<< Пред. стр.

стр. 495
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

и концентрации фолатов в эритроцитах не выявлено.
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в пищева­
При резкой отмене ламотригина возможно усиление судорожного син­
рительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достига­
дрома, поэтому отменять его следует постепенно, в течение 2 нед. Инфор­
ется примерно через 2,5 ч после перорального приема. Ламотригин ин­
мация о безопасности применения ламотригина в период беременности
тенсивно метаболизируется в организме. В среднем период полувыведе­
и кормления грудью недостаточна. При решении вопроса о его назначении
ния у взрослых составляет 29 ч. Период полувыведения у детей меньше,
в период беременности необходимо сопоставить предполагаемую пользу для
чем у взрослых.
матери и потенциальный риск для плода. Предварительные данные указыва­
ПОКАЗАНИЯ:
ют, что ламотригин проникает в грудное молоко в концентрации, составляю­
—эпилепсия у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: в качестве до­
полнительной или монотерапии при парциальных и генерализованных при­ щей 40–45% от концентрации в плазме крови матери. У небольшого числа
КомПендиум 2005
С­152
ЛАНЗ
детей грудного возраста, матери которых получали ламотригин, не было вы­ рвота, анорексия, диарея, головная боль, бессонница, депрессия, беспокой­
явлено никаких побочных эффектов. ство, спутанность сознания, нарушение зрения и цветовосприятия, делирий,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противосудорожные средства, являющиеся индук­ судороги, периферический неврит.
торами микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, фено­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью применяют при брадикар­
барбитал), ускоряют метаболизм ламотригина. При одновременном назначе­ дии и AV­блокаде І степени, стенокардии. При введении в подкожную жиро­
нии ламотригина и карбамазепина или фенитоина взрослым период полувы­ вую клетчатку р­р ланатозида С может оказывать раздражающее действие.
ведения ламотригина уменьшается примерно до 14 ч. У детей этот показатель ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение препаратов кальция
снижается в среднем до 7 ч. Имеются сообщения о том, что при назначении повышает, а препаратов калия — снижает токсичность сердечных гликозидов.
ламотригина во время терапии карбамазепином у некоторых пациентов воз­ Длительное одновременное применение салуретиков повышает риск разви­
никали головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти тия побочных эффектов сердечных гликозидов, а применение калийсберега­
явления, как правило, проходят при снижении дозы карбамазепина. Натрия ющих средств снижает их вероятность.
вальпроат, который ингибирует ферменты печени, вызывает замедление ме­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае появления признаков передозировки необ­
таболизма ламотригина, вследствие чего период полувыведения его удли­ ходимо снизить дозу или временно отменить гликозид. Для уменьшения вы­
няется до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч — у детей. Ламотригин не оказыва­ раженности возникших побочных явлений рекомендуют промывание желудка
ет существенного влияния на концентрацию в плазме крови назначаемых од­ взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, колести­
новременно противосудорожных препаратов. Установлено, что ламотригин рамина, унитиола, препаратов калия; оксигенотерапию; при нарушении рит­
не влияет на связывание с белками других противосудорожных препаратов. ма — антиаритмические средства.
Ламотригин не влияет на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестре­
ЛАНДЫШ МАЙСКИЙ/ЗАКАВКАЗСКИЙ/КЕЙСКЕ*
ла при одновременном приеме с пероральными контрацептивами, их содер­
(CONVALLARIA MAJALIS/TRANSCAUCASICA UTKIN EX
жащими.
GROSSH./KEISKEI MIG.*)
ПЕРЕДОЗИРОВКА: прием ламотригина в дозах 1,35–4 г вызывает уме­
ренно выраженные симптомы — атаксию, нистагм, головокружение, сонли­ Форма выпуска: настойка, таблетки п/о, р­р для иньекций.
вость, головную боль, рвоту; прием внутрь в дозе 4–5 г может приводить ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: все части растения содержат глико­
к развитию комы. В случае передозировки пациента следует госпитализиро­ зиды, близкие по химическому составу к гликозидам наперстянки. Основны­
вать в отделение интенсивной терапии. Рекомендуют промывание желудка, ми гликозидами ландыша являются конваллятоксин и конваллязид. Гликозиды
назначение энтеросорбентов. ландыша отличаются низкой стойкостью, практически не обладают кумуля­
тивным эффектом. При приеме внутрь действуют слабо, однако при в/в вве­
ЛАНАТОЗИД С (LANATOSIDUM C) дении оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность. В
Л
CAS №: 17575­22­3 C49H76O20 медицинской практике применяют настойку и экстракт ландыша и новогале­
новый препарат, содержащий сумму гликозидов — Коргликон.
ПОКАЗАНИЯ: начальные стадии хронической сердечной недостаточно­
сти, вегетоневроз (в сочетании с седативными средствами).
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым — по 15–20 капель, детям — от 1 до
12 капель 2–3 раза в сутки. Парентерально применяют водный раствор, со­
держащий в 1 мл 0,6 мг коргликона при острой и хронической недостаточ­
ности кровообращения II и III степени; при сердечной декомпенсации, ослож­
ненной тахисистолической формой мерцания предсердий; для купирования
приступов пароксизмальной тахикардии. Препарат вводят в вену: взрос­
лым — по 0,5–1 мл, детям от 2 до 5 лет — по 0,2–0,5 мл, от 6 до 12 лет —
по 0,5–0,75 мл на инъекцию. Вводить нередко приходится 2 раза в сутки (с
интервалом 8—10 ч). Инъекции проводят медленно (в течение 5–6 мин) в 10–
20 мл 20% или 40% раствора глюкозы. Высшие дозы для взрослых в/в: разо­
вая — 1 мл, суточная — 2 мл.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гликозидам ландыша.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.
. MESH: 3­((O ?­D­глюкопиранозил­(1­4)­O­3?­O­ацетил­2,6­дидеокси­?­D­рибо­
гексапиранозил­(1­4)­O­2,6­дидеокси­?­D­рибо­гексопиранозил­(1­4)­O­2,6­дидеокси­
ЛАНЗОПРАЗОЛ (LANSOPRAZOLUM)
?­D­рибо­гексопиранозил)окси)­12?,14­дигидрокси­5?­кард­20(22)­энолид.
CAS №: 103577­45­3 C16H14F3N3O2S
Молекулярная масса — 985,14 Да. Белый или бесцветный кристаллический порошок без
запаха. Очень малорастворим в воде, труднорастворим в спирте. log P (октанол­вода) = 0,07.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: первичный кристаллический глико­
зид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.).
По фармакологическим свойствам ланатозид C сходен с другими сердечны­
ми гликозидами — оказывает кардиотоническое действие (усиливает сокра­
щение сердца в систолу, удлиняет диастолу), урежает ЧСС, снижает возбуди­
мость проводящей системы сердца и замедляет проводимость, увеличивает . WHO, USPDDN: 2­(((3­метил­4­(2,2,2­трифлуороэтокси)­2­пиридил)метил)сульфи­
диурез. Хорошо всасывается в кишечнике. При в/в введении действует почти нил)бензимидазол.
с такой же скоростью, как и строфантин, однако в отличие от последнего ока­ Молекулярная масса — 369,37 Да. Белый или коричневато­белый кристаллический
порошок без запаха, плавящийся с декомпозицией при температуре около 166 °С.
зывает более выраженное отрицательное хронотропное действие. Обладает
Свободно растворим в диметилформамиде; растворим в метаноле; умеренно растворим
умеренной кумулирующей способностью. Повышает возбудимость миокарда,
в этаноле; незначительно растворим в этилацетате, дихлорометане и ацетонитриле;
что при передозировке может привести к появлению нарушений ритма. очень слабо растворим в эфире; практически нерастворим в гексане и воде. Стабилен
ПОКАЗАНИЯ: те же, что и для препаратов наперстянки пурпурной — хро­ при экспозиции на свету около 2 мес. Неустойчив в водных растворах, скорость распада
ническая сердечная недостаточность ІІ–ІІІ стадии, тахисистолическая форма увеличивается с уменьшением рН. Период полураспада составляет приблизительно
мерцательной аритмии, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия. 30 мин при рН = 5 и приблизительно 17 ч при рН = 7.
Форма выпуска: капсулы.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь по 0,25 мг, а также в/в в виде 0,02%
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоязвенное, противосекретор­
р­ра. Лечение обычно начинают с введения высоких доз — в/в 0,2–0,4 мг 1–
ное средство. Специфический ингибитор протонного насоса (Н+/К+­АТФазы).
2 раза в сутки или внутрь по 0,25–0,5 мг 3–4 раза в сутки. После достиже­
Действуя в конечной фазе желудочной секреции, угнетает продукцию хлорис­
ния терапевтического эффекта (при в/в введении на 2–3­й день, при приеме
товодородной (соляной) кислоты в желудке независимо от природы стимули­
внутрь на 3–5­й день) суточную дозу снижают до поддерживающей — 0,4 мг
рующего фактора.
в/в или 0,5–1 мг внутрь. Для длительной поддерживающей терапии, которая
ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
может продолжаться в зависимости от тяжести состояния больного месяцы
рефлюкс­эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона.
и годы, рекомендуют прием внутрь.
ПРИМЕНЕНИЕ: суточная доза составляет 30 мг в один прием. Курс лечения —
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: AV­блокада ІІ–ІІІ степени, синдром Морганьи —
4 нед, при необходимости лечение можно продолжить еще в течение 2–4 нед.
Адамса — Стокса, политопная экстрасистолия, острый миокардит, острый ин­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ланзопразолу,
фаркт миокарда, повышенная чувствительность к препаратам наперстянки.
I триместр беременности, период кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: отмечаются в основном при передозировке. Воз­
можны брадикардия, AV­блокада, учащение приступов стенокардии, тошнота, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диарея, запор, в единичных случаях — кожная сыпь.
КомПендиум 2005 С­153
ЛЕВА
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с циррозом печени элиминация лан­ При гельминтозах левамизол назначают взрослым в разовой дозе 150 мг
зопразола замедляется. Безопасность применения ланзопразола в период перед сном, детям — однократно по 2,5 мг/кг. При необходимости лечение
беременности не установлена, в связи с этим в течение I триместра бере­ повторяют через 1 нед.
менности применять препарат не следует, в течение II и III триместров при­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к левамизолу.
менение возможно только в случаях крайней необходимости. Эффективность ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при монотерапии левамизолом обычно слабо выра­
и безопасность ланзопразола у детей не изучена. жены и наблюдаются достаточно редко. Иммуномодулирующие свойства лева­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пациентам, получающим теофиллин, ланзопразол мизола способствуют развитию побочных явлений преимущественно аллерги­
назначают с осторожностью и под строгим наблюдением врача. Ланзопразол ческой, а не токсической природы (например, агранулоцитоз, гриппоподобные
может вызвать индукцию различных ферментных систем цитохорома Р450. симптомы, кожная аллергия, ревматоидный артрит). При комбинации левамизо­
Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, следует принимать ла с 5­флуороурацилом побочные явления наблюдаются чаще и более выражены
через 2 ч после приема ланзопразола. (особенно со стороны кроветворной и пищеварительной систем).
Со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться тошнота, ди­
ЛЕВАМИЗОЛ (LEVAMISOLUM) арея, металлический привкус во рту, иногда — стоматит, чаще возникающий
при комбинированной терапии с 5­флуороурацилом и только у ослабленных
CAS №: 14769­73­4 C11H12N2S
пациентов; очень редко развивается асимптоматическая гепатотоксичность.
Со стороны системы кроветворения — агранулоцитоз (чаще наблюдается
у пациентов с ревматическими заболеваниями); редко и только в тяжелых слу­
чаях агранулоцитоз может возникать и исчезать через 7–10 дней после прекра­
щения лечения, может быть бессимптомным или проявляться гриппоподобны­
. RTECS: L­2,3,5,6­тетрагидро­6­фенилимидазо(2,1­b)тиазол.
ми симптомами; лейкопения (3000 в 1 мм3) развивается редко, обычно слабо
Mm= 204,3 Да. Белый аморфный или кристаллический порошок, легкорастворимый
в воде (1120 мг/л при температуре 25 °С). log P (октанол­вода) = 1,84. Стабилен в кислой выражена, протекает бессимптомно и, как правило, исчезает без прекраще­
водной среде, но гидролизуется в щелочных или нейтральных растворах.
ния терапии левамизолом; тромбоцитопения обычно протекает бессимптомно,
Форма выпуска: таблетки.
редко сопровождается кровоточивостью, что приводит к окрашиванию кала или
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противогельминтное и иммуномо­
мочи в темный цвет, примесью крови в кале, петехиями.
дулирующее средство, производное аминотиазола. Левамизол при контак­
Гриппоподобные симптомы (лихорадка, озноб, тошнота, общая слабость)
те с гельминтом уже через несколько секунд вызывает блокаду его нервных
отмечаются редко, обычно через несколько часов после приема левамизо­
ганглиев и мышечный паралич. Возможно, что антигельминтное действие ле­
ла, слабо выражены, носят временный характер и не всегда являются при­
вамизола в некоторых случаях реализуется также путем ингибирования сис­
знаком агранулоцитоза. Очень редко наблюдаются кашель, люмбалгия, за­
темы фумаратредуктазы в мышечной ткани гельминта. Независимо от лока­
Л держка мочи.
лизации, парализованные гельминты выводятся обычно в течение 24 ч после
Со стороны кожных покровов — изредка отмечаются сыпь или кожный
приема левамизола (при нормальной перистальтике кишечника).
зуд, алопеция.
Левамизол применяют также в качестве иммуномодулятора при лечении
Со стороны ЦНС — иногда возникают повышенная возбудимость, утомля­
онкологических заболеваний, а также некоторых иммунодефицитных состоя­
емость, чувство тревоги, головокружение, головная боль, депрессия, ночные
ний и аутоиммунных заболеваний. Оказывает неспецифическое иммуности­
кошмары, бессонница. Отмечены случаи тяжелой атаксии, нарушения зре­
мулирующее действие, особенно в случаях иммуносупрессивных состояний,
ния, спутанности сознания, парестезий, дискинезий, тремора. При примене­
возникающих после оперативных вмешательств или химиотерапии опухолей.
нии левамизола в высоких дозах возможно появление судорог.
Механизм действия левамизола, вероятно, обусловлен активацией и проли­
Со стороны опорно­двигательного аппарата — крайне редки случаи ар­
ферацией Т­лимфоцитов, увеличением количества моноцитов, повышением
тралгии и миалгии.
активности макрофагов (включая фагоцитоз и хемотаксис), увеличением под­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать особую осторожность при ле­
вижности и хемотаксиса нейтрофильных гранулоцитов. Не обладает цитоток­
чении пациентов с угнетением костномозгового кроветворения или инфекци­
сической активностью.
онными заболеваниями, поскольку левамизол способен угнетать гемопоэз;
Левамизол быстро всасывается в пищеварительном тракте, максималь­
при цереброваскулярных нарушениях (так как левамизол может усилить
ная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Метаболизи­
эти проявления); при выраженной печеночной и почечной недостаточности;
руется в печени, период полувыведения левамизола составляет 3–4 ч, а его
при лечении лиц с аутоиммунными заболеваниями. Следует предупредить
метаболитов — приблизительно 16 ч. Около 70% принятой дозы выводится
пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении
с мочой в течение 3 дней, 5% — с калом в неизмененном виде.
первых побочных явлений или необычных ощущений, особенно при возник­
ПОКАЗАНИЯ: лечение аскаридоза и анкилостомидоза.
новении гриппоподобных симптомов.
В качестве иммуномодулирующего средства применяют при:
Левамизол в высоких дозах может вызвать судороги.
— инфекционных заболеваниях, таких как рецидивирующий простой гер­
Перед началом лечения необходимо исследовать состав перифери­
пес, опоясывающий лишай, бородавки, вирусный гепатит В с затяжным тече­
ческой крови, исключить беременность. Во время лечения не следует упо­
нием, при котором более 3 мес определяется НBsAg, хронический гепатит B,
треблять алкоголь, женщины детородного возраста должны пользоваться на­
часто рецидивирующие инфекции верхних дыхательных путей в детском воз­
дежными средствами контрацепции.
расте, рецидивирующий синусит, бронхит, пиодермия (левамизол не заменя­
В период беременности лечение левамизолом противопоказано. По­
ет антибиотики или другие противоинфекционные средства, показанные для
скольку левамизол, вероятно, проникает в грудное молоко, при его приеме
лечения приведенных заболеваний);
следует прекратить кормление грудью.
— иммунодефицитных состояниях и аутоиммунных заболеваниях, таких
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: левамизол может вызывать развитие дисульфирамо­
как ревматоидный артрит, системная красная волчанка (для поддержания до­
подобных реакций при одновременном его приеме с этанолом. Одновремен­
стигнутой ремиссии), болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит,
ное применение с фенитоином способствует повышению концентрации по­
синдром Рейтера;
следнего. Левамизол может потенцировать клинические эффекты варфарина.
— злокачественных опухолях (после удаления основной массы опухоли хи­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны нарушения сердечной деятельности и уве­
рургическим путем или после проведения лучевой или химиотерапии), в том
личение выраженности описанных выше побочных эффектов. Лечение сим­
числе при раке бронха, толстой кишки, молочной железы, лимфогранулематозе
птоматическое.
и лейкозе (в период ремиссии, в интервалах между курсами химиотерапии).
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь во время еды, запивая небольшим количеством
ЛЕВОДРОПРОПИЗИН (LEVODROPROPIZINUM)
воды. Есть несколько схем применения левамизола.
В качестве иммуномодулятора левамизол обычно принимают по 150 мг CAS №: 99291­25­5 C13H20N2O2
в сутки ежедневно в течение 3 дней каждые 2 нед или по 150 мг/сут 1 раз в не­
делю. При онкологических заболеваниях лечение левамизолом рекоменду­
ется начинать на 7–30­е сутки после оперативного вмешательства в разовой
дозе 50 мг 3 раза в сутки, ежедневно в течение 3 дней каждые 2 нед в течение
1 года. Лечение по такой схеме можно проводить и в комбинации с флуороура­
цилом, прием которого рекомендуется начинать одновременно с левамизолом
на 21–35­е сутки после удаления опухоли с ежедневной дозы 450 мг на 1 м2
поверхности тела однократно в/в в течение 5 дней (первые 3 дня — в комбина­
ции с левамизолом). После 23 дней перерыва прием 5­флуороурацила возоб­
новляют (в 1­й день 5­й недели от начала сочетанной терапии) в поддерживаю­ . USPDDN: (–)­(S)­3­(4­фенил­1­пиперазинил)­1,2­пропандиол.
щей дозе 450 мг на 1 м2 поверхности тела 1 раз в неделю, курс сочетанной те­ RTECS: S(–)­3­(4­фенилпиперазин­1­ил)пропан­1,2­диол.
рапии 5­флуороурацилом и левамизолом продолжается 1 год. Форма выпуска: капли, сироп.
КомПендиум 2005
С­154
ЛЕВО
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противокашлевое средство с пре­ альная гипотензия, коматозное состояние при отравлении алкоголем, нарко­
тическими и снотворными средствами.
имущественно периферическим действием; снижает чувствительность ре­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны экстрапирамидные нарушения с пре­
цепторов дыхательных путей.
обладанием акинетико­гипотонического синдрома, повышенная утомляе­
ПОКАЗАНИЯ: сухой непродуктивный кашель при фарингите, ларингите,
мость, сонливость, ощущение сухости во рту, нарушение функции печени,
бронхите, трахеите, трахеобронхите, пневмонии, БА, гриппе, эмфиземе лег­
запор, артериальная гипотензия, тахикардия, агранулоцитоз.
ких, опухоли легких, других аллергических и инфекционно­воспалительных
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения левомепромазином следует ре­
заболеваниях дыхательных путей.
гулярно контролировать состав периферической крови и функциональное со­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, между приемами пищи, взрослым и детям стар­
стояние печени, а у больных пожилого возраста — АД.
ше 12 лет — по 60 мг 2–3 раза в сутки с промежутками не менее 6 ч. Де­
Рекомендуют менять места в/м инъекций левомепромазина в целях про­
тям в возрасте старше 2 лет назначают из рассчета 1 мг/кг 3 раза в сутки;
филактики местной реакции тканей на его введение. После введения левоме­
при массе тела 10–20 кг — 18 мг, 20–30 кг — 30 мг 3 раза в сутки. Продолжи­
промазина в течение 30 мин больной должен находиться в горизонтальном
тельность лечения — не более 7 дней.
положении ввиду возможного развития ортостатической гипотензии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к леводропропи­
В начале лечения пациенты, принимающие левомепромазин, должны
зину, бронхиальная гиперсекреция, снижение мукоцилиарного клиренса, пе­
воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих
ченочная недостаточность, период беременности и кормления грудью.
повышенного внимания и быстроты реакции. В дальнейшем эти ограничения
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, изжога, диарея, повышенная
зависят от индивидуальной реакции на проводимое лечение.
утомляемость, обмороки, сонливость, сопор, головокружение, головная
Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
боль, тахикардия, аллергические реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ингибиторы МАО замедляют инактивацию лево­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при почечной недоста­
мепромазина в печени и повышают риск развития экстрапирамидных нару­
точности и детям в возрасте до 2 лет.
шений во время лечения. При одновременном назначении с производными
При назначении больным сахарным диабетом следует учитывать, что
бензодиазепина, снотворными, анальгетиками центрального действия, ане­
10 мл сиропа содержит 3,5 г сахарозы (0,3 ХЕ). В период лечения необхо­
стетиками, трициклическими антидепрессантами, парасимпатолитическими
димо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельно­
средствами усиливается седативный и антихолинергический эффект. Лево­
сти, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­
мепромазин блокирует допаминергические рецепторы и поэтому оказыва­
торных реакций.
ет антагонистическое действие при одновременном применении с леводо­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: седативные средства усиливают депрессивное влия­
пой. При комбинированном применении с антигипертензивными препарата­
ние леводропропизина на ЦНС.
ми повышается риск развития ортостатической гипотензии. Левомепромазин
Л
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (LEVOMEPROMAZINUM) следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных
средств, содержащих соединения алюминия, магния или кальция.
CAS №: 60­99­1 C19H24N2OS
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется судорогами, коматозным состоянием.
Лечение — симптоматическое; в случае необходимости проводят реанимаци­
онные мероприятия.

ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЙ (LEVOTHYROXINUM NATRICUM)
CAS №: 55­03­8 C15H10I4NO4Na


. USPDDN, RTECS: (–)­10­(3­(диметиламино)­2­метилпропил)­2­метоксифенотиазин.
USPDDN: 10H­фенотиазин­10­пропанамин,2­метокси­N,N,?­триметил­,(–)­.
RTECS, MESH: 10H­фенотиазин­10­пропанамин,2­метокси­N,N,?­триметил­,(R)­.
NLM: 2­метокситримепразин.
Mm = 328,48 Да; pKa = 9,19; log P (октанол­вода) = 4,68; растворимость в воде — 20 мг/л
. RTECS: 3,3?,5,5?­тетраиодо­L­тиронин, натриевая соль.
при емпературе 25 °С.
RTECS, TSCAINV: L­тирозин, O­(4­гидрокси­3,5­дииодофенил)­3,5­дииодо­,
Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инъекций. мононатриевая соль.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левомепромазин — антипсихотичес­ Mm = 798,86 Да; log P (октанол­вода) = 2,34; растворимость в воде — 150 мг/л
кое средство группы фенотиазинов; по химической структуре и механизму при температуре 25 °С.
действия близок к хлорпромазину, однако оказывает более выраженное угне­ Форма выпуска: таблетки.
тающее действие на психомоторную активность. Действие в основном связа­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический левовращающий
но с блокадой допаминергических рецепторов головного мозга, однако лево­ изомер тироксина (T4), гормона щитовидной железы. Левотироксин облада­
мепромазин является антагонистом и других нейромедиаторных систем (нор­ ет всеми свойствами эндогенного гормона. После биотрансформации в орга­
адреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). низме в лиотиронин стимулирует рост и дифференцирование тканей, повы­
Левомепромазин — нейролептик малого потенциала, при относительно сла­ шает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жи­
бом блокирующем действии на дофаминергические системы обладает меньши­ ров, углеводов, повышает функциональную активность сердечно­сосудистой
ми побочными эффектами со стороны экстрапирамидной системы. Ввиду низ­ и центральной нервной системы. В высоких дозах угнетает выработку тирео­
кого соотношения распределения головной мозг/плазма крови является анта­ тропин–РФ гипоталамусом и ТТГ гипофизом.
гонистом периферических адренергических рецепторов. Холиноблокирующее Абсорбция левотироксина после перорального приема вариабельна и может
действие левомепромазина незначительное. Благодаря способности потенциро­ уменьшаться у пациентов с синдромом мальабсорбции, застойной сердечной
вать действие анальгетиков, левомепромазин можно применять в качестве адъю­ недостаточностью, диареей. Биодоступность составляет 50–80%. Более 99% ле­
вантного средства при интенсивной хронической и острой боли. вотироксина связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим гло­
ПОКАЗАНИЯ: психомоторное возбуждение, параноидно­галлюцинатор­ булином, тироксинсвязывающими преальбумином и альбумином). В различных
ные синдромы (шизофрения, делирий); терапия длительным сном. Применя­ тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образо­
ют в качестве вспомогательного средства при лечении эпилепсии, олигофре­ ванием 3,5,3?­трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. T4 и T3 в печени
нии, ажитированной депрессии; в низких дозах — для лечения невротических конъюгируются с глюкуроновой и серной кислотой и экскретируются с желчью,
состояний, а также для нейролептанальгезии и премедикации. небольшое количество левотироксина подвергается дезаминированию и де­
ПРИМЕНЕНИЕ: при психозе начальная суточная доза составляет 25–50 мг, карбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты. Около 15%
но может быть повышена до 150–250 мг/сут; при невротических состояниях введенной дозы выводится с мочой и желчью в виде конъюгатов и в неизменен­
начальная суточная доза составляет 12,5–25 мг, впоследствии может быть по­ ном виде. Подвергаются энтерогепатической циркуляции с последующим гид­
вышена до 75–100 мг/сут. После достижения эффекта дозу необходимо сни­ ролизом в кишечнике и реабсорбцией. Йод, высвобождающийся в процессе
зить до поддерживающей. Суточную дозу следует разделить на 2–4 приема. метаболизма, утилизируется для синтеза гормонов щитовидной железы и час­
Парентеральное введение левомепромазина показано в тех случаях, ког­ тично экскретируется с калом и мочой. Период полувыведения левотироксина —
да прием внутрь не представляется возможным. Суточная доза составляет 6–7 дней у пациентов с эутиреоидным состоянием, 9–10 дней — с гипотиреоид­
обычно 75–100 мг; вводят глубоко в/м. Левомепромазин можно вводить в/в ным состоянием, и 3–4 дня — с гипертиреоидным состоянием. Период полувы­
капельно в разведенном виде (50–100 мг в 250 мл изотонического р­ра на­ ведения T3 —1–2 дня. Гормоны щитовидной железы не проникают через плаценту
трия хлорида или р­ра глюкозы). При парентеральном применении левоме­ и только в минимальных количествах экскретируются с грудным молоком.
промазина необходимо контролировать АД и ЧСС. Действие левотироксина развивается медленнее, чем лиотиронина, однако про­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушение функции печени, нарушение крове­ должительность его действия больше, чем лиотиронина. Полный терапев­
творения, недостаточность кровообращения, период беременности, артери­ тический эффект от применения левотироксина развивается не ранее чем через
КомПендиум 2005 С­155
ЛЕВО
1–3 нед после начала терапии при приеме внутрь и сохраняется в течение при­ противомикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивает­
близительно такого же времени после его отмены. Эффект при в/в введении ле­ ся вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК­гира­
вотироксина пациентам с микседемой, находящимся в коматозном состоянии, зы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объем­
развивается в течение 8 ч, максимальный эффект — через 24 ч. ная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности лево­
ПОКАЗАНИЯ: как средство заместительной терапии при гипотиреозе флоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том
различного генеза, после операций по поводу зоба, для лечения диффузного числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную
эутиреоидного зоба, подавляющей и заместительной терапии при злокачест­ инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. tra­
венной опухоли щитовидной железы, прежде всего после тиреоидэктомии. В chomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлокса­
более высоких дозах, но не вызывающих гипертиреоза, левотироксин при­ цину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.
меняют при первичном гипотиреозе и микседеме, кретинизме, церебрально­ Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин не действует на спирохеты.
гипофизарных заболеваниях, протекающих с гипотиреозом, ожирении с яв­ Абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет почти 100%. При­
лениями гипотиреоза, эндемическом и спорадическом зобе. мерно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. При прие­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. Суточную дозу устанавливают индивидуально в за­ ме внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки существует незначительная и прогнозируе­
висимости от показаний, эффективности и данных лабораторных исследова­ мая кумуляция левофлоксацина. Метаболизируется в очень незначительной степе­
ний. При гипотиреозе начальная суточная доза для взрослых составляет 25– ни. Выводится относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч).
100 мкг, поддерживающая — 125–200 мкг. При тяжелом и длительном течении Более 85% от введенной дозы выделяется через почки. Существенных различий
гипотиреоза лечение начинают с более низкой начальной дозы, постепенно по­ в фармакокинетике левофлоксацина при пероральном и в/в путях введения нет.
вышая ее до поддерживающей. Для детей начальная доза составляет 12,5– ПОКАЗАНИЯ: инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрос­
50 мкг/сут, поддерживающая — в зависимости от возраста: для новорожден­ лых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, —
ных — 4 мкг/кг, детей в возрасте до 3 мес — 25 мкг, от 6 мес до 1 года — 37,5 мкг, острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная
до 5 лет — 50 мкг, от 5 лет до 7,5 года — 75–100 мкг, 7,5 года–12 лет — 100 мкг. пневмония, осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит,
При эутиреоидном зобе взрослым назначают 75–200 мкг/сут, новорожден­ инфекции кожи и мягких тканей.
ным — 12,5 мкг/сут, детям в возрасте от 3 мес до 1 года — 37,5 мкг, до 5 лет — ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, независимо от приема пищи, с учетом типа и тя­
25–62,5 мкг, от 7,5 года до 12 лет — 5–100 мкг/сут. При раке щитовидной же­
жести инфекции и чувствительности возбудителя назначают по 250–500 мг
лезы после оперативного лечения назначают 150–300 мкг/сут левотироксина.
1–2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания и не
Длительность лечения составляет от нескольких месяцев до нескольких лет.
должна превышать 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипертиреоз различного генеза, инфаркт миокар­
как минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержден­
да, миокардит, болезнь Аддисона.
ной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме левотироксина в рекомендуемых дозах
Л В/в вводят в зависимости от показаний: пневмония — по 500 мг 2 раза
побочные эффекты не наблюдаются. При назначении высоких доз могут появить­
в сутки; инфекции мочевых путей — 250 мг 1 раз в сутки; инфекции кожи
ся тахикардия, аритмия, приступы стенокардии, тремор, нарушения сна, ощуще­
и мягких тканей — по 250 мг 2 раза в сутки.
ние беспокойства, гипергидроз, уменьшение массы тела. В отдельных случаях
Поскольку левофлоксацин экскретируется с мочой, у пациентов с почечной
могут наблюдаться также временное увеличение массы тела, выпадение волос.
недостаточностью требуется коррекция дозы с учетом клиренса креатинина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначении
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к левофлоксаци­
пациентам пожилого возраста, больным со стенокардией, АГ, эпилепсией,
ну или к другим хинолонам, эпилепсия, указание на тендинит, обусловленный
с недостаточностью коры надпочечников и гипофиза, сахарным диабетом.
приемом фторхинолонов в анамнезе, возраст до 18 лет, период беременно­
При появлении признаков гипертиреоза во время лечения левотирокси­
сти и кормления грудью.
ном рекомендуют снизить суточную дозу или прервать его прием на несколь­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности, тошнота, диа­

<< Пред. стр.

стр. 495
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>