<< Пред. стр.

стр. 476
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы.
Гель наносят тонким слоем на болезненные участки 2–3 раза в сутки.
Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значи­
Продолжительность курса лечения — 10–14 дней.
тельно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижа­
Глазные капли 0,1%: перед операцией — по 1 капле в конъюнктиваль­
ет индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных
ный мешок 5 раз в течение 3 ч перед операцией; в послеоперационный пери­
окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веще­
од — сразу после хирургического вмешательства — по 1 капле 3 раза (на 15,
ствам, образующимся в очаге воспаления; ведет к понижению температуры
30 и 45 мин после операции), а затем — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение
тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено
времени, необходимого для лечения; для устранения боли — по 1 капле не­
процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в мен­
посредственно после хирургического вмешательства, затем — по 1 капле 4–
струальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.
6 раз в сутки, при необходимости сроком до 6 дней; при воспалительных про­
Применение диклофенака способствует увеличению объема движений
цессах — по 1 капле 4–5 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния.
в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro
Длительное лечение должно проводиться только после тщательной оцен­
диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тка­
ки показаний и офтальмологического обследования. Как правило, использу­
нях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой
ют не более 1–2 нед.
ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка или двенадцатиперст­
Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном трак­
ной кишки, язвенный колит, желудочно­кишечные кровотечения, повышенная
те. Максимальная концентрация в крови после приема диклофенака внутрь
чувствительность к диклофенаку, непереносимость ацетилсалициловой кис­
в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием
лоты или других НПВП, нарушения кроветворения, период беременности.
пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота,
около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения
диарея, ульцерогенное действие, желудочно­кишечные кровотечения, пер­
через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования
форация кишечника, обострение язвенного колита, головная боль, потеря
его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в слу­
сознания, головокружение, нарушения чувствительности или зрения (дипло­
чае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного при­
пия), шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, ОПН, интерсти­
ема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С бел­
циальный нефрит, нефротический синдром. Нефропатия возникает в боль­
ками сыворотки крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти
шинстве случаев в результате очень длительного применения диклофена­
99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/кг. Ди­
ка. Возможно развитие аллергических реакций, в том числе и перекрестного
клофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концен­
трация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся пери­ типа, к другим НПВП. Длительное применение диклофенака может вызвать
КомПендиум 2005
С­82
ДИМЕ
развитие гипертонического криза, обусловленного ингибированием биосин­ Дилтиазем обладает гипотензивным действием, снижая как систоличес­
кое, так и диастолическое давление. Не влияет на нормальный уровень АД. В
теза простагландинов в почках. Очень редко отмечаются гемолитическая ане­
отличие от большинства средств, оказывающих периферическое вазодилати­
мия и нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агрануло­
рующее действие, дилтиазем не приводит к развитию рефлекторной тахикар­
цитоз, апластическая анемия); иногда — поражение печени.
дии. Несмотря на умеренное отрицательное инотропное действие дилтиазе­
При использовании глазных капель возможны преходящее ощущение
ма, при его применении не уменьшаются ударный объем сердца и фракция
жжения слабой или умеренной степени выраженности; редко — нечеткость
выброса левого желудочка. При длительном систематическом применении
зрения непосредственно после закапывания глазных капель, реакции гипер­
дилтиазем может вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка.
чувствительности, сопровождающиеся зудом и гиперемией, фотофобия, то­
Не оказывает отрицательного влияния на липидный спектр сыворотки
чечный кератит.
крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают лицам с диспепсичес­
После приема внутрь абсорбируется почти 90% дилтиазема. Биодоступ­
кими симптомами, с заболеваниями органов пищеварительного тракта, АГ
ность — около 40% вследствие пресистемного метаболизма при первичном
или недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью, а так­
прохождении через печень. С белками плазмы крови связывается 70–80%
же больным, недавно перенесшим хирургическое вмешательство. На протя­
Д
дилтиазема, из них с альбумином — 35–40%. Максимальная концентрация
жении всего курса лечения рекомендуется осуществлять контроль функции
в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь дилтиазема
почек и печени.
в форме таблеток. Начало действия — через 30–60 мин после приема внутрь
При длительном приеме диклофенака следует воздерживаться от управ­
таблеток, максимальный эффект развивается через 3 ч (при систематичес­
ления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных ви­
ком применении максимальный антигипертензивный эффект развивается че­
дов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.
рез 2–4 нед). Продолжительность действия при пероральном приеме — 4–
Прием диклофенака в период беременности противопоказан. В период
8 ч, при использовании ретард­форм — 6–14 ч. Метаболизируется в пече­
кормления грудью его можно назначать только по строгим показаниям и под
ни с участием оксидазной системы цитохрома Р450. Основным метаболитом
тщательным медицинским наблюдением.
является десацетилдилтиазем, коронаролитическая активность которого со­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует применять одновременно с другими
ставляет 1/2–1/4 от исходного соединения. Период полувыведения при при­
НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку
еме внутрь двухфазный: продолжительность первой фазы составляет 20–
при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токси­
30 мин, конечной фазы — около 3,5 ч (5–8 ч). Выводится в виде неактивных
ческих эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При од­
метаболитов с желчью (60%) и мочой (40%). Около 2–4% дилтиазема выво­
новременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск
дится в неизмененном виде.
развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с соля­
ПОКАЗАНИЯ: стабильная и нестабильная стенокардия, стенокардия
ми лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови.
Принцметала, суправентрикулярная тахикардия, АГ.
Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч мо­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу для приема внутрь устанавливают индивидуально
жет привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме
с учетом показаний и переносимости дилтиазема. При лечении АГ и стено­
крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина норма­
кардии обычно назначают 120–360 мг/сут в 3–4 приема, при суправентри­
лизуется через 48 ч. Диклофенак способствует задержке натрия и жидкости
кулярной тахикардии — 240–360 мг/сут в 2 приема. Ретард­формы назнача­
в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических
ют 1 раз (140–280 мг) или 2 раза (60–120 мг) в сутки. Максимальная суточ­
средств. При совместном применении с диуретиками следует контролиро­
ная доза — 720 мг.
вать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспорина­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная артериальная гипотензия, синдром
ми. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, слабости синусного узла, AV­блокада II и III степени, WPW­синдром или син­
принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после при­ дром Лауна — Ганонга – Левина в сочетании с трепетанием или мерцанием
ема метотрексата, поскольку концентрация в плазме и токсичность послед­ предсердий (у пациентов без искусственного водителя ритма), застойная
него могут повышаться. сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к дилтиазему.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: резкая головная боль, двигательное возбуждение, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления, головная боль, прили­
раздражительность, головокружение, судороги. При остром отравлении ди­ вы крови к лицу и ощущение жара, отеки голеней и стоп, AV­блокада I степе­
клофенаком для перорального применения следует промыть желудок зон­ ни, головокружение и повышенная утомляемость, кожная сыпь, в единичных
дом, назначить активированный уголь; в дальнейшем — симптоматическое случаях — синдром Стивенса — Джонсона и эксфолиативный дерматит.
лечение по показаниям. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется назначать в период беременно­
сти в связи с отсутствием результатов контролируемых клинических исследо­
ДИЛТИАЗЕМ (DILTIAZEMUM) ваний. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, эквивалент­
CAS №: 42399­41­7 C22H26N2O4S ной концентрации в сыворотке крови матери; при лечении дилтиаземом ре­
комендуют перейти на искусственное вскармливание ребенка. Безопасность
и эффективность применения у детей не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с блокаторами
?­адренорецепторов может отмечаться прогрессирование брадикардии и на­
рушения AV­проводимости. Дилтиазем может повышать концентрацию ди­
гоксина в сыворотке крови на 20–60%. Потенцирует гипотензивное действие
диуретиков и других антигипертензивных средств; усиливает негативное воз­
действие фторотана на сердечную деятельность. Снижает концентрацию диа­
зепама в крови при одновременном применении; блокаторы Н2­рецепторов
(циметидин) могут вызывать повышение концентрации дилтиазема в сыво­
. MESH, RTECS: 1,5­бензотиазепин­4(5H)­он, 3­(ацетилокси)­5­(2­
(диметиламино)этил)­2,3­дигидро­2­(4­метоксифенил)­, (2S­цис)­. ротке крови.
Mm = 414,53 Да. log P (октанол­вода) = 2,79; растворимость в воде — 465 мг/л
при температуре 25 °С. Дилтиазем (в форме гидрохлорида) — белый или беловатый ДИМЕНГИДРИНАТ (DIMENHYDRINATUM)
кристаллический порошок с горьким вкусом. Устойчив на свету. Растворим в воде,
CAS №: 523­87­5 C17H21NO?C7H7ClN4O2
метаноле, хлороформе.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки ретард, капсулы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антагонист ионов кальция группы
производных бензотиазепина. Уменьшает поступление ионов кальция через
селективные вольтажзависимые (медленные) кальциевые каналы мембраны
в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки. За счет снижения концентрации
ионов кальция внутри гладкомышечных клеток сосудов расширяет коронар­
ные и периферические артерии и артериолы, оказывая гипотензивное и ан­
тиангинальное действие. Угнетая трансмембранное поступление кальция . USPDDN, RTECS: 8­хлоротеофиллин, соединение с 2­(дифенилметокси)­N,N­
в кардиомиоциты, клетки синусного и AV­узла, снижает сократимость мио­ диметилэтиламином (1:1).
карда, замедляет AV­проводимость и оказывает терапевтическое действие RTECS: 2­(бензгидрилокси)­N,N­диметилэтиламин соединение с 8­хлоротеофиллином;
или бензгидрил­?­диметиламиноэтилэфир 8­хлоротеофиллин.
при суправентрикулярной тахикардии.
HSDB: 2­(дифенилметокси)­N,N­диметилэтиламин 8­хлоротеофиллинат; или 2­
Механизм антиангинального действия при стенокардии, помимо расши­
(бензгидрилокси)­N,N­диметилэтиламин 8­хлоротеофиллинат.
рения коронарных сосудов, обусловлен также уменьшением постнагрузки NLM: o­бензгидрил(диметиламино)этанол) 8­хлоротеофиллинат.
на миокард и работы сердца. Применяют главным образом для лечения ста­ Mm = 469,98 Да. Точка плавления — 204,5 °С; log P (октанол­вода) = ­0,39; растворимость
бильной и вазоспастической стенокардии. в воде — 3000 мг/л при температуре 25 °С.

КомПендиум 2005 С­83
ДИМЕ
ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД (DIMETHYLIS SULFOXIDUM)
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Антихолинергическое, антиэметиче­ CAS №: 67­68­5 C2H6OS
ское, антигистаминное средство, применяемое при вертиго. Дименгидринат
является комплексным соединением: хлортеофиллиновой солью известного
антигистаминного средства дифенгидрамина и содержит около 55% дифен­
гидрамина и 45% 8­хлортеофиллина. Фармакологическая активность димен­ . USPDDN, HSDB, RTECS: метил сульфоксид.
гидрината обусловлена дифенгидрамином, который оказывает депримирую­ MESH, HSDB, RTECS: диметил сульфоксид.
щее влияние на ЦНС, обладает антихолинергической, антиэметической, ан­ RTECS: метилсульфинилметан.
тигистаминной и местноанестезирующей активностью. NLM: диметилсульфоксид.
Mm = 78,13 Да. Точка плавления — 18,5 °С; точка кипения — 189 °С; давление пара —
Предполагают, что механизм действия дименгидрината при головокру­
0,61 мм рт. ст. Бесцветная прозрачная жидкость или бесцветные кристаллы со
жении и болезни движения обусловлен подавлениeм стимуляции вестибуляр­
специфическим запахом, гигроскопичны. Смешивается во всех отношениях с водой
ного аппарата за счет антихолинергического действия. Дименгидринат угне­ и спиртом.
тает стимуляцию лабиринта в течение 3 ч после приема. Форма выпуска: жидкость для наружного применения.
Д Точные механизмы антиэметического действия не установлены. Димен­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовоспалительное средство для
гидринат подавляет рвотный рефлекс при введении апоморфина, однако не­ наружного применения, инактивирует гидроксильные радикалы, улучшает течение
эффективен при рвоте, индуцированной эметогенной химиотерапией. При метаболических процессов в очаге воспаления. Оказывает также местноанестези­
длительном примении антиэметическая активность дименгидрината может рующее и противомикробное действие, обладает умеренно выраженной фибрино­
снижаться. литической активностью. Проникает через кожу, слизистые оболочки, биологиче­
За счет центрального М­холиноблокирующего действия дименгидринат ские мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных средств.
может проявлять значительный седативный эффект. Депримирующее дей­ ПОКАЗАНИЯ: в составе комплексной терапии заболеваний опорно­дви­
ствие на ЦНС развивается через несколько дней применения дименгидри­ гательного аппарата (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева/спондило­
ната. артрит анкилозирующий/, деформирующий остеоартроз/при наличии пора­
После приема внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. жения периартикулярных тканей/, реактивный синовит; ограниченная скле­
Антиэметический эффект развивается через 15–30 мин после приема, через родермия, узловая эритема, дискоидная красная волчанка, микозы стоп,
20–30 мин после в/м введения и немедленно после в/в введения. Продолжи­ келлоидные рубцы,тромбофлебит, алопеция, экзема, рожа; ушибы, растяже­
тельность действия — 3–6 ч. Широко распределяется в организме, включая ния связок, травматические инфильтраты; гнойные раны, ожоги, радикулит,
ЦНС. Степень связывания с белками плазмы крови — 78%. Данных о метабо­ трофические язвы, акне, фурункулез, в кожно­пластической хирургии — кон­
лизме дименгидрината нет. Активный компонент дименгидрината дифенгид­ сервирование кожных гомотрансплантатов.
рамин метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно в виде ПРИМЕНЕНИЕ: наружно в виде аппликаций и орошений (промываний). В
метаболитов в течение 24 ч. Минимальное количество неизмененного вещест­ р­ре необходимой концентрации смачивают марлевые салфетки и накладыва­
ва выводится с мочой. Период полувыведения дифенгидрамина — 3,5 ч. ют на пораженные участки в течение 20–30 мин. Поверх салфетки накладыва­
ПОКАЗАНИЯ: предупреждение или устранение тошноты, рвоты, голово­ ют полиэтиленовую пленку и хлопчатобумажную или льняную ткань. Продолжи­
кружения или вертиго, ассоциированного с болезнью движения (воздушная, тельность курса лечения — 10–15 дней. При лечении рожи и трофических язв
морская болезнь), неукротимой рвоты беременных. применяют в виде 30–50% р­ра по 50–100 мл 2–3 раза в сутки. При экземе,
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, независимо от приема пищи. диффузной стрептодермии применяют компрессы с 40–90% р­ром. Для мест­
Для предупреждения тошноты/рвоты при болезни движения (воздуш­ ного обезболивания при болевом синдроме — 25–50% р­р в виде компрессов
ная, морская болезнь) взрослым назначают 50 мг за 30–60 мин до начала по 100–150 мл 2–3 раза в сутки. Для кожи лица и других высокочувствитель­
поездки, затем 50–100 мг каждые 4–6 ч по мере необходимости, но не бо­ ных областей применяют 10–20–30% р­ры. В кожно­пластической хирургии
лее 400 мг/сут. Взрослым при вертиго (в том числе при синдроме Меньера), используют повязки с 10–20% р­ром на пересаженные кожные ауто­ и гомо­
тошноте/рвоте, неукротимой рвоте беременных — по 50–100 мг каждые 4–6 ч трансплантаты непосредственно после операции и в последующие дни после­
при необходимости, не превышая максимальной суточной дозы 400 мг. Паци­ операционного периода до стойкого приживления трансплантата. В качестве
ентам пожилого возраста назначают в более низкой начальной дозе. консервирующей среды для хранения кожных гомотрансплантатов применяют
Детям в возрасте 6–12 лет — по 25–50 мг каждые 6–8 ч по мере необ­ 5% р­р в р­ре Рингера. Менее концентрированными р­рами производят про­
ходимости, но не более 150 мг/сут; детям в возрасте 2–5 лет — 12,5–25 мг мывание гнойно­некротических и воспалительных очагов и полостей.
каждые 6–8 ч по мере необходимости, не превышая суточную дозу 75 мг. Эф­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к диметилсуль­
фективность и безопасность у новорожденных и детей грудного возраста не фоксиду, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия,
установлена. выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт мио­
Для пациентов с выраженной печеночной недостаточностью дозу следу­ карда, период беременности и кормления грудью.
ет снизить. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: контактный дерматит, эритема, сухость кожи,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные — повышенная чувствительность легкое жжение, зудящий дерматит, аллергические реакции, в крайне редко —
к дименгидринату, дименгидрамину и 8­хлоротеофиллину, грудной возраст. бронхоспазм.
Относительные — БА, ХОБЛ, эмфизема легких, бронхит, аритмии, запор, иле­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед применением диметилсульфоксида необходи­
ус, пилоростеноз и другие нарушения желудочно­кишечной проходимости, мо проводить пробу на переносимость к нему. Для этого диметилсульфоксид
тяжелые заболевания печени, закрытоугольная глаукома, ношение контакт­ наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона; появление ги­
ных линз, период кормления грудью, черепно­мозговая травма, гипертрофия перемии и выраженного зуда свидетельствует о гиперчувствительности.
предстательной железы, обструкция мочевых путей, задержка мочи, депрес­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: увеличивает всасывание и усиливает действие эта­
сия (может ухудшать клиническую картину заболевания или оказывать иные нола, инсулина и других лекарственных средств. Совместим с гепарином, ан­
негативные воздействия). тибактериальными средствами, НПВП. Повышает чувствительность микроор­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общее недомогание, диспепсия, анорексия, диа­ ганизмов к аминогликозидным и ?­лактамным антибиотикам; хлорамфенико­
рея, запор, артериальная гипотензия, сердцебиение, синусовая тахикардия, лу, рифампицину, гризеофульвину.
головокружение, атаксия, сонливость, бессонница, повышенная возбуди­
мость, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, галлюцинации, дели­ ДИМЕТИНДЕН (DIMETINDENUM)
рий, гемолитическая анемия, порфирия, дизурия, задержка мочи, фотосен­ CAS №: 5636­83­9 C20H24N2
сибилизация, пурпура, буллезная сыпь, крапивница.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: может вызывать сонливость, поэтому при приеме
дименгидрината не следует выполнять потенциально опасную работу, требу­
ющую повышенного внимания и быстрой реакции.
Следует избегать употребления алкоголя при лечении дименгидрина­
том.
. RTECS: 2­(1­(2­(2­диметиламиноэтил)инден­3­ил)этил)пиридин.
Дименгидринат может маскировать клиническую картину острого ап­
NLM: N,N­диметил­3­(1­(2­пиридил)этил)инден­2­этиламин; или N,N­диметил­N­(3­(1­
пендицита, а также вызывать псевдоповышение уровня теофиллина в крови (2­пиридил)этил)­2­инденилэтил)амин.
при его определении иммунологическим методом. Mm = 292,43 Да. log P (октанол­вода) = 4,98; растворимость в воде — 239 мг/л
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует применять одновременно с другими при температуре 25 °С. Диметинден (в форме малеата) — белый кристаллический
блокаторами Н1­рецепторов, бензатропином, ингибиторами МАО, трицикли­ порошок без запаха, с горьковатым вкусом. Малорастворим в воде и спирте.
ческими антидепрессантами, фенотиазинами, барбитуратами, анксиолитика­ Форма выпуска: капли для приема внутрь, гель.
ми, антипсихотическими, седативными и снотворными средствами, агониста­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антигистаминное средство. Оказы­
ми опиоидных рецепторов. вает антиаллергическое и противозудное действие, блокируя H1­рецепторы;
КомПендиум 2005
С­84
ДИОК
кроме того, блокирует биологические эффекты других медиаторов, участвую­ Период полувыведения динопростона при в/в введении — менее 1 мин,
для каждого из первичных метаболитов — 8 мин. Максимальная концентра­
щих в патогенезе аллергии (серотонина, брадикинина). Способствует значи­
ция после эндоцервикального введения 0,5 мг препарата определяется через
тельному снижению проницаемости капилляров, обладает слабым антихоли­
30–45 мин, с последующим быстрым возвращением к исходному уровню.
нергическим и седативным эффектами.
ПОКАЗАНИЯ: индукция родов при доношенной беременности; медика­
Биодоступность при приеме внутрь в виде р­ра — около 70%; максималь­
ментозный аборт.
ная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч, период полувыведе­
ПРИМЕНЕНИЕ: Эндоцервикально
ния — около 6 ч. Абсолютная биодоступность — 50,9±34,6%. Действие разви­
Вводят 0,5 мг препарата с помощью прилагаемого катетера в цервикаль­
вается через 30 мин после приема внутрь, его продолжительность — 8–12 ч.
ный канал сразу ниже уровня внутреннего зева. После процедуры необходи­
С белками крови связывается около 90% диметиндена. В организме метабо­
мо 10–15 мин лежать на спине.
лизируется посредством метоксилирования и гидроксилирования. Диметин­
Вагинально
ден и его метаболиты выводятся с желчью и мочой (5–10% — в неизмененном
Начальная доза — 1 мг. Гель вводят в задний свод влагалища. При необ­
виде). Применение ретард­форм за счет замедленного высвобождения актив­
ходимости через 6 ч можно ввести вторую дозу геля — 1–2 мг. 2 мг назнача­
ного компонента позволяет снизить частоту приема диметиндена до 1 раза
Д
ют в случае полного отсутствия эффекта от первого введения, 1 мг применя­
в сутки и значительно уменьшить седативное действие. При использовании
ют для усиления уже достигнутого эффекта.
ретард­форм максимальная концентрация диметиндена в плазме крови кро­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к динопростону. Для индукции
ви достигается медленнее (в течение 5–8 ч), а период полувыведения увели­
родов при доношенной беременности — кесарево сечение или обширные хирурги­
чивается до 14 ч. При местном применении антигистаминное действие раз­
ческие вмешательства на матке в анамнезе; несоответствие размеров таза и голов­
вивается через несколько минут, достигая максимума через 2–4 ч.
ки плода; трудные и/или травматичные роды в анамнезе; 6 или более доношенных
ПОКАЗАНИЯ: крапивница, отек Квинке, сенная лихорадка, аллергический
беременностей в анамнезе; предшествующий дистресс плода; аномалия положе­
ринит, аллергические реакции на лекарственные препараты, пищевые про­
ния плода; пельвиоперитонит (в анамнезе); для медицинского аборта — инфекции
дукты и др., зуд при экземе, дерматозе, кори, краснухе, ветряной оспе, уку­
тазовых органов в случае, если не проведена адекватная предшествующая тера­
сах насекомых, солнечных и термических ожогах легкой степени; анафилак­
пия; цервицит, вагинит (противопоказано экстраамниотическое введение). С осто­
тические реакции и сывороточная болезнь (как вспомогательное средство);
рожностью назначают при БА, глаукоме, АГ, заболеваниях сердечно­сосудистой
профилактическая гипосенсибилизирующая терапия у пациентов, склонных
системы, эпилепсии, нарушении печеночной или почечной функции.
к реакциям гиперчувствительности.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают
Со стороны мочеполовой системы: гипертонус миометрия, тетанические
внутрь в дозе 1–2,5 мг на прием; суточная доза — до 5 мг в 3 приема, при ис­
сокращения.
пользовании ретард­форм — в 1–2 приема. Детям в возрасте до 12 лет обыч­
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
но назначают в виде капель в соответствующих возрасту дозах.
Влияние на плод: аритмия плода, сдавление плода, асфиксия.
Гель (0,1%) наносят на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки. В случаях
Прочие: головная боль, головокружение, приливы, дрожь, гипертермия,
выраженного кожного зуда при распространенных поражениях кожи рекоменду­
лейкоцитоз.
ется одновременно с местным применением назначать диметинден внутрь.
Местные реакции: раздражение тканей, эритема в месте в/в введения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к диметиндену,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат предназначен для применения только в усло­
I триместр беременности.
виях стационара. Необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: преходящее чувство усталости и сонливости
и головки плода. После введения динопроста необходимо тщательно наблюдать
при приеме диметиндена в утренние часы, замедление скорости реакции,
за маточной активностью, состоянием плода, течением процесса его созревания
ксеростомия, тошнота; при применении диметиндена в высоких дозах — се­
и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе гипертонических или тетани­
дативное действие.
ческих маточных сокращений, мониторируют активность матки и статус плода
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: неэффективен при кожном зуде, обусловленном хо­
в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются
лестазом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диметинде­
высокотонические сокращения матки, следует помнить о возможности ее разры­
на больным с глаукомой, доброкачественной гипертрофией предстательной
ва. Если беременность не удалось прервать применением препарата, она долж­
железы, ХОБЛ. Диметинден может снижать концентрацию внимания и замед­
на быть прервана другими методами в связи с тератогенностью препарата.
лять скорость реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя
Соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня внутреннего
или приеме средств, угнетающих ЦНС. При наружном применении диметин­
зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).
дена следует избегать длительной инсоляции.
Р­ры для в/в применения могут быть использованы в течение 24 ч.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении диметиндена и
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает действие окситоцина на матку.
средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные, седативные средст­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: приводит к значительному усилению и учащению со­
ва), действие последних усиливается. При одновременном назначении с три­
кращений матки. Симптомы передозировки динопростона при использовании
циклическими антидепрессантами или холинолитическими средствами воз­
его в виде геля возможны только при повышенной чувствительности к препа­
растает риск повышения внутриглазного давления.
рату. В этом случае препарат необходимо удалить из влагалища, придать па­
ДИНОПРОСТОН (DINOPROSTONUM) циентке положение полулежа на боку. Показана оксигенотерапия.
Если отмены препарата недостаточно для прекращения гиперактивности
CAS №: 363­24­6 C20H32O5
матки и/или предотвращения дистресс­синдрома плода, показано в/в введе­
ние ?­адреномиметиков. При недостаточной эффективности этой терапии по­
казано быстрое родоразрешение.

ДИОКСИДИН* (DIOXYDINUM*)
CAS №: 17 311­31­8 C10H10N2O4




. USPDDN: (E,Z)­(1R,2R,3R)­7­(3­гидрокси­2­((3S)­(3­гидрокси­1­октенил))­5­
оксоциклопентил)­5­гептеноевая кислота.
RTECS: (5Z,11­?,13E,15S)­11,15­дигидрокси­9­оксопроста­5,13­диен­1­оевая кислота; . RTECS: 1,4­ди­N­оксид 2,3­бис(оксиметил)хиноксалин; или 2,3­бис(гидроксиметил)
или 7­(3­гидрокси­2­(3­гидрокси­1­октенил)­5­оксоциклопентил)­5­гептеноевая кислота; хиноксалин ди­N­оксид.
или (15S)­простагландин E2. NLM: 2,3­хиноксалиндиметанол 1,4­диоксид.
Точка плавления — 67 °С; log P (октанол­вода) = 2,82; растворимость в воде — 58,1 мг/л MESH: 2,3­бис(гидроксиметил)хиноксалин­1,4­диоксид.
при температуре 25 °С. Белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, трудно­ Зеленовато­желтый кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде
растворимый в воде. и спирте, рН 1% р­ра — 5,2–7,2.
Форма выпуска: гель для эндоцервикального введения, гель для Форма выпуска: р­р, р­р для инъекций.
вагинального введения. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальное средство широ­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат простагландина Е2. Оказы­ кого спектра действия.
вает стимулирующее влияние на сократительную активность и тонус миоме­ ПОКАЗАНИЯ: гнойно­воспалительные процессы различной локализации:
трия, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легкого, перитонит, цистит, раны
воздействия. Вызывает ритмичные сокращения матки в любой период бере­ с наличием глубоких полостей, абсцесс мягких тканей, флегмона, послеопе­
менности. рационные раны, сепсис.
КомПендиум 2005 С­85
ДИОС
ПРИМЕНЕНИЕ: местно, вводят в/в и в полости. На раны накладывают Mm = 504,63 Да. Точка плавления — 163 °С; log P (октанол­вода) = 2,74. Кристаллический
порошок желтого цвета с горьким вкусом без запаха. Растворим в разбавленных
салфетки, смоченные р­ром. Глубокие раны тампонируют или проводят оро­
кислотах, метаноле и хлороформе, практически нерастворим в воде.
шение 0,5% р­ром.
6Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, драже, капсулы, р­р для
В полости р­р вводят через дренажную трубку, катетер или шприц, обыч­
инъекций.
но от 10 до 50 мл 1% р­ра.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: конкурентный ингибитор аденозин­
При тяжелых септических состояниях в/в капельно вводят 0,5% р­р для
дезаминазы — энзима, расщепляющего аденозин. Этот процесс способству­
инъекций, предварительно разведенный в 5% р­ре глюкозы или изотони­
ет повышенному образованию аденозина, принимающего участие в ауторе­
ческом р­ре натрия хлорида до концентрации 0,1–0,2%. Высшая разовая
гуляции венечного кровотока. Дипиридамол расширяет коронарные сосуды,
доза — 300 мг, суточная — 600 мг.

<< Пред. стр.

стр. 476
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>