<< Пред. стр.

стр. 491
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, экзан­ фектом первичного прохождения через печень; в периферической венозной
тема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм; при длительном применении крови определяется не более 37% принятой перорально дозы. 80–90% выво­
в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема. дится с мочой в виде метаболитов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применяют в комбинации с более активными про­ ПОКАЗАНИЯ: применяют с профилактической и лечебной целью в ком­
тивотуберкулезными препаратами. При лечении рекомендуется контролиро­ плексной терапии атеросклероза коронарных сосудов, заболеваний печени
вать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Снижение функ­ (болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), диабетической и ал­
ции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического пора­ когольной полинейропатии, интоксикациях различного генеза, в том числе
жения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии при отравлении солями тяжелых металлов. Имеются данные об эффективно­
и гематурии требует временной отмены ПАСК сти тиоктовой кислоты при лечении угревой сыпи.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: совместима с другими противотуберкулезными ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь после еды по 0,025–0,05 г 2–
препаратами. 3 раза в сутки; детям в возрасте до 7 лет — по 0,012 г 2–3 раза в сутки, старше
7 лет — по 0,012–0,024 г 2–3 раза в сутки. Средняя продолжительность курса
КИСЛОТА САЛИЦИЛОВАЯ* (ACIDUM SALICYLICUM*) лечения — 20–30 дней. При необходимости курс лечения повторяют через ме­
CAS №: 69­72­7 C7H6O3 сяц. В случае лечения хронического гепатита и диабетической полинейропатии
длительность приема тиоктовой кислоты может достигать 3–5 мес.
В/м обычно вводят в дозе 10–20 мг/сут. Средняя продолжительность
курса лечения составляет 20–30 дней. При необходимости курс лечения по­
вторяют после месячного перерыва. При в/м введении нельзя превышать
дозу 50 мг; большая доза при необходимости разделяется на несколько
. HSDB, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 2­гидроксибензойная кислота.
инъекций разной локализации.
NLM: 2­карбоксифенол; или о­карбоксифенол.

КомПендиум 2005 С­137
КЛАР
При выраженных проявлениях полинейропатии лечение начинают с в/в ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении кларитромицина
с теофиллином и карбамазепином отмечено повышение содержания послед­
капельного или медленного струйного введения (со скоростью 50 мг/мин) из
них в плазме крови.
расчета 500–600 мг тиоктовой кислоты в сутки в течение 2–4 нед; в дальней­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, диареей. Рекоменду­
шем дозу снижают до 300 мг/сут в/в или в/м. Для приготовления инфузион­
ется максимально быстро промыть желудок, назначить симптоматическую те­
ного р­ра используют изотонический р­ра натрия хлорида; вводят в течение
рапию.
30 мин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тиоктовой кисло­
КЛЕМАСТИН (CLEMASTINUM)
те, период беременности и кормления грудью, пептическая язва желудка или
двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь). CAS №: 15686­51­8 C21H26ClNO
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (крапивница, экзема),
гипогликемия; при приеме внутрь может вызвать диспепсические явления
(боль в эпигастральной области, изжога); при в/в введении — преходящее
повышение внутричерепного давления, апноэ, судороги, диплопия, петехи­
альная сыпь, гипокоагуляция, анафилактический шок, при введении высоких
доз — тошнота, рвота, головная боль.

КЛАРИТРОМИЦИН (CLARITHROMYCINUM)
. USPDDN: (+)­(2R)­2­(2­(((R)­p­хлоро­?­метил­?­фенилбензил)окси)этил)­1­
CAS №: 81103­11­9 C38H69NO13 метилпирролидин.
NLM: 2­(2­(4­хлор­?­метилбензгидрилокси)этил)­1­метилпирролидин.
Mm = 343,895 Да. Клемастин (в форме фумарата) — бесцветный или слегка желтый
кристаллический порошок, практически без запаха.
Форма выпуска: таблетки, сироп, р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антигистаминное средство группы
этаноламинов. Избирательно блокирует H1­рецепторы, уменьшает проница­
емость капилляров, оказывает противозудное действие. Характеризуется

К быстрым и продолжительным (до 12 ч) эффектом. Не влияет на высвобожде­
ние гистамина. Обладает антихолинергическим эффектом.
После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается в пище­
варительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достига­
. USPDDN, RTECS: 6­O­метилэритромицин.
ется через 2–4 ч. Антигистаминный эффект клемастина развивается через
Mm = 747,97 Да. Точка плавления — 220 °С; рКа = 8,99; log P (октанол­вода) = 3,16;
15–30 мин, максимальный эффект — через 5–7 ч и продолжается в течение
растворимость в воде — 0,342 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый
кристаллический порошок, растворимый в ацетоне, умеренно растворимый в метаноле, 10–12 ч, иногда до 24 ч. Связывание клемастина с белками плазмы крови со­
этаноле, ацетонитриле и практически нерастворимый в воде. ставляет приблизительно 95%. Проникает через плаценту и экскретируется
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые с грудным молоком. Выведение из плазмы крови носит двухфазный харак­
пленочной оболочкой, таблетки c модифицированным высвобождением тер, терминальная фаза полувыведения — 4–6 ч. Метаболизируется в пече­
п/о, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема, ни. Основной путь выведения метаболитов — с мочой (45–65%).
лиофилизированный порошок для инфузий, порошок для приготовления ПОКАЗАНИЯ: аллергический ринит, кожный зуд, аллергический дерматит,
суспе. контактный дерматит, крапивница, острая и хроническая экзема (как вспомо­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кларитромицин — антибиотик груп­ гательное средство), укусы насекомых; парентерально в качестве вспомога­
пы макролидов — подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимо­ тельного средства при ангионевротическом отеке, анафилактическом шоке
действуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Активен в отноше­ или анафилактоидных реакциях и др.
нии Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Haemophilus ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет неза­
influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legio­ висимо от приема пищи назначают по 1,34–2,68 мг 2–3 раза в сутки; макси­
nella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter мальная суточная доза — 8,04 мг. Детям в возрасте 6–12 лет назначают по
jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrha­ 0,67–1,34 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза — 4,02 мг. Безопас­
lis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Myco­ ная доза для детей в возрасте до 6 лет не установлена.
bacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma Парентерально (в/в медленно или в/м) взрослым вводят в средней дозе
gondii. по 2 мг утром и вечером. В целях профилактики в/в вводят 2 мг перед возмож­
При приеме внутрь кларитромицин метаболизируется с образованием ным развитием анафилактической реакции или реакции на гистамин. Детям
основного метаболита 14­гидроксикларитромицина, который обладает такой вводят по 0,025 мг/кг в сутки в/м, разделив на 2 инъекции. Инъекционный р­р
же или на 1–2 порядка меньшей (в зависимости от вида микроорганизма) можно разбавить изотоническим р­ром натрия хлорида или 5% р­ром глюкозы
противомикробной активностью, чем неизмененное вещество. в соотношении 1:5.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к клемастину, иле­
микроорганизмами — инфекции верхних отделов дыхательных путей (ларин­ ус; период новорожденности.
гит, фарингит, тонзиллит и синусит); инфекции нижних отделов дыхательных ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в животе, запор, тошнота, рвота, диа­
путей (бронхит, бактериальная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей рея, АГ или артериальная гипотензия, сердцебиение, синусовая тахикар­
(фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция); инфекции, вызван­ дия, общая слабость, седативное действие, иногда возбуждение (особенно
ные Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Urea­ у детей), бессонница, головная боль, головокружение, нечеткость зрения,
plasma urealyticum. ксеростомия, кожная сыпь. Очень редко после в/в введения клемастина
ПРИМЕНЕНИЕ: для взрослых средняя доза составляет 250 мг 2 раза возможны серьезные реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ана­
в сутки. В случае необходимости кларитромицин можно назначать по 500 мг филактический шок).
2 раза в сутки. Длительность курса лечения — 5–14 дней. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: р­р для инъекций нельзя вводить в/а.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают Клемастин может оказывать седативное действие, особенно при парен­
по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 мес и более. теральном введении, поэтому во время лечения необходимо соблюдать осто­
У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина ме­ рожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциаль­
нее 30 мл/мин) дозу кларитромицина следует снизить в 2 раза. Максималь­ но опасными механизмами.
ная продолжительность курса лечения у пациентов этой группы должна со­ Следует применять с осторожностью при закрытоугольной глаукоме, БА,
ставлять не более 14 дней. ХОБЛ, пилоростенозе, обструкции желчных протоков, заболеваниях печени,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к макролидам. гипертрофии предстательной железы с нарушением уродинамики, тяжелых
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной заболеваниях сердечно­сосудистой системы.
области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансами­ Применение клемастина может сопровождаться сухостью глаз, что сле­
наз, кожная сыпь, головная боль. дует учитывать при ношении контактных линз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с наруше­ Во время лечения клемастином необходимо воздерживаться от употреб­
ниями функции печени и/или почек. ления алкоголя.
В І триместре беременности назначают только по абсолютным показа­ В период беременности и кормления грудью клемастин назначают толь­
ниям. ко по строгим показаниям.
КомПендиум 2005
С­138
КЛИН
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: оказывает аддитивное действие при одновремен­ екции. После в/в введения 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение
ном применении с М­холинолитиками. 20 мин максимальная концентрация клиндамицина, составляющая соответ­
Как и другие антигистаминные средства, клемастин потенцирует дей­ ственно 7 и 10 мкг/мл, достигается к концу введения. Равновесная концен­
ствие на ЦНС седативных и снотворных препаратов, анксиолитиков, ингиби­ трация достигается после третьего введения.
торов МАО, опиатов и этанола. После приема внутрь происходит быстрая и почти полная (около 90%)
ПЕРЕДОЗИРОВКА: результатом передозировки антигистаминных средств абсорбция клиндамицина. У взрослых после перорального введения клин­
может быть возбуждение и/или угнетение ЦНС. Возможны также антихоли­ дамицина в дозе 150 мг максимальная концентрация его в плазме крови
нергические симптомы (ощущение сухости во рту, мидриаз, приливы крови, (2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация в плазме со­
реакции со стороны пищеварительного тракта). ставляет 1,5 мкг/мл, а через 6 ч — 0,7 мкг/мл. При пероральном назначении
Промывают желудок, назначают активированный уголь и проводят симп­ клиндамицина пальмитата детям в дозах 2, 3 и 4 мг/кг каждые 6 ч максималь­
томатическое лечение. ная концентрация его в плазме крови достигается через 60 мин после пер­
вого приема и составляет соответственно 1,2, 2,2 и 2,4 мкг/мл. Равновесная
КЛЕЩЕВИНА ОБЫКНОВЕННАЯ* (RICINUS COMMUNIS*) концентрация в плазме крови достигается после пятого приема.
Форма выпуска: масло из семян клещевины во флаконах и капсулах. Связывание с белками плазмы крови составляет 40–90%. Не кумулирует
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: масло из семян клещевины (кас­ в организме. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидко­
торовое масло) при приеме внутрь расщепляется липазой в тонком ки­ стей организма. Его концентрация в костной ткани составляет в среднем 40%
шечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раз­ концентрации в плазме крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте —
дражение рецепторов кишечника на всем его протяжении и рефлекторное 30–75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в плевральной жидкости — 50%,
усиление перистальтики. Слабительный эффект развивается через 5–6 ч. в гное — 30%, в грудном молоке — 50–100%, в крови плода — 40%. Клиндами­
При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокра­ цин не проникает в СМЖ. Почти полностью метаболизируется в печени (70–
щение мышц матки. 80%). Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5–3,5 ч. Выводит­
ПОКАЗАНИЯ: внутрь — при запоре, а также при слабой родовой деятель­ ся преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10–20% клин­
ности; наружно — при ожогах, ранах, язвах, выпадении волос. дамицина экскретируется с мочой.
ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве слабительного средства касторовое масло на­ После однократного интравагинального введения 100 мг клиндамицина
значают внутрь взрослым по 15–30 г, детям — по 5–15 г на прием. Касторо­ в форме крема в системный кровоток поступает приблизительно 4% введен­
вое масло в форме готовых желатиновых капсул по 1 г взрослым назнача­ ной дозы. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови состав­
К
ют по 15–30 капсул, детям — по 5–15 капсул, которые принимают в течение ляет в среднем 20 нг/мл. Клиндамицин активен в отношении микроорганиз­
30 мин. мов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus
Для стимулирования родовой деятельности назначают по 40–50 г, обыч­ spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. Не акти­
но в сочетании с другими средствами. вен в отношении Trichomonas vaginalis и Candida albicans.
Наружно применяют в составе мазей, бальзамов. При наружном применении в форме клиндамицина фосфата быстро ги­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые воспалительные заболевания органов дролизируется с образованием клиндамицина. После повторного примене­
брюшной полости (аппендицит, перитонит, язвенная болезнь желудка и две­ ния клиндамицина фосфата в виде 1% геля степень резорбции в системный
надцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит и др.), период бе­ кровоток составляет 1,6 и 2,5% от утренней и вечерней доз соответствен­
ременности. но. Содержание клиндамицина в моче при этом составляет соответственно
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея, боль спастического ха­ 0,053 и 0,07% от утренней и вечерней доз. Клиндамицин быстро накаплива­
рактера в области живота. ется в комедонах больных акне. Средняя концентрация антибиотика в содер­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: касторовое масло в качестве слабительного проти­ жимом комедонов после нанесения клиндамицина в форме геля значительно
вопоказано при отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бен­ превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes — воз­
зол и др.). Не следует сочетать с жирорастворимыми противогельминтными будителя угревой сыпи (0,4 мкг/мл). Уменьшает количество свободных жир­
препаратами. ных кислот на поверхности кожи (с 14% до 2%), что также способствует ее
очищению от угрей.
КЛИНДАМИЦИН (CLINDAMYCINUM)
ПОКАЗАНИЯ:
CAS №: 18323­44­9 C19H33ClN2O5S Системное применение: инфекционно­воспалительные заболевания,
вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:
— инфекции ЛОР­органов, в том числе тонзиллит, фарингит, синусит,
средний отит, скарлатина;
— инфекции органов дыхания, в том числе отит, бронхит, пневмония, абс­
цесс легкого, эмпиема плевры;
— инфекции кожи и мягких тканей, в том числе акне, фурункулез, целлю­
лит, импетиго, панариций, абсцессы, инфицированные раны, рожистое вос­
. MESH, USPDDN: L­трео­?­D­галакто­октопиранозид, метил 7­хлоро­6,7,8­ паление;
тридеокси­6­(((1­метил­4­пропил­2­пирролидинил)карбонил)амино)­1­тио­, (2S­транс)­.
— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;
Mm = 424,99 Да. log P (октанол­вода) = 2,16; растворимость в воде — 30,6 мг/л
— гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, цервицит, коль­
при температуре 25 °С.
пит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит;
Форма выпуска: гель для наружного применения, капсулы, р­р для
— инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит
инъекций, крем, суппозитории вагинальные.
и абсцессы органов брюшной полости;
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический антибиотик груп­
— септицемия и эндокардит (в тех случаях, когда удается достичь бакте­
пы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодей­
рицидной концентрации препарата);
ствуя с 50S­субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое дей­
— инфекции полости рта, в том числе периодонтальный абсцесс;
ствие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное в отношении неко­
— профилактика перитонита или абсцесса брюшной полости после пробо­
торых микроорганизмов.
дения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии).
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Интравагинальное применение: бактериальный вагиноз, вызванный
— аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus,
чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.
Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не про­
Наружное применение: юношеские вульгарные угри (acne vulgaris).
дуцирующие пенициллиназу); Staphylococcus spp. (за исключением Strepto­
ПРИМЕНЕНИЕ:
coccus faecalis), Streptococcus pneumoniae;
Системное применение: доза зависит от тяжести заболевания, состоя­
— анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в
ния больного и чувствительности возбудителя инфекции к антибиотику.
том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.;
Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, ослож­
— анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, вклю­
ненных или тяжелых инфекциях обычно назначают 2400–2700 мг клиндами­
чая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces;
цина фосфата в сутки в 2–4 введения. Существует опыт успешного примене­
— анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая
ния клиндамицина в дозе 4800 мг/сут. При более легких формах инфекции
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
и при наличии более чувствительного к антибиотику возбудителя лечеб­
К клиндамицину чувствительны Chlamydia trachomatis. Большинство
ный эффект достигается при назначении клиндамицина в более низких до­
штаммов Clostridium perfringens, Cl. sporogenes и Cl. tertium часто устойчи­
зах — 1200–1800 мг/сут в 3–4 введения. Не рекомендуется вводить в/м од­
вы к действию клиндамицина.
номоментно более 600 мг. Детям старше 1 мес парентерально назначают 20–
После в/м введения 600 мг клиндамицина фосфата максимальная кон­
центрация в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1–3 ч после инъ­ 40 мг/кг в сутки только в случаях острой необходимости.
КомПендиум 2005 С­139
КЛОД
При аднексите/пельвиоперитоните вводят в/в капельно в дозе 900 мг фтазидином, цефтизоксимом, гентамицином, нетилмицином, пиперацилли­
с интервалом 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных ном и тобрамицином.
в отношении грамотрицательных возбудителей). В/в введение указанных Клиндамицина фосфат не совместим с ампициллином, фенитоином, бар­
средств проводят не менее 4 дней и затем — в течение 48 ч после улучшения битуратами, эуфиллином, кальция глюконатом или магния сульфатом.
состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение мож­
КЛОДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM CLODRONICUM)
но продолжить пероральными формами клиндамицина — по 450 мг с интер­
валом 6 ч до завершения 10–14­дневного курса терапии. CAS №: 10596­23­3 CH4Cl2O6P2
Внутрь назначают при инфекционно­воспалительных заболеваниях лег­
кой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150–450 мг каждые
6 ч. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально, но при ин­
фекциях, вызванных ?­гемолитическим стрептококком, терапию следует про­
должать не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis, . RTECS, USPDDN: (дихлорметилен)дифосфорная кислота.
назначают по 450 мг клиндамицина гидрохлорида внутрь 4 раза в сутки в те­ RTECS: мeтандихлородифосфорная кислота.
чение 10–14 дней. NLM: дихлорометилиден дифосфонат.
Для детей в возрасте старше 1 мес суточная доза должна составлять 8– Mm = 244,89 Да. Точка плавления = 250 °С. log P (октанол­вода) = 0,67.
Форма выпуска: клодроновая (дихлорметандифосфоновая) кислота
25 мг/кг в 3–4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной ре­
в виде динатриевой соли в форме капсул, таблеток п/о и концентрата для
комендуемой дозой следует считать 37,5 мг клиндамицина пальмитата 3 раза
приготовления р­ра для инфузий.
в сутки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ингибирует резорбцию кости
Наружное применение: тонкий слой 1% геля наносят на чистую и сухую
при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости; относится
кожу в месте поражения 2 раза в сутки — утром и вечером.
к группе бифосфонатов. Подавляет активность остеокластов, вызывает по­
Интравагинальное применение: 5 г 2% крема с помощью аппликатора
вреждение их структуры, уменьшение размера и количества.
вводят во влагалище перед сном. Курс лечения — 3 дня.
После приема внутрь абсорбируется 2–5% введенной дозы. Степень
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к клиндамицину
связывания с белками низкая. Период полувыведения из плазмы кро­
или линкомицину; указания в анамнезе на псевдомембранозный колит, об­
К ви — 2 ч. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной тка­
условленный применением антибиотиков.
ни. Период полувыведения клодроновой кислоты из костей продолжи­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
тельный — до нескольких лет; выведение происходит в основном с мочой
Со стороны пищеварительного тракта — возможны боль в животе, тош­
(80% дозы).
нота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, повышение активности печеночных
После в/в введения разовой дозы общий клиренс клодроновой кисло­
трансаминаз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита.
ты — около 110 мл/мин. При в/в введении значения фармакокинетических па­
Аллергические реакции — макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд,
раметров варьируют в пределах 10–20%.
в редких случаях — буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, кореподоб­
ПОКАЗАНИЯ: остеолиз при злокачественных опухолях (в том числе
ная сыпь, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
при наличии метастазов); гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Со стороны системы кроветворения — описаны случаи нейтропении,
ПРИМЕНЕНИЕ: при среднетяжелой и тяжелой форме гиперкальци­
агранулоцитоза и тромбоцитопении, но достоверной причинной связи между
емии (концентрация ионов кальция в плазме крови 3 ммоль/л) и/или силь­
этими изменениями и приемом клиндамицина не обнаружено.
ной боли в костях клодроновую кислоту назначают в дозе 3–5 мг/кг в/в ка­
Со стороны сердечно­сосудистой и дыхательной систем — при слишком
пельно в течение 3–5 ч. Для приготовления инфузионного р­ра в качестве
быстром в/в введении клиндамицина отмечены редкие случаи остановки ды­
растворителя используют 0,9% р­р натрия хлорида. Курс лечения — 3–
хания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии.
5 дней. Снижение концентрации кальция в плазме крови обычно происхо­
Со стороны половой системы — цервицит, вагинит, раздражение вульвы.
дит на 2­е сутки лечения, нормализация — на 4­е сутки; боль в костях ис­
Местные реакции — при в/м введении р­ра клиндамицина могут отме­
чезает через 1–2 дня.
чаться местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в об­
После окончания курса инфузионной терапии клодроновую кислоту на­
ласти введения, при в/в ведении — тромбофлебит.
значают внутрь. При миеломе — в дозе 1,6–2,4 г/сут. При раке молочной же­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении больным с выраженным нарушени­
лезы в начале лечения — в дозе 2,4–3,2 г/сут; после нормализации концент­
ем функции печени и/или почек дозу подбирают с осторожностью, а при на­
рации кальция и/или уменьшения боли в костях — 1,6 г/сут. При раке предста­
значении высоких доз нужно контролировать концентрацию клиндамицина
тельной железы препарат назначают в/в капельно в дозе 3–5 мг/кг в течение
в сыворотке крови.
не более 5 дней, затем в качестве поддерживающей терапии — внутрь в до­
Если лечение проводят в течение продолжительного периода, то необхо­
зе 1,6–3,2 г/сут.
димо контролировать функцию печени и почек.
В случае применения в начале лечения клодроновой кислоты внутрь боль
Лечение клиндамицином может осложняться развитием псевдомембра­
обычно уменьшается в течение 1–2 нед. Лечение клодроновой кислотой мож­
нозного колита как во время лечения антибиотиком, так и через 2–3 нед пос­
но проводить от нескольких месяцев до двух лет и более.
ле окончания антибактериальной терапии. Это осложнение тяжелее протекает
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к клодроновой кис­
у пациентов пожилого возраста или ослабленных больных. В случае развития
лоте; выраженные нарушения функции почек.
легкой формы псевдомембранозного колита необходимо прекратить лечение
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея обычно слабо выраже­
клиндамицином и назначить колестирамин. При развитии тяжелой формы ко­
ны, преходящие и поддаются коррекции при изменении суточной дозы. При
лита следует назначить ванкомицин в дозе 125–500 мг 4 раза в сутки или ба­
инфузионном введении в случае превышения концентрации р­ра развивает­
цитрацин в дозе 25 000 ЕД 4 раза в сутки в течение 7–10 дней, или метрони­
ся гипокальциемия, как правило — бессимптомная. После болюсного инъек­
дазол по 500 мг 3 раза в сутки. Для коррекции нарушений гомеостаза реко­
ционного введения может развиться ОПН. При болезни Педжета может раз­
мендуют введение электролитов, плазмозаменителей, белковых р­ров.
виться вторичный гиперпаратиреоидизм в ответ на снижение концентрации
Риск развития местных побочных эффектов снижается при глубоком в/м
кальция в плазме крови.
введении и при как можно более редком применении постоянных в/в кате­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения необходимо обеспечить поступ­
теров.
ление в организм достаточного количества жидкости. Употребление пищевых
Безопасность применения клиндамицина у беременных и новорожден­
продуктов, содержащих кальций, способствует уменьшению абсорбции пре­
ных не доказана. Однако по жизненным показаниям клиндамицин назначают
парата.
новорожденным в дозе 15–20 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В некоторых случа­
Нет данных о влиянии клодроновой кислоты на репродуктивную функцию
ях может быть эффективной и более низкая доза. В период кормления грудью
и развитие плода.
клиндамицин назначают только по строгим показаниям.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с аминогликози­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с аминогликози­
дами может возникнуть выраженная гипокальциемия.
дами спектр противомикробного действия расширяется.
Клодроновая кислота легко образует связи с двухвалентными катионами
Клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, в связи с чем не
(Ca, Fe, Mn, Mg и т.д.), поэтому нельзя одновременно принимать внутрь ле­
рекомендуется одновременное назначение этих средств.
карственные препараты, содержащие такие катионы.
Клиндамицин обладает способностью блокировать нервно­мышечную
передачу и может усиливать действие миорелаксантов. ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае превышения концентрации клодроновой
Клиндамицин в форме раствора совместим со следующими антибиоти­ кислоты в инфузионном растворе возможно развитие гипокальциемии. В та­
ками (назначаемыми в средних терапевтических дозах): амикацином, азтре­ ких случаях инфузионную терапию следует прервать. Концентрация кальция
онамом, цефамандолом, цефазолином, цефотаксимом, цефокситином, це­ в плазме крови нормализуется в течение 4 дней.
КомПендиум 2005
С­140
КЛОМ
КЛОЗАПИН (CLOZAPINUM) Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошнота, рво­
та, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких
CAS №: 5786­21­0 C18H19ClN4
случаях — о развитии холестаза.
Со стороны органов мочевыделительной системы: имеются сообщения
о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания.
Прочие: увеличение массы тела; имеются отдельные сообщения о раз­
витии кожных реакций.
Описаны случаи внезапной смерти, встречающиеся с одинаковой часто­
той как среди больных с психическими расстройствами, получающих анти­
психотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих
препаратов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: учитывая высокий риск развития агранулоцитоза
. USPDDN, HSDB, RTECS: 8­хлоро­11­(4­метил­1­пиперазинил)­5H­дибензо(b,e)
(1,4)диазепин. при лечении клозапином, его надо назначать только тем больным с шизофре­
Mm = 326,83 Да. Точка плавления — 183–184 °С; рКа = 7,5; log P (октанол­вода) = 3,23;
нией, у которых отсутствует эффект от лечения классическими нейролептика­
растворимость в воде — 11,8 мг/л при температуре 25 °С.
ми или в случае их непереносимости. Обязательным условием является так­
Форма выпуска: таблетки.
же наличие у пациента исходно нормального количественного и качественно­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: трициклическое производное ди­
го состава (лейкоцитарная формула) лейкоцитов в крови.
бензодиазепина. Нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное
В процессе лечения клозапином необходим систематический контроль
действие. Блокирует допаминовые рецепторы в ЦНС, оказывает перифери­
количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы: еженедельно на протяже­
ческое и центральное холиноблокирующее, а также адренолитическое, анти­
нии первых 18 нед и не менее 1 раза в месяц в дальнейшем в течение все­
гистаминное и антисеротониновое действие. Отличительной особенностью
го курса лечения.
клозапина является то, что он практически не вызывает значительных экс­
Следует соблюдать осторожность при назначении клозапина пациентам
трапирамидных расстройств и не оказывает выраженного угнетающего дейс­
с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой; забо­
твия. Лечение клозапином не вызывает повышения уровня пролактина в кро­
леваниями печени, почек, сердца. У этих пациентов необходим систематиче­
ви и, следовательно, не приводит к развитию гинекомастии, аменореи, галак­
ский контроль функции печени, почек, сердечно­сосудистой системы.
тореи и импотенции.
В связи со способностью клозапина вызывать седативный эффект и по­
К
ПОКАЗАНИЯ: шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения клас­
нижать порог судорожной готовности больным следует избегать вождения
сическими нейролептиками или при их непереносимости).
транспортных средств или работы с потенциально опасными механизми, осо­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают в 1­е сутки в дозе 25–50 мг.
бенно на протяжении первых недель лечения.
При хорошей переносимости дозу медленно повышают в течение 1–2 нед Безопасность применения клозапина в период беременности не уста­
на 25–50 мг в сутки до 300 мг/сут (возможны индивидуальные колебания су­ новлена. При назначении клозапина в период кормления грудью следует пре­
точной дозы от 200 до 450 мг). Кратность приема — несколько раз в сутки; рвать грудное вскармливание.
причем большую дозу препарата можно назначать перед сном. Максимальная ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клозапин может потенцировать центральные эф­
рекомендуемая доза — 600 мг/сут, однако для некоторых больных может по­ фекты этанола, ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (наркотиче­

<< Пред. стр.

стр. 491
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>