<< Пред. стр.

стр. 496
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ко дней. При исчезновении побочных явлений лечение можно постепенно во­
рея, головная боль, сонливость, тахикардия, повышение активности АлАТ, АсАТ
зобновить. У детей назначение левотироксина в высокой начальной дозе может
в сыворотке крови, эозинофилия, лейкопения, боль и гиперемия в месте вве­
привести к нарушению функции почек. Возможно повышение частоты припад­
дения, флебит (при в/в инфузии). Гораздо реже наблюдаются бронхоспазм,
ков у детей с эпилепсией.
резкое снижение АД (при в/в введении), фотосенсибилизация, кровавый понос
В период беременности и кормления грудью терапию левотироксином про­
как проявление псевдомембранозного колита, гипогликемия, парестезии, пси­
должают под наблюдением врача. Левотироксин хорошо изучен, поэтому нет осно­
хоз, гепатит, интерстициальный нефрит, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
ваний предполагать наличие у него эмбриотоксических и тератогенных свойств.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с порфирией хинолоны (в частности ле­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном применении левотироксина и препа­
вофлоксацин) способны вызывать обострение этого заболевания.
ратов инсулина возможно снижение гипогликемизирующего действия послед­
При применении хинолонов возможно повреждение формирующейся и раз­
них. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтов — производных кума­
вивающейся хрящевой ткани, в связи с чем левофлоксацин нельзя назначать в пе­
рина. Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат и фенитоин в высоких
риод беременности и кормления грудью, а также больным в возрасте до 18 лет.
дозах вытесняют левотироксин из связи с белками плазмы крови, что усилива­
Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим
ет его действие. Колестерамин снижает абсорбцию левотироксина. При одно­
с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность
временном приеме с эстрогенами и эстрогенсодержащими пероральными кон­
при использовании левофлоксацина, учитывая возможность развития побоч­
трацептивами может потребоваться повышение дозы левотироксина.
ных эффектов, — сонливости, спутанности сознания, головокружения, нару­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: сопровождается симптомами гипертиреоза (уменьше­
шения координации движений.
ние массы тела, сердцебиение, синусовая тахикардия, аритмия, стенокардия,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: абсорбция левофлоксацина существенно снижает­
сердечная недостаточность, тремор, головная боль, бессонница, непереноси­
ся при одновременном приеме с антацидами, которые содержат алюминий,
мость жары, лихорадка, раздражительность, диарея, боль в животе; повыше­
магний, а также с препаратами, содержащими соли железа. Следует с ос­
ние уровня Т3 и Т4 в сыворотке крови и свободного тироксинового индекса.
торожностью применять левофлоксацин в комбиниции с препаратами, сни­
В зависимости от выраженности симптомов рекомендуют снизить дозу или
жающими судорожный порог (теофиллин, НПВП). Пробенецид и циметидин
временно отменить левотироксин. При выраженных клинических симптомах про­
уменьшают элиминацию левофлоксацина из организма.
мывают желудок, назначают колестирамин, блокаторы ?­адренорецепторов, про­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее характерными признаками передозировки
водят оксигенотерапию. Тиреостатические средства не применяют. При остром
являются симптомы со стороны ЦНС — спутанность сознания, головокруже­
отравлении (суицидальной попытке) рекомендуется проведение плазмафереза.
ние, судорожные припадки, психоз. Лечение — симптоматическое.
Левофлоксацин не выводится из организма при проведении диализа.
ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACINUM)
Специфического антидота не существует.
CAS №: 100986­85­4 C18H20FN3O4

ЛЕЙКОГЕН * (LEUCOGENUM*)
C14H17NO4S




. USPDDN: (–)­(S)­9­флуоро­2,3­дигидро­3­метил­10­(4­метил­1­пиперазинил)­7­
оксо­7H­пиридо(1,2,3­де)­1,4­бензоксазин­6­карбоксиловая кислота.
Желтовато­белые кристаллы или кристаллический порошок. Растворимость
левофлоксацина при рН=0,6–5,8 составляет приблизительно 100 мг/мл.
. 2­(?­фенил­?­карбэтоксиметил)­тиазолидин­4­карбоновая кислота.
Форма выпуска: таблетки п/о, р­р инфузионный. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левофлоксацин — синтетическое анти­ с легким своеобразным запахом. Практически нерастворим в воде, очень мало­
бактериальное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром растворим в спирте, растворим в растворах щелочей. Водные р­ры нестойки,

КомПендиум 2005
С­156
ЛЕТР
Продолжительность лечения — не более 6 мес. Растворы для инъекций
гидролизуются с образованием 1­цистеина и формилфенилуксусного эфира.
Форма выпуска: таблетки. готовят непосредственно перед введением.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное тиазолидина, стимуля­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность (в том числе к ана­
тор лейкопоэза. Субстратно активирует формирование лейкоцитов. логам гонадотропин­рилизинг­гормона), гормононезависимый рак предста­
ПОКАЗАНИЯ: лейкопения, вызванная рентгено­ и радиотерапией, химио­ тельной железы, маточные кровотечения неясной этиологии, почечная недо­
терапией злокачественной опухоли, агранулоцитарная ангина, алиментарно­ статочность, период беременности и кормления грудью, пожилой возраст.
токсическая алейкия и другие заболевания, сопровождающиеся лейкопенией. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея или запор, приливы крови
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым — по 20 мг 3–4 раза в сутки; детям к лицу, усиление потоотделения, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, парес­
в возрасте до 6 мес — 10 мг, от 6 мес до 1 года — 20 мг, до 7 лет — 40 мг, стар­ тезии, головная боль, депрессия, повышенная возбудимость, утомляемость, ощу­
ше 7 лет — 60 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от динамики щение сдавления грудной клетки, изменения на ЭКГ, снижение либидо, дерматит,
заболевания; обычно — 2–3 нед. кожный зуд, сыпь, у мужчин — импотенция, гинекомастия, атрофия тестикул, у жен­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: лимфогранулематоз, злокачественные заболева­ щин — сухость влагалища, вагинит, бели, акне, гирсутизм, остеопороз, гиперхолес­
ния кроветворных органов. теринемия. Местные реакции — боль и гиперемия в месте введения. После перво­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не установлены. го введения в течение 7 дней возможны преходящие эффекты у мужчин — усиление
выраженности симптоматики заболевания, артралгия, нарушение мочеиспускания,
ЛЕЙПРОРЕЛИН (LEUPRORELINUM) мышечная слабость в ногах, у женщин — вагинальные кровотечения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больные с повышенным риском развития осложнений
CAS №: 53 714­56­0 C59H84N16O12
должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого вве­
дения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, трансаминаз,
а перед началом повторного курса определять плотность костной ткани. У жен­
щин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить на­
личие беременности, использовать для контрацепции негормональные методы,
первую инекцию проводить на 3­й день менструального цикла. Следует иметь
. 5­оксо­L­пролил­L­гистидил­L­триптофил­L­серил­L­тирозил­D­лейцил­L­лейцил­L­
в виду, что после 6­месячного курса менструации возобновляются через 3 мес.
аргинил­N­этил­L­пролинамид.
Форма выпуска: порошок лиофилизированный для приготовления р­ра Терапия лейпрорелином снижает скорость психомоторных реакций, по­
для инъекций. этому в период лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасны­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, син­ ми видами деятельности.
тетический аналог природного гонадотропин­рилизинг­фактора; имеет боль­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: алкоголь потенцирует снижение скорости психомо­
Л
шую активность, чем естественный гормон. Обладает антигонадотропным, торных реакций.
антиандрогенным, антиэстрогенным, противоопухолевым действием. Вза­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: характеризуется усилением побочных эффектов. Ле­
имодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратко­ чение симптоматическое.
временную стимуляцию с последующим длительным угнетением их актив­
ЛЕН ОБЫКНОВЕННЫЙ* (LINUM USITATISSIMUM*)
ности. Обратимо ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает кон­
центрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, вызывает Форма выпуска: семя льна.
после кратковременной начальной стимуляции десенсибилизацию рецепто­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: применяют в качестве обволакиваю­
ров. После первой в/м инъекции в течение 1 нед содержание половых гормо­ щего, смягчающего, слабительного средства.
нов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В ПОКАЗАНИЯ: внутрь — при гастрите, язвенной болезни желудка и две­
этот же период повышается содержание кислой фосфатазы в плазме, которое надцатиперстной кишки; наружно — при абсцессах, фурункулах, лимфадени­
восстанавливается к 3–4 нед лечения. К 21­му дню после первого введения те, миозите, синовите, бурсите, артрите и др.
содержание половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концен­ ПРИМЕНЕНИЕ: наружно — в виде припарок, внутрь — по 1 столовой лож­
трация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин кон­ ке 3–6 раз в сутки в виде слизи (1 часть семян на 30 частей горячей воды).
центрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэкто­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: туберкулез кожи, наличие раны или заболевания
мии или постменопаузе. Последующее ежемесячное введение поддерживает кожи в месте наложения припарки.
низкий уровень половых гормонов в крови, что приводит к торможению рос­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не установлены.
та и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки,
ЛЕТРОЗОЛ (LETROZOLUM)
рак предстательной железы), способствует регрессии эндометриоза. После
прекращения введения лейпрорелина физиологическая секреция гормонов CAS №: 112809­51­5 C17H11N5
восстанавливается.
Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность при п/к и в/м введении
сопоставима. Биодоступность у мужчин — 98%, у женщин — 75%. Средний
равновесный объем распределения — 27 л. С белками плазмы крови связы­
вается 43–49% лейпрорелина. Системный клиренс — 7,6 л. Являясь пепти­
дом, лейпрорелин главным образом метаболизируется при участии пепти­
дазы. Основной метаболит — M­I. Время достижения максимальной концен­
трации метаболита M­I в плазме крови составляет 2–6 ч и соответствует
6% от максимальной концентрации исходного вещества. Через 1 нед после
инъекции средняя концентрация M­I в плазме крови составляет 20% от сред­
. USPDDN: 4,4?­(1H­1,2,4­триазол­1­илметилен)дибензонитрил.
ней концентрации лейпрорелина. Через 3 ч после однократного введения Молекулярная масса — 285,31 Да. Белый с желтоватым оттенком кристаллический
в дозе 11,25 мг (депо­форма, действующая в течение 3 мес) максимальная порошок практически без запаха, с точкой плавления 184–185 oC, хорошо растворимый
концентрация лейпрорелина в плазме крови составляет 21,82±11,24 нг/мл. в дихлорометане, слабо растворимый в этаноле и практически нерастворимый в воде.
Равновесное состояние достигается через 7–14 дней после инъекции. Че­ Форма выпуска: таблетки п/о.
рез 4 нед средняя концентрация лейпрорелина в плазме крови составляет ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, не­
0,26±0,1 нг/мл, к 12 нед снижается до 0,17±0,08 нг/мг. В следовых количест­ стероидный конкурентный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопау­
вах определяется в плазме крови более 30 дней после последнего введения. зальный период эстрогены образуются преимущественно при участии фер­
Лейпрорелин и его метаболит M­I выводится почками. мента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках
ПОКАЗАНИЯ: прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эст­
железы (симптоматическое лечение как альтернатива орхидэктомии или эс­ радиол. Ингибируя этот фермент, который находится в жировой ткани, пече­
трогентерапии); фибромиома матки (в предоперационный период или в ка­ ни, скелетных мышцах, летрозол предупреждает преобразование андрогенов
честве альтернативы хирургическому лечению); эндометриоз (подтвержден­ в эстрогены и способствует регрессии эстрогензависимых опухолей. Снижа­
ный лапароскопически). ет концентрацию эстрогенов в системной циркуляции на 75–95% без сущест­
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м или п/к 1 раз в месяц (обычная лекарственная венного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, синтез альдо­
форма) или 1 раз в 3 мес (депо­форма). Место введения каждый раз меняют стерона, синтез гормонов щитовидной железы.
(область живота, ягодиц, бедер). Женщинам репродуктивного возраста пер­ Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте после при­
вую инъекцию производят на 3­й день менструации. ема внутрь; степень абсорбции не зависит от приема пищи. Равновесная кон­
При раке предстательной железы разовая доза составляет 3,75–7,5 мг, центрация в плазме крови достигается через 2–6 нед терапии. Не кумулирует
при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг. Депо­форму вводят 1 раз в организме. Около 60% летрозола связывается с белками плазмы крови (пре­
в 3 мес в дозе 11,25 мг. имущественно с альбумином). Концентрация летрозола в эритроцитах состав­
КомПендиум 2005 С­157
ЛИАН
ляет 80% от его уровня в плазме крови. Летрозол быстро и широко распреде­ вых клеток к действию ионизирующего излучения, что способствует повыше­
нию эффективности радиотерапии при лечении пациентов с онкологическими
ляется в тканях. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии —
заболеваниями. Кроме того, проантоцианидины подавляют активность окис­
1,87±0,47 л/кг. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома P450.
лительно­восстановительных ферментативных процессов в опухолевых клет­
В частности, CYP 3A4 метаболизирует летрозол с образованием фармакологи­
ках и тем самым оказывают противоопухолевое действие. Эпикатехины про­
чески неактивного карбинолового метаболита (4,4?­метанол­бисбензонитрил);
являют также противовирусную (в том числе в отношении вирусов, вызываю­
CYP 2A6 образует тот же метаболит и его кетоновый аналог. Неактивные ме­
щих гепатит и герпес), антигистаминную, антикоагулянтную активность.
таболиты далее метаболизируются путем образования глюкуроновых коньюга­
Гликозиды хинной кислоты оказывают противовирусное, а тритерпено­
тов. Основной путь выведения — с мочой. Не менее 75% введенной дозы экс­
вые сапонины — антибактериальное, антиатеросклеротическое и противо­
кретируется в виде глюкуронида карбинолового метаболита, около 9% в виде
опухолевое действие.
двух неустановленных метаболитов и около 6% в виде неизмененного летрозо­
Стигмастерол и кампестерол (стероиды) обладают антибактериальными
ла. Терминальный период полувыведения — приблизительно 2 дня.
и анальгезирующими свойствами, а также стимулируют рост волос.
ПОКАЗАНИЯ: прогрессирующий рак молочной железы у женщин в пост­
ПОКАЗАНИЯ: в составе комплексной терапии при радикулите, ревматиз­
менопаузальный период, ранее получавших лечение антиэстрогенами.
ме, ревматоидном артрите и других системных заболеваниях соединитель­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь 2,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Ле­
ной ткани, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нару­
чение продолжают до начала явного прогрессирования заболевания. При нару­
шениях обмена веществ, холецистите, колите, нарушениях менструального
шении функции печени или почек коррекции дозы препарата не требуется.
цикла, системном кандидозе, фибромиоме, импотенции, вирусных респира­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к летрозолу, пери­
торных инфекциях, нарушениях иммунного статуса организма, герпесе, онко­
од беременности и кормления грудью, тяжелые заболевания печени.
логических заболеваниях. Экстракт можно применять в качестве профилак­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо или умеренно выражены; побоч­
тического средства.
ные эффекты, требующие прекращения лечения, зарегистрированы в редких
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно на­
случаях. Многие неблагоприятные эффекты могут быть обусловлены основ­
значают по 90 мг экстракта 1 раз в сутки за полчаса до еды. Рекомендуемая
ным заболеванием и естественными физиологическими последствиями де­
длительность курса лечения — 2–3 мес с перерывом в 5–7 дней после каж­
фицита эстрогенов (например приливы крови, истончение волос). Возможны
дого месяца терапии. В случае необходимости с учетом тяжести заболевания
головная боль, тошнота, периферические отеки (6–7% случаев), реже — при­
возможно повышение дозы до 270 мг и 540 мг в сутки.
ливы крови, истончение и выпадение волос, сыпь, рвота, диспепсия, увели­
Детям в возрасте до 12 лет для профилактики назначают по 90 мг/сут че­
чение массы тела, миалгия, артралгия, анорексия, кожная сыпь, менее чем
рез день; в терапевтических целях — 90 мг 1 раз в сутки.
у 2% больных — кровянистые выделения и кровотечения из влагалища, запор,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: состояние после трансплантации органов, пери­
головокружение, потливость, одышка, тромбофлебит.
Л од беременности, возраст до 1 года.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения следует соблюдать осторожность
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме в рекомендуемых дозах, а также
при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опас­
в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые, побочные эффекты не вы­
ными механизмами, а также при выполнении других видов деятельности, тре­
явлены даже при длительном приеме.
бующих повышенного внимания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует прекратить прием экстракта не менее чем
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с циметидином,
за 1 мес до планируемой беременности.
варфарином, бензодиазепинами, барбитуратами, НПВП, парацетамолом,
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечены.
фуросемидом, омепразолом клинически значимого взаимодействия не от­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: экстракт не токсичен даже при значительной передо­
мечено.
зировке. При разовом приеме 2,7 г экстракта никаких признаков отравления
не отмечалось.
ЛИАНА CARDIOSPERMUM HALICACABUM* (CARDIOSPERMUM
HALICACABUM*)
ЛИДОКАИН (LIDOCAINUM)
Форма выпуска: мазь, крем.
CAS №: 137­58­6 C14H22N2O
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тропическая травянистая лиана из се­
мейства сапиндовых (Sapindaceae). Надземная часть содержит тритерпеновые
сапонины — окисленные производные олеаноловой кислоты, гидролизируемые
дубильные вещества, квебрахит, следы алкалоидов, флавоноиды, фитостеролы.
Настойка цветущей надземной части проявляет противозудное, противовоспали­
тельное и противоаллергическое действие при экземе и нейродермите. В гомео­ . USPDDN, RTECS, HSDB: 2­(диэтиламино)­2?,6?­ацетоксилидид.
патии в виде матричной настойки применяется по тем же показаниям. RTECS, HSDB: 2­(диэтиламино)­N­(2,6­диметилфенил)ацетамид; или диэтиламиноацето­
2,6­ксилидид.
ПОКАЗАНИЯ: экзема (истинная, микробная, контактная и др.), нейродер­
Mm = 234,34 Да. Белый или почти белый кристаллический порошок, плохорастворимый
мит, атопический дерматит, кожный зуд аллергической природы, в том числе пос­
в воде. Используется в виде солянокислой соли, обладающей хорошей водной
ле укусов насекомых. растворимостью. Точка плавления — 68,5 °С; pKa = 8,01; log P (октанол­вода) = 2,44;
ПРИМЕНЕНИЕ: мазь или крем на основе настойки растения наносят растворимость в воде — 4100 мг/л при температуре 30 °С.
на пораженные участки кожи тонким слоем, слегка втирая, 3 раза в сутки. Форма выпуска: р­р для инъекций, аэрозоль, гель.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к растению. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для местной анестезии.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции. Оказывает антиаритмическое действие (относится к антиаритмическим сред­
ствам Ib класса), эффективен преимущественно при желудочковой аритмии.
ЛИАНА КОШАЧИЙ КОГОТЬ* (UNCARIA TOMENTOSA*) Оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает продолжитель­
Форма выпуска: лиофилизированный экстракт в капсулах и таблетках. ность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волок­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Uncaria tomentosa (Willd.), или «ко­ нах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапев­
шачий коготь» — древовидная лиана, произрастающая в сельве на террито­ тических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызыва­
рии Перу. Оказывает иммуномодулирующее, противовоспалительное дей­ ет замедления АV­проводимости.
ствие, тормозит пролиферацию опухолей, обладает адаптогенным, антиокси­ После аппликации лидокаина в форме аэрозоля на слизистую оболочку
дантным, гипотензивным и анальгезирующим эффектом. ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная ане­
В европейской медицине применяют в виде лиофилизированного экс­ стезия продолжительностью 15–20 мин.
тракта из коры лианы, в котором содержатся все биологически активные ПОКАЗАНИЯ: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстра­
компоненты растения: тетра­ и пентациклические оксииндольные алкалои­ систолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый пе­
ды, фенолы и полифенолы, гликозиды хинной кислоты, тритерпены и стерои­ риод инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя рит­
ды. Оксииндольные алкалоиды из Uncaria tomentosa (митрафилин, птеропо­ ма, гликозидной интоксикации, наркозе; терминальная, инфильтрационная,
дин, ринхофилин, ункарин, специофилин и др.) оказывают выраженное им­ проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, оф­
муностимулирующее (стимуляторы фагоцитоза), противовоспалительное, тальмологии, стоматологии, оториноларингологии, блокада периферических
антиаритмическое, антиагрегантное, гипохолестеринемическое, противови­ нервов и нервных сплетений.
русное, антиастматическое, противоязвенное, а также антиканцерогенное ПРИМЕНЕНИЕ: в кардиологической практике вводят в/в болюсно в дозе
действие. Способны ингибировать МАО, обладают вазодилатирующим и ми­ 1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная
орелаксирующим эффектом. разовая доза — 100 мг. Далее переходят на в/в капельную инфузию со ско­
Фенольная фракция представлена катехинами (идентифицированы как ростью 20–55 мкг/кг в 1 мин (максимальная скорость — 2 мг/мин) в 5% р­ре
(–)эпикатехины) и проантоцианидинами. Эпикатехины проявляют ярко выра­ глюкозы или 0,9% р­ре натрия хлорида в течение 24–36 ч. При необходимос­
женную антимутагенную, Р­витаминную и антиоксидантную активность. Лей­ ти на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение в до­
коантоцианиды обладают способностью повышать чувствительность опухоле­ зе 40 мг через 10 мин после первого болюсного введения.
КомПендиум 2005
С­158
ЛИНК
В/м вводят по 2–4 мг/кг (максимальная разовая доза — 200 мг) с ин­ ние уровня гемоглобина и показателя гематокрита, гиперкалиемия, повыше­
ние уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.
тервалом 4–6 ч. В отдельных случаях применяют лидокаин в более высоких
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: прием диуретических препаратов необходимо пре­
дозах — по 800 мг каждые 3–4 ч. При инфаркте миокарда до госпитализа­
кратить за 2–3 дня до назначения лизиноприла. Если это невозможно, на­
ции с профилактической целью вводят в разовой дозе 4 мг/кг (максимальная
чальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг ввиду возможности
доза — 200–300 мг).
развития выраженной артериальной гипотензии.
При местной анестезии — для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл
Не рекомендуется применять лизиноприл в период кормления грудью.
2% или 10–20 мл 1% р­ра; для анестезии пальцев — 2–3 мл 2% р­ра; для обезбо­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивное действие лизиноприла усиливает­
ливания плечевого и крестцового сплетений — 10–20 мл 1% или 5–10 мл 2% р­ра
ся при одновременном назначении других антигипертензивных средств. Ли­
лидокаина; для спинномозговой анестезии в хирургической практике вводят 1,5–
зиноприл способен уменьшить действие салуретиков. При совместном при­
2 мл 5% р­ра. Максимальная доза 5% р­ра лидокаина составляет 4 мл.
менении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен,
Местно — в форме 10% аэрозоля или 1–2,5% геля; количество экспози­
амилорид) возможно развитие гиперкалиемии, с солями лития — повышение
ций определяется индивидуально.
уровня лития в плазме крови. НПВП могут снижать эффективность лизино­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные брадикардия и артериальная гипо­
прила при одновременном применении.
тензия, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная не­
достаточность, повышенная чувствительность к препарату.
ЛИМОННИК КИТАЙСКИЙ* (SCHIZANDRA CHINENSIS*)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, головокружение,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дикорастущая лиана семейства магно­
беспокойство, нарушения сна. При слишком быстром в/в введении и у па­
лиевых (Magnoliaceae). Плоды содержат кристаллическое вещество схизандрин,
циентов с повышенной чувствительностью к препарату возможны су­
эфирные масла, органические кислоты, углеводы, витамин С и другие вещества.
дороги, тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шум в ушах, за­
Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, дыхание и деятельность сер­
медленние речи. При применении лидокаина в высоких дозах возможны
дечно­сосудистой системы, оказывает тонизирующее и адаптогенное действие.
брадикардия, замедление проводимости, артериальная гипотензия, ал­
ПОКАЗАНИЯ: физические и умственные перегрузки, астения, повышен­
лергические реакции.
ная утомляемость, усталость, сонливость и др.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью препарат назначают пациентам
ПРИМЕНЕНИЕ: Назначают внутрь в виде спиртовой настойки по 20–30
с сердечной недостаточностью, гипотензией, АV­блокадой, нарушениями
капель или в виде порошка по 0,5 г натощак либо через 4 ч после приема
внутрижелудочковой проводимости, WPW­синдромом, выраженными нару­
пищи 2–3 раза в сутки.
шениями функции печени и/или почек. В период беременности и кормления
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ и другие тяжелые заболевания сердечно­сосудис­
грудью можно применять только по жизненным показаниям.
той системы, повышенная чувствительность к препаратам лимонника китайского.
Л
ЛИЗИНОПРИЛ (LISINOPRILUM) ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышение АД, повышенная возбудимость, бес­
сонница.
CAS №: 76547­98­3 C21H31N3O5

ЛИНКОМИЦИН (LINCOMYCINUM)
CAS №: 154­21­2 C18H34N2O6S




. RTECS: (S)­1­(N(sup 2)­(1­карбокси­3­фенилпропил)­L­лизил)­L­пролин.
. USPDDN: метил6,8­дидеокси­6­транс­(1­метил­4­пропил­L­2­
NLM: N­(1(S)­карбокси­3­фенилпропил)­L­лизил­L­пролин; или N2­((S)­1­карбокси­3­
пирролидинкарбоксамидо)­1­тио­D­эритро­?­D­галакто­октопиранозид.
фенилпропил)­L­лизил­L­пролин.
HSDB: D­эритро­D­галакто­октопиранозид, метил 6,8­дидеокси­6­(1­метил­4­пропил­L­
Mm = 405,5 Да. log P (октанол­вода) = ­1,22; растворимость в воде — 13 мг/л
2­пирролидинкарбоксамидо)­1­тио­,транс­?­.
при температуре 25 °С. Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха,
MESH: (2S­транс)­метил6,8­дидеокси­6­(((1­метил­4­пропил­2­пирролидинил)карбонил)
растворимый в воде, трудно растворимый в метаноле и практически нерастворимый
амино)­1­тио­D­эритро­?­D­галакто­октопиранозид.
в этаноле.
Mm = 406,55 Да. log P (октанол­вода) = 0,56; растворимость в воде — 927 мг/л.
Форма выпуска: таблетки. Линкомицин (в форме моногидрохлорида) — белый или почти белый кристаллический
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ингибитор АПФ длительного дей­ порошок с горьким вкусом, легкорастворимый в воде, трудно — в спирте.
ствия. Снижает АД, ОПСС, не влияя на ЧСС и МОК; незначительно усилива­ Форма выпуска: капсулы, р­р для инъекций.
ет внутрипочечный кровоток. При приеме внутрь абсорбируется в неизме­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик группы линкозамидов.
ненном виде; одновременный прием пищи не влияет на всасывание лизино­ В зависимости от концентрации и чувствительности к нему микроорганиз­
прила. Гипотензивный эффект развивается приблизительно через 1 ч после мов оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Ингиби­
приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч; рует синтез белка в бактериальной клетке. Активен в отношении грамполо­
продолжительность эффекта зависит от дозы. жительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков,
В организме не метаболизируется, выводится с мочой. Незначительно коринебактерий дифтерии) и некоторых анаэробов, включая возбудителей
связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — 12 ч. Гипо­ газовой гангрены. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы влия­
тензивное действие лизиноприла сохраняется при длительном применении. ния не оказывает. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развива­
Редко вызывает развитие ортостатической гипотензии. При внезапном пре­ ется медленно.
кращении лечения синдром отмены не развивается. После приема внутрь и в/м введения быстро всасывается и проника­
ПОКАЗАНИЯ: АГ. ет в разные органы и ткани, включая костную ткань. Через ГЭБ проника­
ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза при проведении монотерапии составля­ ет медленно.
ет 10 мг/сут; поддерживающая — 20–40 мг. Дальнейшее повышение дозы ПОКАЗАНИЯ: септическое состояние, стафилококковая инфекция,
(до 80 мг/сут) не всегда сопровождается усилением гипотензивного эффек­ острый и хронический остеомиелит, гнойные инфекции кожи, отит и другие
та, поэтому целесообразнее в этом случае назначить комбинированную те­ инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику микроорганизмами;
рапию. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2–4 нед наружно — гнойно­воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, вы­
лечения. званные чувствительными к линкомицину микроорганизмами.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креати­ ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м или в/в. Разовая доза составляет 0,5 г, суточная —
нина 10–30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови — 300 мкмоль/л) 1,5 г. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть повышена
начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг; при тяжелой почеч­ до 2,4 г. Вводят 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Детям назначают в суточной
ной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин, уровень креатинина дозе 10–20 мг/кг. В/в линкомицин вводят только капельно в дозе 0,5 г в 250 мл
в сыворотке крови >300 мкмоль/л, гемодиализ) рекомендуемая начальная изотонического р­ра натрия хлорида со скоростью 60–80 капель в 1 мин. Дли­
доза — 2,5 мг, а в дальнейшем — не более 40 мг/сут. тельность лечения — 7–14 дней, при остеомиелите — 3 нед и больше.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к лизиноприлу, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые заболевания печени и почек, миастения,
ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ в анамне­ повышенная чувствительность к препарату, период беременности.
зе, период беременности. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, снижение АД, сла­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, головная боль, повышенная бость, головокружение, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения,
утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота, рвота, ортостатическая гипо­ аллергические реакции.
тензия, кожная сыпь, общая слабость, боль в области груди, ангионевроти­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: линкомицин нельзя вводить парентерально вместе
ческий отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, агранулоцитоз, сниже­ с миорелаксантами.
КомПендиум 2005 С­159
ЛИНЭ
ЛИНЭСТРЕНОЛ (LYNESTRENOLUM) Джонсона), маточное кровотечение неясной этиологии, указания в анамне­
зе на состояния, усугубляющиеся при приеме половых стероидных гормонов,
CAS №: 52­76­6 C20H28O
такие, как герпес беременных, желтуха беременных, отосклероз, порфирия,
кожный зуд, внематочная беременность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: изменения либидо (как повышение, так и сниже­
ние), тошнота и другие диспепсические явления, увеличение массы тела, го­
ловная боль, мигрень, головокружение, повышенная возбудимость, депрес­
сия, повышенная потливость, угри, гирсутизм, хлоазма, кожная сыпь, зуд,
. USPDDN: 19­нор­17?­прегн­4­ен­20­ин­17­ол.
желтуха, изменения профиля липопротеидов сыворотки, функциональных
RTECS: ?(sup 4)­17­?­этинилэстрен­17­?­ол; или ?4­17?­этинилэстрен­17?­ол; или 17­
показателей печени, нерегулярные менструации, снижение толерантности
?­этинилэстренол.
Mm = 284,45 Да. Точка плавления — 159 °С; log P (октанол­вода) = 4,75. к глюкозе, боль в молочных железах, отеки. Большинство симптомов носят
Форма выпуска: таблетки. временный характер.

<< Пред. стр.

стр. 496
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>