<< Пред. стр.

стр. 480
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

темной абсорбции. Максимальная концентрация в сыворотке крови опре­
деляется через 1–2 ч после ингаляции и колеблется в пределах от 17 до
142 нг/мл после применения в дозе 10 мг. Значение AUC колеблется от 111 до
1364 нг·ч/мл. Связывание с белками плазмы крови ограничено (< 10%). Пе­
риод полувыведения после ингаляции составляет 2,5–5,1 ч. Полностью экс­
кретируется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч; метаболитов за­
намивира не выявлено. Проглоченный при проведении ингаляции занамивир
выделяется с калом.
. MESH, RTECS, USPDDN: тимидин, 3?­азидо­3?­деокси­.
ПОКАЗАНИЯ: лечение неосложненного гриппа у взрослых и детей в воз­ Mm = 266,26 Да. Точка плавления = 113–115 °С. log P (октанол­вода) = 0,05.
расте старше 12 лет, у которых с момента появления симптомов заболевания Растворимость в воде при температуре 25 °С = 852 мг/л. Кристаллический порошок
прошло не более 2 дней. от белого до бежевого цвета, без запаха.
ПРИМЕНЕНИЕ: применяют только для ингаляций через рот, с использова­ Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы, р­р для перорального
нием устройства дискхалер. Рекомендуемая доза — 2 ингаляции по 5 мг/сут; применения, р­р инфузионный.
в первые сутки лечения интервал между ингаляциями должен быть не менее ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство, прояв­
2 ч; в последующие дни ингаляции проводят с интервалом 12 ч, обычно в од­ ляющее высокую активность в отношении ретровирусов, включая ВИЧ. По­
но и то же время. Продолжительность лечения — 5 дней. Не установлена эф­ падая внутрь клетки, зидовудин под действием клеточных киназ подвергает­
фективность терапии, если занамивир начинают применять позднее чем че­ ся фосфорилированию до трифосфата. Зидовудин­трифосфат действует как
рез 2 дня после появления симптомов гриппа. ингибитор и одновременно как субстрат для обратной транскриптазы виру­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к занамивиру. са, при этом дальнейшее образование вирусной ДНК блокируется благода­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея, головная боль, ринит, си­ ря внедрению зидовудина­трифосфата в соответствующие цепочки ее мо­
нусит, бронхит, кашель — с частотой 1,5–3%. Общее недомогание, повышен­ лекулы. Конкурентное взаимодействие зидовудина­трифосфата с обратной
ная утомляемость, лихорадка, миалгия, артралгия (сложно отличить от клини­ транскриптазой ВИЧ примерно в 100 раз сильнее, чем с человеческой ?­по­
ческих проявлений гриппа), а также боль в области живота и крапивница от­ лимеразой.
мечались с частотой менее 1,5%. ПОКАЗАНИЯ: поддерживающая терапия при ВИЧ­инфекции.
КомПендиум 2005
С­96
ЗОЛП
ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза для взрослых с массой тела около 70 кг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Золпидем обладает снотворным
обычно составляет по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг в сутки). Оптимальную дозу и седативным эффектом, относится к группе имидазопиридинов, его приме­
подбирают индивидуально. Диапазон доз — от 500 до 1500 мг в сутки. няют для краткосрочного устранения бессонницы. Золпидем — мощный, вы­
Детям зидовудин назначают в начальной дозе 150–180 мг/м2 каждые 6 ч сокоактивный агонист ?­подтипа, который называют также первым подти­
(4 раза в сутки). пом бензодиазепинового рецептора (BZ1) рецептора ?­аминомасляной кис­
В/в вводят взрослым — по 1–2 мг/кг каждые 4 ч; детям — по 120 мг/м2 лоты типа А (ГАМКА), связанного с хлорионофором. Считают, что ?1­подтип
каждые 6 ч. ГАМКА­рецептора локализуется в ЦНС преимущественно в мозжечке, чувс­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к зидовудину; зи­ твительно­двигательной зоне коры головного мозга, черной субстанции,
довудин не назначают если количество нейтрофильных гранулоцитов в пери­ верхнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламическо­
ферической крови менее 0,75·109/л или уровень гемоглобина значительно го комплекса, мосте и бледном шаре. Рецепторный комплекс располагается
снижен (менее 75 г/л); период беременности и кормления грудью. на мембранах нейронов и функционирует путем открытия хлорных каналов,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны анемия, нейтропения и лейкопения, позволяя ионам хлора проходить через мембрану в нейрон. Результатом это­
тошнота, рвота, анорексия, головная боль, кожная сыпь, лихорадка, миалгия, го является гиперполяризация, которая подавляет возбуждение нейрона. В
парестезии, бессонница, ощущение общего дискомфорта, астения и диспеп­ отличие от бензодиазепинов, неселективно связывающихся с рецепторами
сия, сонливость, диарея, головокружение, повышенная потливость, одышка, ГАМКА ?1­, ?2­ и ?3­подтипа, золпидем обладает выраженной селективнос­
метеоризм, извращение вкуса, боль в области груди и живота, снижение пси­ тью в отношении ?1­ подтипа рецепторов ГАМКА. Подобная селективность,
хической активности, чувство тревоги, учащение мочеиспускания, депрес­ вероятно, и обусловливает относительно слабый противосудорожный, мио­
сия, генерализованная боль, озноб, кашель, крапивница, зуд и гриппоподоб­ релаксантный и анксиолитический эффекты золпидема при применении его
З
ное состояние. в терапевтических дозах и общее сохранение структуры фаз сна.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: если уровень гемоглобина у больного снижен Всасывается быстро и полностью, однако биодоступность в связи с пер­
до 75–90 г/л или число нейтрофильных гранулоцитов уменьшено до 0,75– вичным прохождением через печень составляет 70%. Максимальная концен­
1·109/л, суточную дозу зидовудина необходимо снизить в 2 раза (с интер­ трация в плазме крови достигается через 30–120 мин после приема внутрь.
валом между приемами каждые 8 ч). Нормализация указанных показателей Одновременный прием с пищей снижает скорость и степень всасывания.
ускоряется при непродолжительном перерыве в лечении. После нормализа­ Объем распределения у здоровых добровольцев после в/в введения в дозе
ции этих показателей дозу можно повысить до исходных значений. Лечение 8 мг составлял 0,54 л/кг. В небольших количествах проникает в грудное моло­
зидовудином необходимо прекратить, если уровень гемоглобина ниже 75 г/л ко: через 3 ч после приема внутрь в дозе 20 мг количество золпидема в мо­
или количество нейтрофильных гранулоцитов 0,75·109/л. локе составляет 0,004–0,019% от принятой дозы. С белками плазмы крови
При лечении пациентов пожилого возраста, высока вероятность возник­ связывается 92% золпидема. Биотрансформируется в печени с образовани­
новения почечной недостаточности. У больных с циррозом печени происхо­ ем нескольких неактивных метаболитов. Период полувыведения — 2,6 ч (1,4–
дит кумуляция зидовудина вследствие снижения активности глюкуронидазы. 4,5 ч), может увеличиваться у людей пожилого возраста и у пациентов с нару­
Лечение зидовудином не снижает риск ВИЧ­инфицирования лиц, пребы­ шениями функции печени или почек. С мочой выводится 48–67% принятого
вающих в контакте с инфицированным. золпидема, с калом — 29–42%. Выводится в виде метаболитов, следы неиз­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременнном применении зидовудина сни­ мененного золпидема выявляются в моче и кале. Безопасность и эффектив­
жается уровень дифенина в крови. Прием парацетамола во время лечения ность у детей не установлены.
зидовудином повышает частоту развития нейтропении, особенно после дли­ ПОКАЗАНИЯ: бессонница.
тельного лечения. Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индомета­ ПРИМЕНЕНИЕ: для того, чтобы свести к минимуму возможность развития
цин, кетопрофен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат также могут антероградной амнезии и других нежелательных эффектов, золпидем прини­
замедлять метаболизм зидовудина. Одновременное лечение препаратами, мают только при возможности обеспечения 7–8 часового сна после его при­
обладающими нефротоксическим действием или подавляющими гемопоэз,
менения. Для более быстрого наступления сна золпидем следует принимать
может увеличивать риск токсического действия зидовудина. Некоторые ана­
натощак. Обычно назначают в дозе 10 мг внутрь перед сном. Максимальная
логи нуклеозидов (например, рибавирин) проявляют in vitro антагонизм в от­
суточная доза для взрослых — до 20 мг. Ослабленным больным, пациентам
ношении противовирусной активности зидовудина, поэтому следует избегать
с нарушением функции печени или почек, лицам пожилого возраста назнача­
одновременного их назначения. Пробенецид может удлинять период полувы­
ют в сниженной начальной дозе — 5 мг перед сном, с учетом индивидуальной
ведения зидовудина.
переносимости дозу корректируют.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острая алкогольная интоксикация, хронический
ЗОЛОТОТЫСЯЧНИК ОБЫКНОВЕННЫЙ/КРАСИВЫЙ*
алкоголизм или лекарственная зависимость, выраженная печеночная недо­
(CENTAURIUM VULGARE RAF./PULCHELLUM (SWARTZ)
статочность, депрессия, тяжелые ХОБЛ, повышенная чувствительность к зол­
DRUCE*)
пидему, эпизоды апноэ во сне, диагностированные или предполагаемые.
Форма выпуска: трава высушенная.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: атаксия, спутанность сознания, депрессия, тахи­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: собранная во время цветения и вы­
кардия, ангионевротический отек лица, стридор или затрудненное дыхание,
сушенная трава золототысячника содержит горькие гликозиды (генциопик­
кожная сыпь, анафилаксия, артериальная гипотензия, головокружение, об­
рин, эритаурин и др.), алкалоиды (эритрицин, генциамин), флавоновый гли­
морок, парадоксальные реакции, включая ажитацию или раздражительность,
козид — центауреин. Активные вещества раздражают рецепторы полости рта
галлюцинации, бессонницу.
и рефлекторно усиливают секрецию желудочного сока, вследствие чего по­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: если бессонница продолжается после 7–10 дней
вышается аппетит и улучшается процесс пищеварения. Применяют в качест­
лечения, можно предположить наличие первичного психического или сома­
ве горечи для повышения аппетита.
тического заболевания.
ПОКАЗАНИЯ: анорексия, гипоацидные состояния, ахилия.
Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (10 г травы на 200 мл воды) по 1 сто­
Следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов дея­
ловой ложке 3–4 раза в сутки за 30 мин до еды.
тельности, а также работы, требующей повышенного внимания и быстроты
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперацидные состояния, пептическая язва же­
реакции.
лудка и двенадцатиперстной кишки.
Для предупреждения развития синдрома отмены прием золпидема пре­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диспепсические явления.
кращают, постепенно снижая дозу.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно усиление угнетающего действия на ЦНС
ЗОЛПИДЕМ (ZOLPIDEMUM)
депримирующих средств при их одновременном применении с золпидемом.
CAS №: 82 626­48­0 C19H21N3O
Период полувыведения хлорпромазина может увеличиваться при его одновре­
менном применении с золпидемом. При одновременном применении с ими­
прамином могут усиливаться сонливость и частота антероградной амнезии
и снижаться максимальные концентрации имипрамина в сыворотке крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тяжелой атаксией, нарушением функ­
ции сердечно­сосудистой системы (брадикардия), нарушением зрения (дип­
лопия), выраженным головокружением, сонливостью, тошнотой, нарушением
дыхания, неукротимой рвотой, неадекватным поведением, судорогами, по­
терей сознания.
. NLM: N,N,6­триметил­2­(4­метилфенил)имидазо(1,2­a)пиридин­3­ацетамид.
Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: мониториро­
Mm = 307.4 Да. Точка плавления — 196 °С; рКа = 6,2; log P (октанол­вода) = 3,85. Белый
вание функции дыхательной и сердечно­сосудистой систем, неврологическо­
или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде, спирте
го статуса, индукция рвоты или промывание желудка, назначение активиро­
и пропиленгликоле.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки делимые п/о. ванного угля, отказ от применения седативных средств, даже при состоянии
КомПендиум 2005 С­97
ЗОПИ
возбуждения. Для устранения седативного эффекта золпидема и его угнета­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ингибитор АПФ. Механизм действия
ющего действия на дыхание можно применять флумазенил. Золпидем не вы­ связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, умень­
водится при гемодиализе. шение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения аль­
достерона. Уменьшает ОПСС, снижает систолическое и диастолическое АД,
ЗОПИКЛОН (ZOPICLONUM) пост­ и преднагрузку на миокард. Расширяет в большей степени артерии,
чем вены; при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьша­
CAS №: 43200­80­2 C17H17ClN6O3
ет распад брадикинина, увеличивает синтез простагландинов.
Зофеноприл быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и практически
полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита
зофеноприлата, максимальная концентрация которого в плазме крови дости­
гается через 1,5 ч после приема. Приблизительно 88% зофеноприла связыва­
ется с белками плазмы крови. Период полувыведения зофеноприлата — 5,5 ч,
. USPDDN: 4­метил­1­пиперазинкарбоксиловой кислоты эфир с 6­(5­хлоро­2­
его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зо­
пиридил)­6,7­дигидро­7­гидрокси­5H­пирроло(3,4­b)пиразин­5­он.
феноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками —
MESH, RTECS: 1­пиперазинкарбоксиловой кислоты, 4­метил­, 6­(5­хлоро­2­пиридинил)­
69%, через кишечник — 26%.
6,7­дигидро­7­оксо­5H­пирроло (3,4­b)пиразин­5­ил эфир.
Mm = 388,82 Да. Точка плавления — 178 °С; log P (октанол­вода) = 1,54. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации рени­
Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. на в плазме крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: первый представитель нового клас­ Понижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозго­
З са психотропных средств — производных циклопирролонов, структурно от­ вое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточ­
личающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативное и снотвор­ ном уровне и на фоне пониженного АД. Усиливает коронарный и почечный
ное действие обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого же­
на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. После приема зопиклона быстро на­ лудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвра­
ступает сон, характеризующийся нормальной структурой фаз и длительнос­ щает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие
тью; продолжительность фазы быстрого сна не уменьшается. дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного
Период полувыведения — 5,5–6 ч. Повторные приемы не приводят к ку­ миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл кальция является
муляции зопиклона или его метаболитов. В отличие от снотворных средств пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульф­
бензодиазепинового и барбитурового ряда, зопиклон не вызывает постсом­ гидрильное соединение — зофеноприлат, образующееся в результате тиоэ­
нической сонливости и ощущения разбитости. фирного гидролиза. Гипотензивный эффект при приеме внутрь наступает че­
ПОКАЗАНИЯ: нарушения сна, в том числе затрудненное засыпание, ноч­ рез 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых
ные и ранние пробуждения, преходящая, ситуационная и хроническая бес­
больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия
сонница, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно — по 7,5 мг внутрь перед сном. У больных с тя­
клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.
желой, стойкой бессонницей дозу можно повысить до 15 мг. Лечение паци­
ПОКАЗАНИЯ: АГ; острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной не­
ентов пожилого возраста начинают с более низкой дозы — 3,75 мг на ночь;
достаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не
в зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости дозы
получавших тромболитическую терапию.
в дальнейшем можно повысить. Нарушения функции почек не требуют сни­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточ­
жения дозы зопиклона. Для больных с выраженной печеночной недостаточ­
ным количеством жидкости. АГ. Для достижения оптимального АД лечение на­
ностью рекомендуемая доза составляет 3,75 мг. Курс лечения не должен пре­
чинают с назначения 15 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности
вышать 4 нед.
гипотензивного эффекта дозу постепенно повышают с интервалом в 4 нед.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к зопиклону, де­
Обычно эффективная доза — 30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная
компенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет.
доза — 60 мг однократно или в 2 приема в равных дозах.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в рекомендуемых дозах хорошо переносится и
Начало терапии ингибиторами АПФ требует предварительной коррекции
отличается низкой частотой возникновения постсомнических нарушений. Из
нарушений водно­электролитного баланса и отмены диуретиков за 2–3 дня
побочных эффектов наиболее часто отмечают горький или металлический
до назначения ингибитора АПФ; начальная доза в этом случае составляет
привкус во рту, тошноту, рвоту, раздражительность, спутанность сознания,
7,7–15 мг 1 раз в сутки.
подавленное настроение, редко — крапивницу, сыпь, сонливость при пробуж­
У пациентов с незначительно выраженным нарушением функции почек
дении, головокружение, нарушения координации движения.
(клиренс креатинина более 45 мл/мин) снижения дозы не требуется. Пациен­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует избегать применения зопиклона в пери­
там со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс кре­
од беременности и кормления грудью. Пациенты, принимающие зопиклон,
атинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.
должны воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов де­
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/2
ятельности, требующих повышенного внимания. Резкое прекращение ле­
дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
чения не вызывает развития синдрома отмены. Во время лечения следует
У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функ­
избегать употребления алкоголя и приема депримирующих психотропных
ции печени начальная доза препарата составляет 1/2 дозы, применяемой у па­
средств. В случаях применения зопиклона при миастении необходимо обес­
циентов с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой степенью на­
печить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением
рушения функции печени зофеноприл не применяют.
мышечной слабости.
У пациентов пожилого возраста с нормальным клиренсом креатинина
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает действие миорелаксантов и депримиру­
коррекции дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста с клиренсом
ющих психотропных средств. Зопиклон несколько снижает концентрацию три­
креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется снижение дозы вдвое.
мипрамина, что необходимо учитывать при их одновременном назначении.
Острый инфаркт миокарда
ПЕРЕДОЗИРОВКА: есть данные о нескольких случаях передозировки зо­
При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии)
пиклона, однако развития серьезных или стойких побочных эффектов не от­
лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов и про­
мечено; передозировка проявляется глубоким продолжительным сном. Про­
должают в течение 6 нед. Следует применять следующую схему дозировки:
водят поддерживающее и симптоматическое лечение.
1­й и 2­й день: по 7,5 мг каждые 12 ч, 3­й и 4­й день — по 15 мг каждые 12 ч,
ЗОФЕНОПРИЛ (ZOFENOPRILUM) с 5­го дня и далее — по 30 мг каждые 12 ч. В случае чрезмерного понижения
АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда
CAS №: 81872­10­8 C22H23NO4S2
первоначальную дозу не повышают или отменяют препарат.
После 6 нед приема терапия у пациентов без признаков левожелудочко­
вой сердечной недостаточности может быть прекращена. Для коррекции ле­
вожелудочковой сердечной недостаточности, а также АГ лечение может быть
продолжено в течение длительного времени.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к зофеноприлу
или другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического оте­
. MESH: L­пролин, 1­(3­(бензоилтио)­2­метил­1­оксопропил)­4­(фенилтио)­,
ка, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, выраженные на­
(1(R*),2?,4?)­.
рушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность, период бере­
Mm= 429,56, log P (октанол­вода) — 4,4, растворимость в воде — 0,35 мг/л
менности и кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопас­
при температуре 25 °С.
Форма выпуска: таблетки п/о. ность не установлены).
КомПендиум 2005
С­98
ЗУКЛ
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны сердечно­сосудистой системы: чрез­ ствами для общей анестезии, жаропонижающими и болеутоляющими средс­
мерное понижение АД, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, твами, этанолом. При одновременном назначении зофеноприла с НПВП воз­
стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным понижени­ можно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла, с калийсберегающи­
ем АД), аритмии (брадикардия, предсердная тахикардия, мерцание пред­ ми диуретиками — гиперкалиемия, с солями лития — замедление выведения
сердий), ощущение сердцебиения, тромбоэмболия ветвей легочной арте­ лития. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематоток­
рии, боль в области сердца, обморок. Со стороны ЦНС: головокружение, сичность. При одновременном приеме с гипогликемизирующими средствами
головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность со­ повышается риск развития гипогликемии.
знания, повышенная утомляемость, сонливость, очень редко при примене­
ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ (ZUCLOPENTHIXOLUM)
нии в высоких дозах — нервозность, парестезии. Со стороны органов чувств:
редко — вестибулярные нарушения, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. CAS №: 53 772­83­1 C22H25ClN2OS
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепси­
ческие расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боль в области жи­
вота); очень редко — кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функ­
ции печени, холестаз, желтуха, гепатит. Со стороны дыхательной системы:
непродуктивный сухой кашель, очень редко — интерстициальный пневмо­
нит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Со стороны мочевыделитель­
ной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Аллергические реак­
. USPDDN: (Z)­4­(3­(2­хлоротиоксантен­9­илиден)пропил)­1­пиперазинэтанол.
ции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ,
Mm = 400,97 Да.
З
языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, экс­
Форма выпуска: таблетки п/о, р­р масляный для инъекций.
фолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, ток­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нейролептик с седативным дейс­
сический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосен­
твием, производное тиоксантена. Обладает выраженным антипсихотическим
сибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глос­
и специфическим дозозависимым седативным эффектом. Быстрое развитие
сит. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение
седативного эффекта в начале терапии (до появлення антипсихотического
содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, ги­
действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психо­
пербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях от­
зов. Седативное действие зуклопентиксола особенно благоприятно при лече­
мечается снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоци­
нии пациентов с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессив­
топения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболе­
ностью. Антипсихотический эффект зуклопентиксола обусловлен способ­
ваниями), эозинофилия.
ностью блокировать допаминовые рецепторы, что может вызвать цепную
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при первичном аль­
реакцию с вовлечением других медиаторных систем.
достеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии
Парентеральное введение используют для начального лечения острых
единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации поч­
и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состоя­
ки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики,
ний; применение зуклопентиксола обеспечивает выраженную и быструю ре­
идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях
дукцию психотической симптоматики. Неспецифический седативный эффект
соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабе­
развивается в течение 2 ч, достигает максимума выраженности приблизи­
те, псориазе, почечной недостаточности (протеинурии более 1 г/сут), пече­
тельно через 8 ч, после чего значительно снижается и при повторных инъек­
ночная недостаточность, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением
циях сохраняет слабую выраженность. После инъекции зуклопентиксол под­
поваренной соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном при­
вергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопен­
еме с иммунодепрессантами и салуретиками, у лиц пожилого возраста (стар­
тиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола
ше 75 лет). У пациентов с уменьшенным ОЦК (в результате терапии диурети­
в сыворотке крови достигается через 24–48 ч (в среднем через 36 ч), затем
ками, ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа,
концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от максимальной через 3 дня
диарее и рвоте) повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после
после инъекции. Продолжительность действия — 2–3 дня. Обычно достаточно
применения начальной дозы ингибитора АПФ.
одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение
Транзиторное выраженное понижение АД не является противопоказани­
лекарственной формой для перорального приема или депо­формой р­ра.
ем для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного
Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь составляет около
выраженного понижения АД следует снизить дозу или отменить зофеноприл.
44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч.
При чрезмерном понижении АД больного переводят в горизонтальное поло­
Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через гематопла­
жение с низким изголовьем, при необходимости в/в вводят 0,9% р­р натрия
центарный барьер и в грудное молоко. Метаболиты зуклопентиксола не про­
хлорида и плазмозаменители. Применение высокопроточных диализных мем­
являют нейролептическую активность и выводятся главным образом с калом,
бран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима
частично — с мочой. Период полувыведения — около 20 ч.
дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависи­
При использовании депо­формы оказывает более продолжительное те­
мости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим кон­
рапевтическое действие, что дает возможность проводить непрерывную
троль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины),
профилактику рецидивов, обусловленных прекращением приема пациента­
активности печеночных ферментов, белка в моче. Следует тщательно наблю­
ми пероральных лекарственных форм. Инъекции наиболее целесообразно
дать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболева­
проводить с интервалом 2–4 нед. После введения депо­формы р­ра фермен­
ниями сосудов мозга, у которых резкое понижение АД может привести к ин­
тативно расщепляется на зуклопентиксол и декановую кислоту. Максималь­
фаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена
ная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу
лечения не приводит к синдрому отмены (резкому повышению АД). У больных
первой недели после инъекции.
с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется по­
ПОКАЗАНИЯ: парентеральное введение показано для начального лече­
вышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ. За новорожден­
ния острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фа­
ными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздей­
зе обострения.
ствию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для
Депо­форма р­ра: острая и хроническая шизофрения и другие психо­
своевременного выявления выраженного понижения АД, олигурии, гиперка­
тические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом
лиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения
и другими нарушениями мышления, а также состояния возбуждения, беспо­
почечного и мозгового кровотока при понижении АД, вызываемого ингибито­
койства, враждебности и агрессивности.
рами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии
Пероральное применение: острая и хроническая шизофрения и другие
путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным
У больных с пониженной функцией почек следует снизить разовую дозу или
бредом и другими нарушениями мышления, а также состояния возбуждения,
увеличить интервалы между приемами зофеноприла. В период подбора дозы
беспокойства, враждебности и агрессивности. Маниакальная фаза маниа­
необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий по­
кально­депрессивного психоза. Олигофрения с явлениями психомоторного
тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­
возбуждения, ажитацией, враждебностью и другими нарушениями поведе­
центрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно
ния. Сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания,
головокружение, особенно после первого приема ингибитора АПФ у больных,
дезориентацией, нарушениями поведения.
принимающих диуретические средства. В период лечения не рекомендуется
ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая доза для парентерального введения в
употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное
острой фазе заболевания — 50–150 мг. При необходимости вводят повторно
действие зофеноприла.
с интервалом 2–3 дня. Некоторым пациентам можно назначать дополнитель­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивное действие ингибиторов АПФ может
усиливаться другими антигипертензивными средствами, диуретиками, сред­ ную инъекцию через 24–48 ч после первого введения. Поддерживающую те­
КомПендиум 2005 С­99
ИБУП
ИБУПРОФЕН (IBUPROFENUM)
рапию продолжают зуклопентиксолом для перорального приема или введе­
нием депо­формы р­ра, руководствуясь следующей схемой: CAS №: 15687­27­1 C13H18O2
1. При переходе на пероральный прием через 2–3 дня после заключи­
тельной инъекции зуклопентиксола пациенту назначают зуклопентиксол пе­
рорально ежедневно в дозе 40 мг, по возможности в несколько приемов. При
необходимости дозу повышают на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг/сут или
более.
2. При переходе на лечение депо­формой р­ра одновременно с заклю­ . USPDDN, HSDB, RTECS: (+­)­2­(p­изобутилфенил)пропионовая кислота.
NLM: (+­)­?­метил­4­(2­метилпропил)бензенуксусная кислота; или (S)­4­изобутил­?­

<< Пред. стр.

стр. 480
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>