<< Пред. стр.

стр. 467
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ние 4–6 нед. Обычно назначают в дозе 1,5–2 мг/м2 детям и 1,4 мг/м2 взрослым. Винорелбин (в форме тартрата) — белый с желтоватым оттенком или светло­коричневый
Для детей с массой тела 10 кг и менее средняя доза должна составлять 0,09 мг/кг аморфный порошок. Растворимость в дистиллированной воде — более 1000 мг/мл.
массы тела в 1 нед и затем повышаться в зависимости от начальной дозы. Форма выпуска: р­р для инъекций.
В случае печеночной недостаточности доза должна быть снижена и не ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое цитостати­
превышать 1 мг/м2. ческое средство, полусинтетический алкалоид барвинка. Цитостатическое
КомПендиум 2005 С­49
ВИНП
действие винорелбина обусловлено его ингибирующим влиянием на по­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 5–10 мг 3 раза в сутки. Клиническое улучше­
ние отмечается обычно через 1–2 нед от начала лечения. Продолжительность
лимеризацию тубулина в процессе митоза. Действует преимущественно
курса лечения — 2 мес.
на митотические микротрубочки, а при высоких концентрациях может вли­
Парентерально вводят в/в капельно. Для проведения в/в инфузии 20 мг
ять и на аксональные микротрубочки. Блокирует митоз в фазе G2 и M и вы­
винпоцетина предварительно разводят в 500–1000 мл р­ра для инфузий.
зывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Воз­
Если переносимость винпоцетина удовлетворительная, дозу постепенно (в
действие винорелбина на спирализацию тубулина менее выражено, чем
течение 3–4 дней) повышают до 1 мг/кг. Лечение продолжают 10–14 дней.
воздействие винкристина.
Перед прекращением терапии рекомендуется постепенное снижение дозы.
После в/в инъекций его выведение из плазмы крови носит трехфазный

В ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелое течение ИБС, аритмия, период беремен­
характер, период полувыведения активного вещества в терминальной фазе
ности и кормления грудью.
составляет в среднем 40 ч. Связывание с белками составляет 50–80%. Вы­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: незначительное снижение АД, тахикардия, ред­
водится преимущественно с желчью.
ко — экстрасистолия.
ПОКАЗАНИЯ: немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с тяжелой
ПРИМЕНЕНИЕ: вводится только в/в, примерно на 125 мл изотонического
формой аритмии, со стенокардией.
р­ра натрия хлорида в течение 6–10 мин.
Монохимиотерапия: средняя доза составляет 25–30 мг/м2 1 раз в неделю.
ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ* (AQUA PRO INJECTIONIBUS*)
Полихимиотерапия: доза и частота введений зависят от конкретной схе­
мы лечения. Форма выпуска: жидкость.
Для пациентов с нарушениями функции печени дозу винорелбина сле­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: очищенная вода для инъекций; при­
дует снизить. меняется в качестве растворителя медицинских препаратов, предназначен­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная печеночная недостаточность, пери­ ных для парентерального введения.
од беременности и кормления грудью. ПОКАЗАНИЯ: приготовление стерильных р­ров дозированных лекар­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гранулоцитопения, анемия; возможно снижение ственных и диагностических средств, предназначенных для п/к, в/м и в/в вве­
(вплоть до угасания) сухожильно­надкостничных рефлексов, редко могут от­ дения.
мечаться парестезии, а после длительного лечения винорелбином — повы­ ПРИМЕНЕНИЕ: приготовление р­ров лекарственных и диагностических
шенная утомляемость мышц нижних конечностей; тошнота, реже — рвота, за­ средств с использованием воды для инъекций осуществляют в асептических
условиях.
пор, в отдельных случаях — парез кишечника, редко — паралитическая не­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: воду для инъекций в качестве растворителя не
проходимость кишечника; диспное, бронхоспазм; флебит; алопеция, боль
применяют в том случае, если в инструкции по применению указан другой
в челюсти.
растворитель.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время в/в инъекции необходимо убедиться
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
в правильном введении иглы в вену, так как экстравазация р­ра может вы­
звать местное раздражение тканей, вплоть до некроза.
ГАБАПЕНТИН (GABAPENTINUM)
Лечения винорелбином следует проводить под строгим гематологиче­
ским контролем с определением уровня гемоглобина, количества лейкоцитов CAS №: 60142­96­3 C9H17NO2
и гранулоцитов перед каждым введением. В случае гранулоцитопении (ме­
нее 2000/мкл) применение винорелбина следует прекратить до нормализа­
ции данного показателя.
При нарушениях функции печени требуется особая осторожность в нача­
ле лечения, дозы винорелбина для таких пациентов должны быть снижены.
При лучевой терапии с полями облучения, включающими область пече­ . USPDDN, RTECS, MESH: 1­(аминометил)циклогексануксусная кислота.
Mm = 171,24 Да. Белое или беловатое кристаллическое вещество, свободно растворимое
ни, винорелбин применять не рекомендуется.
в воде (4490 мг/л при температуре 25 °С), а также в кислых и щелочных водных
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: цисплатин усиливает противоопухолевый эффект растворах; log P (октанол­вода) = 1,25 при рН = 7,4.
винорелбина. Форма выпуска: капсулы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: опасным следствием передозировки является грану­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: габапентин по строению сходен с
лоцитопения с риском развития суперинфекции и возможностью летального ГАМК, однако механизм его действия отличается от других препаратов, вза­
исхода. Лечение включает переливание концентрированной взвеси грануло­ имодействующих с ГАМК­рецепторами (вальпроаты, барбитураты, бензодиа­
цитов, введение препаратов, стимулирующих гранулоцитопоэз (колониести­ зепины, ингибиторы ГАМК­трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонис­
мулирующие факторы); антибиотикотерапию. ты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). В терапевтических концентрациях
не связывается со следующими рецепторами: ГАМК А и В, бензодиазепино­
ВИНПОЦЕТИН (VINPOCETINUM) выми, глютаматными, глициновыми и N­метил­d­аспартатными. В исследова­
CAS №: 42971­09­5 С22H26N2O2 ниях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные ре­
цепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, кото­
рые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его
производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не
изучены).
Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность не пропор­
циональна дозе — при увеличении дозы снижается и составляет: при дозе
300 мг — 60%, при 1600 мг — 30%, соответственно. Абсолютная биодоступ­
ность — 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров,
. USPDDN, RTECS: эбурнаменин­14­карбоксиловой кислоты, этиловый эфир, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Максимальная кон­
(3?,16?)­. центрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь.
RTECS: 3­?,16­?­аповинкаминовой кислоты этиловый эфир.
Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Максимальная концентра­
NLM: (+)­аповинкаминовой кислоты этиловый эфир; или (+)­цис­аповинкаминовой
ция в плазме крови составляет 4,02 мкг/мл, при применении в дозе 300 мг
кислоты этиловый эфир; или этил (+)­аповинкаминат; или этил (+)­цис­аповинкаминат.
каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл, при дозе 400 мг. Проходит через ГЭБ, поступа­
Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворимый
ет в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных эпилепси­
в спирте.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, р­р инфузионный. ей минимальная концентрация габапентина в СМЖ составляет примерно 20%
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, усиливающее мозговой от таковой в плазме. Связь с белками плазмы — очень слабая (менее 5%).
кровоток и улучшающее метаболические процессы в головном мозге. Рас­ Практически не метаболизируется. Выводится почками. Выведение из плаз­
ширяет сосуды мозга и усиливает его оксигенацию, способствует утилизации мы имеет линейную зависимость. Период полувыведения в среднем 5–7 ч,
глюкозы. Снижает агрегацию тромбоцитов. Влияет на метаболизм норадре­ не зависит от дозы (в дозе 300 мг — 5,2 ч, в дозе 400 мг — 6,1 ч). Констан­
налина и серотонина; ингибируя фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ та скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапенти­
в тканях. на прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Удаляется при гемодиали­
ПОКАЗАНИЯ: неврологические нарушения, связанные с расстройством зе. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных
мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта), нарушение па­ с нарушением функции почек, период полувыведения при клиренсе креати­
мяти, афазия, вазовегетативные симптомы в климактерический период, нина менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении
тромбоз артерий сетчатки, вторичная глаукома, снижение остроты слуха со­ не меняется.
судистого генеза у лиц пожилого возраста, головокружение вестибулярного ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генера­
происхождения. лизацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парци­
КомПендиум 2005
С­50
ГАДО
альные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (допол­ пии эпилепсии, и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не ус­
тановлены. Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли
нительное средство); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет
у пациентов в возрасте до18 лет не установлены. В случае появления у взрос­
(дополнительное средство). Нейропатическая боль у больных старше 18 лет
лых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тош­
(лечение).
ноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей — сонливости, гиперкине­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пи­
зии и враждебности, следует прекратить лечение.
щей.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно совместное применение с другими про­
Эпилепсия
тивоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая
Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки
кислота, фенобарбитал); с пероральными контрацептивными средствами
в первый день, эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Максимальная суточная
(содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блоки­
доза — 3600 мг (в 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом
рующими канальцевую секрецию (снижают почечную экскрецию габапенти­
доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч. Воз­
Г
на). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапенти­
можно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы): при дозе 900 мг,
на примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема ан­
в 1­й день — 300 мг 1 раз в сутки, во 2­й день — 300 мг 2 раза в сутки, в 3­й
тацида).
день — 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг — 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется головокружением, диареей, двоением
2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки, соответственно. Детям в возрасте 3–
в глазах, нарушением речи, сонливостью, летаргией. Лечение симптоматиче­
12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут в 3 приема. Титровать дозу до эф­
ское. В тяжелых случаях показан гемодиализ.
фективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в 1­й день, 20 мг/кг/сут на 2­й
и 30 мг/кг/сут на 3­й. В длительном клиническом исследовании переносимость
ГАДОБУТРОЛ (GADOBUTROLUM)
препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей.
Нейропатическая боль у взрослых CAS №: 138071­82­6 С18H31GdN4O9
Начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу посте­
пенно повышают максимум до 3600 мг/сут. Больным с нарушенной функци­
ей почек: при клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сут­
ки; при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сут­
ки; при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки;
при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — по 300 мг через день. Больным,
находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, ре­
комендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем — по 200–
300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к габапентину. . USPDDN: (10­((1RS,2SR)­2,3­дигидрокси­1­(гидроксиметил)пропил)­1,4,7,10­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тетраазациклододекан­1,4,7­триацетато(3­))гидолиний.
Со стороны сердечно­сосудистой системы: повышение АД. NLM: гадолиний, (10­(2,3­дигидрокси­1­(гидроксиметил)пропил)­1,4,7,10­
тетраазациклододекан­1,4,7­триацетато(3­)­N1,N4,N7,N10,O1,O4,O7)­.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, редко — тошнота, рвота, боль в животе,
Легкорастворим в воде, имеет чрезвычайно высокую гидрофильность (коэффициент
крайне редко — сухость во рту или глотке, запор, диарея, метеоризм, анорек­
распределения в среде между н­бутанолом и водным буфером с рН 7,6 составляет
сия, гингивит, панкреатит и повышение активности «печеночных» трансами­ приблизительно 0,006).
наз. При назначении с другими противоэпилептическими средствами — по­ Форма выпуска: р­р для инъекций.
вышение аппетита. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: парамагнитное контрастное средство
Со стороны опорно­двигательного аппарата: редко — миалгия, артрал­ для магнитно­резонансной томографии (МРТ). Повышение контрастности обу­
гия. При назначении с другими противоэпилептическими средствами — боль словлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой
в спине. нейтральный комплекс парамагнитного иона гадолиния (III) с макроцикличес­
Со стороны нервной системы: cонливость, головокружение, атаксия, нис­ ким лигандом — дигидрокси­гидроксиметилпропилтетраазациклододекан­три­
тагм (дозозависимый), усталость, тремор, дизартрия, повышенная нервная уксусной кислотой (бутролом). Индукция локальных колебаний магнитного поля
возбудимость, редко — головная боль, амнезия, депрессия, крайне редко — под влиянием сильного магнитного момента гидолиния при Т2­взвешенных им­
нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависи­ пульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (конт­
мые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо­ или арефлексии, растирующему эффекту). Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызыва­
тревожность, враждебность. При назначении совместно с другими противо­ ет значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять вре­
эпилептическими средствами — бессоница. мена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин­решеточной
Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит. При назна­ и спин­спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 и 40 °C, составляет
чении совместно с другими противоэпилептическими средствами — кашель. количественно примерно 5,6 л/ммоль·с и 6,5 л/ммоль·с соответственно. Спо­
Со стороны мочеполовой системы: крайне редко — недержание мочи. собность влиять на времена релаксации лишь в небольшой степени зависит
При назначении совместно с другими противоэпилептическими средства­ от напряженности магнитного поля. Введение гадобутрола позволяет получить
ми — снижение потенции. более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получа­
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), емыми при обычной МРТ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его
звон в ушах. отсутствием, обуславливающих нарушение перфузии или увеличение объема
Со стороны органов кроветворения: крайне редко — лейкопения. внеклеточного пространства, например, в случаях первичных опухолей, воспа­
Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, лительных и демиелинизирующих заболеваний. Гадобутрол не активирует сис­
мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эри­ тему комплемента и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций
тема (синдром Стивенса — Джонсона). крайне низка. Не ингибирует активные ферменты. Результаты клинических ис­
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко — перифериче­ пытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния гадобутрола
ские отеки, изменения окраски зубов, акне, отек лица, колебания гликемии на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно­сосу­
у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с другими проти­ дистой системы.
воэпилептическими средствами — повышенная ломкость костей. Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других вы­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: отменять препарат или заменять его на альтерна­ соко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками
тивное средство следует постепенно, снижая дозы в течение минимум 1 нед. (например, маннитола или инулина). Введенный в/в гадобутрол быстро рас­
Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у боль­ пределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выво­
ных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Не эффекти­ дится почками путем клубочковой фильтрации. Не связывается с белками
вен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременно­ плазмы. Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно,
сти применяется только в том случае, если предполагаемая польза для ма­ что может не учитываться. Показатели фармакокинетики у человека пропор­
тери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста циональны вводимой дозе гадобутрола. Если доза гадобутрола не превыша­
плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/м2). ет 0,4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступа­
Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармли­ ет фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с периодом полу­
ваемых грудью, неизвестно, поэтому применять в период кормления грудью жизни 1,81 ч (1,33–2,13 ч), что соответствует скорости выведения почками.
следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск При дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции
для ребенка. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциаль­ его уровень в плазме составлял 0,59 ммоль/л, а через 60 мин после инъек­
но опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации вни­ ции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной
мания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность дозы, а в течение 12 ч — более 90%. Если введенная доза гадобутрола рав­
назначения габапентина у детей до 3 лет в качестве дополнительной тера­ на 0,1 ммоль/кг массы тела, то 100±2,6% этой дозы выводится из организ­
КомПендиум 2005 С­51
ГАДО
ма за 72 ч. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1,1 массы тела. Клинический опыт применения гадобутрола у больных моло­
же 18 лет отсутствует.
до 1,7 мл/мин·кг; таким образом, он сравним с клиренсом инулина, что сви­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гадобутролу.
детельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочко­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
вой фильтрации. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма
Со стороны организма в целом: во время болюсного введения или сра­
с калом. Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются. Период полужизни
зу после него может возникать преходящее ощущение необычного вку­
гадобутрола у больных с нарушенной функцией почек увеличивается пропор­
са или запаха; иногда — тошнота и рвота; отмечены случаи вазодилатации
ционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легкими
и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих го­
или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выво­
ловных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении су­
дится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелыми нарушениями функции
дорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако
почек 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.
причинная связь с их введением пока не доказана. Аллергические реакции:
ПОКАЗАНИЯ: повышение контрастности при проведении МРТ области
Г реакции гиперчувствительности на введение гадобутрола чаще развивают­
головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии). Введение
ся у больных, предрасположенных к аллергии. В редких случаях анафилак­
гадобутрола увеличивает возможности получения диагностической информа­
тоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими сим­
ции в областях, где ГЭБ проницаем или отсутствует, с измененной перфузией
птомами, достигающими степени анафилактического шока. Иногда после
или повышенным размером внеклеточного пространства, например, в случае
введения гадобутрола наблюдаются кожные реакции (сыпь, крапивница).
первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих
Местные реакции: в месте инъекции вследствие венопункции или введения
заболеваний. Для спинальной МРТ: проведение дифференциального диагно­
контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умерен­
за между интра­ и экстрамедуллярными опухолями; выявление границ солид­
ное ощущение холода, тепла или боли. Прочие: случайное введение гадо­
ных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности
бутрола в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью
интрамедуллярной опухоли. Гадобутрол обладает особыми преимущества­
до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось. Примене­
ми при наличии показаний к применению магнитно­резонансных контраст­
ние гадобутрола в ряде случаев может вызывать отсроченные (через не­
ных средств в высоких дозах, например, в случаях, когда выявление или ис­
сколько часов или дней) реакции.
ключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают гадобутрол больным
лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений
с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в данной ситуации вы­
и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средс­ ведение контрастного вещества замедленно. В особо тяжелых случаях сле­
твами. Гадобутрол показан также для перфузионных исследований (при диа­ дует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. После 3 кур­
гностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровос­ сов диализа из организма выводится примерно 98% контрастного вещества.
набжения опухоли). До настоящего времени нарушений функции почек при введении препарата
ПРИМЕНЕНИЕ: необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведе­ отмечено не было. С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяже­
ние МРТ с повышенной контрастностью можно начинать вскоре после инъ­ лыми сердечно­сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая инфор­
екции (в зависимости от применяемой импульсной последовательности мация пока носит ограниченный характер. При использовании гадолинийсо­
и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюда­ держащих магнитно­резонансных контрастных средств сообщалось о возник­
ется примерно в течение 15 мин после введения гадобутрола (это время новении в ряде случаев анафилактоидных реакций. Подобные реакции могут
зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повы­ развиться и при применении гадобутрола. Решение о применении гадобут­
шенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения гадобутро­ рола у больных с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно
ла. При использовании всех МРТ­контрастных средств могут наблюдать­ тщательно взвешенным, при этом необходимо учитывать соотношение рис­
ся такие побочные эффекты как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести ка и пользы. При проведении исследования необходимо иметь инструменты
к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен возде­ и препараты для проведения реанимационных мероприятий. Гадобутрол, по­
рживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования. При в/в введе­ добно другим магнитно­резонансным контрастным средствам, содержащим
нии контрастного средства больной (по возможности) должен находить­ хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении боль­
ся в положении лежа на спине. После введения гадобутрола больной дол­ ным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния воз­
жен оставаться под наблюдением врача как минимум 30 мин, поскольку, буждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных ре­
как показывает опыт использования контрастных средств, большинство не­ акций или усилить побочные реакции, обусловленные введением контраст­
ного средства.
желательных побочных явлений наблюдается в этот период. Для исследо­
Гадобутрол не рекомендуется применять в период беременности, за ис­
ваний с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканирова­
ключением случаев крайней необходимости, поскольку данные о его приме­
нии Т1­взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных
нении в этот период отсутствуют (экспериментальные исследования не вы­
исследований головного мозга рекомендуют применять Т2­взвешенные им­
явили эмбриотоксического или тератогенного действия препарата). В экспе­
пульсные последовательности. Набирать гадобутрол в обычный шприц сле­
риментальных исследованиях установлено, что гадобутрол в минимальных
дует только непосредственно перед проведением исследования. Неис­
количествах (менее 0,01% введенной дозы) попадает в грудное молоко. По­
пользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть
этому после введения гадобутрола кормление грудью должно быть прервано,
уничтожена. Выбирая режим дозирования для взрослых, следует руко­
по меньшей мере, на 24 ч.
водствоваться следующими правилами. При МРТ области головы и позво­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны.
ночника (краниальная и спинальная томография), как правило, достаточным
ПЕРЕДОЗИРОВКА: до настоящего времени не отмечалась. Риск разви­
является в/в введение гадобутрола (1,0 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг массы
тия острой токсичности в связи с применением гадобутрола маловероятен. В
тела (что эквивалентно 0,1 ммоль/кг массы тела). Если, несмотря на нор­
случае случайной передозировки Гадобутрол может быть выведен из организ­
мальную МРТ с повышенной контрастностью, остаются подозрения о на­
ма с помощью экстракорпорального диализа.
личии патологии или если необходима более точная информация о числе,
размере и распространенности поражений для выработки врачебной такти­
ГАДОПЕНТЕТОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM GADOPENTETICUM)
ки и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно по­
CAS №: 80529­93­7 C14H20GdN3O10 ·2H
высить, введя дополнительно р­р гадобутрола (1,0 ммоль/мл) в дозе 0,1–
0,2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.
Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят р­р гадобутрола
в дозе 0,3 мл на 1 кг массы тела, что часто способствует повышению диа­
гностической эффективности исследования. Это относится к поражени­
ям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внекле­
точным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использо­
ванию при сканировании относительно менее интенсивных Т1­взвешенных
импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований голо­
. NLM: кислота гадопентетовая; или гадолиний диэтилентриамин пентауксусная
вного мозга рекомендуется применять Т2­взвешенные импульсные после­ кислота; или дигидро­(N,N­бис(2­(бис(карбоксиметил)амино)этил)глицинато(5­))­
довательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выяв­ гадолинат(2­).
ления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предпо­ Форма выпуска: р­р для инъекций.
ложений об объемных поражениях. Для проведения данного исследования ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: контрастное средство для проведе­
рекомендуется использовать инжектор; р­р гадобутрола (1,0 ммоль/мл) ния ЯМР­томографии. Обладает выраженными парамагнитными свойствами,
вводят в дозе 0,3 мл на 1 кг массы тела со скоростью 3–5 мл/с. При необ­ поэтому вызывает усиление контрастирования изображения.
ходимости дозу можно увеличить до 0,5 мл/кг массы тела. При почечной ПОКАЗАНИЯ: магнитно­резонансная томография, в том числе головы
недостаточности доза р­ра гадобутрола должна быть не выше 0,1 мл/кг и спинномозгового канала.
КомПендиум 2005
С­52
ГАЛО
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 2 лет обычно вво­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: алкалоид, выделяемый из клубней
некоторых видов подснежника (Galanthus Woronowi A.Los., Galanthus nivalis
дят из расчета 0,1–0,2 мл р­ра (469 мг/мл) на 1 кг массы тела. В случае не­
var. gracilis) и некоторых близкородственных растений. Антихолинэстеразное
обходимости диагностики очагового поражения другой локализации прово­
средство, сильный обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает холинер­
дят повторную инъекцию гадопентетовой кислоты в такой же дозе с после­
гическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхо­
дующим проведением магнитно­резонансной томографии в течение 30 мин.
лина. Усиливает нервно­мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет
Р­р вводят в/в.
антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего дейс­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные нарушения функции почек, период
твия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секре­
беременности.
цию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны ощущение тепла или боли в области
вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает про­
инъекции, тошнота, рвота, аллергические реакции (в том числе анафилакти­
цессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
ческий шок), незначительное повышение содержания железа и билирубина
Г
ПОКАЗАНИЯ: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полинев­
в сыворотке крови, кратковременные изменения вкусовых ощущений после
рит, спастический паралич, остаточные явления после перенесенных наруше­
очень быстрой инъекции.
ний сосудисто­воспалительного, токсического и травматического происхож­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: за 2 ч до исследования необходимо опорожнить
дения (инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрес­
желудок. Следует соблюдать обычные меры предосторожности при проведе­
сивная мышечная дистрофия, спинальная невральная мышечная атрофия;
нии магнитно­резонансной томографии. Оптимальное контрастирование на­
в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.
блюдается в течение 45 мин после инъекции.
ПРИМЕНЕНИЕ: для п/к введения разовые дозы для взрослых — 2,5–
10 мг; для детей в возрасте 1–2 лет — 0,25–0,5 мг, 3–5 лет — 0,5–1 мг, 6–
ГАЛАВИТ* (GALAVITUM*)
8 лет — 0,75–2 мг, 9–11 лет — 1,25–3 мг, 12–14 лет — 1,75–5 мг, 15–16 лет —
5­амино­1,2,3,4­тетрагидрофталазин­1,4­диона натриевая соль (в виде дигидрата).
.
2–7 мг, при необходимости дозу можно повысить, но строго индивидуально.
Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра;
Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная — 20 мг.
суппозитории ректальные.
Галантамин вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки. Терапию начи­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: галавит оказывает противовоспали­
нают с минимальных доз, которые постепенно повышают; кратность приме­
тельное и иммуномодулирующее действие. Обратимо (на 6–8 ч) ингибирует
нения галантамина в высоких дозах — 3 раза в сутки. Курс лечения продол­
гиперреактивность макрофагов, снижает синтез TNF­? и других острофазных
жается до 50 дней, при необходимости можно провести 2–3 повторных кур­
белков, повышает активность нейтрофильных гранулоцитов, усиливает фаго­
са с интервалом 1–1,5 мес.
цитоз и неспецифическую резистентность организма.
Для в/в введения разовые дозы для взрослых — 10–25 мг; для де­
Экскретируется с мочой, период полувыведения — 15–30 мин.
тей в возрасте 1–2 лет — 1–2 мг, 3–5 лет — 1,5–3 мг, 6–8 лет — 2–5 мг, 9–
ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические воспалительные заболевания пище­
11 лет — 3–8 мг, 12–15 лет — 5–10 мг.
варительного тракта, сопровождающиеся интоксикацией и/или диареей; хро­
При приеме внутрь суточная доза — 5–10 мг, кратность приема — 3–
нический рецидивирующий фурункулез, хроническая рецидивирующая гер­
4 раза/сут после еды, длительность лечения — 4–5 недель.
песвирусная инфекция, послеоперационные гнойно­воспалительные ослож­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: БА, брадикардия, стенокардия, декомпенсация
нения.
сердечной деятельности, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м. Перед введением разводят в 2–3 мл воды
непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих
для инъекций или в р­ре натрия хлорида 0,9% для инъекций. Дозу и про­
путей.
должительность применения устанавливают с учетом тяжести и длительно­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны обильное слюнотечение, потоотделе­
сти заболевания. В острый период заболевания начальная доза составля­
ние, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия.

<< Пред. стр.

стр. 467
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>