<< Пред. стр.

стр. 501
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

опиоидный агонист, применяемый для лечения опиатной зависимости. Метадон, глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.
связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает короткодействую­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициаль­
щие наркотические средства (морфин, героин и др.) в течение 24–36 ч без выра­ ный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; аллергические реакции —
женной эйфории, позволяет свести к минимуму проявления синдрома абстинен­ крапивница, конъюнктивит, отек Квинке, в редких случаях — синдром Стивен­
ции. Продолжительность анальгезии не превышает 4–5 ч, обезболивающий эф­ са — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилак­
фект метадона обусловлен преимущественно левовращающим изомером. тический шок; агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; снижение АД;
Хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта при приеме внутрь, инфильтраты в месте введения;
биодоступность — 80–95%. В плазме крови определяется уже через 30 мин ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью применяют у пациентов с ар­
после приема, а максимальная концентрация достигается через 4 ч. Призна­ териальной гипотензией, при инфаркте миокарда, множественной травме, на­
ки анальгезии появляются через 30–60 мин после приема. Период полувыве­ чинающемся шоке, с заболеваниями почек в анамнезе, при хроническом алко­
дения составляет 24–36 ч (индивидуальные колебания показателя могут со­ голизме. У больных с атопической БА и поллинозами риск развития реакций ги­
ставлять от 10 до 80 ч), что позволяет применять метадон 1 раз в сутки. Био­ перчувствительности повышен. При длительном применении метамизола натрия
трансформируется в печени с участием CYP3A4, выводится из организма необходимо контролировать состав периферической крови. Во время лечения
в форме метаболитов с мочой и калом. возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.
КомПендиум 2005 С­173
МЕТА
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффекты этанола. При одновременном при­ метандиенона: 10 дней по 0,005 г 1 раз в сутки, 10 дней — 0,0025 г 1 раз
в сутки, 5 дней — по 0,001 г 1 раз в сутки. Повторные курсы лечения прово­
менении с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может
дят не ранее чем через 3–4 мес.
привести к развитию выраженной гипертермии. Нельзя сочетать с рентгенокон­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метандиенону,
трастными веществами, коллоидными кровезаменителями и бензилпеницилли­
опухоли молочных желез, печеночная и/или почечная недостаточность, сер­
ном. При одновременном назначении с циклоспорином снижается концентра­
дечная недостаточность, инфаркт миокарда, сахарный диабет, доброкаче­
ция последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные
ственная гиперплазия предстательной железы, карцинома предстательной
гипогликемизирующие препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индомета­
железы, гиперкальциемия, период беременности и кормления грудью.
цин, повышает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в жи­
микросомальных ферментов печени при одновременном назначении снижают
воте), обтурационная желтуха, гипокоагуляция, геморрагии, полиурия, уча­
эффективность метамизола. Одновременное назначение с другими ненаркоти­
щение мочеиспускания, отеки, уплотнение молочных желез, гинекомастия
ческими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными
у мужчин, вирилизация у женщин (особенно при длительном применении
контрацептивами и аллопуринолом может привести к усилению токсических эф­
в высоких дозах), аллергические реакции. У детей возможно преждевремен­
фектов. Седативные средства и транквилизаторы потенцируют анальгезирующее
ное закрытие зон роста костей.
действие метамизола. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейко­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает действие антикоагулянтов, антиагреган­
пении. Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, блокаторы Н2­рецепторов
тов и гипогликемизирующих средств, а также побочные эффекты потенциаль­
и пропранолол. Из­за высокой вероятности фармацевтической несовместимости
но гепатотоксических препаратов.
нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном объеме.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, гастралгией, олигури­
МЕТАЦИКЛИН (METACYCLINUM)
ей, гипотермией, снижением АД, тахикардией, одышкой, шумом в ушах, сон­
ливостью, бредом, нарушением сознания, острым агранулоцитозом, геморра­ CAS №: 914­00­1 C22H22N2O8
гическим синдромом, острой почечной и/или печеночной недостаточностью,
судорогами, параличом дыхательных мышц. Проводят зондовое промывание
желудка, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Проводят
форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома по­
казано в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

МЕТАНДИЕНОН (METANDIENONUM)
CAS №: 72­63­9 C20H28O2
. USPDDN: 4­(диметиламино)­1,4,4a,5,5a,6,11,12a­октагидро­3,5,10,12,12a­
пентагидрокси­6­метилен­1,11­диоксо­2­нафтаценкарбоксамид.
RTECS, USPDDN: 6­деокси­6­деметил­6­метилен­5­окситетрациклин.
М MESH: 4S­(4?,4a?,5?,5a?,12a?))­4­диметиламино­1,4,4a,5,5a,6,11,12a­октагидро­
3,5,10,12,12a­пентагидрокси­6­метилен­1,11­диоксо­2­нафтаценкарбоксамид.
HSDB: 6­деметил­6­деокси­5­гидрокси­6­метилентетрациклин.
Mm = 442,43 Да. log P (октанол­вода) = ­1,37; растворимость в воде — 7550 мг/л
. USPDDN, HSDB: 17?­гидрокси­17­метиландроста­1,4­диен­3­он. при температуре 21 °С. Метациклин (в форме гидрохлорида) — желтый кристаллический
порошок, без запаха, горький на вкус. Медленнорастворим в воде.
HSDB: 1,2­дегидро­17­метилтестостерон.
Форма выпуска: капсулы.
RTECS: 17­?­метил­17­?­гидрокси­1,4­андростадиен­3­он.
Mm = 300,44 Да. Точка плавления — 166 °С; log P (октанол­вода) = 3,51. Белый или белый ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический антибиотик
с желтым оттенком кристаллический порошок. Очень малорастворим в воде, легко­
группы тетрациклина. Активен в отношении большинства грамположительных
растворим в спирте.
(стафилококки, стрептококки, пневмококки) и грамотрицательных (эшерихии,
Форма выпуска: таблетки.
шигеллы, сальмонеллы, аэробактер) микроорганизмов, возбудителей орни­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: анаболический стероид. Прони­
тоза, трахомы, а также в отношении некоторых простейших. По сравнению
кая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приво­
с другими препаратами тетрациклинового ряда лучше всасывается при при­
дит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации фер­
еме внутрь и дольше сохраняется в крови. Проникает через плаценту. Из ор­
ментов цепи тканевого дыхания и усилению процессов тканевого дыхания,
ганизма выводится медленно.
окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэрги­
ПОКАЗАНИЯ: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септи­
ческих соединений внутри клетки. Стимулирует анаболические и тормозит
ческий эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина,
катаболические процессы, приводит к увеличению мышечной массы и отри­
скарлатина, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, орнитоз, ин­
цательному азотистому балансу, тормозит экскрецию необходимых для син­
фекционно­воспалительные заболевания мочевых путей, хронический холе­
теза белков калия, серы и фосфора, способствует кальцификации костной
цистит, гнойный менингит и другие инфекционные заболевания, вызванные
ткани, повышает аппетит, увеличивает массу тела, улучшает общее состоя­
микроорганизмами, чувствительными к антибиотику. Достаточно эффективен
ние при астении и кахексии. Гемопоэтическое действие обусловлено увели­
при лечении гонореи.
чением синтеза эритропоэтина. Андрогенная активность в 100 раз меньше,
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым и детям старше 8 лет. Разовая доза для
чем у тестостерона.
взрослых — 0,3 г, суточная — 0,6 г; при тяжелом течении болезни дозу можно
Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта, невысокая
удвоить. Принимают в равных дозах во время или сразу после еды 2–3 раза
биодоступность обусловлена эффектом первичного прохождения через печень.
в сутки.
В крови на 90% связывается со специфическими глобулинами­переносчиками.
Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают в дозе 7,5–10 мг/кг в сут­
В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных мета­
ки в 2–4 приема; при тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 15 мг/кг
болитов. Экскретируется с мочой. Длительность действия — до 14 ч.
в сутки. Детям старше 12 лет назначают в той же дозе, что и взрослым. Курс
Длительность действия — до 14 ч.
лечения — 7–10 дней.
ПОКАЗАНИЯ: астения, кахексия различного происхождения, реконвалес­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тетрациклинам,
ценция после тяжелых травм, операций, ожогов, в предоперационный и пос­ период беременности, возраст до 8 лет.
леоперационный период, а также после облучения и инфекционных заболе­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны снижение аппетита, тошнота, рво­
ваний, недостаточность почек и надпочечников, токсический зоб, мышечная та, диарея, глоссит, стоматит, гастрит, проктит, могут возникать аллергиче­
дистрофия, остеопороз и замедленное образование костной мозоли после ские кожные реакции, отек Квинке. При длительном применении не исключе­
переломов, миопатия и прогрессирующая мышечная дистрофия. В составе но развитие кандидоза.
комплексной терапии применяется при туберкулезе, остеомиелите, БА и ге­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при болезнях почек,
патите. Кроме того, метандиенон назначают при лечении ГКС с целью предо­ печени и при лейкопении.
твращения катаболического действия последних. В педиатрической практике
показан при задержке роста, карликовости, анорексии, гипотрофии и др. МЕТИЛДОПА (METHYLDOPUM)
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, перед приемом пищи, взрослым — по 5 мг 1–
C10H13NO4
2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 50 мг. Детям в возрасте
до 2 лет — 0,05–0,1 мг/кг, 2–5 лет — 1–2 мг, 6–14 лет — 3–5 мг в 1–2 при­
ема. Курс лечения — до 4 нед. Повторный курс — через 6–8 нед. При лечении
гипофизарного нанизма назначают по 0,1–0,20 мг/кг (в зависимости от воз­
раста) в сутки. В гериатрической практике назначают в относительно невысо­ . HSDB, RTECS: 3­гидрокси­?­метил­L­тирозин; или L(­)­?­(3,4­дигидроксифенил)­?­
ких дозах. Лицам в возрасте старше 55 лет назначают в суточной дозе 0,001– метилаланин.
0,005 г. Лицам пожилого возраста рекомендуется следующая схема приема NLM: L­(­)­?­метил­?­(3,4­дигидроксифенил)аланин.

КомПендиум 2005
С­174
МЕТИ
уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, пони­
HSDB: L­2­амино­2­метил­3­(3,4­дигидроксифенил)пропионовая кислота.
Mm = 211,22 Да. Точка плавления — 300 °С; log P (октанол­вода) = ­1,79. жает выработку простагландинов и лейкотриенов.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о. Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы пе­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метилдопа является гипотензив­ риферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии,
ным средством центрального действия. Его активные метаболиты в ЦНС особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.
способствуют снижению АД путем замещения эндогенного допамина в до­ После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связыва­
паминергических окончаниях, угнетению процесса допа­декарбоксилирова­ ние с белками плазмы крови составляет 40–90%. Период полувыведения —
ния при синтезе норадреналина, стимуляции тормозных ?2­рецепторов ЦНС, 2–4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно
снижению активности ренина в плазме крови. Применяют в виде монотера­ в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соеди­
пии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. нений). Период полувыведения — около 3 ч. Препарат проникает через пла­
При приеме внутрь гипотензивное действие проявляется через 2 ч центарный барьер, а также в грудное молоко.
и длится в течение 6–8 ч. После в/м введения в виде депо­суспензии в дозе 40 мг максимальная
ПОКАЗАНИЯ: легкая и умеренная АГ. концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составля­
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Начальная суточ­ ет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Дли­
ная доза для взрослых в первые 2 дня лечения обычно составляет 250 мг; тельность подавления гипоталамо­гипофизарно­надпочечниковой системы —
эту дозу с интервалом 2 дня можно повышать на 250 мг до достижения же­ 4–8 сут.
лаемого уровня АД. Максимальная суточная доза составляет 2 г. После до­ После внутрисуставного введения 40 мг депо­суспензии в каждый колен­
стижения необходимого эффекта с интервалом 2 дня суточную дозу можно ный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови
снижать на 250 мг до поддерживающей. Для детей рекомендуемая началь­ достигается через 4–8 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. По­
ная доза составляет 10 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Максимальная суточная ступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава со­
доза — 65 мг/кг. В составе комбинированной терапии (с диуретиками и блока­ храняется в течение приблизительно 7 дней.
торами ?­адренорецепторов) можно применять в более низкой дозе. ПОКАЗАНИЯ: эндокринные заболевания, такие как первичная или вто­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, депрессия, активный гепатит, ричная недостаточность коры надпочечников, негнойный тиреоидит, гипер­
почечная и печеночная недостаточность. кальциемия вследствие опухолевого заболевания;
— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковре­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общая слабость, сонливость, головокружение,
менный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);
головная боль, паркинсонизм (при применении в суточной дозе выше 2 г),
— воспалительно­дегенеративные и обменные заболевания суставов,
брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, тошнота, рвота, метеоризм,
в том числе псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ост­
запор, диарея, ощущение сухости во рту, глоссит, панкреатит, паротит, нару­
рый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый
шение функции печени, положительная проба Кумбса, гемолитическая ане­
подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остео­
мия, тромбоцитопения, импотенция, снижение либидо, миалгия, артралгия,
артрозе, эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной те­
лихорадка, кожная сыпь.
М
рапии при обострении процесса);
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в первые 6–10 нед лечения, а при длительной те­
— ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в пери­
рапии — каждые 6–12 мес рекомендуется проводить прямую реакцию Кум­
од обострения);
бса для выявления признаков развития возможной аутоиммунной гемолити­
— системные заболевания соединительной ткани, например системная
ческой анемии.
красная волчанка, дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в пери­
Во время лечения метилдопой могут быть получены ложноположитель­
од обострения или в качестве поддерживающей терапии);
ные результаты при определении уровня катехоламинов.
— кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный
При применении метилдопы возможно развитие отечного синдрома, ко­
дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, гри­
торый устраняют с помощью диуретиков; при усилении отеков или появлении
бовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;
признаков сердечной недостаточности метилдопу отменяют. В начале лече­
— аллергические заболевания с тяжелым течением, не поддающиеся
ния пациенты, принимающие метилдопу, должны воздерживаться от потен­
адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента,
циально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания
например сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная бо­
и быстроты реакции. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивиду­
лезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;
альной реакции на проводимое лечение.
— болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как ал­
Во время лечения метилдопой употребление алкоголя запрещено.
лергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспале­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: необходимо соблюдать осторожность при одновре­
ние переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпа­
менном назначении с леводопой (метаболическое взаимодействие); ингиби­
тическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, не­
торами МАО (опасность развития гипертонического криза); трициклически­
врит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;
ми антидепрессантами (снижение гипотензивного действия). При проведе­
— заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркои­
нии наркоза метилдопа усиливает действие наркотических средств.
доз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный ту­
беркулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной хи­
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (METHYLPREDNISOLONUM)
миотерапии);
CAS №: 83­43­2 C22H30O5
— гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцито­
пеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, ау­
тоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипоп­
ластическая анемия;
— лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей (в составе
комплексной терапии);
— неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;
— рассеянный склероз в фазе обострения;
— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
. USPDDN: 11?,17,21­тригидрокси­6?­метилпрегна­1,4­диен­3,20­дион.
HSDB, RTECS:11­?,17,21­тригидрокси­6­?­метилпрегна­1,4­диен­3,20­дион. — профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
HSDB:1­дегидро­6?­метилпреднизолон. — нефротический синдром;
MESH: (6?,11?)­11,17,21­тригидрокси­6­метилпрегна­1,4­диен­3,2­дион.
— отек мозга при опухоли мозга;
Mm = 374,48 Да. Точка плавления — 232,5 °С; log P (октанол­вода) = 1,82; растворимость
— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угро­
в воде — 120 мг/л при температуре 25 °С. Белый или беловатый кристаллический
зе развития блока (при одновременном проведении противотуберкулезной
порошок без запаха, легкорастворимый в этиловом спирте, диоксане и метаноле,
терапии).
слаборастворимый в ацетоне и хлороформе, очень слаборастворимый в эфире,
ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемые способы введения: внутрь, в/м, внутри­
практически нерастворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления инъекционного суставно, периартикулярно, интрабурсально, в мягкие ткани, в патологиче­
р­ра, суспензия для инъекций. ский очаг, инстилляция в прямую кишку.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический ГКС, по фармако­ Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболе­
логическим свойствам близкий к гидрокортизону, однако превосходящий вания и степени его тяжести.
его по активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, проти­ Внутрь — в начальной дозе 16–96 мг в течение 24 ч; при длительном ле­
воаллергическое и иммуносупрессивное действие. Не обладает минерало­ чении следует назначать минимально возможную дозу; желательно прини­
кортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный об­ мать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых со­
мен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, ставляет 4–12 мг в сутки.
КомПендиум 2005 С­175
МЕТИ
Парентерально: вводят в/в, в/в капельно и в/м, обычно в дозе 100– При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят
500 мг. Для устранения шоковых состояний и реакций отторжения при транс­ 20–60 мг. При обширных очагах возможно распределение дозы (20–40 мг)
плантации органов в течение ограниченного времени дозу можно повы­ на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно по­
сить до 30 мг/кг. Метилпреднизолон в высоких дозах следует вводить в виде беление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения — 1–
в/в капельной инфузии в течение не менее 10 мин. Для устранения тошноты 4 инъекции, интервалы индивидуальны.
и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков, 250 мг метилпреднизолона Ректальное введение суспензии показано при неспецифическом язвен­
ном колите. Назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введе­
вводят за 20 мин до приема цитостатических средств и 250 мг через 6 ч пос­
ле приема. При лечении детей младшего и среднего возраста дозу следует ний в дозе 40–120 мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более. В
снизить, но она должна составлять не менее 25 мг/сут. большинстве случаев бывает достаточно назначения 40 мг метилпреднизо­
Существуют следующие схемы применения метилпреднизолона. лона в 30–300 мл воды.
Непрерывная схема. Вводят с учетом циркадного ритма секреции эн­ Депо­суспензия:
догенного кортизола. Для этого 2/3 суточной дозы назначают утром, 1/3 — в/м 40–120 мг, при необходимости каждые 1–4 нед. Внутрисуставно,
днем. в зависимости от размера сустава, 4–80 мг при необходимости каждые 1–
Альтернирующая схема. Назначают удвоенную дозу метилпреднизоло­ 5 нед. В синовиальные сумки и во влагалища сухожилий вводят 4–30 мг, в об­
на однократно утром через день. Такая схема применения не снижает тера­ ласть поражения кожи — 20–60 мг (препарат нельзя вводить п/к и внутрикож­
певтический эффект, однако существенно снижает частоту развития побоч­ но). Ректально в клизме вводят 40–120 мг 3–7 раз в неделю.
ных эффектов, прежде всего супрессии гипоталамо­гипофизарно­надпочеч­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: системные микозы; повышенная чувствитель­
никовой системы, по сравнению с непрерывным приемом. В дни перерывов ность к метилпреднизолону.
желательно назначить дополнительно НПВП. Альтернирующая схема приме­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нарушения водно­электролитного баланса: за­
нения особенно показана для применения у детей, так как она не препятству­ держка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрас­
ет нормальному росту ребенка. При среднетяжелом течении патологического положенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
процесса альтернирующую терапию можно назначить с самого начала курса Со стороны опорно­двигательного аппарата: стероидная миопатия, мы­
лечения. В тяжелых случаях для устранения острых проявлений заболевания шечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический не­
требуется лечение по непрерывной схеме (обычно 4–10 дней достаточно для кроз кости.
большинства аллергических заболеваний и коллагенозов). Далее возможны Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль
2 варианта: мозжечка, психические нарушения, судороги.
1) переход на альтернирующую терапию с постепенным снижением дозы Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов: наруше­
стероидов, принимаемых через день; ние менструального цикла, синдром Иценко — Кушинга, подавление гипофи­
2) постепенное снижение дозы стероидов, принимаемых по непрерыв­ зарно­надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, стероид­
ной схеме, до поддерживающего уровня, после чего осуществляется пере­ ный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма бел­
ход на альтернирующую схему. Теоретически первый вариант более перспек­ ков, замедление роста у детей.
М тивен. Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повыше­
Больных, длительно принимающих ГКС по непрерывной схеме (ревма­ ние внутриглазного давления, экзофтальм.
тоидный артрит), следует попытаться перевести на альтернирующий прием. Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофагит,
Однако сильное угнетение гипоталамо­гипофизарно­надпочечниковой оси эрозивно­язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кро­
усложняет задачу перевода на альтернирующую схему. Возможно, на первом вотечением и перфорацией.
Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием
этапе возникнет необходимость приема не удвоенной, а утроенной или даже
учетверенной дозы метилпреднизолона через день. После достижения конт­ метилпреднизолона: снижение сопротивляемости организма к инфекциям,
роля над течением заболевания дозу можно постепенно снижать. активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение
Интермиттирующая терапия. Похожа на альтернирующую, но примене­ заживления ран.
ние метилпреднизолона проводится короткими курсами по 3–4 дня, с после­ Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.
дующими 4­дневными интервалами между курсами. Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость
Пульс­терапия. Используется довольно быстрая инфузия сверхвысоких кожи.
Местные реакции: гипер­ или гипопигментация, атрофия кожи и подкож­
доз метилпреднизолона (500–1000 мг) за 30 мин, курс — 3 дня. Максималь­
ная концентрация в плазме крови после такой инфузии наблюдается в тече­ ной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасинови­
ние первого часа, после чего препарат быстро перераспределяется в орга­ ального применения, абсцессы.
низме, а через сутки в сыворотке определяется его минимальная концентра­ Прочие: при введении в патологические очаги в области головы в редких
ция. случаях развивалась слепота.
Пульс­терапия не вызывает резких изменений биохимических показа­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует применять с осторожностью и только под
телей крови и мочи (может возрастать концентрация глюкозы в крови, кото­ строгим контролем врача при тяжелых формах АГ и хронической сердечной
рая может сохраняться несколько дней). Изменения со стороны сердечно­со­ недостаточности, остром эндокардите, болезни Иценко — Кушинга, психозах,
судистой системы возникают редко, самое частое осложнение — повышение нефрите, остеопорозе, пептической язве, сифилисе, активных формах тубер­
АД; имеются сообщения о развитии аритмии (синусовая брадикардия), ко­ кулеза, сахарном диабете. Осторожность необходима и при герпетических
торая может сохраняться в течение 5 дней. При проведении пульс­терапии инфекциях (опасность перфорации роговицы), неспецифическом язвенном
придерживаются следующих правил: проводят жесткий отбор кандидатов для колите, дивертикулите, пептической язве, миастении, наличии недавно нало­
пульс­терапии (тяжелые формы заболеваний, не поддающиеся обычному ле­ женного кишечного анастомоза.
чению ГКС, висцеральные формы ревматических заболеваний); инфузию ме­ В случае острого инфекционного заболевания местно не применяют.
тилпреднизолона в дозе 1000 мг проводят в течение 30–40 мин; контроли­ Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированные суста­
руют общее состояние больного, ЧСС, АД, частоту дыхания 1 раз до инфу­ вы. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава.
зии и не менее 3 раз в течение суток после инфузии; немедленно реагируют Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.
на любые жалобы пациента, возникшие во время или после инфузии, повто­ При наличии экссудата и гигромы перед введением нужно провести пунк­
ряя клиническое обследование; особо контролируют состояние пациентов цию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию выпол­
с заболеваниями сердечно­сосудистой системы (АГ, блокады сердца) и са­ няют глубоко в ягодичную мышцу. Необходимо избегать введения в дельто­
харным диабетом. Преимущества пульс­терапии: быстрое и эффективное видную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии под­
уменьшение выраженности симптомов; устойчивый терапевтический эффект кожной жировой клетчатки.
(до 1 года); снижение риска развития побочных эффектов, положительная ди­ В период лечения метилпреднизолоном не следует проводить вакцина­
намика в течении заболевания (особенно на ранних стадиях патологическо­ цию и иммунизацию из­за возможности неврологических осложнений и от­
го процесса). сутствия антителообразования.
Местное применение: при ревматоидном артрите или остеоартрозе доза На фоне лечения метилпреднизолоном возможно подавление реакций
зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъ­ в пробах с кожными аллергенами.
екции можно повторять с интервалом 1–5 нед и более. В крупный сустав вво­ В период беременности и кормления грудью применяют только в том
дят 20–80 мг метилпреднизолона; в средний — 10–40 мг; в мелкий — 4– случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает
10 мг. Важно ввести р­р в синовиальное пространство. потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследо­
ваниях выявлено эмбриотоксическое действие метилпреднизолона.
При тендините и тендосиновите вводят в сухожильное влагалище, при ки­
стах сухожильных влагалищ — непосредственно в кисту. Дозу подбирают ин­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: острая передозировка не описана. Повторное частое
дивидуально, она может составлять от 4 до 30 мг. Инъекции можно повто­ применение в течение длительного периода может привести к развитию син­
рять. дрома Иценко — Кушинга.
КомПендиум 2005
С­176
МЕТИ
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.
(METHYLPREDNISOLONI ACEPONAS) ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в период беремен­
ности и кормления грудью.
CAS №: 86401­95­8 C27H36O7

МЕТИЛУРАЦИЛ* (METHYLURACILUM*)
CAS №: 626­48­2 C5H6N2O2




. HSDB, MESH: 6­метилурацил.
HSDB: 2,4­дигидрокси­6­метилпиримидин.
HSDB, RTECS: 6­метил­2,4(1H,3H)­пиримидиндион.
. USPDDN: 11?,17,21­тригидрокси­6?­метилпрегна­1,4­диен­3,20­дион, 21­ацетат 17­
NLM: 2(1H)­пиримидинон, 4­гидрокси­6­метил­(8CI).
пропионат.
Mm = 126,12 Да. Точка плавления — 275 °С; log P (октанол­вода) = ­0,77; растворимость
Mm = 472,574 Да.
в воде — 7000 мг/л при температуре 22 °С. Белый кристаллический порошок без запаха,
Форма выпуска: мазь, крем и эмульсия для наружного применения. малорастворимый в воде и спирте.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ГКС для наружного применения. Форма выпуска: таблетки, мазь, суппозитории ректальные.
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Прак­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: метилурацил является производным
тически не оказывает системного ГКС и минералокортикоидного действия. пиримидина, структурного элемента нуклеиновых кислот. Обладает анаболи­
Подавляет кожную воспалительную реакцию, уменьшает проницаемость со­ ческим и антикатаболическим свойствами. Ускоряет регенерацию, заживле­
судов. ние ран, стимулирует клеточное и гуморальное звенья иммунитета, оказы­
Системная абсорбция не превышает 2,5%. Обладая высокой липофиль­ вает противовоспалительное действие. Специфическим свойством является
ностью, быстро проникает через роговой слой кожи в дерму, где подвергается стимулирующее влияние на эритро­ и, особенно, на лейкопоэз. Метилурацил
гидролизу с образованием активных метаболитов — 17­пропионата и свобод­ оказывает защитное действие при фотодерматозах.
ного метилпреднизолона. Оба производных обладают большим стродством ПОКАЗАНИЯ: агранулоцитарная ангина, алиментарно­токсическая алей­
к стероидным рецепторам, чем исходное соединение. После поступления кия, хроническая бензольная интоксикация, лейкопения, обусловленная хи­
в системный кровоток быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и ина­ миотерапией опухолей, рентгено­ или радиотерапией или прочими фактора­
ктивируется. Выделяется главным образом почками в виде метаболитов. Пе­ ми; переломы костей, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной киш­
риод полувыведения — около 16 ч. Не кумулирует в организме.
ки, хронический гастрит, воспалительные заболевания кишечника (сигмоидит,
ПОКАЗАНИЯ: экзема, атопический дерматит, аллергический дерматит,
язвенный колит), гепатит, панкреатит.
псориаз, простой хронический лишай, токсидермия, фотодерматит.
М
В форме мази назначают при вяло заживающих ранах, ожогах, трофиче­
ПРИМЕНЕНИЕ: наружно, наносят 1 раз в сутки на пораженную поверх­
ских язвах и других повреждениях кожи, фотодерматозах.
ность, слегка втирая. Возможно использование с наложением окклюзион­
ПРИМЕНЕНИЕ: перорально во время или после еды в дозе 0,5 г 4 раза
ной повязки. Курс лечения для взрослых обычно не превышает 12 нед, а для
в сутки (при необходимости — до 6 раз в сутки). Дозы для детей в возрасте
детей — 4 нед. Для лечения солнечных ожогов — 1–2 раза в день в течение
от 3 до 8 лет — по 0,25 г, старше 8 лет — по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки. Курс
2 нед (не более). В течение года возможно проведение нескольких курсов те­
лечения при заболеваниях пищеварительного тракта — обычно 30–40 дней,
рапии.
в других случаях курс может быть менее длительным. Возможно также рек­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, туберкулез кожи,
тальное применение в форме суппозиториев при воспалительных заболева­
сифилис кожи, ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции, вирусные
ниях кишечника.
заболевания кожи, розовые угри или периоральный дерматит.
Мазь применяют наружно, нанося на пораженные участки кожи. Крат­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции: кожный зуд, жжение,
ность и длительность применения обусловлены характером и выраженностью
гиперемия кожи, везикулезная сыпь. Редко, при длительном применении —
заболевания, достигнутым эффектом.
атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, акне, фолликулит, ги­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый и хронический (особенно миелоидный)
пертрихоз, периоральный дерматит, системные эффекты, характерные для
лейкоз, лимфогранулематоз, злокачественные заболевания костного мозга,
ГКС.
повышенная чувствительность к метилурацилу.

<< Пред. стр.

стр. 501
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>