<< Пред. стр.

стр. 464
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

и боль в области крестца, менингизм, септический менингит, замедление ро­ тами ЦНС может усилить угнетение ЦНС.
довой деятельности. ПЕРЕДОЗИРОВКА: при сублингвальном применении передозировка пре­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: дозу для лиц пожилого возраста и больных с откло­ парата маловероятна. Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, вы­
нениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной ги­ раженный миоз. При проглатывании таблеток передозировка еще менее ве­
потензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует роятна, поскольку активное вещество быстро метаболизируется в кишечнике
подбирать индивидуально с учетом физического статуса. и в печени. В случае приема внутрь следует промыть желудок. Специфичес­
Поскольку анестетики амидного ряда метаболизируются в печени, необ­ ким антагонистом опиатов является налоксон. При необходимости применя­
ходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной ют дыхательные аналептики.
и почечной недостаточностью.
Применение бупивакаина в период беременности допустимо только БУПРОПИОН (BUPROPIONUM)
в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать бупивака­ CAS №: 34911­55­2 C13H18ClNO
ин в период кормления грудью.
При проведении анестезии следует контролировать АД, ЧСС и дыхание.
Перед началом анестезии необходимо приготовить реанимационное обору­
дование и набор медикаментов для устранения анафилаксии, а также создать
условия для облегчения неотложной терапии состояний, вызванных возмож­ . RTECS: (+–)­1­(3­хлорофенил)­2­((1,1­диметилэтил)амино)­1­пропанон.
ной системной токсичностью анестетика. NLM: (–)­2­(терт­бутиламино)­3’­хлоропропиофенон; или ?­(терт­бутиламино)­m­
хлоропропиофенон.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется смешивать с другими местными
Бупропион (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический порошок, хорошо
анестетиками и щелочными р­рами. Длительный контакт с металлическими
растворимый в воде, с горьковатым привкусом, вызывающий ощущение локальной
частями шприца может вызывать их коррозию. Ингибиторы МАО, фенипра­ анестезии слизистой оболочки полости рта.
зин, празозин и блокаторы ?­адренорецепторов могут влиять на метаболизм Форма выпуска: таблетки с модифицированным высвобождением.
и выделение бупивакаина и усиливать его токсичность. Барбитураты за счет ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный ингибитор обратного
индукции микросомальных ферментов печени могут снижать концентрацию
нейронального захвата катехоламинов (норадреналина и дофамина) с мини­
бупивакаина в крови.
мальным влиянием на захват индоламинов (серотонин) и отсутствием угне­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы острой передозировки возникают при по­
тения МАО.
вышении концентрации бупивакаина в сыворотке крови, наиболее часто —
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови дости­
при случайном внутрисосудистом, внутрисуставном или субарахноидальном
гается через 3 ч. Абсорбция бупропиона при одновременном приеме с пи­
введении и проявляются системными токсическими эффектами. Неотложные
щей существенно не изменяется. Бупропион и его гидроксиметаболит уме­
меры — обеспечение проходимости дыхательных путей с последующей ИВЛ
ренно связываются с белками плазмы крови (84 и 77% соответственно). Бу­
для предотвращения апноэ, катетеризация вены; при развитии коллапса про­
пропион интенсивно метаболизируется в организме. Приблизительно 87%
водят инфузию вазопрессорных средств, при появлении судорог — противо­
бупропиона выводится с мочой (из них менее 10% — в виде активных метабо­
судорожную терапию.
литов), до 10% — с калом. В неизмененном состоянии выводится лишь 0,5%
бупропиона. В среднем клиренс бупропиона составляет около 200 л/ч, а пе­
БУПРЕНОРФИН (BUPRENORPHINUM)
риод полувыведения — около 20 ч.
CAS №: 52485­79­7 C29H41NO4
ПОКАЗАНИЯ: лечение депрессивных состояний и профилактика рециди­
вов депрессивных эпизодов.
ПРИМЕНЕНИЕ: для начального лечения пациентам в возрасте старше
18 лет назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки. Полный антидепрессивный эф­
фект обычно развивается через несколько недель после начала лечения. При
недостаточной эффективности дозу повышают до максимальной — 300 мг/сут.
Максимальная разовая доза — 150 мг. Дозы, превышающие 150 мг/сут, сле­
дует распределять на 2 приема с интервалом не менее 8 ч.
Поддерживающую терапию после острых эпизодов депрессии проводят
не менее 6 мес.
Учитывая выраженную вариабельность фармакокинетики бупропиона
. MESH, RTECS: 6,14­этеноморфинан­7­метанол, 17­(циклопропилметил)­?­(1,1­
у пациентов с незначительно и умеренно выраженным циррозом печени, ин­
диметилэтил)­4,5­эпокси­18,19­дигидро­3­гидрокси­6­метокси­?­метил­, (5­?,7­?­(S))­.
тервалы между дозами следует увеличить.
Mm = 469,67 Да. рКа = 8,31; log P (октанол­вода) = 4,98; растворимость в воде —
У пациентов с тяжелым циррозом печени доза бупропиона не должна
0,636 мг/л при температуре 25 °С. Бупренорфин (в форме гидрохлорида) — белый
превышать 150 мг через день.
кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в спирте.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бупропиону, су­
Форма выпуска: таблетки, таблетки сублингвальные, р­р для инъекций.
дорожные припадки в анамнезе, психогенная булимия или анорексия, в том
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: наркотический анальгетик, агонист
числе в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО.
µ­ и ?­опиатных рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лихорадка, боль в груди, астения; тахикардия,
Продолжительность действия — около 6 ч.
вазодилатация, постуральная гипотензия, повышение АД (в некоторых случа­
ПОКАЗАНИЯ: умеренно и сильно выраженный болевой синдром различ­
ного генеза. ях значительное), гиперемия кожи, коллапс; судороги, бессонница, тремор,
КомПендиум 2005
С­38
БУСП
БУСЕРЕЛИН (BUSERELINUM)
нарушение концентрации внимания, головная боль, головокружение, депрес­
сия, дезориентация, галлюцинации, возбуждение, тревожность, раздражи­ CAS №: 57982­77­1 C60H86N16O13
тельность, агрессивность, деперсонализация; анорексия, уменьшение массы
тела; сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор; кожный зуд, сыпь,
потливость; реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротичес­
кий отек, диспноэ, бронхоспазм, редко — анафилактический шок, артралгия,
Б
миалгия и лихорадка), крайне редко — полиморфная эритема и синдром Сти­
. MESH, RTECS: лютеинизирующего гормона рилизинг­фактор/гормон (свиной), 6­(O­
венса — Джонсона; шум в ушах, нарушения зрения и вкуса.
(1,1­диметилэтил)­D­серин)­9­(N­этил­L­пролинамид)­10­деглицинамид.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при применении в дозах, которые не превыша­
Форма выпуска: имплантант для инъекций, р­р для инъекций,
ют максимальную рекомендуемую (150 мг 2 раза в сутки), частота развития
порошок лиофилизированный для приготовления инъекционной суспензии
судорог составляет приблизительно 0,1% (1 из 1000 случаев). Вероятность
пролонгированного действия, спрей назальный дозированный.
развития судорог, обусловленных применением бупропиона, дозозависима
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нейропептид, подавляющий обра­
и тесно коррелирует с наличием факторов риска: черепно­мозговая травма
зование ЛГ и соответственно синтез тестостерона. Концентрация тестостеро­
в анамнезе, опухоли ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, одновременное
на при непрерывном применении бусерелина в течение 14–21 дня снижает­
применение препаратов, снижающих порог судорожной готовности, злоупот­
ся до уровня, характерного для состояния орхиэктомии. Бусерелин вызывает
ребление алкоголем, резкое прекращение употребления алкоголя или приме­
фармакологическую кастрацию.
нения седативных препаратов, сахарный диабет, для лечения которого при­
Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа, создавая в плазме
меняется инсулин или гипогликемизирующие средства, применение психос­
крови достаточно высокую концентрацию.
тимулирующих или анорексигенных средств.
ПОКАЗАНИЯ: рак предстательной железы, в случаях, когда показано ин­
Бупропион следует отменить и не назначать повторно пациентам, у ко­
гибирование продукции тестостерона.
торых во время лечения развились судорожные припадки, реакции гиперчув­
ПРИМЕНЕНИЕ: в начале супрессивной терапии в течение 7 дней п/к вво­
ствительности.
дят по 0,5 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч (1,5 мг/сут). На 8­й день пе­
Бупропион следует с осторожностью применять у пациентов с патологи­
реходят на интраназальное введение бусерелина. Суточная доза составляет
ей печени, увеличивая междозовые интервалы у больных с незначительным
1,2 мг бусерелина, что соответствует 12 дозам аэрозоля: по 2 дозы до и пос­
и умеренно выраженным циррозом печени. С особой осторожностью приме­
ле завтрака, обеда и ужина.
няют при тяжелом циррозе печени.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бусерелину.
Всех пациентов с патологией печени необходимо обследовать для вы­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны нарушения со стороны пищеваритель­
явления возможных побочных эффектов (например, бессонница, сухость
ного тракта, тромбоз, гинекомастия, импотенция, снижение либидо.
во рту, судороги), которые могут свидетельствовать о высоком уровне бупро­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при подтвержденной гормонзависимой опухоли
пиона или его метаболитов в крови.
предстательной железы лечение бусерелином проводят пожизненно.
Бупропион и его метаболиты выделяются преимущественно почками, по­
этому лечение больных с поражениями почек следует начинать с примене­
БУСПИРОН (BUSPIRONUM)
ния бупропиона в сниженных дозах. Необходимо наблюдение за больными
CAS №: 36505­84­7 C21H31N5O2
для выявления возможных побочных эффектов, свидетельствующих о высо­
ком уровне бупропиона или его метаболитов в сыворотке крови.
Поскольку для пациентов пожилого возраста чаще характерна сниженная
функция почек, рекомендуется снизить дозу бупропиона.
Как и при применении других антидепрессантов, существует риск, что
бупропион может активировать маниакальную фазу у пациентов с маниакаль­
но­депрессивным психозом в депрессивную фазу заболевания, а также ла­ . RTECS: 8­(4­(4­(2­пиримидинил)­1­пиперизинил)бутил)­8­азаспиро(4,5)декан­7,9­дион.
тентные психозы у других восприимчивых пациентов. Mm = 385,51 Да. log P (октанол­вода) = 2,36; растворимость в воде — 21,4 мг/л
Безопасность применения бупропиона в период беременности не уста­ при температуре 25 °С. Буспирон (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический
новлена. Поэтому назначение бупропиона в период беременности допустимо порошок, растворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки.
лишь в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: анксиолитическое средство. Устра­
потенциальный риск для плода.
няет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия окон­
Поскольку бупропион и его метаболиты проникают в грудное молоко, ре­
чательно не выяснен, однако известно, что буспирон действует иначе, чем
комендуется прекратить грудное вскармливание в период приема бупропи­
бензодиазепины и другие анксиолитические средства. Проявляет выражен­
она.
ное сродство к серотониновым рецепторам 5НТ1А и умеренное — к дофами­
Как и другие средства, которые влияют на ЦНС, бупропион может сни­
новым рецепторам D2 в головном мозге. Не оказывает противосудорожного
жать способность к деятельности, требующей повышенного внимания и ко­
и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания. После прекраще­
ординации движений.
ния применения буспирона не возникает абстиненции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бупропион метаболизируется в основной актив­
ПОКАЗАНИЯ: тревожные состояния различного происхождения, особен­
ный метаболит гидроксибупропион главным образом с участием цитохрома
но неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства,
Р450 2В6 (CYP 2B6), поэтому необходимо с осторожностью назначать бупро­
напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими
пион одновременно с препаратами, которые влияют на изофермент CYP 2B6
нарушениями.
(например, орфенадрин, циклофосфамид, ифосфамид).
ПРИМЕНЕНИЕ: в начале лечения назначают внутрь по 5 мг 3 раза в сут­
Бупропион и его гидроксиметаболит являются ингибиторами изофер­
ки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу
мента CYP 2D6. В клинических исследованиях применение бупропиона по­
повышают на 5 мг с интервалом 2–3 дня; оптимальная суточная доза обычно
вышало уровень дезипрамина в плазме крови. Указанный эффект отмечался
составляет 20–30 мг; максимальная — 45 мг.
на протяжении не менее 7 дней после приема последней дозы бупропиона.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к буспирону, тяже­
Одновременный прием бупропиона с препаратами, которые метаболизиру­
лые заболевания печени, нарушения функции почек, остроугольная глаукома,
ются с участием изофермента CYP 2D6, до настоящего времени не изучал­
миастения, эпилепсия, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
ся, поэтому одновременное применение препаратов, метаболизирующихся
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, тошнота, сухость слизистой
главным образом этим изоферментом (некоторые блокаторы ?­адренорецеп­
оболочки полости рта, головная боль, тахикардия, раздражительность, воз­
торов, антиаритмические средства, антипсихотические препараты), следует
буждение или сонливость, повышенная утомляемость. Буспирон не вызыва­
начинать с минимальных доз. Если бупропион назначают больному, который
ет лекарственной зависимости, однако при внезапной его отмене могут раз­
уже принимает препарат, метаболизирующийся CYP 2D6, следует оценить
виться побочные эффекты, описанные выше.
необходимость снижения его дозы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: буспирон не является антипсихотическим сред­
Одновременное назначение индукторов микросомальных ферментов
ством.
(карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) или их ингибиторов может изме­
Не предотвращает развития симптомов абстиненции, обусловленных
нять клиническую активность бупропиона.
длительным применением бензодиазепинов; до начала лечения буспироном
Ограниченные клинические данные свидетельствуют о более высокой
следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарствен­
частоте развития нейропсихических побочных эффектов у больных, которые
ных средств.
получают бупропион одновременно с леводопой или амантадином, поэтому
Буспирон влияет на психофизические способности организма, снижая
при назначении такой комбинации следует соблюдать осторожность.
концентрацию внимания и быстроту реакции, особенно при одновременном
Одновременное применение бупропиона и ТТС с никотином может вы­
зывать повышение АД. употреблении алкоголя или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.
КомПендиум 2005 С­39
БУСУ
Не следует назначать буспирон в период беременности при отсутствии У пациентов, получающих бусульфан, выявляются различные хромосом­
ные аберрации. Известны случаи развития выраженной эпителиальной дисп­
абсолютных показаний к его применению. Во время лечения буспироном не­
лазии и возникновения карцином на фоне терапии бусульфаном.
обходимо прервать кормление грудью.
У женщин, принимающих бусульфан в предменопаузальный период, ча­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует назначать одновременно с ингибитора­
сто отмечается угнетение функции яичников и аменорея. У мужчин бусуль­
ми МАО ввиду повышения риска развития АГ. Буспирон повышает концентра­
фан нарушает сперматогенез и может вызывать азооспермию и тестикуляр­
цию галоперидола в сыворотке крови. При сочетанном применении с тразо­
Б ную атрофию.
доном в 3–6 раз повышается уровень AлАТ.
Бусульфан — потенциально тератогенный и эмбриотоксический агент.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при приеме буспирона в дозе 375 мг/сут отмечаются
Несмотря на то что существует ряд сообщений о рождении здоровых детей
тошнота, рвота, головокружение, сонливость, миоз, нарушение функции пи­
от матерей, получавших лечение бусульфаном в период беременности, его
щеварительного тракта. Проводят промывание желудка, назначают симпто­
не следует назначать беременным, особенно в I триместре. При необходи­
матическую терапию.
мости проведения терапии в период беременности в каждом конкретном слу­
БУСУЛЬФАН (BUSULFANUM) чае следует оценить потенциальную опасность препарата для плода в срав­
нении с его положительным эффектом для здоровья женщины.
CAS №: 55­98­1 C6H14O6S2
Во время лечения бусульфаном необходимо прекратить кормление грудью.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при хронической передозировке миелотоксичность
бусульфана более выражена, чем при острой. Специфического антидота нет.
При превышении рекомендованной дозы необходимо регулярно исследовать
. USPDDN, RTECS, NLM, MESH: 1,4­бутандиол диметансульфонат. состав периферической крови; в случае необходимости проводить подде­
RTECS: 1,4­бис(метансульфонокси)бутан; или 1,4­димесилоксибутан; или рживающую терапию и гемотрансфузии.
метансульфоновой кислоты тетраметиленовый эфир.
Mm = 246,3 Да. Точка плавления — 287 °С; log P (октанол­вода) = ­0,52. Белый
БУТАМИРАТ (BUTAMIRATUM)
кристаллический порошок, очень мало растворимый в воде и спирте.
CAS №: 18109­80­3 C18H29NO3
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: алкилирующее противоопухолевое
средство. Действует в первой половине фазы G1, в начале и конце фаз S и G2
(синхронизирует фазы популяции раковых клеток). Высокореактивные группы
молекулы образуют с нуклеофильными центрами ДНК и РНК прочные кова­
лентные связи. При этом возникают сшивки витков и спиралей ДНК, мутации,
. 2­[2­(диэтиламино)этокси]этиловый эфир ?­этилбензолуксусной кислоты.
разрывы цепей, митотические блоки и утрачивается возможность репликации Mm = 307,44 Да. Точка плавления <25 °С; log P (октанол­вода) = 3,39.
ДНК. Форма выпуска: сироп, капли для детей, таблетки п/о.
ПОКАЗАНИЯ: хронический миелобластный лейкоз; эритремия, истин­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: неопиатное противокашлевое
ная полицитемия (особенно при неэффективности радиоизотопной терапии); средство центрального действия. Угнетает кашлевой центр в ЦНС. Кроме
в отдельных случаях бусульфан применяют при эссенциальной тромбоците­ противокашлевого, обладает умеренно выраженным отхаркивающим и про­
мии или миелофиброзе. тивовоспалительным действием, снижает сопротивление дыхательных путей
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 2 мг 1–3 раза в сутки. При обострении хро­ и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
нического миелолейкоза с умеренной спленомегалией и числом лейкоцитов После приема внутрь бутамират быстро и полностью абсорбируется.
до 200 000 в 1 мкл крови — 4–6 мг/сут в 1–3 приема. При резко выраженной В крови происходит гидролиз бутамирата до двух активных метаболитов:
спленомегалии и большом числе лейкоцитов — до 8–10 мг (в 2–3 приема). 2­фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиметанола. Максимальное
При уменьшении количества лейкоцитов до 40 000–50 000 суточная доза не содержание в плазме крови основного метаболита (2­фенилмасляной кис­
должна превышать 4 мг. Курс лечения — 3–5 нед. Максимальные дозы: разо­ лоты) отмечается через 1,5 ч. Оба метаболита обладают противокашлевой
вая — 6 мг, суточная — 10 мг. активностью и, как и бутамират, на 95% связываются с белками плазмы;
При проведении поддерживающей терапии обычно назначают в до­ 2­фенилмасляная кислота подвергается гидроксилированию в пара­поло­
зе 0,5–2 мг/сут; в отдельных случаях эффективными могут быть более низ­ жении. Все три метаболита выводятся преимущественно с мочой в виде ко­
кие дозы. Целью такой терапии является поддержание лейкоцитоза на уров­ нъюгатов с глюкуроновой кислотой. Эффекта кумуляции не наблюдается.
не 10 000–15 000 в 1 мм3. Исследование состава периферической крови не­ ПОКАЗАНИЯ: непродуктивный, изнуряющий кашель любой этиологии;
обходимо проводить не менее 1 раза в 4 нед. подавление кашля в пред­ и послеоперационный период, при коклюше, про­
При истинной полицитемии и эссенциальной тромбоцитемии для индук­ ведении бронхоскопии.
ции ремиссии назначают в дозе 4–6 мг/сут. Общая доза, необходимая для ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь обычно назначают по 5 мг 3–4 раза в сутки или
индукции ремиссии, вариабельна, поэтому важно тщательно контролировать по 20 мг 2 раза в сутки. Сироп 1,5 мг/мл с учетом возраста назначают: де­
гемограмму. тям от 3 до 6 лет — по 5 мл 3 раза в сутки; 6–12 лет — по 10 мл 3 раза в сутки;
При миелофиброзе в начале лечения обычно назначают в дозе 2– старше 12 лет — по 15 мл 3 раза в сутки; взрослым — по 15 мл 4 раза в сутки.
4 мг/сут; при проведении поддерживающей терапии дозу снижают. Необхо­ Рекомендуется принимать перед едой.
дим тщательный контроль состава периферической крови. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бутамирату,
Бусульфан крайне редко применяют в педиатрической практике. I триместр беременности.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый и подострый лейкоз, тромбоцитопения. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких (около 1%) случаях — кожная сыпь, тош­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: миелосупрессия, тошнота, рвота, диарея, гипер­ нота, диарея, головокружение, проходящие после снижения дозы или отме­
пигментация кожи, синдром адреналовой недостаточности (развивается ны бутамирата.
при длительном лечении бусульфаном и характеризуется слабостью, повы­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение бутамирата в период беременности
шенной утомляемостью, анорексией, уменьшением массы тела, тошнотой, должно быть тщательно обосновано. Безопасность применения бутамирата
рвотой и гиперпигментацией кожи), диффузный легочный фиброз с прогрес­ в период кормления грудью не доказана.
сирующей одышкой и постоянным сухим кашлем (на фоне пневмофиброза ПЕРЕДОЗИРОВКА: отмечается сонливость, тошнота, рвота, диарея, на­
чаще развиваются инфекционно­воспалительные заболевания легких), ката­ рушения водно­электролитного баланса, артериальная гипотензия. Назнача­
ракта (иногда двусторонняя), крапивница, полиморфная эритема, узловатая ют активированный уголь, солевые слабительные, проводят мероприятия, на­
эритема, алопеция, поздняя порфирия кожи, чрезмерная сухость кожи с пол­ правленные на поддержание дыхания и кровообращения.
ным ангидрозом, сухость слизистой оболочки полости рта и хейлит, гинеко­
БУТОРФАНОЛ (BUTORPHANOLUM)
мастия, холестатическая желтуха, эндокардиальный фиброз, миастения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения необходимо регулярно контроли­ CAS №: 42408­82­2 C21H29NO2
ровать состав периферической крови в целях раннего выявления миелосуп­
рессии и необратимой аплазии костного мозга. Особую осторожность следу­
ет проявлять при исходном низком содержании тромбоцитов. На любой стадии
лечения бусульфан необходимо немедленно отменить в случае резкого сниже­
ния содержания тромбоцитов и/или развития тромбоцитопенической пурпуры.
У больных хроническим миелоцитарным лейкозом, не получавших ранее
лечения, часто отмечаются гиперурикемия и/или гиперурикозурия, которые . USPDDN, RTECS: (–)­17­(циклобутилметил)морфинан­3,14­диол.
следует устранить до начала терапии бусульфаном. Во время лечения необ­ Mm = 327,47 Да. Точка плавления — 216 °С; log P (октанол­вода) = 3,68. Буторфанол (в
ходимо принимать меры, направленные на предотвращение развития гипе­ форме тартрата) — белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
рурикемии и мочекислой нефропатии. Форма выпуска: р­р для инъекций.
КомПендиум 2005
С­40
ВАЛЕ
ВАЛАЦИКЛОВИР (VALACICLOVIRUM)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический опиоидный анальге­
тик фенантренового ряда. Буторфанол и его основные метаболиты являют­ C13H20N6O4
ся агонистами опиатных рецепторов класса ?­ и антагонистами­агонистами Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о
µ­опиатных рецепторов. Взаимодействие буторфанола с указанными рецеп­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство. Спе­
торами в ЦНС обеспечивает большинство его фармакологических эффектов. цифический ингибитор ДНК­полимеразы вирусов герпеса. Блокирует син­
Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, тез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацик­
понижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, ловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирова­
а также вызывает миоз. Эффекты, возможно, не связанные с ЦНС, включают ния из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который
В
изменения гемодинамики, тонуса бронхов, секреторной и моторной актив­ конкурентно ингибирует вирусную ДНК­полимеразу. Первый этап фосфо­
ности пищеварительного тракта и тонуса сфинктера мочевого пузыря. Подоб­ рилирования происходит под влиянием вирусспецифического фермента.
но другим агонистам­антагонистам опиатных рецепторов с высоким сродс­ Для вирусов простого герпеса, Varicella zoster и Эпштейна — Барр этим
твом к ?­рецепторам, буторфанол может вызывать нежелательные психото­ ферментом является вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают
миметические эффекты. только в клетках, инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса се­
В дозе 1–2 мг или выше при любом способе введения может вызывать лективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично
тошноту и/или рвоту и угнетение дыхания. Буторфанол проявляет противо­ опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL 97. Необходимость
кашлевый эффект, способствует повышению давления в легочной артерии, вирусспецифического фермента для активации ацикловира в значитель­
сосудистого сопротивления, повышению конечного диастолического давле­ ной степени объясняет его селективность. Валацикловир активен in vitro
ния в левом желудочке и системного АД. в отношении вирусов простого герпеса 1­го и 2­го типа, вируса Varicella
Анальгетический эффект зависит от пути введения и проявляется через zoster, вируса Эпштейна — Барр, цитомегаловируса и человеческого ви­
несколько минут после в/в введения и в течение 10–15 мин после в/м введе­ руса герпеса 6­го типа.
ния. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 30–60 мин После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в пищевари­
после в/в или в/м введения. Средняя продолжительность анальгетического тельном тракте, быстро и практически полностью превращается в ацикловир
эффекта после в/м и в/в введения — 3–4 ч, после чего в 50% случаев требу­ и валин.
ется повторное введение.
ПОКАЗАНИЯ: опоясывающий лишай (herpes zoster), инфекции кожи
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром, требующий применения наркотических
и слизистых оболочек, вызываемые вирусом простого герпеса, в том числе
анальгетиков, обезболивание при родовспоможении, премедикация, в каче­
первичный и рецидивирующий генитальный герпес, превентивная терапия
стве дополнительного средства при анестезии.
рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса.
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно вводят в дозе 1 мг в/в с интервалом 3–4 ч или
ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения опоясывающего лишая назначают по 1 г
2 мг в/м с интервалом 3–4 ч. Применение буторфанола у больных пожило­
3 раза в сутки в течение 7 дней, для лечения простого герпеса — по 500 мг
го возраста, пациентов с нарушенной функцией почек или печени, а так­
2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого
же во время родов требует особой осторожности. Начальную дозу у таких
герпеса, длительность лечения — 5 дней.
больных обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями — не ме­
Для превентивной терапии рецидивов инфекций, вызываемых вирусом
нее 6 ч.
простого герпеса, валацикловир назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
Доза для премедикации составляет 2 мг, вводят в/м за 60–90 мин до на­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к валацикловиру,
чала операции или в/в непосредственно перед индукционной фазой нарко­
ацикловиру; детский возраст.
за. Такая доза приблизительно соответствует по своему седативному эффек­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, головная боль, почечная не­
ту 10 мг морфина или 80 мг меперидина.
достаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия и тромбоцито­
При анестезии поддерживающие дозы, дополнительно вводимые в/в,
пения.
обычно составляют 0,5–1 мг. Эти дозы можно повысить до 0,06 мг/кг мас­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при отсутствии выраженных нарушений функции
сы тела (4 мг/70 кг) с учетом ранее применявшихся седативных препаратов,
почек коррекции режима дозирования не требуется.
анальгетиков и снотворных. Общая доза буторфанола может варьировать,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: признаков клинически значимого лекарственного
однако лишь в редких случаях требуются дозы менее 4 мг или более 12,5 мг
взаимодействия не выявлено.
(приблизительно 0,06–0,18 мг/кг).
Во время родов обычно назначают в дозе 1–2 мг в/м или в/в при сроке
ВАЛЕРИАНА ЛЕКАРСТВЕННАЯ* (VALERIANA OFFICINALIS*)
беременности не менее 37 нед и отсутствии признаков внутриутробной па­
Форма выпуска: корневища с корнями валерианы, настойка спиртовая,
тологии плода. Буторфанол не следует вводить чаще чем 1 раз в 4 ч и менее
экстракт густой (в таблетках п/о), жидкий концентрат для лечебных ванн.
чем за 4 ч до ожидаемого срока родов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: корневища и корни валерианы со­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к буторфанолу.
держат эфирное масло, основным компонентом которого является сложный
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, головокружение, тошнота и/или
эфир борнеола и изовалериановой кислоты, а также свободную валериано­
рвота.
вую кислоту и борнеол, органические кислоты (в том числе валериановую
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов, длительно принимающих буторфанол,
кислоту С15Н22О2, оказывающую спазмолитическое действие), алкалоиды
при прекращении лечения возможно возникновение симптомов отмены, та­
(валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и другие биологически ак­
ких, как чувство тревоги, возбуждение, изменения настроения, галлюцина­
тивные вещества.
ции, дисфория, слабость, диарея.
Препараты валерианы применяют в качестве седативных средств. Они
Сонливость и головокружение, связанные с применением буторфанола,
снижают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных и седативных
могут снижать концентрацию внимания и скорость реакции при выполнении
препаратов, обладают спазмолитическим эффектом.
потенциально опасных работ (например, вождение транспортных средств,

<< Пред. стр.

стр. 464
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>