<< Пред. стр.

стр. 470
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство группы
чать гемцитабин больным с нарушениями функции печени или почек, функ­
антиметаболитов, структурный аналог пиримидина. Метаболизируется внут­
ции костного мозга, а также учитывать возможность кумулятивного действия
риклеточно с участием нуклеозидкиназы до активных дифосфат­(dFdCDP) и
на него при комбинированном или последовательном назначении химиоте­
трифосфат­(dFdCTP) нуклеозидов. Цитотоксическое действие гемцитабина
рапии. Необходимо еженедельно определять количество тромбоцитов, лей­
обусловлено угнетением синтеза ДНК его активными метаболитами. После
коцитов и гранулоцитов в периферической крови и при появлении признаков
включения лекарственного средства в ДНК к синтезирующейся спирали ДНК
миелотоксического действия приостановить или изменить лечение. Уменьше­
присоединяется 1 дополнительный нуклеозид, после чего происходит полное
ние количества форменных элементов крови может продолжаться и после от­
угнетение ее синтеза и гибель клетки.
мены терапии.
После однократного введения гемцитабина в дозе 1000 мг на 1 м2 по­
Гемцитабин оказывает эмбриотоксическое действие, поэтому женщи­
верхности тела 92–98% дозы выводится в течение 1 нед. С мочой выво­
нам детородного возраста следует применять эффективные средства контра­
дится 99% гемцитабина и его неактивного урацилового метаболита 2?­де­
цепции. Во время лечения гемцитабином необходимо прекратить кормление
зокси­2?,2?­дифлуороуридина (dFdU), с калом — менее 1%. Гемцитабин
грудью. Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не
практически не связывается с белками плазмы крови, в связи с чем его рас­
установлены.
пределение в тканях незначительно. Гемцитабин быстро метаболизируется
Гемцитабин способен вызывать сонливость, поэтому больным следует
цитидиндеаминозой до dFdU в печени, почках, крови и других тканях. Ме­
воздерживаться от управления транспортом и работы с потенциально опас­
нее 10% гемцитабина выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболит
ными механизмами до исчезновения сомноленции.
dFdU активно проникает в ткани и выводится с мочой без дальнейшей био­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфических антидотов нет. В/в 30­минутная ин­
трансформации. Выведение метаболита может уменьшаться при наруше­
фузия гемцитабина в разовой дозе до 5,7 г на 1 м2 поверхности тела каж­
нии функции почек. При изолированных нарушениях функции печени может
дые 2 нед не приводила к развитию выраженного токсического действия.
замедляться только скорость образования dFdU, но не скорость его элими­
При подозрении на передозировку необходимо контролировать состав пе­
нации. Фармакокинетика гемцитабина носит линейный характер и зависит
риферической крови и при необходимости назначить соответствующее ле­
от пола больного. Клиренс у женщин составляет 60–80% такового у муж­
чин и пропорционален площади поверхности тела. Максимальная концен­ чение.
КомПендиум 2005
С­60
ГЕПА
ГЕНТАМИЦИН (GENTAMICINUM) акции (крапивница, зуд, ощущение жжения в глазах); повышение уровня би­
лирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
CAS №: 1403­66­3 С21H43N5O7
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при назначении одновременно с гентамицином дру­
гих ототоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, полимикси­
на В, колистина, цефалоридина, препаратов, содержащих этакриновую кис­
лоту и фуросемид) риск ототоксического действия антибиотика возрастает.
Применение гентамицина до и после хирургического вмешательства мо­
жет усилить действие миорелаксантов, продлить нервно­мышечный блок
и вызвать паралич дыхательного центра. Введение кальция в/в устраняет эти
симптомы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке, особенно в случае почечной не­
Г
достаточности, гентамицин выводят из крови путем гемодиализа или перито­
неального диализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.
Mm = 418,54 Да. Точка плавления — 105 °С; log P (октанол­вода) = ­1,88. Белый порошок
ГЕПАРИН НАТРИЙ (HEPARINUM NATRICUM)
или пористая масса с кремовым оттенком. Легкорастворим в воде, практически
нерастворим в спирте. CAS №: 9041­08­1
Форма выпуска: р­р для инъекций, порошок, порошок для . Мукополисахарид эфира полисерной кислоты.
приготовления инъекционного р­ра, мазь, крем, глазная мазь, глазные Кислый высокосульфатированный мукополисахарид с относительной молекулярной
капли. массой около 16 000 Да, получают из легких крупного рогатого скота. Аморфный
порошок белого цвета с желтоватым оттенком без запаха. Растворим в воде
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бактерицидный антибиотик ши­
и изотоническом р­ре натрия хлорида, рН 1% водного р­ра — 6–7,5.
рокого спектра действия группы аминогликозидов. Эффективен в отноше­
Форма выпуска: р­р для инъекций, мазь, гель.
нии грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том чис­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при приеме внутрь разрушается в
ле Ps. aeruginosa, Proteus spp. и пенициллиназообразующих стафилококков.
пищеварительном тракте, поэтому применяют гепарин только парентерально.
Применяется парентерально и местно. Обладает хорошей переносимостью
Не связывается с белками плазмы крови. Относится к антикоагулянтам пря­
при местном применении.
мого действия; при парентеральном введении тормозит свертывание крови
При в/м введении гентамицин быстро всасывается: бактерицидная кон­
за счет инактивации тромбина, V, VII, IX факторов и фактора Хагемана. Акти­
центрация в сыворотке крови достигается через 1 ч после инъекции и сохра­
вирует процесс фибринолиза. Угнетает активность некоторых энзимов: гиа­
няется в течение 8–12 ч. При в/в капельном введении концентрация антибио­
луронидазы, фосфатазы, трипсина. Уменьшает тормозящее влияние проста­
тика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, ко­
циклина на агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием аденозинди­
торая достигается при в/м введении препарата. Выводится в неизмененном
фосфата. Активируя липопротеинлипазу, незначительно снижает уровень ХС
виде с мочой преимущественно путем клубочковой фильтрации. При нару­
и липопротеинов в крови.
шении выделительной функции почек существенно повышается концентра­
Период полувыведения составляет 1,32–1,72 ч. Противосвертывающее
ция и увеличивается период полувыведения гентамицина. В норме гентами­
действие гепарина проявляется сразу после введения и сохраняется в тече­
цина сульфат при парентеральном введении плохо проникает через ГЭБ, од­
ние 2–3 ч. Не проникает в грудное молоко.
нако при менингите концентрация его в СМЖ повышается. В терапевтических ПОКАЗАНИЯ: системное применение — лечение тромбофлебита, фле­
концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перито­ бита и тромбоэмболии; ранняя терапия инфаркта миокарда; профилактика
неальном экссудатах. тромбоза вен и тромбоэмболии ветвей легочной артерии в послеоперацион­
Гентамицина сульфат при парентеральном введении иногда может вызы­ ный период и при длительной иммобилизации; катетеризация полостей сер­
вать развитие курареподобных симптомов. дца; ДВС­синдром (первая фаза); гепаринизация крови при почечном диали­
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к гентамицину ми­ зе и других вмешательствах с применением экстракорпорального кровообра­
кроорганизмами, в том числе сепсис, пиелонефрит, цистит, уретрит, проста­ щения, приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных
тит, аднексит, пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфекции пищевари­ исследований;
тельного тракта, холангит, серозит, инфекции костей и мягких тканей, пио­ местное применение — варикозное расширение вен, флеботромбоз,
дермия (стафилодермия и стрептодермия), суперинфицирование при микозе тромбофлебит (преимущественно поверхностный), поверхностный перифле­
и вирусных заболеваниях кожи, инфицированные раны, инфицированные ва­ бит, флебит после в/в инъекций, тромбоз геморроидальных вен, варикозные
рикозные язвы, бактериальные инфекции глаз (конъюнктивит, блефарит, вто­ язвы конечностей, послеоперационный варикозный флебит, осложнения пос­
ричная инфекция при герпетическом поражении роговицы; профилактиче­ ле удаления подкожных вен нижних конечностей, ушибы, инфильтраты, мес­
ски — при ранениях роговицы и конъюнктивы, при интра­ или экстрабульбар­ тные ограниченные отеки, подкожные гематомы, травмы мышц, сухожилий
ных операциях). и суставов.
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно в/м, средняя суточная доза для взрослых состав­ ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают с учетом показателей коагулограм­
ляет 3 мг/кг в 2–3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых — мы, характера заболевания, возраста, массы тела и чувствительности паци­
5 мг/кг в 3–4 введения. При улучшении клинического состояния или при раз­ ента. Для профилактики тромбоэмболии при проведении хирургического ле­
витии побочных эффектов дозу снижают. чения за 2 ч до операции п/к вводят 5000–7500 МЕ гепарина. После операции
При инфекциях мочевых путей обычно назначают 160 мг препарата 1 раз гепарин в той же дозе вводят каждые 6–8 ч до перевода больного на актив­
в сутки. При гонококковых инфекциях и неспецифическом уретрите однократ­ ный режим. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациен­
ная доза для мужчин составляет 280 мг, для женщин — 240–260 мг в/м. тов при длительной иммобилизации, заболеваниях с повышенным риском
Детям старше 2 лет — 1,2–5 мг/кг в сутки в 2–3 введения. Новорожден­ развития тромбоза вводят по 5000–7500 МЕ каждые 8–12 ч. При инфаркте
ным и детям грудного возраста дозу можно повысить до 6–7 мг/кг в сутки. миокарда вводят п/к по 7500 МЕ 2–3 раза в сутки или по 12 000–12 500 МЕ
Для внутривенного введения однократную дозу разводят в 5–15 мл 0,9% 2 раза в сутки. При венозных и артериальных тромбозах и тромбоэмболиях
р­ра натрия хлорида или 5% р­ра глюкозы; вводить медленно. вводят в/в. Взрослым вначале назначают в/в струйно 5000–10 000 МЕ, затем
Больным с нарушениями функции почек дозу определяют в зависимо­ через перфузор 25 000–40 000 МЕ в сутки; детям вначале вводят 50 МЕ/кг
сти от уровня клубочковой фильтрации, концентрации креатинина и мочеви­ в/в струйно, затем через перфузор 20 МЕ/кг в 1 ч. При невозможности дли­
ны в сыворотке крови. тельного в/в введения можно использовать интермиттирующее в/в введение
Мазь или крем наносят 3–4 раза в сутки на инфицированную рану или или п/к введение. При ДВС­синдроме (первая фаза) препарат вводят в суточ­
пораженный участок кожи, при необходимости накладывают слабую повязку. ной дозе 2500–4000 МЕ в зависимости от показателей лабораторных иссле­
При контагиозном импетиго перед нанесением препарата удаляют ороговев­ дований крови.
шие участки кожи. Гель или мазь наносят тонким слоем, осторожно втирая в пораженные
Глазная мазь — 2–3 раза в сутки столбик мази длиной 0,5 см закладыва­ участки кожи 2–3 раза в сутки. При тромбозе геморроидальных вен приме­
ют в нижний конъюнктивальный мешок. няют либо под повязку (в случае экстраанальных узлов), либо вводят в пря­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату; пе­ мую кишку на тампоне. В зависимости от характера заболевания курс лече­
риод беременности, особенно І триместр; ХПН; предшествующее лечение ния составляет 1–3 нед. Не наносят на открытые раны, слизистые оболочки,
ототоксическими лекарственными препаратами. Новорожденным препарат область гнойного процесса.
назначают только по жизненным показаниям. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гепарину, забо­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ототоксические эффекты (головокружение, тош­ левания, сопровождающиеся снижением свертываемости крови (геморраги­
нота, ощущение шума в ушах); нефротоксические явления (повышение уров­ ческие диатезы, дефицит факторов свертывания крови, тромбоцитопения),
ня мочевины и креатинина в крови, уменьшение диуреза); аллергические ре­ пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки или гастроеюнально­
КомПендиум 2005 С­61
ГЕПТ
го анастомоза, язвенный колит, злокачественные новообразования, некор­ При тяжелом инсульте: по 3–4 капли в каждый носовой ход (3000–
ригируемая АГ, геморрагический инсульт, недавно проведенное оперативное 4000 мкг) 4–5 раз в сутки с интервалом 2,5–3 ч. Суточная доза — 12 000–
вмешательство (особенно нейрохирургическое или офтальмологическое), на­ 20 000 мкг активного вещества. Длительность курса — 10 дней.
личие стационарного зонда в желудке или кишечнике, травмы ЦНС, ретинопа­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.
тия, кровоизлияние в стекловидное тело, бактериальный эндокардит, спинно­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница, возбуждение, раздражительность.
мозговая пункция, спинальная анестезия, перидуральная анестезия, угроза ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: учитывая интраназальный способ введения Семак­
выкидыша, наличие обширных раневых поверхностей и повреждений кожи, са, нежелательно сочетать его применение с интраназальным введением,
деструктивный туберкулез легких. местных сосудосуживающим средств.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (эритема, крапивница,
зуд кожи и слизистых оболочек, слезотечение, лихорадка, бронхоспазм), кро­ ГИАЛУРОНИДАЗА (HYALURONIDASUM)
воизлияния под кожу и в слизистые оболочки, кровотечения из ран, мочевых CAS №: 9001­54­1
Г путей, половых органов, желудочно­кишечное кровотечение, тромбоцитопе­ Лиофилизированный порошок или пористая масса светлого цвета с бежевым оттенком,
ния, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, крайне редко — легко растворяется в воде.
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при подозрении на злока­ инъекционного р­ра.
чественное новообразование, пациентам со склонностью к кровотечениям, ли­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гиалуронидаза — фермент, вызываю­
цам пожилого возраста, при мочекаменной болезни, хроническом алкоголизме. щий распад гиалуроновой кислоты, основной формообразующей субстанции
При применении гепарина контроль количества тромбоцитов в перифе­ соединительной ткани. В результате гидролиза гиалуроновой кислоты до об­
рической крови следует проводить до введения, на следующий день после разования глюкозамина и глюкуроновой кислоты снижается ее вязкость и по­
введения, каждые 3–4 дня в течение первых 3 нед лечения, в конце лечения. вышается проницаемость соединительной ткани.
При развитии выраженной тромбоцитопении со снижением количества тром­ ПОКАЗАНИЯ: контрактура суставов, рубцы после ожогов и операций, гема­
боцитов на 50% от исходного уровня гепарин отменяют. Количество тромбо­ тома, анкилозирующий спондилоартрит, кератит, рубцы роговицы, ретинопатия.
цитов, как правило, начинает уменьшаться на 6–14­й день терапии, однако ПРИМЕНЕНИЕ: п/к вблизи места поражения или под рубцово­измененные тка­
у пациентов с повышенной чувствительностью это может произойти через не­ ни по 1 мл ежедневно или через день; 6–15 инъекций на курс. Перед использова­
сколько часов после начала лечения. нием содержимое 1 флакона (64 усл. ед.) растворяют в 1 мл 0,5% р­ра прокаина.
При применении гепарина возможно изменение некоторых показателей ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: злокачественные новообразования, туберкулез
лабораторных исследований крови: СОЭ, тестов связывания комплемента, и другие инфекционные заболевания, воспалительные процессы.
протромбинового времени, уровня Т3 и Т4. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.
Требуется тщательный медицинский контроль при использовании гепа­
рина у беременных. Женщинам, которым в период беременности проводи­ ГИДАЗЕПАМ* (GIDAZEPAMUM*)
ли терапию гепарином, абсолютно противопоказана эпидуральная анестезия C17H15BrN4O2
в период родов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с ацетисалицило­
вой кислотой, производными кумарина, фибринолитиками, дипиридамолом,
декстраном, пенициллинами в высокой дозе повышается риск возникновения
кровотечения. Одновременное назначение с НПВП потенцирует действие ге­
парина. Парентеральное введение нитроглицерина ослабляет эффект гепа­
рина. Р­р гепарина натрия нельзя смешивать в одном шприце или капельни­
це с р­рами любых других лекарственных средств.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при развитии опасных для жизни кровотечений в ка­
честве антидота гепарина применяют протамина сульфат (1 мг протамина
. 7­Бром­1­(гидразинокарбонил) метил­5­фенил­1,2­дигидро­3Н­1,4­бензодиазепин­2­он.
сульфата нейтрализует действие 100 МЕ гепарина). В течение 90 мин после
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок,
в/в применения гепарина следует ввести 50% от рассчитанной дозы протами­
практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте.
на; 25% дозы — в последующие 3 ч.
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к «дневным» транквили­
ГЕПТАПЕПТИД Met­Glu­His­Phe­Pro­Gly­Pro*
заторам. Кроме транквилизирующего, обладает противосудорожным, сла­
(HEPTAPEPTIDUM Met­Glu­His­Phe­Pro­Gly­Pro*)
бовыраженным миорелаксирующим и снотворным действим, стабилизиру­
CAS №: 80714­61­0 C37H51N9O10S
ет функции вегетативной нервной системы, потенцирует эффект снотворных
средств. Отличается наличием активирующего эффекта.
ПОКАЗАНИЯ: невротические и неврозоподобные состояния различной
этиологии, протекающие с явлениями тревоги, страха, повышенной раздра­
жительности и эмоциональной лабильности, нарушениями сна. Наряду с этим
гидазепам применяют при различных вегетативных дисфункциях, в том числе
связанных с диэнцефальной патологией, при мигрени, логоневрозе, для уст­
ранения абстиненции при алкоголизме. Препарат можно применять в амбу­
латорной практике и у больных пожилого возраста.
. MESH: АКТГ (4­7), пролил­глицил­пролин­. ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 0,02–0,05 г 3 раза в сутки, при необходимости
NLM: L­пролин, 1­(N­(1­(N­(N­(N­L­метионил­L­?­глутамил)­L­гистидил)­L­фенилаланил)­
постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. Сред­
L­пролил)глицил)­.
няя суточная доза препарата для лечения больных с невротическими и не­
Mm = 813,929 Да.
врозоподобными расстройствами составляет 0,06–0,15 г, при мигрени и ло­
Форма выпуска: капли в нос.
гоневрозе — 0,04–0,06 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cинтетический гептапептид — ана­
Для устранения алкогольной абстиненции начальная доза гидазепама
лог фрагмента АКТГ 4–10 (метионил­глутамил­гистидил­фенилаланил­про­
составляет 0,05 г, средняя суточная — 0,15 г, максимальная суточная — 0,5 г.
лил­глицил­пролин), лишенный гормональной активности. Все аминокисло­
Длительность курса терапии гидазепамом зависит от состояния больно­
ты в L­форме. Улучшает память и обучение, адаптацию организма к гипоксии,
го и переносимости препарата. Продолжительность курса лечения — от не­
церебральной ишемии, наркозу и другим воздействиям. Стимулирует изби­
скольких дней до 1–2 мес.
рательное внимание при обучении и анализе информации. Улучшает консо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелое течение миастении, нарушение функции
лидацию памятного следа.
печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек, период беременности.
Всасывается со слизистой оболочки носовой полости на 60–70%, бы­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда при применении высоких доз или пере­
стро распределяется в тканях и органах, проникает через ГЭБ. Быстро раз­
дозировке препарата могут отмечаться побочные эффекты, характерные для
рушается и выводится из организма.
других производных бензодиазепина, — сонливость, вялость, мышечная сла­
ПОКАЗАНИЯ: ишемический инсульт (острый период).
бость, снижение скорости реакции. В этом случае следует снизить дозу или
ПРИМЕНЕНИЕ: интраназально, используя флакон­капельницу. Одна ка­
отменить препарат.
пля содержит 500 мкг гептапептида.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат не следует принимать лицам, профессио­
При инсульте средней тяжести: по 2–3 капли в каждый носовой ход
нальная деятельность которых требует быстроты психической и двигательной
(2000–3000 мкг активного вещества) 3–4 раза в сутки с интервалом 3–4 ч.
Суточная доза — 6000–12 000 мкг активного вещества. реакций.
КомПендиум 2005
С­62
ГИДР
ГИДРАЗИНА СУЛЬФАТ* (HYDRAZINI SULFAS*) бора), негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого за­
болевания; воспалительно­дегенеративные и обменные заболевания суста­
CAS №: 10034­93­2 H4N2?H2SO4
вов, в том числе псориатический артрит, ревматоидный артрит, ювенильный
ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый
бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический арт­
рит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпиконди­
лит; системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или
Гидразин сульфат, диамин сульфат
.
в качестве поддерживающей терапии), в том числе системная красная вол­
Форма выпуска: таблетки п/о кишечно­растворимые.
чанка, системный дерматомиозит, острый ревмокардит; при ревматических
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, за­
заболеваниях препарат применяют кратковременно в качестве вспомога­
медляет рост опухолевых клеток, ингибирует МАО, тормозит глюконеогенез,
тельной терапии в период обострения; кожные болезни, такие как пузырчат­
снижает проницаемость биомембран субклеточных структур. Оказывает сим­
Г
ка, буллезный герпетиформный и эксфолиативный дерматит, тяжелая форма
птоматическое лечебное действие при злокачественных новообразовани­
мультиформной эритемы, грибовидный микоз, тяжелая форма псориаза, тя­
ях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и иными
желая форма себорейного дерматита; аллергические состояния, не подда­
побочными эффектами, характерными для многих других противоопухолевых
ющиеся терапии другими средствами, такие как сезонный или хронический
препаратов. Уменьшает выраженность болевого синдрома, слабость, явления
аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия,
дыхательной недостаточности (одышка, кашель), гипертермию, улучшает ап­
контактный или атопический дерматит, трансфузионные реакции, острый не­
петит, двигательную активность, настроение и самочувствие.
инфекционный отек гортани; глазные болезни (тяжелые острые и хроничес­
ПОКАЗАНИЯ: местные и диссеминированные формы злокачественных но­
кие процессы), в частности аллергические краевые язвы роговицы, Herpes
вообразований на разных стадиях, включая претерминальную фазу: рак легко­
zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориои­
го, саркома мягких тканей, фибросаркома, опухоли головного мозга (глиоблас­
дит, симпатический офтальмит, аллергический конъюнктивит, кератит, хори­
тома, астроцитома, нейробластома и другие), лимфогранулематоз, лимфосар­
оретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; болезни органов
кома, рак желудка (других органов ЖКТ, в том числе у больных с цитопенией,
дыхания, в том числе саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, аспираци­
возникшей в результате лучевой и химиотерапии), рак молочной железы, гор­
онный пневмонит; гематологические заболевания, такие как идиопатическая
тани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, за 1–2 ч до еды или через 1–2 ч после еды (или тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (препарат вводят только в/в), вто­
приема других препаратов). По 60 мг/сут в течение 3 дней, с 4­го дня — ричная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия,
120 мг/сут в 2 приема, в течение 4 дней, на 8­й день — 180 мг/сут в 3 приема врожденная гипопластическая анемия, лейкоз и лимфома у взрослых (в со­
(перед завтраком, затем с 8­часовым интервалом — перед обедом и вечером ставе комбинированной терапии), острый лейкоз у детей (в составе комбини­
перед приемом пищи). При плохой переносимости — 120 мг/сут. Курс лече­ рованной терапии); язвенный колит, регионарный энтерит (в составе систем­
ния — 6 г. Повторные курсы проводятся с интервалами не менее 2 нед. ной терапии в острый период заболевания); шок, резистентный к стандарт­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность. ной терапии; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, отрыжка, бессонница, возбуж­ Гидрокортизон применяют также для повышения диуреза и для достиже­
дение, полиневрит. ния ремиссии при нефротическом синдроме, туберкулезном менингите с суб­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при почечной и/или пе­ арахноидальным блоком или при угрозе блока (при одновременном проведе­
ченочной недостаточности. нии противотуберкулезной терапии).
Необходимо исключить употребление этанолсодержащих напитков, про­ Местное применение — воспалительные и аллергические заболевания
дуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колба­ кожи немикробной этиологии, например аллергический и контактный дерма­
сы, йогурты. тит, экзема, нейродермит, токсикодермия (в составе комплексной терапии).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект алкилирующих противоопухоле­ ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым в/м в дозе 125–200 мг. Внутрисуставно и пе­
вых средств; повышает токсичность этанола и барбитуратов, транквилизато­ риартикулярно в соответствующей лекарственной форме вводят в зависимо­
ров, нейролептиков и других депримирующих средств. сти от размеров суставов и выраженности их поражения гидрокортизон в до­
зе 5–25 мг и выше.
ГИДРОКОРТИЗОН (HYDROCORTISONUM) Детям в возрасте от 3 мес до 1 года гидрокортизон внутрисуставно и пе­
риартикулярно вводят в дозе 25 мг, от 1 года до 6 лет — в дозе 25–50 мг, от 6
CAS №: 50­23­7 C21H30O5
до 14 лет — в дозе 50–75 мг (в мелкие суставы препарат вводят в более низ­
кой дозе).
Лечебный эффект при внутрисуставном введении гидрокортизона насту­
пает в течение 6–24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель.
Местно: небольшое количество гидрокортизона в соответствующей ле­
карственной форме наносят массирующими движениями (для лучшего про­
никновения) на участок поражения кожи 1–3 раза в сутки. При появлении
. USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: прегн­4­ен­3,20­дион, 11,17,21­тригидрокси­,
положительной динамики применяют от 1 до 3 раз в неделю. В случаях ре­
(11?)­.
зистентного течения заболевания, например при локализации плотных псо­
USPDDN, MESH:(11?)­11,17,21­тригидроксипрегн­4­ен­3,20­дион.
Mm = 362,47 Да. Точка плавления — 220 °С; log P (октанол­вода) = 1,61; растворимость риатических бляшек в области локтей, коленей, гидрокортизон необходимо
в воде — 320 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый порошок без запаха, наносить под окклюзионные повязки.
очень слабо растворимый в воде. Гидрокортизон в форме ацетата и ципионата (получают
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые формы АГ, болезнь Иценко — Кушинга,
синтетически) — нерастворимы в воде и слаборастворимы в спирте и хлороформе. В
период беременности, острый эндокардит, психозы, пиелонефрит, остеопо­
отличие от них гидрокортизон фосфат натрия гидрокортизон сукцинат натрия легко­
роз, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сифилис, са­
растворимы в воде, гигроскопичны.
харный диабет, повышенная чувствительность к гидрокортизону.
Форма выпуска: суспензия для инъекций, крем, мазь, мазь глазная,
Противопоказаниями для местного применения являются бактериальная,
порошок для инъекционного раствора.
грибковая, вирусная инфекции кожи в местах предполагаемой аппликации,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к группе ГКС. Влияет
туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, новообразования кожи.
на белковый и углеводный обмен. Повышает уровень глюкозы в крови, оказы­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны нарушения менструального цикла,
вает катаболическое действие, вызывает перераспределение жировой ткани.
развитие кушингоидного синдрома, угнетение гипофизарно­надпочечнико­
Проявляет минералокортикоидную активность, способствует задержке на­
вой оси; снижение толерантности к углеводам, манифестация латентно про­
трия и воды в организме, выведению из организма кальция.
текающего сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пе­
Оказывает иммунодепрессивное действие, обусловленное влиянием на
роральных гипогликемизирующих средствах при сахарном диабете; замед­
стволовые клетки, миграцию В­лимфоцитов и взаимодействие Т­ и В­лимфо­
ление роста у детей; стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз,
цитов, а также противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллер­
патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептиче­
гическое, противошоковое и антитоксическое действие. Угнетает выделение
ский некроз кости; эрозивно­язвенные поражения пищеварительного трак­
медиаторов воспаления, тормозит метаболизм арахидоновой кислоты.
та, перфорация, желудочно­кишечное кровотечение, панкреатит, эзофагит;
После в/м введения максимальная концентрация гидрокортизона в плаз­
замедленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение кожи; по­
ме крови достигается через 30–60 мин. С белками плазмы крови связывает­
вышение внутричерепного давления, депрессия, бессонница, резкие пере­
ся 40–90% активного вещества. Метаболизируется главным образом в пече­
пады настроения, судорожные припадки; задняя субкапсулярная катарак­
ни и практически полностью выводится из организма в течение 12 ч.
та, повышение внутриглазного давления (описаны случаи развития глауко­
ПОКАЗАНИЯ:
мы с возможным повреждением зрительного нерва), экзофтальм; повышение
системное применение — эндокринные заболевания, например пер­
вичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (препарат вы­ восприимчивости к инфекциям, отсутствие выраженных клинических прояв­
КомПендиум 2005 С­63
ГИДР
лений при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, тов, как раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, окра­
развитие оппортунистических инфекций; подавление реакции на аллергены шивание зубной эмали, появление металлического привкуса во рту. Жева­
при проведении кожных проб; нарушения водно­электролитного баланса (за­ тельные таблетки и сироп характеризуются высокой степенью безопасности
держка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, усиление экскре­ и хорошо переносятся пациентами. Сравнительные исследования биодоступ­
ции кальция, задержка жидкости); отрицательный азотистый баланс вследс­ ности пероральных лекарственных форм ГПК посредством радиоизотопного
твие усиленного катаболизма белков. При парентеральном введении ГКС мо­ метода, а также сравнительные клинические испытания доказали, что абсор­
гут возникать аллергические реакции анафилактоидного типа с коллапсом бция и биодоступность железа в форме ГПК эквивалентна абсорбции и био­
или без такового, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения ритма серд­ доступности солей железа (II).
ца, АГ или гипотензия. После в/м введения ГПК попадает в кровоток через лимфатическую
При местном применении гидрокортизона (особенно у пациентов с по­ систему. Максимальная концентрация железа достигается примерно че­
вышенной чувствительностью) могут возникать гиперемия, отечность, зуд. рез 24 ч после инъекции. Из плазмы макромолекулярный комплекс попа­
Г Длительное использование в высоких дозах, особенно при аппликации под дает в ретикуло­эндотелиальную систему, где расщепляется на составляю­
окклюзионные повязки, усиливает резорбцию и повышает риск развития си­ щие, гидроокись железа и полимальтозу. В кровотоке железо связывается
стемных эффектов гидрокортизона. с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном моз­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: вызванная системным применением гидрокорти­ ге включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза. Вы­
зона относительная недостаточность коры надпочечников может сохранять­ водится из организма лишь небольшое количество железа. Полимальто­
ся в течение нескольких месяцев после его отмены, поэтому в любой стрес­ за метаболизируется путем окисления или выводится. В малых количест­
совой ситуации, возникающей в этот период, гормональную терапию возоб­ вах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер,
новляют. Во время лечения гидрокортизоном нельзя проводить вакцинацию и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, свя­
и другие процедуры иммунизации в связи с высоким риском развития невро­ занное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацен­
логических осложнений и подавлением выработки антител. тарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в не­
Применение гидрокортизона при активной форме туберкулеза возможно больших количествах.
лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если ПОКАЗАНИЯ: внутрь назначают для профилактики и лечения железоде­
гидрокортизон применяют у лиц с латентным течением туберкулеза или в пе­ фицитных состояний разной этиологии, в том числе профилактики дефицита
риод виража туберкулиновых проб, то требуется тщательное наблюдение, железа у детей (в том числе грудного возраста), женщин детородного возрас­
а при необходимости — проведение химиопрофилактики. та (особенно в период беременности и кормления грудью), взрослых (осо­
С осторожностью применяют при неспецифическом язвенном колите, бенно вегетарианцев) и лиц пожилого возраста.
дивертикулите, наличии пептической язвы желудка или двенадцатиперстной Парентеральные формы ГПК показаны для лечения железодефицитных
кишки в анамнезе, после наложения кишечных анастомозов, при гнойно­вос­ состояний, требующих быстрого и надежного возмещения дефицита желе­
палительных процессах, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе, миасте­ за: выраженная постгеморрагическая анемия, нарушения абсорбции железа,
нии, а также при герпетическом поражении глаз (в связи с опасностью пер­ а также при неэффективности терапии железодефицитной анемии перораль­
форации роговицы). ными препаратами железа.
Гидрокортизон может усугублять эмоциональную лабильность или пси­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, доза и продолжительность приема препарата за­

<< Пред. стр.

стр. 470
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>