<< Пред. стр.

стр. 493
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

Лекарственные формы клотримазола не оказывают резорбтивного дей­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кокарбоксилазе.
ствия. При интравагинальном применении абсорбируется приблизительно
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции, при в/м введении — ги­
5–10% клотримазола. Фунгицидная концентрация во влагалище сохраняет­
перемия, зуд, отек в месте инъекции.
ся в течение 3 дней после аппликации. Абсорбировавшееся вещество мета­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает кардиотоническое действие сердечных
болизируется в печени и выводится с желчью.
гликозидов и улучшает их переносимость.
ПОКАЗАНИЯ: грибковые заболевания кожи, микоз кожных складок, стоп,
онихомикоз, отрубевидный лишай, эритразма, поверхностный кандидоз, вы­
КОЛЕКАЛЬЦИФЕРОЛ (COLECALCIFEROLUM)
званный дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми
CAS №: 67­97­0 C27H44O
и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу, ми­
коз, осложненный вторичной пиодермией, генитальные инфекции, вызван­
ные дрожжевыми грибами рода Candida и/или Trichomonas vaginalis (канди­
дозный вульвовагинит, трихомониаз), генитальные суперинфекции, вызван­
ные бактериями, чувствительными к клотримазолу, санация родовых путей
перед родами.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в форме мази (крема), р­ра для наружного
применения и вагинальных таблеток.
Крем (р­р) наносят на пораженные участки 2–3 раза в сутки и втирают;
курс лечения — до 4 нед и более. При микозах стоп (во избежание рециди­
вов) лечение продолжают в течение 3 нед после исчезновения симптомов за­
. NLM: 9,10­секо(5Z,7E)­5,7,10(19)­холестатриен­3­ол.
болевания. Перед аппликацией клотримазола стопы моют теплой мыльной
HSDB: 9,10­секохолеста­5,7,10(19)­триен­3­?­ол.
водой и высушивают (особенно межпальцевые пространства). MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 9,10­секохолеста­5,7,10(19)­триен­3­ол, (3?,5Z,7E)­.
Для лечения урогенитального кандидоза на ночь во влагалище вводят Mm = 384,65 Да. Точка плавления — 84,5 °С; log P (октанол­вода) = 10,24. Белый
одну таблетку 100 мг в течение 7 дней, а вульву и кожу промежности смазы­ кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворимый в эфире, спирте,
вают 1% кремом клотримазола; или 1 таблетку 200 мг в течение 3 дней; или хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.
Форма выпуска: таблетки, р­р масляный или водный для внутреннего
однократно таблетку 500 мг.
применения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к клотримазолу,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: колекальциферол (витамин D3) —
I триместр беременности.
жирорастворимый витамин. Повышает абсорбцию кальция и солей фосфор­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны местные реакции — преходящая гипе­
ной кислоты в кишечнике, а также регулирует процесс их выведения, мине­
ремия, ощущение жжения, зуд; редко — экзантема.
рализацию костной ткани, оказывает антирахитическое действие. Витамин
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при вагинальном введении клотримазол снижает
D3 необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.
активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков. Не рекомен­
Принимает участие в синтезе АТФ.
дуется одновременное применение с нистатином.
ПОКАЗАНИЯ: рахит (профилактика и лечение), спазмофилия, остеомаля­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в связи с низкой системной абсорбцией передози­
ция, метаболическая остеопатия (например, остеопороз у женщин в климак­
ровка клотримазола не представляет угрозы для жизни.
терический период, при гипопаратиреозе). Применяют в составе комплекс­
КОКАРБОКСИЛАЗА (COCARBOXYLASUM) ной терапии акне, псориаза.
ПРИМЕНЕНИЕ: для профилактики рахита доношенным детям грудно­
CAS №: 154­87­0 C12H20N4O8P2S
го возраста, начиная с 2 нед жизни назначают по 1–2 капли масляного р­ра
(около 500 МЕ) в сутки. В особых случаях, например недоношенным детям,
назначают 1000 МЕ в сутки. На 2­м году жизни может потребоваться назначе­
ние колекальциферола в высоких дозах, особенно зимой. Для лечения рахита
назначают до 5 капель 3 раза в сутки. Детям грудного возраста со спазмофи­
. USPDDN: пирофосфорный эфир тиамина.
RTECS: тиамин, тригидро пирофосфат (эфир). лией назначают в дозе 10 капель 3 раза в сутки. Для профилактики остеома­
MESH: тиазолий, 3­((4­амино­2­метил­5­пиримидинил)метил)­4­метил­5­(4,6,6­
ляции взрослым назначают в дозе 1–2 капли в сутки, для лечения остеомаля­
тригидрокси­3,5­диокса­4,6­дифосфагекс­1­ил)­, хлорид, P,P’­диоксид.
ции — до 5 капель 3 раза в сутки. Длительность лечения определяют индиви­
Mm = 426,33 Да; log P (октанол­вода) = ­0,1. Лиофилизированная сухая пористая,
дуально. Для лечения гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза назначают
гигроскопичная масса белого цвета со слабым специфическим запахом, легкораство­
от 10 000 до 20 000 МЕ в сутки. При этом необходим контроль уровня каль­
римая в воде.
ция в крови каждые 3–6 мес и коррекция дозы в зависимости от полученных
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
данных.
инъекционного р­ра.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперкальциемия и/или гиперкальциурия, пери­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дифосфорный эфир тиамина, ко­
фермент энзимов, участвующих в углеводном обмене. В комплексе с про­ од беременности.
КомПендиум 2005 С­145
КОРИ
КО­ТРИМОКСАЗОЛ* (CO­TRIMOXAZOLUM*)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гиперкальциемия и гиперкальциурия (у пациен­
тов, чувствительных к колекальциферолу в среднетерапевтических дозах), CAS №: Триметоприм: 738­70­5 C10H11N3O3S (сульфаметоксазол)
сопровождающиеся в острых случаях нарушениями ритма сердца, тошнотой, + C14H18N4O3 (триметоприм)
рвотой, нарушениями сознания и психическими расстройствами; если гипер­ Сульфаметоксазол: 723­46­6
кальциемия и гиперкальциурия наблюдаются в течение длительного време­
ни, возможны уменьшение массы тела, развитие мочекаменной болезни, от­
ложение солей кальция в мягких тканях и стенках сосудов, анорексия, жажда
и полиурия (в редких случаях).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: колекальциферол назначают с особой осторож­
ностью при саркоидозе, наличии кальциевых конкрементов в почках, а также
больным, получающим одновременно тиазидные диуретики.
Если колекальциферол назначают пациентам с ограниченной подвиж­
ностью вследствие наложения гипсовых повязок, а также больным, у которых
ранее отмечалось повторное возникновение почечных камней, содержащих
кальций, проводят контроль содержания кальция в крови и моче.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном применении с тиазидными диуре­
. Триметоприм:
тиками повышается риск развития гиперкальциемии. Применение колекаль­ USPDDN, HSDB, RTECS: 2,4­диамино­5­(3,4,5­триметоксибензил)пиримидин.
циферола совместно с другими лекарственными средствами аналогичного Сульфаметоксазол:
действия (метаболиты или аналоги витамина D) возможно только в виде ис­ USPDDN, MESH: бeнзенсульфонамид, 4­амино­N­(5­метил­3­изоксазолил)­.
ключения. Триметоприм:
Mm = 290,32 Да. Точка плавления — 199–203 °С; рКа = 7,12; log P (октанол­вода) = 0,91;
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется такими симптомами, обусловленными в
растворимость в воде — 400 мг/л при температуре 25 °С.
основном гиперкальциемией, как общая слабость, головная боль, анорексия,
Сульфаметоксазол:
тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, головокружение, шум в ушах, Mm = 253,28 Да. Точка плавления — 167 °С; log P (октанол­вода) = 0,89; растворимость
атаксия, артериальная гипотензия, сонливость, депрессия, амнезия, дезори­ в воде — 610 мг/л при температуре 25 °С.
ентация, галлюцинации, синкопе, кома. Нарушение функции почек может со­ Форма выпуска: таблетки, суспензия и сироп для перорального
К провождаться полиурией, полидипсией и альбуминурией. Может отмечаться применения, р­р для инъекций.
кальцификация мягких тканей, сердца, кровеносных сосудов, почек и легких. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ко­тримоксазол — фиксированная
Лечение — отмена колекальциферола, постельный режим, низкокальци­ комбинация двух противомикробных средств (сульфаметоксазол и тримето­
евая диета, обильное потребление жидкости, прием слабительных средств. прим в соотношении 5:1), которые оказывают синергическое действие, бло­
При выраженной гиперкальциемии — в/в введение больших количеств изото­ кируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза
фолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму бактери­
нического р­ра натрия хлорида, введение фуросемида или производных эта­
цидное действие in vitro достигается при такой концентрации, в которой от­
криновой кислоты, препаратов кальцитонина, проведение гемодиализа.
дельные компоненты проявляют бактериостатический эффект. Помимо этого,
КОРИАНДР ПОСЕВНОЙ* (CORIANDRUM SATIVUM*) ко­тримоксазол часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устой­
чивых к одному из его компонентов.
Форма выпуска: плоды.
In vitro антибактериальное действие ко­тримоксазола распространяется
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: однолетнее травянистое растение
на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных ми­
семейства зонтичных/сельдерейных (Арiaсеае/Umbelliferae). Культивируют
кроорганизмов, хотя чувствительность может отличаться в различных геогра­
как эфиромасличное, лекарственное и пряное растение. В качестве фарма­
фических регионах.
копейного сырья используют плоды (зрелые семена). Плоды содержат эфир­
Чувствительные возбудители (МПК < 80 мг/л по сульфаметоксазолу):
ное масло (в его состав входят линалоол, пинены и терпинены, фелландрены,
— кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метицил­
борнеол, гераниол, каротин), жирное масло, небольшое количество алкало­
линоустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные),
идов, смолы, пектин, крахмал, белковые вещества, стероидное соединение
?­гемолитические стрептококки групп А и В, Enterococcus faecalis, не ?­гемо­
кориандрол, стерины, холин, аскорбиновую кислоту, дубильные вещества,
литические стрептококки (не классифицируемые по­другому), Streptococcus
органические кислоты, сахара (фруктозу, глюкозу, сахарозу). Эфирное масло
pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штам­
из зрелых плодов — бесцветная жидкость с приятным пряным запахом и вку­
мы), Branhamella catarrhalis.
сом. Для получения 1 кг эфирного масла необходимо до 100 кг зрелых семян.
— грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (?­лакта­
Листья растения содержат значительное количество витаминов — аскорбино­
мазообразующие и ?­лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus para­
вой кислоты, рутина, каротина.
influenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter,
Плоды кориандра усиливают секрецию желез пищеварительного трак­
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter
та, обладают витаминизирующим, карминативным, желчегонным, болеуто­
cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia li­
ляющим, отхаркивающим, антисептическим и противогеморройным дей­
quefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella
ствием, стимулируют аппетит и регенерацию поврежденных тканей. Вхо­
morganii, Providencia rettgeri, другие виды Providencia, Salmonella typhi, Salmo­
дят в состав различных сборов — противогеморройного, слабительного,
nella enteritidis, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio
желчегонного, а также используются для улучшения вкуса лекарственных
cholerae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Cedecea spp., Edwardsiella
средств. tarda, Kluyvera spp., Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (в основном
ПОКАЗАНИЯ: заболевания желудка и кишечника, печени и желчных пу­ A. baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia,
тей, тошнота, запор, аэрофагия, метеоризм, спазмы кишечника, анорексия; Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii.
наружно — небольшие раны, гнойничковые заболевания кожи, геморрой, ар­ Частично чувствительные возбудители (МПК = 80–160 мг/л по сульфаме­
тралгия. токсазолу): Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas
ПРИМЕНЕНИЕ: для приготовления настоя 1 чайную ложку семян залива­ maltophilia).
ют стаканом кипятка. Назначают внутрь по 1/3 стакана 3 раза в сутки. Наруж­ Устойчивые возбудители (МПК > 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Myco­
но — в виде настоя для промываний и примочек, или в виде эфирного масла plasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
для втирания в кожу болезненных участков. После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютное противопоказание — повышенная и почти полностью всасываются в верхних отделах ЖКТ. После однократно­
чувствительность к кориандру. Не следует применять в период беременно­ го приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная
сти. Траву кориандра не рекомендуется использовать после инфаркта и ин­ концентрация триметоприма в плазме крови составляет 1,5–3 мкг/л, а суль­
сульта, поскольку это может способствовать повышению протромбинового фаметоксазола — 40–80 мкг/л. При многократном приеме каждые 12 ч мини­
индекса. мальная равновесная концентрация через 2–3 дня стабилизируется в пре­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при повышенной чувствительности — аллерги­ делах 1,3–2,8 мкг/мл для триметоприма и 32–63 мкг/мл для сульфаме­
ческие реакции. При употреблении внутрь сока свежего растения или кори­ токсазола. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л,
андрового масла возможен эффект, подобный действию алкоголя (возбужде­ сульфаметоксазола — около 20 л; 45% триметоприма и 66% сульфаметокса­
ние, сменяющееся угнетением). зола связаны с белками плазмы крови. Триметоприм несколько лучше, чем
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует учесть, что кориандр может оказывать угне­ сульфаметоксазол, проникает в невоспаленную ткань предстательной желе­
тающее влияние на функцию сердца. зы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при использовании в повышенных дозах может вызы­ ткань легких, а также в желчь, в то время как в СМЖ и водянистую влагу гла­
вать раздражение почек. за оба компонента ко­тримоксазола проникают одинаково. Большое количес­
КомПендиум 2005
С­146
КО­Т
тво триметоприма и несколько меньшее количество сульфаметоксазола по­ зации, развитию мультиформной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона,
ступает из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкос­ токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла) и пурпуры Шен­
ти организма, при этом их концентрация превышают МПК для большинства лейна — Геноха;
патогенных микроорганизмов. У человека оба компонента обнаруживаются — со стороны пищеварительного тракта: тошнота (с рвотой или без), сто­
в плаценте, крови пуповины, околоплодных водах, ткани печени и легких пло­ матит, диарея, гепатит (в редких случаях), холестаз, глоссит, псевдомембраноз­
да, что свидетельствует о проникновении обоих веществ через плацентарный ный колит (в отдельных случаях), повышение активности трансаминаз и концен­
барьер. Как правило, концентрация триметоприма в организме плода близ­ трации билирубина; описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения ко­
ка к таковой в организме матери, а концентрация сульфаметоксазола — в ор­ тримоксазолом (при наличии тяжелых заболеваний, в том числе СПИДа);
ганизме плода ниже. Оба вещества проникают в грудное молоко. Концент­ — со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения и тромбоцитопе­
рация в грудном молоке близка (для триметоприма) или ниже (для сульфа­ ния (чаще всего выражены слабо, бессимптомно и исчезают после отмены ко­
метоксазола) таковой в плазме крови матери. Приблизительно 50–70% дозы тримоксазола); очень редко — агранулоцитоз, мегалобластная, гемолитичес­
триметоприма и 10–30% дозы сульфаметоксазола выводится в неизменен­ кая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения или тром­
ном виде. Основными метаболитами триметоприма являются 1­ и 3­оксиды боцитопеническая пурпура;
и 3?­ и 4?­гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают противо­ — со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях — наруше­
микробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени пре­ ние функции почек, интерстициальный нефрит, повышение уровня азота мо­
имущественно путем N4­ацетилирования и (в меньшей степени) конъюгаци­ чевины и креатинина в крови, кристаллурия;
ей с глюкуроновой кислотой. Значения периода полувыведения двух компо­ — со стороны ЦНС: в редких случаях — асептический менингит или ме­
нентов очень близки друг к другу (в среднем 10–11 ч). Оба вещества, а также нингеальная симптоматика, атаксия, судороги, головокружение, очень ред­
их метаболиты выделяются почти исключительно почками как путем клубоч­ ко — галлюцинации;
ковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентра­ — со стороны опорно­двигательного аппарата: редко — артралгия и миалгия;
ция обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Неболь­ — нарушения обмена веществ: триметоприм в высоких дозах, применяе­
шая часть активных веществ выводится с калом. У больных старческого воз­ мый для лечения пневмоцистной пневмонии, вызывает прогрессирующую, но
раста, а также при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина обратимую гиперкалиемию у значительного числа больных; гиперкалиемию
15–30 мл/мин) период полувыведения обоих компонентов ко­тримоксазола может вызвать даже прием триметоприма в рекомендуемых дозах, если его на­
увеличивается, что требует коррекции дозы. значают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или
ПОКАЗАНИЯ: одновременно с препаратами, вызывающими гиперкалиемию. У этих больных
К
инфекции дыхательных путей и ЛОР­органов: обострение хронического необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
бронхита, средний отит у детей, лечение и профилактика (первичная и вто­ У лиц, не болеющих сахарным диабетом и получающих ко­тримоксазол,
ричная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей; изредка наблюдается развитие гипогликемии, обычно через несколько дней
инфекции органов мочеполовой системы: инфекции мочевых путей, го­ после начала лечения. Риск развития гипогликемии выше у больных с нару­
нококковый уретрит, мягкий шанкр; шениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием
инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигел­ или получающих ко­тримоксазол в высоких дозах.
лез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella son­ Частота побочных эффектов, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении
nei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке крови значитель­
вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в допол­ но выше у больных СПИДом, получающих ко­тримоксазол по поводу пневмо­
нение к восполнению жидкости и электролитов); цистной пневмонии, чем у лиц, не болеющих СПИДом.
прочие бактериальные инфекции: инфекции, вызванные различными Риск развития тяжелых побочных реакций выше у больных старческого
микроорганизмами (можно в сочетании с антибиотиками), например бруцел­ возраста, а также у больных с сопутствующей патологией, например с нару­
лез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномицетома, токсо­ шением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме дру­
плазмоз и южноамериканский бластомикоз. гих препаратов (в этом случае степень риска зависит от дозы и продолжитель­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально, с учетом лекарствен­ ности лечения). Описаны редкие случаи летального исхода, обусловленные
ной формы, возраста, тяжести заболевания. такими побочными реакциями, как дискразия крови, синдром Стивенса —
Внутрь после еды взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно Джонсона, синдром Лайелла и молниеносный некроз печени.
назначают 2 раза в сутки из расчета 800 мг сульфамектоксазола/160 мг три­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при первом появлении кожной сыпи или любой дру­
метоприма на прием; поддерживающая терапия — 800 мг сульфамектоксазо­ гой побочной реакции ко­тримоксазол следует отменить. Больным со склон­
ла/160 мг триметоприма 1 раз в сутки. Детям в возрасте 5–12 лет назначают ностью к аллергическим реакциям и БА ко­тримоксазол следует назначать
из расчета 400 мг сульфамектоксазола/80 мг триметоприма 2 раза в сутки, с осторожностью.
в возрасте 2–5 лет назначают из расчета 200 мг сульфамектоксазола/40 мг При длительном назначении ко­тримоксазола необходимо регулярно кон­
тролировать состав периферической крови. При значительном уменьшении ко­
триметоприма 2 раза в сутки. Продолжительность терапии — 5–14 дней.
личества лейкоцитов и/или тромбоцитов ко­тримоксазол следует отменить.
В/в капельно взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают
При тяжелых гематологических заболеваниях ко­тримоксазол можно при­
2 раза в сутки (каждые 12 ч) в течение 5 дней, из расчета 800 мг сульфаме­
токсазола/160 мг триметоприма на 250 мл изотонического р­ра натрия хлори­ менять лишь в случае крайней необходимости. У больных пожилого и стар­
да. Продолжительность инфузии не должна превышать 1,5 ч. В тяжелых слу­ ческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолие­
чаях назначают в максимальной дозе — 1200 мг сульфаметоксазола/240 мг вой кислоты или почечной недостаточностью могут возникнуть изменения со
триметоприма 2–3 раза в сутки в течение 3 дней. Детям в возрасте до 12 лет стороны крови, характерные для дефицита фолиевой кислоты. Они исчезают
назначают в дозе 30 мг сульфаметоксазола/6 мг триметоприма на 1 кг массы при применении препаратов фолиевой кислоты.
тела в сутки в 2 введения. Инфузии ко­тримоксазола обычно назначают в том При поражении почек дозу следует скорректировать (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
случае, если пациент не может принимать его перорально. У больных, длительно принимающих ко­тримоксазол (особенно при почечной
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные поражения паренхимы печени, тя­ недостаточности), необходимо регулярно контролировать функцию почек. Во
желая почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонен­ время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в ор­
там ко­тримоксазола; не применяют у новорожденных, в том числе недоно­ ганизм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
шенных, в первые 6 нед жизни. Ввиду возможности развития гемолиза ко­тримоксазол следует назна­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в рекомендованных дозах обычно хорошо пере­ чать больным с дефицитом глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы только по абсо­
носится. Самыми частыми побочными эффектами являются кожная сыпь и же­ лютным показаниям и в минимальных дозах.
лудочно­кишечные расстройства. У больных с повышенной чувствительностью Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако при условии соблюде­
к компонентам ко­тримоксазола могут развиться аллергические реакции: по­ ния соответствующей диеты не влияет на состояние больных с фенилкетонурией.
вышение температуры тела, ангионевротический отек, анафилактоидные ре­ Как и при назначении любых сульфаниламидов, необходимо соблюдать
акции, сывороточная болезнь, в редких случаях — инфильтраты в легких по ти­ осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной
пу эозинофильных или аллергический альвеолит. Клинически они могут про­ железы.
являться кашлем и одышкой. При внезапном возникновении или нарастании У животных ко­тримоксазол в очень высоких дозах вызывал пороки разви­
подобных симптомов больного необходимо обследовать и решить вопрос о це­ тия плода, типичные для дефицита фолиевой кислоты. По данным некоторых
лесообразности продолжения терапии. В редких случаях могут возникать узел­ исследований, прием ко­тримоксазола, по­видимому, не сопряжен с досто­
ковый периартериит и аллергический миокардит. Иногда наблюдаются также верным риском тератогенности для человека. Поскольку триметоприм и суль­
следующие побочные эффекты (приведены в порядке убывания частоты): фаметоксазол проникают через плацентарный барьер и таким образом мо­
— кожные проявления: обычно выражены слабо и быстро исчезают по­ гут повлиять на обмен фолиевой кислоты, в период беременности ко­тримок­
сле отмены ко­тримоксазола; как и другие средства, содержащие сульфани­ сазол следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект от его
ламиды, ко­тримоксазол в редких случаях может привести к фотосенсибили­ применения превосходит возможный риск для плода. Беременным, получаю­
КомПендиум 2005 С­147
КОФЕ
щим ко­тримоксазол, рекомендуется назначать по 5–10 мг фолиевой кислоты Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
в сутки. В поздние сроки беременности необходимо избегать применения ко­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кофеин — алкалоид, содержа­
тримоксазола из­за возможного риска развития желтухи у новорожденных. щийся в семенах кофе (1–2%), листьях чая (2%), орехах кола. Использует­
Компоненты ко­тримоксазола проникают в грудное молоко. Несмотря на то, ся преимущественно как стимулятор ЦНС. Кофеин усиливает и регулирует
что с грудным молоком ребенок получает незначительное их количество, ре­ процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные
комендуется сопоставить возможный риск для ребенка (желтуха, гиперчувс­ рефлексы, повышает двигательную активность. Указанное влияние транс­
твительность) и ожидаемый терапевтический эффект для матери. формируется в повышение умственной и физической работоспособности,
Триметоприм может повлиять на результаты определения концентрации уменьшение усталости и сонливости. Действие кофеина в значительной
метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного свя­ степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отме­
зывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы ченные эффекты дозозависимы и в высоких дозах кофеин может привести
в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным к истощению нейронов. Ослабляет действие снотворных и наркотических
методом интерференции не возникает. Триметоприм и сульфаметоксазол мо­ средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуж­
гут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креати­ дает дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивает ЧСС и сокра­
нина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диа­ тимость миокарда. Гипертензивный эффект наблюдается лишь при шоковых
пазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%. и коллаптоидных состояниях. Диурез под влиянием кофеина несколько уве­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: у больных пожилого и старческого возраста, одно­ личивается (главным образом из­за уменьшения реабсорбции электроли­
временно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблю­ тов в почечных канальцах).
далась повышенная частота тромбоцитопении. Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента фосфо­
Ко­тримоксазол может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке диэстеразы, приводящим к накоплению внутри клеток цАМФ. Последний уси­
крови, особенно у больных пожилого возраста, поэтому необходим монито­ ливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая
ринг его концентрации в сыворотке крови. ЦНС и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта кофе­
У больных, принимающих варфарин, ко­тримоксазол может вызвать уве­ ина является его связывание с пуриновыми рецепторами мозга.
личение протромбинового времени. О возможности такого взаимодействия ПОКАЗАНИЯ: инфекционные и другие заболевания, сопровождающие­
следует помнить при назначении ко­тримоксазола больным, которые уже по­ ся угнетением ЦНС и сердечно­сосудистой системы (острая сердечная не­
лучают антикоагулянты. В таких случаях необходимо вновь определить вре­ достаточность), угнетение дыхания, асфиксия, отравления наркотиками,
мя свертывания крови. другими ядами, угнетающими ЦНС, астенический синдром, спазмы сосу­
К Ко­тримоксазол может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. дов головного мозга. Кофеин назначают для повышения умственной и фи­
После назначения ко­тримоксазола в обычных дозах возможно увеличение зической работоспособности, устранения сонливости. У детей применяют
периода полувыведения фенитоина на 39% и снижение скорости его мета­ при энурезе.
болического клиренса на 27%. При одновременном их назначении важно сле­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь и п/к. Дозы устанавливают индивидуально, часто­
дить за токсическим действием фенитоина. та введения — не более 2–3 раз в сутки. Разовая доза для взрослых обычно
У больных, получающих ко­тримоксазол и циклоспорин после трансплан­ составляет 1 мл 10% или 20% р­ра, детям назначают (в зависимости от воз­
тации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, про­ раста) по 0,25–0,1 мл 10% р­ра. Высшие дозы для взрослых при паренте­
являющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызы­ ральном применении: разовая — 0,4 г, суточная — 1 г; при приеме внутрь: ра­
вает триметоприм. зовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.
Ко­тримоксазол может снижать эффективность трициклических анти­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная возбудимость, бессонница, выра­
депрессантов. женная АГ, атеросклероз, органические заболевания сердечно­сосудистой
Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за системы, старческий возраст, глаукома.
связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, повышая таким обра­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны бессонница, беспокойство, тошнота,
зом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект. рвота, тахикардия (особенно при длительном применении).
При одновременном назначении ко­тримоксазола больным, которые по­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: при отравлении проводят оксигенотерапию, при су­
лучают пириметамин для профилактики малярии, в дозах выше 25 мг в неде­ дорогах назначают диазепам.
лю, у них может развиться мегалобластная анемия. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.
Ко­тримоксазол может потенцировать действие пероральных гипоглике­
КРАПИВА ДВУДОМНАЯ* (URTICA DIOICA*)
мизирующих средств.
У больных, принимающих индометацин, может повыситься концентрация Форма выпуска: листья высушенные, жидкий экстракт.
сульфаметоксазола в плазме крови. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: листья крапивы двудомной содер­
Описан один случай токсического делирия после одновременного при­ жат витамин С (0,1–0,2%), каротин, витамин К, дубильные вещества, мине­
ема триметоприма, сульфаметоксазола и амантадина. ральные соли и другие биологически активные вещества. Применяют в качест­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы острой передозировки — тошнота, рво­ ве гемостатического средства.
та, диарея, головная боль, головокружение, нарушение зрения, психические ПОКАЗАНИЯ: легочное, почечное, маточное и кишечное кровотечения.
расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия. ПРИМЕНЕНИЕ: настой крапивы (7,5–10:200 мл) назначают внутрь по
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тром­ 1 столовой ложке 3 раза в сутки.
боцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения соста­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ва крови вследствие дефицита фолиевой кислоты. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.
Лечение проводят с учетом имеющихся симптомов: усиление почечной
экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способс­ КРИДАНИМОД (CRIDANIMODUM)
твует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ CAS №: 38609­97­1 C15H11NO3
неэффективен). Необходимо контролировать состав периферической крови
и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях со­
става крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения
действия триметоприма на кроветворение можно назначать кальция фолинат
в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.

КОФЕИН­БЕНЗОАТ НАТРИЯ* (COFFEINUM NATRIO­
BENZOICUM*) . RTECS: 9­оксо­10(9H)­акридинуксусная кислота; или N­(карбоксиметил)акридон; 10­
CAS №: 8000­95­1 C8H10N4O2?C7H5O2Na карбоксиметил­9­акриданон.
Mm = 253,256 Да.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: иммуностимулирующее средство,
оказывает противовирусное действие в отношении ДНК­ и РНК­геномных ви­
русов. Активность связана со способностью индуцировать в организме высо­
кие титры эндогенных интерферонов, особенно раннего интерферона. Клет­
. RTECS: бeнзойной кислоты натриевая соль, смесь с 3,7­дигидро­1,3,7­триметил­
ки­интерферонопродуценты при этом приобретают свойство вырабатывать
1H­пурин­2,6­дионом 9CI).
значительно большие количества интерферона в ответ на последующую ин­
Mm = 338,297 Да. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический
дукцию, вызываемую патологическим агентом, и это свойство сохраняет­
порошок с горьковатым вкусом без запаха. Медленнорастворим в воде, легко —
ся длительное время после отмены препарата. Активирует стволовые клетки
в горячей, трудно — в спирте.

КомПендиум 2005
С­148
КРУШ
костного мозга, эффекторные звенья Т­клеточного иммунитета и макрофагов, Дозированный назальный аэрозоль применяют для профилактики и ле­
усиливает активность естественных киллерных клеток, оказывает выражен­ чения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
ный стимулирующий эффект в отношении активности полиморфноядерных Капли глазные применяют при остром и хроническом аллергическом
лейкоцитов (миграция, цитотоксичность, фагоцитоз). Обладает также проти­ конъюнктивите.
ПРИМЕНЕНИЕ: вдыхание порошка для ингаляций, содержащегося в капсу­
воопухолевым действием. Пик активности интерферонов в крови и тканях на­
ле, осуществляется при помощи специального устройства (спинхалера) — со­
блюдается через несколько часов после в/м введения препарата и сохраня­
держимое 1 капсулы (20 мг) 4 раза в сутки: на ночь, утром, 2 раза днем, с ин­
ется в течение 16–20 ч после введения. В результате формируется состояние
тервалом в 3–6 ч. При необходимости дозу повышают до 120–160 мг/сут.
резистентности клеток к вирусам, а также индуцируются иммунные реакции,
При использовании дозированного аэрозоля для ингаляций взрос­
направленные на уничтожение вируса и пораженных клеток.
лым и детям в возрасте 5 лет и старше назначают по 2–10 мг 4 раза в сут­
Выводится почками в неизмененном виде.
ки. Возможно повышение дозы до 2 мг 6–8 раз в сутки. При достижении
ПОКАЗАНИЯ: таблетки — герпетическая инфекция (различной локали­
оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживаю­
зации, в т.ч. рецидивирующая). Р­р для инъекций — вирусные заболевания,
щую дозу. В тяжелых случаях, а также при высокой концентрации аллерге­
приобретенные иммунодефицитные состояния с угнетением системы интер­
нов дозу можно повысить до 15–20 мг 4 раза в сутки. После достижения те­
ферона в том числе ВИЧ­инфекция. Вирусные гепатиты В и С (тяжелые фор­
рапевтического эффекта не следует внезапно прекращать лечение; отмену
мы); уретрит, цервицит, сальпингит хламидийной этиологии.
производят постепенно, в течение 1 нед. Во время снижения дозы возмож­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, по 6 таблеток одномоментно в одно и то же вре­
но возобновление симптомов заболевания. Для предупреждения бронхо­
мя за 30 мин до еды. Дни приема: 1, 3, 6, 9 и 12. Длительность курса лечения
спазма при БА, вызванного физической нагрузкой или холодным воздухом,
составляет 12 дней. Таблетки принимают, не разжевывая.
за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора ингалируют в до­
В/м вводят по 250 мг (4–6 мг/кг). Курс лечения — 5–7 инъекций с интер­
зе 10 мг.
валом 48 ч, в течение 10–15 дней. При хламидиозе применяют с фторхино­
Аэрозоль для интраназального применения — по 1 дозе в каждый носо­
лонами. При необходимости разовая доза может быть повышена до 500 мг
вой ход 4–6 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед. Отменяют постепенно, в те­
(инъекции через 18–36 ч), а курсовая доза зависит от характера заболева­
чение 1 нед.
ния. При длительном и профилактическом применении интервалы между вве­
Капли глазные — взрослым и детям по 1–2 капле в конъюнктивальный
дениями составляют 3–7 сут.
мешок 4 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать до прекращения кон­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к криданимоду. Тяжелая
такта с вызвавшим заболевание аллергеном.
сопутствующая патология, сопровождающаяся декомпенсацией функций ор­
К
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кислоте кромо­
ганов и систем (в том числе тяжелая почечная недостаточность); аутоиммун­

<< Пред. стр.

стр. 493
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>