<< Пред. стр.

стр. 494
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

глициевой, период беременности (I триместр), возраст до 5 лет (для инга­
ные заболевания.
ляционного применения в виде аэрозоля), до 2 лет (в виде капсул с порош­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: болезненность в месте введения, субфебрили­
ком для ингаляций).
тет. Аллергические реакции.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при ингаляции возможны раздражение слизис­
КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM CROMOGLICICUM) той оболочки дыхательных путей, дисфония, кашель; изменение вкусовых
ощущений, сухость во рту; головокружение, головная боль; задержка мочи,
CAS №: 16110­51­3 C23H16O11
нарушение функции почек; редко — аллергические реакции (кожная сыпь,
слезотечение, дисфагия, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек
лица, губ и век, стридорозное дыхание, снижение АД).
При применении назального спрея редко — раздражение слизистой
оболочки полости носа и глотки, рефлекторный кашель, ощущение сухости
в горле.
При применении глазных капель возможно ощущение жжения, инородно­
го тела, отек и гиперемия конъюнктивы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при почечной или пе­
ченочной недостаточности, в период беременности (II–III триместр) и корм­
ления грудью.
. HSDB: 5,5’­[(2­гидрокси­1,3­пропандиил)бис(окси)]бис[4­оксо­4H­1­бензопиран­2­
В случае необходимости прекращения лечения дозу снижают постепенно
карбоновая кислота].
(в течение не менее 1 нед) для снижения риска обострения заболевания. Не
Mm = 468,38 Да. Точка плавления = 241 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С
применяется для купирования бронхоспазма.
= 210 мг/л. logP (октанол­вода) = 1,92.
Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами во вре­
Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций, аэрозоль назальный, капли
мя лечения глазными каплями. Если пациент пользуется жесткими контактны­
глазные и в нос.
ми линзами во время лечения, перед закапыванием глазных капель рекомен­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кромоглициевая кислота — про­
дуется снять контактные линзы и вновь надеть их не ранее чем через 15 мин
тивоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее дей­
после закапывания.
ствие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них ги­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ?­адреномиметики, ГКС, антигистаминные сред­
стамина, лейкотриенов (в том числе SRSA, брадикинина), простагландинов
ства и теофиллин усиливают эффект кислоты кромоглициевой. Сочетанное
и других биологически активных веществ. При ингаляционном применении
назначение кислоты кромоглициевой и ГКС позволяет снизить дозу послед­
предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного воздействием различ­
них, а в отдельных случаях — полностью их отменить. Во время снижения
ных факторов, однако не купирует уже развившийся бронхоспазм. Длитель­
дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача,
ное применение снижает частоту приступов БА и облегчает их течение, сни­
темп снижения не должен превышать 10% в неделю. В ингаляционном р­ре
жает потребность в бронхолитиках и ГКС. Стабильный эффект достигается
кислота кромоглициевая фармацевтически несовместима с бромгексином
через 2–4 нед применения, после однократного введения эффект сохра­
или амброксолом. Бронхолитики необходимо применять перед ингаляцией
няется до 5 ч.
кислоты кромоглициевой.
Абсорбция из дыхательных путей в системный кровоток при ингаляции
в виде порошка — 5–15%, после ингаляции в виде р­ра — 8%. Всасывание со
КРУШИННИК ОЛЬХОВИДНЫЙ* (FRANGULA ALNUS*)
слизистых оболочек дыхательных путей снижается при увеличение количест­
ва бронхиального секрета. Максимальная концентрация в плазме крови до­ Форма выпуска: кора, сироп.
стигается через 15 мин. Не метаболизируется в организме. Период полувы­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит антрагликозиды, близкие
ведения — 46–99 мин (в среднем около 80 мин). Выделяется почками и че­ к антрагликозидам ревеня, сапонины, дубильные и другие вещества. Содер­
рез кишечник в неизмененном виде приблизительно в равных соотношениях; жание производных антрацена составляет не менее 4,5%. Раздражает рецеп­
остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает торы слизистой оболочки и усиливает перистальтику кишечника. Применя­
на стенках ротоглотки, затем проглатывается (абсорбция — менее 2%) и вы­ ют в качестве слабительного средства. Эффект наступает через 8–10 ч по­
деляется через кишечник. При интраназальном введении в системный кро­ сле приема внутрь.
воток абсорбируется менее 7%. С белками плазмы крови связывается около ПОКАЗАНИЯ: хронический запор.
65% кромоглициевой кислоты. Период полувыведения — 1,5 ч. Часть активно­ ПРИМЕНЕНИЕ: отвар коры крушинника (1 столовая ложка коры на стакан
го вещества проглатывается (около 1%), практически не абсорбируется, вы­ кипяченой воды) назначают по 1/2 стакана на ночь и утром.
водится с калом. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый гастроэнтерит и колит, период беремен­
ПОКАЗАНИЯ: ингаляционно применяют для профилактики приступов БА, ности, метроррагия.
бронхоспазма, вызванного аллергенами, ирритантами, холодом или физи­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления, боль в животе, кожная
ческой нагрузкой, при хроническом обструктивном бронхите. сыпь.
КомПендиум 2005 С­149
КСАН
КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (XANTINOLI NICOTINAS) ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ксилометазоли­
ну, глаукома, атрофический ринит, хронический ринит, тяжелые заболевания
CAS №: 437­74­1 C13H21N5O4 х C6H5NO2
сердечно­сосудистой системы.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны ощущение жжения, сухость слизистой
оболочки полости носа, головная боль, бессонница, повышение АД, тахикардия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметики могут потенцировать фармаколо­
гические эффекты препарата.

КУКУРУЗА ОБЫКНОВЕННАЯ* (ZEA MAYS*)
Форма выпуска: столбики с рыльцами кукурузы, рыльца кукурузы
. USPDDN, MESH: 3­пиридинкарбоксиловая кислота, соединение с 3,7­дигидро­7­(2­
резано­прессованные.
гидрокси­3­((2­гидроксиэтил)метиламино)пропил)­1,3­диметил­1H­пурин­2,6­дион (1:1).
RTECS: никотиновая кислота, соединение с 3,7­дигидро­7­(2­гидрокси­3­((2­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: столбики с рыльцами кукурузы, со­
гидроксиэтил) метиламино)пропил)­1,3­диметил­1H­пурин­2,6­дион.
бранные в период созревания початков кукурузы, содержат ситостерол, стиг­
NLM: никотиновая кислота, соединение с 7­(2­гидрокси­3­((2­гидроксиэтил)метиламино)
мастерол, жирные масла, эфирное масло, сапонины, горькое гликозидное ве­
пропил)теофиллином (1:1) (8CI).
щество, витамины С и К, камедеподобные и другие вещества. Применяют в ка­
Mm = 311,34 Да. Точка плавления — 180 °С; log P (октанол­вода) = ­1,76. Белый
честве желчегонного и мочегонного средства. При приеме внутрь препаратов
кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, мало — в спирте.
из рылец кукурузы наблюдаются увеличение секреции желчи, уменьшение ее
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
вязкости и относительной плотности, уменьшение содержания билирубина,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: вазодилатирующее средство. Ак­
увеличение содержания в крови протромбина и ускорение ее свертывания.
тивные компоненты — теофиллин и никотиновая кислота — действуют непо­
ПОКАЗАНИЯ: холецистит, холангит, гепатит с внутрипеченочным холеста­
средственно на уровне кровеносных сосудов; никотиновая кислота вызыва­
зом; наряду с препаратами витамина К препараты кукурузных рылец можно
ет вазодилатацию, связанную с высвобождением эндогенного простацикли­
применять как кровоостанавливающее средство (главным образом при гипо­
на, а теофиллин вызывает расслабление гладких мышц сосудов. Расширяет
протромбинемии).
периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение, умень­
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в виде отвара, настоя или жидкого экстракта.
шает явления церебральной гипоксии, улучшает микроциркуляцию в сосудах
Для приготовления отвара берут 10 г кукурузных рылец, измельчают их, за­
сетчатой оболочки глаза; ингибирует агрегацию тромбоцитов, усиливает со­
ливают 11/2 стакана холодной воды и кипятят в течение 30 мин на небольшом
кратимость миокарда.
К огне в эмалированной посуде с закрытой крышкой. Отвар охлаждают, проце­
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, диссоциирует с обра­
живают. Принимают по 1–3 столовые ложки через 3–4 ч.
зованием ксантинола и никотиновой кислоты. Выделяется с мочой в виде ме­
Экстракт кукурузных рылец жидкий назначают внутрь по 30–40 капель
таболитов.
2–3 раза в сутки перед едой.
ПОКАЗАНИЯ: облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабети­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обтурационная желтуха, тромбофлебит, состоя­
ческая ангиопатия, ретинопатия, синдром Меньера, артериальный тромбоз,
ние гиперкоагуляции.
острый тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, дерматит, трофические
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.
язвы нижних конечностей.
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м или в/в (очень медленно) вводят по 2 мл 15% р­ра 1–
ЛАБЕТАЛОЛ (LABETALOLUM)
3 раза в сутки. В тяжелых случаях — в/в капельно вводят 10 мл 15% на р­ре
CAS №: 36894­69­6 C19H24N2O3
глюкозы в течение 3–4 ч.
Внутрь не разжевывая, после еды — по 0,15 г 3 раза в сутки; при необ­
ходимости дозу повышают до 2–3 таблеток 3 раза в сутки. По мере улучше­
ния состояния дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. Курс лечения —
2 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острое кровотечение, инфаркт миокарда, сер­
дечная недостаточность II и III стадии, пептическая язва желудка и двенадца­
типерстной кишки, период беременности. . WHO, RTECS, HSDB: 5­(1­гидрокси­2­(1­метил­3­фенилпропиламино)этил)салицил­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, жар, покалывание и покрасне­ амид.
ние кожи верхней части тела (особенно в области головы и шеи). RTECS: 3­карбоксамидо­4­гидрокси­?­((1­метил­3­фенилпропиламино)метил)бензило­
вый спирт.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при быстром в/в введении могут развиться голо­
HSDB: 2­гидрокси­5­(1­гидрокси­2­((1­метил­3­фенилпропил)амино)этил)бензамид.
вокружение, удушье, сжимающая загрудинная боль, резкое снижение АД.
Молекулярная масса — 328,41 Да. Белый или беловатый кристаллический порошок,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не сочетается с блокаторами ?­адренорецепто­ растворимый в воде.
ров, ингибиторами МАО, ганглиоблокаторами, симпатолитиками и стро­ Точка плавления — 188 °С; log P (октанол­вода) = 3,09; растворимость в воде — 117 мг/л
фантином. при температуре 25 °С.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
КСИЛОМЕТАЗОЛИН (XYLOMETAZOLINUM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: неселективный блокатор ?­адре­
нергических рецепторов с селективным блокирующим действием на пост­
CAS №: 526­36­3 C16H24N2
синаптические ?1­адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле
двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола,
которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение
?­ и ?­адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составля­
ет 3–7:1.
В результате взаимодействия с ?­ и ?­адренергическими рецепторами
. NLM: 2­(4­терт­бутил­2,6­диметилбензил)­2­имидазолин.
лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению
RTECS: 1H­имидазол,2­((4­(1,1­диметилэтил)­2,6­диметилфенил)метил)­4,5­дигидро­
системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и разви­
(9CI).
тия рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на ли­
Mm = 244,38 Да. Точка плавления — 132 °С; log P (октанол­вода) = 5,35.
Форма выпуска: назальный гель, капли в нос, назальный аэрозоль. пидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ксилометазолин — производное лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудоч­
имидазолина, стимулятор ??адренорецепторов. При местном применении ка у больных АГ. Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностаби­
вызывает уменьшение гиперемии и отека слизистой оболочки носоглотки, лизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначе­
а также уменьшает количество отделяемого секрета. Восстанавливая прохо­ нии лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами
димость носовых ходов при воспалительном, аллергическом рините и сину­ ?­адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает
сите, облегчает носовое дыхание. Эффект развивается через несколько ми­ клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.
нут после применения и сохраняется в течение нескольких часов. После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью аб­
ПОКАЗАНИЯ: острый ринит, вазомоторный ринит, аллергический ринит, сорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабета­
воспаление придаточных пазух носа. лола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается
ПРИМЕНЕНИЕ: 0,05% р­р или гель предназначены для применения у де­ значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищева­
тей; обычно вводят по 1 капле геля или р­ра в каждый носовой ход 3 раза рительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего
в сутки. Взрослым назначают 0,1% р­р или гель: по 1 капле р­ра, геля, или в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25%
1 дозе назального аэрозоля в каждый носовой ход 3 или более раз в сутки. от принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в преде­
Продолжительность применения — не более 4–5 дней. лах 20 мин – 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч.
КомПендиум 2005
С­150
ЛАМИ
Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8— Молекулярная масса — 342,3 Да. Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Точка
плавления — 169 °С; log P (октанол­вода) = ­4,67.
24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин
Форма выпуска: порошок, р­р для перорального применения, сироп.
и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжитель­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический дисахарид, производ­
ность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией
ное лактозы. Не распадается в желудке и тонком кишечнике и практически не
почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недоста­
всасывается в пищеварительном тракте. В толстом кишечнике под влияни­
точности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех
ем кишечной микрофлоры трансформируется в низкомолекулярные органи­
тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным мо­
ческие кислоты (молочная, уксусная). Вследствие этого снижается рН и про­
локом. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно мета­
исходят осмотические изменения, которые стимулируют перистальтику толс­
болизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретирует­
того кишечника и нормализуют консистенцию каловых масс, способствуя
ся с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой
физиологической дефекации и устранению запора. При печеночной недоста­
(55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).
точности лактулоза связывает продукты распада белка (аммиак и другие ток­
ПОКАЗАНИЯ: АГ.
сины) и способствует их выведению с калом, а также уменьшает их образо­
ПРИМЕНЕНИЕ: При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в тече­
вание в толстом кишечнике за счет снижения рН и угнетения роста протеоли­
ние 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р­ра). При необходимости введение повто­
тических бактерий. При снижении рН свободный аммиак трансформируется
ряют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфу­
в плохо всасывающийся ионизированный аммиак, который выводится с ка­
зии на изотоническом р­ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р­ра
лом. Кроме того, происходит диффузия аммиака из крови в просвет толстой
для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза
кишки.
составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не
После приема внутрь абсорбируется и поступает в системный кровоток
должна превышать 300 мг.
не более 3% принятой внутрь или введенной ректально дозы и полностью вы­
Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назна­
водится в неизмененном виде в течение 24 ч.
чать внутрь из расчета 4 мг/кг в сутки в 2 приема при постоянном контроле
ПОКАЗАНИЯ: печеночная (порто­системная) энцефалопатия; сальмонел­
уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет
лез, лечение бациллоносительства; дисбактериоз кишечника; хронический
0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/кг/ч, максимальная —
запор; гиперхолестеринемия; интоксикации различной этиологии.
не более 3 мг/кг/ч.
ПРИМЕНЕНИЕ:
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные противопоказания — AV­блокада,
Печеночная энцефалопатия — внутрь назначают взрослым 20–30 г 3–
выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказа­
4 раза в сутки. При необходимости вводят ежечасно по 30 г до достижения
ния — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболе­
слабительного эффекта. После достижения слабительного эффекта дозу сни­
вания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременно­
Л
жают таким образом, чтобы частота дефекации составляла 2–3 раза в сут­
сти, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.
ки. Детям назначают внутрь 27–60 г в 3–4 приема. Дозу корректируют каж­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, АГ, синкопа, ортостатическая
дые 1–2 дня до обеспечения стула мягкой консистенции с частотой дефека­
гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV­бло­
ции 2–3 раза в сутки. Если первичная доза лактулозы вызывает диарею, ее
када, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, уста­
снижают; если диарея сохраняется, лактулозу отменяют. Детям раннего воз­
лость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, ге­
раста назначают 0,67–6,67 г лактулозы в сутки в 3–4 приема.
патотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция,
Ректально назначают пациентам в состоянии печеночной комы или пре­
нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипо­
коматозном состоянии, взрослым — 300 мл р­ра лактулозы в 700 мл воды или
гликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопе­
изотонического солевого р­ра вводят через ректальный балонный катетер
ция, эксфолиативный дерматит.
и удерживают 30–60 мин. Повторяют каждые 4–6 ч при необходимости. При
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лабеталол может маскировать симптомы гипоглике­
слишком быстром опопрожнении кишечника введение можно повторить.
мии (тахикардия, сердцебиение, тремор).
Запор — взрослым назначают внутрь 15–30 мл (из расчета 10 мл — 6,67 г
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во вре­
лактулозы), повышая до 60 мл 1 раз в сутки при необходимости. Эффект раз­
мя лечения необходимо проводить периодический контроль показателей
вивается через 24–48 ч. Детям — 7,5 мл внутрь 1 раз в сутки, обычно после
функционального состояния печени.
завтрака. Лицам пожилого возраста — 15–30 мл внутрь 1 раз в сутки. Если
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении лабеталола с про­
лактулозу назначают для облегчения дефекации у пациентов после геморро­
чими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При на­
идэктомии, доза составляет 15 мл внутрь 2 раза в сутки, начиная с предшест­
значении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV­бло­
вующего хирургическому вмешательству дня и в течение 5 дней после опера­
кады.
ции. Для ускорения эвакуации содержимого кишечника при задержке взвеси
Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при
бария после рентгенололгического исследования назначают 5–10 мл внутрь
сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими
2 раза в сутки. Длительность применения — 1–4 нед.
средствами.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: галактоземия, кишечная непроходимость.
Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотен­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: метеоризм и повышенное газообразование
зивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вы­
в первые дни лечения; в начальной стадии терапии печеночной энцефало­
зывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс
патии может отмечаться преходящая диарея. При частом приеме лактулозы
и снижать центральное венозное давление.
в высоких дозах возможно нарушение водно­электролитного баланса, как и
Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимаю­
при использовании других слабительных средств.
щих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.
Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном
ЛАМИВУДИН (LAMIVUDINUM)
приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения
CAS №: 134678­17­4 C8H11N3O3S
пресистемного метаболизма.
Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипо­
тензивный эффект лабеталола.
Лабеталол уменьшает нитроглицерин­индуцированную рефлекторную
тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении лабеталола с трициклическими антиде­
прессантами возможно развитие тремора.
. WHO,USPDDN: (­)­1­((2R,5S)­2­(гидроксиметил)­1,3­оксатиолан­5­ил)цитозин.
При одновременном применении с мефлохином повышается риск разви­
NLM: 3?­тиа­2?,3?­дидеоксицитидин; или 4­амино­1­((2R,5S)­2­(гидроксиметил)­1,3­
тия изменений на ЭКГ и остановки сердца.
оксатиолан­5­ил)­2(1H)­пиримидинон.
Молекулярная масса — 229,3 Да. Белые или беловатые кристаллы с растворимостью
ЛАКТУЛОЗА (LACTULOSUM) в воде приблизительно 70 мг/мл при температуре 20 °C.
CAS №: 4618­18­2 C12H22O11 Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для внутреннего применения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство. Прони­
кая в клетки, фосфорилируется до 5­трифосфата, который ингибирует ДНК­
и РНК­зависимую обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению
репликации вирусов. Активен в отношении цидовудинорезистентных штам­
мов, а при применении в комбинации с цидовудином замедляет развитие ус­
тойчивости вирусов к цидовудину у пациентов, ранее не получавших лечения.
Обладает более высоким, чем цидовудин, терапевтическим индексом in vitro;
. WHO, RTECS: 4­O­?­D­галактопиранозил­D­фруктоза.
слабее, чем цидовудин, угнетает клетки­предшественники в костном мозге,
RTECS, USPDDN: 4­O­?­D­галактопиранозил­D­фруктофураноза.

КомПендиум 2005 С­151
ЛАМО
а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфо­ падках, включая тонико­клонические судороги и припадки, ассоциированные
циты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно­макрофагаль­ с синдромом Леннокса — Гасто;
ные клеточные линии. Мало влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклео­ — эпилепсия у детей в возрасте до 12 лет: в качестве дополнительной те­
тидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток. рапии при парциальных и генерализованных припадках, включая тонико­кло­
ПОКАЗАНИЯ: в качестве монотерапии или в комбинации с цидовудином нические судороги и припадки, ассоциированные с синдромом Леннокса —
для лечения ВИЧ­инфицированных взрослых и детей с прогрессирующим им­ Гасто.
мунодефицитом, как получавших, так и не получавших ранее антиретровирус­ ПРИМЕНЕНИЕ: для взрослых и детей старше 12 лет, которые не получают
ную терапию. натрия вальпроат, начальная доза ламотригина при монотерапии составляет
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и подросткам назначают по 150 мг 2 раза в сут­ 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, в дальнейшем — 50 мг 1 раз в сутки в те­
ки (в комбинации с цидовудином в дозе 600 мг/сут, разделенной на 2 или чение 2 нед, затем дозу повышают на 50–100 мг каждые 1–2 нед до дости­
3 приема). Детям назначают из расчета 4 мг на 1 кг массы тела 2 раза в сут­ жения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем поддерживаю­
ки (в комбинации с цидовудином в дозе 360–720 мг/м2 в сутки, разделенной щая доза составляет в среднем 100–200 мг в сутки в 2 приема. Некоторым
на несколько приемов). Максимальная суточная доза ламивудина — 300 мг, пациентам требуется доза 500 мг/сут.
цидовудина — 200 мг каждые 6 ч. Для пациентов, которые получают натрия вальпроат, начальная доза ла­
У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция режи­ мотригина составляет 25 мг через день в течение 2 нед, затем — 25 мг еже­
ма дозирования с учетом клиренса креатинина: при уровне более 30 мл/мин дневно в течение следующих 2 нед, после чего дозу повышают максимально
ламивудин применяют в дозе 150 мг 1 раз в сутки; при уровне 5–30 мл/мин — на 25–50 мг в сутки каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапев­
периодически в дозе 150 мг 1 раз в сутки. тического эффекта. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 100–
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нейтропения (количество нейтрофильных грану­ 200 мг/сут в 1–2 приема.
лоцитов менее 75·109/л); выраженная анемия, тяжелая почечная недостаточ­ Для пациентов, принимающих противоэпилептические средства, инду­
ность (клиренс креатинина менее 5 мл/мин), повышенная чувствительность цирующие печеночные ферменты, в сочетании с другими противоэпилепти­
к ламивудину, цидовудину. ческими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), на­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общее недомогание, повышенная утомляемость, чальная доза ламотригина составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед,
головная боль, лихорадка, боль и дискомфорт в эпигастральной области, в дальнейшем — 100 мг в сутки в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу по­
тошнота и рвота, диарея, парестезии и периферический неврит, панкреатит, вышают максимально на 100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптималь­
нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышение активности печеночных ного терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет
трансаминаз, повышение уровня амилазы в плазме крови, развитие вторич­ 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может понадобиться доза
ной инфекции. 700 мг/сут для достижения желаемого эффекта.
Л ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение ламивудина не предупреждает воз­ Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, взаимо­
можность заражения при половом контакте или через кровь. Опыт примене­ действие с ламотригином которых неизвестно, рекомендуется такая же схе­
ния ламивудина у детей младше 3 мес отсутствует. Несмотря на отсутствие ма повышения доз, как и для пациентов, принимающих ламотригин с натрия
прямых указаний на тератогенное действие и изменение репродуктивной вальпроатом.
функции, ламивудин следует назначать беременным только после анализа Для детей в возрасте от 2 до 12 лет, получающих натрия вальпроат в со­
ожидаемого эффекта для женщины и риска для плода. При необходимости четании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, ла­
применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует мотригин назначают в начальной дозе 0,2 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед;
прекратить. затем — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу повышают на 0,5–
У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима 1 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эф­
дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых. Учитывая, что ламивудин фекта. В дальнейшем применяют в поддерживающей дозе от 1 до 5 мг/кг
выделяется почти исключительно почками, коррекции доз у лиц с нарушения­ в сутки в 1–2 приема. Максимальная суточная доза — 200 мг.
ми функции печени не требуется. Однако ламивудин следует применять с ос­ Для детей, принимающих противоэпилептические средства, индуциру­
торожностью у больных с циррозом печени, обусловленным вирусом гепати­ ющие печеночные ферменты, в сочетании с другими противоэпилептически­
та В, учитывая риск возникновения гепатита после отмены ламивудина. При ми препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), началь­
появлении боли в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов ная доза ламотригина составляет 2 мг/кг в сутки в 2 приема в течение 2 нед,
поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не во­ в дальнейшем — 5 мг/кг в сутки в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу повы­
зобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита. В период шают максимально на 2–3 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимально­
лечения следует иметь в виду возможность возникновения вторичных инфек­ го терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 5–
ций, вызванных сапрофитными микроорганизмами. 15 мг/кг в сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: триметоприм повышает уровень ламивудина в плаз­ Детям, принимающим противоэпилептические препараты, взаимодейс­
ме крови. твие с ламотригином которых неизвестно, рекомендуется такая же схема по­
вышения доз, как и для пациентов, принимающих ламотригин с натрия валь­
ЛАМОТРИГИН (LAMOTRIGINUM) проатом.
CAS №: 84057­84­1 C9H7Cl2N5 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ламотригину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (кожная сыпь, обычно
макулопапулезная, которая возникает чаще в течение первых 4 нед лечения
и исчезает после отмены препарата; в единичных случаях — синдром Сти­
венса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), головная боль,
головокружение, тошнота, бессонница или сонливость, повышенная утом­
ляемость, раздражительность и агрессивность, возбуждение, спутанность
. WHO, USPDDN, MESH: 3,5­диамино­6­(2,3­дихлорофенил)­as­триазин. сознания, диплопия, пелена перед глазами, преходящие изменения показа­
RTECS: 3,5­диамино­6­(2,3­дихлорофенил)­1,2,4­триазин.
телей лабораторных исследований.
Молекулярная масса — 256,09 Да. Порошок белого или бледно­кремового цвета
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется назначать ламотригин детям
с pKa=5,7. Очень плохо растворим в воде (0,17 мг/мл при температуре 25 °C) и слабо­
в возрасте до 2 лет, пациентам пожилого возраста. Необходимо соблюдать
растворим в 0,1 M HCl (4,1 мг/мл при температуре 25 °C).
осторожность при назначении ламотригина пациентам с почечной и печеноч­
Форма выпуска: таблетки.
ной недостаточностью.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противосудорожное средство. Ла­
Ламотригин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы,
мотригин вызывает вольтажзависимый блок натриевых каналов пресинапти­
поэтому при длительном его применении возможно нарушение метаболиз­
ческих мембран нейронов в фазе медленной инактивации и блокирует избы­
ма фолатов. При использовании ламотригина в течение года каких­либо су­
точный выброс глутамата (аминокислоты, играющей главную роль в развитии
щественных изменений в содержании гемоглобина, количества эритроцитов
эпилептического приступа).

<< Пред. стр.

стр. 494
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>