<< Пред. стр.

стр. 485
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>



. RTECS: (1S,3S,5R)­3­тропилокси­8­изопропилтропания бромид; или 3­?­гидрокси­
8­изопропил­1­?­H,5­?­H­тропания броид (+­)­тропат; или N­изопропилноратропания
бромометилат.
Mm = 412,365 Да. Точка плавления — 231 °С; log P (октанол­вода) = ­0,7.
Белый или почти белый кристаллический порошок, свободнорастворимый в воде . NLM: (1,4?­бипиперидин)­1?­карбоксиловой кислоты, 4,11­диэтил­3,4,12­14­
и низших спиртах. В водных р­рах находится в ионизированном виде; относительно тетрагидро­4­гидрокси­3,14­диоксо­1H­пирано(3?,4?:6,7)индолизино(1,2­b)хинолин­
нерастворим в неполярных средах. 9­ил эфир, (S)­.
Форма выпуска: аэрозоль назальный, порошок для ингаляций Иринотекан (в форме гидрохлорида) — бледно­желтый или желтый кристаллический
в капсулах. порошок, умеренно растворимый в воде и органических растворителях.
Форма выпуска: р­р для инъекций, р­р инфузионный, концентрат для
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор М­холинорецепторов, чет­
приготовления инфузионного р­ра.
вертичное аммониевое производное атропина. Связываясь с М­холиноре­
И
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цитостатическое средство, полусин­
цепторами бронхов и блокируя влияние ацетилхолина, оказывает бронхоли­
тетическое производное камптотецина (алкалоида из листьев растения Cam­
тическое действие. При интраназальном применении вызывает уменьшение
ptotheca acuminata). Ингибируя фермент ДНК­топоизомеразу I, иринотекан
секреции желез слизистой оболочки полости носа.
и его активный метаболит SN 38 нарушают синтез ДНК в опухолевых клетках.
Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая —
Проявляет антибластомное действие и в тех случаях, когда предшествующая
около 7% (при интраназальном введении — не более 13%), в связи с чем сис­
терапия антиметаболитами оказалась неэффективной. Обладает способнос­
темные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развива­
тью блокировать ацетилхолинэстеразу.
ется через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30–60 мин.
Кинетический профиль иринотекана двух­ или трехфазный и не зависит
Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч. С белками плазмы
от введенной дозы. Период полувыведения в первой фазе составляет 12 мин,
крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в систем­
во второй — 2,5 ч, в третьей — 14,2 ч. In vitro 65% иринотекана связывается
ный кровоток. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая (около 3–
с белками плазмы крови. Метаболизируется в основном в печени, активный
5%) — выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения — 3–
метаболит иринотекана — SN 38; 19,9% введенной дозы выводится с мочой
4 ч. Не проникает сквозь ГЭБ.
в течение 24 ч.
ПОКАЗАНИЯ: купирование и профилактика бронхоспазма при БА (в ком­
ПОКАЗАНИЯ: лечение прогрессирующего колоректального рака.
бинации с ингаляционными агонистами ?­адренорецепторов) и ХОБЛ, вклю­
В комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой иринотекан при­
чая хронический обструктивный бронхит.
меняют для лечения пациентов, которые не получали какой­либо химиотера­
Аэрозоль назальный применяют для уменьшения выраженности ринореи
пии.
при аллергическом и неаллергическом рините.
В качестве средства монотерапии иринотекан назначают пациентам,
ПРИМЕНЕНИЕ: ингаляции р­ра проводят с использованием соответству­
у которых лечение с использованием флуороурацила оказалось неэффектив­
ющих ингаляционных устройств. С профилактической целью взрослым и под­
ным.
росткам в возрасте старше 12 лет назначают по 500 мкг 3–4 раза в сутки;
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают только взрослым.
для купирования приступов бронхоспазма можно назначать дополнительные
При проведении монотерапии (в случае неэффективности лечения с ис­
дозы до стабилизации состояния. Не следует применять в суточной дозе,
пользованием флуороурацила) доза иринотекана составляет 350 мг/м2. Вво­
превышающей 2 мг, без врачебного контроля.
дят путем в/в инфузии в течение 30–90 мин с интервалом 3 нед.
Детям в возрасте 6–12 лет назначают по 250 мкг; при необходимости
При применении иринотекана в комбинации с флуороурацилом и фо­
можно назначать повторные дозы до стабилизации состояния. Применение
лиевой кислотой у пациентов, ранее не получавших химиотерапию, безо­
в суточной дозе более 1 мг требует врачебного наблюдения.
пасность и эффективность лечения изучена для следующих схем дозиро­
Дозированный аэрозоль взрослым и детям в возрасте старше 3 лет
вания:
назначают несколько раз в сутки по 1–2 дозы (в среднем — 3 раза в сут­
— схема еженедельного применения иринотекана и флуороурацила с фо­
ки). При необходимости можно дополнительно ингалировать 2–3 дозы
лиевой кислотой. Доза иринотекана составляет 80 мг/м2. Иринотекан вво­
аэрозоля.
дят путем в/в инфузии в течение 30–90 мин, затем вводят фолиевую кис­
При круглогодичном аллергическом и неаллергическом рините взрослым
лоту в дозе 500 мг/м2 (длительность инфузии — 2 ч) и флуороурацил в дозе
и подросткам старше 12 лет назначают в виде 0,03% р­ра по 42 мкг в каждый
2300 мг/м2 (длительность инфузии — 24 ч). Введение данной комбинации на­
носовой ход 2–3 раза в сутки, детям 6–12 лет — 2 раза в сутки; при инфекци­
зывается лечебным циклом. Курс лечения — 6 нед. Интервал между цикла­
онном рините взрослым назначают в виде 0,06% р­ра по 2 дозы в каждый но­
ми — 1 нед;
совой ход 4 раза в сутки в течение 10 дней.
— схема применения иринотекана и флуороурацила с фолиевой кис­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ипратропия бро­
лотой с интервалом 2 нед. Рекомендованная доза иринотекана составляет
миду.
180 мг/м2. Иринотекан вводят путем в/в инфузии длительностью 30–90 мин,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — головная боль, тошнота, ощущение
затем вводят фолиевую кислоту в дозе 200 мг/м2 (длительность инфузии —
сухости во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, нарушение мотори­
2 ч) и флуороурацил (в дозе 400 мг/м2 в/в болюсно, а затем в дозе 600 мг/м2
ки желудка и кишечника, задержка мочи, кашель, парадоксальный бронхо­
путем инфузии в течение 22 ч). На следующий день фолиевую кислоту и флу­
спазм, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, при интрана­
ороурацил вводят по такой же схеме, как и в первый день.
зальном применении — носовое кровотечение, ощущение сухости, жжения,
Регулирование дозы.
зуд в носу.
Пациентам, у которых выявлена асимптоматическая нейтропения (менее
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует избегать попадания в глаза, особенно
500 клеток в 1 мм3), отмечается лихорадка или диагностирована инфекция
у пациентов с глаукомой. В случае попадания аэрозоля в глаза необходи­
на фоне нейтропении (температура тела >38 °C и количество клеток <1000
мо немедленно промыть их холодной проточной водой. Назальный аэро­
в 1 мм3), или выраженная диарея, доза иринотекана в следующем цикле те­
золь с осторожностью назначают больным с закрытоугольной глаукомой
рапии должна быть снижена с 350 мг/м2 до 300 мг/м2. Если при применении
или доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Безопас­
иринотекана в дозе 300 мг/м2 у пациента сохраняются указанные симптомы,
ность применения ипратропия бромида в период беременности не уста­
то в следующем цикле доза должна быть снижена с 300 мг/м2 до 250 мг/м2.
новлена.
При проведении комбинированного лечения проводят соответствующее сни­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может потенцировать действие назначаемых си­
жение дозы флуороурацила и фолиевой кислоты.
стемно антихолинергических препаратов при одновременном примене­
Иринотекан не следует назначать пациентам с нейтропенией (количество
нии. ?­Адреномиметики, производные ксантина потенцируют бронходи­
нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови меньше 1500 в 1 мм3).
латирующее действие ипратропия бромида. Не следует применять с кро­
Иринотекан можно назначать только после устранения нейтропении или таких
могликатом натрия с помощью одного и того же ингалятора (возможна
преципитация). побочных явлений, как диарея, тошнота, рвота (особенно диарея).
КомПендиум 2005 С­115
ИТРА
Лечение следует продолжать до того момента, пока с помощью объек­ Форма выпуска: капсулы, р­р д/перорал. прим., супп. вагинал.
тивных методов контроля не будет доказано прогрессирования заболевания ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное триазола, синтети­
или до развития симптомов повышенной токсичности. ческое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спект­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: хронические воспалительные заболевания ки­ ра возбудителей. Механизм действия итраконазола связан с ингибировани­
шечника, непроходимость кишечника, повышенная чувствительность к ири­ ем синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов.
нотекану, период беременности и кормления грудью, значительная гипер­ К итраконазолу чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum,
билирубинемия (уровень билирубина в 1,5 раза выше нормы), угнетение Microsporum spp., Candida spp. (включая C.albicans), Cryptococcus neoformans,
костномозгового кроветворения, тяжелое общее состояние больного (perfor­ Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix
mance status >2 по классификации ВОЗ). schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и неко­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диарея, тошнота, рвота, лихорадка, об­ торые другие микроорганизмы.
ратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения, одышка, парестезии, непро­ Клинический эффект, достигаемый при применении итраконазола, в пол­
извольные мышечные сокращения, судороги, астения, алопеция; в течение 24 ч ной мере проявляется через 2–4 нед после прекращения терапии в случаях
после инфузии у 83% пациентов отмечают острый холинергический синдром, ос­ микозов кожи и через 6–9 мес после прекращения лечения в случае онихо­
новными симптомами которого являются ранняя диарея, боль в животе, конъюн­ микоза (по мере смены ногтей).
ктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, повышенная потливость, Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме
озноб, общее недомогание, головокружение, беспокойство, миоз, саливация. сразу после еды. После однократного приема максимальная концентрация
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: иринотекан применяют под контролем опытного он­ итраконазола в плазме крови достигается через 3–4 ч. При длительном при­
колога в условиях стационара, где имеется необходимое оборудование для менении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигает­
интенсивной терапии, с точным соблюдением указанной схемы лечения. ся через 1–2 нед. С белками плазмы связывается 99,8% активного вещества.
Следует предупредить пациента о необходимости длительной противодиа­ Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концен­
рейной терапии и обильного питья. Перед назначением иринотекана пациентам трация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мыш­
И группы риска (особенно относящимся к performance status >2 по классифика­ цах в 2–3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Кон­
ции ВОЗ) в связи с возможностью развития побочных явлений следует сопо­ центрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже,
ставить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск для пациента. в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концен­
Диарея, обусловленная цитотоксическим действием иринотекана, прояв­ трация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекраще­
ляется в 87% случаев; однако при строгом соблюдении рекомендаций по ее ния 4­недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итракона­
устранению частота данного побочного эффекта уменьшается до 26%. При зола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и со­
появлении жидкого стула сразу необходимо назначить обильное питье (элек­ храняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3­месячного
тролитные р­ры для пероральной регидратации) и антидиарейную терапию курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в мень­
(2 мг лоперамида каждые 2 ч); лечение продолжают еще в течение 1–2 сут шей степени) железы кожи.
после нормализации стула. В случае тяжелого течения, а также при легком те­ Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого чис­
чении диареи, не поддающейся лечению на протяжении первых 48 ч, больно­ ла производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопо­
го переводят в отделение интенсивной терапии с включением в комплексную ставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.
схему лечения пероральных антибиотиков широкого спектра действия. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у неко­
При лечении иринотеканом еженедельно следует проводить исследо­ торых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении,
вание состава периферической крови. Функциональные печеночные пробы после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может сни­
проводят во время лечения и перед каждым новым курсом терапии. жаться.
Нельзя вводить иринотекан в/в болюсно. ПОКАЗАНИЯ: микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбу­
Медицинский персонал при работе с иринотеканом должен пользоваться дителями, в том числе вульвовагинальный кандидамикоз, хронический реци­
перчатками, маской и защитными очками. дивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, они­
В течение всего срока лечения и на протяжении 3 мес после его прекра­ хомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные
щения всем пациентам репродуктивного возраста следует применять надеж­ микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (вклю­
ные контрацептивные средства. чая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиои­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сведения о взаимодействии иринотекана с други­ доз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.
ми препаратами отсутствуют. Предположительно, иринотекан, как и другие ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь сразу после еды.
средства с антихолинэстеразным эффектом, может пролонгировать действие При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки
суксаметония и проявлять антагонистический эффект к недеполяризующим в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
миорелаксантам. Не следует смешивать в одном объеме с другими лекарс­ При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г
твенными средствами. 2 раза в сутки в течение 6–7 дней, а затем в течение 3–6 менструальных ци­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется нейтропенией и диареей. В случае пе­ клов по 0,1 г в первый день цикла.
редозировки пациент должен быть переведен в отделение интенсивной тера­ При отрубевидном лишае — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.
пии. Специфический антидот иринотекана неизвестен. При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае по­
ражения высококератинизированных областей, таких, как кожа кистей и стоп,
ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONAZOLUM) проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.
CAS №: 84625­61­6 C35H38Cl2N8O4 При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 мес или проводят повтор­
ные курсы лечения методом пульс­терапии, назначая итраконазол в дозе
0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом: при пораже­
нии ногтей на ногах (независимо от того, поражены или нет ногти на руках)
проводят 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3 нед — пере­
рыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед
приема итраконазола, 3 нед — перерыв).
При системном аспергиллезе итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз
в сутки в течение 2–5 мес; при необходимости дозу итраконазола повышают
до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном кандидамикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение
3 нед — 7 мес, при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз
в сутки; для поддерживающей терапии итраконазол назначают в дозе 0,2 г
. Итраконазол представляет собой рацемическую смесь четырех диастереоизомеров
1 раз в сутки в течение от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите —
(1:1:1:1) (две энантиомерных пары), каждая из которых имеет три хиральных центра.
по 0,2 г 2 раза в сутки.
WHO, USPDDN: (±)­1­сек­бутил­4­[p­[4­[p­ [[(2R*,4S*)­2­(2,4­дихлорофенил)­2­(1H­
1,2,4­ триазол­1­илметил)­1,3,­диоксолан­4­ил]метокси]фенил]­1­пиперазинил]фенил]­ При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в те­
?2­1,2,4­триазолин­5­он.
чение 8 мес.
Mm = 705,64 Да. Белый с незначительным желтоватым оттенком порошок, нерастворимый
При споротрихозе — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 мес.
в воде, очень слаборастворимый в спиртах, и хорошо растворимый в дихлорметане,
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — в дозе 0,1 г 1 раз
с pKa = 3,7 (на основании экстраполяции величин, полученных для метаноловых р­ров)
в сутки в течение 6 мес.
и log P (октанол­вода) = 5,66 при рН 8,1.

КомПендиум 2005
С­116
ЙОД*
При хромомикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 мес. активного метаболита — 4­гидрооксифосфамида. Ифосфамид и его метаболиты
При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в тече­ выводятся преимущественно с мочой; период полувыведения — 4–8 ч.
ние 6 мес. ПОКАЗАНИЯ: неоперабельные злокачественные опухоли, чувствитель­
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например, при ные к ифосфамиду, — рак легкого, почки, поджелудочной железы, яичников,
СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потре­ молочной железы, шейки матки, семинома, саркома мягких тканей, злокачест­
боваться повышение дозы итраконазола. венные лимфомы.
При грибковых и смешанных инфекциях влагалища — интравагинально (ваги­ ПРИМЕНЕНИЕ: курсовая доза — 250–300 мг/кг (10–12 г/м2). Обычно вво­
нальные суппозитории), глубоко 1 раз в день перед сном, курс лечения — 3 дня. дят в/в по 50–60 мг/кг в сутки (2–2,4 г/м2 в сутки) в течение 5 дней, жела­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к итраконазолу. тельно утром. Повторный курс лечения можно провести не ранее чем через
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, 4 нед. Ифосфамид можно также вводить путем длительной (до 24 ч) в/в инфу­
транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных зии в дозе 5–8 г/м2. Возможны и другие схемы лечения. Для в/в введения ис­
случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно­следственная связь пользуют р­р ифосфамида в концентрации не более 4%.
с приемом итраконазола не установлена); головная боль, головокружение, перифе­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ифосфамиду,
рическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионев­ выраженная гипоплазия костного мозга, гипопротеинемия, нарушение функ­
ротический отек, синдром Стивенса — Джонсона); дисменорея, в отдельных случа­ ции почек и уродинамики, период беременности.
ях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, выпадение волос, ми­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период беременности итраконазол назначают елосупрессия с лейкопенией и тромбоцитопенией, угнетение иммунитета,
только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает цистит, нарушение функции половых желез, иногда — нарушение функций по­
риск нежелательного воздействия на плод. Женщинам детородного возрас­ чек и печени, обратимая энцефалопатия, реакции гиперчувствительности, лу­
та в период лечения итраконазолом рекомендуется применять эффективные чевая сенсибилизация.
контрацептивные средства. В период кормления грудью итраконазол назна­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время всего курса лечения и в течение 3 мес пос­
чают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск ле его отмены необходимо применять надежные контрацептивные средства.
возможного негативного воздействия на ребенка. Ифосфамид следует применять только в сочетании с месной. Перед нача­
Й
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови итраконазол назнача­ лом лечения следует устранить нарушения уродинамики, санировать имеющи­
ют только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск еся очаги инфекции, провести коррекцию нарушений водно­электролитного ба­
гепатотоксического действия; применение его допустимо, если значение показа­ ланса. Для своевременного выявления побочных эффектов рекомендуется ре­
телей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При гулярное проведение общеклинических анализов крови и мочи, биохимических
циррозе печени и/или нарушении функции почек итраконазол применяют под кон­ исследований. Побочные явления химиотерапии могут быть предотвращены
тролем его концентрации в плазме и в случае необходимости корригируют дозы. или в значительной степени ослаблены назначением противорвотных средств,
Необходимо контролировать функциональное состояние печени при дли­ при выраженной лейкопении — переливанием цельной крови и лейкоцитарной
тельности терапии более 1 мес, а также если у пациента, принимающего итра­ массы, введением ?­глобулина, превентивной антибактериальной и противо­
коназол, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, грибковой терапией. Профилактику цистита осуществляют введением доста­
боль в области живота или окрашивание мочи в темный цвет. При выявлении точного количества жидкости, назначением адекватных доз уропротектора мес­
нарушений функции печени итраконазол отменяют. При периферической ней­ ны, а при необходимости — салуретиков. При лечении больных с одной почкой
ропатии, вызванной приемом итраконазола, его также необходимо отменить. следует соблюдать осторожность; начинать лечение ифосфамидом можно не
Клинических данных пока недостаточно для того, чтобы рекомендовать ранее чем через 3 мес после нефрэктомии. Необходим особый контроль за со­
итраконазол для широкого применения в педиатрической практике. Детям стоянием больных с метастазами в головном мозге.
назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превыша­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препараты платины могут значительно усиливать
ет возможный риск развития побочных действий. нефро­, миело­ и нейротоксичность ифосфамида. При одновременном при­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: во время лечения итраконазолом противопоказан при­ менении ифосфамид потенцирует гипогликемизирующее действие противо­
ем внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Не­ диабетических средств. Аллопуринол усугубляет миелосупрессию, вызван­
обходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых ную ифосфамидом.
антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов
группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых ИХТИОЛ* (ICHTHYOLUM*)
осуществляется с участием энзимов типа цитохрома ЗА, так как возможно усиле­
CAS №: 8029­68­3
ние эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств. Почти черная, в тонком слое бурая жидкость со своеобразным резким запахом
Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные систе­ и вкусом. Растворим в воде, глицероле, частично в спирте и эфире. Водные р­ры
мы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступ­ при взбалтывании сильно пенятся.
ность итраконазола. Форма выпуска: мазь, суппозитории ректальные.
Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ихтиол (ихтаммол) — аммониевая
принимающим блокаторы H2­рецепторов) рекомендуют назначать итракона­ соль сульфокислот сланцевого масла (продукт сухой перегонки битуминоз­
зол вместе с колой. Антацидные препараты принимают не ранее чем через ных сланцев), содержит 10,5% органически связанной серы.
2 ч после приема итраконазола. Ихтиол оказывает противовоспалительное, местное обезболивающее
При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстра­ и незначительное антисептическое действие.
диолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено. ПОКАЗАНИЯ: мазь или водно­спиртовые растворы применяют при воспа­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: до настоящего времени нет сведений о случаях пере­ лительных заболеваниях кожи, ожогах, невралгии, артрите; свечи — при вос­
дозировки итраконазола. Специфического антидота итраконазола нет. Актив­ палительных заболеваниях органов малого таза.
ное вещество не удаляется при гемодиализе. Лечение — симптоматическое. ПРИМЕНЕНИЕ: мазь — наружно, на пораженный участок; свечи — рек­
тально по 1 свече 1–2 раза в сутки.
ИФОСФАМИД (IFOSFAMIDUM) ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не выявлены.
CAS №: 3778­73­2 C7H15Cl2N2O2P ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не описаны.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в растворах несовместим с солями тяжелых метал­
лов, соединениями йода, алкалоидами.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в прохладном месте.

ЙОД* (IODUM*)
. USPDDN, RTECS: 3­(2­хлороэтил)­2­((2­хлороэтил)амино)тетрагидро­2H­1,3,2­
оксазафосфорин 2­оксид. CAS №: 7553­56­2 I (I2)
RTECS: 2,3­(N,N(sup 1)­бис(2­хлороэтил)диамидо)­1,3,2­оксазафосфоридиноксид.
Mm = 261,09 Да. Точка плавления — 39–41 °С; log P (октанол­вода) = 0,86. Белый
Неметаллический галоген с Mm = 253,81 Да. Серовато­черные с металлическим
кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (3780 мг/л при температуре 25 °С).
блеском пластинки или кристаллы с характерным запахом; летуч, при нагревании
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
возгоняется. Точка плавления — 113,6 °С; точка кипения — 185,24 °С; log P (октанол­
инъекционного р­ра, лиофилизированный порошок для приготовления вода) = 2,49; растворимость в воде — 330 мг/л при температуре 25 °С; давление паров —
инфузионного р­ра. 0,233 мм рт. ст. Малорастворим в воде (1:5000), растворим в спирте и в водных р­рах
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ифосфамид — алкилирующее цитоста­ йодидов. Водно­спиртовый р­р йода — прозрачная жидкость красно­бурого цвета
тическое средство группы оксазафосфоринов, противоопухолевая активность ко­ с характерным запахом.
Форма выпуска: р­р спиртовой.
торого обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синте­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при местном применении оказывает
за ДНК и блокированием пролиферации в поздней S­ и ранней G2­фазе митоза.
Быстро всасывается в кишечнике и метаболизируется в печени с образованием антисептическое, рассасывающее, раздражающее и отвлекающее действие.
КомПендиум 2005 С­117
ЙОПА
При приеме внутрь оказывает регулирующее влияние на функцию щитовид­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: открытый флакон необходимо использовать немед­
ной железы (входит в состав тиреоглобулина; в низких дозах угнетает тирео­ ленно. Следует избегать использования оборудования, в котором р­р может
тропную функцию гипофиза). Обладает незначительным антиатеросклероти­ войти в прямой контакт с поверхностью, содержащей медь. Обследуя детей
ческим (повышает лецитин/холестериновый коэффициент крови) и отхарки­ раннего возраста, нельзя ограничивать потребление ими жидкости перед
вающим эффектом, способствует рассасыванию гранулем. введением гипертонического контрастного р­ра, а также контролировать лю­
ПОКАЗАНИЯ: местно — для обработки операционного поля и рук хирур­ бой дисбаланс воды и электролитов. У беременных и больных с гипертирео­
га, ран, при фурункулезе, грибковых заболеваниях кожи, в качестве отвлека­ зом следует применять йодсодержащую контрастную среду, только если это
ющего средства при миозите, невралгии, фибринозном плеврите; внутрь — крайне необходимо. Следует иметь в виду, что захват йода в щитовидной же­
при гипо­ и гипертиреозе, эндемическом зобе, атеросклерозе, бронхите, от­ лезе будет уменьшаться в течение нескольких дней (а иногда и 2 нед) после
равлении ртутью и свинцом. применения йодсодержащей контрастной среды.
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно в виде 2%, 5% или 10% спиртового р­ра, внутрь ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антипсихотические средства, анальгетики, антигис­
по 5–10 капель 5% или 1–5 капель 10% р­ра, разведенных в молоке, после таминные, противорвотные, седативные средства фенотиазиновой группы
еды. Курс лечения — 30 дней. хотя и повышают порог судорожной готовности, но если возможно, лечение
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к йоду; для при­ подобными средствами следует прекратить не менее чем за 48 ч до введения
ема внутрь — туберкулез легких, нефрит, геморрагический диатез, угревая контрастной среды и не возобновлять ранее чем через 12 ч после окончания
сыпь, хроническая пиодермия, крапивница, период беременности. процедуры. Нельзя смешивать с другими препаратами в одном объеме.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: контактный дерматит, крапивница, тромбоцито­
ЙОПРОМИД (IOPROMIDUM)
пеническая пурпура, явления йодизма (кожная сыпь, лихорадка, ринит, лим­
фаденопатия, диспноэ, желтуха, гематурия и др.) CAS №: 73 334­07­3 C18H24I3N3O8
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим с эфирными маслами, р­рами аммиа­
ка, белой осадочной ртутью (образуется взрывчатая смесь).
ПЕРЕДОЗИРОВКА: промывают желудок 1% р­ром натрия тиосульфата.
Назначают внутрь крахмальную слизь, молоко или яичный белок для связыва­
Й ния поступившего в кишечник йода, парентерально вводят ГКС, эпинефрин,
антигистаминные препараты. При необходимости проводят ИВЛ, инфузион­
ную терапию, в/в капельное введение 30% р­ра натрия тиосульфата, оксиге­
нотерапию, форсированный диурез.

ЙОПАМИДОЛ (IOPAMIDOLUM) . USPDDN: N,N’­бис(2,3­дигидроксипропил)­2,4,6­трииодо­5­(2­метоксиацетамидо)­
CAS №: 60166­93­0 C17H22I3N3O8 N­метилизофталамид.
Mm = 791,12 Да, растворимость в воде — 23,8 мг/л при температуре 25 °С.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мономерное, низкоосмотическое,
неионное рентгеноконтрастное средство. За счет наличия стабильно связан­
ного йода поглощает рентгеновские лучи и обеспечивает высокую степень
непрозрачности объектов исследования.
ПОКАЗАНИЯ: для усиления контрастирования при компьютерной томо­
графии, цифровой субтракционной ангиографии, в/в урографии, флебогра­
фии конечностей; для отчетливого контрастирования полостей тела (артро­
графия, гистеросальпингография, фистулография).
. USPDDN: (S)­N,N’­бис(2­гидрокси­1­(гидроксиметил)этил)­2,4,6­трииодо­5­ ПРИМЕНЕНИЕ: дозы йопромида при проведении ангиографических ис­
лактамидоизофталамид. следований зависят от возраста и массы тела пациента, минутного объема
RTECS: L­(+)­N,N’­бис(2­гидрокси­1­гидроксиметилэтил)­2,4,6­трииодо­5­лактамид
сердца, диагностической задачи, вида технического оборудования, а также
изофталамид.
вида кровеносных сосудов исследуемой области.
Mm = 777,09 Да.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипертиреоз; повышенная чувствительность к йоду.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, изменение уровня АД, головная
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: водорастворимое рентгеноконтраст­
боль, головокружение, зуд, крапивница, чихание, слезотечение, затруднение
ное средство. Молекула имеет неионную природу, р­р обладает низким осмо­
дыхания, гиперемия кожи, чувство жара и болевые ощущения в месте внутри­
тическим давлением, что способствует хорошей местной и системной перено­
сосудистого введения, озноб, повышение температуры тела, потливость.
симости. Используют в качестве контрастного средства для внутритекального,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с деком­
в/а и в/в введения.
пенсированной недостаточностью кровообращения, выраженными наруше­
ПОКАЗАНИЯ: миелорадикулография, цистернография, вентрикулогра­
ниями функции печени и почек, эмфиземой легких, тяжелым общим состо­
фия; церебральная ангиография, коронарная ангиография, грудная аорто­
янием, выраженным атеросклерозом и спазмами сосудов головного мозга,
графия, аортография брюшного отдела аорты, ангиокардиография, селектив­
больным сахарным диабетом, при узловом зобе, плазмоцитоме. Пациентам
ная висцеральная артериография, периферическая артериография, веногра­
с феохромоцитомой в связи с опасностью развития сосудистого криза реко­
фия, цифровая субтракционная ангиография; в/в урография, компьютерная
мендуется предварительно вводить блокаторы ?­адренорецепторов. При по­
томография; артрография (фистулография).
вышенном риске развития аллергических реакций перед исследованием па­
ПРИМЕНЕНИЕ: исследования в нейрологии: 5–15 мл (200–300 мг йода
циентам проводят подготовку, включающую введение ГКС и/или антигиста­
на 1 мл). Ангиография: для проведения церебральной ангиографии — 5–10 мл
минных препаратов.
болюсно (300 мг йода на мл); для проведения коронарной ангиографии, груд­
Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты могут искажать резуль­
ной аортографии, аортографии брюшной полости, ангиокардиографии — 1,0–
таты исследования функции щитовидной железы, поэтому в течение 6 нед
1,2 мл/кг (370 мг йода на 1 мл); для проведения селективной висцеральной ар­
после использования йопромида радиоизотопная диагностика щитовид­
териографии — 300–370 мг йода на 1 мл; для проведения периферической ар­
ной железы дает ложные результаты. В период беременности исследование
териографии рекомендовано введние 40–50 мл р­ра (300–370 мг йода на 1 мл);
с йопромидом проводят только по жизненным показаниям.
для проведения венографии рекомендовано введение 30–50 мл (300 мг йода
на 1 мл); для проведения цифровой ангиографии — 200–370 мг йода на 1 мл.
ЙОХИМБИН* (YOHIMBINUM*)
Урография: рекомендуемые дозы — 30–50 мл. При проведении компьютерной
CAS №: 146­48­5 C21H26N2O3
томографии — 0,5–2 мл/кг (300–370 мг йода на 1 мл) в/в болюсно или капель­
но. Артрография: рекомендуемая доза — 300 мг йода на 1 мл.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к йопамидолу;
макроглобулинемия Вальденстрема, множественная миелома, печеночная
и/или почечная недостаточность, выраженный тиреотоксикоз.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, гиперемия кожи, жар, головная
боль, острый ринит или отек гортани, лихорадка, повышенное потоотделе­
ние, астенический синдром, головокружение, бледность, одышка, снижение
АД, сыпь, тахикардия, возбуждение, цианоз, потеря сознания, судороги. Если . RTECS: йохимбан­16­?­карбоксиловой кислоты, 17­?­гидрокси­, метиловый эфир;
во время обследования развивается эпилептический припадок — в/в вводят или 17­гидроксийохимбан­16­карбоксиловой кислоты метиловый эфир; или йохимбовой
диазепам или фенобарбитал натрия. кислоты метиловый эфир.

<< Пред. стр.

стр. 485
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>