<< Пред. стр.

стр. 497
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: линэстренол — синтетический про­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентки с нарушениями кровообращения (в на­
гестаген для перорального применения. Обладает некоторыми свойствами стоящее время или в анамнезе), а также с некоторыми формами тяжелой де­
естественного гормона прогестерона. Линэстренол оказывает выраженное прессии должны находиться под постоянным наблюдением врача ввиду воз­
прогестагенное действие на эндометрий. можного обострения указанных состояний. При длительном лечении проге­
Является противозачаточным средством. Изменяет состав цервикальной стагенами рекомендуется периодическое медицинское обследование. Иногда
слизи и секреторную трансформацию эндометрия, препятствует импланта­ прием линэстренола может сопровождаться нарушением функции печени,
ции плодного яйца; в 70% случаев подавляет процесс овуляции. обмена углеводов и свертывающей системы крови. При ухудшении функцио­
При приеме внутрь линэстренол быстро всасывается и подвергается нальных показателей этих систем лечение следует прекратить. Возможно по­
последующему превращению в фармакологически активный норэтистерон, вышение уровня ЛПНП и снижение уровня ЛПВП. Женщинам со склонностью
который и оказывает свое биологическое действие. к появлению хлоазмы следует избегать инсоляции во время лечения.
ПОКАЗАНИЯ: дисфункциональное маточное кровотечение, некоторые При наступлении беременности или в период кормления грудью прием
случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи, предменстру­ линэстренола следует прекратить.
альный синдром, эндометриоз, доброкачественные опухоли молочной желе­ Эффективность контрацепции может снижаться в случае пропуска прие­
зы, подавление менструации, овуляции, купирование овуляторной боли, дис­ ма очередной дозы, а также при диарее и/или рвоте, возникших в первые 4 ч
менореи, отсрочка нормальной менструации, в качестве средства для ком­ после приема линэстренола.
бинированной терапии с эстрогенами в пред­ и постменопаузальный период ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении активированный
Л во избежание гиперплазии эндометрия. уголь, барбитураты, гидантоины и рифампицин могут снижать эффектив­
Гормональная контрацепция. ность линэстренола. Линэстренол повышает эффективность некоторых бло­
ПРИМЕНЕНИЕ: при полименорее назначают по 5 мг в сутки с 14­го по каторов ?­адренергических рецепторов и циклоспорина, снижает эффектив­
25­й день менструального цикла.
ность препаратов инсулина.
При меноррагии и метроррагии — по 10 мг/сут в течение 10 дней. Обыч­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: линэстренол обладает очень низкой токсичностью,
но кровотечение прекращается через несколько дней после начала лечения.
однако при введении его в высоких дозах могут наблюдаться тошнота и рво­
В течение трех последующих циклов лечение необходимо повторить, прини­
та. Лечение — симптоматическое.
мая по 5 мг в сутки с 14­го по 25­й день каждого менструального цикла. Если
проведенное лечение неэффективно, необходима дальнейшая диагностика ЛИПА СЕРДЦЕВИДНАЯ/ШИРОКОЛИСТНАЯ* (TILIA CORDATA/
для установления причины нарушения. PLATYPHYLLUS SCOP.*)
В некоторых случаях при первичной или вторичной аменорее и олигомено­
Форма выпуска: цветки, чай.
рее на начальном этапе лечения необходимо назначать эстрогены, например
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в медицине используются главным
этинилэстрадиол по 0,02–0,005 мг/сут в течение 25 дней. С 14­го по 25­й день
образом соцветия липы, которые содержат гликозиды тилиацин и гесперидин,
цикла одновременно применяют линэстренол по 5 мг/сут. Как правило, мен­
флавоноидные гликозиды кверцетин и кемпферол, дубильные вещества, са­
струальноподобное кровотечение наступает на 3­й день после отмены.
понины, терпены, витамин С, каротин, углеводы, слизи, воск, дубильные и са­
Лечение начинают вновь (второй цикл) с 5­го дня менструальноподобного
харистые вещества, фарнезол. В листьях липы много белка, витамина С и ка­
кровотечения, при этом эстрогенный препарат назначают с 5­го по 25­й день
ротина. В плодах — около 60% жирного масла. В коре липы содержится три­
менструального цикла, а линэстренол — с 14­го по 25 день цикла по 5 мг/сут.
терпеновое соединение тилиадин и до 8% масла. Цветки липы, или «липовый
Курс лечения следует повторить хотя бы один раз.
цвет», применяют в в виде настоя и отвара. Препараты липы используют в ка­
При предменструальном синдроме назначают по 5 мг/сут с 14­го по
честве потогонного и жаропонижающего средства при простудных заболевани­
25­й день цикла.
ях, при гастритах, а также для полоскания рта и горла как бактерицидное сред­
При эндометриозе — по 5–10 мг/сут в течение 6 мес и более. При доб­
ство. Лекарственные свойства липы связывают с кверцетином и кемпферолом,
рокачественной опухоли молочной железы — по 5 мг ежедневно с 14­го по
тилиацин обладает фитонцидной (бактерицидной) активностью. Цветки липы
25­й день менструального цикла; курс лечения следует повторять не ранее
широко применяются в народной медицине как потогонное, противовоспали­
чем через 3–4 мес.
тельное, спазмолитическое, мочегонное, отхаркивающее, мягкое обезболива­
Для подавления менструации, овуляции и устранения овуляторной боли,
ющее и седативное средство.
дисменореи начинать лечение нужно не позже 5­го дня менструального цик­
ПОКАЗАНИЯ: кашель, простудные заболевания, в том числе грипп и дру­
ла, однако предпочтительнее его начинать с 1­го дня. Курс лечения должен
гие ОРВИ, бронхит и др.; ангина, стоматит; цистит, пиелонефрит; повышен­
продолжаться непрерывно в течение многих месяцев. Если, несмотря на про­
ная нервная возбудимость и бессонница; для наружного применения при ле­
должающееся лечение, возникает так называемое кровотечение прорыва, то
чении геморроя, ревматоидного и подагрического артрита, трофических язв,
дозу линэстренола следует повысить до 1–15 мг в течение 3–5 дней.
нарывов, ожогов, носовых кровотечений.
Для отсрочки нормальной менструации курс лечения в дозе 5 мг/сут сле­
ПРИМЕНЕНИЕ: для приготовления настоя берут 2 столовые ложки из­
дует проводить по возможности за 2 нед до предполагаемого начала менс­
мельченных цветков липы на 400 мл кипятка, настаивают 20–30 мин, проце­
труации. Если курс лечения начинают менее чем за 1 нед до предполагаемого
живают и принимают в горячем виде 2 стакана настоя на ночь. Для наружного
начала менструации, то доза должна составить 10–15 мг/сут. В этом случае
применения (примочек, припарок, ванночек) готовят отвар из расчета 4 сто­
задержка более чем на 1 нед нежелательна. Если курс лечения начать поз­
ловые ложки измельченных цветков на 400 мл воды, который кипятят в тече­
же, опасность кровотечения прорыва возрастает. Таким образом, курс лече­
ние 10 мин, процеживают. Используют наружно при артралгии, язвах, ожо­
ния не должен начинаться позднее чем за 3 дня до предполагаемого нача­
гах, нарывах. Для полосканий горла к 1 стакану настоя прибавляют 1 чайную
ла менструации.
ложку питьевой соды. При ринофарингитах назначают ингаляции с настоем
Для комбинированной с эстрогенами терапии в пери­ и постменопау­
липы. При обострении геморроя применяют ванночки и примочки с настоем
зальный период во избежание гиперплазии эндометрия — по 2,5–5 мг в сут­
цветков липы. Кашицу из заваренных цветков применяют местно для припа­
ки в течение 12–15 дней в месяц (например, в течение первых 2 нед каждо­
рок. Измельченные свежие почки и листья применяют как наружное проти­
го календарного месяца). Эстрогенный препарат можно принимать постоянно
вовоспалительное и болеутоляющее средство; прикладывают к ожогам и яз­
в минимальной эффективной дозе.
венным поражениям. Порошком из семян липы пользуются для остановки но­
В качестве контрацептивного средства с 1­го по 28­й день менструаль­
совых кровотечений. Разваренную молодую кору липы в народной медицине
ного цикла назначают по 0,5 мг в одно и то же время суток. Не допускать пе­
используют при лечении ожогов, ревматоидного артрита, подагры и др.
рерывов в приеме линэстренола.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, тяжелые заболевания пе­
чени (холестатическая желтуха, гепатит, синдром Ротора, синдром Дубина — ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности.
КомПендиум 2005
С­160
ЛОЗА
ЛИТИЯ КАРБОНАТ* (LITHII CARBONAS*) чении ловастатина и иммуносупрессоров суточная доза ловастатина не долж­
на превышать 20 мг.
CAS №: 554­13­2 Li2CO3
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, заболе­
вания печени неясной этиологии, повышение уровня печеночных трансаминаз
в сыворотке крови, период беременности, общее тяжелое состояние пациента.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, тошнота, рво­
та, ощущение сухости во рту, головная боль и головокружение; редко — миал­
гия, гепатит, холестатическая желтуха, со стороны системы крови — анемия,
. USPDDN, HSDB, MESH, RTECS: лития карбонат.
тромбо­ и лейкопения.
USPDDN, HSDB, RTECS, TSCAINV: карбоновой кислоты дилитиевая соль.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения препаратом возможно транзи­
HSDB, RTECS, NLM: карбоновой кислоты литиевая соль.
Mm = 73,89 Да. Точка плавления — 720 °С; log P (октанол­вода) = ­6,19. Белый торное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
гранулированный порошок без запаха, слегка растворимый в воде, практически
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме с циклоспорином, гем­
нерастворимый в спирте.
фиброзилом или никотиновой кислотой может развиться рабдомиолиз, кото­
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки пролонгированного
рый приводит к возникновению ОПН.
действия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает нормотимическое, седа­
ЛОЗАРТАН (LOSARTANUM)
тивное действие.
CAS №: 114798­26­4 C22H23ClN6O
Конкурирует на уровне мембран с ионами магния, калия, кальция и на­
трия.
Тормозит метаболизм инозитолфосфатов, модифицирующих активность
медиаторов (норадреналина, серотонина, допамина и ГАМК).
ПОКАЗАНИЯ: маниакальные состояния различного генеза, фазнопроте­
кающие психозы.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, начиная с 0,6–0,9 г в сутки в 3–4 приема, затем
доводят суточную дозу до 1,5–2,1 г. Высшая суточная доза — 2,4 г. Профилак­
тическая доза — 0,6–1,2 г/сут.
. RTECS: 1H­имидазол­5­метанол, 2­бутил­4­хлоро­1­((2?­(1H­тетразол­5­ил)(1,1?­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная недостаточность, застойная сердечная
бифенил)­4­ил)метил)­.
недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости, период бере­ Mm = 422,92 Да. Точка плавления — 184 °С; рКа = 5,5; log P (октанол­вода) = 4,01.
менности.
Л
Лозартан (в форме калиевой соли) — белый или почти белый кристаллический порошок,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тремор, сонливость, слабость, диспепсия, диа­ хорошорастворимый в воде и плохо — в органических растворителях (ацетонитрил
рея, жажда, аритмия. и метилэтилкетон).
Форма выпуска: таблетки п/о.
ЛОВАСТАТИН (LOVASTATINUM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гипотензивное средство, конкурент­
ный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Относится к группе би­
CAS №: 75330­75­5 C24H36O5
фениловых тетразолов.
ПОКАЗАНИЯ: АГ.
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно начальная и поддерживающая дозы для боль­
шинства больных составляет 50 мг; назначают внутрь независимо от прие­
ма пищи 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достига­
ется через 3–6 нед после начала терапии. У некоторых больных для достиже­
ния выраженного эффекта может потребоваться повышение дозы до 100 мг
1 раз в сутки.
При назначении лозартана пациентам c дегидратацией (например полу­
. HSDB: (1S,3R,7S,8S,8aR)­1,2,3,7,8,8a­гексагидро­3,7­диметил­8­(2­(2R,4R)­ чающим диуретики в высоких дозах) начальная доза может составлять 25 мг
(тетрагидро­4­гидрокси­6­оксо­2H­пиран­2­ил)этил)­1­нафталенил (S)­2­метил­бутират;
1 раз в сутки. Нет необходимости в подборе начальной дозы больным пожилого
или (1S­(1?(R*),3?,7?,8((2S*,4S*),8a?))­2­метилбутаноевой кислоты 1,2,3,7,8,8a­
возраста или пациентам с почечной недостаточностью, включая больных, нахо­
гексагидро­3,7­диметил­8­(2­(тетрагидро­4­гидрокси­6­оксо­2H­пиран­2­ил)этил)­1­
дящихся на гемодиализе. Пациентам с наличием в анамнезе указаний на забо­
нафталениловый эфир;
левание печени можно назначать более низкую, чем обычно, дозу.
или 2?,6?­диметил­8?­(2­метил­1­оксобутокси)­мевиновой кислоты лактон.
Лозартан можно назначать одновременно с другими гипотензивными ле­
USPDDN: (S)­2­метилбутировой кислоты, 8­эфир с (4R,6R)­6­(2­((1S,2S,6R,8S,8aR)­
1,2,6,7,8,8a­гексагидро­8­гидрокси­2,6­диметил­1­нафтил)этил)тетрагидро­4­гидрокси­ карственными средствами.
2H­пиран­2­он.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к лозартану.
Mm = 404,55 Да. log P (октанол­вода) = 4,26; растворимость в воде — 2,14 мг/л
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, ортостатические реакции, ред­
при температуре 25 °С. Белый негигроскопичный кристаллический порошок,
ко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, ангионевротический отек,
нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте.
включая отек лица, губ и/или языка), транзиторные гиперкалиемия и повыше­
Форма выпуска: таблетки.
ние активности АлАТ.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гиполипидемическое средство,
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с дегидратацией (например получаю­
ингибитор ГМГ­КoА­редуктазы. Ловастатин — неактивная лактоновая фор­
щих диуретики в высоких дозах) может возникать симптоматическая гипотен­
ма соответствующей свободной гидроксикислоты. После абсорбции в пи­
зия. Необходимо скоррегировать данное состояние до назначения лозартана
щеварительном тракте ловастатин быстро гидролизуется. Активная форма
или начинать лечение с более низкой дозы.
ловастатина — специфический ингибитор ГМГ­КoА­редуктазы, фермента, ка­
Пациентам с указаниями в анамнезе на заболевания печени можно на­
тализирующего превращение ГМГ­КoА в мевалонат.
значать лозартан в более низкой дозе.
Блокирует синтез холестерина в печени на начальной стадии, что при­
Применение препаратов, воздействующих непосредственно на ренин­
водит к снижению в крови концентрации холестерина, триглицеридов, ЛПНП
ангиотензиновую систему, может вызвать дефекты развития или даже гибель
и ЛПОНП; вместе с тем повышает содержание ЛПВП, которые оказывают анти­
плода. При установлении беременности прием лозартана следует немедлен­
атерогенное действие. Препарат малотоксичен. При приеме внутрь макси­
но прекратить. Риск для плода возрастает, если пациентка принимает лозар­
мальная концентрация ловастатина в крови отмечается через 1–2 ч. Выво­
тан во II или III триместре беременности.
дится в основном с мочой в виде глюкуронидов.
Следует принять решение о прекращении лечения лозартаном либо
ПОКАЗАНИЯ: повышенный уровень общего холестерина и ЛПНП у паци­
о прекращении грудного вскармливания, принимая во внимание важность
ентов с первичной гиперлипопротеинемией, не корригируемый специальной
применения лозартана для матери.
диетой и физическими нагрузками, особенно при наличии различных факто­
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не уста­
ров риска; повышенный уровень холестерина у пациентов с комбинирован­
новлены.
ной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией; атеросклероз коро­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клинически значимого взаимодействия лозартана
нарных сосудов (лечение направлено на замедление прогрессирования ате­
с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобар­
росклеротических поражений стенки сосудов).
биталом не отмечено.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 0,02 г 1 раз в сутки вечером во время еды.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: сведения о передозировке ограничены. Наиболее ве­
При необходимости дозу повышают 1 раз в 4 нед. Максимальная суточная
роятные проявления передозировки — артериальная гипотензия и тахикар­
доза — 0,08 г в 1–2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения
дия. Ввиду парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться бра­
уровня общего холестерина в крови до 3,6 ммоль/л или холестерина ЛПНП
дикардия. В случае возникновения симптоматической гипотензии необхо­
до 1,94 ммоль/л дозу препарата следует снизить. При одновременном назна­
КомПендиум 2005 С­161
ЛОМЕ
димо проводить поддерживающую терапию. Ни лозартан, ни его активный растворимостью в липидах и практически полным отсутствием ионизации
при физиологических значениях рН ломустин хорошо проникает через ГЭБ.
метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрация препарата в СМЖ составляет 50% или более таковой в плаз­
ЛОМЕФЛОКСАЦИН (LOMEFLOXACINUM) ме крови.
ПОКАЗАНИЯ: паллиативная терапия в дополнение к другим методам ле­
CAS №: 98079­51­7 C17H19F2N3O3
чения или в стандартных схемах полихимиотерапии при следующих состоя­
ниях: опухоли мозга (первичные и метастатические у больных, которые уже
получали соответствующее хирургическое и/или лучевое лечение); лимфо­
гранулематоз (в схемах второй линии); при других опухолях ломустин исполь­
зуют в составе комбинированной терапии только в случаях неэффективности
стандартных методов лечения.
ПРИМЕНЕНИЕ: разовая доза для взрослых и детей составляет 130 мг/м2
поверхности тела; принимают внутрь с интервалом 6 нед. У больных с миело­
. USPDDN: (+­)­1­этил­6,8­дифлуоро­1,4­дигидро­7­(3­метил­1­пиперазинил)­4­
супрессией дозу можно снизить до 100 мг/м2 при сохранении интервала меж­
оксо­3­хинолоинкарбоксиловая кислота.
RTECS: 1,4­дигидро­6,8­дифлуоро­1­этил­7­(3­метил­1­пиперазинил)­4­оксо­3­ ду приемами 6 нед. Повторно ломустин не следует принимать до тех пор, пока
хинолинкарбоксиловая кислота.
содержание форменных элементов в периферической крови не восстановит­
Mm = 351,36 Да. Точка плавления — 239–240,5 °С; log P (октанол­вода) = ­0,3.
ся до приемлемых значений (количество тромбоцитов — 100 000 в 1 мм3,
Ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) — белый, до бледно­желтого порошок. Слабо
лейкоцитов — 3000 в 1 мм3). Содержание форменных элементов в крови надо
растворим в воде и практически нерастворим в спирте. Устойчив к теплу и влаге,
проверять еженедельно, причем нельзя принимать ломустин повторно до ис­
чувствителен к свету в водном р­ре.
течения 6­недельного срока, поскольку гематологическая токсичность являет­
Форма выпуска: таблетки п/о, капли глазные.
ся поздней и носит кумулятивный характер. Величину следующей дозы сле­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ломефлоксацин — дифторирован­
дует подбирать в зависимости от гематологического ответа на предыдущую
ный хинолон, синтетическое антибактериальное средство с широким спект­
дозу.
ром бактерицидного действия. Активен в отношении многих грамотрицатель­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ломустину; пе­
ных и грамположительных микроорганизмов, в том числе Escherichia coli, En­
риод беременности и кормления грудью.
terobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Staphylococcus spp., Neisseria
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: через 3–6 ч после приема внутрь могут возни­
gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae. Механизм действия обусловлен угне­
кать тошнота и рвота, которые продолжаются менее 24 ч. Угнетение крове­
тением активности ДНК­гиразы бактерий, которая необходима для транс­
творения обычно развивается через 4–6 нед после приема ломустина и но­
крипции и репликации ДНК. Устойчив к действию бактериальных ?­лактамаз.
Л сит дозозависимый характер. Тромбоцитопения развивается примерно че­
Ломефлоксацин быстро и почти полностью (95–98%) всасывается после
рез 4 нед, лейкопения — через 6 нед и могут сохраняться в течение 1–2 нед.
приема внутрь. Примерно 65% принятой дозы выводится с мочой в неизме­
Обычно тромбоцитопения более выражена, чем лейкопения. Однако оба про­
ненном виде.
явления миелотоксичности являются дозолимитирующими. Ломустин может
ПОКАЗАНИЯ: инфекции дыхательных и мочевых путей, профилактика ин­
вызывать кумулятивную миелосупрессию. Имеются сообщения об индукции
фекций мочевыделительной системы до операции и в ранний послеопераци­
препаратами нитрозомочевины острого лейкоза, дисплазии костного мозга,
онный период, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции пищеварительно­
анемии. В редких случаях возможно развитие инфильтратов и/или фиброза
го тракта.
легких по истечении 6 мес (или через больший срок) после окончания лече­
Капли глазные: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (ко­
ния при суммарной дозе ломустина выше 1100 мг/м2. Сообщалось о случае
нъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит), вызванные чувствительными
легочной токсичности при суммарной дозе 600 мг. При назначении ломустина
к ломефлоксацину микроорганизмами.
в высоких суммарных дозах возможны проявления нефротоксичности: умень­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь назначают по 400 мг 1 раз в сутки.
шение размеров почки, прогрессирующая азотемия, почечная недостаточ­
В офтальмологической практике применяют 0,3% р­р. В 1­й день лечения
ность. Проявления гепатотоксичности: повышение уровня трансаминаз, ЩФ
закапывают в глаз по 1 капле 5 раз в течение 20 мин (с интервалом 5 мин)
и билирубина. Другие токсические эффекты: стоматит, алопеция, анемия,
или по 1 капле в 1 ч на протяжении 6–10 ч. В дальнейшем — по 1 капле 2–
вторичные злокачественные заболевания, дезориентация, сонливость, атак­
3 раза в сутки в нижний конъюнктивальный мешок. Продолжительность лече­
сия и нарушения артикуляции.
ния — 7–9 дней.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение ломустином должен осуществлять врач,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к производным
имеющий опыт назначения противоопухолевых препаратов.
хинолина.
Основное и наиболее тяжелое проявление токсического действия лому­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны боль в эпигастральной области, голов­
стина обусловлено поздним подавлением функции костного мозга, на фоне
ная боль, головокружение, диарея, фотосенсибилизация.
которого могут возникать кровотечения и тяжелые инфекции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для больных с нарушенной функцией почек рекомен­
Поскольку применение ломустина может привести к нарушению функции
дуется снижение дозы в зависимости от величины клубочковой фильтрации.
печени и/или почек, необходимо периодически проводить исследования их
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует принимать неабсорбируемые антацид­
функции.
ные средства в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина, так как
его биодоступность при этом снижается.
ЛОПЕРАМИД (LOPERAMIDUM)
CAS №: 53179­11­6 C29H33ClN2O2
ЛОМУСТИН (LOMUSTINUM)
CAS №: 13010­47­4 C9H16ClN3O2




. USPDDN, HSDB, RTECS: 1­(2­хлороэтил)­3­циклогексил­1­нитрозомочевина.
HSDB, RTECS: N­(2­хлороэтил)­N?­циклогексил­N­нитрозомочевина. . RTECS: 4­(4­хлорофенил)­N,N­диметил­?,?­дифенил­4­гидрокси­1­
RTECS: (хлоро­2­этил)­1­циклогексил­3­нитрозомочевина. пиперидинбутанамид.
Mm = 233,7 Да. Точка плавления — 88–90 °С; log P (октанол­вода) = 2,83; растворимость MESH: 4­(p­хлорофенил)­4­гидрокси­N.N­диметил­?,?­дифенил­1­пиперидин
в воде — 111 мг/л при температуре 25 °С. Кремовато­белый кристаллический порошок. бутирамид.
Термически нестабилен, плавится с разложением. Плохо растворим в воде, слабо­ Mm = 477,05 Да; log P (октанол­вода) = 5,15. Лоперамид (в форме гидрохлорида) —
растворим в спирте, растворим в ацетоне, диметилсульфоксиде и диметилформамиде. порошок от белого до желтоватого цвета, слаборастворимый в воде и р­рах кислот,
Форма выпуска: капсулы. хорошо — в хлороформе и органических спиртах.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное нитрозомочевины. Форма выпуска: таблетки, капсулы.
Считается, что ломустин действует как алкилирующий агент, однако, как ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антидиарейное средство, угнетаю­
и другие препараты нитрозомочевины, может также подавлять некоторые щее перистальтику кишечника. Связывается с опиоидными рецепторами ки­
ферментативные процессы. шечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2?,
После перорального приема около 50% выводится из организма в тече­ вследствие чего уменьшается перистальтика, замедляется продвижение со­
ние 24 ч. Период полувыведения ломустина и/или его метаболитов из сыво­ держимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов,
ротки крови варьирует от 16 до 48 ч. Концентрация ломустина в тканях быст­ повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недер­
ро становится близкой к концентрации в плазме крови. В связи с высокой жания кала и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов,
КомПендиум 2005
С­162
ЛОРА
лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ио­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: миастения, повышенная чувствительность к ло­
нов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС. разепаму.
Оказывает антисекреторное действие. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при назначении в высоких дозах могут возник­
После приема внутрь около 40% лоперамида абсорбируется в пищева­ нуть тошнота, рвота, головокружение, атаксия.
рительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови определяет­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у лиц пожилого возраста эффект лоразепама может
ся через 2,5 ч после приема в виде р­ра или через 4,5 ч после приема в фор­ быть более выраженным, поэтому дозу следует снизить.
ме капсул. Приблизительно 97% лоперамида связывается с белками плазмы При приеме лоразепама следует воздержаться от управления транспорт­
крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 10,8 ч, продол­ ными средствами и работы с механизмами, требующей повышенного вни­
жительность действия — около 24 ч. Приблизительно 5% принятого перораль­ мания и быстроты реакции. Начинать лечение лоразепамом рекомендуется
но лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом в не­ в конце рабочей недели.
измененном виде. При печеночной недостаточности возможно повышение Лоразепам усиливает действие алкоголя.
концентрации лоперамида в сыворотке крови. При длительном применении лоразепама, особенно в высоких дозах,
ПОКАЗАНИЯ: острая и хроническая диарея различного генеза (аллерги­ может развиваться лекарственная зависимость.
ческая, психоэмоциональная, лекарственная, обусловленная рентгеновским Безопасность применения лоразепама в период беременности не уста­
облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, на­ новлена. Следует осторожно назначать лоразепам в I триместре беременно­
рушениями метаболизма и абсорбции, а также несептической формой син­ сти и в период кормления грудью.
дрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); нормализация сту­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: лоразепам может усиливать эффект средств, угне­
ла у больных с илеостомой. тающих ЦНС (включая средства для наркоза, наркотические анальгетики, эта­
ПРИМЕНЕНИЕ: при острой диарее у взрослых и детей в возрасте стар­ нол, ингибиторы МАО), и антидепрессантов.
ше 5 лет начальная доза составляет 4 и 2 мг соответственно, затем по 2 мг
ЛОРАТАДИН (LORATADINUM)
после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической
диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, для детей — 2 мг еже­ CAS №: 79794­75­5 С22H23ClN2O2
дневно, затем поддерживающую дозу 2 мг назначают 1–2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее — не более
16 мг для взрослых и 6–8 мг на 20 кг массы тела для детей. После норма­
лизации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием лопера­
мида прекращают.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: возраст до 5 лет, запор, заболевания с задерж­
Л
кой перистальтики (паралитический илеус), острый язвенный колит, псевдо­
мембранозный колит, I триместр беременности, период кормления грудью, . USPDDN: этил4­(8­хлоро­5,6­дигидро­11H­бензо(5,6)циклогепта(1,2­b)пиридин­11­
повышенная чувствительность к лоперамиду. илиден)­1­пиперидинкарбоксилат.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь), USPDDN, MESH: 1­пиперидинкарбоксиловой кислоты, 4­(8­хлоро­5,6­дигидро­11H­
чувство дискомфорта, боль в нижней части живота, метеоризм (возникают, бензо(5,6)циклогепта(1,2­b)пиридин­11­илиден)­,этиловый эфир.
Mm = 382,89 Да. Точка плавления — 134–136 °С; log P (октанол­вода) = 5,2;
как правило, при длительном применении препарата); редко — повышен­
растворимость в воде — 0,011 мг/л при температуре 25 °С. Белый или беловатый
ная утомляемость, апатия, головная боль, сонливость или бессонница, голо­
порошок, нерастворимый в воде, хорошо растворимый в ацетоне, спирте, хлороформе.
вокружение, ксеростомия, тошнота и рвота, затруднение дефекации, крайне
Форма выпуска: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для
редко — кишечная непроходимость.
сосания, суспензия для перорального применения, сироп, суппозитории
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: колестирамин рекомендуется назначать не позднее
ректальные, гель для носа.
чем за 2 ч до приема лоперамида.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоаллергический препарат пи­
Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препара­
перидинового ряда, блокатор Н1­рецепторов длительного действия. Не про­

<< Пред. стр.

стр. 497
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>