<< Пред. стр.

стр. 463
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ваниями легких (или с указаниями в анамнезе на подобные заболевания),
Структура 2: бис­(пара­диэтиламино)­трифенилангидрокарбинола оксалат.
с нарушениями функции почек, ИБС, пороком сердца, у лиц пожилого воз­ Зеленовато­золотистые комочки или золотисто­зеленый порошок. Труднорастворим
раста, больных с ветряной оспой, а также у пациентов, получавших или полу­ в воде (1:50) и спирте; р­ры имеют интенсивный зеленый цвет.
чающих радиотерапию. При применении блеомицина в период кормления Форма выпуска: спиртовой р­р для наружного применения.
грудью, грудное вскармливание следует прекратить. В процессе лечения не­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: краситель, антисептическое сред­
обходим систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологи­ ство. Не оказывает местнораздражающего действия.
ческое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При ПОКАЗАНИЯ: микротравмы, пиодермия, блефарит и др.
появлении кашля, диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и ан­ ПРИМЕНЕНИЕ: наружно для смазывания пораженных участков кожи.
тибиотики. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.
БОЯРЫШНИК* (CRATAEGUS L.*)
Форма выпуска: плоды, настойка, таблетки п/о. БРОМГЕКСИН (BROMHEXINUM)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плоды боярышника содержат фла­ CAS №: 3572­43­8 C14H20Br2N2
воноиды (не менее 0,06%), холин, ацетилхолин, дубильные вещества, фито­
стерины и др. Установлено также наличие в боярышнике тритерпеновых кис­
лот: олеановой, урсоловой и кратеговой, усиливающих кровообращение в ко­
ронарных сосудах сердца и в сосудах мозга и повышающих чувствительность
миокарда к действию сердечных гликозидов. Достаточно полно фармаколо­
гические свойства препаратов боярышника не изучены. Препараты боярыш­
. MESH: бензенметанамин, 2­амино­3,5­дибромо­N­циклогексил­N­метил­.
ника несколько усиливают сократимость микарда и вместе с тем снижают его Mm = 376,14 Да. Точка плавления — 238 °С; log P (октанол­вода) = 4,88; растворимость
возбудимость. в воде — 4000 мг/л. Бромгексин (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический
ПОКАЗАНИЯ: функциональные нарушения сердечной деятельности, ан­ порошок, малорастворимый в воде и спирте.
гионевроз, мерцательная аритмия и пароксизмальная тахикардия (при лег­ Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, драже, микстура, р­р для
ких формах, в дополнение к лечению основными антиаритмическими препа­ внутреннего применения, сироп, эликсир.
ратами). ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бромгексин обладает муколити­
ПРИМЕНЕНИЕ: настойку или жидкий экстракт назначают по 20–30 ка­ ческим (секретолитическим) и отхаркивающим эффектами. Первый из них
пель 3–4 раза в сутки до еды. Сухой экстракт из листьев и цветов боярышни­ обусловлен деполимеризацией и разжижением мукополисахаридных и му­
ка в форме таблеток назначают внутрь по 80–160 мг 3 раза в сутки. Продол­ копротеиновых волокон секрета. Значительную роль в механизме действия
жительность применения — от 6 нед. бромгексина играет его способность стимулировать образование сурфактан­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам бо­ та — поверхностно­активного вещества липидо­белково­мукополисахарид­
ярышника. ной природы, которое синтезируется в клетках альвеол, поскольку биосин­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносятся. тез сурфактанта нарушается при различных бронхолегочных заболеваниях.
КомПендиум 2005
С­34
БРОМ
Последнее приводит к нарушению стабильности альвеолярных клеток, ослаб­ пии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (на­
лению их реакции на неблагоприятные факторы. Бромгексин также оказыва­ пример, леводопой), что позволяет снизить их дозу и избежать некоторых по­
ет слабое противокашлевое действие. Терапевтический эффект бромгексина бочных эффектов. Бромокриптин обладает некоторым антидепрессивным
проявляется обычно через 1–2 сут после начала приема. эффектом, уменьшает депрессивную симптоматику при болезни Паркинсо­
ПОКАЗАНИЯ: трахеит, острый и хронический бронхит различного проис­ на, а также у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией.
хождения, включая осложненный бронхоэктазами, инфекционно­алпергиче­ Максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигает­
Б
ская форма БА, пневмония, пневмокониоз, туберкулез легких. Бромгексин ся через 1–3 ч после приема внутрь. Связывание бромокриптина с белка­
также назначают для ускорения выделения рентгеноконтрастного вещества ми плазмы крови составляет 96%. Бромокриптин и его метаболиты выводят­
после бронхографии, в предоперационный период (санация бронхиального ся преимущественно с желчью и только 6% — с мочой.
дерева для профилактики накопления в бронхах вязкой мокроты после опе­ ПОКАЗАНИЯ: пролактинзависимые нарушения менструального цикла
раций на легких). и женское бесплодие, обусловленные повышенным и, возможно, нормальным
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи. Взрослым назнача­ уровнем секреции пролактина, — аменорея с галактореей или без нее, оли­
ют по 0,016 г 3–4 раза в сутки, детям в возрасте от 3 до 4 лет — по 0,002 г, гоменорея, недостаточность лютеиновой фазы; нарушения вследствие повы­
от 5 до 14 лет — по 0,004 г 3 раза в сутки. Курс лечения — от 4 дней до 4 нед. шенной секреции пролактина, вызванной приемом некоторых психотропных,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: возраст до 3 лет, I триместр беременности, по­ гипотензивных и других препаратов; пролактиннезависимое женское беспло­
вышенная чувствительность к бромгексину. дие — синдром Штейна — Левенталя, ановуляторные циклы (вспомогатель­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда могут отмечаться аллергические реакции ное средство при терапии антиэстрогенами, например, кломифеном); пред­
(кожная сыпь, ринит и др.), а при длительном приеме внутрь — диспепсичес­ менструальный синдром — болезненность молочных желез, отеки, связанные
кие явления, которые проходят при отмене лечения. Крайне редко — обост­ с фазой цикла, метеоризм, изменения настроения; подавление лактации —
рение язвенной болезни, повышение активности сывороточных трансаминаз, предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским
ангионевротический отек. показаниям, предотвращение лактации после аборта, послеродовая гипер­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бромгексин можно назначать в комбинации с брон­ трофия молочных желез; доброкачественные заболевания молочных желез —
ходилататорами, антибактериальными препаратами, средствами, применяе­ масталгия, доброкачественная узловая или кистозная мастопатия, особенно
мыми в кардиологии, и другими лекарственными средствами. фиброзно­кистозная мастопатия; пролактинзависимый гипогонадизм у муж­
чин — олигоспермия, снижение либидо, импотенция; пролактиномы гипофи­
БРОМОКРИПТИН (BROMOCRIPTINUM) за — консервативное лечение пролактинсекретирующих микро­ и макроа­
деном гипофиза, уменьшение размеров опухоли перед ее удалением, пос­
CAS №: 25614­03­3 C32H40BrN5O5
леоперационное лечение при сохранении повышенного уровня пролактина
в крови; акромегалия — в качестве дополнительного средства (иногда и аль­
тернативного) при хирургическом или лучевом лечении; все стадии идиопати­
ческой болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде
монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими препа­
ратами).
ПРИМЕНЕНИЕ: в гинекологической и эндокринологической практике доза
бромокриптина зависит от конкретных показаний к его применению. При на­
рушениях менструального цикла, женском бесплодии назначают по 1,25 мг
2–3 раза в сутки, дозу можно постепенно повышать до 2,5 мг 2–3 раза в сут­
ки. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или ову­
. USPDDN, RTECS, MESH: 2­бромо­?­эргокриптин. ляции. Для профилактики рецидивов можно проводить несколько курсов ле­
RTECS: 2­бромо­12?­гидрокси­2?­(1­метилэтил)­5?­?­(2­метилпропил)эрготамин­3?,6?,18­
чения. При предменструальном синдроме лечение начинают на 14­й день
трион.
цикла с дозы 1,25 мг/сут, повышая дозу на 1,25 мг ежедневно до 5 мг/сут в
Бромокриптин (в форме мезилата) — кристаллический порошок, очень мало
2 приема. Лечение продолжают до восстановления менструального цикла.
растворимый в воде, умеренно растворимый в этиловом спирте.
Для подавления лактации в 1­й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сут­
Форма выпуска: таблетки.
ки (утром и вечером), затем — по 2,5 мг в течение 14 дней. Для предотвра­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: специфический агонист допамино­
щения лактации терапию следует начинать через несколько часов после ро­
вых рецепторов (главным образом типа D2); представляет собой полусинтети­
дов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций
ческое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Бромокриптин по­
организма. Через 2–3 дня после отмены бромокриптина иногда наблюдает­
давляет секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — путем
ся незначительная секреция молока, что можно устранить приемом препара­
стимуляции допаминовых рецепторов. Бромокриптин не влияет на нормаль­
та в более высоких дозах в течение еще 1 нед.
ный уровень других гипофизарных гормонов, но может снижать повышен­
При послеродовой гипертрофии молочных желез бромокриптин прини­
ную концентрацию гормона роста (СТГ) при акромегалии. Пролактин необ­
мают однократно в дозе 2,5 мг, через 6 или 12 ч указанную дозу можно при­
ходим для начала и поддержания лактации в послеродовой период. В других
нять повторно, что не вызовет нежелательного подавления лактации. При на­
случаях увеличение секреции пролактина приводит к патологической лакта­
чальных проявлениях послеродового мастита в 1­й день назначают по 1,25 мг
ции (галакторее) и/или к нарушениям овуляции и менструального цикла. Бро­
2 раза в сутки, затем — по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При необ­
мокриптин предотвращает или подавляет физиологическую лактацию, а так­
ходимости лечение проводят в комплексе с антибиотиками.
же может применяться в терапии патологических состояний, обусловленных
При доброкачественных заболеваниях молочных желез назначают
повышенной секрецией пролактина. При аменорее или ановуляции, с нали­
по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–7,5 мг/сут.
чием галактореи или без нее, бромокриптин способствует восстановлению
При мужском гипогонадизме назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, по­
менструального цикла и овуляции. При синдроме Штейна — Левенталя оказы­
степенно повышая дозу до 5–10 мг/сут.
вает благоприятный клинический эффект, нормализуя секрецию ЛГ. При доб­
При пролактиномах назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепен­
рокачественных заболеваниях молочной железы бромокриптин способству­
но повышая дозу до достижения устойчивого подавления секреции пролак­
ет уменьшению размеров и числа кист или узлов, устраняя дисбаланс между
тина (в зависимости от уровня концентрации пролактина в плазме крови), что
прогестероном и эстрогенами; при пролактинсекретирующих аденомах ги­
обычно достигается при приеме нескольких таблеток в сутки.
пофиза (пролактиномы) — замедлению их роста или уменьшению размеров.
При акромегалии лечение начинают с дозы 1,25 мг/сут, постепенно по­
При акромегалии снижает концентрацию гормона роста и пролактина в плаз­
вышая суточную дозу до 10–20 мг, в зависимости от клинического эффекта
ме крови, повышает толерантность к углеводам и оказывает благоприятный
и наличия побочных явлений.
клинический эффект.
При болезни Паркинсона и постэнцефалитическом паркинсонизме лече­
Бромокриптин в более высоких дозах применяют в неврологии при бо­
ние бромокриптином начинают с суточной дозы 1,25 мг в течение 1­ой не­
лезни Паркинсона, характеризующейся специфической допаминовой не­
дели затем суточную дозу постепенно повышают (на 1,25 мг/нед) до мини­
достаточностью в области полосатого тела (corpus striatum) и черного ядра
мальной эффективной дозы. Суточную дозу принимают в 2–3 приема. Кли­
(substantia nigra) мозга. Бромокриптин стимулирует допаминовые рецепто­
нический эффект обычно достигается в течение 6–8 нед, при необходимости
ры, восстанавливая в указанных отделах мозга нейрохимический баланс. Те­
суточную дозу продолжают повышать на 1,25 мг/нед. Терапевтические дозы
рапевтический эффект бромокриптина проявляется ослаблением тремора,
бромокриптина при монотерапии или в сочетании с другими противопаркин­
ригидности, замедлением движений и уменьшением выраженности других
соническими средствами составляют 10–40 мг/сут, но могут потребоваться
симптомов паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Бромокриптин со­
и более высокие дозы. Если при подборе дозы возникают побочные реакции,
храняет клиническую эффективность в течение нескольких лет применения (к
бромокриптин на протяжении не менее 1 нед следует принимать в сниженной
настоящему времени есть сообщения о положительных результатах его при­
менения в течение 8 лет). Бромокриптин можно назначать в виде монотера­ дозе, а при исчезновении побочных явлений дозу можно повысить.
КомПендиум 2005 С­35
БУДЕ
Перед началом приема бромокриптина пациентами с двигательными на­ мокриптин рекомендуется отменить, прием его продолжают только по стро­
гим показаниям. При отмене бромокриптина в ранние сроки беременности
рушениями на фоне приема леводопы рекомендуется снизить дозу послед­
его отрицательного влияния на течение и исход беременности не отмечено.
ней, а после достижения терапевтического эффекта в результате применения
При наступлении беременности у пациенток с аденомой гипофиза лечение
бромокриптина можно продолжить постепенно снижать ее дозу. В некоторых
бромокриптином отменяют, устанавливая тщательное наблюдение за паци­
случаях леводопу можно отменить.
енткой в период беременности. При появлении признаков выраженного уве­
Бромокриптин следует принимать во время еды, утром и вечером, а при
Б личения пролактиномы (например, головная боль или сужение полей зрения)
однократном приеме — вечером.
лечение бромокриптином можно возобновить или предпринять хирургичес­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бромокриптину
кое вмешательство. Использование бромокриптина при лечении женского
или другим алкалоидам спорыньи; токсикозы беременных; наличие в ранний
бесплодия с последующим наступлением беременности (свыше 2000 случа­
или поздний послеродовой период АГ, ИБС, психического заболевания или
ев) не сопровождалось повышенным риском аборта, преждевременных ро­
указание на них в анамнезе.
дов или возникновения пороков развития.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в первые дни лечения возможно появление лег­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сочетанное применение бромокриптина и леводо­
кой тошноты, реже — головокружение, слабость, раздражительность, головная
пы усиливает противопаркинсонический эффект, что часто позволяет сни­
боль, ортостатическая гипотензия, рвота, не требующие отмены бромокрип­
зить дозу леводопы. Бромокриптин особенно показан пациентам, у которых
тина. Возникновение этих явлений можно предотвратить приемом перифе­
снижается эффективность применения леводопы или возникают осложнения
рического антагониста допамина (например, домперидона) за 1 ч до приема
типа патологических непроизвольных движений (хореоатетоидная дискине­
бромокриптина в течение нескольких дней. Иногда при длительном лечении
зия и/или болезненная дистония), резко снижается эффективность к оконча­
бромокриптином отмечается внезапное обратимое побледнение кожи паль­
нию действия или резко колеблется эффективность действия бромокриптина
цев рук и ног при воздействии холода, особенно у пациентов с указаниями
типа «включено—выключено». Эритромицин или джозамицин могут вызывать
в анамнезе на болезнь Рейно. При лечении болезни Паркинсона бромокрип­
повышение концентрации бромокриптина в плазме крови.
тином в высоких дозах возможно появление сонливости, реже — спутаннос­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: сообщения об угрожающих жизни состояниях после
ти сознания, психомоторного возбуждения, галлюцинаций, дискинезий, ощу­
острой передозировки бромокриптина отсутствуют. До настоящего момента
щения сухости во рту и судорог мышц ног. Указанные побочные явления до­
самая высокая доза, принятая взрослым, составляла 225 мг, при этом наблю­
зозависимы и обычно устраняются при снижении дозы, после чего ее можно
дались тошнота, рвота, головокружение, ортостатическая гипотензия, потли­
осторожно повышать.
вость, сонливость, галлюцинации. Лечение — симптоматическое. Для устра­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходима осторожность в случае применения
нения рвоты или галлюцинаций можно назначить метоклопрамид.
бромокриптина в послеродовой период, поскольку иногда (примерно 1 слу­
чай из 100 000) при применении бромокриптина для предотвращения лакта­
БУДЕЗОНИД (BUDESONIDUM)
ции наблюдались АГ, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические
нарушения; иногда судорогам или нарушению мозгового кровообращения CAS №: 51333­22­3 C25H34O6
предшествовала сильная головная боль или временные нарушения зрения.
При назначении бромокриптина в ранний послеродовой период следует тща­
тельно контролировать АД, особенно в первые дни лечения. Особая осторож­
ность необходима при лечении бромокриптином пациентов, которые недав­
но принимали или принимают препараты, регулирующие АД. При возникно­
вении АГ, постоянной головной боли или любых признаков нейротоксичности
лечение следует немедленно прекратить. . USPDDN: (RS)­11?,16?,17,21­тетрагидроксипрегна­1,4­диен­3,20­дион
Бромокриптин следует назначать в минимальных терапевтически эффек­ циклический 16,17­ацеталь с бутиральдегидом; или прегна­1,4­диен­3,20­дион, 16,17­
тивных дозах (за исключением патологии, обусловленной повышенной секре­ бутилиденбис(окси)­11,21­дигидрокси­, (11?,16?(R))­, и 16?,17­((S)­бутилиденбис(oxy))­
цией пролактина) для предотвращения снижения концентрации пролактина 11?,21­дигидроксипрегна­1,4­диен­3,20­дион.
RTECS: (11­?,16­?)­16,17­(бутилиденбис(окси))­11,21­дигидроксипрегна­1,4­диен­3,20­
в плазме крови ниже нормальных значений, что может неблагоприятно отраз­
дион; или 16­?,17­?­бутилидендиокси­11­?,21­дигидрокси­1,4­прегнадиен­3,20­дион.
иться на функции желтого тела у пациенток. Mm = 430,55 Да. Точка плавления — 226 °С; log P (октанол­вода) = 2,18. Белый или
При масталгии и узловых и/или кистозных изменениях молочных желез беловатый порошок без запаха, практически нерастворимый в воде и гептане, умеренно
перед применением бромокриптина следует исключить наличие злокаче­ растворимый в этиловом спирте, хорошо растворим в хлороформе.
ственных новообразований. Форма выпуска: капсулы, аэрозоль, порошок для ингаляций, спрей
При акромегалии перед применением бромокриптина следует исключить назальный дозированный.
наличие эрозивно­язвенных поражений пищеварительного тракта, а при их ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: негалогенизированный ГКС с вы­
наличии лучше отказаться от применения бромокриптина или же рекомен­ раженным местным противовоспалительным, противоаллергическим, про­
довать пациенту немедленно обратиться к врачу при появлении любых нару­ тивозудным и антиэкссудативным действием, которые обусловлены: сниже­
шений со стороны системы пищеварения. Осторожность необходима в свя­ нием высвобождения медиаторов из лаброцитов, базофильных гранулоци­
зи с отдельными сообщениями о желудочно­кишечных кровотечениях у паци­ тов, а также макрофагов; перераспределением и ингибированием миграции
ентов с акромегалией на фоне лечения бромокриптином, несмотря на то что клеток воспаления и воспалительной реакции; мембраностабилизирующим
причинно­следственная связь между ними не установлена. действием. Одним из возможных специфических механизмов действия буде­
Необходима осторожность при назначении бромокриптина пациен­ зонида является индукция синтеза определенных белков, таких как макрокор­
там с психическими или тяжелыми сердечно­сосудистыми заболеваниями в тин. Ингибируя фосфолипазу А2, эти белки влияют на метаболизм арахидо­
анамнезе. новой кислоты и таким образом предотвращают образование индуцирующих
При лечении бромокриптином, особенно в первые дни, возможно появ­ воспаление посредников, таких как лейкотриены и простагландины. Посколь­
ление артериальной гипотензии, поэтому необходима осторожность при ра­ ку процесс индукции синтеза белка продолжительный, максимальный тера­
боте с различными механизмами. певтический эффект будезонида проявляется спустя некоторое время. По вы­
Переносимость бромокриптина может ухудшаться при употреблении ал­ раженности местного действия сопоставим с фторированными производны­
коголя. ми ГКС.
Имеются отдельные сообщения о появлении плеврального выпота При ингаляционном применении не подвергается гидролизу в легочной
у больных паркинсонизмом, длительно получавших бромокриптин в высоких ткани и оказывает прежде всего топическое воздействие. Небольшое коли­
дозах, поэтому пациентов с патологией плевры и легких неясного генеза сле­ чество абсорбированного будезонида почти полностью метаболизируется
дует тщательно обследовать и при подтверждении причинной связи отменить (90%) при первом прохождении через печень. Период полураспада составля­
лечение. ет около 2,5 ч. Будезонид и его метаболиты выводятся из организма с мочой
Описано несколько случаев развития ретроперитонеального фиброза и частично с желчью. Ингаляционное применение будезонида тормозит ран­
у пациентов, получавших бромокриптин в течение ряда лет в суточной дозе ние и поздние реакции гиперчувствительности в бронхах (ранние — по исте­
свыше 30 мг. Для своевременной диагностики ретроперитонеального фибро­ чении 1–2 нед от начала применения аэрозоля). У больных БА снижает ак­
за на ранних, обратимых стадиях заболевания рекомендуется обращать вни­ тивность воспалительного процесса в слизистой оболочке бронхов и значи­
мание на его проявления (боль в пояснице, отеки нижних конечностей, нару­ тельно снижает степень их неспецифической гиперреактивности. Улучшает
шение функции почек и др.) у данной категории больных. При подозрении или показатели функции внешнего дыхания. Применение будезонида позволяет
подтверждении наличия фиброзных изменений в забрюшинном пространстве у большинства больных значительно снизить дозы применяемых одновремен­
бромокриптин следует отменить. но системных антиастматических средств (стимуляторы ?2­адренорецепторов
Лечение бромокриптином может восстановить фертильность, поэтому или ГКС). Будезонид при ингаляциях в терапевтических дозах не оказывает
при нежелательности наступления беременности рекомендуется пользовать­ отрицательного воздействия на гипофизарно­надпочечниковую систему и не
ся надежными методами контрацепции. При наступлении беременности бро­ вызывает изменений концентрации кортизола в крови.
КомПендиум 2005
С­36
БУПИ
ПОКАЗАНИЯ: для ингаляционного применения — БА различного генеза, В период беременности, особенно в I триместре, будезонид можно при­
хронический обструктивный бронхит; для интраназального применения — се­ менять только при тщательной оценке соотношения возможного риска и по­
зонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит; профи­ тенциального эффекта терапии.
лактика роста носовых полипов после полипэктомии; неинфекционные воспа­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при ингаляционном применении не отмечены.
лительные процессы в полости носа; для приема внутрь — индукция ремис­ При пероральном приеме будезонида может отмечаться повышенная
сии у пациентов с легкой или умеренно выраженной формой болезни Крона экскреция калия, поэтому действие сердечных гликозидов и салуретиков мо­
Б
с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (примене­ жет усиливаться. Ингибиторы цитохрома Р450, такие как кетоконазол, тро­
ние при болези Крона с поражением верхних отделов ЖКТ тракта малоэффек­ леандомицин, эритромицин, циклоспорин, могут усиливать эффект будезо­
тивно). нида. Одновременное применение циметидина и будезонида может вызвать
ПРИМЕНЕНИЕ: ингаляционно — взрослым в начале лечения обычно на­ незначительное повышение уровня последнего в плазме крови, которое не
значают по 400–1600 мкг/сут в 2–4 приема, затем по 200–400 мкг 2 раза имеет клинического значения. Нельзя исключить потенциального взаимодей­
в сутки, в период обострения — до 1600 мкг/сут. ствия с колестирамином и антацидами. При одновременном приеме с бу­
Детям — 50–200 мкг/сут в 2 приема, максимальная доза — 400 мкг/сут. дезонидом подобное взаимодействие может привести к снижению его эф­
Интраназально взрослым и детям 6 лет и старше — по 200 мкг в каждый фективности, поэтому данные препараты нельзя принимать одновременно,
носовой ход 1 раз в сутки утром, общая суточная доза — 400 мкг. При дости­ а только с интервалом не менее 2 ч.
жении клинического эффекта дозу снижают. Максимальная доза для детей —
400 мкг/сут, для взрослых — 800 мкг/сут. БУЗИНА ЧЕРНАЯ* (SAMBUCUS NIGRA*)
Внутрь — по 3 мг 3 раза в сутки (утром, днем и вечером) за 30 мин до Форма выпуска: цветки.
еды. Продолжительность перорального приема обычно составляет 8 нед, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в цветках содержатся гликозид сам­
максимальный терапевтический эффект развивается, как правило, через 2– бунигрин, самбуцин, рутин, эфирное масло, холин, хлорогеновая, кофейная,
4 нед от начала лечения. Прием будезонида нельзя прекращать внезапно, его валериановая, яблочная и уксусная кислоты, витамин С. Плоды содержат гли­
следует отменять постепенно (снижая дозу). козиды, витамины С, Е, эфирное масло, сахара (5–6%), каротин, антоцианы,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к будезониду; от­ дубильные вещества, карбоновые кислоты и аминокислоты; обладают слаби­
носительным противопоказанием являются вирусные, грибковые и бактери­
тельным действием. Цветки и плоды в виде настоев применяются как пото­
альные инфекции, I триместр беременности, выраженная печеночная недо­
гонное при простудных заболеваниях, они входят в состав потогонных, слаби­
статочность.
тельных и горловых сборов. Реже препараты бузины применяют при ларинги­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при ингаляционном применении могут отмечать­
тах, бронхитах, невралгиях, заболеваниях почек и мочевого пузыря. Эфирное
ся охриплость голоса, ощущение раздражения в горле или рефлекторный ка­
масло, содержащее терпены и пальмитиновую кислоту, применяют как сти­
шель. При длительном применении возможно развитие кандидоза полости
мулирующее и потогонное средство. Кора обладает слабительным, мочегон­
рта и верхних дыхательных путей.
ным и рвотным действием.
При интраназальном применении возможны местные реакции (чувство
ПОКАЗАНИЯ: инфекционно­воспалительные заболевания, ларингит, брон­
жжения, сухости раздражения слизистой оболочки носовой полости), рино­
хит, невралгия, заболевания почек и мочевого пузыря.
рея, носовое кровотечение, чиханье, першение в горле, головная боль, боль
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя.
в горле, аллергические реакции, редко — атрофия слизистой оболочки, изъ­
язвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки, гипе­
БУПИВАКАИН (BUPIVACAINUM)
ремия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, миалгия, сонли­
CAS №: 38 396­39­3 C18H28N2O
вость, кашель, снижение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, гастралгия, за­
ложенность носа.
При приеме внутрь иногда могут отмечаться побочные эффекты, типич­
ные для системных ГКС, зависящие от дозы и продолжительности лечения
(частота глюкокортикоидных эффектов будезонида примерно в 2 раза ниже,
чем при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона). Могут на­
блюдаться следующие побочные эффекты: аллергическая экзантема, крас­
ные стрии, петехии, экхимозы, стероидные акне, замедленное заживление
ран, контактный дерматит; мышечная слабость, остеопороз, асептический . NLM: 1­бутил­2’,6’­пипеколоксилидид.
RTECS, TSCAINV: dl­1­бутил­2’,6’­пипеколоксилидид.
некроз костей (бедра и головки плечевой кости); глаукома, катаракта; де­
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, хорошо растворимый в 95%
прессия, раздражительность, эйфория; диспепсические явления, стероидная
этиловом спирте, слабо растворимый в хлороформе и ацетоне.
язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит; синдром Кушинга (лунообраз­
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ное лицо, ожирение туловища), сахарный диабет, сниженная толерантность
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: местный анестетик группы амидов.
к глюкозе, задержка натрия в организме и появление отеков, усиленная экс­
Действие бупивакаина развивается быстро (в течение 5–10 мин), продолжи­
креция калия, нарушение функции и атрофия коры надпочечников, задержка
тельность анестезии — 3–7 ч. Механизм действия бупивакаина обусловлен
роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм,
стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и про­
импотенция); АГ, повышенный риск развития тромбоза, васкулит (синдром
ведения нервного импульса.
отмены после продолжительного приема); снижение иммунитета (повышен­
При использовании бупивакаина для каудальной или эпидуральной анес­
ный риск развития инфекции). При замене системно действующих ГКС бу­
тезии, а также для блокады периферических нервов максимальная его кон­
дезонидом, который оказывает преимущественно местное действие, может
центрация в сыворотке крови достигается через 30–45 мин, после чего пос­
наблюдаться обострение или возникновение внекишечных проявлений забо­
тепенно снижается через 3–6 ч. Около 95% бупивакаина, поступившего
левания (особенно поражений кожи и суставов). Будезонид может вызвать уг­
в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Бупивакаин
нетение гипоталамо­гипофизарно­адренокортикальной системы и снижение
(в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распре­
стрессовой реактивности.
деляется в тканях организма; максимальная концентрация отмечается в хоро­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью назначают ингаляцион­
шо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через
но при туберкулезе. В случае возникновения инфекций на фоне терапии бу­
плацентарный барьер, однако из­за высокой степени связывания препарата
дезонидом проводят соответствующее антибактериальное или противогриб­
с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери
ковое лечение. Ингаляционное применение будезонида не купирует развив­
низкое (0,2–0,4). Метаболизируется главным образом в печени. Период по­
шийся бронхоспазм.
лувыведения у взрослых — 2,7 ч (1,2–4,6 ч), у детей — 6–22 ч. У лиц пожило­
Особого внимания при пероральном назначении будезонида требуют
го возраста период полувыведения также увеличивается.
больные с туберкулезом, АГ, сахарным диабетом, остеопорозом, пептиче­
ПОКАЗАНИЯ: местная анестезия при болевом синдроме различного генеза,
ской язвой желудка, глаукомой, катарактой, а также пациенты с сахарным
эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезия, анестезия при вправле­
диабетом или глаукомой в семейном анамнезе. У больных, которые прини­
нии вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
мают будезонид перорально, течение ветряной оспы и кори может быть бо­
ПРИМЕНЕНИЕ: доза бупивакаина зависит от вида обезболивания. Обыч­
лее тяжелым. Если во время лечения будезонидом пациенты инфицируются
но для эпидуральной анестезии взрослым с массой тела до 70 кг вводят
этими заболеваниями, желательно провести курс лечения соответствующи­
в разовой дозе 50–100 мг, для каудальной анестезии — 75–150 мг, для бло­
ми иммуноглобулинами. При заболевании ветряной оспой может потребо­
кады периферических нервов — 25–150 мг. Разовая доза бупивакаина не
ваться назначение противовирусных препаратов. Если больным проводит­
должна превышать 150–175 мг (2 мг на 1 кг массы тела). Повторное приме­
ся хирургическое вмешательство или ожидается какое­либо другое стрес­
нение бупивакаина возможно через 3–6 ч, при этом суточная доза не долж­
совое воздействие, рекомендуется дополнительное системное применение
ГКС. на превышать 400 мг. Бупивакаин вводят медленно с многократной аспи­
КомПендиум 2005 С­37
БУПР
рацией для исключения внутрисуставного введения в минимально эффек­ ПРИМЕНЕНИЕ: в/м или в/в медленно вводят по 0,3 мг, внутрь или суб­
тивной дозе. лингвально — по 0,2–0,4 мг бупренорфина с интервалом 6–8 ч или по мере
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к местным анесте­ необходимости.
тикам группы амидов, возраст до 12 лет. Бупивакаин не применяют для про­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бупренорфину;
ведения парацервикальной блок­анестезии при родах (может вызвать бради­ период беременности; возраст до 12 лет.
кардию и гибель плода) и для в/в региональной анестезии. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении в терапевтических дозах выра­
Б ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего возникают из­за высокой концентра­ женные побочные эффекты не возникают; иногда могут отмечаться тошнота,
ции бупивакаина в сыворотке крови вследствие передозировки, случайного рвота, головокружение, повышенная потливость и сонливость, крайне ред­
внутрисосудистого введения или нарушенного метаболизма. Возможны воз­ ко — галлюциногенный эффект.
буждение, беспокойство, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­
тремор, судороги, депрессия, сонливость, коматозное состояние, останов­ нии бупренорфина пациентам с выраженной почечной, печеночной или ды­
ка дыхания, тошнота, рвота, озноб, миоз, угнетение сократимости миокарда хательной недостаточностью, а также при микседеме или гипотиреозе, недо­
с уменьшением сердечного выброса, нарушения проводимости, артериаль­ статочности коры надпочечников, угнетении ЦНС, токсическом психозе, ги­
ная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия (желудочковая тахикар­ пертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, черепно­мозговой
дия, фибрилляция желудочков), асистолия, редко — аллергические реакции травме, алкоголизме, больным пожилого возраста и ослабленным пациентам,
(крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, включая отек гортани, при одновременном назначении других средств, угнетающих дыхание.
тахикардия, чихание, потливость, лекарственная лихорадка) вплоть до ана­ Пациенты, принимающие бупренорфин, должны воздерживаться от всех
филактического шока. Побочные эффекты после эпидуральной и каудальной потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концен­
анестезии могут быть временными и постоянными: спинальный блок с гипо­ трации внимания и быстрой реакции.
тензией, задержка мочеиспускания, недержание кала и мочи, потеря перито­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение бупренорфина с нарко­
неальной чувствительности и нарушение половой функции, постоянная анес­ тическими анальгетиками, фенотиазинами, транквилизаторами, седативны­
тезия, парестезия, слабость и паралич нижних конечностей, головная боль ми и снотворными средствами, общими анестетиками и другими депрессан­

<< Пред. стр.

стр. 463
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>