<< Пред. стр.

стр. 481
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

чительной инъекцией обычной лекарственной формы зуклопентиксола вво­
метилфенилуксусная кислота.
дят 200–400 мг р­ра зуклопентиксола в форме депо. Следующие дозы депо­
Рацемическая смесь R­ и S­энантиомеров. Mm = 206,29 Да. Точка плавления — 76 °С;
формы и интервалы между инъекциями определяют с учетом состояния па­ рКа = 4,91; log P (октанол­вода) = 3,97; растворимость в воде — 21 мг/л при температуре
циента. 25 °С. Белый или почти белый кристаллический порошок, почти нерастворимый в воде,
При назначении зуклопентиксола внутрь дозу устанавливают индивиду­ хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон).
ально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые сахарной оболочкой,
используют в низких дозах, быстро повышая их до достижения оптимально­ таблетки шипучие, капсулы, капсулы твердые пролонгированного действия,
го клинического эффекта. драже, суспензия для перорального применения, крем, гель.
При острой шизофрении и других острых психозах, выраженных острых ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП, производное фенилпропио­
состояниях возбуждения, как правило, назначают в дозе 10–50 мг/сут. При новой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и уме­
тяжелых расстройствах и нарушениях умеренной степени тяжести начальную ренное жаропонижающее действие. Противовоспалительный эффект обу­
дозу 20 мг/сут можно при необходимости повышать на 10–20 мг каждые 2– словлен подавлением синтеза простагландинов, антипиретический — вли­
3 дня до 75 мг/сут и выше. янием на гипоталамус. Уменьшает выраженность или устраняет болевой
И При хронической шизофрении и других хронических психозах поддержи­ синдром, в том числе боль в суставах в покое и при движении, способствует
вающая доза составляет 20–40 мг/сут. уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объ­
При ажитации у пациентов с олигофренией обычно зуклопентиксол на­ ема движений. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
значают в дозе 6–20 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 25– После приема внутрь около 80% ибупрофена абсорбируется в кишечнике.
40 мг/сут. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее объ­
При ажитации и спутанности сознания у пациентов с сенильным слабо­ ем. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч
умием — 2–6 мг/сут (желательно вечером), при необходимости дозу можно после приема внутрь. У детей максимальная концентрация в крови достигает­
повысить до 10–20 мг/сут. ся через 2–4 ч, а гипотермический эффект развивается через 1 ч после прие­
При поддерживающем лечении диапазон доз депо­формы р­ра ма. Для достижения полного противовоспалительного эффекта требуется от не­
(200 мг/мл) обычно составляет 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; неко­ скольких дней до 2 нед систематического применения ибупрофена. В значи­
торым пациентам может понадобиться введение в более высоких дозах или тельной степени связывается с белками плазмы крови (90–99%). Подвергается
с более короткими интервалами между инъекциями. Если объем необходимо­ биотрансформации в печени. Период полувыведения — 2–4 ч. Экскретирует­
го для введения р­ра превышает 2–3 мл, желательно использовать р­р более ся с мочой, 50–60% в виде метаболитов и около 10% — в неизмененном виде.
высокой концентрации (500 мг/мл), который обычно вводят по 250–750 мг Полностью выделяется из организма в течение 24 ч после приема.
(0,5–1,5 мл) каждые 2–4 нед. ПОКАЗАНИЯ: острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острое отравление алкоголем, барбитуратами и (включая ювенильный ревматоидный артрит, или болезнь Стилла) и другие
опиатами, коматозное состояние, период беременности и кормления грудью. воспалительные, дегенеративные заболевания и травмы опорно­двигатель­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ного аппарата (подагра, псориатическая артропатия, плечелопаточный пе­
Со стороны нервной системы — возможно развитие экстрапирамидных риартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остео­
симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев хондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бур­
они исчезают при снижении дозы и/или назначении противопаркинсониче­ сит, люмбаго, ишиас, миалгия, вывихи, ушибы и растяжения мышц и связок,
ских препаратов (регулярное профилактическое применение последних не посттравматический отек мягких тканей). Применяют для устранения слабо
рекомендуется). Иногда при длительной терапии может развиваться поздняя выраженного и умеренного болевого синдрома при первичной дисменорее,
дискинезия, не купируемая применением противопаркинсонических препа­ зубной и послеоперационной боли, а также для симптоматического лечения
ратов; рекомендуется снижение дозы или если возможно прекращение тера­ головной боли.
пии. Иногда наблюдается сонливость в начале лечения. ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно­сосудистой сис­ 1200–1800 мг в 3–4 приема. У некоторых пациентов терапевтический эффект
темы — ксеростомия, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахи­ достигается при назначении более низких доз — 600–1200 мг/сут. В острых
кардия, ортостатическая гипотензия и головокружение. случаях или при тяжелом течении заболевания допустимо повышение суточ­
Прочие — иногда отмечаются незначительные преходящие изменения ной дозы до 2400 мг. Ретард­формы назначают внутрь 1–2 раза в сутки. Не
печеночных проб. существует каких­либо ограничений по дозированию ибупрофена у лиц по­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: злокачественный нейролептический синдром жилого возраста, кроме случаев выраженной почечной или печеночной не­
при применении нейролептиков развивается редко, однако в случае разви­ достаточности.
тия часто заканчивается летальным исходом. Проявляется гипертермией, ри­ Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг в 3–4 приема. При юве­
гидностью мышц, нарушением сознания в сочетании с дисфункцией вегета­ нильном ревматоидном артрите суточную дозу можно повысить до 40 мг/кг.
тивной нервной системы (лабильность АД, тахикардия, гипергидроз). Требует Не рекомендуется назначать детям с массой тела менее 7 кг.
немедленной отмены нейролептика, проведения симптоматического и под­ Крем или гель (5%) втирают в кожу болезненного участка 2–3 раза в сут­
держивающего лечения. ки легкими массирующими движениями для улучшения резорбции активно­
Зуклопентиксол может влиять на способность к управлению транспорт­ го вещества.
ными средствами или работе с потенциально опасными механизмами, поэто­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной
му в начальный период лечения необходимо соблюдать осторожность до вы­ кишки, неспецифический язвенный колит, БА, повышенная чувствительность
явления индивидуальной реакции. к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, поражение зри­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: зуклопентиксол может усиливать седативное дей­ тельного нерва, III триместр беременности, коагулопатия, желудочно­кишеч­
ствие алкоголя, барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС. Зуклопен­ ные кровотечения, выраженная почечная и печеночная недостаточность, ми­
тиксол не следует назначать одновременно с гуанетидином и аналогичными елосупрессия.
средствами, поскольку нейролептики могут блокировать их гипотензивный ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: изжога, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль
эффект. Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и адренер­ в области живота, ульцерогенное действие, повышение активности печеночных
гических средств, а в комбинации с метоклопрамидом и пиперазином повы­ ферментов, желтуха, гепатит, панкреатит, протеинурия, гематурия, интерстици­
шает риск развития экстрапирамидных симптомов. альный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, кровотечения,
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется сонливостью, гипо­ или гипертермией, кожно­аллергические реакции (буллезная, макуло­папулезная сыпь, крапивни­
экстрапирамидными симптомами, судорогами, артериальной гипотензией, ца, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация), тромбоци­
шоком, комой. топения, гиперкалиемия, гиперурикемия, азотемия, снижение остроты слуха,
Промывают желудок, назначают сорбенты, проводят симптоматическое шум в ушах, нечеткость зрения, амблиопия, асептический менингит.
и поддерживающее лечение. Применение эпинефрина противопоказано, по­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с нарушением функции почек лечение
скольку это может вызвать последующее снижение АД. Судороги купируют следует проводить с осторожностью и в минимальной дозе под постоянным
диазепамом, экстрапирамидные симптомы устраняют бипериденом. контролем функциональных почечных проб.
КомПендиум 2005
С­100
ИДОК
Назначение в III триместре беременности может вызывать преждевре­ При метастазирующем раке молочной железы назначают внутрь в дозе
менное закрытие артериального протока у плода. Концентрация ибупрофена 35 мг/м2 однократно в 1­й день и циклофосфамид внутрь каждые 3 нед. Дру­
в грудном молоке обычно низкая и не представляет опасности для ребенка. гой режим предусматривает назначение идарубицина внутрь в дозе 45 мг/м2
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: с особой осторожностью назначают пациентам, в 1­й день в комбинации с циклофосфамидом или в дозе 15 мг/м2 в сутки
принимающим непрямые антикоагулянты, антигипертензивные или мочегон­ внутрь в 1–3­й дни в качестве монотерапии.
ные средства. Не следует сочетать с ацетилсалициловой кислотой или дру­ Все приведенные схемы следует использовать с учетом гематологиче­
гими НПВП, поскольку риск развития побочных эффектов при этом повыша­ ского статуса больного, а также доз других цитостатических средств, приме­
ется. няемых при комбинированной терапии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется головной болью, рвотой, сонливостью ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные нарушения функции печени и/или
и артериальной гипотензией. Специфического антидота нет. Промывают же­ почек, инфекции неустановленной этиологии, период беременности и корм­
лудок, при необходимости осуществляют коррекцию электролитного балан­ ления грудью.
са. В связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови гемоди­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза),
ализ может быть неэффективен. тромбоцитопения, анемия; сердечная недостаточность, аритмия, кардиопа­
тия; тошнота, рвота, эзофагит, стоматит, диарея, повышение уровня били­
ИДАРУБИЦИН (IDARUBICINUM) рубина и активности печеночных ферментов в плазме крови; аллергические
и иммунопатологические реакции — повышение температуры тела, озноб,
CAS №: 58957­92­9 C26H27NO9
кожная сыпь; развитие тяжелых инфекционно­воспалительных заболеваний;
местные реакции — тромбоз и перивенозное кровоизлияние, которые могут
вызвать развитие тяжелых форм целлюлита или некроза мягких тканей; воз­
можно склерозирование вен в случае инъекции в небольшие вены или по­
вторных инъекций в одну и ту же вену; алопеция.
И
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: идарубицин должен вводить только врач, имеющий
опыт проведения химиотерапии опухолевых заболеваний. При остром лим­
фобластном лейкозе идарубицин не является средством выбора.
Не следует назначать пациентам, в анамнезе которых — миелодепрес­
сия, обусловленная проведением лекарственной или лучевой терапии, если
риск развития побочных явлений превышает предполагаемый эффект.
. RTECS: 5,12­нафтацендион, 7,8,9,10­тетрагидро­9­ацетил­7­((3­амино­2,3,6­ Назначение идарубицина пациентам с сердечной недостаточностью
тридеокси­?­L­ликсо­гексопиранозил)окси)­6,9,11­тригидрокси­, (7S­цис)­
либо имеющим в анамнезе указания на ранее проводимую терапию антра­
Mm = 497,51 Да, log P (октанол­вода) = 2,1.
циклинами в высоких суммарных дозах или другими кардиотоксичными сред­
Форма выпуска: капсулы, порошок лиофилизированный для
ствами возможно только в том случае, если риск развития побочных явлений
приготовления инъекционного р­ра.
не превышает предполагаемый эффект. До начала лечения и в процессе те­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический противоопухолевый
рапии необходим тщательный контроль лабораторных показателей функции
антибиотик группы антрациклинов. От своего аналога — даунорубицина от­
печени и почек, состава периферической крови, ЭКГ и эхоКГ (с определени­
личается отсутствием метокси­группы в 4­й позиции агликонового D­коль­
ем функции левого желудочка). Появление на ЭКГ стойкого снижения вольта­
ца, что способствует повышению липофильности и увеличению связывания
жа комплекса QRS — признак развития токсической кардиопатии.
с ДНК. По сравнению с другими антрациклинами обладает меньшей карди­
При назначении пациентам в возрасте старше 55 лет следует соблюдать
отоксичностью, реже вызывает развитие мукозитов и аплазии костного моз­
особую осторожность.
га. Механизм действия точно не установлен, однако известно, что идаруби­
Возможно развитие гиперурикемии, при появлении которой необходимо
цин встраивается в ДНК и нарушает ее синтез, взаимодействует с РНК­поли­
назначить соответствующее лечение.
меразами и ингибирует топоизомеразу II.
Экстравазация р­ра идарубицина может вызвать тяжелый местный некроз.
После в/в введения проникает в ядросодержащие клетки крови и клет­
При работе с идарубицином персонал должен соблюдать повышенные
ки костного мозга. Максимальная концентрация в этих клетках достигается
меры предосторожности.
через несколько минут после инъекции, ее значения в сотни раз превыша­
В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное, мутаген­
ют концентрацию в плазме крови. Через 15 ч концентрация в клетках снижа­
ное и эмбриотоксическое действие идарубицина.
ется вдвое. Через 72 ч идарубицин полностью элиминируется из клетки. При
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: идарубицин обладает выраженной миелотоксич­
приеме внутрь биодоступность составляет 24–39%. Максимальная концен­
ностью, поэтому возможно аддитивное миелодепрессивное действие при его
трация в плазме крови достигается через 3 ч после приема. Активно связы­
использовании в схемах комбинированной химиотерапии. Следует избегать
вается в тканях. Под действием кеторедуктазы метаболизируется с образо­
контакта р­ра идарубицина с любыми щелочными р­рами, поскольку это мо­
ванием активного метаболита — идарубицинола. Связывание идарубицина
жет привести к разрушению идарубицина. Р­р идарубицина нельзя смеши­
с белками плазмы крови — около 97%, идарубицинола — около 94%. Период
вать с гепарином из­за возможного образования осадка.
полувыведения неизмененного идарубицина составляет в среднем 22 ч (от 4
ПЕРЕДОЗИРОВКА: можно предположить, что применение идарубицина
до 46 ч), а идарубицинола — 41–69 ч. Выводится из организма главным обра­
в очень высоких дозах приведет к развитию острого кардиотоксического эф­
зом в форме идарубицинола с желчью и мочой (около 5%).
фекта в первые 24 ч и тяжелой миелосупрессии в течение 1–2 нед после пе­
ПОКАЗАНИЯ: индукция ремиссии или поддерживающая терапия при ост­
редозировки. В этот период необходим тщательный контроль за состояни­
ром миелобластном лейкозе у взрослых (в комбинации с цитарабином); блас­
ем пациента, при необходимости — гемотрансфузии, симптоматическая те­
тный криз при хроническом миелобластном лейкозе (в комбинации с цитара­
рапия. Развитие отсроченной сердечной недостаточности отмечали в течение
бином); рецидивирующий или рефрактерный лимфобластный лейкоз; реци­
нескольких месяцев после передозировки антрациклинов. Необходимо ве­
дивирующая или рефрактерная неходжкинская лимфома; метастазирующий
сти тщательное наблюдение за больными и при появлении признаков сер­
рак молочной железы.
дечной недостаточности начать соответствующее лечение. Гемодиализ мало­
ПРИМЕНЕНИЕ: острый миелобластный лейкоз или бластный криз
эффективен.
при хроническом миелобластном лейкозе — дозу для взрослых при в/в вве­
дении устанавливают из расчета 12 мг на 1 м2 поверхности тела, вводят в/в
ИДОКСУРИДИН (IDOXURIDINUM)
(в течение 10–15 мин) ежедневно в течение 3 дней в сочетании с цитараби­
ном. При развитии тяжелых мукозитов дозу для следующего курса снижают C9H11IN2O5
Форма выпуска: глазные капли.
на 25%. Возможна другая схема применения — в виде монотерапии или в со­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: идоксуридин (2­дезокси­5­йодури­
четании с другими средствами. В этих случаях дозу устанавливают из расчета
дин) — противовирусное средство, пиримидиновый нуклеотид. Структурно
8 мг на 1 м2 поверхности тела, идарубицин вводят в/в в течение 5 дней. Де­
сходен с уридином. Фосфорилируется внутри клеток, затем его трифосфат­
тям вводят 10–12 мг/м2 (в течение 10–30 мин) 1 раз в сутки в течение 3 дней,
ное производное включается в вирусную ДНК и ДНК хозяина; после наруше­
повторяют каждые 3 нед.
ний транскрипции образуются дефектные вирусные белки. Активен в основ­
При остром лимфобластном лейкозе дозу для взрослых устанавливают
ном в отношении ДНК­содержащих вирусов, главным образом вирусов гер­
из расчета 12 мг на 1 м2 поверхности тела, вводят в/в ежедневно в течение
песа и ветряной оспы.
3 дней. Детям назначают в качестве монотерапии — 24 мг/м2 в виде продол­
Местно применяется для лечения поверхностных вирусных поражений
жительной (в течение 48 ч) инфузии или болюсно в дозе 5 мг/м2 в сутки в те­
тканей глаза. Идоксуридин в концентрации 10 мг/мл или ниже угнетает раз­
чение 6 дней в комбинации с цитарабином.
множение большинства штаммов вирусов Herpes simplex.
При неходжкинской лимфоме взрослым назначают в первый день в дозе
В/в введение идоксуридина было предложено для лечения саркомы мяг­
12 мг/м2 в комбинации с этопозидом, цитарабином или этопозидом, ифосфа­
мидом и цитарабином. ких тканей у взрослых.
КомПендиум 2005 С­101
ИЗОК
ПОКАЗАНИЯ: кератит и кератоконъюнктивит, вызванные вирусом Herpes ного действия, обладающее высокой активностью в отношении многих мико­
simplex, в том числе рецидивирующие. бактерий, в особенности активно делящихся. В концентрации 0,03 мкг/мл за­
ПРИМЕНЕНИЕ: 0,1% р­р по 1 капле в конъюнктивальный мешок каждый держивает рост микобактерий туберкулеза и слабо влияет на возбудителей
час в дневное время и каждые 2 ч ночью до заметного клинического улучше­ других инфекционных болезней. Предполагают, что механизм действия обус­
ния, после чего в той же дозе каждые 2 ч в дневное время и каждые 4 ч но­ ловлен способностью подавлять синтез миколовой кислоты и как следствие —
чью. Лечение продолжают в течение еще 3–5 дней после полного заживле­ нарушением структуры наружной клеточной мембраны чувствительных мик­
ния, которое подтверждается отсутствием окрашивания флюоресцеином. Об­ роорганизмов.
щая продолжительность лечения не должна превышать 10 дней. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, однако может подвер­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к идоксуридину, пе­ гаться значительному пресистемному метаболизму при прохождении через
риод беременности. печень. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию изониазида.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: раздражение, боль, зуд, блефарит, отек век, фо­ После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достига­
тофобия, точечные очаги поражения на роговице (самопроизвольно исчеза­ ется через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в ра­
ют после отмены идоксуридина), поверхностный диффузный кератит, замед­ зовой дозе сохраняется 6–24 ч. Широко распределяется в тканях и жидкос­
ление заживления ран, образование рубцов на конъюнктиве, фолликулярный тях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость,
конъюнктивит, закупорка протоков слезных желез. кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Объем распределения —
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: идоксуридин может замедлять заживление ран, по­ 0,57–0,76 л/кг. Связывание с белками плазмы крови очень низкое — 0–10%.
этому не рекомендуется назначать его больным с глубоким поражением ро­ Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком. В печени
говицы. ацетилируется с образованием N­ацетилизониазида, затем превращается
Не следует применять в период беременности и кормления грудью, а в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин. Последний оказывает ге­
также у новорожденных и детей младшего возраста. патотоксическое действие за счет образования активного промежуточного
Идоксуридин оказывает потенциальное канцерогенное, онкогенное и те­ метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обус­
И ратогенное действие, однако о развитии тяжелых системных побочных эф­ ловлена уровнем активности N­ацетилтрансферазы. Период полувыведения
фектов при местном применении идоксуридина сообщений нет. у взрослых, включая лиц пожилого возраста, при быстром ацетилировании
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение ГКС повышает риск составляет 0,5–1,6 ч, при медленном ацетилировании — 2–5 ч, при печеноч­
развития системного побочного действия идоксуридина. ной недостаточности может увеличиваться до 7 ч. У новорожденных период
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться местными симптомами; тяжелые полувыведения составляет 7,8–19,8 ч, у детей в возрасте 1,5–15 лет — 2,3–
системные реакции при передозировке не описаны. Специфического антидо­ 4,9 ч. Экскретируется почками, преимущественно в виде неактивных метабо­
та идоксуридина не существует. Лечение симптоматическое. литов (в течение 24 ч с мочой выводится 75–95% введенной дозы); неболь­
шое количество выводится с калом.
ИЗОКОНАЗОЛ (ISOCONAZOLUM) ПОКАЗАНИЯ: все формы активного туберкулеза различной локализа­
CAS №: 27523­40­6 C18H14Cl4N2O ции у взрослых и детей. Наиболее эффективен при лечении острых процес­
сов. Изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными
средствами, а при смешанной инфекции — одновременно с антибиотиками
широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, в/в, в/м, ингаляционно, внутрикавернозно.
Внутрь взрослым и детям назначают после еды в суточной дозе 0,005–
0,015 г/кг массы тела, разделенной на 1–3 приема. Суточную и курсовую дозы
. USPDDN: 1­(2,4­дихлоро­?­((2,6­дихлоробензил)окси)фенэтил)имидазол.
изониазида устанавливают в зависимости от характера и формы заболевания,
RTECS: 1­(2­(2,4­дихлорофенил)­2­((2,6­дихлорофенил)метокси)этил)1H­имидазол.
степени инактивации и индивидуальной переносимости изониазида.
Форма выпуска: крем.
В/в вводят при распространенных формах туберкулеза легких, при мас­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетическое противогрибковое сред­
сивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях пищеваритель­
ство группы производных изоконазола. Эффективен в отношении дерматофи­
ного тракта, больным, уклоняющимся от приема препаратов внутрь. Взрос­
тов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителей эритразмы
лым и подросткам вводят в течение 30–60 с по 10–15 мг/кг в сутки (10% р­р).
и грамположительных бактерий. Применяют местно. Практически не резор­
Курс лечения в зависимости от эффективности и переносимости терапии —
бируется с поверхности кожи и слизистых оболочек, поэтому системные по­
30–150 вливаний. Для предупреждения побочных эффектов при в/в введе­
бочные эффекты отсутствуют.
нии изониазида применяют витамин B6 (пиридоксин) и глутаминовую кисло­
ПОКАЗАНИЯ: вагинальные суппозитории — грибковые инфекции влага­
ту. Пиридоксин вводят в/м (100–125 мг) через 30 мин после изониазида или
лища, микозы в сочетании с инфекциями, вызываемыми грамположительны­
назначают внутрь (60–100 мг) каждые 2 ч после его в/в введения. Глутами­
ми микроорганизмами; крем — дерматомикозы, эритразма.
новую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При в/в применении
ПРИМЕНЕНИЕ: крем наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки.
изониазида необходимо соблюдение постельного режима в течение 1–1,5 ч
Лечение проводят не менее 4 нед. Рекомендуется накладывать марлевую по­
после инъекции.
вязку между пальцами рук и ног при локализации микозов в межпальцевых
В/м взрослым и подросткам вводят 10% р­р в дозе 5–12 мг/кг в сутки
складках.
на протяжении 2–5 мес. Для ослабления побочных эффектов при этом пути
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: неизвестны.
введения внутрь одновременно с изониазидом назначают пиридоксин в до­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях возможны зуд и жжение во вла­
зе 60–100 мг (можно также вводить в/м через 30 мин после изониазида в до­
галище в течение первых 12–24 ч после введения суппозитория.
зе 100–125 мг/кг).
При использовании крема — раздражение кожи и ощущение легкого жже­
Для уменьшения выраженности побочного действия, кроме указанных
ния, изредка — аллергические реакции.
выше пиридоксина и кислоты глутаминовой, в/м вводят 1 мл тиамина броми­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время менструации суппозитории не применя­
да (6% р­р) или тиамина хлорида (5% р­р), назначают натриевую соль АТФ.
ют. Не следует проводить спринцевания влагалища в течение 1 нед после
Для ингаляций изониазид назначают в 10% р­ре. Суточная доза — 5–
введения суппозитория.
10 мг/кг в 1–2 приема. Ингаляции проводят ежедневно в течение 1–6 мес.
Следует избегать попадания крема в глаза.
Внутрикавернозно вводят 10% р­р изониазида в суточной дозе 10–
15 мг/кг преимущественно взрослым при фиброзно­кавернозной и каверноз­
ИЗОНИАЗИД (ISONIAZIDUM)
ной формах туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный пе­
CAS №: 54­85­3 C6H7N3O
риод.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к изониазиду,
эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судоро­
гам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функции почек и печени,
выраженный атеросклероз.
. USPDDN, HSDB,MESH, RTECS: изоникотиновой кислоты гидразид.
HSDB: 4­пиридинкарбонилгидразин. Прием изониазида в дозе более 10 мг/кг противопоказан в период бере­
HSDB, MESH, RTECS, TSCAINV: 4­пиридинкарбоксиловой кислоты гидразид.
менности, при легочно­сердечной недостаточности III степени, гипертониче­
RTECS: 4­(гидразинокарбонил)пиридин.
ской болезни II–III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболе­
Mm = 137,14 Да. Точка плавления — 171,4 °С; рКа = 1,82; log P (октанол­вода) = ­0,7.
ваниях нервной системы, БА, псориазе, экземе в период обострения, ХПН,
Кристаллический порошок красновато­коричневого цвета. Мало растворим в воде,
гепатите в период обострения, циррозе печени, микседеме. В/в введение
хорошо — в хлороформе, этилацетате и метаноле.
изониазида недопустимо при флебитах.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, головная боль, раздражитель­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: изониазид (гидразид изоникотино­
вой кислоты) — синтетическое противотуберкулезное средство бактерицид­ ность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты с ат­
КомПендиум 2005
С­102
ИЗОС
рофией мышц и параличом конечностей, неврит зрительного нерва (нечет­ общая продолжительность действия составляет 4–6 ч и более; при использо­
вании лекарственных форм пролонгированного действия продолжительность
кость или потеря зрения с болевыми ощущениями в глазу или без них), пси­
действия достигает 12 ч. Биодоступность составляет 59% после сублингваль­
хозы, учащение припадков у больных эпилепсией, сердцебиение, боль за
ного применения и 22% после приема внутрь. Метаболизируется в печени
грудиной, нарушения функции печени, гепатит (особенно у лиц с хронически­
и в крови. Период полувыведения при приеме внутрь изосорбида динитра­
ми заболеваниями печени или злоупотребляющих алкоголем), аллергические
та в форме капсул или таблеток — 4 ч, при сублингвальном применении — 1 ч.
реакции (эозинофилия, кожный зуд, дерматит, лихорадка и др.); очень ред­
Выводится с мочой, почти полностью в виде метаболитов.
ко — гинекомастия и меноррагия.
ПОКАЗАНИЯ: купирование и профилактика приступов стенокардии, в т.ч.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения необходим врачебный контроль,
постинфарктной; легочная гипертензия, лечение хронической застойной сер­
регулярное проведение функциональных печеночных проб и офтальмологи­
дечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диурети­
ческого обследования.
ками; острая левожелудочковая недостаточность (для инфузионного р­ра).
Во время лечения следует избегать употребления спиртных напитков.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — внутрь за 30 мин до еды по 5–10 мг 3–4 раза
У больных СПИДом отмечается повышенная частота побочных эффектов
в сутки. В ряде случаев по показаниям разовые дозы повышают до 20–40 мг.
при лечении туберкулостатиками.
При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 20 мг каждые
У больных сахарным диабетом возможно появление ложноположительных
4–5 ч. Ретард­формы назначают внутрь по 40–80 мг каждые 8–12 ч.
результатов глюкозурических тестов, основанных на восстановлении меди.
Сублингвально для купирования приступов стенокардии — по 2,5–5 мг,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с парацетамолом
при необходимости — каждые 2–3 ч.
или другими потенциально гепатотоксическими средствами риск гепатотокси­
В/в капельное введение обычно начинают со скоростью 1–2 мг/ч;
ческого действия повышается. Одновременное применение с нейротоксичес­
при необходимости скорость инфузии повышают до 8–10 мг/ч. В зависимо­
кими средствами может оказывать аддитивное нейротоксическое действие.
сти от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ инфузия может
Длительное применение изониазида может снижать плазменный клиренс
быть продолжена до 3 дней и более. Р­р готовят ex tempore и вводят в разве­
и увеличивать продолжительность действия алфетанила. Антацидные средс­
И
денном состоянии посредством длительной в/в инфузии с использованием
тва, особенно содержащие алюминий, могут замедлять и уменьшать абсорб­
автоматических перфузоров под постоянным контролем состояния сердеч­
цию изониазида в кишечнике; интервал между их приемом должен состав­
но­сосудистой системы (АД, ЧСС, диурез, ЭКГ). Для получения 0,01% р­ра
лять не менее 1 ч. Изониазид может потенцировать эффекты непрямых ан­
(концентрация 0,1 мг/мл) 50 мл 0,1% р­ра изосорбида динитрата разводят
тикоагулянтов, угнетать метаболизм бензодиазепинов. При одновременном
до получения 500 мл готового р­ра; для получения 0,02% р­ра (концентра­
употреблении некоторых видов сыра (швейцарский) или рыбы (сардинелла,
ция 0,2 мг/мл) 100 мл 0,1% р­ра изосорбида динитрата разводят до получе­
тунец) возможны гиперемия и зуд кожи, ощущение жара, головная боль или
ния 500 мл готового р­ра.
головокружение за счет подавления изониазидом активности МАО и диами­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсульт, повышенное внутричерепное давле­
ноксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма тирамина и гистамина.
ние, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, закрытоугольная глау­
При одновременном применении с ГКС метаболизм и элиминация изониази­
кома, тампонада сердца, констриктивный перикардит, тяжелая анемия, вы­
да могут усиливаться. При одновременном применении изониазида с кетоко­
раженные нарушения функции печени и почек, повышенная чувствитель­
назолом возможно снижение концентрации последнего в крови. Изониазид
ность к нитратам. Инфузия противопоказана при кардиогенном шоке, если
тормозит метаболизм фенитоина и теофиллина.
нет возможности одновременного проведения внутриаортальной баллон­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется нарушением функций пищеварительного
ной контрапульсации или введения средств с положительным инотропным
тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим дей­
действием.
ствием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлек­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, головокружение, тош­
сия, судороги, кома). При пероральной передозировке целесообразно про­
нота, гиперемия кожных покровов, сонливость, ортостатическая гипотензия,
мывание желудка и введение активированного угля в течение 2–3 ч после
рефлекторная тахикардия, редко — брадикардия, коллапс, усиление стено­
приема. Проводят поддерживающее лечение, в/в вводят пиридоксин, повто­
кардии (при резком снижении АД).
ряя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 мин до прекращения
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для предупреждения гипотензии и «нитратной» го­
судорожных припадков или восстановления сознания; при судорогах также
ловной боли лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
назначают диазепам. При недостаточной эффективности противосудорожных
Для предупреждения нитратной толерантности рекомендуется после 3–
средств вводят натрия гидрокарбонат. Изониазид хорошо выводится из крови
6 нед регулярного приема таблеток или капсул сделать перерыв на 3–5 дней,
при проведении гемодиализа (до 73% изониазида в течение одного 5­часо­
заменив на это время изосорбида динитрат иными антиангинальными средс­
вого сеанса). Перитонеальный диализ ограниченно эффективен.
твами.
ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ (ISOSORBIDI DINITRAS) Следует использовать с осторожностью у больных с острым инфарктом
миокарда с низким давлением наполнения. Применение инфузии при инфар­

<< Пред. стр.

стр. 481
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>