<< Пред. стр.

стр. 500
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

Высокие дозы менотропина могут вызвать чрезвычайно быстрое повышение
ФСГ и ЛГ необходимы для нормального созревания гамет (фолликулогене­
уровня эстрогенов — более чем в два раза в течение 2–3 дней; при этом воз­
за у женщин и сперматогенеза у мужчин) и для синтеза половых стероидных
можно достижение чрезвычайно высоких преовуляторных значений. Если ги­
гормонов. В ряде случаев при нарушении функции половых желез менотро­
перстимуляция достигается непреднамеренно (не как часть программы ЭКО
пин используется для стимуляции этих процессов. Кроме этого, менотропин
и ПЭ или ГИФТ), введение гонадотропина должно быть немедленно прекра­
может применяться для стимуляции развития более чем одного фолликула
щено. Не следует назначать человеческий хорионический гонадотропин, так
в программах вспомогательной репродукции (экстракорпоральное оплодо­
как применение гонадотропинов, обладающих ЛГ­активностью, может в этих
творение и перенос эмбриона (ЭКО и ПЭ), и перенос гамет в маточную тру­
случаях индуцировать в дополнение к множественной овуляции синдром ги­
бу (ГИФТ). Хумегон обычно применяется в комбинации с человеческим хори­
перстимуляции яичников. Это предостережение особенно важно учитывать
оническим гонадотропином. Назначение указанных средств может быть либо
при лечении женщин с поликистозом яичников. Тяжелые формы синдрома ги­
последовательным (при индукции овуляции или контролируемой гиперстиму­
перстимуляции яичников могут создавать угрозу для жизни. Они характери­
ляции), либо чередующимся (при стимуляции клеток Лейдига). Поскольку ис­
зуются возникновением больших кист яичников, склонных к разрыву, асцита,
пользуется менотропин человеческого происхождения, то образования анти­
очень часто гидроторакса и иногда тромбоэмболических осложнений.
тел к нему не происходит.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: острая токсичность менотропина чрезвычайно низка,
ПОКАЗАНИЯ: нарушение фертильности в результате неадекватной эн­
однако чрезмерная дозировка в течение более чем одного дня может приве­
догенной стимуляции гонад; женское бесплодие в результате ановуляции;
М сти к гиперстимуляции яичников (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
нарушение созревания фолликула с последующей недостаточностью функ­
ции желтого тела при безуспешности лечения другими средствами; отдель­
МЕПАРТРИЦИН (MEPARTRICINUM)
ные случаи недостаточности сперматогенеза; контролируемая гиперстимуля­
Форма выпуска: таблетки п/о.
ция в целях увеличения числа ооцитов, доступных для аспирации и использо­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мепартрицин (метиловый эфир пар­
вания в медицинских программах вспомогательной репродукции (ЭКО и ПЭ;
трицина) — полусинтетическое производное полиенов, выделенное из культу­
ГИФТ).
ры штамма Streptomyces aureofaciens. Оказывает благоприятное воздействие
ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения неадекватной эндогенной стимуляции го­
на функцию комплекса мочевой пузырь­предстательная железа­уретра у боль­
над дозы менотропина подбирают индивидуально. Существуют значительные
ных, страдающих доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
различия реакции яичников на экзогенные гонадотропины, поэтому не суще­
Механизм действия мепартрицина лишен непосредственного гормоноподобного
ствует стандартной схемы применения менотропина. При подборе доз необ­
компонента и основывается на его способности необратимо связывать стероль­
ходим постоянный контроль уровня эстрогенов, ультразвуковое исследова­
ные фракции в содержимом кишечника, вследствие чего уменьшается накопле­
ние и/или клиническая оценка активности эстрогенов в динамике. Как прави­
ние ХС, эстрогенов, андрогенов в просвете ацинусов предстательной железы. На
ло, рекомендуется последовательная схема лечения. В этом случае терапия
фоне лечения мепартрицином отмечается положительная динамика основных
начинается с ежедневного назначения 75 или 150 МЕ менотропина. Спустя
клинических симптомов (устраняется поллакиурия, никтурия, уменьшается коли­
несколько дней, при отсутствии нарастания уровня эстрогенов, суточная доза
чество остаточной мочи). Обладает также противогрибковым и антипротозойным
должна постепенно повышаться до тех пор, пока уровень эстрогенов не нач­
действием. Практически не абсорбируется в пищеварительном тракте.
нет расти. Эта эффективная суточная доза применяется до тех пор, пока не
ПОКАЗАНИЯ: лечение функциональных нарушений мочеиспускания
будет достигнут адекватный преовуляторный уровень эстрогенов. Если уро­
при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
вень эстрогенов нарастает слишком быстро, доза менотропина должна быть
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 40 мг/сут. Курс лечения — 30 дней или больше.
снижена. При достижении адекватного преовуляторного уровня эстрогенов
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мепартрицину.
введение менотропина прекращают. Последующая индукция овуляции дости­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота,
гается однократным введением человеческого хорионического гонадотропи­
диарея.
на в дозе 5000–10 000 МЕ. В течение последующих 9 дней можно назначить
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны.
до трех последовательных инъекций человеческого хорионического гонадо­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в связи с низкой абсорбцией передозировка малове­
тропина в дозе до 5000 МЕ каждая в целях предотвращения недостаточно­
роятна.
сти желтого тела. У женщин с синдромом поликистозных яичников, проведе­
ние лечения менотропином возможно на фоне гипогонадотропного состоя­
МЕПИВАКАИН (MEPIVACAINUM)
ния, вызванного применением агонистов гонадотропин­рилизинг­гормона,
что может повысить шанс наступления беременности. C15H22N2O
Мужчинам назначают 75 МЕ менотропина ежедневно или 2–3 раза в неде­ Форма выпуска: р­р для инъекций.
лю. Эти инъекции обычно сочетаются с назначением 1000–2000 МЕ человече­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: местный анестетик средней продол­
ского хорионического гонадотропина 2–3 раза в неделю для дополнения дей­ жительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной
ствия ЛГ. Такое лечение продолжается, по крайней мере, 3 мес, и лишь в этом проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для
случае можно ожидать улучшения сперматогенеза. В течение этого периода за­ ионов натрия. По сравнению с лидокаином, мепивакаин вызывает менее вы­
местительная терапия тестостероном должна быть прекращена. При достиже­ раженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продол­
нии улучшения сперматогенеза последующая терапия осуществляется только жительность действия.
поддерживающими дозами человеческого хорионического гонадотропина. Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, спо­
В программах вспомогательной репродукции применяются различные соба применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации.
варианты контролируемой гиперстимуляции. Стимуляция роста фолликулов При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через
обычно достигается ежедневным назначением 75–300 МЕ менотропина, ко­ 0,5–2 мин и 1–4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется
торый применяется либо сам по себе, либо в комбинации с кломифеном или в течение 10–17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60–
агонистом гонадотропин­рилизинг­гормона. Созревание фолликулов контро­ 100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается че­
лируется путем определения уровня эстрогенов, проведения ультразвукового рез 7—15 мин, продолжительность действия — 115–150 мин.
исследования и/или клинической оценки эстрогенной активности. Фолликулы Распределяется во всех тканях, максимальные концентрации создаются
готовят к пункции назначением человеческого хорионического гонадотропи­ в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mе­
на в дозе 5000–10 000 МЕ. пивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем
КомПендиум 2005
С­170
МЕСА
гидроксилирования и N­деметилирования. Известны 3 неактивных метаболи­ Форма выпуска: таблетки.
та: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроно­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство груп­
вых конъюгатов, и 2?,6?­пипколокилид. Приблизительно 50% пепивакаина экс­ пы антиметаболитов. Меркаптопурин является структурным аналогом пури­
кретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатичес­ новых оснований (аденин, гипоксантин), необходимых для биосинтеза ну­
кой рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5–10% клеиновых кислот. Нарушает синтез нуклеиновых кислот в пролиферирующих
экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препа­ клетках. Метаболиты меркаптопурина также фармакологически активны.
рата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных При пероральном приеме всасывается до 50% принятой дозы. Период
ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. Период по­ полувыведения меркаптопурина — около 90 мин. Экстенсивно метаболизи­
лувыведения — 1,9–3,2 ч у взрослых и 8,7–9 ч у новорожденных. Проникает руется и выделяется почками; активные метаболиты меркаптопурина имеют
через плаценту посредством пассивной диффузии. больший период полураспада, чем исходное вещество.
ПОКАЗАНИЯ: инфильтрационная и транстрахеальная анестезия, перифе­ ПОКАЗАНИЯ: острые лейкозы; хронический миелолейкоз в фазе обо­
рическая, симпатическая, регионарная (метод Бирса) и эпидуральная нерв­ стрения, протекающий по типу острого лейкоза.
ная блокада при хирургических и стоматологических вмешательствах. Не ре­ ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям обычно назначают в дозе 2,5 мг/кг
комендуется для субарахноидального введения. в сутки; дозу и длительность применения устанавливают индивидуально в за­
ПРИМЕНЕНИЕ: висимости от групповой принадлежности и доз других цитотоксических пре­
Инфильтрационная анестезия: паратов, применяемых одновременно. Меркаптопурин при остром лейкозе
Взрослым — до 40 мл 1% р­ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р­ра (400 мг) обычно применяют в комбинации с другими антибластомными препарата­
в дробно в течение 90 мин. ми. Дозу меркаптопурина у больных с нарушением функции печени или по­
Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов: чек следует снизить.
Взрослым — 5–40 мл 1% р­ра (50–400 мг) или 5–20 мл 2% р­ра (100– ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютных противопоказаний нет (учитывая
400 мг). жизненную важность показаний). Не следует назначать в период беременно­
Парацервикальная блокада: сти (особенно в I триместре), при тяжелом общем состоянии больного.
Взрослым — до 10 мл 1% р­ра на каждую сторону. Вводят медленно, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны миелосупрессия (лейкопения, тромбо­
с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны. цитопения, анемия), гепатотоксическое действие, анорексия, тошнота и рво­
Блокада периферических нервов: та, изъязвление слизистой оболочки полости рта и стенки кишечника, гемор­
Взрослым — 1–5 мл 1–2% р­ра (10–100 мг) или 1,8 мл 3% р­ра (54 мг). рагический цистит, алопеция, нарушение сперматогенеза, лекарственная ли­
Инфильтрационная анестезия в стоматологии: взрослым — 1,8 мл 3% р­ра хорадка, кожная сыпь; меркаптопурин является потенциальным мутагенным,
(54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно, с частой аспирацией. У взрослых канцерогенным и тератогенным агентом.
9 мл (270 мг) 3% р­ра обычно достаточно для проведения анестезии всей рото­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение меркаптопурином может осуществлять
вой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг. только опытный химиотерапевт.
Дети: 1,8 мл 3% р­ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно, с частой При контакте с меркаптопурином необходимо соблюдать осторожность,
М
аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р­ра. избегая загрязнения рук или вдыхания.
Эпидуральная или каудальная анестезия: Во время индукции ремиссии лейкоза необходимо ежедневно проводить
Взрослым — 15–30 мл 1% р­ра (150–300 мг), 10–25 мл 1,5% р­ра (150– исследование состава периферической крови для своевременного предуп­
375 мг) или 10–20 мл 2% р­ра (200–400 мг). реждения выраженной миелосупрессии и аплазии костного мозга. Следует
Максимальные дозы: учитывать, что после прекращения лечения количество лейкоцитов и тромбо­
Взрослые: 400 мг как однократная доза при регионарном введении; мак­ цитов продолжает снижаться в течение еще нескольких дней. В случае свое­
симальная суточная доза — 1000 мг. временного прекращения приема меркаптопурина супрессия костного моз­
Дети: 5–6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее га обратима. В период индукции ремиссии при остром миелолейкозе у боль­
13,6 кг, применяют р­ры мепивакаина в концентрациях до 2%. ных часто наблюдается период относительной аплазии костного мозга, что
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амидным мест­ требует назначения адекватной поддерживающей терапии. Во время лече­
ным анестетикам, коагулопатии, одновременное применение антикоагулян­ ния меркаптопурином больные должны находиться под постоянным наблю­
тов, тромбоцитопения, инфекции, сепсис, шок. Относительными противопо­ дением врача.
казаниями являются AV­блокада, увеличение продолжительности QT, тяже­ Меркаптопурин гепатотоксичен; во время лечения необходимо каждую
лые заболевания сердца и печени, эклампсия, дегидратация, артериальная неделю контролировать показатели функционального состояния печени. У
гипотензия, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременно­ больных с заболеваниями печени в анамнезе, а также у пациентов, ранее
сти кормления грудью. принимавших другие гепатотоксичные препараты, контроль функции пече­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, голо­ ни следует производить чаще. Больные должны быть осведомлены о необ­
вокружение, головная боль, возбуждение, синусовая брадикардия, фибрил­ ходимости немедленного прекращения приема меркаптопурина при появле­
ляция предсердий, удлинение PR и QT, AV­блокада, остановка сердца, угне­ нии желтухи.
тение дыхания, угнетение сокращений матки, ацидоз и брадикардия у пло­ В период индукции ремиссии лейкоза происходит быстрый лизис опухо­
да, реакции в месте инъекции, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь, левых клеток, что может привести к гиперурикемии и/или гиперурикозурии;
крапивница, тремор, судорожные припадки, недержание мочи. необходимо периодически контролировать эти показатели для своевремен­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: запрещается в/в, в/а, интратекальное введение ме­ ного принятия мер, направленных на снижение риска развития мочекислой
пивакаина. нефропатии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: местные анестетики (особенно при назначении Во время лечения меркаптопурином следует прекратить кормление грудью.
в больших дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отноше­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении аллопуринола и мер­
нию к ингибиторам холинестеразы на нервно­мышечную передачу. каптопурина дозу последнего необходимо снизить до 1/4 от обычной. Меркапто­
Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повы­ пурин может снижать антикоагуляционную активность варфарина.
шать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется миелосупрессией, более выражен­
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО одновременно с местными ной при хронической передозировке. Риск передозировки также повышает­
анестетиками имеют повышенный риск развития артериальной гипотензии. ся в случае одновременного применения аллопуринола. Специфического ан­
Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эф­ тидота нет. При передозировке проводят симптоматическую терапию и ге­
фект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органи­ мотрансфузии.
ческие нитраты.
МЕСАЛАЗИН (MESALAZINUM)
МЕРКАПТОПУРИН (MERCAPTOPURINUM)
C7H7NO3
CAS №: 50­44­2 C5H4N4S
Форма выпуска: таблетки, ректальные суппозитории, суспензия для клизм.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: месалазин (5­аминосалициловая кис­
лота) — активный метаболит сульфазалазина. В отличие от последнего менее
токсичен, поскольку в его химическую структуру не входит сульфапиридин (вто­
рой метаболит сульфазалазина), с которым связано большинство негативных эф­
. HSDB, RTECS: 7­меркапто­1,3,4,6­тетразаинден. фектов сульфазалазина. Ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы
RTECS: 1,7­дигидро­6H­пурин­6­тион.
и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов),
NLM: 9H­пурин­6(1H)­тион; или 6­тиогипоксантин.
которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию,
Mm = 152,18 Да. Точка плавления — 313 °С; log P (октанол­вода) = 0,01. Меркаптопурин (в
фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов
форме моногидрата) — желтый кристаллический порошок, практически нерастворимый
лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами.
в воде и спирте, растворимый в горячей воде, р­рах щелочей.

КомПендиум 2005 С­171
МЕСН
В зависимости от способа применения высвобождение месалазина про­ а также для санации бронхов при интенсивной терапии или проведении нар­
коза.
исходит в прямой и ободочной кишке (клизмы и суппозитории) или в терми­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно вводят в/в в дозе, составляющей 20%
нальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В связи с отно­
от дозы оксазафосфорина, одновременно с введением цитостатического
сительно низкой абсорбцией месалазина и его быстрым превращением в N­
средства, а затем повторно в той же дозе через 4 и 8 ч.
ацетил­5­АСК уже в слизистой оболочке кишечника концентрация месалазина
Детям целесообразно вводить чаще (до 6 раз) и с более короткими ин­
в плазме крови остается сравнительно невысокой. Связывание месалази­
тервалами (каждые 3 ч).
на с белками плазмы крови составляет 43%, N­ацетил­5­АСК — 75–83%. В
При длительной инфузии ифосфамида рекомендуется следующая схема
грудное молоко проникает 0,1% месалазина в виде N­ацетил­5­АСК. Период
применения: месну назначают в дозе, составляющей 20% от дозы ифосфа­
полувыведения месалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой
мида, в начале введения цитостатика, затем — в дозе, равной дозе ифосфа­
дозы). Выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.
мида, посредством длительной инфузии во время введения и далее — в тече­
ПОКАЗАНИЯ: неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профи­
ние 6–12 ч после окончания инфузии ифосфамида.
лактика и лечение обострений).
Ингаляции месны проводят через мундштук или маску при помощи инга­
ПРИМЕНЕНИЕ: выбор лекарственной формы зависит в первую очередь
лятора (в условиях атмосферного давления) в положении сидя. При этом ис­
от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении
пользуют 3–6 мл р­ра (0,6–1,2 г месны) без разведения или в разведении
больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита
(1:1) дистиллированной водой или изотоническим р­ром натрия хлорида. Ин­
(тотальные, субтотальные) обычно используют месалазин в форме таблеток;
галяции можно также проводить с периодическим повышением давления, ис­
с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно
пользуя специальные аппараты. Ингаляции проводят 3–4 раза в сутки, курс
ректальное введение в форме суппозиториев или в виде клизм. У больных с ле­
лечения — от 2 до 24 дней. При необходимости лечение повторяют.
восторонним поражением толстой кишки возможно как местное применение
Для капельного введения через интратрахеальную трубку используют 1–
суппозиториев и клизм, так и в комбинации с таблетками. Пациентам с легкой
2 мл р­ра (0,2–0,4 г месны), растворенного в таком же количестве дистилли­
и среднетяжелой формой неспецифического язвенного колита и болезни Крона
рованной воды или изотонического р­ра натрия хлорида. Процедуру повторя­
обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза составляет 1,5 г. При
ют каждый час до разжижения и выведения секрета.
тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Месала­
При гайморите после предварительного промывания гайморовой пазухи
зин в высоких дозах применяют не более 8–12 нед. Для профилактики рециди­
вводят в нее 2–3 мл р­ра. Процедуру можно повторять каждые 2–3 дня.
вов назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально. Р­р месны
Внутрь принимают после еды, запивая большим количеством воды. Суп­
можно применять в течение продолжительного времени, например при лече­
позитории, как правило, применяют в суточной дозе 1,5 г, кратность примене­
нии муковисцидоза или при хронических болезнях дыхательных путей.
ния — 3 раза в сутки. Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к месне.
1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны флебит в месте введения, гиперерги­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к салицилатам, бо­
ческие реакции. В случае превышения разовой дозы 60 мг/кг — тошнота, рво­
лезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет.
М та, диарея (зачастую их сложно дифференцировать с проявлениями побоч­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции — крапивница,
ных эффектов оксазафосфоринов).
кожный зуд и др.
При ингаляционном/интратрахеальном применении иногда появляется
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при нарушении функции почек возможна кумуля­
кашель и/или усиливается бронхоспазм у больных БА, у пациентов, сенсиби­
ция месалазина.
лизированных к лекарственным средствам в форме аэрозоля; известны слу­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: месалазин потенцирует действие антикоагулянтов,
чаи появления жгучей загрудинной боли при применении 20% р­ра, в такой
гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, повыша­
ситуации концентрацию р­ра следует снизить до 10% путем добавления рав­
ет токсичность метотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие ри­
ного количества воды.
фампицина и урикозурический эффект пробенецида.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: месна не устраняет других побочных эффектов ци­
тостатиков, поэтому при его использовании необходимо проводить поддер­
МЕСНА (MESNUM)
живающую и симптоматическую терапию в полном объеме.
CAS №: 19767­45­4 C2H5O3S2Na
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: месна несовместима с цисплатином in vitro, одна­
ко не взаимодействует с ним in vivo, если препараты вводят раздельно. Со­
вместима с ифосфамидом и циклофосфамидом, поэтому ее можно смеши­
вать в одном объеме с этими препаратами.
. USPDDN, MESH, RTECS: этансульфоновой кислоты, 2­меркапто­, мононатриевая
Месну можно применять совместно с антибиотиками за исключением
соль.
аминогликозидов (в частности канамицин, гентамицин), которые снижают ее
USPDDN, NLM, RTECS: натрия 2­меркаптоэтансульфонат.
Mm = 164,18 Да. активность; допустимо сочетание с ГКС или бронходилататорами.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: уропротекторное средство. Стабилизи­ МЕСТЕРОЛОН (MESTEROLONUM)
рует уротоксические гидроксиметаболиты оксазафосфоринов (циклофосфамид, CAS №: 1424­00­6 C20H32O2
ифосфамид), а также образует дополнительные соединения с акроилеином, благо­
даря чему достигается местный детоксикационный эффект в мочевых путях.
Кроме того, месна обладает муколитическим эффектом, подобным дейс­
твию ацетилцистеина, однако месна более эффективно разрывает бисуль­
фидные связи макромолекулярных соединений, обусловливающих вязкость
секрета. Облегчает отхождение мокроты, не оказывая неблагоприятного воз­
действия на слизистую оболочку дыхательных путей. Эффективен при скоп­
лении слизистого секрета в просвете дыхательных путей, а также при нали­ . USPDDN, MESH: 17?­гидрокси­1?­метил­5?­андростан­3­он.
чии в мокроте примеси гноя или сгустков крови. Хорошо всасывается из ды­ NLM: 1?­метил­5?­дигидротестостерон.
хательных путей и в неизмененном виде быстро выводится из организма. Mm = 304,48 Да. Точка плавления — 204 °С; log P (октанол­вода) = 3,48.
ПОКАЗАНИЯ: профилактика уротоксического действия оксазафосфори­ Форма выпуска: таблетки.
нов во время проведения цитостатической терапии, особенно при лечении ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический аналог мужского по­
ифосфамидом или циклофосфамидом в высоких дозах пациентов группы рис­ лового гормона тестостерона. Местеролон обладает свойствами тестостеро­
ка (состояние после лучевой терапии органов малого таза, цистит при пред­ на, но в отличие от него не инактивируется в печени при приеме внутрь. При­
шествующем лечении оксазафосфоринами, заболевания мочевых путей). меняют для заместительной терапии. Нормализует половую функцию, стиму­
В виде ингаляций или вливаний применяют при скоплении вязкого секре­ лирует рост, развитие и функцию половых органов при недоразвитии мужских
та в дыхательных путях: в послеоперационный период для облегчения отхож­ половых желез (первичный препубертатный гипогонадизм) и вторичных поло­
дения мокроты и для предотвращения легочных осложнений, обусловленных вых признаков. Повышает способность к оплодотворению при некоторых фор­
накоплением секрета в просвете бронхов (состояния после нейрохирурги­ мах мужского бесплодия, обусловленного олигоспермией и недостаточностью
ческих вмешательств, операций на грудной клетке, при проведении интен­ интерстициальных клеток Лейдига. Указанные свойства используют для диф­
сивной терапии); при травмах грудной клетки (для облегчения резорбции ференциальной диагностики (андрогенного теста) при определении причины
сгустков крови, смешанных со слизью); при муковисцидозе; при БА (огра­ мужского бесплодия. Местеролон положительно влияет на сперматогенез и ак­
ничения — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ); при хроническом бронхите (особен­ тивность сперматозоидов при олиго­, астено­ и тератозооспермии. Обладает
но при обструктивном); при эмфиземе легких; при бронхоэктазах; при ате­ умеренным анаболическим свойством, способствует нормализации азотно­
лектазах вследствие закупорки бронхов сгустками слизи. Вливания проводят го и фосфорного обмена при нарушениях белкового анаболизма, стимулиру­
при синусите или серозном среднем отите (для облегчения оттока секрета), ет эритропоэз. Андрогенные и анаболические свойства местеролона способс­
КомПендиум 2005
С­172
МЕТА
твуют устранению симптомов андрогенной недостаточности, сопровождающих ПОКАЗАНИЯ: в программах быстрой детоксикации или для длительной
поддерживающей терапии у пациентов с опиатной зависимостью; применя­
процесс старения, таких как снижение работоспособности, быстрая утомля­
ется также в качестве наркотического анальгетика.
емость, ослабление памяти, внимания, нарушения либидо и потенции, рас­
ПРИМЕНЕНИЕ: при опиоидной зависимости назначают внутрь. Для
стройства сна, раздражительность, депрессивные состояния и психовегетатив­
уменьшения выраженности абстинентного синдрома — в дозе 15—40 мг/сут,
ные нарушения. В терапевтических дозах практически не влияет на выработку
при длительной поддерживающей терапии — 20—120 мг/сут. Впоследствии
гипофизом гонадотропных гормонов, не тормозит выработку эндогенного тес­
метадон постепенно отменяют в течение нескольких дней. Целью лечения
тостерона, поэтому не вызывает развития синдрома отмены.
метадоном является избавление от физической зависимости от наркотика.
Через несколько часов после приема концентрация действующего вещес­
В качестве наркотического анальгетика при выраженном болевом синд­
тва в плазме крови достигает уровня, близкого к концентрации природного тес­
роме взрослым назначают внутрь, в/м или п/к по 2,5—10 мг каждые 3—8 ч;
тостерона. Препарат не подвергается в печени быстрой метаболизации. Боль­
максимальная доза — 120 мг/сут.
шая часть местеролона выводится в виде метаболитов (преимущественно 17­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метадону, пери­
кетостероидов) с мочой, в незначительном количестве — с калом. В отличие
од беременности и кормления грудью, дыхательная недостаточность. Приме­
от тестостерона местеролон в организме не метаболизируется до соединений,
нение метадона противопоказано при зависимости от слабых опиоидов (пе­
обладающих эстрогенной активностью. Местеролон сильнее тестостерона свя­
тидин, кодеин), так как в данном случае тяжесть наркотической зависимости
зывается с тестостеронсвязывающими глобулинами. Хорошо переносится, не
может повыситься.
оказывает негативного действия на основные функции печени.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто (до 20%) отмечаются повышен­
ПОКАЗАНИЯ: все виды нарушений, обусловленные дефицитом выработ­
ная потливость, запор, нарушение сна, половой функции и концентрации
ки эндогенных андрогенов у мужчин. В частности, лечение психовегетативных
внимания. Возможны также эйфория, сонливость, миоз, тошнота.
нарушений; возрастное снижение либидо и потенции; нарушения потенции
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: на уровень метадона в крови могут влиять средс­
в молодом возрасте, вызванные дисфункцией половых желез, переутомле­
тва для лечения ВИЧ, некоторые антибиотики и противоэпилептические сред­
нием и нервным истощением, недоразвитием половых желез (гипогонадизм);
ства, туберкулостатические препараты.
мужское бесплодие, обусловленное олигоспермией и недостаточностью кле­
ток Лейдига. Применяют для стимуляции эритропоэза при апластической
МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ (METAMIZOLUM NATRICUM)
анемии, а также при анемии почечного генеза.
ПРИМЕНЕНИЕ: при психовегетативных нарушениях или снижении потен­ CAS №: 68­89­3 C13H17N3O4SNa
ции в начале лечения назначают по 25 мг внутрь 3 раза в сутки, после дости­
жения терапевтического эффекта дозу можно снизить до 25–50 мг/сут, про­
должительность курса лечения устанавливают индивидуально, обычно она
составляет несколько месяцев.
Умеренные формы гипогонадизма: назначают по 12,25–25 мг 2–3 раза
в сутки, в более тяжелых случаях — по 25–50 мг 3 раза в сутки, при достиже­
М
нии эффекта дозу снижают в 2 раза.
Лечение мужского бесплодия: применяют в течение полного цикла спер­
матогенеза (около 90 дней) по 25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости . MESH: метансульфоновой кислоты, ((2,3­дигидро­1,5­диметил­3­оксо­2­фенил­1H­
курс лечения повторяют после 3–4 нед перерыва. пиразол­4­ил)метиламино)­, натриевая соль.
Для повышения концентрации фруктозы в сперме при недостаточности RTECS: 1­фенил­2,3­диметил­5­пиразолон­4­метиламинометансульфонат натрий;
или 4­метиламино­1,5­диметил­2­фенил­3­пиразолон натрий метансульфонат; или
клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
метансульфоновой кислоты, (антипиринилметиламино)­, мононатриевая соль.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: рак предстательной железы, опухоли печени (в
Mm = 333,342 Да. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком
том числе в анамнезе). кристаллический порошок, быстроразлагающийся в присутствии влаги. Плохорастворим
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в отдельных случаях может наблюдаться слиш­ в спирте, хорошо — в воде.
ком частая или продолжительная эрекция. При передозировке местеролона Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, суппозитории ректальные.
наряду с повышенным половым возбуждением возможно появление головок­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП группы производных пиразо­
ружения, тошноты, задержки воды и солей в организме. Указанные явления лона. Механизм противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижа­
проходят самостоятельно после снижения дозы или отмены местеролона. ющего действия обусловлен ингибированием ЦОГ и блокированием синте­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: местеролон применяют только у мужчин. Не назна­ за простагландинов из арахидоновой кислоты, а также нарушением проведе­
чают здоровым людям для увеличения массы мышц, силы, выносливости. Во ния болевых экстра­ и проприорецептивных импульсов, повышением порога
время лечения рекомендуется периодически проводить исследование пред­ возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличени­
стательной железы. ем теплоотдачи.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника ги­
МЕТАДОН (METHADONUM) дролизируется с образованием активного метаболита, 50–60% которого свя­
зывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, экскретиру­
CAS №: 76­99­3 C21H27NO
ется с мочой. Проникает в грудное молоко.
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром различного генеза (головная боль, неврал­
гия, радикулит, миозит), лихорадочные состояния, грипп, ревматизм и др.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь — по 250–500 мг 2–3 раза в сутки, максималь­
ная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2–
3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–
300 мг, кратность назначения — 2–3 раза в сутки.
В/м или в/в струйно — по 1–2 мл 2–3 раза в сутки (не более 2 г/сут). Де­
. HSDB: 6­диметиламино­4,4­дифенил­3­гептанон.
тям вводят 0,1–0,2 мл на 10 кг массы тела.
Mm = 309,46 Да. рКа = 8,94; log P (октанол­вода) = 3,93; растворимость в воде —
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метамизолу натрия,
48,5 мг/л при температуре 25 °С.
Форма выпуска: р­р концентрированный для перорального применения. бронхоспазм, нарушения кроветворения, печеночная и/или почечная недоста­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический длительно действующий точность, наследственная гемолитическая анемия, обусловленная дефицитом

<< Пред. стр.

стр. 500
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>