<< Пред. стр.

стр. 504
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ность и слегка втирают, захватывая небольшой участок кожи вокруг очага по­
ровать картину периферической крови. Женщинам репродуктивного возрас­
ражения. Мокнущие участки в области кожных складок (межпальцевое про­
та необходимо использовать эффективные методы контрацепции до начала,
странство, ягодичные складки и т.п.) перед нанесением следует подсушить
во время лечения и в течение 6 нед после отмены препарата.
с помощью марлевой салфетки. Длительность лечения может составлять 2–
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антациды уменьшают абсорбцию; колестирамин
6 нед; лечение необходимо продолжать еще в течение 7–10 дней после ис­
снижает концентрацию микофеноловой кислоты; блокаторы канальцевой сек­
чезновения клинических симптомов заболевания. При лечении онихомико­
реции повышают концентрацию неактивного метаболита. При одновремен­
за крем наносят тонким слоем на пораженный ноготь 1 раз в сутки с последу­
ном применении с ацикловиром повышается концентрация обоих препаратов
ющим наложением окклюзионной повязки. Ногти следует регулярно коротко
в плазме. Циклоспорин А, ганцикловир, ко­тримоксазол, пероральные конт­
подстригать. Лечение проводят до полного устранения патологического про­
рацептивы (однократный прием) — не влияют на фармакокинетические пара­
цесса и окончательного формирования нового ногтя.
метры микофеноловой кислоты.
Интравагинально назначают по 200 мг перед сном в течение 7 дней.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется увеличением частоты желудочно­ки­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к миконазолу.
шечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение жжения или зуда, гиперемия или су­
Лечение: снижают дозу или отменяют препарат. Для ускорения экскреции
хость кожи в области нанесения, при интравагинальном применении — раз­
возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количест­
дражение слизистой оболочки влагалища.
ва глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноло­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении вагинальных инфекций показано одно­
вая кислота не диализуется).
временное лечение полового партнера.

МИКРОНОМИЦИН (MICRONOMICINUM)
МИКОФЕНОЛОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM MYCOPHENOLICUM)
CAS №: 52093­21­7 C20H41N5O7
CAS №: 24280­93­1 C17H20O6




. USPDDN: (E)­6­(4­гидрокси­6­метокси­7­метил­3­оксо­5­фталанил)­4­метил­4­
гексеновая кислота.
RTECS:4­метил­5­метокси­7­гидрокси­6­(5­карбокси­3­метилпент­2­ен­1­ил)­фталид (E)­. . USPDDN: O­2­амино­2,3,4,6­тетрадеокси­6­(метиламино)­a­D­эритро­
Mm = 320,35 Да. Точка плавления = 141 °С. logP (октанол­вода) = 4,22. гексопиранозил­(1>4)­O­(3­дeoкси­4­C­метил­3­(метиламино)­?­L­арабинопиранозил­
Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечно­растворимой оболочкой, (1>6))­2­деокси­D­стрептамин.
капсулы. MESH: D­стрептамин, O­2­амино­2,3,4,6­тетрадеокси­6­(метиламино)­?­D­эритро­

КомПендиум 2005
С­184
МИРА
капель). Обрабатывают также здоровую ткань в пределах 3 см за границей
гексопиранозил­(1­4)­O­(3­деокси­4­C­метил­3­(метиламино)­?­L­арабинопиранозил­
(1­6))­2­деокси. видимой инфильтрации. Максимальная суточная доза составляет 5 мл. Р­р
RTECS: D­стрептамин, O­2­амино­6­(метиламино)­2,3,4,6­тетрадеокси­?­D­эритро­
наносят на пораженный участок кожи и легко втирают, используя однора­
гексопиранозил­(1­4)­O­(3­деокси­4­C­метил­3­(метиламино)­?­L­арабинопиранозил­
зовые пластиковые перчатки. Продолжительность курса лечения не менее
(1­6))­2­деокси­.
8 нед; при положительной динамике лечение должно быть продолжено в те­
Mm = 463,572 Да.
чение 4 нед после полного исчезновения поражений кожи. В случаях ча­
Форма выпуска: капли глазные, мазь глазная.
стичной регрессии или при стабилизации поражений лечение мильтефози­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик группы аминогликози­
ном следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтический эф­
дов. Спектр антибактериального действия подобен гентамицину, однако ми­
фект от его применения.
крономицин высокоактивен в отношении грамположительных бактерий.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мильтефозину,
При местном применении хорошо проникает в ткани глаза, достигая
период беременности и кормления грудью; препарат не применяют при воз­
в них терапевтических концентраций. Практически не резорбируется и не по­
можности проведения оперативного вмешательства или лучевой терапии.
ступает в системный кровоток.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны эритема, зуд, сухость и шелушение
ПОКАЗАНИЯ: конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, вызван­
кожи, ощущение натяжения и жжения в месте нанесения р­ра.
ные чувствительными к микрономицину микроорганизмами.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения мильтефозином и на протяжении
ПРИМЕНЕНИЕ: закапывают по 1 капле 0,3% р­ра или закладывают глаз­
6 мес после его отмены пациенты должны использовать надежные контра­
ную мазь в каждый конъюнктивальный мешок каждые 4 ч.
цептивные средства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к микрономицину.
При проявлении местных ирритативных эффектов мильтефозина реко­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: местное раздражение, зуд, аллергический конъ­
мендуется применение жирного нейтрального крема. В исключительных слу­
юнктивит, поверхностный кератит, слезотечение.
чаях может потребоваться прерывание лечения. Необходимо избегать попа­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: длительное применение микрономицина может вы­
дания мильтефозина в глаза и на слизистые оболочки; при случайном контак­
звать суперинфекцию в результате размножения резистентных к микрономи­
те обильно промыть их водой.
цину микроорганизмов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при остром отравлении проявляются симптомы пора­
Контактные линзы следует снять перед применением микрономицина
жения пищеварительного тракта, нарушения зрения, функций печени и почек.
и установить вновь не ранее, чем через 15 мин после его использования (воз­
В связи с низкой резорбцией мильтефозина с поверхности неповрежденной
можно снижение их прозрачности).
кожи риск его острой передозировки при местном применении очень низок.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется применять в комбинации с други­
Хроническая передозировка мильтефозина может привести к локальным по­
ми антибиотиками группы аминогликозидов.
ражениям кожи вплоть до некроза. Специфического антидота нет.
МИКРОЦИД* (MICROCIDUM*)
МИРАМИСТИН* (MYRAMISTINUM*)
Форма выпуска: жидкость во флаконах.
CAS №: 126338­77­0 C26H47N2OCl
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик для наружного примене­
М
ния, представляет собой культуральную жидкость Penicillium vitale Pidoplitsch­
ko et Bilai. Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицатель­
ных микроорганизмов.
ПОКАЗАНИЯ: инфицированные раны, язвы различного происхождения,
. бензилдиметил­((3­миристоиламино)­пропил)аммония хлорида моногидрат.
ожоги, абсцессы, флегмона, пиодермия, панариций, гнойный тендовагинит,
MESH: алкиламидопропилдиметилбензиламмоний.
отит, стоматит, тонзиллит, вагинит, эрозия шейки матки, цистит и другие гной­
Mm = 439,123 Да. Белый микрокристаллический порошок без запаха. Медленно­
но­воспалительные процессы. растворим в воде, 95% этаноле, хлороформе.
ПРИМЕНЕНИЕ: марлевые повязки, смоченные микроцидом, накладыва­ Форма выпуска: р­р, спиртовой р­р, мазь, капли глазные.
ют на пораженную поверхность; повязку меняют не реже 1 раза в сутки. При­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антисептическое средство. Оказы­
меняют для орошений, промывания ран и полостей с гнойным содержимым, вает противовирусное и бактерицидное действие за счет гидрофобного вза­
спринцеваний, используют также смоченные им тампоны. Для спринцевания имодействия с цитоплазматическими мембранами микроорганизмов. Дейс­
влагалища используют водный р­р (1:6) 2 раза в сутки. твует на грамположительную и грамотрицательную, аэробную и анаэроб­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность. ную, спорообразующую и аспорогенную микрофлору в виде монокультур
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при длительном применении может развиваться и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистен­
суперинфекция; возможны аллергические реакции. тностью к антибиотикам. Более эффективен в отношении грамположитель­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: для уменьшения болевых ощущений допускается ных бактерий (стафилококки, стрептококки и др.). Оказывает противогрибко­
смешивание микроцида с 1% или 0,5% р­ром прокаина в равном количестве вое действие на аскомицеты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые
перед применением. (Rhodotorula rubra, Torulopsis gabrata и т.д.) и дрожжеподобные (Candida al­
bicans, Candida tropicalis, Candida krusei и т.д.) грибы, на дерматофиты (Tri­
МИЛЬТЕФОЗИН (MILTEFOSINUM) chophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum,
CAS №: 58066­85­6 C21H46NO4P Trichophyton schoenleini, Trichophyton violaceum, Epidefrnophyton Kaufman­
Wolf, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum canis и
т.д.), а также на другие патогенные грибы, например Pityrosporum orbiculare
(Malassezia furfur) в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая
грибковую микрофлору, резистентную к химиотерапевтическим препаратам.
Мирамистин снижает устойчивость бактерий и грибов к антибиотикам. Бла­
. USPDDN: холина гидроксид, гексадецил гидрофосфат, внутренняя соль.
RTECS: этанамин, 2­(((гексадецилокси)гидроксифосфинил)окси)­N,N,N­триметил­, годаря широкому спектру противомикробного действия эффективно предо­
гидроксид, внутренняя соль; или 2­(((гексадецилокси)гидроксифосфинил)окси)­N,N,N­
твращает инфицирование ран и ожогов, активируя процессы регенерации.
триметилэтанаминия гидроксид, внутренняя соль; или холина фосфат, гексадециловый
ПОКАЗАНИЯ: гнойные раны в хирургической и акушерской практике;
эфир, гидроксид, внутренняя соль (6CI).
ожоги (поверхностные и глубокие); воспалительные заболевания женских по­
MESH, RTECS: гeксадецилфосфохолин.
ловых органов; заболевания, передающиеся половым путем (сифилис, гоно­
Mm = 407,571 Да.
рея, трихомониаз, хламидиоз, генитальный герпес); острый и хронический
Форма выпуска: р­р для наружного применения.
уретрит, уретропростатит специфической (трихомониаз, хламидиоз, гонорея)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, син­
и неспецифической природы; периодонтит, стоматит, гигиеническая обработ­
тетический эфирный аналог фосфолипидов. Мильтефозин в силу структур­
ка съемных зубных протезов; отит (острый и хронический), гайморит, тонзил­
ного сходства с фосфолипидными компонентами клеточной мембраны ин­
лит, ларингит, грибковые поражения кожи и слизистых оболочек.
гибирует протеинкиназу С, фосфолипазу С и биосинтез фосфатидилхолина,
ПРИМЕНЕНИЕ: местно. При гнойных ранах и ожогах — наложение мар­
приводя к нарушению важнейших функций клеточной мембраны. Помимо ан­
левых повязок, смоченных 0,01% р­ром. При острых и хронических уретри­
тинеопластического, у мильтефозина выявлено иммуномодулирующее, про­
тах и уретропростатитах р­р вводят в мочеиспускательный канал в объеме 2–
тивовирусное и антипротозойное действие.
5 мл 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней. Для профилактики инфицирования
ПОКАЗАНИЯ: паллиативное лечение поражений кожи при раке молочной
послеродовых травм интравагинально вводят тампоны, смоченные в 50 мл
железы.
р­ра, с экспозицией 2 ч в течение 7 дней. Для профилактики заболеваний,
ПРИМЕНЕНИЕ: наносят в виде 6% р­ра на инфильтрированный уча­
передающихся половым путем, перед применением следует помочиться, вы­
сток кожи 1 раз в сутки в течение первой недели, затем — 2 раза в сутки
мыть руки и половые органы. Затем отвинчивают крышку флакона, надавли­
(утром и вечером после купания). Количество необходимого р­ра зависит
вая на стенки, струей р­ра обрабатывают кожу лобка, внутренних поверхно­
от площади пораженной поверхности и составляет 2 капли на 10 см2 и не
менее 1 капли на небольшое узелковое утолщение (1 мл р­ра содержит 40 стей бедер, половых органов. Носик насадки вводят в наружное отверстие
КомПендиум 2005 С­185
МИРТ
мочеиспускательного канала и выдавливают 1,5–3 мл (мужчины) и 1–1,5 мл С осторожностью назначают миртазапин пациентам, занимающимся по­
(женщины), во влагалище — 5–10 мл. Не разжимая пальцы, насадку извлека­ тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного вни­
ют из отверстия мочеиспускательного канала, а р­р задерживают на 2–3 мин. мания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управлением транс­
После процедуры не рекомендуется мочиться в течение 2 ч. Эффективен, портными средствами).
если процедура проведена не позднее чем через 2 ч после полового акта. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении миртазапин мо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мирамистину. жет усиливать седативный эффект бензодиазепинов, а также угнетающее
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции, преходящее ощущение действие на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
жжения. Миртазапин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО
или в течение 2 нед после их отмены.
МИРТАЗАПИН (MIRTAZAPINUM) ПЕРЕДОЗИРОВКА: заторможенность, сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматичес­
CAS №: 61337­67­5 C17H19N3
кая терапия.

МИТОКСАНТРОН (MITOXANTRONUM)
CAS №: 65271­80­9 C22H28N4O6



. USPDDN, RTECS: 1,2,3,4,10,14b­гексагидро­2­метилпиразино (2,1­a)пиридо
(2,3­c)бензазепин.
Mm = 265,358 Да. Кристаллический порошок от белого до кремоватого цвета, слабо­
растворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антидепрессант. Блокирует централь­ . RTECS: 5,8­бис((2­((2­гидроксиэтил)амино)этил)амино)­1,4­дигидроксиантрахинон;
ные пресинаптические ?2­рецепторы, а также усиливает нервную передачу или 1,4­дигидрокси­5,8­бис(2­((2­гидроксиэтил)амино)этиламино)­9,10­антрацендион.
в серотонинергических синапсах только через 5­НТ1­рецепторы, так как 5­НТ2­ NLM: 1,4­дигидрокси­5,8­бис(5­гидрокси­3­азапентиламино)антрахинон; или 1,4­бис(2­
(2­гидроксиэтиламино)этил)амино)­5,8­дигидроксиантрахинон.
и 5­НТ3­рецепторы блокируются. Уменьшает выраженность таких симптомов,
Mm = 444,485 Да.
как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна, уменьше­
Форма выпуска: р­р для инъекций, концентрат для приготовления
ние массы тела, суицидальные мысли, колебания настроения, потеря интереса
инфузионного р­ра.
к жизни. Антидепрессивное действие развивается через 1–2 нед лечения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство группы
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из пищевари­
синтетических антрациклинов. Тормозит синтез РНК и ДНК, вызывает абер­
тельного тракта. Биодоступность — 50%. Максимальная концентрация в плаз­
М рации хромосом и образование поперечных связей между цепями ДНК. Дейс­
ме крови достигается через 2 ч. Равновесная концентрация миртазапина
твие митоксантрона на опухолевые клетки не зависит от клеточного цикла.
в плазме крови устанавливается через 3–4 дня постоянного приема. Связы­
ПОКАЗАНИЯ: рак молочной железы с метастазами, неходжкинская лим­
вание с белками плазмы крови составляет 85%. Миртазапин активно мета­
фома, острый лейкоз у взрослых, резистентный к другим химиотерапевтиче­
болизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей
ским средствам, гепатоцеллюлярная карцинома, рак яичников.
конъюгацией. Диметил­миртазапин так же фармакологически активен, как
ПРИМЕНЕНИЕ: при проведении первого курса монотерапии митоксант­
и исходное вещество. Миртазапин выводится с мочой и калом. Период по­
рон назначают в дозе 14 мг/м2 поверхности тела. Повторные введения ми­
лувыведения — 20–40 ч.
токсантрона в указанной дозе следует проводить с интервалом 21 день, об­
ПОКАЗАНИЯ: депрессивные состояния.
щая курсовая доза не должна превышать 200 мг/м2. При пониженном резерве
ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза для взрослых составляет 15 мг/сут. Сред­
костного мозга или тяжелом общем состоянии больного митоксантрон вводят
няя эффективная терапевтическая доза — 15–45 мг. При достижении макси­
в более низкой начальной дозе — 12 мг/м2. Возможны и другие дозы и режи­
мальной суточной дозы и отсутствии клинического эффекта в течение следу­
мы введения.
ющих 2–4 нед лечение необходимо прекратить. Терапию продолжают до пол­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к митоксантрону,
ного исчезновения клинических симптомов депрессии в течение 4–6 мес.
период беременности и кормления грудью.
Отменяют постепенно.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, выпадение волос, ми­
У пациентов пожилого возраста дозы миртазапина повышают постепенно
елосупрессия с лейкопенией и тромбоцитопенией, угнетение иммунитета,
и при строгом наблюдении врача.
временные изменения ЭКГ, стоматит.
Данных о безвредности и эффективности миртазапина у детей нет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с большой осторожностью митоксантрон применя­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к миртазапину.
ют у пациентов с панцитопенией или тяжелыми манифестными инфекциями,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: усиление аппетита и увеличение массы тела,
при выраженной печеночной и почечной недостаточности, БА, а также после
сонливость в первые недели лечения, редко — ортостатическая гипотензия,
облучения средостения или лечения антрациклинами. Пациентам с сердеч­
очень редко — судороги, тремор, миоклонус, периферические отеки, повы­
ной недостаточностью во время лечения митоксантроном необходимо назна­
шение активности трансаминаз плазмы крови, кожная сыпь, обратимая ми­
чать терапию диуретиками и сердечными гликозидами.
елосупрессия.
Во время лечения митоксантроном и не менее 3 мес после его отмены
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: результаты экспериментальных исследований сви­
следует применять меры контрацепции независимо от того, получала миток­
детельствуют об отсутствии тератогенного эффекта, однако клинические дан­
сантрон женщина или ее половой партнер.
ные об эффективности и безопасности применения миртазапина в период
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение митоксантрона с дру­
беременности и кормления грудью отсутствуют.
гими противоопухолевыми средствами усиливает его миело­ и кардиотоксич­
С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией и органи­
ность. Р­р митоксантрона не следует смешивать в одном объеме с р­рами
ческими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек,
других лекарственных средств.
пациентам со стенокардией и/или недавно перенесенным инфарктом мио­
карда, с нарушениями сердечной проводимости, с артериальной гипотензи­
МИТОМИЦИН (MITOMYCINUM)
ей, с нарушениями мочеиспускания при гипертрофии предстательной желе­
CAS №: 50­07­7 C15H18N4O5
зы, больным с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглаз­
ным давлением, с сахарным диабетом.
При применении миртазапина у больных с шизофренией или другими
психотическими расстройствами могут усилиться психотические симптомы,
бредовые переживания. При лечении депрессивной фазы биополярных аф­
фективных расстройств это состояние может перейти в фазу мании.
Следует иметь в виду, что при развитии в период приема миртазапина
таких симптомов, как лихорадка, боль в горле, стоматит, лечение следует не­
медленно прекратить.
. USPDDN, MESH, TSCAINV: азирино(2?,3?:3,4)пирроло(1,2­a)индол­4,7­дион,
Резкая отмена миртазапина после длительного применения может при­
6­амино­8­(((аминокарбонил)окси)метил)­1,1a,2,8,8a,8b­гексагидро­8a­метокси­5­
вести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочув­ метил­, (1aS,8S,8aR,8bS)­.
ствия. RTECS: азирино(2?,3?:3,4)пирроло(1,2­a)индол­4,7­дион, 6­амино­1,1a,2,8,8a,
В период лечения миртазапином следует воздерживаться от употребле­ 8b­гексагидро­8­(гидроксиметил)­8a­метокси­5­метил­, карбамат (эфир).
ния алкоголя. Mm = 334,33 Да. Точка плавления >360 °С; точка кипения 534 °С; рКа = 10,85; log P

КомПендиум 2005
С­186
МИФЕ
МИФЕПРИСТОН (MIFEPRISTONUM)
(октанол­вода) = ­0,4; растворимость в воде — 8430 мг/л при температуре 25 °С.
Тремостабилен, тугоплавок, легкорастворим в воде, легко растворяется в органических
CAS №: 84371­65­3 C29H35NO2
растворителях.
Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления
инъекционного р­ра.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик, продуцируемый Stre­
ptomyces caespitosus. Оказывает противоопухолевое действие, связанное
с селективным ингибированием синтеза ДНК. Содержание гуанина и цитози­
на в ДНК коррелирует с частотой образования межнитевых поперечных мо­
стиков под действием митомицина. В высокой концентрации уменьшает ко­
личество РНК в клетке и ингибирует биосинтез белка. . USPDDN, NLM: 11?­(p­(диметиламино)фенил)­17?­гидрокси­17­(1­пропинил)эстра­
Введенный в/в митомицин быстро выводится из плазмы крови. Период 4,9­диен­3­он.
полураспада после болюсного в/в введения 30 мг митомицина составляет HSDB: (11?,17?)­11­(4­(диметиламино)­фенил)­17­гидрокси­17­(1­пропинил)эстра­
17 мин. Клиренс митомицина определяется преимущественно степенью его 4,9­диен­3­он.
RTECS:17­?­гидрокси­11­?­(4­диметиламинофенил­1)­17­?­(проп­1­инил)эстра­
метаболизма в печени, однако он метаболизируется и в других тканях.
4,9­диен­3­он.
ПОКАЗАНИЯ: метастазирующая аденокарцинома желудка и поджелудоч­
Mm = 429,6 Да. Кристаллический порошок от светло­желтого с зеленоватым оттенком
ной железы (в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами), до желтого с зеленоватым оттенком цвета.
паллиативное лечение целого ряда опухолей в случае неэффективности ра­ Форма выпуска: таблетки.
нее применявшихся средств.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетическое стероидное антипро­
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят только в/в. Только при полном восстановлении ге­
гестогенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне рецеп­
матологических показателей после проводившейся ранее химиотерапии при­
торов, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за
меняют одну из приводимых ниже схем введения митомицина с интервалом
счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Повышает сократитель­
между курсами 6–8 нед. Поскольку возможно кумулятивное миелосупрес­
ную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина­8
сивное воздействие, после каждого курса лечения дозу митомицина следу­
в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к про­
ет корригировать с учетом состояния пациента. При применении митомици­
стагландинам. В результате происходит десквамация децидуальной оболочки
на в дозе выше 20 мг/м2 эффективность лечения не увеличивается, а токсич­
и выведение плодного яйца.
ность возрастает.
Биодоступность составляет 69%. Максимальная концентрация достига­
1. В дозе 20 мг/м2 вводят в/в однократно через катетер.
ется через 1,3 ч после приема. В плазме мифепристон на 98% связывается
2. В дозе 2 мг/м2 в сутки вводят в/в в течение 5 дней, затем после
с белками (альбумином и кислым альфа­1­гликопротеином). Период полувы­
2­дневного перерыва в лечении митомицин вводят в дозе 2 мг/м2 в сутки
ведения составляет 18 ч.
в течение 5 дней. Таким образом, суммарная доза, вводимая за 10 дней, со­
ПОКАЗАНИЯ: медикаментозное прерывание маточной беременно­
М
ставляет 20 мг/м2.
сти на ранних сроках (до 42 дней аменореи). Подготовка и индукция родов
Коррекцию доз митомицина следует проводить по следующей схеме:
при доношенной беременности.
митомицин не следует вводить повторно при количестве лейкоцитов ме­
ПРИМЕНЕНИЕ: для медикаментозного прерывания беременности назна­
нее 4000 в 1 мм3, а тромбоцитов — менее 100 000 в 1 мм3. В случае назна­
чают в условиях специализированного стационара, однократно внутрь 600 мг
чения митомицина одновременно с другими лекарственными средствами,
через 1–1,5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной ста­
оказывающими миелосупрессивное действие, необходима соответствую­
кана кипяченой воды. С целью усиления эффекта мифепристона назначают
щая коррекция доз. При дальнейшем прогрессировании заболевания по­
синтетический аналог простагландина Е1 — 400 мг мизопростола. Пациентка
сле проведения двух курсов терапии митомицином лечение следует пре­
должна находиться под наблюдением медицинского персонала, не менее чем
кратить.
в течение 2 ч после применения. Через 36–48 ч после приема мифепристо­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к митомицину,
на пациентка должна пройти УЗИ­контроль. Через 8–14 дней повторно прово­
тромбоцитопения, нарушения свертывания крови и повышенная кровоточи­
дят клиническое обследование и УЗИ­контроль, а также определяют уровень
вость, период беременности и кормления грудью.
бета­ХГ для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тромбоцитопения, лейкопения, кожная сыпь, сто­
эффекта на 14­й день (неполный аборт или сохраняющаяся беременность)
матит, алопеция, инфильтрат в месте инъекции, некроз тканей в случае экс­
проводят вакуум­аспирацию с последующим гистологическим исследовани­
травазации р­ра, нефротоксическое действие, легочная токсичность (одышка,
ем аспирата.
непродуктивный кашель, рентгенологические признаки легочных инфильтра­
Для подготовки и индукции родов назначают однократно 200 мг мифе­
тов), гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, микро­
пристона внутрь в присутствии врача. Через 24 ч повторный прием 200 мг.
ангиопатия, тромбоцитопения, необратимая почечная недостаточность), ли­
Через 48–72 ч проводят оценку состояния родовых путей и при необходимос­
хорадка, анорексия, тошнота, рвота, головная боль, нарушение остроты зре­
ти назначают простагландины или окситоцин.
ния, спутанность сознания, сонливость, обморочное состояние, повышенная
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: наличие в анамнезе повышенной чувствительнос­
утомляемость, отеки, тромбофлебит, диарея.
ти к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная ГКС­те­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: митомицин не используют для проведения первич­
рапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,
ной химиотерапии; его применение не является альтернативой хирургиче­
порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, анемия, нарушения гемос­
ским методам лечения и/или лучевой терапии.
таза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалитель­
В связи с миелосупрессивным действием митомицина 1 раз в неделю
ные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагениталь­
во время лечения и не менее 8 нед после его окончания необходимо прово­
ной патологии. Не назначают курящим женщинам в возрасте старше 35 лет
дить исследование состава периферической крови с обязательным подсче­

<< Пред. стр.

стр. 504
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>