<< Пред. стр.

стр. 503
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

дазола продолжают в течение 7 дней, затем больному назначают метрони­
дазол для приема внутрь в дозе 400 мг 3 раза в сутки. При необходимости
. USPDDN, HSDB, RTECS: 2­метил­5­нитроимидазол­1­этанол. (в зависимости от клинических и бактериологических данных) в/в введение
HSDB, RTECS: 1­(2­гидрокси­1­этил)­2­метил­5­нитроимидазол; или 1­(?­этилол)­ метронидазола продолжают в течение более длительного времени.
2­метил­5­нитро­3­азапиррол; или 1­(?­оксиэтил)­2­метил­5­нитроимидазол; или 2­
Суточная доза метронидазола не должна превышать 4 г.
метил­1­(2­гидроксиэтил)­5­нитроимидазол.
В профилактических целях взрослым и детям в возрасте старше 12 лет
Mm = 171,16 Да. Точка плавления — 160,5 °С; log P (октанол­вода) = ­0,02; растворимость
накануне операции вводят 500–1000 мг метронидазола, в день проведе­
в воде — 9500 мг/л при температуре 25 °С. Белый или слегка зеленоватый
ния операции и на следующий день после нее — 1500 мг/сут (по 500 мг че­
кристаллический порошок, труднорастворимый в воде и нерастворимый в спирте.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной рез каждые 8 ч). Через 1–2 дня (или через более длительный срок) пере­
оболочкой, капсулы, таблетки вагинальные, суппозитории вагинальные, р­р ходят на применение метронидазола внутрь (200–400 мг/сут), общий курс
для инъекций, р­р инфузионный, гель, гель вагинальный, крем. профилактического применения метронидазола составляет обычно 7 дней.
КомПендиум 2005
С­180
МЕФЕ
Для лечения детей в возрасте до 12 лет разовая доза метронидазола, вво­ церидов в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кис­
димого в/в капельно в лечебных целях, составляет 7,5 мг/кг (а доза метро­ лот и глицерина (усиление липолиза). Увеличивает образование лактатов, но
нидазола для последующего приема внутрь — 3,7–7,5 мг/кг). При тяжелых в меньшей степени, чем другие производные бигуанидов. Усиливает процесс
заболеваниях печени рекомендуется вводить сниженную дозу метронида­ фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.
зола, так как в этих случаях замедляется метаболизм и элиминация метро­ В тонком кишечнике абсорбируется около 60% метформина. Не метабо­
нидазола. лизируется в печени, не связывается с белками плазмы крови и быстро про­
Интравагинально никает в различные органы, достигая максимальной концентрации в эпите­
Применяют в форме геля. Доза метронидазола для интравагинального лии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Максимальная
введения составляет 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — концентрация в крови и максимальное гипогликемизирующее действие от­
5 дней. мечается через 2–4 ч после его приема. Период полураспада — 2,2–3,1 ч.
Наружно В отличие от фенформина метформин не вызывает повышения АД и разви­
Тонкий слой 1% геля наносят на предварительно очищенный пораженный тия тахикардии.
участок кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и слегка втирают. Выраженный ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет II типа (в том числе при сочетании с ожи­
клинический эффект отмечается через 3 нед терапии. рением и первичной или вторичной гиперлипопротеинемией) в качестве мо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: I триместр беременности, органические пораже­ нотерапии или в сочетании с производными сульфонилмочевины; сахарный
ния ЦНС, заболевания системы крови, повышенная чувствительность к ме­ диабет I типа (в комбинации с инсулинотерапией).
тронидазолу и производным нитроимидазола. ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь во время еды по 500 мг 2–3 раза в сутки, мак­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной симальная доза — 3 г/сут. Полный терапевтический эффект проявляется
области, диарея, металлический привкус во рту, кандидоз слизистой оболоч­ обычно через 10–14 дней от начала терапии. Средняя поддерживающая
ки полости рта и кишечника, головная боль, головокружение, сонливость, на­ доза — по 500 мг 3 раза в сутки. При сочетании метформина с инсули­
рушение координации, депрессия; при применении высоких доз — перифе­ ном не следует снижать дозу последнего в первые 4–6 дней; в дальней­
рическая нейропатия, проявляющаяся миалгией, парестезиями; лейкопения, шем дозу инсулина постепенно снижают (на 4–8 ЕД в течение несколь­
аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка). ких дней).
При интравагинальном введении возможны кандидозный цервицит,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет, компенсированный диетоте­
вагинит, зуд, жжение и раздражение во влагалище, вульве, отек вульвы,
рапией, применением производных сульфонилмочевины или инсулина; де­
влагалищные выделения, учащенное мочеиспускание.
компенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома);
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при органических заболеваниях ЦНС и гранулоци­
I и II триместры беременности; лактатный ацидоз и состояния, повышающие
топении метронидазол назначают только по жизненным показаниям. Назна­
риск его развития (почечная недостаточность, цирроз печени, шок, инфек­
чение метронидазола в I триместре беременности не рекомендуется; во II и III
ционные заболевания, лейкоз, гиповитаминоз В1, алкоголизм, наркоз, пре­
триместрах беременности метронидазол можно применять только по жизнен­
клонный возраст).
ным показаниям. При необходимости назначения метронидазола кормление
М
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления (тошнота, метеоризм,
грудью следует временно прекратить. Возобновить грудное вскармливание
диарея, металлический привкус во рту), проходящие самостоятельно в про­
можно через 2–3 дня после отмены метронидазола.
цессе дальнейшего лечения или при снижении дозы; возможно развитие лак­
При курсовом назначении необходим систематический контроль карти­
татного ацидоза у пациентов группы риска.
ны периферической крови. В период лечения метронидазолом нельзя упо­
треблять алкоголь из­за возможности развития дисульфирамоподобной ре­
МЕФЕНАМОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM MEFENAMICUM)
акции (головокружение, рвота).
CAS №: 61­68­7 C15H15NO2
На фоне терапии метронидазолом возможно получение ложно понижен­
ных значений активности АлАТ и АсАТ в плазме крови при определении их
спектрометрическим методом.
Во время применения метронидазола моча приобретает темный цвет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении метронидазола
и непрямых антикоагулянтов возможно повышение их концентраций в плаз­ . RTECS: N­(2,3­ксилил)­антраниловая кислота.
ме крови и повышение риска развития кровотечений, в связи с чем необ­ MESH, RTECS, USPDDN: 2­((2,3­диметилфенил)амино)­бензойная кислота.
ходим регулярный контроль коагулограммы. При одновременном примене­ Mm = 241,29 Да. Кристаллический порошок серовато­белого цвета. Практически
нии метронидазола и солей лития возможно повышение концентрации ли­ нерастворим в воде, малорастворим в спирте. Точка плавления = 230–231 °С.
тия в плазме крови. Одновременное назначение барбитуратов и фенитоина Растворимость в воде при температуре 30 °С = 20 мг/л. log P (октанол­вода) = 5,12.
Форма выпуска: таблетки.
приводит к снижению эффективности метронидазола. Циметидин в некото­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота мефенамовая — НПВП, не­
рых случаях может замедлять элиминацию метронидазола и повышать его
наркотический анальгетик. По выраженности анальгезирующего и противо­
концентрацию в сыворотке крови. При одновременном применении с ди­
воспалительного эффекта превосходит салицилаты, а по жаропонижающей
сульфирамом возможно возникновение головокружения, спутанности со­
активности соответствует таковой фенилбутазона и салицилатов. Механизм
знания.
действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов за счет ингиби­
МЕТФОРМИН (METFORMINUM) рования ЦОГ. Мефенамовая кислота ингибирует протеолитические фермен­
ты, стабилизирует белковые структуры клеточных мембран. Сравнительно
CAS №: 657­24­9 C4H11N5
малотоксична, не влияет на гемопоэз, обладает гораздо менее выраженным
ульцерогенным эффектом, чем фенилбутазон и салицилаты, что позволяет
применять мефенамовую кислоту при непереносимости последних.
ПОКАЗАНИЯ: ревматизм, ревматоидный артрит, полиартрит неинфекци­
онного генеза, остеоартрит, артралгия, миалгия, невралгия, головная и зуб­
. USPDDN, RTECS: 1,1­диметилбигуанид.
USPDDN, MESH, RTECS: N,N­диметил­имидодикарбонимидовый диамид. ная боль, лихорадочное состояние, инфекционно­аллергический миокардит
Mm = 129,17 Да; log P (октанол­вода) = ­2,64. Метформин (в форме гидрохлорида) —
(в комплексной терапии).
белый или бесцветный кристаллический порошок, легкорастворимый в воде
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды (рекомендуется запивать молоком).
и практически нерастворимый в ацетоне, эфире и хлороформе.
Взрослым назначают по 0,5 г 3–4 раза в сутки. По показаниям и при хоро­
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки п/о пролонгирован­
шей переносимости суточную дозу повышают до максимальной — 3 г, после
ного действия.
достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1 г/сут. Детям в воз­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противодиабетическое средство
расте от 5 до 10 лет назначают: по 0,25 г 3–4 раза в сутки, в возрасте старше
для перорального применения группы бигуанидов. Применяют при сахар­
10 лет — по 0,3 г 3–4 раза в сутки. Обычно курс лечения длится 20–45 дней,
ном диабете, в том числе при сопутствующих нарушениях липидного обме­
при необходимости — до 2 мес.
на и ожирении.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной
Гипогликемизирующий эффект при применении метформина связан
кишки, воспалительные заболевания пищеварительного тракта.
с замедлением всасывания глюкозы в пищеварительном тракте, потенциро­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кислота мефенамовая обычно хорошо перено­
ванием периферического действия эндо­ или экзогенного инсулина вслед­
сится. Иногда, особенно при длительном применении, возникают тошнота,
ствие повышения его связывания с инсулиновыми рецепторами, торможения
боль в области живота, диарея, зудящая сыпь на коже, анорексия, слабость,
синтеза глюкозы в печени, а также усиления анаэробного гликолиза в пери­
которые исчезают при отмене лечения.
ферических тканях.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают лицам с заболевания­
Метформин, снижая секрецию эндогенного инсулина, уменьшает гипер­
инсулинемию при ожирении. Снижает концентрацию холестерина и тригли­ ми почек и системы кроветворения.
КомПендиум 2005 С­181
МЕФЛ
МЕФЛОХИН (MEFLOQUINUM) Если полный курс лечения мефлохином через 48–72 ч не приводит к улуч­
шению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого
CAS №: 53230­10­7 C17H16F6N2O
средства. При тяжелой острой малярии мефлохин можно назначать после на­
чального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2–3 дней. Боль­
шинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных
эффектов, можно предотвратить, если назначать мефлохин не ранее, чем че­
рез 12 ч после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть
целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными,
за которым следует, по возможности, терапия мефлохином.
Профилактика
. USPDDN: (DL­эритро­?­2­пиперидил­2,8­бис(трифлуорометил)­4­хинолинметанол. Профилактическая доза мефлохина составляет примерно 5 мг/кг мас­
MESH, RTECS, USPDDN: 4­хинолинметанол, ?­2­пиперидинил­2,8­бис(трифлуорометил)­,
сы тела 1 раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это
(R*,S*)­(+­)­.
соответствует примерно 250 мг мефлохина 1 раз в неделю. У детей и взрос­
MESH: ?­2­пиперидинил­2,8­бис (трифлуорометил)­4­хинолинметанол.
лых с массой тела менее 45 кг суточную дозу соответственно снижают. Пер­
Mm=378,314 Да. Мефлохин в форме гидрохлорида — белое или почти белое
вый раз препарат следует принять не позднее, чем за 1 нед до прибытия
кристаллическое вещество, слаборастворимое в воде.
Форма выпуска: таблетки. в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо на­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противомалярийное средство. Ме­ значить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг
флохин действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей маля­ она составляет 250 мг в сутки в течение 3 дней подряд, а затем — по 250 мг
рии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae 1 раз в неделю. Еженедельные дозы мефлохина следует принимать всег­
и Plasmodium ovale. Мефлохин эффективен в отношении возбудителей ма­ да в один и тот же день недели. Чтобы снизить риск заболевания маляри­
лярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например ей после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще
хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с суль­ в течение 4 нед.
фаниламидами. Описаны случаи резистентности P. falciparum к мефлохину, Самостоятельная неотложная терапия
в основном в странах Юго­Восточной Азии. Отмечалась перекрестная резис­ Мефлохин можно рекомендовать для самостоятельного приема в тех
тентность к мефлохину и галофантрину. случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представля­
Прием пищи существенно ускоряет скорость и степень всасывания, уве­ ется возможным. Самостоятельное лечение нужно начинать с дозы около
личивая биодоступность примерно на 40%. Максимальные концентрации 15 мг/кг. Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в те­
в плазме крови достигаются через 6–24 ч (в среднем через 17 ч) после ра­ чение 24 ч, а тяжелые побочные реакции на препарат не появляются, через
зового приема мефлохина. 6–8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы. Боль­
При приеме внутрь в дозе 250 мг 1 раз в неделю равновесная максимальная ные с массой тела более 60 кг через 6–8 ч после повторного приема долж­
М концентрация в плазме крови (1000–2000 мкг/л) достигается через 7–10 нед. ны принять еще 250 мг. Больным следует рекомендовать обращаться к врачу
Объем распределения мефлохина — около 20 л/кг, что указывает на про­ даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя
никновение препарата во многие ткани. Мефлохин может накапливаться в полностью выздоровевшими.
эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентра­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мефлохину или
циях, примерно вдвое превышающих концентрации в плазме крови. Связы­ родственным средствам (хинину, хинидину). Нельзя назначать мефлохин
вание с белками плазмы крови составляет около 98%. МПК мефлохина со­ с профилактической целью лицам, в анамнезе у которых имеются указания
ставляет около 600 мкг/л. на психоз или судороги.
Проникает через плаценту. В минимальных количествах проникает ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, голо­
в грудное молоко. вокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница,
У человека выявлено два метаболита мефлохина. Основной метаболит кошмарные сновидения, диарея, боль в животе. Побочные реакции во время
(2,8­бис­трифторметил­4­хинолиновая карбоксикислота) неактивен в отно­ профилактики мефлохином обычно бывают слабо выражены и уменьшаются
шении P. falciparum. при продолжении приема. Реже отмечаются моторная и сенсорная нейропа­
Период полувыведения мефлохина составляет от 2 до 4 нед (в среднем тия (в том числе с парестезиями), судороги, нарушения зрения, шум в ушах,
около 3 нед). Общий клиренс — около 30 мл/мин. Большая часть мефлохина вестибулярные нарушения, тревога, беспокойство, депрессия, снижение па­
и его метаболита выводится с желчью и калом. Зависимых от возраста измене­ мяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидаль­
ний фармакокинетики мефлохина не наблюдается. Фармакокинетика мефлохи­ ные реакции, отдельные случаи энцефалопатии; артериальная гипо­ или ги­
на может меняться при острой малярии. При проведении длительной противо­ пертензия, приливы крови, обмороки, тахикардия, ощущение сердцебиения,
малярийной профилактики период полувыведения мефлохина не меняется. брадикардия, аритмия, экстрасистолия, отдельные случаи AV­блокады; кож­
ПОКАЗАНИЯ: Лечение и профилактика малярии ная сыпь, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос, отдельные случаи по­
Мефлохин особенно показан для лечения малярии, вызванной штамма­ лиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона; мышечная слабость,
ми P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Его судороги в мышцах, миалгия, артралгия; астения, общее недомогание, сла­
можно назначать и для лечения малярии, вызванной P. vivax, и малярии сме­ бость, лихорадка, озноб, анорексия; транзиторное повышение активности
шанной этиологии. трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения. Из­за большо­
Профилактику малярии мефлохином рекомендуется назначать лицам, го периода полувыведения мефлохина побочные эффекты могут развивать­
отъезжающим в эндемичные для малярии регионы, особенно регионы с вы­ ся или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема
соким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим препарата.
противомалярийным препаратам. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: мефлохин может повысить риск развития судорог
Неотложная терапия (самопомощь) у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам мефлохин можно на­
Мефлохин рекомендуется принимать самостоятельно в качестве неот­ значать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его
ложной терапии при возникновении подозрения на малярию, если обратить­ применению.
ся за срочной медицинской помощью не представляется возможным. У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды, запивая достаточным количеством замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме крови по­
жидкости. вышаются.
Лечение При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения созна­
Суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц — 20– ния при профилактическом применении мефлохина препарат следует отме­
25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной нить.
меньшая суммарная доза — 15 мг/кг. Опыт применения мефлохина у детей в возрасте до 3 мес или с массой
Таким образом, неиммунные лица с массой тела более 45 кг должны по­ тела менее 5 кг ограничен.
лучить, в общей сложности, 1250–1500 мг мефлохина, а лица с частичным ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременный прием мефлохина и других родс­
иммунитетом и той же массой тела — 750–1000 мг мефлохина. Если в тече­ твенных соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать измене­
ние 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует по­ ния на ЭКГ и повысить риск развития судорог. Из­за опасности потенциаль­
вторно принять полную дозу мефлохина. Если рвота возникает через 30– но угрожающего жизни удлинения интервала Q–Tc, вместе с мефлохином или
60 мин после приема, дополнительно назначают 1/2 дозы. после него нельзя назначать галофантрин.
После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных Назначение мефлохина больным, принимающим антиконвульсанты (на­
форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью произво­ пример, вальпроевую кислоту, карбамазепин, фенобарбитал или фенито­
дных аминохинолина (например, примахина). ин) может ухудшить их противосудорожный эффект, снижая их концентрации
КомПендиум 2005
С­182
МИЗО
МИДЕКАМИЦИН (MIDECAMYCINUM)
в плазме крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы
противосудорожных препаратов. CAS №: 35457­80­8 C41H67NO15
Если мефлохин принимают одновременно с пероральными живыми
брюшнотифозными вакцинами, нельзя исключить уменьшение иммуногенно­
сти последних. Поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нуж­
но завершить не позднее, чем за 3 дня до первого приема мефлохина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке мефлохина могут развиться сим­
птомы, указанные в разделе «ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ», однако более выра­
женные. Рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции сердца
(включая ЭКГ) и нервно­психического статуса на протяжении не менее 24 ч.
При необходимости проводят симптоматические и поддерживающие мероп­
риятия, в частности направленные на устранение нарушений со стороны сер­ . USPDDN: 7­(формилметил)­4,10­дигидрокси­5­метокси­9,16­диметил­2­
дечно­сосудистой системы. оксооксациклогексадека­11,13­диен­6­ил 3,6­дидеокси­4­O­(2,6­дидеокси­3­C­метил­
?­L­рибо­гексопиранозил)­3­(диметиламино)­?­D­глюкопиранозид 4?,4??­дипропионат
МИАНСЕРИН (MIANSERINUM) (эфир).
Mm = 813,972 Да.
CAS №: 24219­97­4 C18H20N2
Форма выпуска: таблетки, таблетки растворимые, таблетки п/о, гранулы
для приготовления суспензии.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: макролидный антибиотик. Связыва­
ется с рибосомами и таким образом ингибирует синтез белков в бактериаль­
ных клетках. В низких дозах препарат действует бактериостатически, а в бо­
лее высоких — бактерицидно.
. RTECS: 1,2,3,4,10,14b­гексагидро­2­метилдибензо(c,f)пиразино(1,2­a)азепин. После приема внутрь мидекамицин хорошо всасывается. У взрослых по­
Mm = 264,37 Да. Миансерин (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический
сле перорального приема 600 мг пpепаpата его максимальная концентрация
порошок без запаха, растворимый в воде (1:50), спирте (1:100) и хлороформе (1:20).
в сыворотке крови достигается через 40 мин. Прием пищи не оказывает су­
Чувствителен к свету.
щественного влияния на концентpацию мидекамицина в сывоpотке крови.
Форма выпуска: таблетки п/о.
Мидекамицин хоpошо пpоникает в ткани, особенно в околоушные и под­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: четырехциклический антидепрес­
челюстные железы, лимфатические узлы, в кожу и легкие. Концентрация ми­
сант ряда пиперазино­азепиновых соединений. В химической структуре ми­
декамицина в тканях существенно превышает его концентрацию в плазме
ансерина отсутствует боковая цепочка, которая, как считают, определяет
крови. Два метаболита мидекамицина обладают противомикробным действи­
антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов. По ан­
ем. Выводится с калом и мочой.
М
тидепрессивной активности миансерин сопоставим с другими современны­
К мидекамицину чувствительны грамположительные аэробы и анаэро­
ми антидепрессантами; при этом важной его особенностью является анкси­
бы, некоторые грамотрицательные бактерии, а также микоплазмы, хламидии
олитическое действие. Миансерин хорошо переносится, особенно больны­
и легионеллы.
ми пожилого возраста и пациентами с заболеваниями сердечно­сосудистой
Мидекамицин высокоэффективен в отношении стрептококков, пневмококков,
системы. При использовании в терапевтических дозах не оказывает антихо­
стафилококков и микоплазм пневмонии. Эффективен в отношении стафилококков,
линергического действия и существенно не влияет на сердечно­сосудистую
резистентных к пенициллину, тетрациклинам и т.д. Действует на некоторые штам­
систему.
мы золотистого стафилококка, резистентные к эритромицину и ампициллину.
ПОКАЗАНИЯ: депрессивные состояния.
ПОКАЗАНИЯ: тонзиллит, ринит, фарингит, ларингит, отит, синусит, бронхит
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают в начальной дозе 30–
(острый, хронический, рецидивирующий), пневмония, нагноившиеся бронхоэк­
40 мг/сут, в дальнейшем ее изменяют в зависимости от индивидуальной ре­
тазы, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш, энтерит; пиодермия, эктима, фолли­
акции на препарат. Диапазон эффективных доз варьирует в пределах 30–
кулит, фурункулез, паронихия, лимфаденит, инфекции мочеполового тракта, вы­
90 мг/сут; как правило, эффективная доза составляет 60 мг/сут.
званные хламидиями и легионеллами, а также периодонтит и гнойный гингивит.
Начальная доза для пациентов пожилого возраста не должна превышать
ПРИМЕНЕНИЕ: суточная доза для взpослых обычно составляет 1200 мг ми­
30 мг/сут. Повышать дозу следует постепенно под строгим контролем врача.
декамицина в 2–3 приема. При тяжелых и умеренной тяжести инфекционных за­
Поддерживающая доза обычно ниже.
болеваниях детям назначают 30–50 мг/кг в сутки в 2 приема. При более легких
Клинического опыта применения миансерина у детей нет.
формах инфекций суточную дозу можно снизить до 20 мг/кг. Пpодолжительность
Суточную дозу разделяют на несколько приемов или (что предпочтитель­
лечения составляет 7–10 дней, при необходимости лечение можно продлить.
нее) принимают 1 раз на ночь.
Суспензию назначают обычно детям. Разовая доза для ребенка с мас­
Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще
сой тела меньше 5 кг составляет 130 мг, 5–10 кг — 265 мг, 11–15 кг — 350 мг,
нескольких месяцев после достижения клинического эффекта.
16–20 кг — 525 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: маниакальный синдром.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мидекамицину,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в ряде случаев отмечены нарушение гемопо­
почечная и/или печеночная недостаточность.
эза, судороги, гипомания, артериальная гипотензия, нарушение функции
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, диарея, боль в обла­
печени, артралгия, отеки и гинекомастия, сонливость — в первые дни ле­
сти живота, кожно­аллергические реакции, редко — незначительное повыше­
чения.
ние уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке кpови (носит преходящий
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении миансерина в период беремен­
характер и исчезает после отмены мидекамицина).
ности и кормления грудью необходимо сопоставить терапевтический эффект
от его применения для будущей матери и возможное отрицательное влияние
МИЗОПРОСТОЛ (MISOPROSTOLUM)
на плод и новорожденного.
CAS №: 59122­46­2 C22H38O5
Миансерин может вызывать психомоторные нарушения в первые не­
сколько дней его приема.
Миансерин может потенцировать депрессивное действие алкоголя
на ЦНС, поэтому во время курса лечения пациентам следует избегать упо­
требления алкоголя.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: миансерин не следует назначать одновременно с
. USPDDN: (+­)­метил (1R,2R,3R)­3­гидрокси­2­((E)­(4RS)­4­гидрокси­4­метил­
ингибиторами МАО или ранее чем через 2 нед после окончания курса лече­
1­октенил)­5­оксоциклопентангептаноат.
ния этими препаратами. Миансерин не взаимодействует с такими препара­
RTECS: (11­?,13E)­(+­)­11,16­дигидрокси­16­метил­9­оксопрост­13­ен­1­оевой кислоты
тами, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (ни метиловый эфир; или метил (+­)­11­?,16­дигидрокси­16­метил­9­оксопрост­13­ен­1­оат.
отдельно, ни в комбинации с гидралазином). Тем не менее пациенты, полу­ Mm = 382,55 Да. log P (октанол­вода) = 4,96; растворимость в воде — 0,186 мг/л
чающие одновременно с миансерином гипотензивную терапию, должны на­ при температуре 25 °С. Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость.
ходиться под постоянным наблюдением врача. Форма выпуска: таблетки.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: острое отравление обычно проявляется длительным ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический аналог простаглан­
седативным эффектом. Нарушения ритма сердца, судороги, тяжелая артери­ дина Е1. Оказывает противоязвенное, антисекреторное, цитопротекторное
альная гипотензия и угнетение дыхательной функции маловероятны. Специ­ действие. Способствует заживлению пептической язвы и уменьшению выра­
фического антидота нет. Лечение включает промывание желудка и адекват­ женности симптомов заболевания. Блокирует базальную, стимулированную
ную симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно и ночную секрецию желудочного сока, уменьшает его объем и протеолитиче­
важных функций. скую активность. Цитопротекторное действие обусловлено увеличением се­
КомПендиум 2005 С­183
МИКО
креции слизи и бикарбонат­ионов слизистой оболочкой желудка. Быстро вса­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: иммунодепрессант; селективный
сывается при приеме внутрь. и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, блокирует про­
ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки; цесс синтеза гуанозиновых нуклеотидов. Цитостатический эффект более вы­
для лечения и профилактики язв, вызванных применением НПВП. ражен в отношении лимфоцитов.
ПРИМЕНЕНИЕ: при пептической язве желудка или двенадцатиперстной Биодоступность — 94%; концентрация в плазме снижается на 40% при
кишки и язвах, вызванных применением НПВП, назначают по 800 мкг/сут, приеме вместе с пищей. Связь с белками плазмы — 97%. Микофеноловая
разделенных на 2–4 приема (во время еды и перед сном). Курс лечения — кислота метаболизируется гликуронилтрансферазой с образованием феноль­
4 нед, при необходимости — до 8 нед. При рецидиве может быть назначен ного гликуронида, не имеющего фармакологической активности. Выводится
повторный курс лечения. Для профилактики ульцерогенного действия НПВП преимущественно почками, в виде неактивного метаболита (1% — в неизме­
назначают в дозе 200 мкг 2–4 раза в сутки. ненном виде), через кишечник — 6%. У больных, недавно (менее 40 дней) пе­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к простагландинам, вы­ ренесших трансплантацию почки, максимальная концентрация микофеноло­
раженное нарушение функции печени, период беременности и кормления грудью. вой кислоты в плазме на 50% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, боль в области живота, диспеп­ перенесших трансплантацию.
сия, метеоризм, тошнота, рвота, диарея. ПОКАЗАНИЯ: аллотрансплантация почки (профилактика и лечение реакции
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует назначать с осторожностью пациентам отторжения) — в составе комбинированной терапии с циклоспорином и ГКС.
с артериальной гипотензией, поражениями коронарных и мозговых артерий. ПРИМЕНЕНИЕ:
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении мизопростола и Профилактика: внутрь, в течение первых 72 ч после операции — по 1 г
магнийсодержащих антацидов возможно повышение риска развития диареи. 2 раза в сутки (переносимость суточной дозы 2 г лучше, чем 3 г/сут, при этом
эффективность существенно не меняется).
МИКОНАЗОЛ (MICONAZOLUM) Лечение: 3 г/сут для начальной и поддерживающей терапии. При умень­
шении количества нейтрофилов меньше 1300/мкл — дозу снижают; у па­
CAS №: 22916­47­8 C18H14Cl4N2O
циентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже
25 мл/мин) максимальная суточная доза — 2 г. При отсроченных реакциях от­
торжения трансплантата используют обычные дозы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к микофеноловой кисло­
те. С осторожностью назначают при заболеваниях ЖКТ (в фазе обострения).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: инфекционные поражения нижних отделов моче­
половых путей, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетические и цитомега­
ловирусные инфекции, аспергиллез, сепсис, гриппоподобный синдром; лейко­
. USPDDN: 1­(2,4­дихлоро­?­((2,6­дихлоробензил)окси)фенэтил)имидазол.
пения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, полиците­
RTECS, MESH:1­(2­(2,4­дихлорофенил)­2­((2,6­дихлорофенил)метокси)этил)1H­
мия, экхимоз, лимфопролиферативные заболевания; нефронекроз, гематурия,
М
имидазол.
альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия; повышение АД, стено­
Mm = 416,134 Да; log P (октанол­вода) = 6,25.
кардия, мерцание предсердий, тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатиче­
Форма выпуска: крем, гель, суппозитории вагинальные, таблетки.
ское); диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, диспепсия, крово­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетическое средство группы про­
течения из ЖКТ, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, повышение активности «пе­
изводных имидазола. Оказывает антимикотическое и антибактериальное дейс­
ченочных» трансаминаз; гингивит, язвенный стоматит; акне, злокачественные
твие. Проявляет противогрибковую активность в отношении дерматофи­
новообразования кожи (карцинома), трофические язвы; головокружение, на­
тов (Microsporum canis, Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum и др.),
рушения сна, тремор, депрессия, тревожность, парестезии, гипертонус мышц,
дрожжеподобных грибов рода Candida, Cryptococcus, Neoformans и некоторых
сонливость, неспецифическая катаракта, конъюнктивит, амблиопия; гипергли­
других, а также грибов рода Aspergillus, кроме того проявляет антибактериаль­
кемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипопротеинемия, увеличение
ную активность в отношении грамположительных кокков (преимущественно ста­
массы тела; артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, судороги мышц
филококков) и спорообразующих грамположительных палочек рода Bacillus.
нижних конечностей, миастения; одышка, кашель, фарингит, бронхиальная аст­
ПОКАЗАНИЯ: местное применение — поражения кожи и ногтей, вызванные
ма, плевральный выпот, отек легких, синусит; снижение потенции.
дерматофитами или дрожжевыми грибами; вагинальный кандидоз, сочетающий­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов, получающих микофеноловую кислоту
ся с суперинфекцией, вызванной грамположительными микроорганизмами.
в составе иммунодепрессивной терапии, риск возникновения лимфом и дру­
ПРИМЕНЕНИЕ: при грибковых поражениях кожи в форме 1–2% крема на­
гих злокачественных опухолей (в частности рака кожи) при длительном лече­
носят 2 раза в сутки (утром и вечером) тонким слоем на пораженную поверх­
нии высокими дозами повышается. Во время терапии необходимо контроли­

<< Пред. стр.

стр. 503
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>