<< Пред. стр.

стр. 474
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

NLM: 16?­метил­9?­флуоро­1­дегидрокортизол; или 16?­метил­9?­флуоропреднизолон.
Местно — проктит, язвенный колит, абсцессы, гнойные раны, трофиче­
Mm = 392,47 Да. Точка плавления — 262 °С; log P (октанол­вода) = 1,83; растворимость
ские гнойные язвы, гнойные и грибковые заболевания кожи, в качестве ан­ в воде — 89 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый кристаллический
тисептического средства для обработки рук медицинского персонала и опе­ порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
рационного поля. Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, капли глазные, cуспензия
Применяют также для обеззараживания хирургических материалов, ме­ глазная, мазь глазная.
дицинского инструментария и др. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический фторированый ГКС
ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки применяют сублингвально, держат под языком с выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммуно­
до полного растворения. Оптимальная терапевтическая концентрация в слю­ супрессивным действием. Тормозит высвобождение АКТГ, незначительно
не достигается при назначении в дозе по 0,2 мг 4–6 раз в сутки. Принимают влияет на уровень АД и водно­солевой обмен. В 35 раз активнее кортизона
после еды, затем в течение 1 ч воздерживаются от еды и питья. и в 7 раз активнее преднизолона. Индуцирует синтез и секрецию липомоду­
Капли ушные — в каждый слуховой ход закапывают по 2–3 капли 0,05% лина, ингибирующего фосфолипазу А2, тормозит образование метаболитов
спиртового р–ра в теплом виде 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса арахидоновой кислоты, препятствует взаимодействию IgЕ с рецепторами туч­
лечения определяют индивидуально. ных клеток и базофильных гранулоцитов и активации системы комплемента,
КомПендиум 2005 С­75
ДЕКС
уменьшает экссудацию и проницаемость капилляров. Иммунодепрессивный ся пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы
остеопороза, психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай,
эффект обусловлен торможением высвобождения лимфоцитарных и макро­
розовые угри, ветряная оспа, период в течение 8 нед до и 2 нед после вакци­
фагальных цитокинов. Влияет на катаболизм белков, стимулирует глюконе­
нации, лимфаденит после профилактической прививки против туберкулеза,
огенез в печени и снижает утилизацию глюкозы в периферических тканях, по­
амебная инфекция, системные микозы, полиомиелит (за исключением буль­
давляет активность витамина D, что приводит к нарушению всасывания каль­
барно­энцефалитной формы), закрытоугольная и открытоугольная глаукома.
ция и более активному его выведению. Подавляет синтез и секрецию АКТГ
Для применения глазных капель противопоказаниями являются древовидный
и вторично — синтез эндогенных ГКС. В отличие от преднизолона не обладает
герпетический кератит, острые фазы вакцинии, ветряной оспы и других ин­
минералокортикоидной активностью; угнетает функцию гипофиза.
фекционных поражений роговицы и конъюнктивы, туберкулезные поражения
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеваритель­
глаз и грибковые инфекции.
ном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при длительном (более 2 нед) лечении возмож­
1–2 ч. Около 60% активного вещества связывается с альбуминами плаз­
но развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда
мы крови. Период полувыведения — более 5 ч. Активно метаболизируется
наблюдают ожирение, мышечную слабость, повышение АД, остеопороз, ги­
во многих тканях, особенно в печени под действием цитохромсодержащих
Д пергликемию (снижение толерантности к глюкозе), сахарный диабет, наруше­
ферментов CYP2C, и в виде метаболитов выводится с калом и мочой. Пери­
ние секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция), луно­
од полувыведения составляет в среднем 3 ч. При тяжелых заболеваниях пе­
образное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; мо­
чени, в период беременности, при одновременном приеме пероральных кон­
гут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение
трацептивных препаратов период полувыведения дексаметазона увеличива­
калия, атрофия коры надпочечников, васкулит (в том числе как проявление
ется.
синдрома отмены после длительной терапии), боль в эпигастральной облас­
После закапывания в конъюнктивальный мешок дексаметазон хорошо
ти, пептическая язва желудка, иммуносупрессия, повышается риск инфици­
проникает в эпителий роговицы и конъюнктивы; терапевтические концентра­
рования, тромбоза; замедляется заживление ран, рост у детей, развивает­
ции достигаются в водянистой влаге глаза. Продолжительность противовос­
ся асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой кости), глау­
палительного действия после закапывания в глаз 1 капли 0,1% р­ра или сус­
кома, катаракта, психические расстройства, панкреатит. При использовании
пензии 4–8 ч.
глазных капель — глаукома с поражением зрительного нерва, нарушение ост­
ПОКАЗАНИЯ: отек головного мозга, вызванный опухолью, возникшей
роты и полей зрения, образование субкапсулярной катаракты, вторичные ин­
в результате черепно­мозговой травмы, нейрохирургического вмешатель­
фекции глаз, включая простой герпес, нарушение целости роговицы, редко —
ства, абсцесса мозга, кровоизлияния в мозг, энцефалита или менингита; про­
острая боль или ощущение жжения после закапывания.
грессирующий ревматоидный артрит в период обострения; БА; острая эри­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение при тяжелых инфекциях возмож­
тродермия, пузырчатка, начальное лечение острой экземы; саркоидоз; не­
но только в сочетании с этиологической терапией. При указании в анамне­
специфический язвенный колит; тяжелые инфекционные заболевания (в
зе на туберкулез дексаметазон следует применять только с одновременным
сочетании с антибиотиками или другими химиотерапевтическими средства­
профилактическим назначением больному противотуберкулезных средств.
ми); паллиативная терапия злокачественной опухоли. Применяют также для
В период беременности назначают исключительно по строгим показа­
заместительной терапии при выраженном адреногенитальном синдроме.
ниям; при длительной терапии возможно нарушение внутриутробного разви­
Периартикулярную инфильтрационную терапию проводят при периарт­
тия плода. В случае применения дексаметазона в конце периода беременно­
рите, эпикондилите, бурсите, тендовагините, внутрисуставное введение —
сти существует опасность атрофии коры надпочечников у плода, что может
при артрите немикробной этиологии; в офтальмологии — в виде субконъюнк­
вызвать необходимость проведения заместительной терапии с постепенным
тивальных инъекций при воспалительных заболеваниях глаз (после травм
снижением дозы дексаметазона.
и оперативных вмешательств).
ГКС проникают в грудное молоко. При необходимости длительного лече­
Глазные капли — склерит, эписклерит, ирит, неврит зрительного нерва,
ния или применения дексаметазона в высоких дозах рекомендуется прекра­
симпатический офтальмит, состояния после травм и офтальмологических
тить грудное вскармливание.
операций.
Вирусные заболевания у пациентов, получающих дексаметазон, могут
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, вводят в/в и в/м, интра­ и периартикулярно, суб­
протекать особенно тяжело, в первую очередь у детей с иммунодефицит­
конъюнктивально, применяют в виде глазных капель.
ными состояниями, а также у лиц, ранее не болевших корью или ветряной
При отеке головного мозга с тяжелым течением лечение обычно начинают
оспой. Если указанные лица во время лечения дексаметазоном контактиру­
с в/в введения дексаметазона, при улучшении состояния переходят на прием
ют с больными корью или ветряной оспой, им следует назначить профилак­
внутрь 4–16 мг/сут. При более легком течении назначают перорально, обыч­
тическое лечение.
но 2–8 мг дексаметазона в сутки.
Особые ситуации, возникающие во время лечения дексаметазоном (ли­
При ревматоидном артрите в период обострения, БА, при остром те­
хорадочное состояние, травмы и операции), могут потребовать повышения
чении кожных заболеваний, саркоидозе и остром язвенном колите лечение
его дозы.
начинают с дозы 4–16 мг/сут. При планируемой длительной терапии после
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: дексаметазон усиливает эффекты сердечных гли­
устранения острых симптомов заболевания дексаметазон следует заменить
козидов за счет дефицита калия. Одновременное применение с салуретика­
преднизоном или преднизолоном.
ми приводит к усиленному выделению калия. Дексаметазон ослабляет гипо­
При тяжелых инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками
гликемизирующее действие противодиабетических средств и антикоагуляци­
и другими химиотерапевтическими средствами) назначают 8–16 мг дексаме­
онный эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты
тазона в сутки в течение 2–3 дней с быстрым снижением дозы.
ослабляют действие ГКС. При одновременном применении ГКС с НПВП воз­
При паллиативной терапии злокачественной опухоли начальная доза дек­
растает опасность возникновения гастропатии. Эстрогенсодержащие пер­
саметазона составляет 8–16 мг/сут; при длительном лечении — 4–12 мг/сут.
оральные контрацептивы усиливают эффекты ГКС. При одновременном на­
Подросткам и взрослым с врожденным адреногенитальным синдромом
значении с празиквантелем возможно снижение концентрации последнего
назначают по 1 мг/сут, при необходимости дополнительно назначают мине­
в крови. Ингибиторы АПФ при одновременном назначении с дексаметазоном
ралокортикоиды.
иногда изменяют состав периферической крови. Хлорохин, гидроксихлоро­
Дексаметазон внутрь назначают после еды, предпочтительно после завт­
хин, мефлохин в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития
рака, с небольшим количеством жидкости. Суточную дозу следует прини­
миопатии, кардиомиопатии. Дексаметазон снижает эффективность соматро­
мать однократно утром (циркадный режим терапии). При лечении отека го­
пина при продолжительном применении. При сочетанном применении с про­
ловного мозга, а также при проведении паллиативной терапии может воз­
тирелином снижается уровень ТТГ в крови.
никнуть необходимость в разделении суточной дозы на 2–4 приема. После
ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет. Дексаметазон следует
достижения удовлетворительного терапевтического эффекта, дозу необходи­
отменить и назначить симптоматическую терапию.
мо снизить до минимально эффективной поддерживающей. Для завершения
курса лечения эту дозу продолжают постепенно снижать для восстановления
ДЕКСПАНТЕНОЛ (DEXPANTHENOLUM)
функции коры надпочечников.
CAS №: 81­13­0 C9H19NO4
При местном инфильтрационном введении назначают 4–8 мг, при интра­
артикулярном введении в небольшие суставы — 2 мг; при субконъюнктиваль­
ном — 2–4 мг.
Глазные капли (0,1%) применяют в дозе 1–2 капли в начале лечения каж­
дые 1–2 ч, затем, при уменьшении выраженности воспалительных явлений —
. USPDDN, RTECS: D­(+)­2,4­дигидрокси­N­(3­гидроксипропил)­3,3­диметил­
через каждые 4–6 ч. Длительность лечения — от 1–2 дней до нескольких не­
бутирамид.
дель в зависимости от полученного эффекта. HSDB: D(+)­?,?­дигидрокси­N­(3­гидроксипропил)­?,?­диметилбутирамид.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: для длительного применения дексаметазона, HSDB, RTECS: d­пантотениловый спирт.
кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являют­ Mm = 205,26 Да. Точка плавления < 25 °С; log P (октанол­вода) = ­1,92.

КомПендиум 2005
С­76
ДЕФЕ
ДЕКСТРОЗА* (DEXTROSUM*)
Форма выпуска: мазь, аэрозоль для наружного применения, гель
глазной, капли глазные. CAS №: 50­99­7 C6H12O6
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: декспантенол является провитами­
ном В5. Его действие сходно с действием пантотеновой кислоты, однако он
лучше резорбируется при местном применении. Пантотеновая кислота явля­
ется составной частью кофермента А, который в виде кофермента ацетил­КоА
играет важную роль в клеточном метаболизме. Пантотеновая кислота необхо­
дима для формирования и регенерации кожи и слизистых оболочек. . USPDDN, HSDB, RTECS: D­глюкоза безводная.
NLM: D(+)­глюкоза.
Декспантенол быстро абсорбируется при приеме внутрь и нанесении
HSDB, RTECS: безводная декстроза.
на кожу, превращаясь в пантотеновую кислоту и поступая в резерв эндоген­ Mm = 180,16 Да. Точка плавления — 83 °С; рКа = 12,92. Бесцветные кристаллы или белый
ной пантотеновой кислоты. При поступлении в системный кровоток панто­ мелкокристаллический порошок без запаха, со сладким вкусом. Легкорастворима в воде
теновая кислота связывается с белками плазмы крови (главным образом с (1:15), трудно — в спирте.
?­глобулинами и альбуминами). Не подвергаясь биотрансформации, панто­ Форма выпуска: р­р для инъекций, р­р инфузионный, таблетки.
Д
теновая кислота выводится с мочой (60–70%) и калом (30–40%). ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: декстроза (глюкоза) обеспечивает
ПОКАЗАНИЯ: наружно для ускорения эпителизации при микротравмах субстратное пополнение энергозатрат организма. При в/в введении гиперто­
(ссадины, царапины) и раздражении кожи (например, при солнечных ожогах), нических р­ров (10–40%) повышается осмотическое давление крови, усили­
для профилактики и лечения расчесов и трещин кожи, при сухости кожи, для вается ток жидкости из тканей в кровь, активизируются метаболические про­
ухода за грудью в период кормления (лечение трещин сосков), для профилак­ цессы, улучшается антитоксическая функция печени, повышается сократи­
тики и лечения опрелостей у детей грудного возраста, при хронических язвах, тельная активность миокарда, расширяются сосуды, увеличивается диурез.
пролежнях, при трансплантации кожи, при эрозии шейки матки; Изотонический р­р глюкозы (5%) применяют для восполнения ОЦК (при
в офтальмологии — при эрозии и дистрофических заболеваниях рогови­ дегидратации, шоке и коллапсе), при интоксикации, гипогликемии, в качест­
цы, кератите, ожогах глаз, для профилактики и лечения повреждений рогови­ ве нейтрального растворителя или инфузионной среды для введения других
цы при ношении контактных линз. лекарственных средств.
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно — наносят на пораженные участки кожи одно­ Калорийность 1000 мл 5 и 10% р­ров составляет 840 и 1680 кДж соответ­
кратно или несколько раз в сутки; после каждого кормления соски смазыва­ ственно, осмолярность — 277 и 555 мосмоль/л.
ют мазью или кремом. У детей грудного возраста применяют во время каждой ПОКАЗАНИЯ: дегидратация, парентеральное питание, коллапс, шок, ин­
смены пеленок. При эрозии слизистой оболочки шейки матки мазь наносят токсикация, гипогликемия.
на пораженные участки однократно или несколько раз в сутки. В офтальмо­ ПРИМЕНЕНИЕ: изотонический р­р вводят п/к (300–500 мл и более),
в/в капельно (от 300–500 до 1000–2000 мл/сут). Гипертонический р­р вводят
логии применяют в виде геля (50 мг/г) или глазных капель в концентрации
в/в по 20–50 мл на 1 введение; при необходимости — в/в капельно до 250–
30 мг/мл.
300 мл/сут. Для более полной утилизации глюкозы одновременно вводят п/к
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к декспантенолу.
4–5 ЕД инсулина.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях — кожно­аллергические реак­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет, гипергликемия.
ции.

ДЕФЕРОКСАМИН (DEFEROXAMINUM)
ДЕКСТРАН (DEXTRANUM)
Форма выпуска: р­р для инфузий. CAS №: 70­51­9 C25H48N6O8
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: р­ры высокомолекулярного декс­
трана с хлоридом натрия, глюкозой и маннитолом, являются полифунк­
циональными плазмозамещающими р­рами. Нормализуют гемодинамику,
увеличивают объем жидкости в кровяном русле. Р­ры низкомолекулярно­
го декстрана, содержащие маннитол, действуют так же, как осмотичес­
кие диуретики.
ПОКАЗАНИЯ: р­ры высокомолекулярного декстрана применяют при вы­
раженной постгеморрагической гиповолемии, гиповолемическом шоке
вследствие травмы, кровопотери в период родов, при перфорации полых ор­
ганов и др. Гиповолемия, обусловленная потерей плазмы (ожоги, синдром
сдавления). Предоперационная и послеоперационная профилактика тромбо­
эмболии. . USPDDN, MESH: бутандиамид, N?­(5­((4­((5­(ацетилгидроксиамино)пентил)амино)­
1,4­диоксобутил)гидроксиамино)пентил)­N­(5­аминопентил)­N­гидрокси­.
Р­ры низкомолекулярного декстрана используют при нарушении микро­
HSDB, RTECS: 30­амино­3,14,25­тригидрокси­3,9,14,20,25­пентаазатриаконтан­
циркуляции, травматическом и ожоговом, септическом шоке, синдроме сдав­
2,10,13,21,24­пентаон.
ления; для замещения объема плазмы при кровопотере в педиатрии; для за­ Mm = 560,7 Да. Точка плавления — 140 °С; log P (октанол­вода) = ­2,54.
полнения аппаратов искусственного кровообращения (в определенных про­ Белый порошок. Растворим в воде и слабо растворим в метаноле.
порциях с кровью). Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления р­ра
Декстран с молекулярной массой 1000 применяют для профилактики для инъекций.
развития тяжелых аллергических реакций на в/в введение р­ров декстрана. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дефероксамин — комплексообразу­
ПРИМЕНЕНИЕ: р­ры высокомолекулярного декстрана вводят в/в со ско­ ющее соединение. Формирует комплексы в основном с трехвалентными ио­
ростью 60–80 капель в 1 мин в количестве до 2–2,5 л. нами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы.
Р­ры низкомолекулярного декстрана при использовании в качестве кро­ Образуя хелаты со свободным железом из ферритина и гемосидерина, а так­
везаменителя обычно вводят в тех же дозах. В других случаях суточная доза же с алюминием, связанным в тканях, дефероксамин обеспечивает выведение
не должна превышать 20 мл/кг. Скорость в/в инфузии зависит от показаний этих ионов из организма, что приводит к уменьшению патологических отложе­
и степени тяжести состояния больного. ний железа и алюминия в органах.
Декстран с молекулярной массой 1000 вводят в/в струйно взрослым ПОКАЗАНИЯ: трансфузионный гемосидероз (особенно при талассемии
в дозе 3 г (20 мл), детям — в дозе 45 мг/кг (0,3 мл/кг) за 1–2 мин до в/в и других хронических анемиях). Острое отравление препаратами железа (в
инфузии р­ра декстрана. Интервал между введением декстрана с моле­ составе комбинированной терапии). Проведение диагностического теста для
кулярной массой 1000 и инфузией р­ра декстрана не должен превышать определения патологических отложений железа или алюминия.
15 мин. Если прошло больше 15 мин, то декстран с молекулярной массой ПРИМЕНЕНИЕ: при состояниях хронического перенасыщения железом
1000 следует ввести повторно. Его можно вводить перед каждой инфузи­ вводят в/м по 0,5–1 г/сут или п/к по 20–40 мг/кг в сутки в течение 8–24 ч.
ей р­ра декстрана, особенно если с момента предшествующей инфузии При остром отравлении препаратами железа вводят в/м в начальной дозе 1 г.
прошло более 48 ч. При необходимости возможно повторное применение дефероксамина: 2 вве­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, геморра­ дения в дозе 0,5 г через 4 ч, затем в дозе 0,5 г каждые 4–12 ч; при этом су­
гический инсульт и другие случаи, когда противопоказано введение большого точная доза не должна превышать 6 г. В/в введение в тех же дозах (медленная
количества жидкости; олигурия и анурия при заболеваниях почек, сердечная инфузия) применяют только в случае тяжелого состояния пациента (коллапс).
недостаточность, нарушения коагуляции и гемостаза, склонность к аллерги­ Скорость инфузии не должна превышать 15 мг/кг в час.
ческим реакциям; для р­ров с глюкозой — сахарный диабет и другие наруше­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: I триместр беременности, период кормления гру­
ния углеводного обмена. дью, повышенная чувствительность к препарату.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции, редко — артериальная ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические кожные реакции, арте­
гипотензия. риальная гипотензия, коллапс, головокружение, судороги, диспепсические
КомПендиум 2005 С­77
ДЖОЗ
явления, диарея, нарушения функции печени и почек; тромбоцитопения. При ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в случае развития псевдомембранозного колита
джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Пре­
применении в высоких дозах и/или длительном лечении возможны снижение
параты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.
остроты зрения, нарушения периферического и сумеречного зрения, нару­
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима
шения цветовосприятия, развитие катаракты, снижение слуха (в диапазоне
дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
высоких частот).
Хотя до настоящего времени нет сведений об эмбриотоксических эффек­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой
тах джозамицина, назначение его в период беременности и кормления гру­
почечной недостаточностью. Выведение комплекса дефероксамина с желе­
дью возможно после тщательной оценки соотношения потенциального риска
зом у этих пациентов можно увеличить с помощью гемодиализа. При приме­
для плода или ребенка и пользы лечения для матери.
нении высоких доз и/или длительном лечении показаны регулярное офталь­
Не назначают недоношенным детям. При применении джозамицина у но­
мологическое обследование и аудиометрия. Дефероксамин не связыва­
ворожденных необходимо контролировать функцию печени.
ет железо в гемоглобине, миоглобине, трансферрине и железосодержащих
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном применении джозамицина с пре­
ферментах (цитохромы, каталазы, пероксидазы). Не рекомендуется для лече­
паратами алкалоидов спорыньи следует учитывать возможность развития вы­
ния первичного гемохроматоза, поскольку методом выбора при данной пато­
Д раженного вазоконстрикторного эффекта. При одновременном применении
логии является флеботомия. Дефероксамин может окрашивать мочу в крас­
с линкомицином возможно снижение эффективности джозамицина. При од­
новато­коричневый цвет.
новременном применении джозамицина с теофиллином возможно замедле­
ние его выведения; джозамицин замедляет экскрецию терфенадина или ас­
ДЖОЗАМИЦИН (JOSAMYCINUM)
темизола при совместном применении, что увеличивает риск возникновения
CAS №: 16846­24­5 C42H69NO15
аритмии. Одновременное применение джозамицина с циклоспорином и ди­
гоксином может приводить к повышению концентрации последних в плазме
крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAMUM)
CAS №: 439­14­5 C16H13ClN2O



USPDDN: Стереоизомер 4­(ацетокси)­6­((3,6­дидеокси­4­O­(2,6­
.
дидеокси­3­C­метил­4­O­(3­метил­1­оксобутил)­?­L­рибо­гексопиранозил)­3­
(диметиламино)­?­D­глюкопиранозил)окси)­10­гидрокси­5­метокси­9,16­диметил­2­
оксооксациклогексадека­11,13­диен­7­ацетальдегид;
или:
Стереоизомер 7­(формилметил)­4,10­дигидрокси­5­метокси­9,16­диметил­2­
. HSDB, USPDDN: 7­хлоро­1,3­дигидро­1­метил­5­фенил­2H­1,4­бензодиазепин­2­он.
оксооксациклогексадека­11,13­диен­6­ил 3,6­дидеокси­4­O­(2,6­дидеокси­3­C­метил­
Mm = 284,75 Да. Точка плавления — 132 °С; рКа = 3,4; log P (октанол­вода) = 2,82;
?­L­рибо­гексопиранозил)­3­(диметиламино)­?­D­глюкопиранозид 4?­ацетат 4??­
растворимость в воде — 50 мг/л при температуре 25 °С.
изовалерат.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без
MESH: Лейкомицин V, 3­ацетат 4(sup ?)­(3­метилбутаноат).
запаха, практически нерастворимый в воде, труднорастворимый в спирте, растворимый
Mm = 828,02 Да. Точка плавления — 131,5 °С; log P (октанол­вода) = 3,16.
в хлороформе.
Форма выпуска: таблетки п/о, суспензия для приема внутрь.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, суспензия для приема внутрь,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: макролидный антибиотик, получен­
р­р для инъекций.
ный из культуры Streptomyces narbonensis var. josamyceticus var. nova. Действу­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: транквилизатор группы бензодиазе­
ет бактерицидно. Активен в отношении грамположительных аэробных микроор­
пинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и про­
ганизмов: кокков — Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пеницил­
тивосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК­ергической системы
линазу), Streptococcus spp.; неспорообразующих бактерий — Corynebacterium
за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного
diphtheriae; спорообразующих бактерий — Bacillus anthracis; грамотрицатель­
медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же,
ных микроорганизмов: анаэробных кокков — Neisseria gonorrhoeae; анаэроб­ как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компо­
ных бактерий — Hemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella pneumo­ нент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецептор­
phila. Джозамицин активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., ный комплекс бензодиазепин–ГАМК–хлорионофор, расположенный на мем­
Mycoplasma spp., Chlamidia spp. бране нейрона.
ПОКАЗАНИЯ: инфекционно­воспалительные заболевания, вызванные За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК
чувствительными к джозамицину микроорганизмами — инфекции ЛОР­орга­ в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбужде­
нов (в том числе ангина, фарингит, средний отит, синусит, ларингит); диф­ ние коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анк­
терия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином), скарлатина сиолитическое и седативно­снотворное действие. За счет тормозящего вли­
(при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции дыхательных яния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксиру­
путей (в том числе коклюш, острый бронхит, пневмония, пситтакоз); инфек­ ющее действие.
ции полости рта (в том числе гингивит, одонтогенные абсцессы); инфекции Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте;
кожи и мягких тканей (в том числе пиодермия, фурункул, сибирская язва, ро­ максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин
жистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его вса­
лимфангоит, лимфаденит); инфекции мочевых путей и половых органов, в том сывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после пе­
числе простатит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пе­ рорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный харак­
нициллину); хламидиоз. тер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с пе­
ПРИМЕНЕНИЕ: первая разовая доза для взрослых и подростков старше риодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза
14 лет составляет 1 г; затем назначают по 1–2 г/сут в 2–3 приема. выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизирует­
При обыкновенных и шаровидных (конглобатных) угрях назначают по ся в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения 96 ч),
1 г/сут (в 2 приема, утром и вечером) в течение 2–4 нед, затем в качестве гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связывают­
поддерживающей терапии назначают по 500 мг 1 раз в сутки. Длительность ся с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом
лечения — до 8 нед. Принимают внутрь между приемами пищи. с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Для детей в возрасте до 14 лет суточная доза составляет 30–50 мг/кг, Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных
разделенных на 3 приема. пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные нарушения функции печени, повы­ почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови
шенная чувствительность к джозамицину, эритромицину и другим антибио­ может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты
тикам группы макролидов. проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в груд­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, тошнота, изжога, рвота, диарея, псев­ ном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 от концентрации
домембранозный колит; редко — повышение активности трансаминаз, желту­ в плазме крови матери.
ха, аллергические реакции (крапивница), при применении других антибиоти­ ПОКАЗАНИЯ: внутрь для симптоматической терапии больных в состоя­
ков­макролидов возможны преходящие нарушения слуха (при применении нии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, по­
ведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательны­
джозамицина такие явления до сих пор не описаны).
КомПендиум 2005
С­78
ДИАЦ
ми эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонни­ При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное
раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р­р диазепама не сле­
цей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах
дует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р­ра
и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средс­
в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью
тва при выраженных психических и органических расстройствах.
и эритемой.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение производных бензодиазепина и подоб­
стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как
ных средств может привести к формированию физической и психической за­
электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рент­
висимости, риск развития которой возрастает при использовании высоких доз
генологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов
и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным
и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для
анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У
устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедика­
больных, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность разви­
ции перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих чувство
тия физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после дли­
страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения,
тельного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль
связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, па­
и миалгии, выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спу­
Д
раноидно­галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного
танность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть
лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эк­
следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощу­
лампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
щение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактиль­
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышеч­
ная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэто­
ных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эф­
му дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
фективное вспомогательное средство для купирования спастических состоя­
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической

<< Пред. стр.

стр. 474
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>