<< Пред. стр.

стр. 462
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

требоваться несколько недель.
Бетаксолол не рекомендуется применять в период беременности. У но­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кардиогенный шок, декомпенсированная хрони­
ворожденных, матери которых принимали блокаторы ?­адренорецепторов,
ческая сердечная недостаточность, AV­блокада II–III степени, синдром сла­
может отмечаться брадикардия, респираторный дистресс­синдром и гипо­
бости синусного узла, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд/мин); относи­
гликемия, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденны­
тельные противопоказания — БА, ХОБЛ.
ми в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глю­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: астения, похолодение конечностей, брадикардия
козы в сыворотке крови в течение первых 3–5 дней жизни).
(иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокруже­
Блокаторы ?­адренорецепторов проникают в грудное молоко, поэтому
ние, головная боль, бессонница, редко — замедление AV­проводимости или
в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.
прогрессирование имеющейся AV­блокады, сердечная недостаточность, ар­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует соблюдать осторожность при одновремен­
териальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиле­
ном назначении бетаксолола и таких препаратов, как амиодарон, верапамил,
ние перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные
хинидин и другие антиаритмические средства Ia класса. При одновремен­
высыпания или обострение псориаза, депрессия. В редких случаях наблюда­
ется появление антинуклеарных антител, что в исключительных случаях со­ ном применении бетаксолола и нифедипина повышается риск развития орто­
КомПендиум 2005
С­30
БИЗО
статической гипотензии. При одновременном применении с нейролептиками ний на голове, гиперпигментация или гипопигментация, атрофия подкож­
ной жировой клетчатки и кожи, стерильные абсцессы, постинъекционные
возможно развитие ортостатической гипотензии.
артропатии.
БЕТАМЕТАЗОН (BETAMETHASONUM) Нанесение крема или мази на большие участки кожи или в течение дли­
тельного времени или нанесение под окклюзионные повязки может приве­
CAS №: 378­44­9 C22H29FO5
сти к резорбции и развитию системных реакций. При длительном местном
Б
применении возможно развитие атрофии кожи, вторичной инфекции, угре­
вой сыпи, гипертрихоза, появление телеангиэктазий, стрий, гиперемии, де­
пигментации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: действие ГКС усиливается при гипотиреозе или
при циррозе печени. ГКС могут усиливать эмоциональную лабильность и пси­
хические нарушения.
Необходима осторожность при использовании кортикостероидов для ле­
. USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: прегна­1,4­диен­3,20­дион, 9­флуоро­11,17,21­
чения лиц с неспецифическим язвенным колитом, а также при почечной не­
тригидрокси­16­метил­, (11?,16?)­.
достаточности, гипертензии, миастении, дивертикулах пищевода, в ранний
USPDDN, RTECS: 9­флуоро­11­?,17,21­тригидрокси­16­?­метилпрегна­1,4­диен­3,20­
послеоперационный период после наложения кишечных анастомозов.
дион.
RTECS: 16­?­метил­1,4­прегнадиен­9­?­флуоро­11­?,17­?,21­триол­3,20­дион; или. ГКС могут маскировать признаки инфекционного процесса, а при дли­
NLM: кортикостерон, 1­дегидро­9­флуоро­17­гидрокси­16?­метил­; или преднизолон,
тельном применении повышать частоту развития инфекций и тяжесть тече­
9­флуоро­16?­метил­.
ния инфекционного процесса.
Mm = 392,47 Да. Точка плавления — 232 °С; log P (октанол­вода) = 1,94; растворимость
Необходимо осторожно применять ГКС при герпетическом поражении
в воде — 66,5 мг/л при температуре 25 °С. Белый или кремово­белый порошок без
роговицы. При длительном применении возможно развитие субкапсулярной
запаха, слаборастворимый в воде, легкорастворимый в ацетоне, умеренно — в этиловом
катаракты, глаукомы с повреждением зрительного нерва.
спирте и хлороформе.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, крем, мазь. Повышение АД, задержка солей и жидкости, а также усиление выделе­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фторированный ГКС, синтетическое ния калия из организма более вероятны при применении бетаметазона в вы­
производное преднизолона. Бетаметазон обладает выраженными противо­ соких дозах.
воспалительным и противоаллергическим свойствами. При местном приме­ Применение при активном туберкулезе должно быть ограничено случая­
нении оказывает противовоспалительное, противозудное и антиэкссудатив­ ми молниеносного течения заболевания или острого милиарного туберкуле­
ное действие. за, когда ГКС используют в сочетании со специфическими противотуберку­
ПОКАЗАНИЯ: внутрь — системные заболевания соединительной ткани, лезными средствами.
опорно­двигательного аппарата, различные эндокринные, дерматологиче­ При внутрисуставном введении или инъецировании в место поражения
ские, аллергические, офтальмологические, респираторные, гематологиче­ могут возникнуть системные и локальные эффекты. Для избежания локаль­
ские, онкологические и другие заболевания, при которых показана терапия ной атрофии тканей в/м введение ГКС необходимо проводить в крупные мы­
шечные массивы.
ГКС.
Длительная кортикостероидная терапия может изменить подвижность
Наружно — экзема (атопическая, детская, контактная), токсикодермия,
и число сперматозоидов в эякуляте.
атопический дерматит, эксфолиативный дерматит, нейродермит, фотодерма­
Во время терапии кортикостероидами нельзя проводить активную имму­
тит, себорейный дерматит (за исключением кожи лица), радиационный дер­
низацию пациентов.
матит, псориаз, симптоматическое лечение кожного зуда, опрелости, укусов
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении с фенобарбиталом,
насекомых и др.
фенитоином, рифампицином, эфедрином усиливается метаболизм бета­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым в начале лечения назначают в суточ­
метазона и снижается его терапевтический эффект. В комбинации с эстро­
ной дозе от 0,25 до 8 мг ежедневно в зависимости от характера заболе­
генами отмечается чрезмерное усиление эффекта кортикостероидов. При
вания. Детям в начале лечения назначают внутрь в суточной дозе 0,017–
совместном применении с калийвыводящими диуретиками усиливается ги­
0,25 мг на 1 кг массы тела или 0,5–7,5 мг на 1 м2 площади поверхности
покалиемия, а с гликозидами — повышается вероятность развития аритмий.
тела. При необходимости суточную дозу можно повышать до достижения
Кортикостероиды могут усилить выведение калия, обусловленное действи­
терапевтического эффекта. После достижения положительных результатов
ем амфотерицина В. Одновременное применение кортикостероидов и анти­
лечения пациента следует перевести на минимальную поддерживающую
коагулянтов кумаринового ряда может привести к усилению или ослаблению
дозу, постепенно снижая суточную дозу бетаметазона. Отменять бетамета­
эффектов антикоагулянтов. Комбинация НПВП с глюкокортикоидами повы­
зон после длительной терапии также следует постепенно. Обычно прини­
шает частоту или тяжесть эрозивно­язвенных поражений пищеварительного
мают внутрь дробными дозами. Если однократный прием бетаметазона для
тракта. При применении кортикостероидов снижается концентрация салици­
пациента более удобен, то суточная поддерживающая доза может быть на­
латов в крови. При введении кортикостероидов пациентам с сахарным диа­
значена на 1 прием, утром.
бетом может понадобиться коррекция доз антидиабетических средств. Од­
При парентеральном введении начальная доза бетаметазона для в/м
новременное лечение глюкокортикоидами может ослабить эффекты препа­
введения составляет от 0,02 до 0,125 мг на 1 кг массы тела в сутки или от 0,6
ратов СТГ.
до 3,75 мг/м2 поверхности тела и назначается с интервалом 12 или 24 ч.
Можно также вводить в/в капельно с изотоническим р­ром натрия хлори­
БИЗОПРОЛОЛ (BISOPROLOLUM)
да или р­ром декстрозы.
Субконъюнктивально обычно вводят 2 мг бетаметазона. CAS №: 66722­44­9 C18H31NO4
При местном применении небольшое количество крема или мази осто­
рожно наносят на пораженный участок кожи 1–2 раза в сутки. После дости­
жения терапевтического эффекта крем можно использовать 1 раз в сутки или
через день.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бетаметазо­
ну, системные микозы, сифилис, активный туберкулез (при отсутствии спе­
цифической терапии), тяжелая АГ, недостаточность кровообращения III ста­
дии, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диа­
бет, остеопороз, психические заболевания, глаукома, период беременности,
особенно I триместр (кроме инъекционного применения для профилактики . USPDDN: (+­)­1­((?­(2­изопропоксиэтокси)­p­толил)окси)­3­(изопропиламино)­2­
пропанол.
дистресс­синдрома).
MESH: 1­(4­((2­(1­метилэтокси)этокси)метил)фенокси)­3­((1­метилэтил)амино)­2­
Местное применение противопоказано при дерматитах бактериальной,
пропанол.
вирусной, грибковой или паразитарной этиологии, язвенно­некротических Mm = 325,45 Да. Точка плавления — 100 °С; log P (октанол­вода) = 1,87; растворимость
повреждениях кожи, угревой сыпи. в воде — 2240 мг/л при температуре 25 °С. Белый кристаллический порошок, хорошо­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны нарушения водно­электролитного растворимый в воде, метаноле, этаноле, хлороформе.
баланса и задержка воды в организме, атрофия коры надпочечников, уве­ Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
личение массы тела, остеопороз, повышение АД, изъязвление слизистой ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный ?­адреноблокатор, не
оболочки пищеварительного тракта, повышение уровня глюкозы в кро­ обладающий выраженной мембраностабилизирующей активностью и ВСА.
ви, возбуждение, бессонница, нарушения менструального цикла. К чис­ Блокирует действие катехоламинов на ?1­адренорецепторы сердца. Практи­
лу побочных эффектов, обусловленных парентеральным введением ГКС, чески не оказывает влияния на ?2­адренорецепторы бронхов и периферичес­
относятся редкие случаи слепоты в результате инъекций в очаги пораже­ ких сосудов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижа­
КомПендиум 2005 С­31
БИПЕ
ет ЧСС (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Существенного уменьшения ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бизопролол может потенцировать действие дру­
гих антигипертензивных средств. Если планируется отмена одновремен­
МОК при этом не происходит, давление в правом предсердии и давле­
но принимаемых бизопролола и клонидина, прекращать прием послед­
ние заклинивания в легочных капиллярах повышается в незначительной сте­
него следует только через несколько дней после окончания приема бизо­
пени. Замедляет AV­проводимость. Гипотензивное действие осуществляется
пролола (во избежание чрезмерного повышения АД). При одновременном
путем снижения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также,
приеме резерпина, метилдопы, клонидина, гуанфацина, препаратов на­
по­видимому, за счет центрального действия. В высоких дозах (20 мг и бо­
Б перстянки возможно появление выраженной брадикардии. При одновре­
лее) кардиоселективность бизопролола снижается (может блокировать и
менном приеме клонидина, гуанфацина, препаратов наперстянки может
?2­адренорецепторы). Бизопролол практически не влияет на липидный со­
произойти замедление АV­проводимости. При одновременном приеме
став сыворотки крови и углеводный обмен.
нифедипина или других антагонистов кальция группы дигидропиридина
При назначении внутрь хорошо абсорбируется, биодоступность — око­
может усилиться антигипертензивное действие бизопролола. При одно­
ло 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию бизопролола.
временном приеме бизопролола с верапамилом, дилтиаземом, хиниди­
Связывание с белками плазмы крови — около 30%. Максимальная концентра­
ном возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и бради­
ция активного вещества в плазме крови после приема внутрь достигается че­
кардии, замедление АV­проводимости, а также нарушение сердечного
рез 2–4 ч. Около 50% бизопролола выводится в неизмененном виде, около
ритма. Во время лечения бизопрололом не следует в/в вводить антаго­
50% — в виде метаболитов, практически вся доза выводится с мочой и только
нисты кальция и антиаритмические препараты. Одновременный прием
2% — с калом. После однократного приема период полувыведения составляет
производных эрготамина и бизопролола может привести к усилению на­
9–12 ч. Период полувыведения несколько увеличивается у лиц пожилого воз­
рушений периферического кровообращения. При одновременном при­
раста, а также при нарушенной функции печени.
еме рифампицина и бизопролола период полувыведения последнего мо­
ПОКАЗАНИЯ: АГ; застойная сердечная недостаточность; профилактика
жет несколько сократиться (повышать его дозу при этом обычно не тре­
приступов стенокардии.
буется). При одновременном применении бизопролола и инсулина или
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза со­
пероральных гипогликемизирующих препаратов существует риск разви­
ставляет 5–10 мг 1 раз в сутки, принимают обычно натощак или во время за­
тия гипогликемии с маскировкой ее симптомов.
втрака. При незначительной АГ начальная доза может составлять 2,5 мг/сут.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны брадикардия, артериальная гипотензия,
Превышать среднюю суточную дозу можно только в исключительных случа­
сердечная недостаточность, бронхоспазм. Необходимо промыть желудок, на­
ях. При сердечной недостаточности дозу устанавливают индивидуально, по­
значить активированный уголь; при брадикардии — атропин; при артериаль­
степенно ее повышая. Бизопролол, как правило, принимают в течение дли­
ной гипотензии — вазопрессорные средства; при сердечной недостаточнос­
тельного времени.
ти — препараты наперстянки, салуретики, добутамин, изопротеренол и глю­
У пациентов с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина ме­
кагон; при бронхоспазме — ?2­адреномиметики (фенотерол или сальбутамол)
нее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени суточная
и/или производные ксантина.
доза не должна превышать 10 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: AV­блокада II–III степени, внутрипредсердная
БИПЕРИДЕН (BIPERIDENUM)
блокада, синдром слабости синусного узла.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышенная утомляемость, головокружение, Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
приливы крови к лицу, головная боль, расстройства сна, депрессия, гал­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противопаркинсоническое средство
люцинации (данные реакции слабовыражены, развиваются в начале лече­ с преимущественно центральным антихолинергическим действием. В значи­
ния и, как правило, проходят самостоятельно в течение 1–2 нед после нача­ тельной степени уменьшает выраженность основных симптомов паркинсо­
ла лечения); уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении низма — ригидность, тремор и гипокинезию. Эффективен при экстрапира­
контактных линз), редко — конъюнктивит; ортостатическая гипотензия, бра­ мидных моторных нарушениях, вызванных приемом нейролептиков.
дикардия, нарушения AV­проводимости, у некоторых пациентов при приме­ ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона; экстрапирамидные симптомы (ран­
нении бизопролола в неадекватных дозах — увеличение выраженности сим­ няя дискинезия, акатизия), вызванные нейролептиками или препаратами со
птомов сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, сходным действием.
у больных с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно — увеличе­ ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым пациентам с болезнью Паркинсона перораль­
ние выраженности основных проявлений заболевания (при использовании но назначают 1 мг биперидена 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу
в высоких дозах); редко — одышка, диарея, запор, тошнота, боль в облас­ на 2 мг/сут ежедневно; максимальная суточная доза составляет 10–20 мг.
ти живота; в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, кожный Суточную дозу делят на 2–4 приема.
зуд, усиление потоотделения; у пациентов с псориазом возможно обостре­ При экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептиками, для
ние заболевания; снижение толерантности к глюкозе (особенно у пациен­ быстрого достижения терапевтического эффекта взрослым можно назна­
тов с сахарным диабетом, в том числе протекающим в латентной форме); чить 2,5–5 мг биперидена в виде однократной в/м инъекции или медленного
снижение потенции. в/в вливания. При необходимости через 30 мин введение биперидена в той
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначе­ же дозе можно повторить. Детям в возрасте до 1 года можно вводить 1 мг,
нии бизопролола больным сахарным диабетом с выраженными колебаниями до 6 лет — 2 мг и до 10 лет — 3 мг. При необходимости можно повторить вве­
уровня глюкозы в крови, а также с ацидозом. дение такой же дозы через 30 мин. Взрослым назначают внутрь по 1–4 мг 1–
Осторожность необходима также при назначении бизопролола больным, 4 раза в сутки одновременно с приемом нейролептических препаратов, де­
имеющим указания в анамнезе на тяжелые аллергические реакции, а также тям в возрасте от 3 до 15 лет — по 1–2 мг 1–3 раза в сутки.
пациентам, получающим десенсибилизирующую терапию. Ослабление адре­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: бипериден абсолютно противопоказан при за­
нергической реактивности в период лечения бизопрололом может способ­ крытоугольной глаукоме у пациентов, не получавших соответствующего лече­
ствовать более тяжелому течению аллергических реакций. ния, больным с органическим стенозом пищеварительного тракта и мегаколо­
Вопрос о назначении бизопролола больным с псориазом (либо при на­ ном. Относительными противопоказаниями являются гипертрофия предста­
личии этого заболевания у родственников) решают только после тщательной тельной железы, склонность к тахикардии, период беременности и кормления
оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных грудью.
реакций. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще развиваются в начале лечения и при
Применение бизопролола у больных с феохромоцитомой возможно толь­ слишком быстром повышении дозы. Со стороны ЦНС возможны повышен­
ко после предварительного назначения блокаторов ?­адренорецепторов. ная утомляемость, головокружение и сонливость, при применении высо­
Лечение бизопрололом нельзя прекращать внезапно, особенно у паци­ ких доз — беспокойство и спутанность сознания, в отдельных случаях — на­
ентов с ИБС. рушения памяти и галлюцинации. Со стороны периферической нервной
При необходимости проведения наркоза необходимо сообщить анесте­ системы наиболее часто наблюдаются ощущение сухости во рту, наруше­
зиологу о том, что пациент принимал бизопролол. ния аккомодации, гипогидроз, запор, тахикардия. Парентеральное введе­
Назначать бизопролол в период беременности можно только в исклю­ ние может сопровождаться снижением АД. Иногда после приема бипери­
чительных случаях. Прием бизопролола следует прекратить за 72 ч до ожи­ дена возникают кожная сыпь и дискинезия. В некоторых случаях, особенно
даемого срока родов ввиду возможности развития у новорожденного бради­ у больных с гипертрофией предстательной железы, бипериден может вызы­
кардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания. Ново­ вать затруднения мочеиспускания (рекомендуется снижение дозы) и значи­
рожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением тельно реже острую задержку мочи. В качестве антидота в последнем слу­
в течение 72 ч. чае используют карбахол.
Не следует назначать бизопролол детям. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: за исключением случаев развития опасных для
Во время лечения необходимо соблюдать особую осторожность, вы­ жизни осложнений, следует избегать резкого прекращения приема бипе­
полняя работу, требующую повышенного внимания и быстроты психических ридена в связи с риском развития избыточной контррегуляции. У пациен­
и двигательных реакций. тов пожилого возраста, особенно у больных с поражением головного мозга
КомПендиум 2005
С­32
БИФО
сосудистого или дегенеративно­дистрофического генеза, может отмечаться Суппозиторий (5–10 мг) вводят глубоко в прямую кишку: взрослым — 1–
2 суппозитория (10–20 мг) в сутки, детям в возрасте от 1 года до 7 лет — по 5–
повышенная чувствительность даже к терапевтическим дозам биперидена.
10 мг в сутки, детям от 7 до 14 лет — по 1 суппозиторию (10 мг) в сутки.
Как показали результаты исследований на животных, бипериден способен
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кишечная непроходимость, синдром острого жи­
провоцировать судорожную реакцию церебрального генеза, что следует
вота, аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости,
учитывать при назначении препарата больным с повышенной судорожной
выраженная лихорадка.
готовностью.
Б
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможна спастическая боль в области живота,
Совместный прием биперидена и других препаратов центрального дей­
частый жидкий стул (при передозировке). При длительном применении воз­
ствия, антихолинергических средств или употребление алкоголя может отри­
можен простатит, меланоз толстой кишки, колит, сопровождающийся наруше­
цательно влиять на способность к управлению транспортными средствами
ниями водно­электролитного баланса, в частности гипокалиемией.
или работе с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при назначении бисакодила внутрь следует избе­
Нет данных, подтверждающих тератогенный эффект биперидена. В связи
гать одновременного приема антацидов.
с отсутствием соответствующего опыта применения биперидена, назначать
его в период беременности, особенно в I триместр, следует только по стро­
БИФОНАЗОЛ (BIFONAZOLUM)
гим показаниям. Антихолинергические препараты способны подавлять лак­
тацию, однако в отношении биперидена такие данные отсутствуют. Бипери­ CAS №: 60628­96­8 C22H18N2
ден определяется в грудном молоке в концентрации, соответствующей тако­
вой в крови матери. В связи с тем что тип и уровень метаболизма биперидена
у новорожденных неизвестны и нельзя исключить фармакологического и ток­
сического его действия, рекомендуется воздерживаться от кормления ребен­
ка грудью во время лечения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: применение биперидена в сочетании с другими
антихолинергическими психотропными средствами, антигистаминными пре­ . USPDDN: (+­)­1­(p,?­дифенилбензил)имидазол.
паратами, противопаркинсоническими и противосудорожными средствами RTECS: 1­((4­бифенилил)фенилметил)­1H­имидазол; или 1­(?­(4­бифенилил)бен­
может усиливать побочные явления со стороны ЦНС и периферической зил)имидазол.
нервной системы. Одновременный прием хинидина способен потенциро­ Mm = 310,4 Да. log P (октанол­вода) = 4,77; растворимость в воде — 0,11 мг/л
при температуре 25 °С.
вать антихолинергическое действие, особенно в отношении AV­проводимости.
Форма выпуска: р­р для наружного применения, крем, гель.
Совместный прием леводопы и биперидена может усиливать проявления
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное имидазола, противо­
дискинезии. Вызванная нейролептическими препаратами поздняя диски­
грибковое средство широкого спектра действия. Эффект бифоназола обус­
незия может усиливаться под действием биперидена. Симптомы паркин­
ловлен нарушением на двух этапах синтеза эргостерина, входящего в со­
сонизма при поздней дискинезии иногда бывают выражены настолько, что
став клеточной мембраны грибов, что вызывает изменения ее структуры
требуют постоянной антихолинергической терапии. Как средство с цент­
и свойств. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых (в том числе рода
ральным механизмом действия бипериден может потенцировать действие
Candida), плесневых и других грибов (Malassezia furfur). К бифоназолу чув­
алкоголя. Эффект метоклопрамида и веществ со сходным действием на пи­
ствительны также Corynebacterium minutissinum и Pityrosporum orbiculare.
щеварительный тракт может ослабляться за счет антихолинергического
При концентрации бифоназола 3 нг/мл происходит задержка роста быстро
влияния биперидена.
пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На дерматофиты
через 6 ч от начала применения бифоназол в концентрации 5 мг/л оказывает
БИСАКОДИЛ (BISACODYLUM)
прежде всего фунгицидное действие. На дрожжевые грибы, например рода
CAS №: 603­50­9 C22H19NO4
Candida, оказывает первичное фунгистатическое, а в дозе 20 мг/л — фунги­
цидное действие. Концентрация бифоназола в плазме крови после местного
применения не превышает 5 нг/мл.
ПОКАЗАНИЯ: наружно для лечения грибковых заболеваний кожи, вызван­
ных чувствительными к бифоназолу возбудителями, — поверхностного канди­
доза, разноцветного лишая, эритразмы, а также грибковых заболеваний ног­
тей, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, для удаления
ногтей, пораженных микозом.
ПРИМЕНЕНИЕ: наносят на пораженные участки 1 раз в сутки на ночь
. USPDDN, HSDB, RTECS: 4,4?­(2­пиридилметилен)дифенол диацетат (эфир).
и тщательно втирают. Продолжительность лечения больных с микозом стоп
HSDB, RTECS: (4,4?­диацетоксидифенил)(2­пиридил)метан; или 2­(4,4?­диацетоксифе­
и межпальцевых промежутков стоп — 3 нед; с микозом тела, кистей и складок
нилметил)пиридин; или фенол, 4,4?­(2­пиридинилметилен)бис­, диацетат (эфир).
кожи — 2–3 нед; с разноцветным лишаем и эритразмой — 2 нед; с поверхност­
Mm = 361,4 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
ным кандидозом кожи — 2–4 нед. При грибковых заболеваниях ногтей приме­
порошок, практически нерастворимый в воде. Точка плавления — 133,5 °С; log P
(октанол­вода) = 3,37. няют в форме крема, нанося его на весь пораженный ноготь, затем закрыва­
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки п/о кишечно­ ют пластырем и накладывают повязку на 24 ч. После удаления пластыря перед
растворимые, драже, суппозитории ректальные. заменой повязки пораженные ногти следует подержать в теплой воде в тече­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: слабительное средство, производ­ ние 10 мин. Затем размягченную инфицированную часть ногтя удаляют. В кон­
ное дифенилметана. Гидролизуясь в щелочном содержимом кишечника, об­ це процедуры ногти следует высушить, наложить мазь и закрыть пластырем.
разует ацетильные производные, оказывающие раздражающее действие на Лечение проводят 1 раз в сутки до тех пор, пока ложе ногтя не станет гладким
рецепторы слизистой оболочки кишечника, что ведет к биохимическим из­ и не будет удалена вся его размягченная часть. Длительность лечения зави­
менениям в энтероцитах и уменьшению всасывания электролитов и воды. В сит от величины пораженного участка и толщины ногтя и составляет 7–14 дней.
результате происходит разжижение и увеличение объема кишечного содер­ После удаления ногтя следует продолжить противогрибковую терапию бифона­
жимого и стимуляция моторно­эвакуаторной функции кишечника. золом в форме крема в течение 4 нед.
Не проникает в грудное молоко, не влияет на тонус матки и не оказывает ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бифоназолу.
раздражающего действия на слизистые оболочки. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко отмечают местные реакции — слабо вы­
ПОКАЗАНИЯ: хронический запор; запор при смене диеты или в после­ раженная гиперемия, раздражение кожи, в отдельных случаях — ощущение
операционный период; подготовка к операциям и диагностическим процеду­ жжения и покалывания. При лечении грибковых заболеваний ногтей возмож­
рам (ректороманоскопия, колоноскопия, рентгенография органов брюшной но появление реакции (раздражение, эритема, мацерация, шелушение, кон­
полости). тактный дерматит) по краям или на ложе ногтя. У пациентов с предрасполо­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым назначают по 5–15 мг 1 раз в сутки пе­ женностью возможно развитие аллергических реакций.
ред сном или за 30 мин до завтрака; при подготовке к операции или диагно­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение детей грудного возраста бифоназолом
стическому исследованию — накануне вечером назначают 10–20 мг. можно проводить только под контролем врача.
Детям в возрасте 2–7 лет — по 5 мг в сутки в течение 2–10 сут, затем Стойкий эффект лечения грибковых заболеваний ногтей зависит в основ­
по 5 мг в течение 2 сут после восстановления функции кишечника, в возрасте ном от тщательного удаления пораженной части ногтя и от последующего ле­
8–14 лет — по 5–10 мг в сутки. чения бифоназолом.
В зависимости от желаемого эффекта бисакодил принимают либо вече­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны. Бифоназол можно применять одновре­
ром (эффект наступает обычно через 10 ч), либо утром натощак (эффект на­ менно с другими лекарственными средствами.
ступает обычно через 5 ч). ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.
КомПендиум 2005 С­33
БЛЕО
БЛЕОМИЦИН (BLEOMYCINUM) БРИВУДИН (BRIVUDINUM)
Форма выпуска: таблетки.
CAS №: 11056­06­7 C55H84N20O21S2•C55H84N17O21S3
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: вирусостатическое средство с из­
бирательным угнетающим влиянием на репликацию вирусов Herpes simplex
1­го типа и Varicella zoster.
ПОКАЗАНИЯ: пpименяется пpи заболеваниях, вызванных вирусом пpос­
Б того геpпеса 1­го типа и вирусом Varicella zoster у больных с онкологическими
заболеваниями, у пациентов с первичным и вторичным иммунодефицитом.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают по 125 мг 4 раза в сутки, каждые 6 ч.
Детям — из расчета по 5 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (каждые 8 ч). Про­
должительность лечения составляет 5 дней, при тяжелых иммунодефицитах —
7–10 дней. Принимают после еды, с достаточным количеством жидкости.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бривудину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аноpексия, тошнота, рвота, чувство тяжести в
эпигастральной области, в отдельных случаях — преходящая гранулоцитопе­
ния и/или тромбоцитопения, обратимое повышение активности аминотранс­
фераз и уровня общего билиpубина в сыворотке крови, протеинурия, глюко­
Свободно растворим в воде. зурия.
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­
инъекционного р­ра. нии бривудина пациентам с нарушениями функции почек.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство. Пред­ В период беременности и кормления грудью показания к применению
ставляет собой смесь цитотоксических гликопептидных антибиотиков (основ­ бривудина должны быть тщательно обоснованы.
ные фракции — А2 и В2), изолированную из культуры Streptomyces Verticillus. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бривудин удлиняет период полувыведения флуоро­
Механизм действия обусловлен способностью вызывать фрагментацию мо­ урацила и тегафура.
лекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммуно­
депрессивной активностью. БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ* (VIRIDE NITENS*)
ПОКАЗАНИЯ: рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной CAS №: 633­03­4 C27H33N2•HSO4
железы, злокачественные опухоли головы и шеи; лимфогранулематоз, неход­
жкинская лимфома, герминогенные опухоли яичка и яичников.
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/в, в/м, п/к, в/а. Дозы для в/в введения — 15–
30 мг (в 15–20 мл 0,9% р­ра натрия хлорида или декстрозы), для в/м или п/к
введения — 15–30 мг (в 5 мл растворителя), для в/а введения — 5–15 мг. Ча­
стота введения — 2 раза в неделю. Возможно введение ежедневно или 1 раз
в неделю в зависимости от состояния больного. Курсовая доза — 300–400 мг.
Поддерживающая терапия — по 15 мг 1 раз в неделю (около 10 раз).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные нарушения функции дыхания, фи­
броз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек, заболевания
сердечно­сосудистой системы, протекающие в тяжелой форме; период бере­
менности; повышенная чувствительность к блеомицину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: интерстициальная пневмония, фиброз легочной
ткани, очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматит, деформация
ногтей, алопеция, ангулярный стоматит, аллергические реакции (эритема,
крапивница), повышение температуры тела, тошнота, рвота, анорексия, го­
ловная боль, головокружение, нарушения функции печени, почек.
. Структура 1: (4­(4­(диэтиламино)бензгидрилен)циклогекса­2,5­диен­1­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у пациентов с заболе­
илиден)диэтиламмония гидросульфат.

<< Пред. стр.

стр. 462
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>