<< Пред. стр.

стр. 461
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не предназначен для в/в применения. При случай­ multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirillium minus, Fusobacterium fusiforme,
ном внутрисосудистом введении возможны преходящее чувство угнетеннос­ Treponema pallidum, лептоспиры и актиномицеты.
ти, тревоги и нарушения зрения (реакция Уанье). ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику мик­
При необходимости повторных введений следует менять места инъ­ роорганизмами: септицемия, пневмония, эмпиема плевры, перикардит, бак­
екций. териальный эндокардит, медиастенит, перитонит, менингит, абсцесс мозга,
Возможно наличие перекрестной аллергии к пенициллинам и цефало­ артрит, остеомиелит; специфические инфекции, такие как сибирская язва,
спориновым антибиотикам. Следует соблюдать осторожность при назначе­ инфекции, вызванные клостридиями, листериями, пастереллами, болезнь
нии больным с отягощенным аллергологическим анамнезом. укуса крыс, фузоспирохетоз. Бензилпенициллин применяют также при лече­
При развитии суперинфекции назначают соответствующую терапию. Не нии сифилиса и гонореи.
следует применять бензатин бензилпенициллин для лечения тривиальных ин­ ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м или в/в; обычно назначают по 30 000 ЕД/кг
фекций. массы тела в сутки в 3 введения.
Недоношенным и новорожденным детям назначают 30 000–100 000 ЕД/кг
При появлении аллергических реакций лечение прекращают, назначают
в сутки, высшая суточная доза для в/в введения — 200 000–500 000 ЕД/кг; детям
десенсибилизирующую терапию.
до 1 года (масса тела до 10 кг) обычно назначают в дозе 30 000–100 000 ЕД/кг
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует смешивать р­р бензатин бензилпени­
в сутки, высшая доза для в/в введения — 500 000–1 000 000 ЕД/кг в сутки;
циллина в одном шприце с другими инъекционными р­рами. Не рекоменду­
детям в возрасте от 1 года до 12 лет (масса тела 10–38 кг) назначают в дозе
ется сочетать с НПВП (особенно с индометацином, фенилбутазоном и са­
30 000 ЕД/кг в сутки, высшая доза для в/в введения — 100 000–500 000 ЕД/кг
лицилатами). Не следует комбинировать бензатин бензилпенициллин с бак­
в сутки.
териостатическими антибиотиками. Комбинация с прочими антибиотиками
Взрослым (масса тела от 40 кг и более) обычно назначают в дозе
возможна только в случае их синергического действия; отдельные компонен­
1 000 000–5 000 000 ЕД/сут; высшая доза для в/в введения — 10 000 000–
ты комбинации нужно назначать в полной эффективной дозе (если отмечает­
40 000 000 ЕД/сут.
ся выраженный синергический эффект комбинации, доза более токсичного
При сепсисе, вызванном чувствительными грамотрицательными бак­
препарата должна быть снижена).
териями (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Sal­
monella spp., Shigella spp. и Proteus mirabilis), взрослым назначают в дозе
БЕНЗИЛ БЕНЗОАТ* (BENZYLIІ BENZOAS*)
20 000 000–80 000 000 ЕД/сут.
CAS №: 120­51­4 C14H12O2
При бактериальном эндокардите назначают в/в в дозе 10 000 000–
. HSDB: бензойной кислоты бензиловый эфир.
80 000 000 ЕД/сут в комбинации со 120–240 мг гентамицина в сутки или 1–
USPDDN, HSDB, RTECS, TSCAINV: бензойной кислоты фенилметиловый эфир.
2 г стрептомицина в сутки в/м.
HSDB, RTECS: бензилового спирта бензойный эфир; или бензил бензенкарбоксилат; или
При менингите не следует превышать дозы 20 000 000–30 000 000 ЕД/сут
бензил фенилморфат.
у взрослых и 12 000 000 ЕД/сут у детей (вследствие возможного возникнове­
Mm = 212,25 Да. Бесцветная маслянистая жидкость со слегка ароматическим запахом,
острая и жгучая на вкус. Практически нерастворим в воде, смешивается со спиртом, ния судорожных реакций).
эфиром, хлороформом. Точка плавления — 21 °С; точка кипения — 323,5 °С; log P В зависимости от клинической ситуации бензилпенициллин можно также
(октанол­вода) = 3,97; растворимость в воде — 15,4 мг/л при температуре 25 °С.
применять внутриплеврально в дозах до 200 000 ЕД (5000 ЕД/мл), вводить
Форма выпуска: эмульсия для наружного применения, крем, мазь. в полость сустава в дозах до 100 000 ЕД (25 000 ЕД/мл) и интралюмбально
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: действует токсически на чесоточных (10 000–20 000 ЕД взрослым, 8000 ЕД детям в возрасте 6–12 лет, 5000 ЕД
клещей (Acarus scabiei). детям в возрасте от 1 года до 6 лет и 2500 ЕД для новорожденных). Стериль­
ПОКАЗАНИЯ: чесотка. ный р­р (концентрация не выше 1000 ЕД/мл) подогревают до температуры
ПРИМЕНЕНИЕ: средство втирают в кожу. Сменяют белье и постельные тела и вводят медленно (1 мл/мин) после удаления соответствующего коли­
принадлежности. После обработки не следует мыть руки в течение 3 ч. Че­ чества СМЖ; при этом следует соответственно снизить дозу бензилпеницил­
рез 3 дня после обработки больной принимает душ или моется в ванне и сно­ лина для системного введения.
ва меняет белье. При необходимости обработку повторяют. У больных с выраженной печеночной или почечной недостаточностью
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензил бензоату. дозы соответственно корригируют. При клиренсе креатинина 100–60 мл/мин
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: преходящее ощущение жжения, раздражение (креатинин сыворотки крови — 0,8–1,5 мг%) пациентам в возрасте до 60 лет
кожи. бензилпенициллин вводят в дозе до 60 000 000 МЕ/сут, старше 60 лет —
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза. 10 000 000–40 000 000 МЕ/сут в 3 введения с интервалом 8 ч; при клирен­
КомПендиум 2005 С­27
БЕНЗ
се креатинина 50–40 мл/мин (креатинин сыворотки крови — 1,5–2 мг%) вво­ ПОКАЗАНИЯ: различные формы эпилепсии, в том числе с фокальными
и джексоновскими припадками. При лечении бессудорожных и полиморф­
дят в дозе 10 000 000–20 000 000 МЕ/сут в 3 введения с интервалом 8 ч;
ных припадков применяют в комбинации с другими противоэпилептическими
при клиренсе креатинина 30–10 мл/мин (креатинин сыворотки крови — 2–
средствами. Бензобарбитал применяют также для терапии гипербилирубине­
8 мг%) вводят в дозе 5 000 000–10 000 000 МЕ/сут в 2–3 введения с интер­
мии, в комплексном лечении гемолитической болезни новорожденных.
валом 8–12 ч; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (креатинин сыво­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, после еды. Лечение начинают с однократно­
ротки крови — 15 мг%) вводят в дозе 2 000 000–5 000 000 МЕ/сут в 1–2 вве­
Б го приема в разовой дозе, которая составляет для взрослых — 0,1–0,15–
дения с интервалом 8 ч.
0,2 г, для детей в возрасте от 3 до 6 лет — 0,025–0,05 г, 7–10 лет — 0,05–
Для приготовления р­ра для в/в введения не более 10 000 000 МЕ бензил­
0,1 г, 11–14 лет —0,1 г. Через 2–3 дня разовую дозу постепенно повышают
пенициллина растворяют в 10 мл воды для инъекций. При в/м введении общий
до оптимальной суточной дозы (при условии хорошей переносимости — сни­
объем вводимой жидкости не должен превышать 5 мл на одно место инъекции.
жение частоты, выраженности или исчезновение припадков). Суточная доза
При необходимости повторных инъекций следует менять место введения.
для взрослых составляет 0,8 г (однако чаще достаточным бывает назначения
Для приготовления инфузионного р­ра 10 000 000–20 000 000 МЕ бен­
по 0,1 г 3 раза в сутки), для детей в возрасте от 3 до 6 лет — 0,1—0,15 г, 7–
зилпенициллина растворяют соответственно в 100 или 200 мл воды для инъ­
10 лет — 0,15–0,3 г, 11–14 лет — 0,3–0,4 г. Продолжительность лечения — не
екций; при соблюдении указанных соотношений получается приблизительно
менее 1–2 лет. При стойкой компенсации дозу постепенно снижают до одной
изотонический р­р.
разовой в сутки, не прекращая приема. При возобновлении припадков воз­
Применять р­р Рингера или другие натрийсодержащие р­ры не рекомен­
вращаются к начальной суточной дозе.
дуется. Инфузию проводят в течение 15–30 мин.
При лечении гипербилирубинемии и гемолитической болезни новорож­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пенициллинам.
денных дозы и длительность применения бензобарбитала определяются су­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны крапивница, лихорадка, артралгия,
ществующими схемами комплексной терапии этих патологических процес­
ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит,
сов.
анафилактический шок, стоматит, глоссит, суперинфекция.
Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 1 г; для детей
При быстром в/в введении бензилпенициллина в высоких дозах (бо­
старшего возраста: разовая — 0,15 г, суточная — 0,45 г.
лее 10 000 000 МЕ) возможно развитие нарушений электролитного балан­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: декомпенсированная сердечная недостаточность,
са. Быстрое инфузионное введение бензилпенициллина в высоких дозах мо­
тяжелые заболевания печени и почек, хронический алкоголизм, наркомания,
жет приводить к развитию генерализованных судорог, особенно у пациентов
тяжелая миастения, I триместр беременности.
с выраженной почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом, отеком
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: у некоторых пациентов при повышенной чувстви­
мозга, а также при проведении экстракорпорального кровообращения.
тельности к бензобарбиталу или при передозировке могут возникать атаксия,
В редких случаях после в/в введения бензилпенициллина в дозе выше
нистагм, нарушение речи, выраженная сонливость, головная боль, затормо­
10 000 000 МЕ могут отмечаться гемолитическая анемия, тромбоцитопения,
женность, вялость, снижение аппетита. В таких случаях дозу бензобарбитала
лейкопения или нефропатия с альбуминурией и гематурией.
снижают или назначают кофеин по 0,05–0,075 г на прием.
Отдельные случаи олигурии или анурии, наблюдаемые при применении
При переходе на прием бензобарбитала у больных, ранее принимавших
бензилпенициллина, обычно проходят через 48 ч после прекращения лече­
барбитураты, может возникать нарушение сна, которое устраняется приемом
ния; диурез может быть восстановлен применением 10% р­ра маннитола.
на ночь фенобарбитала в дозе 0,05–0,1 г или других снотворных средств.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при инфекциях, вызванных стафилококками, энте­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: замена бензобарбиталом других противосудорож­
рококками, Escherichia coli или Enterobacter aerogenes, рекомендуется опре­
ных средств осуществляется постепенно: вначале бензобарбиталом заменя­
делить чувствительность возбудителя к бензилпенициллину.
ют одну, а через 3–5 дней — вторую и третью дозы применявшегося ранее
Возможно развитие перекрестных аллергических реакций к бензилпени­
препарата. Дозу бензобарбитала постепенно повышают до полного исчезно­
циллину при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (в 5–10% слу­
вения припадков или снижения их интенсивности и частоты.
чаев). Особые предосторожности необходимы при назначении бензилпени­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием бензобарбитала с седативными средствами
циллина больным с аллергическими заболеваниями.
потенцирует седативное и снотворное действие. Учитывая индукцию моноок­
С особой осторожностью бензилпенициллин назначают при тяжелых за­
сигеназной системы печени, эффективность других лекарственных средств
болеваниях сердечно­сосудистой системы, при эпилепсии, нефропатии и па­
при одновременном приеме с бензобарбиталом может снижаться.
тологии печени. В случае применения бензилпенициллина в высоких дозах
ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
более 5 дней рекомендуется контроль показателей водно­электролитного ба­
ланса, функции печени и гематологических показателей.
БЕНЗОИЛ ПЕРОКСИД* (BENZOYLI PEROXIDUM*)
При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют, назна­
CAS №: 94­36­0 C14Н10O4
чают десенсибилизирующую терапию.
Во время лечения бензилпенициллином могут отмечаться ложноположи­
тельные результаты глюкозурических тестов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует смешивать р­р бензилпенициллина в од­
ном шприце с другими инъекционными р­рами.
Не рекомендуется сочетать с НПВП (особенно с индометацином, фенил­
бутазоном и салицилатами). . USPDDN, MESH, NLM, HSDB, RTECS: бензоил пероксид.
Бензилпенициллин не следует комбинировать с бактериостатическими USPDDN, RTECS: дибензоил пероксид.
антибиотиками. HSDB, MESH, RTECS: бензоил супероксид.
При соответствующих показаниях бензилпенициллин можно использо­ HSDB,RTECS: дифенилглиоксал пероксид; или бензопероксид.
HSDB: бензойной кислоты пероксид.
вать в комбинации с изоксазолилпенициллинами (флуклоксациллин), амино­
NLM: бензол пероксид.
пенициллинами (стандациллин), аминогликозидами (гентамицин).
Mm = 242,23 Да. Точка плавления — 105 °С; log P (октанол­вода) = 3,46; растворимость
в воде — 9,1 мг/л при температуре 25 °С.
БЕНЗОБАРБИТАЛ (BENZOBARBITALUM) Форма выпуска: лосьон, гель.
CAS №: 744­80­9 C19H16N2O4 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для лечения угревой сыпи
(acne vulgaris). Оказывает противомикробное действие в отношении грампо­
ложительных бактерий, вызывающих развитие акне. За счет высвобождения
кислорода угнетает развитие анаэробной микрофлоры (Propionibacterium ac­
nes) в угрях, за счет чего уменьшается выделение провоцирующих заболе­
вание жирных кислот в инфицированных фолликулах. Бензоил пероксид ока­
зывает также кератолитическое действие, способствуя отшелушиванию кожи
и удалению рогового слоя вокруг комедонов.
. USPDDN, RTECS: 1­бензоил­5­этил­5­фенилбарбитуровая кислота.
Незначительное количество после резорбции с поверхности кожи метабо­
RTECS: 1­бензоил­5­этил­5­фенил­2,4,6­триоксогексагидропиримидин.
лизируется в бензойную кислоту и в виде бензоата экскретируется с мочой.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, плохо­
ПОКАЗАНИЯ: угри обыкновенные (acne vulgaris).
растворим в спирте.
Форма выпуска: таблетки. ПРИМЕНЕНИЕ: перед нанесением 5 и 10% лосьона или геля бензоила пе­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к группе противосудорож­ роксида пораженные участки кожи тщательно моют и просушивают мягким
ных (противоэпилептических) средств. В отличие от фенобарбитала, имеет ме­ чистым полотенцем. Наносят на пораженный участок кожи и втирают до пол­
нее выраженную гипноседативную активность. Бензобарбитал является индук­ ного впитывания. После использования средства следует тщательно вымыть
тором микросомальных ферментов печени (повышает активность монооксиге­ руки. В начале лечения может возникнуть мнимое ухудшение, связанное
назной энзимной системы). с усилением отшелушивания кожи на пораженных участках. На чувствитель­
КомПендиум 2005
С­28
БЕТА
ную кожу лосьон наносят с осторожностью во избежание гиперемии и шелу­ ния глаз сосудистого генеза; облитерирующие заболевания периферических
шения. В первую неделю лечения наносят 1 раз в сутки; если местные реак­ артерий различного генеза (облитерирующий артериосклероз, диабетическая
ции не возникают, бензоил пероксид применяют 2 раза в сутки. Не следует ангиопатия и т.п.), нарушение периферического кровообращения спастическо­
применять у лиц пожилого возраста. Средняя продолжительность курса ле­ го генеза, послеоперационное и посттравматическое нарушение кровообра­
чения бензоила пероксидом составляет 8–10 нед; не следует применять его щения; сосудистая дистония; синдром слабости синусного узла, ИБС (в качест­
более 3 мес. В тяжелых случаях заболевания наружное применение бензоила ве дополнительного средства); спазм гладких мышц внутренних органов, в том
Б
пероксида комбинируют с другими средствами для лечения акне (антибиоти­ числе при пептической язве, гастрите, энтерите, колите, послеоперационных
ки для перорального применения или ретиноиды). нарушениях перистальтики, холецистопатии, холелитиазе, постхолецистэкто­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензоил пероксиду. мическом синдроме; почечная колика, спазмы мочевых путей; бронхообструк­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение жжения и покалывания, чрезмерное тивный синдром (в комбинации с другими препаратами).
раздражение кожи в месте нанесения р­ра. ПРИМЕНЕНИЕ: разовая доза при приеме внутрь составляет 100–200 мг;
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза и на слизистые обо­ максимальная суточная доза — 400 мг. Курс лечения — по 300 мг/сут в тече­
лочки. Для предупреждения реакций гиперчувствительности рекомендуется ние 3–4 нед, затем переходят на поддерживающее лечение — дозу 200 мг/сут
пробное нанесение р­ра на небольшую поверхность кожи в области запяс­ делят на 2 приема.
тья. Если в течение 48 ч в этом месте появится отек или зуд с выраженной Р­р для инъекций вводят только в экстренных случаях взрослым по 2–
гиперемией, применять бензоил пероксид не следует. При длительном при­ 4 мл в/в, в/а медленно с изотоническим р­ром натрия хлорида или по 2 мл
менении может появиться покраснение или шелушение кожи. При выражен­ в/м 1–2 раза в сутки.
ной реакции следует уменьшить количество наносимого средства и частоту ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная недостаточность, нарушения функции
его применения. печени, дыхательная недостаточность, приступы суправентрикулярной или
С осторожностью применяют в период беременности и кормления гру­ желудочковой тахикардии.
дью. Бензоил пероксид стимулирует митоз клеток эпидермиса, что приводит ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны ощущение сухости во рту, слабость, го­
к акантозу и гиперкератозу; появление шелушения и покраснения кожи обус­ ловокружение, тошнота, ощущения дискомфорта со стороны пищеварительно­
ловливает период мнимого ухудшения в течение первых недель лечения. го тракта, анорексия, диарея, тахикардия, преходящее повышение активности
Лицам со светлой кожей и светлыми волосами, а также с чувствительной ферментов печени, лейкопения. У больных пожилого возраста бенциклан может
кожей рекомендуется начинать лечение с применения 5% р­ра 1 раз в сутки. вызывать бессонницу, нарушение походки, тремор рук, дизартрию, возбужде­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены. ние, галлюцинации, эпилептиформные судороги. В редких случаях отмечают
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке отмечается чрезмерная гипере­ генетически обусловленную повышенную чувствительность к бенциклану.
мия, сухость и шелушение кожи. Симптомы исчезают при прекращении при­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при парентеральном применении рекомендуют ме­
менения средства. Рекомендуется протереть кожу марлевым или ватным там­ нять место введения бенциклана для профилактики возникновения пораже­
поном, смоченным растительным маслом. Редко возникает необходимость ния эндотелия вен и развития тромбофлебита. Бенциклан не следует вво­
применять крем или мази, содержащие ГКС. дить парентерально при нарушениях функции дыхания и кровообращения,
при предрасположенности к артериальной гипотензии, а также при гипертро­
БЕНЗОКАИН (BENZOCAINUM) фии предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи.
CAS №: 94­09­7 C9H11NO2 При длительном лечении бенцикланом 1 раз в 2 мес необходимо прово­
дить исследование состава периферической крови.

БЕРЕЗА ПУШИСТАЯ* (BETULA PUBESCENS EHRH.*)
Форма выпуска: высушенные почки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит эфирное масло (не ме­
. USPDDN,MESH, RTECS,TSCAINV: бензойной кислоты, 4­амино­, этиловый эфир.
нее 0,2%), дубильные и другие вещества. Применяют в качестве мочегонно­
USPDDN, RTECS: этил p­аминобензоат.
RTECS: 4­аминобензойной кислоты этиловый эфир; или этил­4­аминобензоат. го средства.
NLM: 4­(этоксикарбонил)анилин; или 4­карбэтоксианилин; или этил
ПОКАЗАНИЯ: отеки при почечной и сердечной недостаточности.
парааминобензойный; или амбен этиловый эфир; или этил p­аминофенилкарбоксилат.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (20:200 мл). Принимают по 1–2 сто­
Mm = 165,19 Да. Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса,
ловые ложки 3 раза в сутки.
вызывающий локальную анестезию слизистой оболочки полости рта и языка. Точка
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
плавления — 92 °С; точка кипения — 310 °С; рКа = 2,508; log P (октанол­вода) = 1,86;
растворимость в воде — 1310 мг/л при температуре 30 °С. Легкорастворим в спирте.
Форма выпуска: капли зубные, гель для десен. БЕТАГИСТИН (BETAHISTINUM)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: местноанестезирующее средство, C8H12N2
эфир аминобензойной кислоты. В стоматологии применяют в качестве сим­ Форма выпуска: таблетки.
птоматического средства, облегчающего прорезывание зубов у детей. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: стимулирует H1­рецепторы и спо­
ПОКАЗАНИЯ: для уменьшения болевых ощущений при прорезывании мо­ собствует усилению кровоснабжения и микроциркуляции во внутреннем ухе.
лочных и коренных зубов у детей. После приема внутрь полностью абсорбируется и выводится из организ­
ПРИМЕНЕНИЕ: бензокаин в виде р­ра или геля различной концентрации ма в течение 24 ч в виде 2­пиридилуксусной кислоты.
наносят на десны и слегка втирают; процедуру повторяют до 3 раз в сутки. ПОКАЗАНИЯ: синдром Меньера и другие нарушения вестибулярного ап­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бензокаину. парата, сопровождающиеся головокружением, шумом и болью в ушах, тош­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции. нотой, рвотой, снижением остроты слуха.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не обнаружены. ПРИМЕНЕНИЕ: принимают не разжевывая во время или после еды. Клиниче­
ски установлено, что максимальный терапевтический эффект бетагистина прояв­
БЕНЦИКЛАН (BENCYCLANUM) ляется при применении его в суточных дозах 32–48 мг в 3 приема. Хорошие ре­
CAS №: 2179­37­5 C19H31NO зультаты отмечены при длительном применении в течение многих месяцев.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: БА, феохромоцитома, пептическая язва желудка
или двенадцатиперстной кишки.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в отдельных случаях возможны тошнота, рвота,
головная боль, повышенная утомляемость, чувство оглушенности, тремор,
парестезии, кожная сыпь.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­
. MESH: N,N­диметил­3­3­(1­бензилциклогептокси)пропиламин.
нии пациентам, имеющим указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка
Mm = 289,47 Да. log P (октанол­вода) = 5,18.
или двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
Бетагистин не следует назначать в I триместре беременности, а в после­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бенциклан оказывает миотропное
дующие месяцы и в период кормления грудью при его назначении необходи­
спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Снижает тонус и двига­
мо соблюдать особую осторожность.
тельную активность гладких мышц внутренних органов. На уровень АД влияет
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антигистаминные средства являются антагониста­
незначительно. Вызывает умеренный седативный эффект. Обладает слабой
ми бетагистина, поэтому их необходимо отменить перед началом терапии.
местноанестезирующей активностью.
При одновременном назначении следует учитывать, что их действие взаимно
ПОКАЗАНИЯ: нарушения мозгового кровообращения различного генеза —
ослабляется, а также то, что антигистаминные препараты могут оказывать се­
инсульт, ангиоспазм, атеросклероз мозговых сосудов (для устранения психо­
дативное действие и при быстрой отмене возможны нарушения сна и чувство
неврологических симптомов — головокружения, головной боли, шума в ушах,
расстройства сна, а также для улучшения концентрации внимания); заболева­ беспокойства. Антигистаминные препараты следует отменять постепенно —
КомПендиум 2005 С­29
БЕТА
в течение 6 дней. При быстрой отмене следует дополнительно (на несколь­ провождается клиническими проявлениями по типу системной красной вол­
ко дней) назначить седативное средство. чанки, проходящими после отмены бетаксолола.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: по аналогии с гистамином возможны головная боль, Местные реакции при применении глазных капель: сразу после закапы­
головокружение, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, тахи­ вания возможен кратковременный дискомфорт в глазах. Иногда — точечный
кардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, отек Квинке. Лечение — эпи­ кератит, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, боль в глазу, сниже­
нефрин, кортизон, быстродействующие антигистаминные средства, при ста­ ние остроты зрения, аллергические реакции, снижение чувствительности ро­
Б бильной гемодинамике — промывание желудка, активированный уголь, ме­ говицы, отек и анизокория.
роприятия, направленные на ускорение элиминации. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение не следует прекращать резко. Внезапная
отмена бетаксолола у пациентов с ИБС может привести к тяжелым нарушени­
БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOLUM) ям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу бета­
ксолола следует снижать постепенно, в течение 1–2 нед, одновременно на­
CAS №: 63659­18­7 C18H29NO3
чиная терапию другим препаратом.
Блокаторы ?1­адренорецепторов при ХОБЛ можно назначать только па­
циентам с заболеванием умеренной степени тяжести в низкой начальной
дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внеш­
него дыхания. При развитии бронхоспазма во время лечения назначают
?2­адреномиметики.
. RTECS: 1­(4­(2­(циклопропилметокси)этил)фенокси)­3­((1­метилэтил)амино)­2­пропанол.
Больным с компенсированной сердечной недостаточностью бетаксолол
Mm = 307,44 Да. Точка плавления — 70–72 °С; log P (октанол­вода) = 2,81; растворимость
в воде — 451 мг/л при температуре 25 °С. Бетаксолол (в форме гидрохлорида) — назначают в низких начальных дозах. В дальнейшем их при необходимости
белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом и метиловом спирте,
постепенно повышают под строгим врачебным контролем.
хлороформе.
Дозу бетаксолола необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя
Форма выпуска: таблетки п/о, капли глазные.
ниже 50–55 в 1 мин.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бетаксолол ((RS)­l­[4­[2­(цикло­
Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов ?­адреноре­
пропилметокси)этил]фенокси]­3­[(1­ метилэтил)амино]­2­пропан­2­ол) —
цепторов, бетаксолол с осторожностью применяют у пациентов с AV­блока­
селективный блокатор ?1­адренорецепторов. За счет кардиоселективного
дой I степени.
?­адреноблокирующего действия вызывает снижение АД, урежение ЧСС
Применение блокаторов ?­адренорецепторов может приводить к ухуд­
и снижение потребления кислорода миокардом. Эти эффекты сопровож­
шению состояния больных с нарушениями периферического кровообраще­
даются слабым отрицательным инотропным и дромотропным действием.
ния (болезнь или синдром Рейно, артериит, хронические облитерирующие
В рекомендуемых дозах бетаксолол не проявляет частичной агонистиче­
заболевания артерий нижних конечностей).
ской активности (то есть не обладает ВСА) и мембраностабилизирующе­
При применении блокаторов ?­адренорецепторов в комбинации с блока­
го эффекта. Бетаксолол снижает уровни ренина и альдостерона в сыво­
торами ?­адренорецепторов для лечения симптоматической АГ при феохро­
ротке крови.
моцитоме требуется тщательный мониторинг АД.
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект пер­
У больных сахарным диабетом бетаксолол может маскировать симптомы
вого прохождения через печень незначительный, биодоступность — око­
гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).
ло 85%. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксоло­
С осторожностью назначают больным псориазом, так как имеются сообщения
ла. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол
об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами ?­адренорецепторов.
в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экс­
У пациентов с предрасположенностью к тяжелым аллергическим реак­
кретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения состав­
циям, особенно обусловленным применением йодсодержащих контрастных
ляет 15–20 ч.
средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсиби­
При закапывании р­ра бетаксолола в глаз снижается повышенное вну­
лизации, терапия блокаторами ?­адренорецепторов может привести к раз­
триглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидко­
витию выраженных анафилактических реакций и снижению эффективности
сти. Бетаксолол имеет высокую липофильность, благодаря чему создаются
при них эпинефрина в обычных дозах.
высокие концентрации препарата в тканях глаза. Начинает действовать че­
При проведении наркоза блокаторы ?­адренорецепторов подавляют
рез 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч по­
рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипо­
сле местного применения. Продолжительность снижения внутриглазного дав­
тензии. Анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной
ления после однократного применения — 12 ч.
принимает блокатор ?­адренорецепторов. При необходимости проведения
ПОКАЗАНИЯ: АГ; ИБС (профилактика приступов стенокардии).
наркоза применение бетаксолола рекомендуется отменить за 48 ч до опера­
В офтальмологии — открытоугольная глаукома, повышение внутриглазно­
тивного вмешательства (этого времени достаточно для восстановления чувс­
го давления.
твительности ?­адренорецепторов к катехоламинам). Терапию блокаторами
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, однако у не­
?­адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточ­
которых больных бетаксолол эффективен в суточной дозе 10 мг. При стено­
ностью; желательно продолжать лечение до оперативного вмешательства,
кардии суточная доза в случае необходимости может быть повышена до 40 мг.
учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургент­
У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (20 мл/мин
ных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нер­
коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина <20 мл/мин и у боль­
ва назначают премедикацию атропином, при необходимости его введение
ных, которым проводится диализ, рекомендуемая начальная доза составля­
повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным
ет 5 мг/сут (не зависимо от частоты процедур диализа). Если ожидаемый эф­
кардиодепрессивным эффектом.
фект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг/сут каждые 2 нед до макси­
Применение блокаторов ?­адренорецепторов снижает внутриглазное
мальной дозы 20 мг/сут.
давление и может влиять на результаты теста для выявления глаукомы. Па­
У больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в кор­
циенты, получающие системное и местное лечение блокаторами ?­адрено­
ректировке дозы, однако в начале терапии желательно клиническое наблюде­
рецепторов, должны подвергаться тщательному контролю из­за возможности
ние. Рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг у пациентов пожилого
аддитивного эффекта.
возраста, особенно при склонности к брадикардии.
Блокаторы ?­адренорецепторов маскируют кардиальные симптомы ти­
В офтальмологии взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста)
реотоксикоза.
назначают по 1–2 капли 0,25% р­ра в пораженный глаз(а) 2 раза в сутки. У
Бетаксолол может давать положительную реакцию при проведении те­
некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия может по­
стов допинг­контроля.

<< Пред. стр.

стр. 461
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>