или в/в. Взрослым и детям назначают в дозе 15 мг/кг
левания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевремен­
массы тела в сутки, распределив суточную дозу на 2 введения. В тяжелых
ная отслойка плаценты, осложненный аборт; острый панкреатит; профилакти­
случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распреде­
ка развития вторичной гиперфибриногенемии при массивных переливаниях
ляют на 3 введения. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Максимальная кур­
консервированной крови.
совая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно
ПРИМЕНЕНИЕ: 5% р­р в количестве не более 100 мл в/в капельно со ско­
составляет 3–7 дней при в/в и 7–10 дней — при в/м введении.
ростью 50–60 капель в 1 мин (в течение 15–30 мин). В течение 1­го часа ре­
Новорожденным, в том числе недоношенным, назначают в начальной
комендуется ввести 4–5 г, затем при необходимости — по 1 г каждый час в те­
дозе 10 мг/кг, а затем — каждые 12 ч по 7,5 мг/кг.
чение 8 ч или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кро­
При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу сле­
вотечении инъекции повторяют каждые 4 ч.
дует снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают
Внутрь из расчета 100 мг/кг массы тела с интервалом 4 ч. Суточная
в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела па­
доза — 10–15 г.
циента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умно­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тромбоз и тромбоэмболия, коагулопатия, об­
жения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уро­
условленная ДВС­синдромом, заболевания почек, период беременности, по­
вень креатинина составляет 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч.
вышенная чувствительность к аминокапроновой кислоте.
Введение амикацина путем в/в инфузии взрослым и детям следует про­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головокружение, тошнота, диарея,
водить с использованием объема жидкости, достаточного для капельного
воспаление слизистой оболочки верхних дыхательных путей, кожная сыпь, го­
вливания, в течение 30–90 мин (со скоростью 60 капель в 1 мин), а новорож­
ловная боль, ортостатическая гипотензия, судороги.
денным — 1–2 ч. Концентрация р­ра амикацина при в/в введении не должна
превышать 5 мг/мл. В/в инъекцию амикацина следует проводить очень мед­
АМИНОФИЛЛИН (AMINOPHYLLINUM)
ленно (в течение 2–7 мин).
CAS №: 317­34­0 C2H8N2•(C7H8N4O2)2
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к аминогликози­
дам, тяжелые нарушения функции почек, период беременности, неврит слу­
хового нерва, предшествовавшее лечение ото­ или нефротоксическими пре­
паратами.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны альбуминурия, гематурия, цилиндру­
рия, гиперазотемия и олигурия; проявления ототоксичности (частично об­
ратимая или необратимая глухота, шум в ушах, вестибулярные нарушения),
. USPDDN, HSDB, RTECS, MESH, TSCAINV: 1H­пурин­2,6­дион, 3,7­дигидро­1,3­
повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билируби­
диметил­, соединение с 1,2­этандиамином (2:1).
на в сыворотке крови, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорад­ RTECS: 3,7­дигидро­1,3­диметил­1H­пурин­2,6­дион, соединение с 1,2­этандиамином
ка, реже — отек Квинке), изменения состава периферической крови (анемия, (2:1).
лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная Mm = 420,43 Да. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со
боль, сонливость, очень редко — нарушение нейромышечной передачи. слабым запахом аммиака. Растворим в воде. log P (октанол­вода) = ­0,39.
Форма выпуска: р­р для инъекций, таблетки.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: основным токсическим эффектом амикацина
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аминофиллин — соединение тео­
при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно­
филлина с этилендиамином в соотношении 2:1, что улучшает его раство­
мозговых нервов, проявляющееся вначале глухотой в диапазоне звуков высо­
римость и абсорбцию. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает концен­
кой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототок­
трацию цАМФ в тканях, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
сических осложнений значительно выше.
Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает часто­
До начала лечения необходимо провести коррекцию водно­электролит­
ту и силу сердечных сокращений, оказывает миотропное спазмолитическое,
ного баланса у пациента. В период лечения амикацином необходимо прини­
бронхолитическое и вазодилатирующее действие (с преимущественным вли­
мать достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию кре­
янием на коронарные, мозговые, почечные и периферические артерии); сни­
атинина в плазме крови и при необходимости корригировать схему дози­
жает венозное давление. Обладает умеренным диуретическим эффектом,
рования. При появлении признаков нефротоксичности введение жидкости
связанным с увеличением почечного кровотока.
следует увеличить, а дозу амикацина — снизить. В случае развития гипера­
ПОКАЗАНИЯ: БА, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких,
зотемии или олигурии лечение следует прекратить.
бронхоспазм, хроническая недостаточность кровообращения, инсульт.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное введение амикацина с анестети­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в взрослым вводят 0,12–0,24–0,25 г 1–3 раза в сут­
ками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи
ки. Детям вводят в/м или в/в — 5 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки. Для в/в
и паралич дыхательных мышц.
введения разбавляют изотоническим р­ром натрия хлорида, полученный р­р
Не следует одновременно применять другие ототоксические и/или не­
вводят медленно (в течение 10–15 мин).
фротоксические средства, в частности антибиотики, такие, как стрептоми­
Внутрь назначают взрослым по 0,15 г после еды 1–3 раза в сутки, де­
цин, полимиксин В, неомицин, гентамицин.
тям — из расчета 7–10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Одновременное использование амикацина и диуретиков быстрого дей­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к аминофиллину,
ствия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита
недавно перенесенный инфаркт миокарда, период беременности и корм­
(особенно если диуретик вводят в/в), может привести к развитию необрати­
мой глухоты. ления грудью.
КомПендиум 2005 С­13
АМИО
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме внутрь возможны тошнота, рвота, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: соблюдать осторожность при назначении амиода­
рона больным с AV­блокадой I степени, а также пациентам с наследственной
редко — ульцерогенное действие; головная боль, головокружение, бессонни­
предрасположенностью к заболеваниям щитовидной железы. При снижении
ца, тахикардия, судороги, коллапс.
дозы и отмене амиодарона происходит регрессия проявлений побочных эф­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при нарушении функ­
А фектов. В период беременности назначают только по жизненным показани­
ции печени или почек, гипертиреозе, АГ, при пептической язве желудка и две­
ям. При длительном лечении показаны регулярный контроль функции щито­
надцатиперстной кишки.
видной железы, осмотр офтальмолога и рентгенологическое исследование
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: аминофиллин нельзя смешивать в одном шприце
легких. На фоне лечения амиодароном возможны изменения ЭКГ: умеренное
с р­рами глюкозы. При сочетании с эфедрином и другими симпатомимети­
увеличение интервала Q–T (при неизменной ширине комплекса QRS), рас­
ками могут проявляться или усиливаться побочные эффекты. Пропранолол
ширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двуфаз­
проявляет антагонистическое действие по отношению к аминофиллину. Ами­
ность; появление или увеличение амплитуды зубца U.
нофиллин снижает эффективность непрямых антикоагулянтов. Одновремен­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется назначать в сочетании с верапа­
ное применение с эритромицином, линкомицином, клиндамицином, цимети­
милом, ингибиторами МАО, блокаторами ?­адренорецепторов.
дином и аллопуринолом может повышать концентрацию теофиллина в сыво­
ротке крови.
АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINUM)
АМИОДАРОН (AMIODARONUM) CAS №: 50­48­6 C20H23N
CAS №: 1951­25­3 С25H29I2NO3




. RTECS: 3­(10,11­дигидро­5H­дибензо(a,d)циклогептен­5­илиден)­N,N­
диметил­1­пропанамин; или 10,11­дигидро­5­(?­диметиламинопропилиден)­5H­
дибензо(a,d)циклогептен; или 10,11­дигидро­N,N­диметил­5H­дибензо(a,d)гептален­
?(sup 5),?­пропиламин; или 5­(3­диметиламинопропилиден)­10,11­дигидро­5H­
дибензо(a,d)циклогептен.
RTECS, HSDB: 5­(3?­диметиламинопропилиден)­дибензо­(a,d)(1,4)­циклогептадиен.
HSDB: 5­(?­диметиламинопропилиден)­5H­дибензо(a,d)(1,4)циклогептадиен.
NLM: 3­(10,11­дигидро­5H­дибензо(a,d)циклогептен­5­илиден)­N,N­диметилпропиламин.
. USPDDN, HSDB: 2­бутил­3­бензофуранил 4­(2­(диэтиламино)этокси)­3,5­
Mm=277,41 Да; точка плавления — 196,5 °С; pKa = 9,4; log Р (октанол­вода) = 4,92;
дийодофенил кетон.
растворимость в воде — 9,71 мг/л при температуре 24 °С. Амитриптиллин (в форме
HSDB, RTECS: 2­бутил­3­(3,5­дийодо­4­(?­диэтиламиноэтокси)бензоил)бензофуран.
гидрохлорида) — белый кристаллический порошок без запаха, легкорастворимый в воде.
Mm = 645,32 Да; log P (октанол­вода) = 7,57. Амиодарон (в форме гидрохлороида) —
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, драже, капсулы, р­р для инъекций.
кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде,
растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амитриптилин относится к группе
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о р­р для инъекций, концентрат трициклических антидепрессантов. Ингибирует обратный нейрональный за­
для приготовления инфузионного р­ра. хват катехоламинов и серотонина, оказывает центральное холиноблокирую­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоаритмическое и антианги­ щее и антигистаминное действие. Не является ингибитором МАО. Тимолепти­
нальное средство. Как противоаритмическое средство III класса увеличива­ ческое действие амитриптилина сочетается с седативным эффектом.
ет продолжительность потенциала действия (III фазу) и эффективный рефрак­ Применяют главным образом при эндогенных депрессиях, в том числе
терный период. Уменьшает автоматизм синусного узла, снижает ЧСС, замед­ при тяжелых формах заболевания. Уменьшает чувство тревоги, ажитацию.
ляет АV­проводимость, снижает возбудимость миокарда. Антиангинальное Эффективен при лечении ночного энуреза у детей.
действие обусловлено уменьшением потребности сердца в кислороде (за После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном трак­
счет снижения ЧСС и уменьшения постнагрузки) и увеличением доставки кис­ те. Биодоступность — около 50%. С белками плазмы крови связывается бо­
лорода к миокарду. Механизм действия амиодарона связан с блокадой ион­ лее 90% амитриптилина. Объем распределения — 15 л/кг. Диапазон тера­
ных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом, калие­ певтических концентраций в плазме крови составляет 0,04–0,16 мкг/мл.
вых, в незначительной степени — кальциевых и натриевых), а также с некон­ Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных
курентной блокадой ?­ и ?­адренорецепторов. метаболитов — нортриптилина и динитротриптилина. Период полувыведе­
Биодоступность амиодарона при приеме внутрь составляет около 40%. ния составляет около 24 ч. Выводится преимущественно в виде метаболи­
В крови обнаруживается в незначительной концентрации — 0,5 мкг/мл. Воз­ тов с мочой.
действие амиодарона на сердечно­сосудистую систему не зависит от кон­ ПОКАЗАНИЯ: депрессивная фаза маниакально­депрессивного психоза;
центрации в плазме крови, а связано с его фиксацией на различных участ­ эндогенные депрессии; смешанные эмоциональные расстройства и наруше­
ках рецепторов. Выводится преимущественно с калом. Период полувыведе­ ния поведения с превалированием чувства тревоги, неполноценности и на­
ния составляет в среднем 28 дней. вязчивых состояний; энурез у детей (особенно первичный), за исключением
ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии, лечение и профи­ случаев гипотонии мочевого пузыря; энкопрез; психогенная анорексия.
лактика пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым при депрессии назначают внутрь в дозе 75–
WPW с­м, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая та­ 100 мг/сут в 3 приема. Парентерально вводят в начале лечения в дозе 20–
хикардия), а также экстрасистолия (наджелудочковая, желудочковая). 30 мг в/м 4 раза в сутки.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым для профилактики приступов стенокардии, Подросткам и пациентам пожилого возраста назначают в более низких
а также для лечения и профилактики экстрасистолии назначают внутрь в те­ дозах. Поддерживающую дозу и продолжительность лечения устанавливают
чение первых 8–14 дней по 0,2 г 2–3 раза в сутки, затем переходят на под­ индивидуально.
держивающее лечение — по 0,2 г 1–2 раза в сутки. Схему и продолжитель­ Для лечения энуреза у детей дозу подбирают индивидуально с учетом
ность лечения устанавливают индивидуально. Начальная суточная доза для возраста и массы тела ребенка. Детям младше 6 лет обычно назначают 10 мг
детей составляет 8–10 мг/кг массы тела в течение 8–14 дней; затем перехо­ на ночь; детям в возрасте от 6 до 10 лет — по 10–20 мг/сут; от 10 до 16 лет —
дят на лечение поддерживающей дозой. по 25–50 мг/сут.
Для устранения острых нарушений ритма вводят в/в медленно на 250 мл 5% ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: одновременный прием ингибиторов МАО; ин­
р­ра глюкозы из расчета 5 мг/кг; при необходимости вводят повторно через 24 ч. фаркт миокарда в анамнезе; период беременности и кормления грудью; по­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: синусовая брадикардия, синдром слабости синусного вышенная чувствительность к амитриптилину; не рекомендуется применять
узла, синоатриальная блокада, AV­блокада II и III степени (при отсутствии кардио­ для лечения депрессии у детей в возрасте до 12 лет.
стимулятора); выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, гипотиреоз, ги­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны спутанность сознания, нарушение
пертиреоз, повышенная чувствительность к йоду, период кормления грудью. способности к концентрации внимания, головная боль, головокружение, рас­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно отложение липофусцина в эпителии стройства сна, тревога, нарушение координации движений, тремор, сухость
роговицы, в редких случаях значительное; фотосенсибилизация; при дли­ во рту, запор, усиление потоотделения, нарушение зрения, анорексия, тош­
тельном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, зна­ нота, диарея, крапивница, отеки, алопеция. При длительном применении
чительно реже — гипертиреоза при применении в высоких дозах; брадикар­ в высоких дозах— явления паркинсонизма, гепатит.
дия, замедление AV­проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, нару­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с глауко­
шение функции печени; в единичных случаях — периферическая нейропатия, мой, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, нарушения­
тремор, пульмонит, альвеолит. ми мочеиспускания, стенозирующими поражениями пищеварительного трак­
КомПендиум 2005
С­14
АММИ
та, эпилепсией, заболеваниями щитовидной железы и сердечно­сосудистой После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасы­
вается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6–12 ч
системы, нарушениями функции печени.
после приема. Около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками
Амитриптилин не рекомендуется назначать в маниакальной фазе маниа­
плазмы крови. Объем распределения — около 21 л/кг. Одновременный при­
кально­депрессивного психоза и пациентам с суицидальными наклонностями.
А
ем пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Период полувыведения — око­
Пациентам, принимающим амитриптилин, следует воздерживаться от за­
ло 35–50 ч, что позволяет назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная
нятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­
концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного при­
ного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
ема амлодипина. Подвергается биотрансформации в печени с образовани­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при применении амитриптилина в комбинации
ем неактивных метаболитов; 10% неизмененного амлодипина и 60% метабо­
с другими антидепрессантами его дозы подбирают индивидуально.
литов выводятся с мочой. Коррекции дозы амлодипина у больных с наруше­
Одновременное назначение амитриптилина и ингибиторов МАО может
нием функции почек и застойной сердечной недостаточностью не требуется.
привести к гиперпиретическому кризу, генерализованным судорогам и ле­
У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлоди­
тальному исходу. При необходимости замены амитриптиллина ингибито­
пина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.
рами МАО (или наоборот) перерыв в терапии должен составлять не менее
ПОКАЗАНИЯ: АГ (в качестве средства монотерапии или комбинирован­
14 дней. Совместный прием трициклических антидепрессантов и блокаторов
ной гипотензивной терапии в сочетании с тиазидными диуретиками, блока­
??адренорецепторов приводит к уменьшению стимулирующего эффекта анти­
торами ?­ и ?­адренорецепторов, ингибиторами АПФ); ИБС, в частности ста­
депрессантов; фенамин усиливает антидепрессивный эффект амитриптилина.
бильная стенокардия и вариантная стенокардия (как средство монотерапии
При одновременном приеме трициклических антидепрессантов и противосу­
или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больныx, реф­
дорожных средств снижается порог возникновения эпилептических припадков.
рактерных к лечению нитратами и/или блокаторами ?­адренорецепторов в
При комбинированном применении с симпатомиметиками повышается риск
адекватных дозах); тяжелые формы хронической сердечной недостаточности
появления аритмий и АГ. Опасность появления аритмий повышает и дополни­
(III–IV класс по NYHA) при отсутствии клинических признаков или симптомов,
тельное лечение противоаритмическими средствами. Атропин усиливает анти­
позволяющих предположить наличие ИБС.
холинергический эффект амитриптилина; при их сочетанном применении по­
ПРИМЕНЕНИЕ: при АГ и стенокардии обычно назначают в начальной
вышен риск развития кишечной непроходимости. Амитриптиллин потенцирует
дозе 5 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу повышают до максималь­
действие седативных и снотворных препаратов, а также алкоголя.
ной —10 мг/сут.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется экстрапирамидным синдром, сонливос­
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
тью, бредом, выраженной сухостью во рту, тахикардией. В более тяжелых
(III–IV класс по NYHA) обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки,
случаях возникают угнетение дыхания, судороги, кома, нарушение функции
повышая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз в сутки.
миокарда, ацидоз, гипотермия.
Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазид­
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. В слу­
ных диуретиков, блокаторов ?­адренорецепторов или ингибиторов АПФ не
чае возникновения нарушений сердечной деятельности проводят ЭКГ­мони­
требуется.
торинг. При необходимости проводят симптоматическую терапию; не следует
Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.
применять дигоксин или блокаторы ?­адренорецепторов. При появлении судо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дигидропириди­
рог в/в назначают диазепам, в более тяжелых случаях — общий наркоз. При на­
нам.
личии выраженных антихолинергических симптомов применяют физостигмин.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, периферические оте­
ки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в области живота,
АМЛОДИПИН (AMLODIPINUM)
ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение, реже — кожный
CAS №: 88150­42­9 C20H25CIN2O5
зуд, сыпь, одышка, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, поли­
морфная эритема.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: период полувыведения амлодипина у больных с на­
рушенной функцией печени увеличивается, поэтому в таких случаях его при­
меняют с осторожностью.
Безопасность применения амлодипина в период беременности и корм­
ления грудью не установлена, поэтому его назначают только в тех случаях,
когда риск, связанный с заболеванием, превышает возможное негативное
влияние на плод.
. NLM: 3­этил­5­метил(–)­2­((2­аминоэтокси)метил)­4­(2­хлорфенил)­1,4­дигидро­6­
метил­3,5­пиридиндикарбоксилат. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин можно применять одновременно с тиа­
MESH: 3,5­пиридиндикарбоксиловой кислоты, 2­((2­аминоэтокси)метил)­4­(2­ зидными диуретиками, блокаторами ?­ и ?­адренорецепторов, ингибитора­
хлорофенил)­1,4­дигидро­6­метил­, 3­этил 5­метиловый эфир.
ми АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для суб­
Mm = 408,89 Да. log P (октанол­вода) = 3; растворимость в воде — 75,3 мг/л
лингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизи­
при температуре 25 °С. Амлодипин (в форме безилата) — белый кристаллический
рующими препаратами.
порошок, малорастворимый в воде, умеренно растворимый в этаноле.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уро­
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы.
вень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; совместное приме­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антагонист ионов кальция группы
нение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
дигидропиридина; блокирует поступление ионов кальция через медленные
Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не
кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардио­
изменяет влияния последнего на протромбиновое время.
миоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен пря­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: значительная передозировка может привести к чрез­
мым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокар­
мерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, воз­
дии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения пери­
можно, продолжительному снижению АД. Если возникает клинически значи­
ферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения
мая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, не­
ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокар­
обходимо проводить активные мероприятия, направленные на поддержание
да в кислороде, так и посредством расширения главных коронарных артерий
функции сердечно­сосудистой системы, включая мониторирование показа­
и коронарных артериол в интактных и ишемизированных зонах миокарда. Эта
телей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми
дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазо­
нижними конечностями и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тону­
спастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает
са сосудов и нормального уровня АД показано назначение вазопрессорных
развитие коронароспазма, вызванного курением.
средств. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вво­
У больных с АГ разовая суточная доза амлодипина обеспечивает кли­
дят кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва­
нически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа,
ется с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.
так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амлодипин не вызывает
развития выраженной артериальной гипотензии.
АММИАК* (AMMONIUM*)
При стенокардии однократный прием амлодипина в суточной дозе про­
CAS №: 7664­41­7 NH3
длевает время выполнения больным физической нагрузки, задерживает раз­
. Тривиальное химическое название водного р­ра аммиака (NH4OH) — нашатырный спирт.
витие приступа стенокардии и депрессии сегмента SТ (на 1 мм) во время ее
Бесцветный газ с резким, раздражающим запахом. рКа = 9,255 при температуре 25 °С;
выполнения, снижает частоту приступов стенокардии, что позволяет снизить
log P (октанол­вода) = 0,23.
дозу применяемого нитроглицерина. Применяют в виде 10% водного р­ра, который представляет собой бесцветную
Амлодипин не оказывает какого­либо неблагоприятного влияния на ме­ летучую жидкость с характерным острым запахом, сильно щелочной реакции, которая
таболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови; его можно назна­ смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.
чать больным сахарным диабетом и подагрой, применять у пациентов с БА. Форма выпуска: р­р, р­р для наружного применения, водный.
КомПендиум 2005 С­15
АМОК
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: р­р аммиака 10% при вдыхании гастрите и пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоции­
рефлекторно, через рецепторы верхних дыхательных путей, оказывает воз­ рованных с Helicobacter pylori.
буждающее влияние на дыхательный центр. ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 10 лет (c массой тела более 40 кг)
Р­р аммиака обладает антисептическим действием. внутрь в разовой дозе 250–500 мг, при тяжелом течении инфекции — до 1 г в 3–
А ПОКАЗАНИЯ: применяют как средство скорой помощи для стимуляции 4 приема. Детям в возрасте до 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы
дыхания, при обморочных состояниях. Внутрь — в качестве рвотного сред­ тела. При почечной недостаточности у взрослых и детей интервал между приема­
ства. Наружно — при укусах насекомых, а также в качестве антисептическо­ ми следует увеличить до 12 ч; при анурии доза не должна превышать 2 г/сут.
го средства в хирургической практике. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пенициллинам,
ПРИМЕНЕНИЕ: при обмороке к носовым отверстиям подносят вату или цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз. Применение амоксициллина
марлю, смоченную нашатырным спиртом. в комбинации с метронидазолом противопоказано при заболеваниях нерв­
Внутрь — только в разведенном виде, 5–10 капель нашатырного спирта ной системы, нарушениях кроветворения, лимфолейкозе, инфекционном мо­
на 100 мл воды. нонуклеозе, повышенной чувствительности к производным нитроимидазола,
При укусах насекомых применяют наружно в виде примочек. при заболеваниях пищеварительного тракта, протекающих с продолжитель­
Для обработки рук хирурга по методу Спасокукоцкого—Кочергина приме­ ной диареей или рвотой, при тяжелой патологии печени, не назначают паци­
няют в виде р­ра — 25 мл нашатырного спирта на 5 л теплой кипяченой воды. ентам моложе 18 лет, а также в период беременности и кормления грудью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: местное применение противопоказано при дер­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (крапивница, экзема,
матитах, экземе и других заболеваниях кожи. отек Квинке, ринит, конъюнктивит; реже — озноб, боль в суставах, эозинофи­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: прием внутрь неразбавленного нашатырного лия; очень редко — анафилактический шок); тошнота, рвота, диарея; развитие
спирта вызывает химические ожоги пищевода и желудка. суперинфекций, вызванных невосприимчивыми к амоксициллину микроорга­
низмами — Candida albicans, Pseudomonas aeruginosa (особенно у больных
АМОКСИЦИЛЛИН (AMOXICILLINUM) с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организ­
ма). При использовании в комбинации с метронидазолом возможны тошно­
CAS №: 26787­78­0 C16H19N3O5S
та, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в эпигастральной области, глоссит,
стоматит, реже — гепатит, псевдомембранозный колит, интерстициальный не­
фрит, нарушения гемопоэза, аллергические реакции (крапивница, ангионев­
ротический отек).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период беременности амоксициллин назначают
только в случае крайней необходимости. При нарушении функции почек дозу
следует устанавливать с учетом клиренса креатинина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при длительном использовании в высоких дозах — го­
. HSDB, RTECS: 6­(p­гидрокси­?­аминофенилацетамидо)пенициллановая кислота;
или 6­(D­(–)­?­амино­p­гидроксифенилацетамидо)пенициллановая кислота; или ?­ ловокружение, атаксия, потеря сознания, депрессия, периодические нейро­
амино­p­гидроксибензилпенициллин.
патии, судороги.
HSDB: 6­(D­(–)­p­гидрокси­?­аминобензил)пенициллин; или (–)­6­(2­амино­2­(P­
гидроксифенил)ацетамидо)­3,3­диметил­7­оксо­4­тиа­1­азабицикло­(3.2.0)гептан­2­
АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLINUM)
карбоксиловая кислота; или D­2­амино­2­(4­гидроксифенил)ацетамидопенициллановая
кислота. CAS №: 69­53­4 C16H19N3O4S
NLM: D­(–)­?­амино­p­гидроксибензилпенициллин.
MESH: (2S­(2?,5?,6?(S*)))­6­((амино(4­гидроксифенил)ацетил)амино)­3,3­диметил­7­
оксо­4­тиа­1­азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.
Mm = 365,41 Да; log P (октанол­вода) = 0,87; растворимость в воде — 3430 мг/л
при температуре 25 °С.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки растворимые,
капсулы, капсулы желатиновые, капсулы желатиновые твердые, гранулы

<< Пред. стр.

стр. 457
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>