<< Пред. стр.

стр. 469
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

КомПендиум 2005
С­56
ГАТИ
Антибактериальное действие гатифлоксацина обусловлено угнетени­ флоксацина в период беременности и кормления грудью, а также в педиат­
ем ДНК­гиразы и топоизомеразы IV. ДНК­гираза является важным фер­ рической практике не установлена.
ментом, который принимает участие в репликации бактериальной ДНК. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто возникают рвота, диарея, ваги­
Топоизомераза IV — фермент, играющий важную роль в делении хромо­ нит, боль в животе, головная боль, головокружение; реже — нарушение вку­
сом при делении бактериальной клетки. Абсолютная биодоступность га­ са, аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, боль в груди,
тифлоксацина — 96%. Максимальная концентрация гатифлоксацина тахикардия, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стома­
в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Связыва­ тит, язвы слизистой оболочки полости рта, периферические отеки, бессон­
ние с белками плазмы крови — приблизительно 20%. Гатифлоксацин хоро­ ница, парестезия, тремор, расширение сосудов, головокружение, диспноэ,
шо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется фарингит, потливость, нарушение зрения, шум в ушах, дизурия и гемату­
в биологических жидкостях, высокие концентрации его создаются в легоч­ рия. Фотосенсибилизацию отмечали с той же частотой, что и при исполь­
ной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазух носа, в аль­ зовании плацебо. Хинолоны могут вызывать нарушения со стороны ЦНС,
Г
веолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете пред­ включая повышенную возбудимость, беспокойство, бессонницу, галлюци­
стательной железы, слюне, желчи, сперме, эндо­ и миометрии, маточных нации и др.
трубах, яичниках. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: cледует соблюдать осторожность при назначении
Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выделяется с мо­ гатифлоксацина пациентам с почечной недостаточностью. Клиническое об­
чой. Период полувыведения гатифлоксацина (7–14 ч) не зависит от дозы следование и соответствующие лабораторные исследования необходимо
и режима применения. провести до начала лечения и на протяжении курса терапии, в случае необ­
Гатифлоксацин проникает через плаценту и поступает в грудное молоко. ходимости снизить дозу гатифлоксацина.
У женщин пожилого возраста отмечены повышение максимальной концентра­ Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с острой
ции на 21%, увеличение AUC на 32% и более медленная элиминация по срав­ ишемией миокарда. При первых проявлениях гиперчувствительности (сыпь
нению с таковой у пациенток более молодого возраста. Фармакокинетика га­ на коже или другие аллергические реакции) гатифлоксацин немедленно от­
тифлоксацина у детей в возрасте до 18 лет не изучалась. меняют.
Клиренс гатифлоксацина у лиц с почечной недостаточностью снижен. Нельзя использовать для инъекций мутный р­р гатифлоксацина или р­р
Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин рекомендуется снизить с осадком, а также препарат из флакона с нарушенной герметичностью. Так
дозу гатифлоксацина. как препарат не содержит бактериостатических компонентов, необходимо
ПОКАЗАНИЯ: инфекции у пациентов в возрасте старше 18 лет, вызван­ придерживаться правил асептики при приготовлении инфузионного р­ра. Го­
ные чувствительными к гатифлоксацину возбудителями: дыхательных путей (в товый р­р гатифлоксацина используют сразу же после приготовления.
т.ч. острый бронхит, абсцесс легких, хронические респираторные инфекции ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при введении с гатифлоксацином через один кате­
в фазе обострения, кистозный фиброз, пневмония); почек и мочевых путей (в тер последовательно других препаратов, его необходимо промыть до и после
т.ч. острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, хронические ин­ введения гатифлоксацина с помощью р­ра, который совместим с гатифлокса­
фекции мочеполовой системы, в т.ч. осложненные); кожи и мягких тканей; ко­ цином и используемыми препаратами.
стей и суставов; пищеварительного тракта; послеоперационные, сепсис, пе­ Как и при назначении других хинолонов, у пациентов с сахарным диа­
ритонит; у больных онкологического профиля. бетом может отмечаться симптоматическая гипер­ или гипогликемия (чаще
ПРИМЕНЕНИЕ:
при одновременном лечении пероральными гипогликемизирующими препа­
Внутрь
ратами, например, глибуридом. У этих пациентов рекомендуется чаще конт­
при остром и хроническом бронхите в фазе обострения, пневмонии, ин­
ролировать уровень глюкозы в сыворотке крови.
фекциях кожи и подкожной жировой клетчатки, остром пиелонефрите и ослож­
Гатифлоксацин может вызвать удлинение интервала Q–T на ЭКГ у не­
ненных инфекциях мочевых путей — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза
которых пациентов. Ввиду недостаточного клинического опыта, гатифлокса­
в сутки в течение 7–10 дней;
цин не следует применять при удлинении интервала Q–T, у пациентов с ги­
при остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки
перкальцемией и у тех, кто получает антиаритмические средства класса Iа
на протяжении 7–14 дней; при неосложненных инфекциях мочевых путей (ци­
(хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол). Не проведены
стит) — в начальной дозе 400 мг, затем 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
фармакокинетические исследования для гатифлоксацина и препаратов, спо­
при неосложненном гонококковом уретрите у мужчин, гонококковом эндоцер­
собных удлинять интервал Q–T (таких как цизаприд, эритромицин), антипси­
виците и проктите у женщин — 400 мг однократно.
хотических средств и трициклических антидепрессантов, поэтому гатифлок­
В/в инфузия
сацин следует применять с осторожностью при одновременном использова­
при остром и хроническом бронхите в фазе обострения, пневмонии, ин­
нии с этими препаратами.
фекциях кожи и подкожной жировой клетчатки, остром пиелонефрите и ослож­
Прием гатифлоксацина через 1 ч после блокатора Н2­рецепторов циме­
ненных инфекциях мочевых путей — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–
тидина (внутрь 1 раз в сутки в дозе 200 мг) не оказывало влияния на фарма­
10 дней.
кокинетику гатифлоксацина.
При остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–14 дней;
Гатифлоксацин не влияет на системный клиренс мидозолама при в/в вве­
при неосложненных инфекциях мочевых путей — 400 мг однократно или
дении. Мидазолам в суточной дозе 0,0145 мг/кг не влиял на фармакокинети­
200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней; при осложненных инфекциях мо­
ку гатифлоксацина.
чевых путей — 400 мг/сут в течение 7–14 дней; при неосложненном гоно­
Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло
кокковом уретрите у мужчин и неосложненном гонококковом эндоцервиците
на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не из­
и проктите у женщин — 400 мг однократно.
менялось.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью
При одновременном применении гатифлоксацина и глибурида у пациен­
Так как гатифлоксацин выводится почками, доза гатифлоксацина долж­
тов с сахарным диабетом не отмечено значительных изменений фармакоки­
на быть скоррегирована для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин,
нетики препаратов, уровень глюкозы в крови натощак не изменялся.
включая находящихся на диализе. Рекомендуемая доза гатифлоксацина для
При одновременном применении гатифлоксацина и дигоксина не вы­
таких пациентов — по 400 мг каждые два дня, на 3­й день — перерыв, начиная
явлено значительных изменений фармакокинетики гатифлоксацина, однако
с 4­го дня — по 400 мг каждые 48 ч. Для пациентов, находящихся на хрони­
у некоторых пациентов повышалась концентрация дигоксина в крови. Требу­
ческом гемодиализе, препарат вводят после сеанса диализа.
ется контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови и при необходимо­
При однократном применении препарата необходимость коррекции дозы
сти — коррекция дозы дигоксина.
не возникает.
Системный клиренс гатифлоксацина значительно повышается при одно­
Хроническая печеночная недостаточность: нет необходимости коррекции
временном применении гатифлоксацина и пробенецида.
режима дозирования.
У пациентов, которые получили варфарин, не выявлено значительных из­
Препарат вводят только путем в/в инфузии, он не предназначен для в/м,
менений времени свертывания крови при одновременном применении га­
интраректального, внутрибрюшинного или п/к введения.
тифлоксацина. Однако в связи с тем, что некоторые хинолоны усиливают эф­
Продолжительность инфузии — 60 мин. Концентрированный р­р перед
фект варфарина и аналогичных средств, при назначении подобной комбина­
применением разбавляют с помощью соответствующего инфузионного р­ра.
ции требуется контроль протромбинового времени.
Концентрация полученного разбавленного р­ра должна составлять 2 мг/мл.
При одновременном применении с НПВП хинолоны могут повышать риск
Совместимы с препаратом 5% р­р декстрозы для инъекций, 0,9% р­р натрия
развития побочных эффектов со стороны ЦНС, в том числе судорог.
хлорида для инъекций, 5% р­р декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъек­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки гатифлоксацина пациент дол­
ций, р­р Рингера лактата и 5% декстрозы для инъекций, 5% лактат натрия ги­
жен находится под врачебным контролем. Проводят поддерживающее и симп­
дрокарбоната для инъекций и вода для инъекций.
томатическое лечение. При необходимости проводят регидратацию. Гатифлок­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гатифлоксаци­
ну и другим компонентам препарата, другим хинолонам. Безопасность гати­ сацин в незначительном количестве выводится из организма при проведении
КомПендиум 2005 С­57
ГВАЙ
ГЕКСОПРЕНАЛИН (HEXOPRENALINUM)
гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч) или перитонеального
диализа (приблизительно 11% в течение 8 дней). CAS №: 3215­70­1 C22H32N2O6

ГВАЙФЕНЕЗИН (GUAIFENESINUM)
CAS №: 93­14­1 C10H14O4

. NLM: 1,12­,bc(3,4­дигидроксифенил)­3,10­диаза­1,12­додекандиол; или ?,??­(гекса
метиленбис(иминометилен))бис(3,4­дигидроксибензиловый спирт).
MESH: 1,2­бензендиол, 4,4?­(1,6­гександиилбис(имино(1­гидрокси­2,1­этандиил)))бис­.
Форма выпуска: таблетки, р­р для в/в введения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ?2­адреномиметик биссимметрич­
. USPDDN, HSDB, RTECS: 3­(o­метоксифенокси)­1,2­пропандиол.

Г HSDB, RTECS:1,2­дигидрокси­3­(2­метоксифенокси)пропан; или ?­глицерил гвайяколят эфир. ной химической структуры, обладает выраженным токолитическим и бронхо­
NLM:1,2,3­пропантриол, эфир с 2­метоксифенолом; или эфир глицериногвайяколовый.
литическим действием.
MESH: гвайякол глицериловый эфир.
Вследствие селективности в терапевтических дозах в отношении ?2­адре­
Mm = 198,22 Да. Белая или слегка сероватая кристаллическая субстанция с немного
норецепторов практически не оказывает влияния на сердечную деятельность
горьким ароматным вкусом. Точка плавления — 78,5 °С; log P (октанол­вода) = 1,39.
и кровоток беременной и плода. Под воздействием гексопреналина снижа­
Свободнорастворим в этиловом спирте, растворимость в воде — 50 мг/мл
ются частота и интенсивность сокращений матки. Гексопреналин угнетает са­
при температуре 25 °С.
Форма выпуска: сироп. мопроизвольные, а также индуцированные окситоцином родовые схватки;
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: применяют как отхаркивающее во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схват­
средство для симптоматического лечения кашля при воспалительных заболе­ ки. Под действием гексопреналина преждевременные схватки в большинс­
ваниях органов дыхания. Увеличивая объем мокроты и уменьшая ее вязкость, тве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нор­
способствует ее эвакуации из респираторного тракта. мального срока родов.
После приема внутрь легко всасывается в ЖКТ, быстро метаболизирует­ Предотвращает и купирует бронхоспазм. При длительном лечении сни­
ся и выводится с мочой. Основной метаболит в моче — ?­(2­метоксифенокси) жается патологически повышенная бронхиальная секреция, улучшаются по­
молочная кислота. Период полувыведения — 1 ч. казатели внешнего дыхания и газового состава крови.
ПОКАЗАНИЯ: кашель, в том числе при ларингите, трахеите, бронхите, ПОКАЗАНИЯ: острый токолиз — торможение родовых схваток в пери­
гриппе, кори и БА. од родов при острой внутриутробной асфиксии; иммобилизация матки пе­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым внутрь по 100–200 мг 3–4 раза в сутки. Де­ ред кесаревым сечением, перед мануальным поворотом плода из попереч­
тям в возрасте от 1 года до 4 лет — по 60 мг 2–3 раза в сутки, от 4 до 8 лет — ного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятель­
по 100 мг 2–3 раза в сутки, от 8 до 14 лет — по 100–200 мг 2–3 раза в сутки. ности; как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гвайфенезину. беременной в больницу; массивный токолиз — торможение преждевремен­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны нарушения функции пищеварительно­ ных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии
го тракта. зева матки; длительный токолиз — профилактика преждевременных родов
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность применения гвайфенезина в период при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскры­
беременности и кормления грудью не установлена. тия зева матки; иммобилизация матки до, во время и после наложения цир­
кляжа; бронхоспазм при БА, ХОБЛ.
ГЕКСАМЕТОНИЯ БРОМИД (HEXAMETHONII BROMIDUM) ПРИМЕНЕНИЕ: острый токолиз — 10 мкг гексопреналина, разведенные
в 10 мл изотонического р­ра натрия хлорида или глюкозы, вводят в/в медлен­
CAS №: 55­97­0 C12H30Br2N2
но в течение 5–10 мин. При необходимости продолжают введение путем в/в
инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз);
массивный токолиз — вначале вводят 10 мкг в/в медленно, затем — в/в
капельно со скоростью 0,3 мкг/мин в изотоническом р­ре натрия хлорида или
. USPDDN: гексаметиленбис(триметиламмония бромид). 5% р­ре глюкозы. Можно вводить со скоростью 0,3 мкг/мин без предвари­
NLM: аммония, гексаметиленбис(триметил­, дибромид).
тельной в/в инъекции.
RTECS: 1,6­гександиаминий, N,N,N,N?,N?,N?­гексаметил­, дибромид (9CI); или альфа,
Суточную дозу 430 мкг превышают только в исключительных случаях.
омега­бис(триметил аммония)гексана дибромид.
Длительный токолиз: рекомендуемая скорость введения — 0,075 мкг/мин.
Белый мелкокристаллический порошок, легкорастворимый в воде и малорастворимый
Вводят в виде в/в инфузии. Если в течение 48 ч схватки не возобновляются,
в спирте.
можно назначить гексопреналин внутрь, вначале по 0,5 мг каждые 3 ч, за­
Форма выпуска: р­р для инъекций.
тем каждые 4–6 ч (от 4 до 8 таблеток в сутки), таблетки запивают неболь­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ганглиоблокатор. Блокирует
шим количеством жидкости. Указанную схему дозирования можно использо­
Н­холинорецепторы вегетативных нервных узлов и тормозит передачу не­
вать только как ориентировочную, при токолизе ее необходимо корректиро­
рвного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна ве­
вать индивидуально.
гетативных нервов. Угнетает каротидные клубочки и хромаффинную ткань
При БА, ХОБЛ взрослым назначают внутрь до 3 раз в сутки по 0,5–1 мг,
надпочечников. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетатив­
детям в возрасте 3–6 мес — 1–2 раза в сутки по 0,125 мг; 7–12 мес — 1–3 раза
ные нервные узлы, изменяет функции органов с вегетативной иннервацией.
в сутки по 0,125 мг; 1–3 года — 1–3 раза в сутки по 0,125–0,25 мг; 4 года–
Снижает АД, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, снижает моторику
6 лет — 1–3 раза в сутки по 0,25 мг; 7–10 лет — 1–3 раза в сутки по 0,5 мг.
пищеварительного тракта, угнетает секрецию желез, увеличивает ЧСС, по­
При бронхоспазме вводят в/в медленно — 5 мкг гексопреналина (2 мл
нижает тонус мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочеч­
0,025% р­ра) в течение 2 мин или в/в капельно; максимальная разовая доза —
ников способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний.
10 мкг. При астматическом статусе вводят по 5 мкг 3–4 раза в сутки. Детям
ПОКАЗАНИЯ: спазм периферических сосудов, гипертонический криз,
в возрасте 3–6 мес — 1–3 раза в сутки по 1 мкг; 7–12 мес — 1–3 раза в сут­
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, для
ки по 2 мкг; 1 года–3 лет — 1–3 раза в сутки по 2–3 мкг; 4–10 лет — 1–3 раза
управляемой гипотензии.
в сутки по 3–4 мкг. Для разведения инъекционного р­ра можно использовать
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально. В/м или п/к — по 12,5–
изотонический р­р натрия хлорида или р­р глюкозы.
25 мг 1–2 раза в сутки; максимальная разовая доза — 75 мг, суточная —
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: преждевременная отслойка плаценты, маточное
300 мг.
кровотечение, инфекции эндометрия; повышенная чувствительность к гексо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, па­
преналину; аритмии, миокардит, порок митрального клапана, субаортальный
тология миокарда, тромбоз, глаукома, нарушение функции печени и почек,
стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; гипертиреоз; закрытоугольная
заболевания ЦНС.
глаукома; период кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно развитие ортостатического коллапса,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, беспокойство, тремор, повы­
общая слабость, головокружение, тахикардия, боль в области сердца, ощу­
шенная потливость, тахикардия, головокружение, в редких случаях — тош­
щение сухости во рту, расширение зрачков, атония мочевого пузыря и ки­
нота и рвота. Может отмечаться незначительное повышение ЧСС у матери;
шечника.
ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизмененной или изменяет­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у пациентов, склон­
ся незначительно. Возможно снижение уровня АД, особенно диастоличес­
ных к тромбообразованию, у лиц пожилого возраста. Лечение следует прово­
кого, в редких случаях — появление желудочковых экстрасистол, боли в об­
дить под тщательным контролем врача. Во избежание развития коллапса па­
ласти сердца. Указанные симптомы быстро исчезают после прекращения
циент до парентерального введения и в течение 2–2,5 ч после него должен
применения гексопреналина. Возможно временное повышение активнос­
находиться в горизонтальном положении. Для оценки индивидуальной реак­
ции на лечение перед началом применения рекомендуется ввести 1/2 сред­ ти трансаминаз в сыворотке крови. Концентрация калия в сыворотке крови
ней дозы. в первые дни лечения снижается, но в течение дальнейшего лечения норма­
КомПендиум 2005
С­58
ГЕМФ
лизуется. Может отмечаться угнетение перистальтики кишечника (в редких в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, вы­
случаях — атония), поэтому при токолитической терапии необходимо обра­ водящих протоках молочных желез происходит пролиферация эпителия. По­
тить внимание на регулярность стула. Гликогенолитическое действие гек­ вышает чувствительность мышц матки и маточных труб к стимулирующим их
сопреналина проявляется повышением уровня глюкозы в крови, при сахар­ моторику веществам. Оказывает гиполипидемическое действие, повыша­
ном диабете этот эффект выражен сильнее. Диурез, особенно в начале ле­ ет чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В
чения, снижается. высоких дозах эстрогены задерживают воду и натрий в организме, тормозят
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время применения гексопреналина необходи­ эритропоэз. В высоких дозах тормозят, а в низких — активируют секрецию
мо следить за ЧСС и АД у матери, а также за сердцебиением плода. Реко­ ФСГ. Циркуляция в крови больших количеств эстрогенов в течение коротко­
мендуется контроль ЭКГ до и во время лечения. Пациентам с повышенной го времени способствует овуляторному типу выработки ЛГ. Гексэстрол облег­
чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин следует назначать чает проявления патологического климакса у женщин, препятствует развитию
в низких, индивидуально подобранных дозах, под постоянным контролем постменопаузального остеопороза, устраняет общие расстройства, возника­
Г
врача. ющие в организме женщин на почве гипофункции яичников и дефицита эст­
У беременных с сахарным диабетом необходимо регулярно контролиро­ рогенов.
вать уровень гликемии. Если роды происходят непосредственно после курса Абсорбция — высокая, присущ эффект первичного прохождения через
лечения гексопреналином, следует учитывать возможность появления у ново­ печень. Выводится почками.
рожденных гипогликемии и ацидоза из­за трансплацентарного проникнове­ ПОКАЗАНИЯ: гипофункция яичников (аменорея, гипоменорея, олигоме­
ния кислых продуктов метаболизма (молочные и кетокислоты). норея, дисменорея), бесплодие, вагинит (у девочек и у женьщин старческо­
Необходимо учитывать также возможность развития отеков (в отде­ го возраста), гипоплазия женских половых органов, половой инфантилизм,
льных случаях — отека легких), так как диурез во время лечения гексопра­ вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактери­
налином уменьшается. Следует избегать чрезмерного поступления жид­ ческие расстройства, слабость родовой деятельности, переношенная бере­
кости, не превышать ежедневный объем инфузий 1500 мл и ограничить менность, гипертрихоз у женщин, подавление лактации в постродовом пери­
потребление соли с пищей. При инфузионной терапии необходимо осу­ оде; рак предстательной железы; рак молочной железы у женщин в возрас­
ществлять постоянный контроль за пациентками, особенно при наличии те старше 60 лет.
сопутствующей патологии почек, сопровождающейся задержкой жидкос­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 2 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая
ти. Перед началом токолитической терапии следует принимать препара­ доза — 2 мг, суточная — 4 мг.
ты калия, так как при гипокалиемии действие симпатомиметиков на мио­ При гипогенитализме, врожденной аменорее и гипоплазии матки — в/м
кард усиливается. по 1–2 мг ежедневно в течение 4–6 нед и более. При вторичной аменорее —
При продолжительной токолитической терапии нужно убедиться в том, по 1–2 мг/сут в течение 15–20 дней. При гипо/олигоменорее — по 1 мг в/м
что не произошла отслойка плаценты. Клинические симптомы преждевре­ ежедневно или через день в течение первой половины межменструального
менной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть сгла­ периода. При бесплодии на почве гипоплазии матки — по 1мг в/м первые 7–
жены. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем 8 дней после менструации. Для подавления лактации — 2 раза в сутки по 1 мл
на 2–3 см эффективность токолитической терапии невысока. 0,1% р­ра в/м в течение 5–7 дней. При раке молочной железы у женщин стар­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: неселективные блокаторы ?­адренорецепторов ше 60 лет — по 1 мл 2% р­ра ежедневно, увеличивая суточную дозу до 5 мл.
ослабляют действие гексопреналина или полностью нейтрализуют его. Ме­ Индивидуально устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение
тилксантины, например теофиллин, потенцируют действие гексопреналина. продолжительного времени.
Интенсивность депонирования гликогена в печени, вызванного применени­ При раке предстательной железы — ежедневно по 3–4 мл 2% р­ра в/м
ем ГКС, снижается под действием гексопреналина. Гексопреналин ослабля­ в течение 2 мес, затем по 0,5 –1 мл 2% р­ра. Общая доза и продолжитель­
ет действие противодиабетических средств. Одновременное применение не­ ность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или
которых средств для наркоза (галотан) и симпатомиметиков может привести отсутствия метастазов, общего состояния.
к нарушениям сердечного ритма. Прием гексопреналина необходимо прекра­ Высшая доза для в/м введения для взрослых: разовая — 0,002 г (2мл 1%
тить перед применением галотана для наркоза. Во время токолитического ле­ р­ра), суточная — 0,003 г.
чения с применением ?­адреномиметиков возможно усиление выраженности При лечении злокачественных новообразований высшая доза для в/м
симптомов сопутствующей атрофической миотонии. В таких случаях реко­ введения — 0,09 г (3 мл 2% р­ра), суточная — 0,1 г (5 мл 2% р­ра).
мендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина). Следу­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гексэстро­
ет избегать одновременного применения гексопреналина и других симпато­ лу, печеночная и/или почечная недостаточность, период беременности
миметиков, так как это может усилить влияние на сердечную деятельность. и кормления грудью, злокачественные и доброкачественные новообразо­
Гексопреналин не рекомендуется применять вместе с алкалоидами споры­ вания половых органов и молочных желез (рак матки, миома матки, рак
ньи, а также с препаратами кальция, витамином D или минералокортикоида­ шейки матки, рак вульвы, рак яичников, рак молочной железы в менопа­
ми. Гексопреналин не следует смешивать с другими р­рами, кроме 0,9% р­ра узе, мастопатия) у женщин до 60 лет, воспалительные заболевания жен­
натрия хлорида и 5% р­ра глюкозы. ских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит, эндометриоз), ма­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тахикардией, тремором, головной бо­ точные кровотечения неясного генеза, гиперэстрогения, острый тромбо­
лью, повышенной потливостью. Эти явления проходят, как правило, при сни­ флебит и тромбоэмболии.
жении дозы. При выраженной тахикардии или/и при значительном сниже­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, головокружение, нарушения
нии АД следует снизить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, функции печени, повышение риска тромбоэмболии, у мужчин — явления фе­
боль в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточно­ минизации.
сти применение гексопреналина следует немедленно прекратить. Для устра­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антиэстрогенные средства (кломифен и др.), при­
нения симптомов передозировки вводят неселективные блокаторы ?­адре­ меняемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные ре­
норецепторов. цепторы и ослаблять действие эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты
гормонов щитовидной железы усиливают действие гексэстрола. Гексэстрол
ГЕКСЭСТРОЛ (HEXESTROLUM)
повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических средств;
CAS №: 84­16­2 C18H22O2 ослабляет эффективность препаратов мужских половых гормонов, диурети­
ков и антикоагулянтов.

ГЕМФИБРОЗИЛ (GEMFIBROZILUM)
CAS №: 25812­30­0 C15H22O3
. HSDB, RTECS: ?,?­ди(p­гидроксифенил)­гексан.
HSDB: фенол, 4,4?­(1,2­диэтил­1,2­этандиил)бис­, (R*,S*)­.
RTECS: мезо­3,4­бис(p­гидроксифенил)­n­гексан.
Mm = 270,37 Да. Точка плавления — 186,5 °С; log P (октанол­вода) = 5,6; растворимость
в воде — 12 мг/л при температуре 37 °С. Гексэстрол (в форме диацетата или
дидеканоата) — белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически
нерастворим в воде, растворим в спирте, труднорастворим в персиковом масле.
. USPDDN, NLM, RTECS: 2,2­диметил­5­(2,5­ксилилокси)валериановая кислота.
Форма выпуска: р­р масляный для инъекций. RTECS: 5­(2,5­диметилфенокси)­2,2­диметилпентаноевая кислота.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический эстроген нестероид­ Mm = 250,34 Да. Точка плавления — 58–62 °С; log P (октанол­вода) = 4,77.
ной структуры, производное стильбена, по эстрогенной активности равно­ Белое вещество, стабильное при обычных условиях хранения. Растворимость в воде
ценен природному эстрону. Эстрогены, взаимодействуя со специфически­ и кислотах — 0,0019%, в разведенных основаниях — более 1%.
ми рецепторами, оказывают влияние на органы­мишени. Под их действием Форма выпуска: капсулы.
КомПендиум 2005 С­59
ГЕМЦ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гиполипидемическое средство трация в плазме крови составляет 10–40 мкг/мл и достигается в конце его
группы фибратов. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП и об­ в/в введения в течение 30 мин (разовая доза 1000 мг на 1 м2 поверхности
щего холестерина в плазме крови, повышает уровень ЛПВП. Уменьшает тела). Концентрация гемцитабина в плазме крови характеризуется двухфаз­
встраивание жирных кислот с длинной углеродной цепью во вновь образу­ ной кривой с конечным периодом полувыведения 17 мин. При однократной
ющиеся триглицериды, ускоряет метаболизм холестерина в печени и его инфузии в дозах 1000–2500 мг на 1 м2 поверхности тела в течение 1 ч или
элиминацию из организма. За счет торможения периферического липо­ менее период полувыведения колеблется от 11 до 26 мин, при более дли­
лиза гемфиброзил уменьшает усвоение печенью свободных жирных кис­ тельном введении (3,6–4,3 ч) в дозах 2500 и 3600 мг на 1 м2 поверхности
лот и тем самым образование триглицеридов, тормозит синтез аполипоп­ тела — в пределах 18–57 мин. При повторных введениях период полувы­
ротеина В. ведения гемцитабина больше, чем при введении разовых доз независимо
ПОКАЗАНИЯ: первичная и вторичная гиперлипидемия (типа IIb, III, IV и V) от длительности вливания. Распределение гемцитабина зависит от циклич­
в тяжелой форме, при которой диета, изменение образа жизни и лечение ности введения и количества циклов. Активный метаболит dFdCTP опреде­
Г основного заболевания (сахарного диабета, подагры и т.д.) неэффективны. ляется в мононуклеарах крови. Период полувыведения dFdCTP из мононук­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают 1200 мг в сутки в 2 приема. леаров составляет 0,7–12 ч. Исходная концентрация гемцитабина в плазме
При гипоальбуминемии (например, при нефротическом синдроме) дозу сле­ крови при введении 1000 мг на 1 м2 поверхности тела за 30 мин превыша­
дует снизить. ет 5 мкг/мл в течение 30 мин после окончания инфузии и 0,4 мкг/мл — в те­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гемфиброзилу, чение 1 ч.
заболевания печени, первичный билиарный цирроз, холелитиаз и заболева­ ПОКАЗАНИЯ: немелкоклеточный рак легких (в том числе с метастаза­
ния желчного пузыря, тяжелые нарушения функции почек, период беремен­ ми), предстательной железы, яичников, мелкоклеточный рак легких. Гем­
ности и кормления грудью. цитабин проявляет определенную активность при его применении в позд­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, анорексия, рвота, диарея, них стадиях рака почек, молочной железы, поджелудочной железы и моче­
головная боль, головокружение, нарушения зрения, кожно­аллергические ре­
вого пузыря.
акции, мышечная слабость, миалгия, анемия, лейкопения, повышение индек­
ПРИМЕНЕНИЕ: только в/в, взрослым обычно назначают в дозе 1000 мг
са литогенности желчи, повышение активности сывороточных трансаминаз,
на 1 м2 поверхности тела в/в капельно в течение 30 мин 1 раз в неделю в те­
ЩФ, ЛДГ и концентрации билирубина в сыворотке крови, проходящие после
чение 3 нед; после недельного перерыва цикл лечения повторяют. У боль­
прерывания терапии.
ных, получающих гемцитабин, каждую неделю проводят исследование соста­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения требуется соблюдать соответс­
ва периферической крови; при количестве лейкоцитов больше 1000 в 1 мм3
твующую диету. Необходим регулярный контроль уровня липидов, АлАТ,
и тромбоцитов 100 000 в 1 мм3 необходимости в коррекции дозы нет. При
АсАТ, ЩФ, ЛДГ и билирубина в плазме крови. Если после 3­месячного курса
уменьшении количества лейкоцитов до 500–1000 в 1 мм3 и тромбоцитов —
лечения уровень липидов в сыворотке крови снизился недостаточно, приме­
до 50 000–100 000 в 1 мм3 дозу снижают до 70% от рекомендуемой; если
нение гемфиброзила следует прекратить.
количество лейкоцитов менее 500 в 1 мм3, а тромбоцитов — менее 50 000
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не сочетать с ловастатином (из­за повышенной
в 1 мм3, гемцитабин отменяют.
опасности развития рабдомиолиза, миоглобинурии и ОПН). При одновремен­
Гемцитабин можно разводить только 0,9% р­ром натрия хлорида для
ном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона
инъекций, не содержащим консервантов, до максимальной концентрации
возможно усиление их эффекта. В комбинации с пероральными гипогликеми­
р­ра 40 мг/мл. Следует избегать приготовления р­ра в более высокой кон­
зирующими средствами повышается риск развития гипогликемии. Антацид­
центрации, так как гемцитабин может растворяться неполностью.
ные средства могут уменьшать абсорбцию гемфиброзила.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гемцитабину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тром­
ГЕМЦИТАБИН (GEMCITABINUM)
боцитопения, геморрагии на фоне тромбоцитопении, транзиторное повы­
CAS №: 95058­81­4 C9H11F2N3O4
шение активности трансаминаз, ЩФ и повышение концентрации билиру­
бина в плазме крови, тошнота, рвота, диарея, запор, нефротоксическое
действие (протеинурия, гематурия,описаны случаи развития почечной не­
достаточности), гемолитический уремический синдром, одышка, кожная
сыпь, зуд, шелушение кожи, буллезная сыпь, алопеция, стоматит, реакции
в месте введения, транзиторный бронхоспазм, анафилактоидные реак­
ции, нейротоксичность (сонливость, астения, парестезии), гриппоподоб­
ный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгия,
астения, анорексия, кашель, ринит, недомогание, повышенная потливость
и бессонница), периферические отеки, отек легких, артериальная гипо­
. USPDDN: 2?­дезокси­2?,2?­дифлуороцитидин.
тензия, описаны случаи развития инфаркта миокарда, застойной сердеч­
NLM: 2?,2?­дифлуородеоксицитидин.
ной недостаточности и аритмий (прямая связь с приемом гемцитабина не
Гемцитабин (в форме гидрохлорида) — белое или беловатое вещество, растворимое
в воде, умеренно растворимое в метаноле и практически нерастворимое в этаноле установлена).
и полярных органических растворителях.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения следует обеспечить тщательное
Форма выпуска: порошок лиофилизированный для приготовления
клиническое наблюдение, провести соответствующие лабораторные иссле­
инфузионного и инъекционного р­ров.
дования и лечение интоксикации у больных. Следует с осторожностью назна­

<< Пред. стр.

стр. 469
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>