<< Пред. стр.

стр. 460
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

та и глицина в соотношении 9:1. Обладает фармакологическими свойства­
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь.
ми ацетилсалициловой кислоты (противовоспалительной, жаропонижающей,
Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема до­
анальгетической, антиагрегантной активностью), однако в отличие от послед­
стигается через 1,25–3 ч. 99% ацеклофенака связывается с белками плазмы
ней хорошо растворим в воде, что позволяет применять его парентерально.
крови, в основном с альбуминами. Ацеклофенак проникает в синовиальную
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром различного генеза, в том числе головная,
жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем
зубная боль, миалгия, невралгия, артралгия, боль в послеоперационном пе­
в плазме крови. Период полувыведения — 4 ч. Ацеклофенак находится в си­
риоде; как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях различ­
стемной циркуляции главным образом в неизмененном виде, основным его
ной этиологии; как антиагрегантное средство при нарушении микроциркуля­
метаболитом, обнаруженным в плазме крови в незначительных количествах,
ции, для профилактики тромбоза коронарных и мозговых артерий, ДВС­син­
является 4’­гидроксиацеклофенак. Приблизительно 2/3 введенной дозы экс­
дрома.
кретируется с мочой.
ПРИМЕНЕНИЕ: р­р для в/в или в/м введения готовят непосредственно
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение при остеоартрите и ревматоид­
перед использованием. Для этого во флакон, содержащий 1 или 2 г ацетил­
ном артрите.
салицилата лизина, добавляют соответственно 5 или 10 мл воды для инъек­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают по 100 мг 1 раз в сутки.
ций, флакон взбалтывают до полного растворения порошка.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эрозивно­язвенные поражения пищеваритель­
Для профилактики тромбоза вводят по 0,5–3 мл р­ра ежедневно или че­
ного тракта в фазе обострения, ниличие в анамнезе сведений о БА, крапив­
рез день, всего 5 инъекций на курс, после чего при необходимости переходят
нице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты
на пероральный прием ацетилсалициловой кислоты. Начальная доза обычно
или других НПВП, повышенная чувствительность к ацеклофенаку, нарушения
кроветворения, III триместр беременности, возраст до 18 лет. составляет 0,5–1 мл; разовую дозу и частоту повторных инъекций определя­
КомПендиум 2005 С­23
АЦЕТ
ют в соответствии с динамикой лабораторных показателей гемостаза. В/в р­р В/м взрослым вводят 1–2 мл 10% р­ра 2–3 раза в сутки; детям грудного
следует вводить медленно, в 150–200 мл 5% р­ра глюкозы или 0,9% р­ра на­ возраста — из расчета 10–15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, детям старше
трия хлорида. При гипертермии и болевом синдроме вводят по 5–10 мл р­ра 1 года — по 0,5–1 мл 10% р­ра 2 раза в сутки.
1–3 раза в сутки; при необходимости суточная доза может быть увеличена ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ацетилцистеину,
А до 50 мл. Курс лечения — 3–10 дней. пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, кровохарканье,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: желудочно­кишечное кровотечение, пептическая легочное кровотечение.
язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром портальной гипертен­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко могут отмечаться изжога, тошнота,
зии, гипокоагуляция, БА, острые вирусные инфекции у детей младшего воз­ рвота, диарея, головная боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции,
раста, I триместр беременности. артериальная гипотензия, бронхоспазм (у лиц с гиперреактивностью брон­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, обострение хов), кожная сыпь и зуд, тахикардия.
БА, ульцерогенное действие, поражение печени и почек, синдром Рейе (у де­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: новорожденным назначают только по жизненным
тей младшего возраста при вирусных заболеваниях). показаниям и под строгим врачебным контролем, не превышая дозы 10 мг/кг
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетилсалицилат лизин может потенцировать дей­ массы тела.
ствие антикоагулянтов, а также ульцерогенный эффект других НПВП, ГКС Несмотря на то что сведения об эмбриотоксическом действии ацетил­
и резерпина. цистеина отсутствуют, в период беременности назначают только по строгим
показаниям и под контролем врача.
АЦЕТИЛЦИСТЕИН (ACETYLCYSTEINUM) Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект
ацетилцистеина.
CAS №: 616­91­1 С5H9NO3S
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется применять одновременно с ан­
тибиотиками тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина); ин­
тервал между их приемами должен составлять не менее 2 ч. In vitro отмеча­
ется несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллина­
ми, цефалоспоринами, аминогликозидами. Нет данных о несовместимости
с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин и цефуроксим.
. HSDB, RTECS, USPDDN: N­ацетил­L­цистеин.
HSDB, RTECS: L­?­ацетамидо­?­меркаптопропионовая кислота. Ацетилцистеин может потенцировать вазодилатирующий эффект нитро­
Mm = 163,20 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический глицерина.
порошок, со слабым специфическим запахом. Легкорастворим в воде и спирте. Точка
При одновременном применении ацетилцистеина с противокашлевы­
плавления = 109,5 °С. log P (октанол­вода) = –0,66.
ми препаратами возможно опасное накопление секрета в дыхательных пу­
Форма выпуска: таблетки шипучие, таблетки п/о, гранулы, порошок для
тях.
приготовления р­ра для перорального применения, р­р для инъекций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: тяжелые и опасные для жизни побочные эффекты
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: муколитическое, отхаркивающее
в таких случаях не описаны.
средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свобод­
ной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные свя­
АЦИКЛОВИР (ACICLOVIRUM)
зи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации
CAS №: 59277­89­3 C8H11N5O3
мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секре­
та. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного кли­
ренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантным и пневмопротек­
торным свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп
связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин срособствует
повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором деток­
сикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его
в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими ве­ . USPDDN, HSDB, RTECS: 9­((2­гидроксиэтокси)метил)гуанин.
ществами (альдегидами, фенолами и др.) HSDB, RTECS: 2­амино­1,9­дигидро­9­((2­гидроксиэтокси)метил)­6H­пурин­6­он.
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсор­ Mm = 225,21 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления = 255 °С.
Растворимость в воде при температуре 22 °С = 1620 мг/л. log P (октанол­вода) = –1,56.
бируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цисте­
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, мазь, крем, мазь глазная, по­
ина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина
рошок для приготовления инъекционного р­ра, порошок лиофилизирован­
и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина пос­
ный для приготовления инфузионного р­ра.
ле приема внутрь — около 10%. Максимальная концентрация после приема
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство. Акти­
внутрь достигается через 1–3 ч. В организме ацетилцистеин и его метабо­
вен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1­го и 2­го типа,
литы определяются в различных формах: частично — в виде свободной суб­
вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр
станции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как ин­
и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную ви­
корпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью
русом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в ак­
в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцисти­
тивный ацикловир­трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной
на) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в не­
ДНК­полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых
измененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови состав­
вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что приво­
ляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени.
дит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 ч. Ацетилцис­
После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеваритель­
теин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амнио­
ном тракте. После в/в введения, период полувыведения ацикловира у взрос­
тической жидкости.
лых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится
ПОКАЗАНИЯ: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся обра­
в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови состав­
зованием вязкого секрета, в том числе острый и хронический бронхит, брон­
ляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9­карбокси­
хоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит, БА, бронхио­
метоксиметилгуанин. У больных с ХПH период полувыведения ацикловира
лит, муковисцидоз, трахеит, ларингит, а также синусит и экссудативный сред­
увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет прибли­
ний отит.
зительно 50% от концентрации в плазме крови.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают в
При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в сыворотке крови.
дозе 400–600 мг/сут, детям в возрасте 6–14 лет — в дозе 300–400 мг/сут в два
Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и до­
приема, от 2 до 5 лет — 200–300 мг/сут. Детям грудного возраста с 10­го дня
стигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.
жизни и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг 2–3 раза в сутки.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные вирусом Нerpes simplex, в том чис­
При муковисцидозе больным с массой тела более 30 кг допустимо назна­
ле герпес новорожденных (лечение и профилактика); опоясывающий лишай;
чение в дозе до 800 мг/сут. Детям старше 6 лет обычно назначают по 200 мг
ветряная оспа (лечение).
3 раза в сутки, 2–5 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям грудного возраста
Мазь и крем для наружного применения используют для лечения просто­
(начиная с 10­го дня жизни) и детям в возрасте до 2 лет назначают по 50 мг
го герпеса кожи и слизистых оболочек, первичного и рецидивирующего ге­
2–3 раза в сутки.
нитального герпеса. Глазную мазь — для лечения кератита, вызванного виру­
Принимают после еды. Содержимое пакетика или таблетку растворяют
сом Herpes simplex.
в 1/2 стакана воды, сока или холодного чая. При острых неосложненных забо­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в дневное время с интервалом 4, 6 или 12 ч.
леваниях продолжительность применения ацетилцистеина обычно составля­
Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом просто­
ет 5–7 дней. Лечение хронических заболеваний проводят длительное время
или курсами по несколько месяцев (до 6 мес). го герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней;
КомПендиум 2005
С­24
БЕКЛ
БЕКЛОМЕТАЗОН (BECLOMETASONUM)
при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям до 2 лет на­
значают 1/2 дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего гени­ CAS №: 4419­39­0 C22H29CIO5
тального герпеса — 2 раза в сутки по 400 мг или 4 раза по 200 мг, курс —
от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов
с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир на­
значают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития ин­
Б
фекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки
в течение 7–10 дней.
При ветряной оспе детям до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет —
400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из . MESH: прегна­1,4­диен­3,20­дион, 9­хлоро­11,17,21­тригидрокси­16­метил­,
расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг). (11?,16?)­.
Больным с ХПH при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин ацикловир Mm = 408,93 Да. log P (октанол­вода) = 2,03. Беклометазон (в форме дипропионата) —
белый или кремово­белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде, хорошо­
применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных ви­
растворимый в хлороформе, ацетоне и спирте.
русом Herpes simplex, и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вы­
Форма выпуска: аэрозоль назальный водный, аэрозоль для ингаляций,
званных вирусом Herpes zoster.
аэрозоль для ингаляций дозированный, спрей назальный дозированный.
Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ГКС местного действия, исполь­
участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжитель­
зуется в качестве базисной терапии БА, оказывает противовоспалительное
ность лечения — 5–10 дней.
и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов
Столбик 3% глазной мази длиной 10 мм закладывают за нижнее веко
воспаления, повышает продукцию липомодулина — ингибитора фосфолипа­
каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кера­ зы А, снижает образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболиз­
тита — 7–10 дней, интерстициальных — 10–12 дней. Лечение следует продол­ ма — циклических эндоперекисей, простагландинов. Под действием бекло­
жать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания. метазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов,
Р­р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч. уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, ги­
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных перреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный
вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, сни­
zoster, проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям жается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конеч­
от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м2 площади поверхности тела на каждые ном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает ко­
8 ч в течение 5–7 дней. личество активных ?­адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного
Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим на бронходилататоры, позволяет снизить частоту их применения. Практичес­
энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster, ацикло­ ки не обладает минералокортикостероидной активностью и резорбтивным
вир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказы­
12 лет) или 500 мг/м2 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в те­ вает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, харак­
чение 7–10 дней. терных для системных ГКС. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эф­
В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста паци­ фект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения
ента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч. беклометазона дипропионата.
Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каж­ Абсорбция — низкая, при ингаляционном способе введения в рекомен­
дые 8 ч. дуемых дозах не обладает существенной системной активностью. 10–20%
дозы поступает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропи­
Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавли­
оната в его активный метаболит — беклометазона монопропионат. Большая
вают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20–50 мл/мин
часть попавшего в пищеварительный тракт беклометазона, инактивирует­
ацикловир в дозе 5–10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина
ся при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови —
10–25 мл/мин рекомендуемую дозу (5–10 мг/кг) вводят каждые 24 ч; если
87%. Основная часть (35–76%) выводится в течение 96 ч с калом, преиму­
значение показателя менее 10 мл/мин, 1/2 стандартной дозы вводят каждые
щественно в виде полярных метаболитов, 10–15% — с мочой.
24 ч сразу же после сеанса диализа.
ПОКАЗАНИЯ: в качестве базисной терапии БА; сезонный и круглогодич­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ацикловиру.
ный аллергический ринит, рецидивирующий полипоз носа, неинфекционные
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны сыпь на коже, тошнота, рвота, диарея,
воспалительные процессы в полости носа.
головная боль, повышенная утомляемость.
ПРИМЕНЕНИЕ:
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение ацикловиром следует начинать как мож­
Ингаляционное применение.
но раньше, при возможности — в продромальный период заболевания. При­
Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) и детям старше 12 лет
менение ацикловира в период беременности возможно только по жизнен­
при БА легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха (ОФВ) или
ным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому
пиковая скорость выдоха (ПСК) — более 80%, суточный разброс показате­
на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.
лей ПСВ — менее 20%) — по 200–600 мкг/сут за 2 ингаляции; при БА сред­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пробенецид при одновременном применении по­
ней степени тяжести (ОФВ или ПСВ — 60–80%, суточный разброс показа­
вышает концентрацию ацикловира в плазме крови.
телей ПСВ — 20–30%) — 600–1000 мкг/сут за 2–4 ингаляции; БА тяжелой
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае перорального приема более 5 г ациклови­
степени (ОФВ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей ПСВ — 30%) —
ра рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Одно­
1000–2000 мкг/сут за 2–4 ингаляции. Максимальная суточная доза препа­
кратное в/в введение в дозе 80 мг/кг не вызывает признаков передозировки.
рата у взрослых не должна превышать 1 мг, в очень тяжелых случаях — 1,5–
Ацикловир удаляется из организма при гемодиализе.
2 мг/сут за 3–4 приема. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в началь­
ной дозе 50–100 мкг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть
БАГУЛЬНИК БОЛОТНЫЙ* (LEDUM PALUSTRE*)
повышена до 400 мкг. Суточную дозу делят на 2–4 приема. Максимальная
Форма выпуска: побеги. суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг. После каж­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: собранные в фазу созревания пло­ дой ингаляции рекомендуется полоскать ротовую полость водой. Бекломета­
ды и высушенные побеги багульника болотного содержат эфирное масло (не зон дипропионат, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для исполь­
менее 0,1%), гликозид арбутин, дубильные вещества и флавоноиды. Основ­ зования в педиатрии.
ным компонентом эфирного масла является палюстрол. Применяют в каче­ Интраназальное применение
стве противомикробного и отхаркивающего средства при заболеваниях ды­ Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет — 200 мкг
хательных путей у взрослых. (2 ингаляции, при этом первую ингаляцию следует направить в верхнюю,
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктати­ а вторую — нижнюю часть носового хода) 2 раза в сутки в каждый носовой
ческая болезнь. ход или 100 мкг в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки; максимальная су­
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь в виде настоя по 1/4–1/3 стакана 2– точная доза — 1000 мкг. Детям в возрасте 6–12 лет — по 42–50 мкг в каждый
3 раза в сутки. Способ приготовления: 10 г измельченных побегов помеща­ носовой ход 3–4 раза в сутки. Общая суточная доза — 252–400 мкг, макси­
ют в эмалированную посуду, заливают 1 стаканом холодной кипяченой воды, мальная – 500 мкг.
закрывают крышкой, нагревают на водяной бане 15 мин, охлаждают при ком­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беклометазону.
натной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Доводят ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: дисфония, раздражение в горле, кашель, чиха­
объем кипяченой водой до 200 мл. Принимают в теплом виде. ние, парадоксальный бронхоспазм, эозинофильная пневмония, аллергичес­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность. кие реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при дли­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены. тельном применении и/или при использовании в высоких дозах). При дли­
КомПендиум 2005 С­25
БЕМИ
тельном применении в дозах более 1,5 мг/сут возможны системные побочные до 12 лет — 0,004 г, старше 12 лет — 0,005 г. При необходимости курс лечения
эффекты ГКС, головная боль, головокружение, катаракта, повышение внут­ повторяют через 3–4 нед. Внутрь назначают за 2 ч до или через 2 ч после
риглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения. При разовой еды.
ингаляции беклометазона дипропионата в высоких дозах (более 1 мг) воз­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бендазолу.
можно некоторое снижение функции гипоталамо­гипофизарно­надпочечни­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.
ковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нецелесообразно длительное применение в каче­
Б должно быть продолжено. Функция гипоталамо­гипофизарно­надпочечнико­ стве гипотензивного средства у больных пожилого возраста.
вой системы восстанавливается через 1–2 дня. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бендазол можно назначать одновременно с други­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при циррозе печени, ми гипотензивными средствами (резерпин, гидрохлоротиазид и др.).
глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях, остеопорозе, в период бере­
БЕНЗАЛКОНИЯ ХЛОРИД (BENZALKONII CHLORIDUM)
менности и кормления грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: метандростенолон, эстрогены, ?2­адреномиметики, CAS №: 8001­54­5
теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие бекломета­
зона.

БЕМИТИЛ* (BEMITHYLUM*)
CAS №: 63513­71­3 C9H10N2S?НBr
. USPDDN: алкилбензилдиметиламмония хлорид.
Белый кристаллический порошок, хорошорастворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки вагинальные, капсулы вагинальные,
суппозитории вагинальные, крем вагинальный, тампон вагинальный.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: поверхностно­активное катион­
. 2­Этилтиобензимидазола гидробромид.
ное вещество, контрацептивное действие которого связано со способнос­
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде
с образованием мутных р­ров, растворим в спирте. тью повреждать мембраны сперматозоидов. Оказывает также антисепти­
Форма выпуска: таблетки п/о. ческое и противомикробное действие; эффективен в отношении гонокок­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает психостимулирующее ков, хламидий, трихомонад, энтерококков, коринебактерий, стафилококков,
действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость грибов рода Candida, вируса герпеса, цитомегаловируса и ВИЧ. Не влия­
организма к гипоксии и работоспособность при физических нагрузках. Име­ ет на гормональный фон и нормальную микрофлору влагалища (в том чис­
ются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его эффектив­ ле на палочку Дедерлейна), действует только местно и не поступает в си­
ности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных забо­ стемный кровоток.
леваний. ПОКАЗАНИЯ: местная контрацепция, в том числе при наличии проти­
ПОКАЗАНИЯ: взрослым при астенических состояниях, неврозах, после вопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматоч­
перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стиму­ ных противозачаточных средств; в период после родов или аборта; в пери­
ляция психических и физических функций. од кормления грудью; в предменопаузальный период; при нерегулярной по­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, после еды по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки. Суточ­ ловой жизни (желательно в качестве дополнения к барьерной контрацепции
ная доза — 0,5–1 г. Курс лечения — 10–20 дней подряд или 2–3 курса по 3– с использованием влагалищных диафрагм).
5 дней с интервалами 2–5 дней. В период лечения рекомендуется принимать ПРИМЕНЕНИЕ: вводят глубоко во влагалище в положении лежа за 5–
пищу, богатую углеводами. 10 мин до полового сношения. Перед каждым сношением введение повто­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипогликемия, повышенная чувствительность к бе­ ряют.
митилу. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензалкония хло­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, редко рвота, неприятные ощущения риду.
в области желудка, головная боль, гиперемия кожи лица. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: риск развития побочных эффектов минимален.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при использовании бензалкония хлорида обмы­
БЕНДАЗОЛ (BENDAZOLUM) вать или орошать влагалище водой с мылом нельзя, поскольку это приводит
к разрушению активной субстанции. В течение 2 ч до и после полового сно­
CAS №: 621­72­7 C14H12N2
шения допускается обмывание наружных половых органов только чистой во­
дой. Спринцевание влагалища не рекомендуется в течение 4 ч после поло­
вого сношения.
Во время применения бензалкония хлорида не следует использовать
. USPDDN, MESH, RTECS: 2­бензилбензимидазол. другие внутривагинальные формы лекарственных средств.
RTECS: 2­(фенилметил)­1H­бензимидазол. Бензалкония хлорид можно назначать в период беременности и кормле­
Mm = 208,27 Да. Точка плавления — 187 °С; log P (октанол­вода) = 3,49.
ния грудью.
Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический
гигроскопичный порошок с горько­соленым вкусом. Труднорастворим в воде, легко —
БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZATHINI
в спирте.
BENZYLPENICILLINUM)
Форма выпуска: таблетки, р­р, р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бендазол оказывает сосудорасши­ CAS №: 1538­09­6 С16H20N2•2(С16H18N2O4S)
ряющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, а также стимулиру­
ющее влияние на функции спинного мозга, способствует восстановлению
функций периферических нервов. Обладает умеренно выраженной иммуно­
стимулирующей активностью.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, гипертензивный криз, спазмы кровеносных сосудов
и гладких мышц внутренних органов (спазмы привратника, кишечника, пепти­
ческая язва желудка и двенадцатиперстной кишки), заболевания нервной си­ . NLM: 1,2­этандиамин, N,N?­бис(фенилметил)­, бис((2S,5R,6R)­3,3­диметил­7­
оксо­6­((фенилацетил)амино)­4­тиа­1­азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксилат); или
стемы (главным образом остаточные явления полиомиелита, периферическо­
ампициллина N,N?­дибензилэтилендиаминовая соль.
го паралича лицевого нерва, полиневрит). RTECS: N,N?­дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в/в, в/м или внутрь. Для купирования гипер­ Белый порошок без вкуса и запаха, образующий при прибавлении воды стойкую
тонического криза вводят в/в или в/м по 3–4 мл 1% р­ра до 3–4 раз в сут­ суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте. Инактивируется
ки. При тяжелом течении АГ показано в/м введение 2–3 мл 1% р­ра 2–3 раза при воздействии кислот, щелочей, окислителей.
в сутки, курс лечения — 8–14 дней. Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
Внутрь назначают по 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки в течение 3–4 нед. инъекционного р­ра.
При лечении пациентов с заболеваниями нервной системы взрослым назна­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бактерицидный антибиотик, произ­
чают внутрь в дозе 0,005 г 1 раз в сутки или через день курсом 5–10 дней. водное бензилпенициллина c большой продолжительностью действия; по­
Через 3–4 нед лечение повторяют. Последующие курсы — с перерывом 1– сле в/м введения постепенно поступает в системный кровоток и обеспечи­
2 мес. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая — 0,05 г, су­ вает длительное поддержание терапевтической концентрации в крови. Раз­
точная — 0,15 г. рушается пенициллиназами. Механизм действия связан с ингибированием
Детям в возрасте до 1 года при лечении заболеваний нервной системы биосинтеза мукопептидов клеточной мембраны бактерий. Спектр действия
назначают 0,001 г, от 1 года до 3 лет — 0,002 г, от 4 до 8 лет — 0,003 г, от 9 охватывает патогенные микроорганизмы, чувствительные к антибиотикам пе­
КомПендиум 2005
С­26
БЕНЗ
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZYLPENICILLINUM)
нициллинового ряда, в том числе трепонемы, стрептококки (за исключением
стрептококков группы D) и стафилококки (за исключением штаммов, проду­ CAS №: 61­33­6 C16H18N2O4S
цирующих пенициллиназу). В связи с пролонгированным действием бенза­
тин бензилпенициллин широко применяют для лечения инфекций, вызванных
стрептококком и бледной трепонемой.
При глубоком в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно
Б
гидролизируется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концен­
трация в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Дли­
. USPDDN: (2S,5R,6R)­3,3­диметил­7­оксо­6­(2­фенилацетамидо)­4­тиа­1­
тельный период полувыведения обеспечивает продолжительное и стабиль­
азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.
ное поддержание эффективной концентрации в крови: на 14­й день после MESH: (2S­(2?,5?,6?))­3,3­диметил­7­оксо­6­((фенилацетил)амино)­4­тиа­1­
введения 2 400 000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.
на 21­й день после введения 1 200 000 ЕД у 89–97,4% больных определяет­ RTECS: бензил­6­аминопенициллиновая кислота.
HSDB,RTECS: фенилацетамидопенициллановая кислота.
ся концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД равна 0,6 мкг). Диффузия в жидкости пол­
Mm = 334,4 Да. рКа = 2,74; log P (октанол­вода) = 1,83; растворимость в воде — 210 мг/л
ная, в ткани — очень слабая. Связь с белками плазмы крови — 40–60%. Не­
при температуре 25 °С. Бензилпенициллин (в форме натриевой или калиевой соли) —
значительно подвергается биотрансформации, выводится преимущественно белый умеренно гигроскопичный мелкокристаллический порошок с горьким вкусом.
с мочой. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное мо­ Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании
локо. в водных р­рах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разрушается
при хранении в р­рах при комнатной температуре.
ПОКАЗАНИЯ: профилактика ревматической лихорадки; лечение сифи­
Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.
лиса.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик, оказывающий бактери­
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят глубоко в/м. Для профилактики ревматической ли­
цидное действие, связанное с подавлением биосинтеза мукопротеинов на­
хорадки назначают каждые 15 дней, взрослым — в разовой дозе 2 400 000 ЕД,
ружной мембраны бактерий. Применение бензилпенициллина в высоких до­
детям в зависимости от возраста — 600 000–1 200 000 ЕД.
зах обеспечивает достижение терапевтической концентрации даже в тех тка­
Для лечения сифилиса назначают 2–3 инъекции в разовой дозе
нях, где обычно она достигается с трудом (костная ткань, клапаны сердца,
2 400 000 ЕД с интервалом 8 дней.
СМЖ, гнойный экссудат и др.). Бензилпенициллин можно использовать для
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пенициллинам.
монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции — лихорадка,
Бензилпенициллин активен в отношении ряда грамположительных и гра­
крапивница, эозинофилия, отек Квинке, в единичных случаях — анафилакти­
мотрицательных микроорганизмов, таких как стрептококки групп A, B, C,
ческий шок. Могут отмечаться обратимые анемия, тромбоцитопения, лейкопе­
G, L и М, зеленящий стрептококк, энтерококки, пневмококки, не продуци­
ния, нарушения коагуляции. При терапии сифилиса за счет лизиса возбудите­ рующие пенициллиназу штаммы стафилококков, менингококки, гонокок­
лей и высвобождения значительного количества эндотоксинов может развить­ ки, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Erysipelothrix
ся реакция Герксгеймера — Яриша — Лукашевича. insidosa, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella

<< Пред. стр.

стр. 460
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>