<< Пред. стр.

стр. 487
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

CAS №: 20123­80­2 C12H10CaO10S2
. USPDDN: кальция D­пантотенат (1:2)
RTECS: кальция D(+)­N­(?,?­дигидрокси­?,?­диметилбутирил)­?­аланинат; или
пантотеновой кислоты кальциевая соль; или кальция пантотенат.
Тривиальное химическое название: витамин В5.
Mm = 476,533 Да. Белый мелкокристаллический порошок, легкорастворимый в воде,
очень мало — в спирте; слабо гигроскопичен. Водные р­ры (рН 6,5–9) оптически
. USPDDN: кальция 2,5­дигидроксибензенсульфонат. активны; удельное вращение (+25°)–(+28°).
RTECS: 2,5­дигидроксибензенсульфоновой кислоты кальциевая соль; или гидрохинон
Форма выпуска: таблетки.
кальций сульфонат.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кальция пантотенат (витамин В5)
MESH: бензенсульфоновой кислоты, 2,5­дигидрокси­, кальциевая соль (2:1).
стимулирует образование кортикостероидов. Субстратно обеспечивает син­
Mm = 418,411 Да. Белый или белый с кремовым или розоватым оттенком гигроскопичный
тез коэнзима ацетилирования. Как составная часть кофермента А, обеспечи­
кристаллический порошок без запаха. Легкорастворим в воде, растворим в 95% спирте.
вающего процессы ацетилирования, участвует в углеводном и жировом об­
Форма выпуска: таблетки.
мене, синтезе ацетилхолина, кортикостероидов. Оптимизирует энергетичес­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает ангиопротекторное (ка­
кое обеспечение сократительной функции миокарда, улучшает процессы
пилляро­ и венопротекторное) действие, снижает проницаемость и повыша­

К
регенерации.
ет эластичность сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, уменьшает
ПОКАЗАНИЯ: полиневрит, невралгия, бронхит, БА, атония кишечника, эк­
отек тканей.
зема, трофические язвы, ожоги, аллергические реакции, токсикозы беремен­
ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение диабетической ангиопатии, ре­
ных, недостаточность кровообращения, абстинентный синдром (в составе
тинопатии; хроническая венозная недостаточность, варикозное расширение
комбинированной терапии).
вен нижних конечностей; микроангиопатия.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь — по 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки; детям в возрас­
ПРИМЕНЕНИЕ: по 250 мг 3 раза в сутки или по 500 мг 1–2 раза в сут­
те от 1 года до 3 лет — по 0,05–0,1 г на прием, 3–14 лет — 0,1–0,2 г на при­
ки после еды в течение 2–3 нед, затем дозу снижают до 250–500 мг/сут.
Больным с ретинопатией и микроангиопатией назначают по 250 мг 2–3 раза ем 2 раза в сутки. При послеоперационной атонии кишечника назначают
в сутки в течение 4–6 мес, затем 250–500 мг/сут. по 0,25 г каждые 6 ч. Курс лечения — 3–4 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: I триместр беременности, геморрагические ос­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кальцию панто­
ложнения при лечении антикоагулянтами. тенату.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в терапевтических дозах обычно хорошо перено­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, изжога.
сится. Редко — диспепсические явления, кожно­аллергические реакции, го­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает эффективность сердечных гликозидов,
ловная боль, головокружение. уменьшает токсическое действие аминогликозидов и препаратов мышьяка.

КАЛЬЦИЯ ЛАКТАТ* (CALCII LACTAS*) КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ (CALCII FOLINAS)
CAS №: 814­80­2 С6Н10CaО6 CAS №: 1492­18­8 C20H21CaN7O7




. HSDB, RTECS: 2­гидроксипропаноевой кислоты кальциевая соль; или пропаноевой
кислоты, 2­гидрокси­, кальциевая соль (2:1).
HSDB: молочной кислоты, кальциевая соль (2:1).
NLM: кaльция 2­гидроксипропаноат (1:2); или гемикальция L­лактат; или кальция лактат. . NLM: (+)­L­фолиновой кислоты, кальциевая соль.
Mm = 218,22 Да, log P (октанол­вода) = ­3,07. Белый мелкодисперсный порошок RTECS: кaльция 5­формилтетрагидрофолат.
практически без запаха, медленно растворимый в холодной (1:20), легко — в горячей USPDDN: кальций N­(p­((((6RS)­2­амино­5­формил­5,6,7,8­тетрагидро­4­гидрокси­6­пте
воде. ридинил)метил)амино)бензоил)­L­глутамат (1:1)
Форма выпуска: таблетки. Mm = 511,506 Да. Желтовато­белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит 13% элементарного каль­ Неустойчив к действию света.
Форма выпуска: р­р для инъекций, лиофилизированный порошок для
ция. Ионы кальция принимают участие в передаче нервных импульсов, со­
приготовления инъекционного р­ра.
кращении мышц, свертывании крови, они необходимы для формирования
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: замещенный аналог фолиевой кис­
костной ткани. Выраженное снижение концентрации ионов кальция в крови
лоты, применяется в качестве антидота при терапии метотрексатом и други­
сопровождается развитием тетании. Концентрация ионов кальция в организ­
ми антагонистами фолиевой кислоты. Цитостатики с антагонистическим в от­
ме регулируется гормоном паращитовидных желез. Кальция лактат снижает
ношении фолиевой кислоты действием (например, метотрексат) способны
проницаемость сосудов, оказывает противоаллергическое и противовоспа­
ингибировать дигидрофолатредуктазу и тем самым препятствовать редуци­
лительное действие. По сравнению с кальция глюконатом более эффективен
рованию фолиевой кислоты в тетрагидрофолат, который является важным
при пероральном приеме. В отличие от кальция хлорида обладает более сла­
кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых
бым местно­раздражающим эффектом.
кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот
ПОКАЗАНИЯ: гипофункция паращитовидных желез, сопровождающа­
и деления клеток. Применение кальция фолината, который метаболизуется
яся спазмофилией и тетанией, усиленное выделение кальция из организма
в тетрагидрофолат, позволяет обойти такую блокировку и восстановить био­
(в частности, при длительной иммобилизации), аллергические заболевания,
синтетические процессы. Защитное действие кальция фолината проявляется
в том числе лекарственная аллергия, для снижения проницаемости сосудов
только в отношении здоровых клеток и не распространяется на клетки опухо­
при патологических процессах различного генеза, гепатит, токсическое по­
лей, имеющие иной биохимизм.
ражение печени, нефрит, эклампсия, гиперкалиемическая форма пароксиз­
ПОКАЗАНИЯ: с профилактической целью при применении метотрекса­
мальной миоплегии, кожные заболевания, кровотечения, а также как антидот
та в средних и высоких дозах; в качестве антидота при передозировке ме­
при отравлении солями магния, щавелевой кислотой, ее растворимыми соля­
тотрексата.
ми, растворимыми солями фтористой кислоты.
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, в/м. При лечении метотрексатом в средних дозах
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 0,5–1 г 2–3 раза в сутки. В таких же дозах мож­
кальций фолинат вводят парентерально в дозе 3–15 мг сразу после при­
но применять в виде 5–10% р­ра. Не рекомендуется запивать молоком.
ема метотрексата, затем эту же дозу вводят несколько раз повторно с ин­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: склонность к тромбозам, гиперкальциемия, вы­
раженный атеросклероз. тервалом 3 ч.
КомПендиум 2005 С­123
КАЛЬ
КАМФОРА БРОМИСТАЯ* (CAMPHORA MONOBROMATA*)
При местном лечении язвенно­некротического стоматита, возникшего
в результате применения метотрексата, проводят полоскания р­ром каль­ CAS №: 76­29­9 C10H15BrO
ция фолината, при этом р­р глотать нельзя.
При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят
в течение 1 ч после введения метотрексата в дозе 10 мг/м2 поверхности
тела каждые 3 ч.
В качестве протекторного средства при применении метотрексата
. USPDDN: камфора монобромистая.
в средних дозах кальция фолинат обычно вводят в дозе от 5 до 40 мг/м2
RTECS, TSCAINV: 3­бромо­1,7,7­триметилбицикло(2.2.1)гептан­2­он.
каждые 2–3 ч в течение 48–72 ч, спустя 2–4 ч после инфузии метотрекса­ Mm = 231,13 Да. Точка плавления — 77 °С; точка кипения — 274 °С; log P (октанол­вода) =
та. При введении метотрексата в высоких дозах кальция фолинат применя­ 3,31. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с запахом и вкусом
ют в форме в/в инфузии в дозе вплоть до 40 мг/м2 в течение 12 ч, а спустя камфоры. Легкорастворим в эфире (1:2), этаноле (1:9), жирных маслах, хлороформе,
очень мало — в воде.
3–6 ч дозу снижают до 10–15 мг/м2.
Форма выпуска: таблетки.
При введении метотрексата в очень высоких дозах дозу кальция фоли­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает седативное действие, нор­
ната необходимо устанавливать на основании результатов систематическо­
мализует сердечную деятельность.
го контроля за уровнем метотрексата в крови.
ПОКАЗАНИЯ: кардионевроз, неврастения, начальная стадия гипертони­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: мегалобластная форма анемии при дефиците
ческой болезни.
витамина В12.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь по 0,1–0,5 г 2–3 раза в сутки после еды.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления, аллергические реак­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к камфоре или
ции.
бромидам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.
КАЛЬЦИЯ ЦИТРАТ* (CALCII CITRAS*)
CAS №: 7693­13­2 C6H8O7Ca
КАМФОРА* (CAMPHORA*)
CAS №: 76­22­2 C10H16O



К
HSDB: лимонной кислоты кальциевая соль; или кальция цитрат.
.
. USPDDN, HSDB, MESH: камфора.
Форма выпуска: таблетки.
HSDB, RTECS: 1,7,7­триметилбицикло(2.2.1)­2­гептанон; или 2­кето­1,7,7­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кальция цитрат пополняет недо­
триметилноркамфан.
статок ионов кальция в организме при функциональной (физиологическая Mm = 152,24 Да. Точка плавления — 108 °С; точка кипения — 204 °С; log P (октанол­
повышенная потребность в результате роста, обычных кровопотерь у жен­ вода) = 2,38; растворимость в воде — 1600 мг/л при температуре 25 °С; давление
щин, вымывание костного кальция у людей преклонного возраста и т.п.) паров — 0,65 мм рт. ст. Белые кристаллы или бесцветный кристалический порошок, или
и патологической (травмы, кровотечения, нарушение всасывания в ЖКТ, прессованные плитки с кристаллическим строением. Обладает сильным характерным
запахом и пряным, горьким, затем «охлаждающим» вкусом. Малорастворима в воде,
неспособность реабсорбции кальция в почках и пр.) недостаточности по­
легко — в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах.
полнения организма ионами кальция, при гиперфосфатемии. Может при­
Форма выпуска: р­р масляный для инъекций, масло для наружного
меняться как антацид при повышенной кислотности желудочного сока.
применения.
Из кишечника кальций абсорбируется в растворимой ионизированной фор­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: для медицинских целей применяют
ме. Для абсорбции кальция необходимо присутствие витамина D. Растворе­
правовращающую натуральную камфору, получаемую из камфорного дерева
ние препарата лучше происходит в кислой среде. Растворенный ионизиро­
Cinnamonum camphora, либо синтетическую левовращающую камфору, полу­
ванный кальций хорошо проникает во все ткани и органы, проходит через
чаемую из пихтового масла, либо камфору рацемическую. Оказывает аналеп­
плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Выводится из организ­
тическое, кардиотоническое, вазоконстрикторное и отхаркивающее действие.
ма в основном с фекалиями в виде неабсорбированного кальция, пример­
Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого моз­
но 20% выводится с мочой.
га. Усиливает обменные процессы в миокарде, повышая его чувствительность
ПОКАЗАНИЯ: гипокальциемия, вызванная кровотечениями различного
к влиянию симпатических стимулов. Повышает тонус венозных сосудов, уве­
происхождения; для восполнения повышенной потребности в ионах кальция личивает приток крови к сердцу, коронарный кровоток, кровоснабжение мозга
у детей, в период беременности и кормления грудью, при травмах, наруше­ и легких. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Выделяясь через дыхательные
нии всасывания кальция при заболеваниях ЖКТ и повышенном выведении пути, стимулирует отхаркивание мокроты; оказывает положительное влияние
его почками и через кишечник. Остеопороз у людей преклонного возраста, на альвеолярную вентиляцию, увеличивает легочный кровоток.
остеомаляция, гипопаратиреоз, обезвоживание организма различного ге­ При местном применении оказывает антисептическое, местнораздражающее,
неза, аллергические заболевания и аллергические осложнения при приеме анальгезирующее и противовоспалительное действие. Возбуждая чувствительные
медикаментов, повышенная проницаемость сосудистой стенки. Заболева­ нервные окончания кожи, рефлекторно улучшает трофику органов и тканей.
ния кожи, гепатиты различного происхождения, пароксизмальные миопле­ Хорошо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется
гии, пониженная свертываемость крови, нефриты. с грудным молоком. Экскреция с мочой — 70%, через легкие — 20%, с жел­
ПРИМЕНЕНИЕ: в лечебных целях назначают по 2–6 таблеток в сутки чью — 10%.
в 3–4 приема. Принимают перед едой или через 1–1,5 ч после еды. ПОКАЗАНИЯ: парентерально — сердечная недостаточность, коллапс,
С профилактической целью назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. угнетение дыхательного центра при пневмонии и других заболеваниях,
Детям в возрасте до 6 мес назначают внутрь по 250 мг (1/2 таблетки), при отравлении снотворными и наркотическими средствами.
измельчив и растворив препарат в небольшом количестве молока. Де­ Наружно — при артритах, атртралгии, миалгии, ишиасе, радикулите, для
тям 6–12 месяцев назначают по 1/2 таблетки 2 раза в сутки, детям стар­ профилактики развития пролежней.
ше 1 года и до 10 лет — по 1–2 таблетки, а подросткам — 2–3 таблетки ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, взрослым — по 1–2 мл 20% масляного р­ра каждые
в сутки. 2–3 ч или по 4–5 мл 1–2 раза в сутки; детям до 1 года — 0,5–1 мл, от 1 года
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперкальциемия, уролитиаз, фибрилляция же­ до 2 лет — 1 мл, 3–6 лет — 1,5 мл, 7–9 лет — 2 мл, 10–14 лет — 2,5 мл. Вво­
лудочков, повышенная чувствительность к препарату. дят 1–3 раза в сутки. Перед введением рекомендуется подогреть р­р до тем­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диспепсические явления (запор или пературы тела.
послабление стула, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе), поли­ Для наружного применения (растирания, компрессы) используют 10%
урия, гиперкальциурия, уролитиаз. камфорное масло.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: абсорбция препарата уменьшается при гипоацид­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к камфоре, эпи­
ной желудочной секреции и ахлоргидрии. лепсия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременный прием с анта­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, олеогранулема
цидами, содержащими алюминий, ввиду уменьшения их эффективности. Не в месте инъекции, жировая эмболия (при попадании в сосуд).
рекомендуется назначать совместно с другими препаратами кальция. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в период беремен­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: после однократного употребления препарата в вы­ ности и кормления грудью, у детей.
сокой дозе возможны диспепсические явления. Развитие гиперкальциемии ПЕРЕДОЗИРОВКА: гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение,
и других токсических явлений маловероятно. бред, эпилептиформные судороги. Лечение — симптоматическое.
КомПендиум 2005
С­124
КАПЕ
КАНАМИЦИН (KANAMYCINUM) токсическое соединение — флуорорурацил. Образование флуороурацила
происходит в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фак­
CAS №: 59­01­8 C18H36N4O11
тора — тимидинфосфорилазы, вследствие чего системное воздействие флу­
ороурацила на здоровые ткани организма минимально. Последовательный
ферментный метаболизм флуорорурацила создает в опухолевых клетках вы­
сокие концентрации последнего (активность тимидинфосфорилазы в первич­
ной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани).
Абсорбция — высокая (пища уменьшает всасывание). Метаболизирует­
ся в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5?­дезокси­
5­фторцитидина (5?­ДФЦТ), который затем трансформируется в 5?­дезокси­
5­фторуридин (5?­ДФУР) под действием цитидиндезаминазы в печени и опу­
холевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического
. HSDB, RTECS: 4,6­диамино­2­гидрокси­1,3­циклогексан 3,6?диамино­3,6?­
метаболита флуороурацила происходит в опухоли под воздействием тими­
дидеоксид­?­D­глюкозид; или:
глюкопиранозид, 4,6­диамино­2­гидрокси­1,3­циклогексилен 3,6?­диамино­3,6?­ динфосфорилазы. Содержание флуороурацила и его активного фосфорили­
дидеоксид­, D­.
рованного производного в опухоли значительно превышает уровни в здоро­
HSDB: D­стрептамин, O­3­амино­3­деокси­?­D­глюкопиранозил­(1­
вых тканях, благодаря чему обеспечивается онтосительная селективность
6)­O­(6­амино­6­деокси­?­D­глюкопиранозил­(1,4))­2­деокси
цитотоксического эффекта. Для капецитабина, 5­ДФЦТ, 5­ДФУР и флуоро­
Молекулярная масса — 484,51 Да. Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха,
урацила связь с белками плазмы составляет соответственно 54%, 10% и 62%
легкорастворим в воде, практически нерастворим в спирте.
и 10%, AUC — 7,4 мг/ч/мл, 5,21 мг/ч/мл, 21,7 мг/ч/мл, для флуороурацила —
Log P (октанол­вода) = –6,700. Устойчив в растворах щелочей.
Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра. 1,63 мг/ч/мл. Максимальные концентрации в плазме крови определяются че­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: канамицин (О­3­амино­3­деокси­ рез 2 ч после приема. Затем концентрации снижаются по экспоненте, пери­
D­глюкопиранозил­(16)­O­[6 ­ амино­6­деокси ­ ?­D­глюкопиранозил] (14)­ од полувыведения — 0,7–1,14 ч. ?­фтор­?­аланин — продукт распада флуоро­
2­деокси­ ? ­D­стрептамина сульфат кислый) — продукт жизнедеятельности урацила — достигает максимальной концентрации в плазме крови через 3 ч
Streptomyces kanamyceticus. Относится к антибиотикам группы аминогли­ и имеет период полувыведения — 3–4 ч. Выводится преимущественно почка­
козидов. Обладает широким спектром действия. Действует бактерицид­ ми (84% дозы), в т.ч. 57% — в виде ?­фтор­?­аланина. У больных с почечной
но по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных недостаточностью при снижении клиренса креатинина на 50% концентрация
К
микроорганизмов, а также к кислотоустойчивым бактериям. Более активен ?­фтор­?­аланина повышается на 45%.
по отношению к размножающимся микроорганизмам, находящимся вне ПОКАЗАНИЯ: рак молочной железы (включая метастазирующий), в т.ч.
клетки. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка на ста­ резистентный к паклитакселу и антрациклинам (или при наличии противопо­
дии перенесения аминокислот с РНК на рибосому. Как и другие аминогли­ казаний к последним).
козиды, нарушает порядок очередности аминокислот генетического кода ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, через 30 мин после еды, в суточной дозе
на уровне информационная РНК — белок. Канамицин эффективен в боль­ 2,5 г/м2/сут (в 2 приема) в течение 2 нед, с последующим перерывом на 1 нед.
шинстве случаев, когда использование тетрациклина, эритромицина, лево­ Расчет суммарной суточной дозы в зависимости от поверхности тела: ме­
мицетина не дает стойкого эффекта. Не действует на анаэробные бакте­ нее 1,24 м2 — 3 г, 1,25–1,36 м2— 3,3 г, 1,37–1,51 м2— 3,6 г, 1,52–1,64 м2— 4 г,
рии, грибы, вирусы. 1,65–1,76 м2— 4,3 г, 1,77–1,91 м2— 4,6 г, 1,92–2,04 м2— 5 г, 2,05–2,17 м2—
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к канамицину ми­ 5,3 г, более 2,18 м2— 5,6 г. Проявления токсичности в период лечения мож­
кроорганизмами. но устранить симптоматической терапией и/или снижением дозы. Изменение
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м в дозе 0,5 г каждые 8–12 ч. Высшая суточная дозы в зависимости от степени токсических явлений (Канадская классифика­
доза для взрослых — 2 г (по 1 г каждые 12 ч). Продолжительность лечения — ция цитотоксичности): I степени — дозу не меняют; II степени — при первом
5–7 дней. Детям вводят в/м, в возрасте до 1 года — в средней суточной дозе появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех
0,1 г, от 1 года до 5 лет — 0,3 г, старше 5 лет — 0,3–0,5 г. Высшая суточная пор, пока они не исчезнут или не уменьшатся до I степени. Лечение возоб­
доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2–3 введения. новляют со 100% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: неврит слухового нерва, нарушение функции пе­ токсичности — с 75%, при третьем появлении — с 50%; при четвертом появле­
чени и почек. нии признаков токсичности препарат отменяют; III степени — при первом по­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ото­ и нефротоксическое (цилиндрурия, альбу­ явлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор,
минурия, микрогематурия) действие, курареподобное действие, в отдельных пока они не изсчезнут или не уменьшатся до I степени. Лечение возобновля­
случаях — аллергические реакции, парестезии, нарушение функции печени. ют с 75% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсич­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение следует проводить под аудиометрическим ности — с 50%; при третьем появлении признаков токсичности — препарат от­
контролем и периодическим контролем функционального состояния почек. меняют; IV степени — препарат отменяют.
В период беременности, а также у детей первого года жизни применение ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к капецитабину (или флу­
канамицина допускается только по жизненным показаниям. ороурацилу), период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: канамицин нельзя сочетать с другими ото­ и не­ (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожнос­
фротоксическими препаратами, а также назначать его ранее чем через 10– тью назначают при ИБС, почечной/печеночной недостаточности, пациентам
12 дней после завершения лечения этими препаратами. Не следует сочетать пожилого возраста (80 лет и старше).
канамицин с фуросемидом и другими диуретиками. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, запор, боль в живо­
КАПЕЦИТАБИН (CAPECITABINUM) те, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, анорексия, кандидоз полости рта,
CAS №: 154361­50­9 C15H22FN3O6 гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, па­
рестезии, нарушение сна (в том числе сонливость, бессонница), астениче­
ский синдром, головная боль, головокружение.
Со стороны кожных покровов: ладонно­подошвенный синдром (онеме­
ние, парестезии, покалывание, отек и гиперемия, шелушение, образование
волдырей), дерматит, эритематозная сыпь, сухость кожи, зуд, очаговое шелу­
шение, гиперпигментация и трещины кожи.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, усиление
слезоотделения.
Со стороны обмена веществ: обезвоживание, уменьшение массы тела.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.
. USPDDN: пентил 1­(5­деокси­?­D­рибофуранозил)­5­флуоро­1,2­дигидро­2­оксо­4­
пиримидинкарбамат. Со стороны опорно­двигательного аппарата: миалгия, боль в конечнос­
NLM: 5?­деокси­5­флуоро­N­((пентилокси)карбонил)цитидин; или карбамовой кислоты,
тях, пояснице.
(1­(5­деокси­?­D­рибофуранозил)­5­флуоро­1,2­дигидро­2­оксо­4­пиримидинил)­,
Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, лимфоцито­
пентиловый эфир.
пения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
MESH: N(4)­пентилоксикарбонил­5?­деокси­5­флуороцитидин.
Со стороны сердечно­сосудистой системы: проявление кардиотоксичес­
Mm = 359,352 Да.
кого действия (наиболее вероятно у больных ИБС).
Форма выпуска: таблетки п/о.
Прочие: повышение температуры тела, отеки нижних конечностей, ало­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, ан­
тиметаболит. Представляет собой пролекарство, превращающееся в цито­ пеция, воспаление слизистых оболочек.
КомПендиум 2005 С­125
КАПР
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: женщинам репродуктивного возраста следует на­ ческие реакции — крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофи­
лия; повышенная кровоточивость.
значать лечение только при условии применения надежной контрацепции. С
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при почечной недоста­
осторожностью назначают препарат пациентам с легкими и умеренными на­
точности, нарушениях слуха, дегидратации, тяжелой псевдопаралитической
рушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам
миастении, паркинсонизме, лицам пожилого возраста.
пожилого возраста. При развитии гипербилирубинемии прием капецитабина
Исследование функции почек следует проводить до лечения и 1 раз в не­
следует прекратить до нормализации уровня билирубина. В настоящее вре­
делю — во время лечения. Рекомендуется мониторинг уровня капреомицина
мя безопасность применения у пациентов с почечной недостаточностью не
в плазме крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку
установлена.
вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические
С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых требует
показатели и функцию печени. Всегда назначают в сочетании с другими про­
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
тивотуберкулезными препаратами. Во время и после хирургического вмеша­
Назначение антикоагулянтов кумаринового ряда возможно не ранее, чем че­
тельства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нерв­
рез 1 мес после окончания терапии капецитабином ввиду высокого риска на­
но­мышечную блокаду.
рушений свертываемости крови и возникновения кровотечений.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: миорелаксирующий эффект усиливается при од­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффекты антикоагулянтов кумариново­
новременном применении эфира, аминогликозидов, полимиксинов, цитрат­
го ряда. Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, содержа­
ных консервантов крови, снижается при использовании неостигмина. В ком­
щие алюминия и магния гидроксид, повышают концентрацию капецитабина
бинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, ви­
и метаболита 5­ДФЦТ. Циклофосфамид усиливает цитотоксичность препара­
омицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином,
та вследствие повышения активности тимидинфосфорилазы. Кальция фоли­
гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином,
нат усиливает токсический эффект капецитабина вследствие повышения ток­
фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое
сичности флуороурацила.
и нефротоксическое действие взаимно потенцируется.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется угнетением костномозгового кроветво­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется головокружением, шумом в ушах, нейро­
рения, тошнотой, рвотой, диареей, кровотечением. Проводят симптоматиче­
мышечной блокадой вплоть до паралича дыхательных мышц, гипокалиемией,
ское лечение, гемодиализ.
гипокальциемией, гипомагниемией и нарушениями электролитного баланса,
КАПРЕОМИЦИН (CAPREOMYCINUM) острым некрозом почечных канальцев. При нормальной функции почек про­
водят гидратацию с поддержанием диуреза на уровне 3–5 мл/кг в 1 ч; осу­
К
CAS №: 11003­38­6
ществляют контроль водно­электролитного баланса и клиренса креатинина;
для устранения нейромышечной блокады показано введение антихолинэсте­
разных средств, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции
почек — гемодиализ.

КАПТОПРИЛ (CAPTOPRILUM)
CAS №: 62571­86­2 C9H15NO3S




Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра.
. USPDDN, RTECS: 1­((2S)­3­меркапто­2­метилпропионил)­L­пролин.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полипептидный антибиотик, проду­
HSDB, RTECS: (2S)­1­(3­меркапто­2­метилпропионил)­L­пролин.
цируемый Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной
Mm = 217,29 Да. Точка плавления — 106 °С; log P (октанол­вода) = 0,34. Белый или
клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен в отношении близкий к белому кристаллический порошок со слабым запахом серы. Растворим в воде
Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление (160 мг/мл), метаноле и 96% этаноле. Плохо растворим в хлороформе и этилацетате,
резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виоми­ нерастворим в эфире.
цином и частичную — с аминогликозидами. Форма выпуска: таблетки, капсулы твердые.
Практически не всасывается в пищеварительном тракте (менее 1%). ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: каптоприл — высокоспецифичный
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после конкурентный ингибитор АПФ, отвечающего за превращение ангиотензи­
в/м введения. После в/в одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная кон­ на I в ангиотензин II, один из наиболее активных вазопрессорных агентов.
центрация в плазме крови составляет 30–50 мг/л. Значение AUC при в/в и Кроме этого, предполагается, что каптоприл препятствует распаду обладаю­
в/м введении одинаково. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацен­ щего сосудорасширяющим эффектом брадикинина и повышает синтез про­
тарный барьер. Не метаболизируется, выделяется в основном почками (в те­ стагландинов. Указанные механизмы обусловливают снижение ОПСС, АД,
чение 12 ч — 50–60% введенной дозы) путем клубочковой фильтрации в не­ пред­ и постнагрузки на миокард. Каптоприл можно применять в комбинации
измененном виде, в небольших количествах выводится с желчью. Не кумули­ с другими гипотензивными средствами.
рует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении При застойной сердечной недостаточности снижает постнагрузку, давле­
функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция ние заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосу­
к кумуляции. дах, повышает МОК и толерантность к физической нагрузке.
ПОКАЗАНИЯ: туберкулез легких (в том числе при неэффективности и не­ Каптоприл может уменьшать протеинурию у больных с АГ и диабетичес­
переносимости противотуберкулезных препаратов первого ряда). кой нефропатией.
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг Быстро всасывается после приема внутрь; биодоступность — около 75%.
в сутки) в течение 60–120 дней, затем по 1 г 2 или 3 раза в неделю в тече­ Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию на 30–55%. Максималь­
ние 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препарата­ ная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин после прие­
ми. Больным с нарушениями функции почек следует снизить дозу с учетом ма. Начало действия — через 15–60 мин, максимальный гипотензивный эф­
клиренса креатинина: при анурии суточная доза — 1,29 мг/кг; при клиренсе фект отмечается через 60–90 мин, длительность действия дозозависима
креатинина 10 мл/мин — 2,43 мг/кг в сутки; 20 мл/мин — 3,58 мг/кг в сутки; и составляет 6–12 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое — 25–30%,
30 мл/мин — 4,72 мг/кг в сутки; 40 мл/мин —5,87 мг/кг в сутки; 50 мл/мин — преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени. Период полу­
7,01 мг/кг в сутки; 60 мл/мин — 16 мг/кг в сутки; 80 мл/мин — 10,4 мг/кг в сут­ выведения — менее 3 ч; увеличивается при почечной недостаточности (3,5–
ки; 100 мл/мин — 12,7 мг/кг в сутки; 110 мл/мин — 13,9 мг/кг в сутки. Для в/м 32 ч). Более 95% выделяется с мочой, из них 45–50% в неизмененном виде;
введения 1 г капреомицина растворяют в 2 мл 0,9% р­ра натрия хлорида, для остальная часть выводится в виде метаболитов.
в/в введения капреомицин разбавляют в 100 мл 0,9% р­ра натрия хлорида, ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ (в том числе резистентная к другим ги­
вводят в течение 60 мин. потензивным препаратам, злокачественная АГ) и реноваскулярная АГ (в виде
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к капреомицину, монотерапии или в комбинации с антагонистами ионов кальция, блокаторами
период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет (безопасность ?­адренорецепторов или диуретиками); купирование гипертонических кризов
и эффективность применения не установлены). (при непереносимости или недостаточной эффективности нифедипина); за­

<< Пред. стр.

стр. 487
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>