<< Пред. стр.

стр. 484
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

при других показаниях назначают по 1 капле 4 раза в сутки.
Кетоконазол может повышать концентрацию индинавира в плазме крови,
Для инстилляции препарата следует слегка оттянуть нижнее веко и зака­
поэтому дозу последнего необходимо снизить, если больной одновременно
пать 1 каплю р­ра в конъюнктивальный мешок глаза, глядя при этом вверх.
получает кетоконазол.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной
Итраконазол является ингибитором ферментной системы P450 3А4 и по­
кишки, желудочно­кишечное кровотечение, тяжелая сердечная, почечная или
вышает концентрацию индинавира в плазме крови. При одновременном при­
печеночная недостаточность, злокачественная АГ, БА и аллергические реак­
менении индинавира и итраконазола следует снизить дозу индинавира.
ции, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, геморраги­
Вследствие повышения концентрации индинавира в плазме крови (пред­
ческий диатез, лейкопения.
варительные данные) при одновременном применении делавирдина необхо­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, спутанность со­
димо снизить дозу индинавира.
знания, диспепсические явления (боль в области живота, тошнота, рвота, ди­
Вследствие снижения концентрации индинавира в плазме крови при од­
арея или запор), ульцерогенное действие, аллергические реакции (экзанте­
новременном применении ифавиренца необходимо повысить дозу индина­
ма, отек Квинке, аллергический ринит или БА), задержка солей и воды с тен­
вира.
денцией к периферическим отекам, в отдельных случаях — миелосупрессия,
Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может возрастать при одновремен­
нарушение функции почек и печени.
ном приеме ингибиторов протеаз, включая индинавир, с ингибиторами ГМГ­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ввиду возможности развития выраженных побоч­
КоА­редуктазы, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4 комплексов
ных эффектов не рекомендуется применять в качестве средства первого вы­
(например, аторвастатин, церивастатин, ловастатин, или симвастатин).
бора при острой ревматической лихорадке у детей.
При совместном назначении индинавира и диданозина интервал между
Обладает тератогенным эффектом; индометацин не следует назначать
приемом препаратов должен составлять не менее 1 ч при приеме натощак.
И
в период беременности, а также во время родов. При поступлении индоме­
Следует применять с осторожностью одновременно с индинавиром
тацина в организм ребенка с грудным молоком может увеличиваться продол­
и другие препараты, которые индуцируют CYP 3A4 менее активно, чем ри­
жительность физиологической желтухи новорожденных с риском развития тя­
фампицин, например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексамета­
желого поражения печени, в связи с чем грудное вскармливание рекоменду­
зон, поскольку они также могут снижать концентрацию индинавира в плаз­
ется прекратить.
ме крови.
При применении препарата в форме капель следует тщательно вымыть
ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее частыми проявлениями были симптомы со
руки. При закапывании не следует прикасаться к глазу или векам наконечни­
стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея) и почек (нефро­
ком капельницы. Флакон после использования следует немедленно закрыть.
литиаз, боль в поясничной области, гематурия). Эффективность перитоне­
Нельзя носить контактные линзы во время применения препарата. После
ального диализа и гемодиализа при передозировке не установлена.
снятия контактных линз препарат можно закапать через 5 мин.
ИНДОМЕТАЦИН (INDOMETACINUM) При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают
местную антибактериальную терапию.
CAS №: 53­86­1 C19H16ClNO4
После закапывания препарата следует воздержаться от управления авто­
транспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: риск развития гастропатии повышается при одно­
временном приеме с другими НПВП, ГКС. При одновременном применении
с непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития геморрагических
осложнений. Индометацин может снижать эффективность антигипертензив­
ных средств.
. USPDDN, HSDB, RTECS: 1­(p­хлоробензоил)­5­метокси­2­метилиндол­3­уксусная
ИНОЗИН (INOSINUM)
кислота.
CAS №: Инозин: 58­63­9 C10H12N4O5
HSDB, RTECS: (1­p­хлоробензоил­5­метокси­2­метилиндол­3­ил)уксусная кислота.
Инозин пранобекс: 36703­88­5 C10H12N4O5?3C9H9NO3?3C5H13NO
Mm = 357,8 Да. Точка плавления — 158 °С; рКа = 4,5; log P (октанол­вода) = 4,27;
растворимость в воде — 0,937 мг/л при температуре 25 °С. Практически нерастворим
в воде и умеренно растворим в спирте. Стабилен в нейтральных или слабокислых средах Инозин:
и разрушается в сильных щелочах.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые кишечно­
растворимой оболочкой, капсулы, капсулы пролонгированного действия,
драже, ректальные суппозитории, мазь, гель, капли глазные
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное индолуксусной кисло­
ты, НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаро­
понижающим действием, обусловленным угнетением синтеза простагланди­
нов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
После приема внутрь индометацин почти полностью всасывается в пище­
варительном тракте. Около 90% связывается с белками плазмы крови. Мак­
симальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч по­
сле перорального применения. Метаболизируется в печени. Выводится с мо­
чой, в основном в виде глюкуронида. Период полувыведения — 4–11 ч.
ПОКАЗАНИЯ: ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилози­
рующий спондилит, острый приступ подагры, травмы опорно­двигательного
аппарата, невралгия, миалгия, первичная дисменорея, в качестве вспомога­
тельного средства при воспалительных заболеваниях ЛОР­органов.
Местно, в форме глазных капель — устранение миоза во время оператив­
ного вмешательства по поводу катаракты, воспалительные процессы после
оперативных вмешательств, профилактика отека зрительного нерва до и по­
сле операции, связанной с экстракцией и имплантацией искусственного хру­
сталика, воспалительные процессы неинфекционной этиологии с вовлечени­
ем передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после проника­
ющих и непроникающих ранений глазного яблока.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь по 25–50 мг 2–3 раза в сут­
ки или ректально 50–100 мг 2 раза в сутки; суточная доза не должна превы­ . Инозин:
шать 150–200 мг. Детям назначают из расчета 2 мг на 1 кг массы тела в сутки NLM: 9­?­D­рибофуранозилгипоксантин; или ?­D­рибофуранозид,гипоксантин­9.
RTECS: гипоксантин D­рибозид; или гипоксантин нуклеозид; или гипоксантин
в 3 приема. Ретард­формы назначают внутрь 1–2 раза в сутки.
рибонуклеозид; или ?­инозин.
Местно при локальной болезненности применяют в виде мази или геля Инозин пранобекс:
2 раза в сутки. Препарат в форме газных капель применяют для USPDDN: инозин­2­гидроксипропилдиметиламмоний 4­ацетамидобензоат (1:3).
устранения миоза во время оперативного вмешательства — 4 капли за MESH, RTECS: инозин, соединение с 1­(диметиламино)­2­пропанол 4­
день до операции и 4 капли за 3 ч до операции; (ацетиламино)бензоатом (соль) (1:3).

КомПендиум 2005 С­111
ИНСУ
При вирусных гепатитах назначают по 1 г 3–4 раза в сутки в течение 2–
Инозин:
Mm = 268,23 Да, точка плавления — 218 °С. Белый или белый со слабым желтоватым 3 нед, поддерживающая терапия — по 0,5 г 2 раза в сутки до 6 мес.
оттенком кристаллический порошок с горьким вкусом, без запаха. Медленно­ и трудно­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к инозину; инозин
растворим в воде, очень малорастворим в спирте.
пранобекс — подагра, мочекаменная болезнь, почечная недостаточность, пе­
Инозин пранобекс:
риод беременности и кормления грудью.
Mm = 1115,24 Да.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы, р­р для инъекций.
Инозин — возможна индивидуальная непереносимость, проявляющая­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
ся зудом и гиперемией кожи. Редко — повышение концентрации мочевой кис­
Инозин относится к группе лекарственных средств — анаболических
лоты в крови, возможно обострение подагры (при длительном применении).
веществ, стимулирующих метаболические процессы. Пуриновый нуклео­
Инозин пранобекс — в начале лечения могут отмечаться тошнота, рво­
зид, предшественник АТФ. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает ак­
та, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, ред­
тивность некоторых энзимов цикла Кребса. Может проникать в клетки, повы­
ко — артралгия. Возможно временное незначительное повышение уровня мо­
шая энергетический уровень миокарда, оказывая положительное действие
чевой кислоты в сыворотке крови и в моче.
на процессы обмена в нем; улучшает коронарное кровообращение.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при длительном применении необходимо периоди­
Инозин пранобекс (метизопринол) — молекулярный комплекс инозина
чески контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче,
и 1­(диметиламино)­2­пропанол­4(ацетамино)бензоата в соотношении 1:3. Им­
функцию печени и почек, состав периферической крови.
муномодулирующее средство с противовирусной активностью. Эффективность
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует сочетать инозин пранобекс с иммуноде­
комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его
прессантами.
доступность для лимфоцитов. Инозин усиливает противовирусную активность
интерферонов, их выработку Т­хелперами; стимулирует дифференцировку Т­пред­
ИНСУЛИН НЕЙТРАЛЬНЫЙ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
шественников, пролиферацию Т­клеток, повышает активность зрелых Т­лимфо­
(INSULINI INJECTIO NEUTRALIS)
цитов, стимулирует активность естественных киллеров и Т­хелперов; активизиру­
И CAS №: 12584­58­6 C256H381N65O76S6
ет синтез интерлейкина­2; стимулирует хематотаксическую и фагоцитарную ак­
. MESH, RTECS: инсулин нейтральный.
тивность моноцитов, макрофагов и полиморфно­ядерных клеток; воздействует
Представляет собой нейтральный р­р монопикового или монокомпонентного инсулина
на В­лимфоциты, повышая синтез антител. Противовирусное действие обусловле­ животного происхождения.
но подавлением репликации ДНК­ и РНК­вирусов посредством связывания с рибо­ Форма выпуска: р­р для инъекций.
сомами пораженных вирусом клеток и изменения их стереохимического строения. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат инсулина короткого дей­
ПОКАЗАНИЯ: ствия. Понижает уровень глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями,
Инозин — ИБС (в комплексном лечении), постинфарктный период, на­ усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость про­
рушения сердечного ритма, обусловленные применением сердечных глико­ дукции глюкозы печенью. Начало действия через 20–30 мин после подкожно­
зидов, дистрофия миокарда. Применение инозина также показано при уро­ го введения. Максимальный эффект отмечается в промежутке между 1 и 3 ч.
копропорфирии, гепатите, циррозе печени. Улучшает функцию органа зрения Продолжительность действия 6–8 ч. Профиль действия препаратов инсули­
при открытоугольной форме глаукомы с нормализованным в результате лече­ на нейтрального зависит от дозы и отражает значительные индивидуальные
ния внутриглазным давлением. отклонения.
Инозин пранобекс — вирусные инфекции у пациентов с нормальным ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет I типа; сахарный диабет II типа (при ре­
иммунным статусом и при иммунодефицитных состояниях, в том числе забо­ зистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам), частичная
левания, вызванные вирусами Herpes simplex 1­го и 2­го типов, кори, пароти­ резистентность к пероральным гипогликемизирующим средствам (в составе
та, вирусами Эпштейна — Барр и цитомегаловирусами, Varicella zoster; вирус­ комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания, период беремен­
ный бронхит, вирусный гепатит; заболевания, вызванные вирусом папилломы ности (при неэффективности диетотерапии). Учитывая быстрое развитие эф­
человека; подострый склерозирующий панэнцефалит; хронические инфекци­ фекта препарат назначают пациентам с диабетическим кетоацидозом, кето­
онные заболевания мочевыделительной и дыхательной систем; стрессовые ацидотической и гиперосмолярной комой.
ситуации; послеоперационный период и период реконвалесценции после тя­ ПРИМЕНЕНИЕ: доза инсулина определяется индивидуально в каждом
желых заболеваний; пожилой возраст; лучевая терапия. конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови до еды и че­
ПРИМЕНЕНИЕ: рез 1 и 2 ч после еды. Препарат можно вводить п/к, в/м или в/в. Все пути
Инозин — внутрь до еды или в/в медленно, струйно или капельно. Вна­ введения могут использоваться для длительной непрерывной инфузии ин­
чале вводят 200 мг (10 мл 2% р­ра) 1 раз в сутки, в дальнейшем при хорошей сулиновым насосом (дозатором инсулина). Инсулин нейтральный в качестве
переносимости — до 400 мг (20 мл 2% р­ра) 1–2 раза в сутки. Скорость вве­ монотерапии назначают 3–6 раз/сут. В течение 30 мин после введения пре­
дения — 40–60 капель в 1 мин. Курс лечения — 10–15 дней. При остром на­ парата необходимо принять пищу. При индивидуальном подборе инсулиноте­
рушении ритма сердца струйное введение в разовой дозе 200–400 мг (10– рапии можно сочетать его с длительнодействующими инсулинами.
20 мл 2% р­ра). При в/в капельном введении 2% р­р инозина разводят в 5% ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипогликемия, инсулинома.
р­ре глюкозы или изотоническом р­ре натрия хлорида (до 250 мл). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемические состояния; гипогликеми­
Суточная доза при приеме внутрь — 0,6–2,4 г. В первые дни лечения су­ ческая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; ред­
точная доза равна 0,6–0,8 г (по 0,2 г 3–4 раза в сутки). В случае хорошей пе­ ко — аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического оте­
реносимости эту дозу повышают на протяжении 2–3 дней от 1,2 г (по 0,4 г ка, отека гортани, анафилактического шока. При длительном применении
3 раза в сутки) до 2,4 г. Продолжительность курса — от 4 нед до 1,5–3 мес. препарата — липодистрофия. Возможны преходящие нарушения рефракции.
При урокопропорфирии суточная доза составляет 0,8 г (по 0,2 г 4 раза У большинства больных при применении монопиковых инсулинов повышает­
в сутки). Принимают ежедневно в течение 1–3 мес. ся титр антиинсулиновых антител, иногда до терапевтически значимых вели­
Инозин пранобекс — взрослым обычно назначают в дозе 50 мг на 1 кг чин, что усугубляет гликемию. При применении монокомпонентных инсулинов
массы тела в 3–4 приема; детям — 50–100 мг/кг в 3–4 приема. Средняя про­ титр повышается в меньшей степени.
должительность лечения 5–8 дней, в тяжелых случаях до 15 дней. При первичном назначении инсулина, смене его вида или при наличии
При опоясывающем лишае (Неrреs zoster) назначают по 1 г 3–4 раза значительных физических или психических стрессов возможно снижение
в сутки в течение 10 дней. способности к концентрации внимания, скорости психических и двигатель­
При генитальном герпесе — по 1 г 3 раза в сутки в течение 5–6 дней (ост­ ных реакций.
рая фаза) в комбинации с местным лечением, в дальнейшем по 1 таблетке 2 раза ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: дозу инсулина необходимо корректировать в сле­
в сутки до 6 мес в зависимости от тяжести заболевания и частоты рецидивов. дующих случаях: при изменениях характера и режима питания, повышенной
При остроконечных кондиломах назначают по 1 г 3 раза в сутки в комби­ физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, хирургических вмеша­
нации с местным лечением в течение 14–28 дней. При комбинации с криоте­ тельствах, в период беременности, нарушении функции щитовидной железы,
рапией или СО2­лазерной терапией — по 1 г 3 раза в сутки в течение 5 дней; болезни Аддисона, гипопитуитризме, почечной недостаточности и сахарном
проводят 3 курса лечения с интервалом 1 мес. диабете у лиц старше 65 лет.
При афтозном стоматите назначают по 1 г 4 раза в сутки в течение 6 дней ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат можно смешивать в шприце с другими
(острая фаза), в дальнейшем по 1 г 3 раза в сутки 2 раза в неделю на протя­ высокоочищенными инсулинами. При смешивании с цинковыми суспензиями
жении 6 нед. инсулина инъекцию необходимо сделать сразу. При смешивании длительно­
При хронических, рецидивирующих инфекциях мочевых и дыхательных действующих инсулинов с короткодействующими, препарат необходимо пер­
путей у больных пожилого возраста назначают по 1 г 4 раза в сутки в тече­ вым набрать в шприц.
ние 2–3 мес. Гипогликемизирующий эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО,
При хронических, рецидивирующих инфекционных заболеваниях у детей алкоголь, неселективные ?­адреноблокаторы, сульфаниламиды; снижают —
с ослабленной иммунной системой — 50–100 мг на 1 кг массы тела в сутки пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуре­
в 3–4 приема в течение 1–2 нед (с 1 года — по 0,5 г на 10 кг массы тела). тики.
КомПендиум 2005
С­112
ИНТЕ
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется гипогликемией. Если больной в созна­ но вводят 20–40 (до 100) мл 40% р­ра декстрозы до тех пор, пока больной
нии, необходимо назначить глюкозу внутрь, при потере сознания необходимо не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания реко­
п/к, в/м или в/в ввести глюкагон или в/в глюкозу. мендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипо­
гликемии.
ИНСУЛИН­АСПАРАГИН
(INSULINUM ASPARTUM) ИНТЕРФЕРОН БЕТА
(INTERFERONUM BETA)
CAS №: 116094­23­6
Форма выпуска: р­р для инъекций. CAS №: 74899­71­1
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: инсулин короткого действия. Сни­ Форма выпуска: р­р для инъекций, лиофилизированный порошок для
жает содержание глюкозы в крови, повышает ее утилизацию тканями; свя­ приготовления инъекционного р­ра.
зываясь с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках, повы­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: человеческий фибробластный ин­
шает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает терферон бета. Обладает противовирусной, иммуномодулирующей и про­
скорость продукции глюкозы печенью. После п/к инъекции действие разви­ тивоопухолевой активностью. Стимулирует фагоцитоз, образование антител
вается в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продол­ и лимфокинов, усиливает цитотоксичность NK­клеток и макрофагов.
жается 3–5 ч. ПОКАЗАНИЯ: острые, рецидивирующие и хронические вирусные инфек­
Быстро всасывается из подкожной жировой клетчатки (замещение ами­ ции, в том числе генитальный герпес, герпетическое поражение губ, опоясы­
нокислоты пролина в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает вающий герпес (локализованный или диссеминированный); вирусные папил­
тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в р­ре ломы, плоские и остроконечные кондиломы; хронический активный гепатит В
обычного инсулина, поэтому инсулин аспарт всасывается гораздо быстрее, у взрослых, имеющих серологические маркеры репликации вирусов; хрони­
чем р­р человеческого инсулина). Время достижения максимальной концен­ ческий активный гепатит C, кратковременное снижение вирусной активности
трации в сыворотке крови — 40 мин. у взрослых с хроническим активным гепатитом C при высоком уровне транс­
И
ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет I типа. аминаз без нарушения функции печени; эпителиальные новообразования
ПРИМЕНЕНИЕ: п/к в область брюшной стенки, бедра, плеча или яго­ шейки матки; плевральный выпот при неопластических процессах; волосато­
дицы, непосредственно перед приемом пищи. Места инъекций в пределах клеточный лейкоз; индукция стероидных рецепторов у больных с карциномой
одного и того же участка тела следует регулярно менять. Дозу и режим вве­ молочной железы или карциномой эндометрия, которым в дальнейшем на­
дения определяют индивидуально. Индивидуальная суточная потребность значают гормональную терапию.
в инсулине составляет 0,5–1 ЕД/кг, из которых 2/3 приходится на пранди­ ПРИМЕНЕНИЕ: при диссеминированном или нечувствительном к ло­
альный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на базальный (фоновый) ин­ кальной терапии герпетическом поражении применяют ежедневно в/м
сулин. в дозе 2 000 000 МЕ в течение 10 дней (в сочетании с применением в ви­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к инсулину аспар­ де мази).
ту, гипогликемия. При плоских и остроконечных кондиломах, особенно при тяжелом тече­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия, преходящие отеки, нарушение нии заболевания или плохо поддающихся лечению формах кондиломатоза,
рефракции, аллергические реакции, местные реакции (гиперемия, отек и зуд вводят инъекционно в пораженную область или окружающие ее ткани либо
в месте инъекции, липодистрофия). в/м. В/м введение более предпочтительно в случаях множественной локали­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: неадекватная доза или прерывание лечения мо­ зациии поражения и/или тогда, когда введение интерферона непосредствен­
жет привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Сопутствую­ но в пораженную область или окружающие ткани затруднительно. Для введе­
щие инфекционные заболевания увеличивают, а поражения почек или пече­ ния в пораженную область или прилегающие ткани рекомендуется назначать
ни — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на прием нового в дозе 1 000 000–3 000 000 МЕ/сут в течение 5 дней; при необходимости
типа инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При курс лечения повторяют через 1–2 нед. Для в/м инъекций — 2 000 000 МЕ/сут
использовании инсулина аспарта может потребоваться большее число инъек­ в течение 10 дней. Применение интерферона бета можно сочетать с другими
ций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использова­ видами терапии: прижиганием и криотерапией, использованием синтетиче­
нии обычных препаратов инсулина. Возникновение потребности в коррекции ских противовирусных средств.
дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько не­ При хроническом вирусном гепатите В рекомендуется вводить в дозе
дель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обме­ 5 000 000 МЕ/м2 поверхности тела путем в/м инъекций 3 раза в неделю в те­
на у больных могут измениться типичные для них симптомы — предвестни­ чение 6 мес. Если через 1 мес после начала терапии содержание HBeAg не
ки гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи уменьшится, можно повысить дозу. В дальнейшем дозу можно корригировать
или непривычно интенсивная физическая нагрузка могут привести к разви­ в соответствии с переносимостью больным данного терапевтического режи­
тию гипогликемии. В период лечения необходимо воздерживаться от заня­ ма. Если в течение 3–4 мес не наступает улучшения, следует рассмотреть во­
тий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной прос о целесообразности продолжения терапии.
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как может При вирусном гепатите C рекомендуемая доза составляет 6 000 000 МЕ/м2
развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или поверхности тела, вводят в/м 3 раза в неделю в течение 2 мес, при необходи­
мости лечение продолжают до 3–6 мес. Показателем эффективности прово­
отсутствующими симптомами — предвестниками гипогликемии или ее часты­
ми эпизодами. димой терапии является нормализация уровня трансаминаз в течение 16 нед.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипогликемическое действие инсулина аспарта уси­ При отсутствии улучшения в эти сроки лечение прекращают. Опыт проведе­
ливается при совместном применении с блокаторами ?­адренорецепторов, ния повторной терапии невелик, и ее эффективность в настоящее время не
поддается оценке.
неселективными блокаторами ?­адренорецепторов, анаболическими стеро­
идами, клофибратом, циклофосфамидом, фенфлурамином, строфантином, При раке шейки матки рекомендуется вводить в место поражения в до­
флуоксетином, гуанетидином, ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдо­ зе 3 000 000 МЕ/сут в течение 5 дней; затем — в той же дозе через день в те­
пой, тетрациклинами, сульфаниламидами, этанолом. Снижение эффекта ин­ чение 2 нед.
сулина аспарта может наблюдаться при одновременном применении с хлор­ При наличии плеврального выпота при опухолях внутриплеврально вво­
протиксеном, диазоксидом, пероральными контрацептивами, салуретиками дят 5 000 000 МЕ, спустя 7–15 дней вводят еще 10 000 000 МЕ в изотониче­
(тиазидные диуретики), гепарином, изониазидом, ГКС, солями лития, нико­ ском р­ре натрия хлорида. Если спустя 15 дней после повторной инъекции
тиновой кислотой и ее производными, препаратами фенотиазинового ряда, возникает рецидив, вводят еще 20 000 000 МЕ интерферона бета.
фенитоином, гормонами щитовидной железы, симпатомиметиками, слаби­ При волосатоклеточном лейкозе индуцирующая доза интерферона
тельными средствами при длительном их приеме, трициклическими анти­ бета составляет 6 000 000 МЕ/м2 в сутки в течение 7 дней; проводят 3 кур­
депрессантами. Описаны случаи как усиления, так и снижения действия эф­ са лечения с недельным интервалом между ними. Поддерживающая доза —
фективности инсулина при одновременном применении с клонидином, ре­ 6 000 000 МЕ/м2 посредством медленной в/в инфузии дважды в неделю в те­
зерпином и салицилатами. Одновременный прием алкоголя может вызвать чение 24 нед.
и гипогликемию. В целях индукции рецепторов стероидов при карциноме молочной
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется гипогликемией (общая слабость, холод­ железы или карциноме эндометрия проводят в/м инъекции 2 000 000–
ный пот, бледность кожных покровов, тахикардия, повышенная возбудимость, 6 000 000 МЕ через день в течение 2 нед. Введение в этом режиме можно
тремор, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, голов­ повторять во время гормональной терапии с 4­недельным интервалом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к интерферону
ная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения,
депрессия), гипогликемическая кома, судороги. При легкой степени гипогли­ бета, период беременности, тяжелые заболевания сердца, выраженные на­
кемии достаточно принять внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми угле­ рушения функции печени и/или почек, эпилепсия и другая патология ЦНС,
водами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипер­ прогрессирующий цирроз печени, хронический гепатит, вызванный иммуно­
тонический р­р глюкозы. При развитии гипогликемической комы в/в струй­ депрессантами (исключая кратковременную стероидную терапию), аутоим­
КомПендиум 2005 С­113
ИНФЛ
мунный гепатит, заболевания щитовидной железы в случае отсутствия соот­ ным апирогенным фильтром, обладающим низкой белковосвязывающей ак­
ветствующей терапии. тивностью. При ревматоидном артрите лечение проводят в комбинации
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при парентеральном введении интерферона с метотрексатом. Начальная разовая доза инфликсимаба — 3 мг/кг; через 2
бета возможно развитие побочных реакций со стороны сердечно­сосудистой и 6 нед вводят повторно в той же дозе, затем — каждые 8 нед (общее число
и центральной нервной систем. Возможны лихорадка, повышенная утомляе­ введений — 5–6). При болезни Крона — однократно 5 мк/кг; при образовании
мость, миалгия, эпизодическая головная боль, тошнота, рвота. В случае про­ свищей повторно вводят через 2 и 6 нед после первой инъекции. В случае ре­
должительного лечения возможны лейкопения, тромбоцитопения, анемия, цидива заболевания инфликсимаб можно снова назначать в течение 14 нед
увеличение протромбинового времени, временное повышение активности после введения последней дозы.
трансаминаз, тахикардия, анорексия, боль в костях и суставах, сонливость, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к инфликсимабу,
диарея, снижение АД, одышка, алопеция. Эти побочные эффекты носят об­ мышиным белкам, абсцесс, сепсис, туберкулез, тяжелые инфекции.
ратимый характер даже после длительных курсов лечения. При значительном ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, депрессия,
повышении температуры тела (более 40 °С) с ознобом, рвотой и колебания­ психоз, тревожность, амнезия, апатия, нервозность, сонливость; прили­
ми АД следует снизить дозу либо отменить интерферон. вы крови, повышение или снижение АД, обмороки, петехии, тромбофлебит,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при терапии рекомбинантным интерфероном аль­ брадикардия, тахикардия, спазм сосудов, цианоз, нарушения перифериче­
фа у больных с хроническим активным гепатитом C изредка (менее чем в 1% ского кровообращения, аритмия; тошнота, диарея, боль в животе, диспеп­
случаев) развивалась дисфункция щитовидной железы. Хотя лечение интер­ сия, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, хейлит, дивертикулит, наруше­
фероном бета не сопровождалось подобными нарушениями, следует учиты­ ние функции печени, холецистит; инфекции мочевых путей, пиелонефрит,
вать вероятность их возникновения. вагинит; миалгия, артралгия; лейкопения, лимфаденопатия, лимфоцитоз,
Во время лечения следует тщательно контролировать состояние электро­ лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения; инфекции верхних дыхатель­
литного баланса и гематологические показатели. При получении пограничных ных путей, бронхит, пневмония, одышка, синусит, носовое кровотечение,
с патологией результатов подсчета лейкоцитов, тромбоцитов и содержания бронхоспазм, плеврит; конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эндофтальмит;
И гемоглобина гематологические исследования рекомендуется проводить 1– повышенная потливость, сухость кожи, онихомикоз, экзема, себорея, рожа,
2 раза в неделю. В случае увеличения протромбинового времени этот пара­ фурункулез, периорбитальный отек, гиперкератоз, нарушение пигментации
метр необходимо контролировать ежедневно. кожи, алопеция, буллезная сыпь, флегмона; аллергические реакции: ми­
Терапевтическая эффективность интерферона бета у больных с хрониче­ алгия и/или артралгия с лихорадкой, крапивница, кожный зуд, отек лица,
ским гепатитом В на фоне ВИЧ­инфекции не доказана. губ, кистей, дисфагия, головная боль; образование аутоантител, волчаноч­
При использовании интерферона бета в офтальмологии следует уделять ный синдром, усталость, боль в груди, вирусные, бактериальные и грибко­
особое внимание дифференциальной диагностике, чтобы исключить пораже­ вые инфекции.
ние роговицы физико­химическими агентами или поражение невирусного ге­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: повторное применение инфликсимаба через 2–
неза. Чрезмерно высокие дозы интерферона бета могут задерживать регене­ 4 года после введения последней дозы у большинства пациентов сопро­
рацию в пораженных участках глаза. вождается развитием аллергических реакций замедленного типа, поэто­
Парентеральное введение интерферона бета одновременно с кардиоток­ му проведение повторного лечения с интервалом более 15 нед не реко­
сическими средствами, а также больным с кардиопатией необходимо про­ мендуется. Инфузионные реакции могут развиваться в течение 2 ч после
водить под строгим медицинским контролем. Продолжительное введение введения; обычно наступают после первой или второй инфузии и могут
топических препаратов может приводить к развитию реакций местной ги­ быть обусловлены скоростью введения. При развитии инфузионных ре­
перчувствительности. В этом случае терапию прекращают и проводят соот­ акций скорость введения снижают вплоть до прерывания инфузии, кото­
ветствующее лечение для устранения нежелательных последствий. рую возобновляют с более низкой скоростью и только после исчезнове­
Интерферон бета противопоказан в период беременности, поскольку его ния признаков реакции. Слабые и транзиторные проявления не требуют
влияние на плод не изучено. медикаментозной терапии или прерывания инфузии, тогда как реакции
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нельзя назначать одновременно со стероидны­ средней тяжести и тяжелые требуют симптоматического лечения и преры­
ми препаратами, ацетилсалициловой кислотой, индометацином или други­ вания инфузии. Оборудование и лекарственные средства для экстренно­
ми НПВП, влияющими на обмен простагландинов, поскольку такое сочетание го лечения (ГКС, эпинефрин, парацетамол, антигистаминные препараты)
может привести к снижению биологической активности интерферона бета. должны быть готовы для немедленного применения. Для предотвраще­
При необходимости использования анальгетиков следует отдавать предпо­ ния подобных реакций больному перед началом инфузии рекомендует­
чтение таким препаратам, как парацетамол. Интерферон бета может снижать ся введение антигистаминных препаратов и парацетамола. Больные с от­
клиренс и увеличивать продолжительность полувыведения из плазмы крови сутствием толерантности к метотрексату или к другим иммунодепрессан­
теофиллина. там (в том числе к азатиоприну, меркаптопурину), и прервавшие их прием
до или в течение применения инфликсимаба, более подвержены риску об­
ИНФЛИКСИМАБ (INFLIXIMABUM) разования антител. Инфликсимаб может снижать иммунный ответ и пред­
располагать к развитию оппортунистических инфекций, поэтому больные
Форма выпуска: порошок лиофилизированый для приготовления
с манифестными инфекциями должны быть излечены до начала терапии.
концентрата для в/в введения.
Лечение следует прекратить в случае развития у больного тяжелой ин­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: инфликсимаб (4­3­2­(трифторме­
фекции. Так как полная элиминация инфликсимаба происходит в течение
тил)­10Н­фенотиазин­10­илпропил­1­пиперазинилэтанол) — химерные мы­
6 мес, больной в течение этого периода должен находиться под наблюде­
шино­человеческие IgG1 моноклональные антитела, состоящие из вариабель­
нием врача. Относительный дефицит TNF­? может инициировать развитие
ной (Fv) области высокоаффинных нейтрализующих мышиных моноклональ­
аутоиммунного процесса у генетически предрасположенных больных. При
ных антител к фактору некроза опухоли­альфа (TNF­?) и фрагмента молекулы
развитии волчаночного синдрома и определения антител к ДНК лечение
IgGlk человека.
должно быть прекращено. До начала лечения больного следует обследо­
Иммунодепрессивное средство, обладает высоким аффинитетом к
вать на выявление туберкулеза (активного или латентного). Обследование
TNF­?, который представляет собой цитокин с широким биологическим дейс­
должно включать в себя тщательный сбор анамнеза, проведение скри­
твием; является посредником воспалительного ответа и участвует в модуля­
нинг­тестов (рентгенологическое исследование органов грудной полос­
ции иммунной системы. TNF­? играет роль в развитии аутоиммунных и вос­
ти, туберкулиновая проба). Необходимо учитывать, что у тяжело больных
палительных заболеваний. Инфликсимаб быстро связывается и образует
и больных с иммунодепрессией может быть получена ложноотрицатель­
устойчивое соединение с растворимой и трансмембранной формами чело­
ная туберкулиновая проба. При выявлении латентного туберкулеза сле­
веческого TNF­?, тем самым снижая функциональную активность фактора.
дует принять меры, чтобы не допустить активизации процесса и сопос­
Специфичность инфликсимаба по отношению к TNF­? подтверждена его не­
тавить пользу и риск перед принятием решения о назначении инфликси­
способностью нейтрализовать цитотоксический эффект лимфотоксина­цито­
маба. Женщины репродуктивного возраста в период терапии и в течение
кина, использующего те же рецепторы, что и TNF­?.
6 мес после прекращения лечения должны использовать надежные мето­
Фармакокинетические параметры дозозависимы. Максимальная концен­
ды контрацепции. Инфликсимаб может оказывать влияние на иммунный
трация после однократной в/в инфузии в дозе 5 мг/кг — 118 мкг/мл, объем
статус плода. Грудное вскармливание разрешается не ранее чем через
распределения — 3 л, конечный период полувыведения — 9,5 дней. Полно­
6 мес после окончания лечения. Специальные исследования по примене­
стью выводится в течение 6 мес.
нию инфликсимаба у пациентов пожилого возраста, а также у лиц с забо­
ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит (при неэффективности стандартной
леваниями печени и почек не проводились. Имеется ограниченный опыт,
терапии, в том числе метотрексатом), тяжелое течение болезни Крона (в том
свидетельствующий о безопасности лечения больных, подвергшихся ар­
числе с образованием свищей, при неэффективности стандартной терапии,
тропластике.
включая ГКС и/или иммунодепрессанты).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: метотрексат снижает образование антител к ин­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в капельно, в течение 2 ч со скоростью не более
2 мл/мин, с использованием инфузионной системы со встроенным стериль­ фликсимабу и повышает его концентрацию в плазме крови.
КомПендиум 2005
С­114
ИРИН
ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (IPRATROPII BROMIDUM) ИРИНОТЕКАН (IRINOTECANUM)
CAS №: 22254­24­6 C20H30NO3Br CAS №: 97682­44­5 C33H38N4O6


<< Пред. стр.

стр. 484
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>