<< Пред. стр.

стр. 502
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: избегать попадания в глаза. Не следует на фоне ле­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме внутрь — головная боль, головокру­
чения одновременно проводить физиотерапию. С осторожностью применяют
жение, изжога, аллергические реакции, при местном применении — кратко­
в период беременности. Следует избегать нанесения на большие поверхно­
временное ощущение жжения.
сти кожи. Бактериальные дерматозы, а также дерматомикозы требуют допол­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: метилурацил целесообразно назначать при легких
нительного назначения антибактериальной или противогрибковой терапии.
формах лейкопении.
МЕТИЛТИОНИНИЯ ХЛОРИД (METHYLTHIONINII CHLORIDUM)
МЕТИОНИН (METHIONINUM)
CAS №: 61­73­4 C16H18N3SCl
CAS №: 63­68­3 C5H11NO2S




. HSDB, RTECS: 3,7­бис (диметиламино) феназатионий хлорид; или фенотиазин­
. USPDDN, RTECS, TSCAINV: L­метионин.
5­иум, 3,7­бис(диметиламино)­, хлорид.
HSDB, RTECS: L(­)­амино­?­метилтиобутировая кислота; или L­?­амино­?­
RTECS: 3H­фенотиазин, 7­(диметиламино)­3­(метилимино)­, 3­метохлорид.
метилмеркаптобутировая кислота; или L­?­метилтио­?­аминобутировая кислота.
MESH, TSCAINV: фенотиазин­5­иум, 3,7­бис(диметиламино)­, хлорид.
RTECS: (S)­2­амино­4­(метилтио)бутаноевая кислота.
Тривиальное химическое название: метиленовый синий.
Mm = 149,21 Да. Точка плавления — 283 °С; рКа = 2,28; log P (октанол­вода) = ­1,87.
Mm = 319,86 Да. Точка плавления — 105 °С; log P (октанол­вода) = 5,85. Темно­зеленый
Белый кристаллический порошок с характерным запахом серосодержащих соединений
кристаллический порошок или темно­зеленые с бронзовым блеском кристаллы. Трудно­
и слегка сладковатым вкусом. Малорастворим в воде.
растворим в воде (1:30), мало — в спирте. Водные р­ры имеют синий цвет.
Форма выпуска: таблетки п/о.
Форма выпуска: р­р спиртовой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: незаменимая аминокислота. Как до­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антисептическое средство, обла­
нор метильной группы участвует в процессах метилирования, обладает липо­
дает окислительно­восстановительными свойствами, играет роль акцептора
тропным влиянием, нормализует синтез фосфолипидов и холина. Оказывает
и донатора ионов водорода; в низких концентрациях восстанавливает метге­
гепатопротекторное действие.
моглобин в гемоглобин.
ПОКАЗАНИЯ: заболевания печени (цирроз, алкогольная болезнь печени,
Экскретируется с мочой в неизмененном виде. При выведении с мочой
токсический гепатит); дистрофия, белковая недостаточность.
окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем иногда применяется при исследо­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь (за 0,5–1 ч до еды) по 0,5–1,5 г 3–4 раза в сутки;
вании функциональной способности почек.
детям в возрасте до 1 года — 0,1 г, до 2 лет — 0,2 г, 3–4 лет — 0,25 г, 5–6 лет —
ПОКАЗАНИЯ: ожоги, пиодермия, фолликулит.
0,3 г, 7 лет и старше — 0,5 г. Курс лечения — 10–30 дней или по 10 дней с
ПРИМЕНЕНИЕ: 1% спиртовой р­р применяют наружно в качестве анти­
10­дневными перерывами.
септического средства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метионину.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метилтионинию
хлориду. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота.
КомПендиум 2005 С­177
МЕТО
МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMIDUM) ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у больных с почечной,
печеночной недостаточностью, при БА, АГ.
CAS №: 364­62­5 C14H22ClN3O2
Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку
пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов.
На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов
функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдосте­
рона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо возде­
рживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасны­
ми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внима­
. NLM: 2­метокси­4­амино­5­хлоро­N,N­диметиламиноэтил)бензамид; или 4­амино­
ния и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов
5­хлоро­N­(2­(диэтиламино)этил)­o­анизамид.
возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч пос­
RTECS: 2­метокси­5­хлоропрокаинамид; или 4­амино­5­хлоро­N­(2­(диэтиламино)этил)­
2­метоксибензамид; или N­(диэтиламиноэтил)­2­метокси­4­амино­5­хлоробензамид. ле отмены метоклопрамида. В период лечения следует избегать употреб­
Mm = 299,8 Да. Точка плавления — 147,25 °С; рКа = 9,27; log P (октанол­вода) = 2,62;
ления алкоголя.
растворимость в воде — 200 мг/л при температуре 25 °С. Метоклопрамид (в форме
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает действие этанола на ЦНС, седативный
гидрохлорида) — белый кристаллический порошок без запаха,легкорастворимый в воде.
эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2­рецеп­
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
торов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание кислоты
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: специфический блокатор допамино­
ацетилсалициловой, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетра­
вых (D2) и серотониновых (5­НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триг­
циклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина. При
герной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов,
одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и про­
передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному
изводными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных на­
центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказыва­
рушений.
ет регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную актив­
ность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоря­
МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOLUM)
ет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилоричес­
CAS №: 37350­58­6 C15H25NO3
кому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного ге­
неза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует от­
деление желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, ус­
траняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М­холиноблокирующее,
антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не
влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также . USPDDN: 1­(изопропиламино)­3­(p­(2­метоксиэтил)фенокси)­2­пропанол.
М Mm = 267,37 Да. log P (октанол­вода) = 1,88. Метопролол в форме тартрата — белый
почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной желе­
кристаллический порошок, практически без запаха, легкорастворимый в воде,
зы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофами­
метиленхлориде, хлороформе и спирте, слаборастворимый в ацетоне, нерастворимый
новых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. На­ в эфире.
чало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин после Метопролол в форме сукцината — белый кристаллический порошок, легкорастворимый
в/в введения, 10–15 мин — после в/м введения, 20–40 мин — после приема в воде, растворимый в метаноле, умереннорастворимый в этаноле, слаборастворимый
внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч. в дихлорметане и 2 –пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне,
диэтиловом эфире и гептане.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная
Форма выпуска: таблетки, таблетки медленного высвобождения п/о,
концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступ­
таблетки пролонгированного действия, р­р д/ин.
ность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метокло­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный блокатор ?1­адреноре­
прамида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после
цепторов. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не облада­
приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Пери­
ет ВСA. Уменьшает адренергическое влияние на сердце, что приводит к сни­
од полувыведения — 4–6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. С мочой в те­
жению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. Метопролол
чение 24–72 ч экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в не­
снижает повышенное АД у пациентов, как в положении сидя, так и лежа. Он
измененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится
нивелирует повышение АД, вызванное физическим или психическим стрес­
с грудным молоком.
сом. Терапия метапрололом приводит к первоначальному повышению ОПСС,
ПОКАЗАНИЯ: рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой тера­
которое при длительном применении метопролола нормализуется или даже
пией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, череп­
снижается. При стенокардии метопролол уменьшает количество и тяжесть
номозговой травмой, мигренью, препаратами наперстянки, антибиотиками,
приступов и повышает толерантность к физической нагрузке. При супра­
морфином, рвота беременных; нарушения моторно­эвакуаторной функции
вентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, а также при желудочко­
желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послео­
вых экстрасистолах метопролол регулирует ритм сердца. Антиаритмическое
перационной атонии, в том числе после резекции желудка, гастритах; гастро­
действие в основном обусловлено подавлением эктопических очагов возбуж­
эзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при цир­
дения и замедлением AV­проводимости. Применение метопролола способс­
розе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота
твует снижению смертности при инфаркте миокарда благодаря уменьше­
и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гас­
нию частоты возникновения фатальных желудочковых аритмий, а также ог­
троскопии, дуоденального зондирования, рентгендиагностики заболеваний
раничением зоны некроза. Уменьшается также частота рецидивов инфаркта
желудка и двенадцатиперстной кишки.
миокарда.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь перед едой. Взрослым назначают по 0,01 г 3 раза
Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Максималь­
в сутки, при необходимости применяют в более высоких дозах. В острый пе­
ная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1/2–2 ч
риод вводят в/м или в/в по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки. Максимальная разо­
после приема внутрь. В результате эффекта первичного прохождения через
вая доза при любом пути введения — 20 мг; суточная — 60 мг.
печень только около 50% принятой внутрь дозы метопролола достигает сис­
Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки,
темного кровообращения. При длительном применении концентрация в плаз­
для детей младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг.
ме крови выше, чем после однократного приема. Прием с пищей может по­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метоклопрами­
высить на 20–40% биодоступность разовой дозы. Связывание метопролола
ду, желудочно­кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфора­
с белками плазмы — 10%. Более 95% принятой дозы экскретируется с мочой,
ция пищеварительного тракта; феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экс­
преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения метопролола
трапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые
в среднем составляет 3,5 ч, но в некоторых случаях может колебаться в пре­
опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота
делах от 1–9 ч.
у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период корм­
ПОКАЗАНИЯ: АГ, стенокардия, инфаркт миокарда (лечение и вторичная
ления грудью, возраст до 2 лет.
профилактика), тахиаритмия, сердечный гиперкинетический синдром, про­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм,
филактическое лечение мигрени, тиреотоксикоз (сопутствующее лечение).
дискинезы, сонливость, повышенная утомляемость, тревожность, головная
ПРИМЕНЕНИЕ: суточная доза составляет 100–200 мг внутрь в 1–2 при­
боль, шум в ушах, запор или диарея, сухость во рту, аллергические реакции
ема.
(крапивница), редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекома­
В/в вводят при суправентрикулярной тахиаритмии, а также при ишемии
стия, галакторея, нарушение менструального цикла. В начале лечения возмо­
миокарда, тахиаритмии и болевом синдроме вследствие острого инфаркта
жен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) — незначитель­
ная гиперемия слизистой оболочки носа. миокарда.
КомПендиум 2005
С­178
МЕТО
Парентеральное введение метопролола проводит только специально ненном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при
подготовленный персонал при условии мониторинга функции сердечно­со­ в/в введении в течение 24 ч выводится 80–90% метотрексата), с желчью вы­
судистой и дыхательной систем и возможности проведения реанимационных водится до 10%.
мероприятий. ПОКАЗАНИЯ: лимфо­ и миелобластный лейкоз, нейролейкоз, миеломная
Суправентрикулярная тахиаритмия болезнь, трофобластические опухоли (хорионэпителиома матки, пузырный
Начальная доза составляет 5 мг, скорость инфузии — 1–2 мг/мин. Введе­ занос), рак пищевода, плоскоклеточный (эпидермоидный) рак головы и шеи,
ние препарата в этой дозе можно повторять каждые 5 мин до достижения не­ рак мочевого пузыря, рак легкого, рак печени, рак молочной железы, рак поч­
обходимого эффекта; обычно достаточно введения 10–15 мг. Максимальная ки, рак мочеточников, рак предстательной железы, рак шейки матки, рак вуль­
доза для в/в введения составляет 20 мг. вы, рак яичника, рак яичка, рак полового члена, ходжкинская и неходжкин­
Ишемия миокарда, тахиаритмия и болевой синдром вследствие инфар­ ские лимфомы (в том числе лимфома Беркитта), грибовидный микоз (мест­
кта миокарда ное лечение), неметастатическая остеогенная саркома. Ревматоидный артрит
При неотложных состояниях начальная доза составляет 5 мг в/в. Введе­ (в том числе синдром Фелти), стероидозависимая БА (при противопоказа­
ние препарата можно повторять каждые 2 мин, максимальная доза состав­ ниях к применению ГКС), болезнь Крона, хронический неспецифический яз­
ляет 15 мг. Через 15 мин после последнего в/в введения следует назначить венный колит, красный плоский лишай, псориаз, псориатический артрит, син­
внутрь 50 мг метопролола каждые 6 ч на протяжении 2 дней. дром Рейтера, синдром Сезари, рассеянный склероз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метопрололу, ПРИМЕНЕНИЕ: метотрексат используют при проведении моно­ или поли­
AV­блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, клинически значимая химиотерапии. Парентеральное введение: в/м, в/в струйно и капельно, в/а,
синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, декомпенсиро­ интратекально. При систематическом лечении метотрексатом дозы устанав­
ванная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, БА. ливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего со­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны повышенная утомляемость, слабость, стояния больного и данных анализа крови.
головокружение, головная боль, брадикардия, артериальная гипотензия, ор­ Дозы, превышающие 100 мг на 1 м2 поверхности тела, вводят толь­
тостатические реакции, брадикардия, депрессия, нарушения сна, ощущение ко в виде в/в инфузий. Высокие дозы метотрексата обязательно вводят под
сухости во рту, гипогликемия у больных сахарным диабетом, диарея, запор, защитой кальция фолината. Метотрексат разводят 5% р­ром декстрозы. Р­р
аллергические реакции. следует вводить строго в/в и не допускать контакта с кожей и слизистыми
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным сахарным оболочками.
диабетом, болезнью Рейно, пациентам с феохромоцитомой, выраженными Интратекально вводят из расчета 0,2–0,5 мг/кг или 8–12 мг/м2 1 раз
нарушениями функции почек и печени, в период беременности и кормления в 2–3 сут. Профилактические интратекальные инстилляции показаны 1 раз
грудью. в 6–8 нед. После исчезновения или снижения выраженности симптомов ин­
Следует избегать назначения метопролола пациентам с обструктивными тервал в лечении составляет 1 нед, а затем 1 мес. Лечение проводят до нор­
заболеваниями легких. мализации показателей СМЖ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: метопролол потенцирует действие других гипотен­ Пероральный прием: при псориазе, псориатическом артрите, аутоим­
М
зивных средств. При одновременном назначении с антагонистами кальция мунных заболеваниях применяют в минимальной эффективной дозе. Мето­
и антиаритмическими препаратами может усиливать их отрицательное хро­ трексат назначают внутрь в средней дозе 10–25 мг 1 раз в неделю (можно
нотропное и инотропное воздействие. При назначении метопролола больным вводить в/в или в/м в той же дозе), начиная с 2,5–5 мг в неделю, затем дозу
сахарным диабетом следует при необходимости провести коррекцию доз ги­ можно повысить до 7,5–25 мг в неделю. Максимальная доза — 30 мг в неде­
погликемизирующих средств. лю. Метотрексат можно принимать и дробными дозами по 2,5 мг 3 раза в не­
делю с интервалом 12 ч, после чего делают перерыв на 1 нед. Принимают пе­
МЕТОТРЕКСАТ (METHOTREXATUM) ред едой.
CAS №: 59­05­2 C20H22N8O5 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: иммунодефицитные состояния, анемия, асцит,
выпот в плевральную полость, выраженная миелосупрессия, ветряная оспа,
опоясывающий лишай и другие инфекции, стоматит, пептическая язва желуд­
ка или двенадцатиперстной кишки, печеночная и/или почечная недостаточ­
ность, геморрагический синдром, период беременности и кормления грудью,
повышенная чувствительность к метотрексату.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто — тошнота, рвота, дисфагия,
стоматит, фарингит, лейкопения и тромбоцитопения. Возможны эритема,
. USPDDN, RTECS: L­(+)­N­(p­(((2,4­диамино­6­птеридинил)метил)метиламино)бен­
кожный зуд, крапивница, гиперпигментация, экхимозы, телеангиэктазии,
зоил)глутамовая кислота.
акне, фурункулез; анемия, гипогаммаглобулинемия, геморрагии, септице­
HSDB, RTECS:4­амино­10­метилфолиевая кислота; или 4­амино­N(sup 10)­
метилптероилглутамовая кислота; или N­бисметилптероилглутамовая кислота. мия; гингивит, фарингит, стоматит, анорексия, диарея, мелена, кровоте­
Mm = 454,45 Да. рКа = 4,7; log P (октанол­вода) = ­1,85; растворимость в воде —
чения, изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, повы­
2600 мг/л при температуре 25 °С. Метотрексат (в форме динатриевой соли) — желтый
шение уровня билирубина, активности ЩФ, АлАТ, АсАТ, а при длительном
или оранжево­желтый кристаллический гигроскопичный порошок. Практически
применении — острая дистрофия печени, жировая дистрофия печени, пе­
нерастворим в воде и спирте, неустойчив к действию света.
рипортальный фиброз, цирроз; олигурия, анурия, электролитные наруше­
Форма выпуска: таблетки, инъекционный р­р, лиофилизированный
ния, азотемия, гематурия, цистит, преходящая олигоспермия и расстрой­
порошок для приготовления инъекционного р­ра, концентрат для
ства менструального цикла, нарушения овогенеза, сперматогенеза, нару­
приготовления инфузионного р­ра.
шение половой функции; легочные инфильтраты, пневмосклероз; головная
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое, цитостатиче­
боль, нарушения зрения, афазия, гемипарез, судороги; аллергия, понижен­
ское средство группы антиметаболитов, ингибирует дигидрофолатредуктазу,
ная резистентность к инфекциям, иммуносупрессия, метаболические нару­
участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофо­
шения, остеопороз.
лиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для син­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у больных с дегид­
теза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию
ратацией, при кишечной непроходимости, подагре, гиперурикемии, урат­
ДНК и митоз. Особо чувствительны к действию метотрексата быстро проли­
ном нефролитиазе в анамнезе, угнетении костномозгового кроветворения
ферирующие клетки: злокачественных опухолей, костного мозга, эмбрио­
на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, общем тяжелом состо­
нальные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мо­
янии больного.
чевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым оказывает иммуно­
Перед лечением метотрексатом необходимо исключить беременность,
депрессивное действие.
функциональные расстройства печени и почек, провести исследование со­
Биодоступность при пероральном приеме в среднем составляет 50%.
става периферической крови, при необходимости — пункцию костного мозга.
Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Максимальная концен­
Необходимые условия для начала лечения метотрексатом: примене­
трация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1–2 ч, при в/м
ние кальция фолината для предупреждения или лечения возможных токси­
введении — через 30–60 мин. С белками плазмы крови связывается около
ческих проявлений; возможность быстрого определения уровня метотрекса­
50% метотрексата. Объем распределения — 0,18 л/кг. Практически не прони­
та в плазме крови; возможность проведения диализа; наличие костного моз­
кает через ГЭБ, проникает в грудное молоко. После приема внутрь частично
га для трансплантации, препаратов крови, лейкоцитарной и тромбоцитарной
метаболизируется кишечной флорой, основная часть метаболизируется в пе­
массы.
чени с образованием фармакологически активного полиглютаминового мета­
Во время лечения метотрексатом и после его окончания необходимо:
болита. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2–4 ч, в конеч­
для предупреждения внутрипочечной преципитации метотрексата проводить
ной фазе — 3–10 ч при применении в низких дозах, и 8–15 ч — при примене­
ощелачивание мочи с одновременным адекватным введением жидкости (на­
нии в высоких дозах. При нарушении функции почек период полувыведения
существенно удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизме­ пример, вливания р­ра натрия гидрокарбоната), подщелачивание необходи­
КомПендиум 2005 С­179
МЕТО
мо контролировать по уровню pH мочи (снижение pH более 6,8 не рекомен­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное нитроимидазола, ока­
зывает антипротозойное и бактерицидное действие. Активен в отношении
дуется), особенно в первые 24 ч после начала инфузии; определять уровень
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia Lamblia, а также в отно­
метотрексата в плазме крови сразу после окончания инфузии, а также через
шении облигатных анаэробов, в том числе анаэробных грамотрицательных
24, 48 и 72 ч; при выявлении признаков интоксикации проводить или коррек­
бактерий (Bacteroides spp., включая группу Bacteroides fragilis, Fusobacterium
тировать осуществляемые защитные мероприятия с помощью кальция фоли­
spp.), анаэробных грамположительных бактерий (Clostridium spp. и чувстви­
ната; регулярно проводить тщательное клиническое обследование больных,
тельные штаммы Eubacterium), анаэробных грамположительных кокков (вклю­
включая осмотр слизистой оболочки рта и гортани; регулярно контролировать
чая Рeptococcus spp. и Peptostreptoccus spp.). В отношении аэробных бак­
состав крови, особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов, а при необ­
терий не активен. Формирования резистентности инфекционных агентов
ходимости делать пункцию костного мозга; регулярно контролировать функ­
к метронидазолу не отмечается. Метронидазол проникает внутрь микроор­
цию печени и почек; при увеличении выраженности побочных явлений сле­
ганизмов, при этом его нитрогруппа, вероятно, преобразуется в гидроксила­
дует тщательно сопоставить риск и целесообразность продолжения терапии
мин, что способствует воздействию на ДНК микроорганизмов, приводящему
метотрексатом и при необходимости прервать лечение.
к их гибели.
Необходимо соблюдать особую осторожность в случае снижения кро­
Почти полностью всасывается после приема внутрь. Одновременный
ветворной функции костного мозга, вызванного проведением лучевой те­
прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. После перорально­
рапии, цитостатическим лечением или длительным применением некоторых
го приема в дозе 200 мг максимальная концентрация в плазме крови (око­
других препаратов. В таких случаях обычно ухудшается и общее состояние
ло 5 мкг/мл) достигается примерно через 1–2 ч. С белками плазмы крови
больных.
связывается менее 10% метронидазола. Быстро распределяется в орга­
Необходимо принимать меры по предупреждению беременности (если
низме. Поступает в печень и в высокой концентрации выделяется с жел­
партнер проходит курс лечения метотрексатом) в течение 8–12 нед после
чью. Частично выделяется с мочой в неизмененном виде и в виде мета­
окончания лечения.
болитов.
Метотрексат обладает тератогенным эффектом, противопоказан в пери­
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический трихомониаз, лямблиоз, амебиаз,
од беременности и кормления грудью.
кожный лейшманиоз, острый язвенный гингивит, пептическая язва желудка
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: длительный прием сульфаниламидов, аминофена­
или двенадцатиперстной кишки.
зона, фенитоина, хлорамфеникола, индометацина может вызывать угнетение
Инфекции, вызванные анаэробными возбудителями, чувствительными
функции костного мозга.
к метронидазолу: инфекции ЦНС (абсцесс мозга, менингит), легких и плев­
Препараты, обладающие гепатотоксичностью, и алкоголь повышают риск
ры (абсцедирующая пневмония, аспирационная пневмония, абсцесс легких),
поражения печени.
органов брюшной полости и брюшины (перитонит, абсцесс печени, инфекци­
Усилению и пролонгированию действия метотрексата, которые приводят
онные осложнения после операций на прямой и ободочной кишке), органов
к интоксикации, способствует прием салицилатов, фенилбутазона, фенитои­
малого таза (эндометрит, инфекционные осложнения после гистерэктомии),
на, барбитуратов, сульфаниламидов, ГКС, тетрациклинов, хлорамфеникола,
ЛОР­органов (в том числе ангина Симановского — Плаута — Венсана), костей
ПАБК, пара­аминогиппуровой кислоты и пробенецида.
М и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, газовая гангрена, инфек­
Прием витаминов, содержащих фолиевую кислоту или ее производные,
ции полости рта, зубов, челюсти, септицемия при тромбофлебите, с профи­
приводит к ослаблению действия метотрексата.
лактической целью при хирургических вмешательствах с повышенным ри­
МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД (METOCINII IODIDUM) ском развития анаэробной инфекции (гинекологические операции, операции
на органах брюшной полости).
CAS №: 2424­71­7 C19H24INO3
Интравагинальное введение: бактериальный вагиноз различной этиоло­
гии.
Наружное применение: папулезно­пустулезная сыпь, розовые и вульгар­
ные угри.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Внутрь
Для лечения трихомониаза назначают внутрь по 0,25 г 2 раза в сутки в те­
. USPDDN: (2­гидроксиэтил)триметиламмонния йодид бензилат.
чение 7–10 дней. Иногда в первые 3–4 дня назначают по 0,25 г 3 раза в сут­
RTECS: бензиловой кислоты диметиламиноэтиловый эфир йодометилат.
Mm = 441,303 Да. Белый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде. Водные ки. Общая доза на курс лечения составляет 5 г. Детям назначают в меньших
р­ры термоустойчивы.
дозах в соответствии с возрастом. При лямблиозе доза для взрослых — 0,25 г
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций. 2 раза в сутки в течение 5 дней, при амебиазе — 0,25 г 2–3 раза в сутки, де­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: спазмолитическое средство. Взаи­ тям в возрасте от 2 до 5 лет — по 0,25 г в сутки, от 5 до 10 лет — по 0,375 г,
модействуя с М­холинорецепторами, препятствует связыванию с ними меди­ от 10 до 15 лет — по 0,5 г в сутки во время еды в 1–2 приема. Лечение аме­
атора (ацетилхолина). биаза обычно продолжается 10 дней.
ПОКАЗАНИЯ: спазм гладких мышц внутренних органов (пептическая язва При лечении кожного лейшманиоза назначают в течение 7 дней взрос­
желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и пече­ лым — 0,2 г 4 раза в сутки, детям — 0,1 г 3 раза в сутки, затем после 7­днев­
ночная колика); гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез. ного перерыва в течение 14 дней, взрослым — 0,2 г 3 раза в сутки, детям —
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м, в/в, п/к — по 0,5–2 мл 0,1% р­ра, суточная доза — 0,1 г 2 раза в сутки.
6 мг. Внутрь — по 2–4 мг 2–3 раза в сутки, высшая разовая доза — 5 мг, су­ При анаэробных инфекциях лечебные дозы при приеме внутрь для
точная — 15 мг. взрослых и детей старше 13 лет составляют обычно 0,4–0,5 г 3 раза в сутки
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома, гипертрофия предстательной железы. (во время или после еды) в течение 7 дней и более.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение сухости во рту, запор, затруднение Детям в возрасте до 13 лет — из расчета 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
мочеиспускания. В/в
Вводят в/в капельно. Перед введением можно дополнительно развести
МЕТРОНИДАЗОЛ (METRONIDAZOLUM) необходимым объемом 0,9% р­ра натрия хлорида, декстрозы или р­ром ка­
CAS №: 443­48­1 C6H9N3O3 лия хлорида для инфузий. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в ле­
чебных целях в начале лечения вводят в/в капельно 0,5–1 г метронидазола,
затем — 0,5 г каждые 8 ч. Метронидазол можно применять в виде монотера­
пии или в комбинации с другими антибактериальными средствами (не сме­
шивать в одном флаконе). Как правило, парентеральное введение метрони­

<< Пред. стр.

стр. 502
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>