<< Пред. стр.

стр. 459
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

условлен способностью аспарагиназы (L­аспарагин аминогидролазы) нару­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходим постоянный контроль содержания калия
шать метаболизм аспарагина, необходимого для развития лейкозных клеток. в плазме крови и данных ЭКГ.
При применении аспарагиназы значительно уменьшается количество бласт­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: улучшает переносимость сердечных гликозидов;
ных клеток в периферической крови и костном мозге, влияние на нормальные предупреждает и устраняет гипокалиемию, обусловленную приемом раз­
кроветворные клетки не выражено. личных препаратов (салуретиков, кортикостероидов, сердечных гликозидов),
ПОКАЗАНИЯ: острый лимфобластный лейкоз, неходжкинские лимфомы. усиливает эффект лекарственных средств, стимулирующих трофические про­
ПРИМЕНЕНИЕ: перед началом лечения проводят пробу на индивидуаль­ цессы в миокарде.
ную переносимость. Для этого 0,1 мл р­ра, содержащего 10 МЕ аспарагина­
зы, вводят внутрикожно в латеральную поверхность плеча. Для контроля од­ АСТЕМИЗОЛ (ASTEMIZOLUM)
новременно вводят 0,1 мл 0,9% р­ра натрия хлорида. Через 3 ч оценивают
CAS №: 68844­77­9 C28H31FN4O
результат реакции. Если диаметр папулы не более 1 см, то проба считается
отрицательной, и лечение аспарагиназой может быть начато.
Аспарагиназу вводят в/в струйно или капельно. Р­р готовят ex tempore,
растворяют порошок медленно, не встряхивая флакон.
Для в/в струйного введения разовую дозу аспарагиназы растворяют
в 20–40 мл 0,9% р­ра натрия хлорида; приготовленный р­р вводят медлен­
но; для в/в капельного введения — в 150 мл 0,9% р­ра натрия хлорида, вво­
дят в течение 30–40 мин.
Разовая доза для взрослых и детей составляет 200–300 МЕ/кг массы
тела. Курсовая доза для взрослых — 300 000–400 000 МЕ, для детей дозу . USPDDN, HSDB: 1­(p­флуоробензил)­2­((1­(p­метоксифенэтил)­4­пиперидил)амин
снижают в соответствии с массой тела. Длительность курса лечения — 3 нед. о)бензимидазол.
HSDB: 1­((4­флуорофенил)метил)­N­(1­(2­(4­метоксифенил)этил)­4­пиперидинил)­1H­
При всех формах острого лейкоза и генерализованных формах лимфомы
бензимидазол­2­амин; или 1H­бензимидазол­2­амин, 1­((4­флуорофенил)метил)­N­
с наличием бластных клеток в периферической крови и костном мозге аспа­
(1­(2­(4­метоксифенил)этил)­4­пиперидинил)­.
рагиназу назначают независимо от показателей периферической крови. В Mm = 458,58 Да. Белый или беловатый порошок, нерастворимый в воде,
остальных случаях лечение начинают при количестве лейкоцитов в перифе­ слаборастворимый в этаноле, хорошорастворимый в хлороформе и метаноле. Точка
рической крови не менее 3000 в 1 мкл и тромбоцитов — 100 000 в 1 мкл. плавления — 149,1 °С; log P (октанол­вода) = 6,43.
Для оценки действия препарата при наличии бластов в периферической Форма выпуска: таблетки.
крови исследуют пунктат костного мозга до и после курса лечения. При лим­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоаллергическое средство,
фомах измеряют также размеры опухолевого очага. антагонист Н1­рецепторов длительного действия. Практически не оказывает
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные нарушения функций печени, почек, влияния на ЦНС, не обладает антихолинергической активностью.
поджелудочной железы, ЦНС; период беременности. После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется. Максималь­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, повышение темпера­ ная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. В
туры тела, озноб, сыпь. Осложнения обычно устраняют применением симпто­ значительной степени метаболизируется в печени с образованием фарма­
матических средств (антипиретические и антигистаминные средства, каль­ кологически активного производного — десметиластемизола. Максималь­
ция хлорид). ная суммарная концентрация в плазме крови астемизола и десметиласте­
При применении аспарагиназы возможно нарушение функций печени мизола составляет 3–5 нг/мл. Выводится в основном с желчью в виде ме­
и поджелудочной железы, поэтому во время курса лечения необходимо не таболитов.
реже 1 раза в неделю контролировать содержание в крови билирубина, хо­ ПОКАЗАНИЯ: сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллерги­
лестерина, общего белка, белковых фракций, а также определять активность ческий конъюнктивит, крапивница и другие аллергические заболевания.
трансаминаз, ЩФ и других ферментов. При резких и прогрессирующих из­ ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг 1 раз в сутки.
менениях этих показателей аспарагиназу следует отменить и назначить сим­ Детям от 6 до 12 лет — по 5 мг 1 раз в сутки.
птоматическое лечение. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к астемизолу.
При лечении аспарагиназой могут возникать нарушения свертывания ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — ангионевротический отек, бронхоспазм,
крови. При уровне протромбина ниже 60%, концентрации фибриногена ниже фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции.
300 мг% и увеличении времени кровотечения препарат следует отменить ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: астемизол не обладает седативным эффектом и не
и провести необходимое лечение. влияет на скорость психомоторных реакций, не потенцирует эффекты алкого­
ля или других препаратов, угнетающих ЦНС.
АСПАРАГИНАТ K­Mg* (ASPARAGINAT K­Mg*) Опыт применения астемизола у беременных или кормящих грудью недо­
статочен, поэтому в период беременности или кормления грудью его назна­
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, р­р для инъекций, р­р
чают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превыша­
инфузионный.
ет потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает антиаритмическое дей­
Поскольку астемизол преимущественно метаболизируется печенью, его
ствие при аритмиях, обусловленных главным образом электролитными нару­
использования у пациентов со значительным нарушением функции этого ор­
шениями. Повышает содержание ионов калия и магния в клетке, восполняет
гана следует избегать.
дефицит аспарагиновой кислоты, стимулирует окислительное фосфорилиро­
У пациентов с предрасположенностью к удлинению интервала Q–T
вание и образование АТФ, улучшает тонус скелетных мышц и моторику пище­
на ЭКГ после применения астемизола могут отмечать удлинение этого интер­
варительного тракта (облегчает высвобождение ацетилхолина).
вала и/или желудочовая аритмия. Поэтому астемизол не следует назначать
ПОКАЗАНИЯ: стенокардия, кардиосклероз, миокардиодистрофия, ин­
пациентам с врожденными Q–T­синдромами, применявшим препараты, удли­
фаркт миокарда, аритмия (в том числе при абсолютной или относительной
гипокалиемии, гипокалийгистидии миокарда, интоксикации сердечными гли­ няющие интервал Q–T, а также пациентам с гипокалиемией.
КомПендиум 2005
С­20
АТОР
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказано одновременное применение с ке­ азоформная сыпь или обострение псориаза, пурпура, обратимая алопеция,
токоназолом, итраконазолом, миконазолом, эритромицином, джозамици­ тромбоцитопения и нарушения зрения. Атенолол, как и другие блокаторы
ном, хинином. ?­адренорецепторов, может способствовать образованию антинуклеарных
антител и развитию волчаночного синдрома.
А
АТЕНОЛОЛ (ATENOLOLUM) ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больные с ИБС, принимавшие атенолол, должны
быть предупреждены об опасности его резкой отмены. У больных со стено­
CAS №: 29122­68­7 C14H22N2O3
кардией при резкой отмене блокаторов ?­адренорецепторов наблюдается
синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления
интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений
ритма сердца).
Относительная ?1­селективность атенолола позволяет с осторожностью
. USPDDN, HSDB, RTECS: 2­(p­(2­гидрокси­3­(изопропиламино)пропокси)фенил)аце­
применять его у больных с бронхоспастическими заболеваниями, резистент­
тамид.
ными к другим антигипертензивным препаратам. Атенолол при этом следует
HSDB, RTECS: 1­p­карбамоилметоксифенокси­3­изопропиламино­2­пропанол; или 4­(2­
гидрокси­3­((1­метилэтил)амино)пропокси)бензенацетамид. назначать в минимально эффективных дозах.
Mm = 266,34 Да. Точка плавления — 147 °С; log P (октанол­вода) = 0,16. Относительно Атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диа­
полярный гидрофильный кристаллический порошок с растворимостью в воде порядка
бетом, поскольку блокаторы ?­адренорецепторов могут маскировать прояв­
26,5 мг/мл при температуре 37 °C. Свободно растворим в 1N HCl (300 мг/мл при 25 °C)
ления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие анти­
и мало растворим в хлороформе (3 мг/мл при 25 °C).
диабетических средств; блокаторы ?­адренорецепторов могут маскировать
Форма выпуска: таблетки; таблетки п/о.
выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (например,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный блокатор ?1­адреноре­
устранять тахикардию). Резкая отмена блокаторов ?­адренорецепторов мо­
цепторов без ВСA, не обладающий мембраностабилизирующей активностью.
жет спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при необхо­
Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол значитель­
димости отмены блокаторов ?­адренорецепторов у таких больных требуется
но реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического
тщательное врачебное наблюдение.
кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселек­
Атенолол проникает через плацентарный барьер и может оказывать пато­
тивность при применении в высоких дозах утрачивается.
логическое влияние на плод. Назначение атенолола, начиная со II триместра
Снижает ЧСС, сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД
беременности, может привести к рождению недоношенных детей. Атенолол
в покое и при нагрузке, оказывает антиаритмическое действие за счет устра­
выделяется с грудным молоком, поэтому у детей может отмечаться выражен­
нения адренергических влияний на сердце, снижает потребность миокар­
ная брадикардия. Следует соблюдать осторожность при назначении атеноло­
да в кислороде. Применяют в качестве гипотензивного и антиангинального
ла в период кормления грудью. Недоношенные дети, а также дети с пораже­
средства. При длительном применении антигипертензивная активность ате­
нием почек более подвержены развитию побочных эффектов.
нолола не снижается.
Безопасность и эффективность применения атенолола в педиатрии не
После приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в пищевари­
установлены.
тельном тракте. Абсорбируется 50–60% принятой внутрь дозы, остальное ко­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении атенолола с ре­
личество атенолола выводится с калом в неизмененном виде. ?­Адренобло­
зерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и верапамилом возмож­
кирующее действие атенолола проявляется в течение 1 ч после однократно­
но развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При од­
го приема внутрь. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч. Период
новременном лечении клонидином отменить его можно только через не­
полувыведения — 6–9 ч, однако фармакологические эффекты атенолола со­
сколько дней после прекращения приема атенолола. Атенолол потенцирует
храняются в течение более длительного времени (около 24 ч). При почечной
гипогликемизирующее действие пероральных антидиабетических средств
недостаточности период полувыведения значительно удлиняется. С белками
и инсулина. За несколько дней до проведения наркоза с применением пре­
плазмы крови связывается менее 5% атенолола, объем распределения со­
паратов, оказывающих кардиодепрессивное действие, необходимо прекра­
ставляет 0,7 л/кг. Большая часть поступившего в системный кровоток атено­
тить прием атенолола; в случае невозможности отмены атенолола следует
лола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде. При длительном при­
применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным
менении фармакокинетика атенолола практически не изменяется. Проникает
эффектом.
через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Атенолол практи­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка атенолола описана у больных, при­
чески не проникает через ГЭБ.
нявших однократно дозу около 5 г. Ранними проявлениями передозировки
ПОКАЗАНИЯ: АГ, гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофи­
являются сонливость, нарушение дыхания, свистящее дыхание, брадикар­
ческий идиопатический субаортальный стеноз, нарушения сердечного ритма
дия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериаль­
(наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелу­
ной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. Проводят промывание же­
дочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия, обусловленные ин­
лудка, назначают активированный уголь внутрь, вводят глюкагон. Атенолол
фарктом миокарда), стенокардия (для профилактики приступов), предупреж­
может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. При бради­
дение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти.
кардии или AV­блокаде вводят атропин или изопротеренол; при неэффектив­
ПРИМЕНЕНИЕ: при АГ назначают внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз
ности медикаментозного лечения проводят чреспищеводную электрокарди­
в сутки. Применяют в качестве монотерапии или в сочетании с другими ги­
остимуляцию. При застойной сердечной недостаточности проводят дигитали­
потензивными препаратами. Максимальный терапевтический эффект обычно
зацию и назначают мочегонные препараты.
развивается через 1–2 нед лечения. При необходимости дозу можно повы­
сить до 100 мг 1 раз в сутки; дальнейшее повышение дозы не приводит к по­
АТОРВАСТАТИН (ATORVASTATINUM)
вышению эффективности лечения.
При стенокардии назначают в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки; в некоторых CAS №: 134523­00­5 C33H35FN2O5
случаях для достижения оптимального эффекта необходимо применять ате­
нолол в дозе 200 мг 1 раз в сутки.
Отмену атенолола необходимо производить постепенно.
У пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек может
потребоваться снижение дозы атенолола. При клиренсе креатинина 15–
35 мл/мин период полувыведения атенолола составляет 16–27 ч, а макси­
мальная суточная доза — 50 мг; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин
период полувыведения — более 27 ч, а максимальная суточная доза — 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать 25 или 50 мг . NLM: R­(R*,R*))­2­(4­флуорофенил)­?,?­дигидрокси­5­(1­метилэтил)­3­фенил­
4­((фениламино)карбонил)­1H­пиррол­1­гептаноевая кислота; или (?R,?R)­2­(p­
атенолола после каждой процедуры (только в стационаре из­за возможности
флуорофенил)­?,?­дигидрокси­5­изопропил­3­фенил­4­(фенилкарбамоил)пиррол­1­
резкого снижения АД).
гептаноевая кислота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: синусовая брадикардия, AV­блокада II–III степе­ Mm = 558,66 Да. log P (октанол­вода) = 6,36. Аторвастатин (в форме кальциевой соли) —
ни, кардиогенный шок, выраженная недостаточность кровообращения. белый или беловатый кристаллический порошок, нерастворимый в водных р­рах с pH 4
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: большинство побочных эффектов слабо выра­ и ниже. Очень слабо растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере (рН = 7,4)
жены и носят временный характер. Наиболее вероятны брадикардия, ощу­ и ацетонитриле, незначительно растворим в этаноле, свободно растворим в метаноле.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
щение холода в конечностях, парестезии, боль в нижних конечностях, тошно­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гиполипидемическое средство, се­
та, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сы­
лективный конкурентный ингибитор ГМГ­КоА­редуктазы. Более эффективен,
воротке крови, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия,
чем другие средства группы статинов. У пациентов с гиперхолестеринемией
коллапс, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, общее недомога­
ние, депрессия, галлюцинации, психозы, диарея, тошнота, диспноэ, псори­ и гипертриглицеридемией эффективно снижает уровень уровень общего ХС,
КомПендиум 2005 С­21
АТРО
ХС ЛПНП (в среднем на 60%), ТГ (в среднем на 45%), ХС ЛПОНП и аполипоп­ синусита, фарингита, кожной сыпи, артралгии, ангионевротического отека,
анафилаксии.
ротеина В в сыворотке крови, способствует повышению уровня ХС ЛПВП (в
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение ингибиторов ГМГ­КоА­редуктазы ассо­
среднем на 12%) и непостоянному повышению уровня аполипопротеина А1.
циируется с нарушениями функции печени. Рекомендуется проводить функ­
А Возможно применение у больных с гомозиготной семейной гиперхолестери­
циональные печеночные тесты до начала лечения или повышения дозы атор­
немией, при которой другие гиполипидемические препараты обычно мало­
вастатина и спустя 12 нед, а затем периодически — 1 раз в полугодие. Обыч­
эффективны.
но уровень печеночных ферментов повышается в первые 3 мес от начала
Действие обусловлено способностью ингибировать активность печеноч­
лечения. За пациентами с повышенной активностью трансаминаз необходи­
но­специфического фермента ГМГ­КоА­редуктазы, ответственного за превра­
мо постоянно наблюдать до исчезновения этих нарушений. Повышение кон­
щение ГМГ­КоА в мевалонат, который является предшественником стеролов
центраций АлАТ или АсАТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы,
(в том числе и ХС). Блокирование ГМГ­КоА­редуктазы приводит к нарушению
является показанием к снижению дозы или отмене аторвастатина. Аторваста­
образования мевалоновой кислоты и, следовательно, к снижению содержа­
тин следует с осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамне­
ния ХС в печени, в результате чего компенсаторно возрастает количество ре­
зе на заболевания печени.
цепторов к ЛПНП на поверхности гепатоцитов, а также увеличивается пече­
Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза с развитием миоглоби­
ночный захват и катаболизм циркулирующих в кровотоке ЛПНП. Первичный
нурии и ОПН при применении препаратов класса статинов. Развитие мио­
терапевтический эффект обычно отмечается в течение 2 нед от начала лече­
патии, проявлениями которой являются мышечные боль и слабость в соче­
ния, максимальный эффект — через 4 нед и сохраняется при постоянной под­
тании с повышением концентрации КФК более чем в 10 раз выше верхней
держивающей терапии.
границы нормы, можно предполагать у пациентов с диффузными миалги­
При приеме внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в пищевари­
ями, локальной болезненностью мышц, мышечной слабостью и/или зна­
тельном тракте; степень абсорбции пропорциональна принятой дозе. Макси­
чительным повышением активности КФК. Пациенты, принимающие атор­
мальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после при­
вастатин, должны быть предупреждены о необходимости немедленного
ема. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 14%) за счет пре­
обращения к врачу в случае появления необъяснимой мышечной боли, бо­
системного клиренса в слизистой оболочке пищеварительного тракта и/или
лезненности или слабости, особенно в сочетании с общим недомоганием
метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный
или лихорадкой. При установлении диагноза миопатии или при подозрении
прием пищи снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина (соответ­
на нее лечение аторвастином должно быть немедленно прекращено.
ственно на 25 и 9%), однако на выраженность его гиполипидемического дей­
До назначения аторвастатина следует предпринять попытку немедика­
ствия это существенного влияния не оказывает. Степень снижения ХС ЛПНП не
ментозной коррекции гиперхолестеринемии с помощью соответствующей
зависит от времени приема, хотя прием аторвастатина в утренние часы обес­
диеты, повышения физической активности, уменьшения массы тела у паци­
печивает в плазме крови более высокую его концентрацию. Не менее 98%
ентов с ожирением, устранения других факторов риска и причин вторичной
аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Низкое значение коэф­
гиперлипидемии.
фициента кровь/плазма (в среднем 0,25) свидетельствует о незначительном
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: для достижения аддитивного эффекта аторвастатин
проникновении аторвастатина в эритроциты. Согласно экспериментальным
можно назначать в сочетании с ионообменными смолами (колестирамин).
данным, аторвастатин проникает в грудное молоко.
Следует избегать комбинированного применения аторвастатина с други­
В организме экстенсивно метаболизируется с образованием активных
ми ингибиторами ГМГ­КоА­редуктазы и фибратами. Риск развития миопатии
орто­ и парагидроксилированных метаболитов, с которыми связано око­
при лечении статинами повышается при одновременном применении цик­
ло 70% фармакологической активности. Результаты исследования in vitro
лоспорина, фибратов, эритромицина, препаратов никотиновой кислоты или
свидетельствуют, что в метаболизме аторвастатина может участвовать ци­
противогрибковых средств группы азолов. При длительном одновременном
тохром P450 3A4. Элиминация аторвастатина и его метаболитов осущест­
применении аторвастатина и дигоксина равновесная концентрация послед­
вляется преимущественно с желчью; менее 2% от введенной дозы опре­
него в плазме крови повышается приблизительно на 20%, что требует соот­
деляется в моче. Период полувыведения аторвастатина — около 14 ч, од­
ветствующего мониторирования. У здоровых лиц концентрация аторвастати­
нако полупериод сохранения ГМГ­КоА­редуктазоингибирующей активности
на в плазме крови повышается приблизительно на 40% при одновременном
за счет циркулирующих активных метаболитов гораздо дольше и составляет
применении с эритромицином (является ингибитором цитохрома Р450 3А4).
20–30 ч. Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не от­
При сочетанном применении аторвастатина с пероральными контрацептива­
личаются у лиц различных возрастных групп, несмотря на то, что при при­
ми отмечено повышение в плазме крови концентраций норэтиндрона и эти­
еме в равных дозах его максимальные концентрации и AUC у здоровых доб­
нилэстрадиола.
ровольцев пожилого возраста выше, чем у лиц молодого возраста. У жен­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет; проводят симптома­
щин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови на 20%
тическую и поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания
выше, а AUC на 10% меньше, чем у мужчин, однако различий в действии
аторвастатина с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.
на уровень ХС ЛПНП у мужчин и женщин нет. Концентрация аторвастатина
в плазме крови может резко (в 4–16 раз) повышаться у пациентов с цирро­ АТРОПИНА ОКСИД (ATROPINI OXYDUM)
зом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени.
CAS №: 4438­22­6 C17H23NO4
ПОКАЗАНИЯ: в качестве дополнительного к диетотерапии средства
при первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготной семейной и несе­
мейной), смешанной дислипидемии (IIa и IIb типы по Fredrickson), гипер­
триглицеридемии у пациентов с дислипидемией IV типа по Fredrickson; пер­
вичная дисбеталипопротеинемия (III тип по Fredrickson) при неэффектив­
ности диетотерапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (как
правило, в дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения —
аферез и др.).
ПРИМЕНЕНИЕ: лечение проводят на фоне диеты. Дозу устанавливают
индивидуально. Назначают внутрь независимо от приема пищи; начальная
доза —10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно . NLM: 8­азабицикло(3.2.1)октан­3?­ол, 8­метил­, 8­оксид, тропат; или
с интервалом 4 нед и более. Максимальная суточная доза — 80 мг. бензенуксусной кислоты, ?­(гидроксиметил)­, 8­метил­8­азабицикло(3.2.1)окт­3­ил
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: хронический алкоголизм, тяжелые заболевания эфир, эндо­(+­)­, N­оксид.
RTECS: 1­?­H,5­?­H­тропан­3­?­ол, (+­)­тропат(эфир), 8­оксид.
печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные
Атропин оптически неактивен; состоит из активного левовращающего и малоактивного
тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, ми­
правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина
опатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, де­ и в 2 раза активнее рацемического атропина.
компенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипо­ Атропин (в форме сульфата) — белый кристаллический или зернистый порошок без
тензия, нектонролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к атор­ запаха, легкорастворимый в воде и спирте. Р­ры имеют нейтральную реакцию.
вастатину. Форма выпуска: р­р для инъекций, глазные капли.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо выраженные и быстро проходят са­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор М­холинорецепторов.
мопроизвольно. В контролируемых клинических испытаниях выявлены следу­ Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина — медиатора па­
ющие побочные эффекты (частота — менее 2%): запор, метеоризм, диарея, расимпатической иннервации. Уменьшает секрецию слюнных, желудоч­
боль в области живота. ных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Пони­
Не установлена четкая причинно­следственная связь между приемом жает тонус мышц пищеварительного тракта, желчных протоков и желчного
аторвастатина и развитием инфекции, гриппоподобного синдрома, боли пузыря. Вызывает тахикардию, улучшает AV­проводимость. В высоких до­
в спине и груди, головной боли, аллергических реакций, астении, диареи, зах оказывает возбуждающее действие на кору головного мозга. Расширя­
КомПендиум 2005
С­22
АЦЕТ
ет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглаз­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метео­
ное давление, вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный ат­ ризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, желу­
ропином, не суживается при инстилляции холиномиметических препаратов. дочно­кишечное кровотечение, эрозивно­язвенные поражения и перфора­
Максимальное расширение зрачка наступает через 30–40 мин, исчезает ция пищеварительного тракта, гематемезис, мелена, фульминантный гепатит,
А
через 7–10 дней. запор; головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения воспри­
ПОКАЗАНИЯ: для парентерального введения — спазм гладких мышц пи­ ятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слу­
щеварительного тракта, желчных протоков, бронхов; пептическая язва желуд­ ха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение сна (сонливость или бес­
ка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация; пре­ сонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор,
медикация перед хирургическими вмешательствами; AV­блокада; отравле­ асептический менингит; аллергические реакции: кожная сыпь, редко — кра­
ние М­холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого пивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, системные анафи­
и необратимого действия); лактоидные реакции, БА, в единичных случаях — васкулит, пневмонит, син­
местно в офтальмологии — для исследования глазного дна, для расшире­ дром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром
ния зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истин­ Лайелла); редко — периферические отеки, в отдельных случаях — ОПН, ге­
ной рефракции глаза; лечение ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, матурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром;
эмболии и спазма центральной артерии сетчатки, некоторые травмы глаза. тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,
ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м или в/в — по 0,25–1 мг 1–2 раза в сутки. В апластическая анемия; тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная
офтальмологии — закапывают по 1–2 капли 1% раствора (у детей применя­ недостаточность.
ют раствор более низкой концентрации) в больной глаз, кратность приме­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью — при сердечной недостаточ­
нения — до 3 раз с интервалом 5–6 ч в зависимости от показаний. В некото­ ности, заболеваниях печени, почек и пищеварительного тракта в анамнезе,
рых случаях 0,1% р­р вводят субконъюнктивально 0,2–0,5 мл или парабуль­ диспепсических симптомах на момент назначения ацеклофенака, АГ, умень­
барно — 0,3–0,5 мл. При проведении электрофореза на веки используют шении ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств),
0,5% р­р. в I и II триместрах беременности, в период кормления грудью, у лиц пожило­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома, подозрение на глаукому; выраженные го возраста, при ХПН, одновременном приеме диуретиков.
нарушения мочеиспускания при аденоме предстательной железы; повышен­ Из­за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровото­
ная чувствительность к атропину. ка следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сер­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при системном введении — ощущение сухости дечной или почечной недостаточностью, лицам пожилого возраста, пациен­
во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения, мидриаз, фотофо­ там, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой­либо причине
бия, паралич аккомодации. При местном применении в офтальмологии (осо­ наблюдается уменьшение ОЦК (например, после обширного хирургическо­
бенно при длительном применении) возможны гиперемия кожи век, гипере­ го вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, в качестве
мия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, ощущение сухос­ меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. У паци­
ти во рту, тахикардия. ентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсирован­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: атропин применяют с осторожностью у пациентов ный цирроз печени) фармакокинетика ацеклофенака не изменяется. При про­
с тяжелыми заболеваниями сердечно­сосудистой системы. При инстилляции ведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени,
р­ра в глаз необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попа­ состав периферической крови, кал на скрытую кровь. В период лечения необ­
дания р­ра в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном вве­ ходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятель­
дении раствора с целью уменьшения тахикардии больному необходимо дать ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психо­
таблетку валидола под язык. моторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает концентрацию в плазме крови дигокси­
АЦЕКЛОФЕНАК (ACECLOFENACUM)
на, фенитоина и препаратов лития. На фоне одновременного приема ка­
CAS №: 89796­99­6 C16H13Cl2NO4 лийсберегающих диуретиков повышается риск возникновения гиперкали­
емии, на фоне антикоагулянтов — риск развития кровотечений (необходим
регулярный контроль коагулограммы). Снижает эффекты диуретических,
гипотензивных средств. Повышает вероятность возникновения побочных
эффектов других НПВП и ГКС со стороны пищеварительного тракта, ток­
сичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Кислота ацетил­
салициловая снижает концентрацию ацеклофенака в сыворотке крови. При
одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими пре­
. USPDDN: гликолевая кислота, (o­(2,6­дихлороанилино)фенил)ацетат (эфир). паратами возможны как гипо­, так и гипергликемия (необходим контроль
RTECS: 2­((2,6­дихлорофенил)амино)бензенуксусной кислоты карбоксиметиловый эфир;
уровня глюкозы в крови).
или бензенуксусной кислоты, 2­((2,6­дихлорофенил)амино)­, карбоксиметиловый эфир.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется головокружением, головной болью, ги­
Форма выпуска: таблетки п/о.
первентиляцией легких с повышенной судорожной готовностью, тошнотой,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП, производное фенилуксусной
рвотой, болью в области живота. Лечение: промывание желудка, прием акти­
кислоты, по химическому строению близок к диклофенаку. Ацеклофенак ока­
вированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
зывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее дей­
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
ствие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак угнетает синтез простагландинов и таким
образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки.
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ ЛИЗИН* (LYSINI ACETYLSALICYLAS*)
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирую­
[C9H3O4]C6H15N2O2 + C2H5NO2
щее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению вы­
Форма выпуска: порошок д/приготовления р­ра д/иньекций
раженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: смесь DL­лизина ацетилсалицила­
функциональное состояние пациента.

<< Пред. стр.

стр. 459
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>