<< Пред. стр.

стр. 490
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, р­р для инъекций. и повышать его токсичность. Препараты чеснока, лука и гинкго двулопастно­
КомПендиум 2005 С­133
КЕТО
го могут потенцировать антиагрегантный эффект кеторолака и повышать риск ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: кетотифен может усиливать действие седативных,
развития геморрагических осложенений. снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приеме кетотифена
ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные о случаях острой передозировки у человека может снижаться потребность в ГКС или бронхолитиках у больных БА. При
отсутствуют. При однократном пероральном назначении животным в дозе бо­ одновременном приеме кетотифена с пероральными противодиабетически­
лее 100 мг на 1 кг массы тела наблюдались такие симптомы, как снижение ак­ ми препаратами может развиваться тромбоцитопения.
тивности, диарея, бледность кожных покровов, затруднение дыхания, рвота. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется сонливостью, спутанностью сознания, на­
Лечение симптоматическое. рушением ориентации, тахикардией и артериальной гипотензией, повышенной
возбудимостью, судорогами, особенно у детей, комой. При передозировке ре­
КЕТОТИФЕН (KETOTIFENUM) комендуется промывание желудка, в случае необходимости проводят симптома­
тическое лечение и контроль состояния сердечно­сосудистой системы; при воз­
CAS №: 34580­13­7 C19H19NOS
буждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия и бензоди­
азепины.

КИСЛОРОД* (OXYGENUM*)
CAS №: 7782­44­7 O2
Mm = 32 Да. Бесцветный газ без запаха и вкуса. Малорастворим в воде (приблизительно
1:43). log P (октанол­вода) = 0,65.
Кислород жидкий в сосудах Дьюара, кислород газообразный
в металлических баллонах.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: устраняет кислородную недостаточ­
. WHO, RTECS: 4,9­дигидро­4­(1­метил­4­пиперидинилиден)­10H­
ность при гипоксии, улучшает тканевое дыхание и окислительные процессы.
бензо(4,5)циклогепта(1,2­b)тиофен­10­он.
При совместном применении с угольной кислотой возбуждает дыхательный
Мелкокристаллический порошок.
Форма выпуска: таблетки, капсулы, сироп, капли глазные. и сосудодвигательный центры. Введенный в желудок, способствует оксигена­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиаллергическое и антиастмати­ ции, нормализует функцию пищеварительного тракта, отрицательно влияет
ческое средство. Проявляет противоаллергическую активность, подавляя дей­ на некоторых гельминтов (аскариды, власоглав).
ствие эндогенных медиаторов воспаления; не обладает бронхорасширяющим ПОКАЗАНИЯ: шок, коллапс, пневмония, отек легких, сердечно­легочная,
К эффектом. Кетотифен подавляет выделение медиаторов аллергии (гистами­ сердечная недостаточность, инфекционные заболевания; в послеоперацион­
на, лейкотриенов), угнетает сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов ном периоде; отравление угарным газом, синильной кислотой, хлором, фос­
цитокинами, приводя к подавлению миграции эозинофильных гранулоцитов геном, дифосгеном; в анестезиологии — вместе с ингаляционными наркоти­
в очаги воспаления; подавляет развитие гиперреактивности бронхов, обус­ ками; внутрь — при аскаридозе, трихоцефалезе.
ловленной как активацией тромбоцитов при воздействии фактора активации ПРИМЕНЕНИЕ: ингаляционно при помощи специальных масок, носо­
тромбоцитов, так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кро­ вых катетеров, палаток, присоединенных к баллону или резиновой подуш­
ме того, кетотифен ингибирует фермент фосфодиэстеразу, в результате чего ке (самостоятельно и в смеси с наркотиками). П/к по 0,5–2 л. В желудок
повышается уровень цАМФ в тканях. Указанные свойства кетотифена обус­ вводят с помощью зонда по 1500–2000 мл для лечения гельминтозов или
ловливают его противоастматическое действие. Кетотифен оказывает также в виде кислородной пенки. Детям в желудок до 10 лет по 100 мл на 1 год
выраженное противоаллергическое действие, способен неконкурентно бло­ жизни, 10–12 лет по 1000–1100 мл, 13–14 лет по 1250 мл, 15 лет по 1250–
кировать H1­рецепторы и поэтому его можно применять вместо их классичес­ 1500 мл.
ких антагонистов. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: для дегельминтизации — пептическая язва же­
После приема внутрь кетотифен почти полностью всасывается, его био­ лудка и двенадцатиперстной кишки, опухоли пищеварительного тракта,
доступность составляет около 50% за счет метаболизма при первичном про­ острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, вторая по­
хождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови дости­ ловина беременности, менструальный период.
гается в течение 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко — непереносимость, головокруже­
Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер с периодом ние, тошнота.
полувыведения 3–5 ч и 21 ч. ПЕРЕДОЗИРОВКА: прекратить ингаляцию. При судорогах — диазепам.
После закапывания в конъюнктивальный мешок антигистаминное дей­
ствие начинается быстро и продолжается 8–12 ч. Кетотифен уменьшает выра­ КИСЛОТА АДЕНОЗИНТРИФОСФОРНАЯ*
женность симптомов аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемию и др.). (ACIDUM ADENOSINTRIPHOSPHORICUM*)
ПОКАЗАНИЯ: длительная профилактика приступов БА (всех форм, CAS №: 56­65­5 C10H16N5O13P3
включая смешанную), аллергического бронхита, астматических симптомов
при сенной лихорадке; профилактика и лечение полисистемных аллергиче­
ских заболеваний — острой и хронической крапивницы, атопического дерма­
тита, аллергического ринита и конъюнктивита. Лечение и профилактика про­
явлений аллергического конъюнктивита.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают утром и вечером по 1 мг во время
еды 2 раза в сутки. В случае проявления седативного эффекта рекоменду­
ется постепенно повышать дозу в течение первой недели лечения, начиная
с 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу можно повысить до 4 мг в сутки, раз­
делив ее на 2 приема. . MESH, RTECS, TSCAINV: аденозин 5?­(тетрагидроген трифосфат).
Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,05 мг/кг массы тела RTECS: аденозин 5?­трифосфорная кислота.
2 раза в сутки, детям старше 3 лет — по 1 мг 2 раза в сутки. Mm = 507,19 Да. Белый кристаллический гигроскопический порошок.
Взрослым, лицам пожилого возраста и детям старше 12 лет: закапыва­ log P (октанол­вода) = –3,61.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ют по 1 капле 0,025% р­ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок. Макси­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аденозинтрифосфорная кислота участ­
мальная продолжительность применения — 6 мес.
вует в процессах обмена веществ, является энергетическим субстратом. При
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, повышенная чувствитель­
взаимодействии с актомиозином распадается на аденозиндифосфорную
ность к кетотифену.
кислоту и неорганический фосфат. При этом высвобождается энергия, зна­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, ощущение сухости во рту, легкое
чительная часть которой используется для работы скелетных мышц, а также
головокружение, замедление психомоторных реакций (указанные эффекты
для анаболических процессов. Усиливает мозговое и коронарное кровообра­
обычно исчезают самостоятельно).
щение, улучшает метаболизм миокарда, участвует в процессе передачи не­
После закапывания глазных капель редко — сухость глаз, головная боль,
рвных импульсов в холинергических и адренергических синапсах, облегчает
ощущение усталости; иногда — аллергическая реакция, жжение, фотофобия,
проведение в вегетативных узлах.
субконъюнктивальные геморрагии, боль в глазах.
ПОКАЗАНИЯ: мышечная дистрофия и атрофия, дистрофия миокарда,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется применять в утреннее и дневное
постинфарктный кардиосклероз, спазм периферических сосудов, купирова­
время водителям транспорта и операторам потенциально опасных механизмов.
ние пароксизмов наджелудочковой тахикардии, наследственная пигментная
В начале лечения кетотифеном не следует резко отменять принимаемые
дегенерация сетчатки.
противоастматические препараты, особенно системные ГКС, в связи с воз­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м 1 раз в сутки по 1 мл 1% р­ра в течение 2–3 дней, за­
можной недостаточностью коры надпочечников. У пациентов с гипокортициз­
тем 1 раз в сутки по 2 мл. На курс лечения — 30–40 инъекций, интервал меж­
мом для восстановления нормальной гипофизарно­надпочечниковой реак­
ции на стресс может потребоваться около 1 года. ду повторными курсами — 1–2 мес.
КомПендиум 2005
С­134
КИСЛ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инфаркт миокарда в острый период. Нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обусловливает анти­
агрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, полиурия, тахикардия.
При применении в суточной дозе 6 г и выше может ингибировать синтез
КИСЛОТА АЛЬГИНОВАЯ* (ACIDUM ALGINICUM*) протромбина в печени.
Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой
CAS №: 9005­32­7 (кислота альгиновая)
чувствительности, так и с уменьшением алгогенного действия брадикинина.
9005­35­0 (кальциевая соль альгиновой кислоты)
Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические
12 698­40­7 (кальциево­натриевая соль альгиновой кислоты)
центры терморегуляции.
Форма выпуска: гранулы для приема внутрь.
После приема внутрь всасывается в условиях кислой среды желудка. По
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кальциевая соль альгиновой кисло­
мере поступления в тонкий кишечник и повышения рН всасывание прекраща­
ты обладает адсорбирующими и детоксицирующими свойствами. Адсорби­
ется. Биодоступность составляет от 49 до 70%. Всосавшись в кровь, транс­
рует в пищеварительном тракте тяжелые металлы и радионуклиды, уменьшая
портируется в свободной и в связанной с альбумином (до 70%) форме в пе­
их всасывание и способствуя выведению из организма.
чень, где подвергается биотрансформации. Известны шесть метаболитов,
Применение кальциевой соли альгиновой кислоты предотвращает разви­
из которых основным является салицилуровая кислота. Период полувыведе­
тие тяжелых токсических эффектов, накопление радионуклидов и тяжелых ме­
ния зависит от возраста больного и количества принятой кислоты ацетилса­
таллов в организме.
лициловой и у здоровых лиц колеблется в пределах от 2 до 20 ч. Выделяется
Не оказывает отрицательного действия на реактивность организма, им­
преимущественно почками (до 80%), частично (до 20%) разрушается в тка­
мунный статус и не нарушает обмен кальция и железа.
нях и выделяется экстраренально. Проникает в грудное молоко, синовиаль­
Практически не всасывается в пищеварительном тракте и не определя­
ную жидкость, через ГЭБ.
ется в крови.
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром слабой и средней интенсивности раз­
ПОКАЗАНИЯ: применяют в качестве средства первой помощи при ост­
личного генеза, лихорадочное состояние, воспалительные и ревматические
рых отравлениях радионуклидами и тяжелыми металлами, а также для лече­
заболевания; в качестве антиагрегантного средства применяют при неста­
ния и профилактики интоксикации радионуклидами и тяжелыми металлами
бильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, а также для профилакти­
как при случайном попадании, так и при длительном поступлении с загряз­
ки тромбоза и эмболии после операций на сосудах, преходящего нарушения
ненными продуктами, для лечения и профилактики хронической интоксика­
мозгового кровообращения и ишемического инсульта, вторичной профилак­
ции свинцом.
тики инфаркта миокарда.
К
В составе комбинированной терапии применяют при хронических вос­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. Для лечения болевого синдрома (в том числе вос­
палительных заболеваниях пищеварительного тракта, нарушениях моторики
палительного генеза), лихорадочного состояния разовая доза для взрослых
пищеварительного тракта, кожных аллергических реакциях, гиперхолестери­
составляет 0,325–1 г, суточная — до 3 г, для детей в зависимости от возраста
немии.
разовая доза — 10–15 мг на 1 кг массы тела.
ПРИМЕНЕНИЕ: перед применением гранулы следует развести в жидко­
При ревматических заболеваниях взрослым назначают в суточной дозе
сти (воде, киселе, молоке).
до 3–4 г, детям — в суточной дозе 0,2 г на 1 год жизни.
В качестве средства первой помощи при острых отравлениях радиону­
В качестве антиагрегантного средства взрослым назначают по 100–250–
клидами взрослым и детям старше 6 лет назначают по 10 г гранул на 1 при­
325 мг 1 раз в сутки длительно (от 1–2 мес до 2 лет), продолжительность
ем в 1/2 стакана жидкости. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — по 5 г гранул
приема устанавливают индивидуально.
на 1 прием в 1/4 или 1/2 стакана жидкости.
Учитывая, что кислота ацетилсалициловая вызывает раздражение сли­
Для ускорения выведения поступивших в организм с продуктами пи­
зистой оболочки желудка, ее рекомендуется принимать после еды, запивая
тания радионуклидов и для профилактики их накопления назначают еже­
водой, молоком, щелочными минеральными водами.
дневно в течение 30 дней в следующих разовых дозах: взрослым и детям
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: хронические или рецидивирующие диспепси­
старше 14 лет — 5 г гранул, детям в возрасте от 6 до 14 лет — 1–3 г гра­
ческие симптомы, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
нул, от 1 года до 6 лет — 0,5–1,5 г гранул 4 раза в сутки (при каждом при­
(в том числе в анамнезе), повышенная склонность к геморрагиям, заболе­
еме пищи).
вания почек, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо­
При хронической интоксикации свинцом назначают по 5 г гранул 1 раз
6­фосфатдегидрогеназы, БА, нарушение функции почек или печени, период
в сутки во время приема пищи, в течение 10–15 дней.
беременности, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не установлены.
и другим салицилатам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях могут возникать диспепсичес­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, анорексия, боль в эпига­
кие явления, диарея, которые проходят самостоятельно при прекращении
стральной области, диарея, эрозивно­язвенные поражения желудка и ки­
приема.
шечника, тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытого желудочно­ки­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме может замедлить аб­
шечного кровотечения), аллергические реакции (кожная сыпь, бронхо­
сорбцию других лекарственных средств из пищеварительного тракта, поэто­
спазм), нарушения функции печени и почек. При длительном применении
му интервал между приемом препаратов должен составлять 1–2 ч.
могут возникнуть головокружение, головная боль, обратимые нарушения
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны.
зрения, шум в ушах, рвота, нарушения реологических свойств и свертыва­
ния крови.
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ* (ACIDUM
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при длительном применении кислоты ацетилсалицило­
ACETYLSALICYLICUM*)
вой необходимо проводить исследование кала на скрытую кровь и лабораторные
CAS №: 50­78­2 C9H8O4
исследования (клеточный состав периферической крови, коагулограмма).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с антикоагулянта­
ми повышается риск развития кровотечения. При одновременном примене­
нии с другими НПВП усиливаются побочные эффекты последних, в том числе
повышается риск развития гастропатии. На фоне лечения кислотой ацетил­
салициловой усугубляется нефротоксическое действие метотрексата, при ее
одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими пре­
. NLM, EINECS: o­ацетилсалициловая кислота.
паратами — производными сульфонилмочевины — отмечается усиление ги­
MESH, RTECS, USPDDN: 2­(ацетилокси)­бензойная кислота.
погликемического эффекта. При одновременном применении с ГКС повыша­
Mm = 180,16 Да. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок,
ется риск развития гастропатии и желудочно­кишечных кровотечений. Кис­
малорастворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко­
лота ацетилсалициловая ослабляет действие спиронолактона, фуросемида,
растворим в спирте, растворах едких и углекислых щелочей. Точка плавления = 135 °С.
гипотензивных средств и препаратов, применяемых при подагре.
Растворимость в воде при температуре 25 °С — 4600 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,19.
Форма выпуска: таблетки, таблетки, покрытые кишечно­растворимой ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее важным симптомом острого отравления
оболочкой, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки шипучие кислотой ацетилсалициловой является выраженное нарушение показателей
растворимые. КОР. Симптомами более легкой степени острого отравления являются ги­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота ацетилсалициловая (са­ первентиляция, звон в ушах, снижение остроты зрения и слуха, головная
лициловый эфир уксусной кислоты) — НПВП группы салицилатов, оказыва­ боль, головокружение. При тяжелых отравлениях могут появляться бред,
ет жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, тремор, одышка, эксикоз, гипертермия и развиться кома. Первая помощь
уменьшает агрегацию тромбоцитов. при интоксикации должна быть направлена на ускорение элиминации кис­
Основным механизмом противовоспалительного действия ацетилсали­ лоты ацетилсалициловой, а также восстановление показателей КОР и элек­
циловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего на­ тролитного баланса (промывание желудка, мочегонные средства, в/в — р­р
рушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. NaHCO3 и KCl).
КомПендиум 2005 С­135
КИСЛ
КИСЛОТА БОРНАЯ* (ACIDUM BORICUM*) Mm = 822,95 Да. Точка плавления = 220 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С =
0,053 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,80.
CAS №: 10043­35­3 H3BO3
Форма выпуска: спрей
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота глицирризиновая выделе­
на из корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra L.). Обладает противовирус­
ной активностью. Ингибирует фосфокиназу и угнетает фосфорилирование
. CCRIS, RTECS: кислота борная. клеточных и кодируемых вирусом белков в инфицированных клетках. Инак­
Mm = 61,83 Да. Бесцветные, блестящие, слегка жирные на ощупь чешуйки или мелкий
тивирует вирусы вне клеток, при этом вирусы опоясывающего лишая и про­
кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Точка плавления = 171 °С. log P
стого герпеса — необратимо. Блокирует внедрение активных вирусных час­
(октанол­вода) = –0,22.
тиц внутрь клетки и нарушает способность вируса к синтезу новых структур­
Форма выпуска: порошок, р­р спиртовой для наружного применения, мазь.
ных компонентов. При местном применении обладает высокой тропностью
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: обладает антисептической и фун­
к клеткам, инфицированных вирусом, и накапливается в очагах поражения.
гистатической активностью, а также оказывает противопедикулезное и вяжу­
Системная абсорбция происходит медленно.
щее действие. Коагулирует белки (в том числе ферментные) микробной клет­
Монозамещенная аммониевая соль глицирризиновой кислоты при прие­
ки, нарушает проницаемость клеточной оболочки. 5% водный р­р ингибиру­
ме внутрь оказывает противовоспалительное действие, обусловленное уме­
ет процессы фагоцитоза, 2–4% р­р задерживает рост и развитие бактерий.
ренным стимулирующим влиянием на кору надпочечников.
Оказывает слабое раздражающее действие на грануляционные ткани.
Абсорбируется через поврежденную кожу, раневую поверхность, сли­ ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex — генитальный
зистые оболочки в пищеварительном тракте (при случайном приеме внутрь). герпес, герпес кожи и слизистых оболочек полости рта, носа; опоясывающий ли­
Особенно хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки у детей раннего шай; профилактика вирусных инфекций, передающихся половым путем.
возраста. При повторном поступлении в организм ребенка (в случае обработки ПРИМЕНЕНИЕ: спрей распыляют в течение нескольких секунд с рассто­
р­ром борной кислоты молочной железы перед кормлением) могут развиться яния 4–5 см на пораженную поверхность 6 раз в сутки в течение 5–10 дней;
нарушения функции почек, метаболический ацидоз, артериальная гипотензия. вагинально — 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней (повторный курс — через
Борная кислота может накапливаться в органах и тканях организма. Вы­ 10 дней).
водится медленно (при повторном поступлении кумулирует). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кислоте глицир­
ПОКАЗАНИЯ: дерматит, пиодермия, мокнущая экзема, конъюнктивит, ризиновой.
К опрелости, острый и хронический отит, кольпит, педикулез. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.
ПРИМЕНЕНИЕ: в офтальмологии (промывание глаз) — 2% водный р­р; ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект других противовирусных средств.
при дерматите, мокнущей экземе — примочки с 3% р­ром.
Спиртовые р­ры 0,5%, 1%, 2% и 3% используют в виде капель и турунд, КИСЛОТА ОРОТОВАЯ (ACIDUM OROTICUM)
смоченных р­ром, при остром или хроническом отите, а также для обработ­
CAS №: Кислота оротовая: 65­86­1 C5H4N2O4
ки пораженных участков кожи при пиодермии, экземе, опрелостях. В наруж­
Калия оротат: 24598­73­0 C5H4N2O4К
ный слуховой проход вводят смоченные 3% спиртовым р­ром борной кис­
лоты турунды, а также закапывают по 3–5 капель 2–3 раза в сутки. При пио­
дермии, опрелостях, экземах спиртовым р­ром обрабатывают пораженные
участки кожи.
10% раствором в глицерине смазывают пораженные участки кожи при
опрелостях и слизистую оболочку влагалища при кольпите.
Порошок борной кислоты используют для инсуффляций после операций
на среднем ухе.
5% борную мазь применяют при педикулезе: наносят на волосистую
часть головы по 10–25 г (в зависимости от степени зараженности и густоты
волос). Через 20–30 мин мазь смыть и тщательно вычесать.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к борной кислоте,
нарушение функции почек, период беременности и кормления грудью, груд­
ной возраст (до 1 года). . Кислота оротовая:
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны проявления острой или хронической HSDB: 1,2,3,6­Тетрагидро­2,6­диоксо­4­пиримидкарбоксиловая кислота; или 4­
интоксикации в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквама­ Пиримидинкарбоксиловая кислота, 1,2,3,6­тетрагидро­2,6­диоксо­.
ция эпителия, головная боль, спутанность сознания, олигурия и в редких слу­ NLM: 2,6­Дигидрокси­4­пиримидинкарбоксиловая кислота
HSDB, RTECS: 6­Карбоксиурацил
чаях шоковое состояние.
Калия оротат:
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует наносить препараты борной кислоты на об­
RTECS: 4­Пиримидинкарбоксиловой кислоты, 1,2,3,6­тетрагидро­2,6­диоксо­,
ширные поверхности тела, а также использовать для промывания полостей.
монокалиевая соль
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы острого отравления — тошнота, рвота, ди­ Молекулярная масса кислоты оротовой — 156, 10, точка плавления — 345,5 °С, log P
арея, нарушения кровообращения и угнетение ЦНС, понижение температуры (октанол­вода) = ­0,83; растворимость в воде — 1820 мг/л при температуре 18 °С.
тела, шок, кома, эритематозная сыпь (возможен смертельный исход в тече­ Калия оротат — белый кристаллический порошок, очень мало растворимый в воде.
ние 5–7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном прие­ Форма выпуска: таблетки.
ме) — истощение, стоматит, экзема, местный отек тканей, нарушение мен­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота оротовая участвует в белко­
струального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение симптоматическое. вом, углеводном и липидном обмене, является предшественником пирими­
Показаны гемотрансфузии, гемо­ и перитонеальный диализ. диновых оснований (урацила, тимина, цитозина) в процессе синтеза нукле­
иновых кислот. Оказывает анаболическое действие. Усиливает метаболизм
КИСЛОТА ГЛИЦИРРИЗИНОВАЯ* (ACIDUM и сократительную функцию миокарда. Участие оротовой кислоты в углевод­
GLYCYRRHIZINICUM*) ном обмене проявляется главным образом ее нормализующим влиянием
CAS №: 1405­86­3 C42H62O16 на обмен галактозы и снижением содержания общих липидов и холестерина
в сыворотке крови.
ПОКАЗАНИЯ: болезни печени и желчных путей, галактоземия, мегало­
бластная анемия, нарушения кровообращения различного генеза; в ком­
плексном лечении инфаркта миокарда; аритмия, дерматоз, алиментарная
дистрофия у детей.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в форме калия оротата по 0,25–0,5 г 2–3 раза
в сутки за 1 ч до еды или через 4 ч после еды. Курс лечения — 3–5 нед. Детям
назначают по 0,01–0,002 г/кг массы тела в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, цирроз печени
с отечно­асцитическим синдромом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (крапивница), жировая
дистрофия печени.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эффективность оротовой кислоты повышается при
. USPDDN: 20?­карбокси­11­оксо­30­норолеан­12­ен­3?­ил­2­O­?­D­
совместном введении с фолиевой кислотой и цианокобаламином.
глюкопирануроносил­?­D­глюкопиранозидуроновая кислота.

КомПендиум 2005
С­136
КИСЛ
КИСЛОТА ПАРА­АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ* (ACIDUM PARA­ Mm = 138,12 Да. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический
порошок без запаха. Малорастворима в холодной воде, растворима в горячей
AMINOSALICYLICUM*)
воде, легкорастворима в спирте. Точка плавления = 158 °С. Растворимость в воде
CAS №: 65­49­6 C7H7NO3 при температуре 25 °С = 2240 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,26.
Форма выпуска: мазь, р­р спиртовой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: салициловая кислота при местном
применении оказывает слабое антисептическое, а также раздражающее, от­
влекающее действие. В низких концентрациях оказывает кератопластиче­
. MESH, TSCAINV, USPDDN: 4­амино­2­гидрокси­бензойная кислота.
ское, а в высоких — кератолитическое действие.
Mm = 153,14 Да. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком
ПОКАЗАНИЯ: жирная себорея, обыкновенные угри, хроническая экзема,
мелкокристаллический порошок. Легкорастворим в воде, трудно — в спирте. Точка
псориаз, дискератозы, ихтиоз, бородавки, мозоли, раны, ожоги.
плавления = 150,5 °С. Растворимость в воде при температуре 23 °С = 1690 мг/л. log P
ПРИМЕНЕНИЕ: на пораженную поверхность наносят 2–3 раза в сутки.
(октанол­вода) = 0,89.
Форма выпуска: порошок, гранулы кишечно­растворимые, гранулы п/о, При псориазе, красном волосяном лишае Девержи, ихтиозе, себорее
кишечно­растворимые, р­р для инфузий. применяют 2% мазь, а при выраженном воспалении ее разбавляют вазели­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота пара­аминосалициловая ном в 2–4 раза и применяют 1–2 раза в сутки; после устранения шелушения
(ПАСК) в форме натриевой соли — туберкулостатическое средство. Конкури­ используют другие средства.
рует с ПАБК и ингибирует синтез фолата в микобактериях туберкулеза. На рану мазь наносят тонким слоем и закрывают стерильной салфеткой
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. В СМЖ проникает при вос­ или накладывают на рану стерильную повязку, пропитанную мазью. Перед
палении мозговых оболочек. Легко проникает через гистогематические ба­ наложением повязки рану очищают от некротических тканей, вскрывают пу­
рьеры и распределяется в тканях организма. При в/в введении почти мгно­ зыри, промывают антисептическим р­ром. Повязку меняют 1 раз в 2–3 дня
венно проникает в органы и ткани, создавая в них высокие концентрации. до полного очищения от гнойно­некротических масс. Длительность курса —
Метаболизируется преимущественно в печени через 30–60 мин после вве­ 6–20 сут.
дения, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. За сут­ В виде 1% или 2% р­ра наружно на пораженные участки кожи 2 раза
ки с мочой выводится 90–100% введенной дозы. Общий клиренс зависит как в сутки; в оториноларингологии — по 6 капель в ухо 2 раза в сутки.
от скорости метаболизма, так и от почечной экскреции. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к салициловой
ПОКАЗАНИЯ: активный, прогрессирующий, преимущественно фиброз­ кислоте.
но­кавернозный, туберкулез легких; внелегочной туберкулез различной лока­
К
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны местные реакции — зуд, ощущение
лизации, который ранее неэффективно лечился сочетаниями различных про­ жжения, кожная сыпь.
тивотуберкулезных препаратов; для усиления лечебного эффекта при поли­
КИСЛОТА ТИОКТОВАЯ* (ACIDUM THIOCTICUM*)
химиотерапии туберкулеза.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь — по 9–12 г/сут в 3–4 приема (в амбулатор­ CAS №: 62­46­4 C8H14O2S2
ной практике — 1 раз в сутки); для истощенных больных с массой тела менее
50 кг — 6 г/сут. Детям назначают 0,2 г/кг в сутки, максимальная доза— 10 г/сут.
Принимают через 0,5–1 ч после еды, запивая водой или молоком, щелочной
минеральной водой, слабым (0,5–2%) р­ром натрия гидрокарбоната. При со­
путствующих заболеваниях пищеварительного тракта, начальной стадии ами­ . RTECS, USPDDN: 1,2­дитиолан­3­валериановая кислота.
лоидоза максимальная суточная доза не должна превышать 4–6 г/сут. MESH: 1,2­дитиолан­3­пентаноевая кислота.
Mm = 206,33 Да. Точка плавления = 60,5 °С. Растворимость в воде при температуре
Р­р натрия парааминосалицилата 3% вводят в/в капельно, с началь­
25 °С = 127 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,4. Светло­желтый кристаллический порошок
ной скоростью инфузии 15 кап/мин. При отсутствии местных и общих ре­
с горьковатым вкусом. Почти нерастворим в воде (натриевая соль растворима)
акций скорость введения повышают до 40–60 кап/мин. При первом влива­ и растворим в спирте.
нии взрослым вводят 200 мл 3% р­ра. При отсутствии побочных реакций Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инъекций, р­р инфузионный.
дозу повышают до 400 мл и вводят ее 5–6 раз в нед либо через день по­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тиоктовая кислота — кофермент,
очередно с пероральным приемом ПАСК. Курс лечения составляет 1–2 мес, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной (в со­
редко более. ставе пируват­дегидрогеназы) и ??кетокислот (в составе ??кетоглутарат­де­
Детям назначают из расчета 0,2 г/кг (6,5 мл 3% р­ра на 1 кг массы тела гидрогеназы); играет важную роль в процессе образования энергии в клетке.
ребенка). Суточная доза — 200–300 мл. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой кислоты в результате интокси­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ПАСК, почеч­ кации или чрезмерного накопления некоторых продуктов распада (например
ная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз пече­ кетоновых тел) ведет к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота
ни; амилоидоз внутренних органов, пептическая язва желудка и двенад­ может существовать в двух физиологически активных формах: окисленной —
цатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема (не­ с дисульфидной связью в молекуле — и редуцированной — с двумя SH­груп­
компенсированная), эпилепсия, нефрит, декомпенсированная сердечная пами. Оба соединения, в особенности форма с сульфгидрильными группами,
недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, период беременности обладают выраженным антитоксическим и антиоксидантным действием. Ти­
и кормления грудью. октовая кислота участвует в регулировании липидного и углеводного обмена,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, боль влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает детокси­
в области живота, диарея или запор, гепатомегалия, повышение активно­ цирующее действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других
сти печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гемату­ экзо­ и эндотоксикозах.
рия, кристаллурия; редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до аграну­ Биодоступность после перорального введения составляет приблизитель­
лоцитоза), лекарственный гепатит, B12­дефицитная мегалобластная анемия; но 87%, период полутрансформации — около 20 мин. Обладает высоким эф­

<< Пред. стр.

стр. 490
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>