<< Пред. стр.

стр. 499
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

воте. При применении мебендазола в высоких дозах в течение длительного мо применять непрерывно, не менее 2 мес.
времени отмечались также случаи обратимых нарушений функции печени или ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мегестролу.
КомПендиум 2005
С­166
МЕЛА
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: увеличение массы тела, не вызванное депониро­ в суточной дозе 400–1200 мг. Лечение продолжают до тех пор, пока отмеча­
ванием жидкости в тканях; редко — тромбофлебит, тромбоэмболия легочной ется терапевтический эффект.
артерии; тошнота, рвота, отеки, маточное кровотечение (приблизительно у 1– В/м для контрацепции — по 150 мг каждые 3 мес. Первую в/м инъекцию
2% больных), одышка, сердечная недостаточность, АГ, приливы, изменения рекомендуют делать в первые 5 дней менструального цикла или на 6­й неде­
настроения, синдром Иценко — Кушинга, алопеция, туннельный синдром за­ ле после родов (в период кормления грудью).
пястья, гиперемия в месте опухоли, гипергликемия, кожная сыпь, запор, им­ Рекомендуемая доза медроксипрогестерона при эндометриозе состав­
потенция, учащенное мочеиспускание. ляет 50 мг в/м 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в/м в течение не ме­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: мегестрол не является альтернативой хирургиче­ нее 6 мес.
скому, химиотерапевтическому или лучевому лечению. При раке эндометрия или почки вводят в/м в начальной дозе 500–1000 мг
Не следует использовать мегестрол в первые 4 мес беременности; нель­ в неделю. Если состояние больной улучшается в течение нескольких недель
зя применять в качестве диагностического теста на наличие беременности. В или месяцев и отмечается стабилизация клинической картины заболева­
некоторых исследованиях указывается на связь между применением прогес­ ния, лечение можно продолжить, назначив поддерживающую терапию в до­
тиновых препаратов в I триместре беременности и аномалиями половых ор­ зе 500 мг в неделю. При раке молочной железы рекомендуют в/м введение
ганов у плодов обоего пола. по 500 мг/сут в течение 28 дней, далее — в поддерживающей дозе по 500 мг
Больные, получающие лечение по поводу рецидивирующей или метастазирую­ 2 раза в неделю до тех пор, пока лечение эффективно. Эффект при лечении
щей злокачественной опухоли, должны находиться под постоянным наблюдением рака молочной железы может проявиться через 8–10 нед после начала тера­
врача. С осторожностью применяют у больных с тромбофлебитом в анамнезе. пии. Если в процессе лечения наблюдается быстрое прогрессирование забо­
Нет клинических данных о том, что мегестрол обладает канцерогенными левания, медроксипрогестерон следует отменить.
и мутагенными свойствами, однако возможность их проявления следует учи­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к медроксипроге­
тывать при оценке соотношения между ожидаемым терапевтическим эффек­ стерону.
том и потенциальным риском. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крапивница, сыпь, анафилактоидные реакции,
Из­за возможности развития побочных эффектов у новорожденных корм­ тромбоэмболия, тромбофлебит, повышенная возбудимость, бессонница, сон­
ление грудью во время лечения следует прекратить. ливость, общая слабость, депрессия, головокружение, головная боль, тошнота,
Безопасность и эффективность мегестрола у детей не установлены. нарушения менструального цикла, изменение характера влагалищных выделе­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может снижать терапевтическую эффективность ний и чувствительности молочных желез, галакторея, пирогенные реакции, из­
бромокриптина. Противопоказано одновременное назначение с дофетили­ менение массы тела, боль, остаточное уплотнение и изменение цвета кожи
дом. Мегестрол может изменять клиренс варфарина. в месте инъекции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала лечения необходимо исключить наличие
МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (MEDROXYPROGESTERONUM) у пациентки опухоли половых органов или молочных желез (кроме случаев
проведения противоопухолевой терапии). Следует предупреждать пациенток
CAS №: 520­85­4 C22H32O3
о том, что в начале применения медроксипрогестерона возможно появление
М
нерегулярных кровянистых выделений, которые по мере продолжения тера­
пии обычно уменьшаются до аменореи без дополнительного лечения. Обиль­
ные или длительные кровотечения контролируют применением эстрогенов
внутрь или парентерально в дозе, эквивалентной 25–50 мкг этинилэстрадио­
ла, ежедневно в период с 7­го по 21­й день цикла. Такую терапию продол­
жают в течение не более 1–2 циклов. Если аномальные кровотечения про­
должаются, необходимо провести обследование для исключения органичес­
кой патологии.
. MESH: (6?)­17­гидрокси­6­метилпрегн­4­ен­3,20­дион.
Пациентки, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу
HSDB:17­гидрокси­6?­метил­прегн­4­ен­3,20­дион.
депрессивного состояния, в период лечения медроксипрогестероном нужда­
RTECS: 6­?­метил­17­?­гидроксипрогестерон.
Mm = 344,5 Да. Точка плавления — 214,5 °С; log P (октанол­вода) = 3,5. ются в тщательном наблюдении.
Медроксипрогестерон (в форме ацетата) — белый или почти белый кристаллический
У некоторых пациенток, получающих низкие дозы медроксипрогесте­
порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане,
рона, возможно снижение толерантности к глюкозе, что следует учитывать
частично — в этаноле и метаноле, плохо растворим в эфире, нерастворим в воде.
при назначении его больным сахарным диабетом.
Форма выпуска: суспензия для инъекций, таблетки.
Если на фоне лечения медроксипрогестероном проводят цитологическое
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cинтетический прогестин. По актив­
или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходи­
ности почти в 15 раз превосходит прогестерон. Угнетает секрецию гонадо­
мо предупредить морфолога о проводимой терапии.
тропных гормонов (особенно ЛГ) и подавляет овуляцию. Тормозит также се­
Применение медроксипрогестерона может оказывать влияние на резуль­
креторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к импланта­
таты определения уровня гонадотропинов, прогестерона, кортизола, эстроге­
ции оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки,
нов в плазме крови; уровня прегнандиола в моче; теста толерантности к глю­
препятствует проникновению сперматозоидов. Лишен андрогенной и эстро­
козе; метапиронового теста.
генной активности.
Применять медроксипрогестерон в период беременности не рекоменду­
В высоких дозах проявляет противоопухолевый эффект при гормончув­
ется. Медроксипрогестерон не влияет на лактацию, концентрация активного
ствительных злокачественных новообразованиях, обусловленный, по­види­
вещества в грудном молоке незначительна.
мому, влиянием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно­го­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: аминоглутетимид существенно снижает концентра­
надную ось. Препарат оказывает пирогенное действие, в высоких дозах об­
цию медроксипрогестерона в плазме при одновременном применении, что
ладает кортикостероидной активностью.
может снижать его эффективность, в том числе контрацептивную.
Оказывает мягкое возбуждающее действие на дыхательный центр, за
Препараты­индукторы печеночных ферментов могут ускорять метабо­
счет чего проявляет антигиперкапнический эффект при некоторых состоя­
лизм медроксипрогестерона и снижать его эффективность, в первую очередь
ниях и заболеваниях (беременность, ХОБЛ, синдром Пиквика, эпизоды ап­
контрацептивную. К подобным средствам относятся барбитураты (фенобар­
ноэ во сне).
битал), карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, примидон, рифампицин,
После в/м введения абсорбируется медленно, в результате чего создает­
рифабутин, рифапентин, фосфенитоин, топирамат, модафинил, троглитазон.
ся низкая, но постоянная концентрация медроксипрогестерона в крови. Мак­
Контрацептивную эффективность медроксипрогестерона могут снижать
симальная концентрация в плазме крови достигается через 4–20 сут после
препараты зверобоя продырявленного.
в/м введения. Остаточная концентрация медроксипрогестерона обнаружива­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.
ется в плазме через 7–9 мес. Связывание с белками плазмы составляет 90–
95%. Метаболизируется в печени, выводится из организма с желчью и мочой
МЕЛАТОНИН* (MELATONINUM*)
как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (около 44%). Период по­
CAS №: 73­31­4 C13H16N2O2
лувыведения при приеме внутрь составляет около 30 дней, после в/м, в/в —
50 дней. Проникает в грудное молоко, а также через ГЭБ.
ПОКАЗАНИЯ: В гинекологии — контрацепция; эндометриоз. В онколо­
гии — адъювантное или паллиативное лечение рецидивирующего или мета­
стазирующего рака эндометрия или почки; паллиативная терапия гормонза­
висимых форм рецидивирующего или метастазирующего рака молочной же­ . RTECS: 5­метокси­N­ацетилтриптамин; или N­ацетил­5­метокситриптамин; или N­
лезы у женщин в постменопаузальный период. (2­(5­метокси­1H­индол­3­ил)этил)ацетамид.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь при раке эндометрия и раке почки назначают в до­ Mm = 232,28 Да. Точка плавления — 117 °С; log P (октанол­вода) = 1,65.
зе 200–600 мг/сут. При раке молочной железы рекомендуется назначение Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.
КомПендиум 2005 С­167
МЕЛИ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мелатонин — нейрогормон, регулиру­ NLM: 2H­1,2­бензотиазин­3­карбоксамид, 4­гидрокси­2­метил­N­(5­метилтиазолил)­,
1,1­диоксид.
ющий цикл сон–бодрствование; применяют главным образом при нарушениях
Mm = 351,41 Да. Точка плавления — 254 °С; рКа = 4,08; log P (октанол­вода) = 3,43;
сна. Эндогенный мелатонин вырабатывается шишковидной железой. Полагают,
растворимость в воде — 7,15 мг/л при температуре 25 °С.
что экзогенный мелатонин может оказывать противосудорожное, антидепрес­
Форма выпуска: таблетки, ректальные суппозитории, р­р для инъекций.
сивное, антинеопластическое, нейропротекторное, антиоксидантное и гонадо­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное оксикама, НПВП груп­
тропное действие и проявлять другие виды биологической активности. Облада­
пы эноловой кислоты. Обладает анальгезирующей, антипиретической и про­
ет некоторой терапевтической активностью при лечении шума в ушах, мигрени,
тивовоспалительной активностью, связанной с селективным ингибировани­
нейродегенеративных заболеваний, эпилепсии, рака молочной железы.
ем изофермента ЦОГ­2. Коэффициент селективности IC50 (соотношение 50%
После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преси­
ингибирующей концентрации для ЦОГ­1:ЦОГ­2 in vitro) для мелоксикама со­
стемному метаболизму при первичном прохождении через печень с обра­
ставляет 2. В связи с высокой селективностью реже вызывает развитие га­
зованием 6­сульфаоксимелатонина; биодоступность мелатонина — 30–50%.
стропатии и нарушений функции почек. В отличие от неселективных НПВП,
При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке кро­
мелоксикам не тормозит индуцированную коллагеном или арахидоновой кис­
ви и слюне достигается соответственно к 20­й и 60­й минутам. Мелатонин
лотой агрегацию тромбоцитов (при дозах до 15 мг/сут), но существенно тор­
проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. При повторном применении
мозит продукцию тромбоцитами тромбоксана.
в течении суток некоторое количество мелатонина может накапливаться в жи­
Биодоступность после в/м введения приближается к 100%, максимальная
ровой ткани. Средний период полувыведения — 45 мин. Помимо образова­
концентрация мелоксикама в плазме крови достигается через 1 ч после введе­
ния 6­сульфаоксимелатонина, метаболизируется в печени путем глюкурони­
ния. После приема внутрь медленно абсорбируется в пищеварительном трак­
рования. Экскретируется с мочой в виде 6­сульфаоксимелатонина и неизме­
те. Максимальная концентрация в плазме крови достигактся через 4–5 ч пос­
ненного мелатонина (0,01%).
ле приема. Абсолютная биодоступность — около 89%. Равновесное состояние
ПОКАЗАНИЯ: бессонница (в том числе при депрессии) и другие наруше­
достигается через 5 дней от начала приема мелоксикама. Может применяться
ния сна.
независимо от приема пищи. Около 99,4% мелоксикама связывается с белка­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым при легкой форме бессонницы назначают
ми плазмы крови, преимущественно с альбумином. Концентрация мелоксика­
внутрь или сублингвально 0,3–3 мг приблизительно за 1–2 ч перед отходом
ма в синовиальной жидкости после однократного приема составляет 40–50%
ко сну. При необходимости дозу повышают до 6 мг.
от его концентрации в плазме крови. Подвергается биотрансформации с обра­
При нарушениях сна, обусловленных депрессией, и прочих нарушениях
зованием 4­х фармакологически неактивных метаболитов.
сна назначают в дозе 5–10 мг внутрь за 1–2 ч до отхода ко сну.
Основной метаболит образуется в результате гидроксилирования с пос­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью.
ледующей оксидацией метильной группы тиазола. В частности, 5?­карбок­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно развиваются через несколько дней от на­
си мелоксикам (60% от дозы) образуется путем оксидации промежуточного
чала применения. Возможны продолжительное седативное действие, голов­
метаболита 5?­гидроксиметил мелоксикама (9%). In vitro установлено, что на­
ная боль, депрессия, синусовая тахикардия, кожный зуд, сыпь, кошмарные
чальный этап этого превращения осуществляется главным образом посредс­
сновидения, диспепсия, боль в области живота.
М твом энзимов CYP 2C9 при незначительном участии энзимов CYP 3A4. Об­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным пожилого воз­
разование двух других метаболитов (16 и 4% от принятой дозы) вероятно
раста, пациентам с депрессией, деменцией, эпилепсией, заболеваниями пе­
связано с действием пероксидазы. Экскретируется преимущественно в ви­
чени и почек, эндокринной патологией, иммунодефицитными состояниями.
де метаболитов, 43% дозы выделяется с мочой, остальное количество — с ка­
Мелатонин может вызывать сонливость, поэтому следует соблюдать осто­
лом. Следовые количества неизмененного мелоксикама выводятся с мочой
рожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными ме­
(0,2%) и калом (1,6%). Фармакокинетика мелоксикама линейная, с периодом
ханизмами.
полувыведения 15–20 ч.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: блокаторы ?­адренорецепторов, клонидин, декса­
ПОКАЗАНИЯ: слабый и умеренно выраженный болевой синдром, остео­
метазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут из­
артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.
менять секрецию эндогенного мелатонина.
ПРИМЕНЕНИЕ: парентеральное введение целесообразно назначать толь­
Мелатонин может оказывать влияние на эффективность гормональных
ко в течение первых дней лечения, для продолжения терапии следует при­
препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазе­
менять таблетки или суппозитории. Вводят только глубоко в/м (в/в введение
пинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное назначе­
противопоказано). Рекомендуемая суточная доза для в/м введения взрослым
ние требует медицинского контроля.
и подросткам в возрасте старше 15 лет составляет 7,5 или 15 мг в зависимо­
Мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.
сти от интенсивности болевого синдрома и активности воспалительного про­
Допаминергические и серотонинэргические эффекты метамфетамина
цесса. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на ди­
могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
ализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.
Внутрь (обычно во время еды) или ректально назначают 1 раз в сутки.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: описаны случаи передозировки мелатонина (24–
При остеоартрите — 7,5 мг/сут; при необходимости дозу можно повысить
30 мг). Наиболее вероятны дезориентация, продолжительный сон, ретро­
до 15 мг/сут; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите —
градная амнезия.
15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить
до 7,5 мг/сут. Больным с повышенным риском развития побочных эффек­
МЕЛИССА ЛЕКАРСТВЕННАЯ* (MELISSA OFFICINALIS*)
тов и пациентам, которым проводят диализ, назначают в начальной дозе
Форма выпуска: трава.
7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: листья содержат эфирное масло (до
При комбинированном применении с другими лекарственными формами
0,3%), аскорбиновую кислоту, каротин, слизь, смолы, дубильные вещества,
суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
кофейную, олеаноловую и урсоловую кислоты. Мелиссовая вода входит в со­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мелоксикаму
став противосудорожных микстур, масло обладает седативным действием,
и другим НПВП («аспириновая» астма), пептическая язва желудка или две­
листья — антибактериальным.
надцатиперстной кишки, желудочно­кишечные кровотечения, тяжелые забо­
Эфирное масло содержит цитраль, цитронеллаль, гераниол, имеет аро­
левания печени или почек, период беременности и кормления грудью, воз­
мат лимона.
раст до 15 лет.
Входит в состав растительных сборов, применяемых при бессоннице
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возникают значительно реже, чем при исполь­
и в качестве седативных средств.
зовании неселективных ингибиторов ЦОГ. Возможны тошнота, рвота, мете­
ПОКАЗАНИЯ: в народной медицине настой листьев используется как про­
оризм, анорексия, эзофагит, боль в области живота, ксеростомия, запор,
тивосудорожное, болеутоляющее и сердечное средство, при бессоннице, го­
диарея, колит, ульцерогенное действие, перфорация кишечника, желудоч­
ловной боли, некоторых формах астмы, как тонизирующее средство при ане­
но­кишечные кровотечения, перфорация кишечника, транзиторное наруше­
мии, токсикозе беременных и др.
ние показателей функциональных печеночных проб, панкреатит, лейкопения,
агранулоцитоз, анемия, тробоцитопения, стоматит, кожный зуд, сыпь, кра­
МЕЛОКСИКАМ (MELOXICAMUM)
пивница, фотосенсибилизация, алопеция, приступы БА, крапивница, ангио­
CAS №: 71125­38­7 C14H13N3O4S2
невротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джон­
сона, токсический эпидермальный некролиз, рассеяность, головная боль,
головокружение, шум в ушах, сонливость, отеки, увеличение массы тела, та­
хикардия, приливы крови, повышение АД, изменения функциональных почеч­
ных показателей.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: НПВП могут снижать почечный клиренс метотрекса­
та и повышать его концентрацию в плазме крови. Одновременное примене­
. USPDDN: 4­гидрокси­2­метил­N­(5­метил­2­тиазолил)­2H­1,2­бензотиазин­3­
ние с солями лития может приводить к повышению концентрации последнего
карбоксамид 1,1­диоксид.

КомПендиум 2005
С­168
МЕНА
в крови с развитием токсических эффектов. Мелоксикам может снижать гипо­ Необходимо регулярно контролировать состав периферической крови
тензивную активность ингибиторов АПФ и диуретическую активность моче­ в целях своевременного выявления миелосупрессии и предупреждения не­
гонных средств. Не следует назначать одновременно с колестирамином. Ме­ обратимой аплазии костного мозга.
локсикам не изменяет фармакокинетику дигоксина. Лейкопения и тромбоцитопения могут усиливаться и после прекраще­
ния лечения, поэтому при появлении первых признаков аномального умень­
МЕЛФАЛАН (MELPHALANUM) шения количества лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо времен­
но прервать.
CAS №: 148­82­3 C13H18Cl2N2O2
У больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек на­
чальная доза мелфалана для в/в введения должна быть снижена на 50%. По­
следующие дозы подбирают с учетом показателей гематологического иссле­
дования. Пациенты с почечной недостаточностью во время лечения мелфа­
ланом должны находиться под наблюдением врача для раннего выявления
уремии.
Мелфалан так же, как и другие алкилирующие препараты, обладает лей­
козогенным эффектом. Известны случаи острых лейкозов, возникавших после
длительного лечения мелфаланом таких заболеваний, как амилоидоз, мела­
. USPDDN, RTECS: L­3­(p­(бис(2­хлороэтил)амино)фенил)аланин.
нома, макроглобулинемия, рак яичников и синдром холодовой агглютинации.
HSDB, RTECS: 3­(p­(бис(2­хлороэтил)амино)фенил)­L­аланин;
При раке яичников установлено, что применение алкилирующих препаратов,
или 4­(бис(2­хлороэтил)амино)­L­фенилаланин.
в том числе мелфалана, значительно повышает частоту возникновения случа­
Mm = 305,21 Да. Порошок с точкой плавления 182,5 °С; log P (октанол­вода) = ­0,52;
ев острых лейкозов. При назначении мелфалана риск возникновения лейко­
растворимость в воде — 45,7 мг/л при температуре 25 °С.
Форма выпуска: таблетки п/о, порошок для приготовления зов необходимо сопоставлять с потенциальным терапевтическим эффектом
инъекционного р­ра. мелфалана.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цитостатическое алкилирующее Мелфалан вызывает супрессию функции яичников у женщин в предмено­
средство. Блокирует митотическое деление клеток в быстро пролиферирую­ паузальный период, что приводит к значительному повышению частоты воз­
щих тканях, нарушая синтез ДНК. никновения аменореи.
ПОКАЗАНИЯ: миеломная болезнь, аденокарцинома яичников (поздние Нет данных, подтверждающих наличие у мелфалана тератогенных
стадии), карцинома молочной железы (поздние стадии), истинная полиците­ свойств, но потенциальная возможность развития таких эффектов существу­
мия, меланома кожи; саркома мягких тканей конечностей (при введении пу­ ет, поскольку другие алкилирующие препараты оказывают тератогенное дей­
тем регионарной перфузии); адъювантная терапия при хирургическом удале­ ствие. В период беременности следует по возможности избегать назначения
нии карциномы молочной железы. мелфалана, особенно в I триместре. В каждом отдельном случае следует со­
ПРИМЕНЕНИЕ: при миеломной болезни применение мелфалана в соче­
М
поставлять потенциальный риск для плода и положительный эффект для здо­
тании с преднизолоном более эффективно, чем монотерапия. Такую комби­ ровья матери.
нированную терапию обычно проводят курсами, однако преимущества этой ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: мелфалан нельзя применять с р­рами декстрозы.
методики по сравнению с непрерывной терапией не установлены. Обыч­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: основным проявлением токсического действия мел­
но мелфалан назначают по 0,15 мг/кг в сутки дробными дозами в сочетании фалана является миелосупрессия. Специфического антидота не существует.
с 40 мг преднизолона; длительность курса лечения — 4 дня. Интервал меж­ В течение 2 нед следует тщательно контролировать состав периферической
ду курсами лечения — 6 нед. Возможны и другие режимы дозирования. Дли­ крови. В случае необходимости проводят общую поддерживающую терапию
тельное лечение (более 1 года) больных, поддающихся терапии, не приводит и гемотрансфузии.
к дальнейшему улучшению результатов.
МЕНАДИОН НАТРИЙ БИСУЛЬФИТ
При аденокарциноме яичников обычно назначают 0,2 мг/кг в сутки пе­
(MENADIONI NATRII BISULFIS)
рорально в дробных дозах 3 раза в сутки в течение 5 дней. Интервал меж­
ду курсами составляет 4–8 нед при условии восстановления к этому времени CAS №: 130­37­0 C11H8O2?NaHSO3
функции костного мозга. Аналогичных результатов достигают при в/в инфузии
1 мг/кг в течение 8 ч; интервал между введениями составляет 4 нед.
При поздних стадиях рака молочной железы мелфалан можно назначать
перорально в дозе 0,2–0,3 мг/кг в сутки или 6 мг/м2 поверхности тела в сутки
в течение 4–6 дней; интервал между курсами составляет 3–6 нед.
При истинной полицитемии доза мелфалана, необходимая для достиже­
. RTECS: 1,2,3,4­тетрагидро­2­метил­1,4­диоксо­2­нафталенсульфоновой кислоты
ния ремиссии, обычно составляет 6–10 мг/сут в течение 7–10 дней. Поддер­
натриевая соль; или 2,3­дигидро­2­метил­1,4­нафтохинон­2­сульфонат натрий; или
живающая доза — 2–4 мг/сут. В период проведения поддерживающей тера­
2­метил­1,4­нафтохинон натрий бисульфит.
пии следует регулярно контролировать состав периферической крови и про­ RTECS, TSCAINV: 2­нафталенсульфоновой кислоты, 1,2,3,4­тетрагидро­2­метил­
водить соответствующую коррекцию доз. 1,4­диоксо­, натриевая соль.
При меланоме регионарные перфузии мелфаланом проводят на ранних Mm = 276,243 Да. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без
стадиях развития опухоли как адъювантную терапию при хирургических вме­ запаха, легкорастворимый в воде, трудно — в спирте.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
шательствах и как паллиативную терапию на поздних стадиях, но при локали­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический аналог водораство­
зованных формах заболевания. Регионарные перфузии мелфаланом прово­
римого витамина К, обозначается как витамин К3. Гемостатическое средство.
дят при лечении больных со всеми стадиями локализованной саркомы мягких
В форме эпоксида активирует специфическую карбоксилазу, обеспечиваю­
тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения. Мелфалан
щую карбоксилирование остатков глутаминовой кислоты в структуре белков,
часто назначают в сочетании с актиномицином D.
чем способствует синтезу факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Дей­
Мелфалан крайне редко назначают детям; нет общих рекомендаций по
ствие развивается через 12–18 ч после введения.
его применению в педиатрической практике.
ПОКАЗАНИЯ: кровоточивость и гипопротромбинемия (в том числе при ге­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютных противопоказаний для приема мел­
патите), капиллярные и паренхиматозные кровотечения, хирургические вме­
фалана нет (учитывая жизненную важность показаний). Не следует назначать
шательства и ранения, язвенные кровотечения, выраженные симптомы ост­
больным, которые недавно проходили курс радиотерапии или получали дру­
рой лучевой болезни, носовые и геморроидальные кровотечения. Назначают
гие цитотоксические препараты.
в последний месяц беременности в целях профилактики кровоточивости у но­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто возникает миелосупрессия;
ворожденных, а также при геморрагических явлениях у недоношенных детей,
у 30% больных, получающих мелфалан, отмечаются диспепсические явления
маточных предклимактерических и ювенильных кровотечениях, при спонтан­
(тошнота и рвота), иногда — диарея и стоматит. Нарушения функции пищева­
ной кровоточивости, подготовке к оперативным вмешательствам, при опаснос­
рительного тракта обычно нерезко выражены и при монотерапии встречаются
ти кровотечения в послеоперационный период, при кровохарканьи (туберкулез
реже, чем при использовании комбинации цитостатических препаратов. Ино­
легких), геморрагических явлениях на фоне септических заболеваний. Кроме
гда наблюдаются макулопапулезная сыпь и кожный зуд, алопеция; возможно
того, показаниями для назначения менадиона являются кровотечения и гипоп­
развитие легочного фиброза и гемолитической анемии после лечения мел­
ротромбинемии, обусловленные передозировкой фенилина, неодикумарина,
фаланом. Сразу после в/в введения мелфалана может развиться опасная для
других антикоагулянтов — антагонистов витамина К.
жизни аллергическая реакция.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в течение 3–4 дней, затем делают перерыв
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: мелфалан является активным цитотоксическим
на 4 дня. После перерыва прием повторяют в течение 3–4 дней. Суточную
средством и его можно применять только под наблюдением опытного химио­
терапевта. дозу можно разделить на 2–3 приема. Перед операцией, сопровождающейся
КомПендиум 2005 С­169
МЕНО
выраженным паренхиматозным кровотечением, прием начинают за 2–3 дня Раствор менотропина, получаемый при добавлении растворителя к лио­
филизированной активной субстанции, вводится внутримышечно непосред­
до операции. Назначают внутрь и в/м.
ственно после приготовления.
Суточная доза для взрослых при приеме внутрь — 0,015–0,03 г, для
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: опухоли яичников, яичек, гипофиза.
в/м введения — 0,01–0,015 г. Дозы для детей: до 1 года — по 0,002–0,005 г,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях возможно появление кожной сыпи.
до 2 лет — 0,006 г, 3–4 лет — 0,008 г, 5–9 лет — 0,01 г, 10–14 лет — 0,015 г.
Признаки и симптомы гиперстимуляции у женщин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитиче­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения по поводу неадекватной эн­
ская болезнь новорожденных.
догенной стимуляции гонад необходимо исключить анатомические аномалии
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тромбоэмболия.
гениталий и экстрагонадные эндокринопатии (например, нарушение функции
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают в период беременности.
щитовидной железы или надпочечников, сахарный диабет). Первичная яични­
МЕНОТРОПИН* (MENOTROPINUM*) ковая недостаточность исключается путем определения уровней гонадотропи­
нов. Беременность, наступившая после индукции овуляции гонадотропными
CAS №: 61489­71­2
средствами, связана с повышенным риском невынашивания и многоплодия.
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
В период лечения женщин определение уровня эстрогенов, оценка разме­
инъекционного р­ра.
ров яичников и при возможности также ультразвуковое исследование долж­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: менотропин — человеческий мено­
ны проводиться как до начала терапии, так и регулярно в процессе лечения.
паузальный гонадотропин, содержащий ФСГ и ЛГ в равном соотношении.

<< Пред. стр.

стр. 499
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>