<< Пред. стр.

стр. 506
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ного зуда и локальной болезненности при солнечных ожогах, зудящем дерма­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у лиц пожилого воз­
тозе, укусах насекомых, при миалгии, невралгии.
раста, при кахексии, печеночной или почечной недостаточности, дыхательной
ПРИМЕНЕНИЕ: настой из листьев мяты перечной (5:200) назначают внутрь
недостаточности, в период беременности и кормления грудью у лиц в воз­
в теплом виде по 1/3–1/2 стакана 2–3 раза в сутки за 15 мин до еды. Настой­
расте до 18 лет.
ку назначают внутрь по 10–15 капель на прием; применяют также в качестве
Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться
корригирующего средства для улучшения вкуса микстур. Маслом мятным или
от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повы­
настойкой мяты перечной смазывают зудящие участки кожи, солнечные ожо­
шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ги и места укуса насекомых, применяют для растираний при патологии опор­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает угнетающее действие на ЦНС средств
но­двигательного аппарата. Таблетки мятные назначают сублингвально по 1–
для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитиче­
2 таблетки на прием.
ских, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угне­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ранний детский возраст, спазмофилия, БА.
тающее действие на ЦНС. Не следует комбинировать с другими наркотиче­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: контактный дерматит, аллергические реакции.
скими анальгетиками из­за опасности ослабления анальгезии и возможности
НАЛБУФИН (NALBUPHINUM) провоцирования синдрома отмены у больных с наркотической зависимос­
тью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может уси­
CAS №: 20594­83­6 C21H27NO4
лить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9% р­ром натрия хло­
рида, 5% р­ром декстрозы и р­ром Хартманна в стеклянных, поливинилхло­
ридных, полиэтиленовых контейнерах.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется гиповентиляцией легких, потерей со­
знания, периодическим дыханием Чейна — Стокса, бледностью кожных пок­
ровов, гипотермией, миозом, снижением АД, сердечно­сосудистой недо­
статочностью, ступором, комой, угнетением дыхательного центра. Показан
. NLM:17­(циклобутилметил)­4,5?­эпоксиморфинан­3,6?,14­триол; или N­цикло­ контроль и поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемо­
бутилметил­4,5?­эпокси­3,6?,14­морфинантриол.
динамики и температуры тела, оксигенотерапия. При угнетении дыхания —
Mm = 357,447 Да. Налбуфин (в форме гидрохлорида) растворим в воде (35,5 мг/мл
в/в налоксон или налорфин.
при температуре 25 °C) и этиловом спирте (0,8%), нерастворим в CHCl3 и эфире.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM NALIDIXICUM)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический агонист­антагонист
CAS №: 389­08­2 C12H12N2O3
опиоидных рецепторов (агонист каппа­ и антагонист мю­опиоидных рецепто­
ров) фенантренового ряда, структурно близкий как к налоксону, так и к окси­
Н
морфону. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа­
опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов
на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга,
изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, ока­
зывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвот­
. USPDDN: 1­этил­1,4­дигидро­7­метил­4­оксо­1,8­нафтиридин­3­карбоксиловая
ный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает
кислота.
дыхательный центр и влияет на моторику пищеварительного тракта. Не вли­ HSDB: 3­карбокси­1­этил­7­метил­1,8­нафтиридин­4­он.
яет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости Mm = 232,24 Да. Точка плавления = 229,5 °С. Растворимость в воде при температуре
при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных аго­ 23 °С = 100 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,59. Светло­желтый кристаллический порошок,
нистов. При в/в введении эффект развивается через несколько минут, при почти нерастворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки, капсулы.
в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продол­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: налидиксовая кислота является син­
жительность действия — 3–6 ч.
тетическим противомикробным средством, эффективным при инфекциях мо­
При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м введении.
чевых путей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, а также ин­
Время достижения максимальной концентрации при в/м введении — 0,5–1 ч.
фекциях пищеварительного тракта, вызванных сальмонеллами или шигеллами.
Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в не­
ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические инфекции мочевыделительной системы
значительных количествах выделяется почками. Проникает через плацентар­
(уретрит, простатит, цистит, пиелонефрит) или пищеварительного тракта (сальмо­
ный барьер, в послеродовой период может вызвать угнетение дыхания у но­
неллез, дизентерия), вызванные грамотрицательными микроорганизмами.
ворожденного. Менее 1% выделяется с грудным молоком. Период полувыве­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — по 1 г 4 раза в сутки; длительность лечения —
дения — 2,5–3 ч.
не менее 7 дней. После улучшения состояния дозу можно снизить (по 500 мг
ПОКАЗАНИЯ: выраженный болевой синдром различного генеза (послео­
4 раза в сутки). Доза для детей — 60 мг/кг в сутки в 4 приема.
перационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушения функции печени и почек, дыхательная
злокачественные новообразования); в качестве дополнительного средства
недостаточность, эпилепсия, I триместр беременности, возраст до 1 мес.
обезболивания при общей анестезии.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, понос; реже — голов­
ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м, в/в. При болевом синдроме — в/в или в/м по 0,15–
ная боль, судороги, крапивница, фотосенсибилизация, исчезающая после от­
0,3 мг/кг. Можно вводить повторно, при необходимости — каждые 4–6 ч. Макси­
мены препарата.
мальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Про­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при определении редукционным методом глюкозу­
должительность назначения — не более 3 дней. При подозрении на инфаркт
рии больных, принимающих налидиксовую кислоту, возможны ложноположи­
миокарда — 10–20 мг в/в медленно. При необходимости дозу можно повысить
тельные результаты.
до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синд­
рома — 20 мг повторно, через 30 мин. Для премедикации — 100–200 мкг/кг. Для
НАЛОКСОН (NALOXONUM)
вводной анестезии — 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания анес­
тезии — 250–500 мкг/кг каждые 30 мин. Начальная разовая доза для детей — CAS №: 465­65­6 C19H21NO4
300 мкг/кг в/в, в/м, п/к. При необходимости можно ввести повторно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к налбуфину, вы­
раженное угнетение дыхания и ЦНС, эпилептический синдром, внутриче­
репная гипертензия, черепно­мозговые травмы, острая алкогольная инток­
сикация, алкогольный психоз, острые хирургические заболевания органов
брюшной полости (до установления диагноза), оперативные вмешательства
на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), опиатная
зависимость (возможно развитие синдрома отмены).
. MESH, RTECS: 4,5­?­эпокси­3,14­дигидрокси­17­(2­пропенил)­морфинан­6­он.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: вялость, сонливость, спутанность сознания, го­ Mm = 327,38 Да. Белый или почти белый порошок. Растворим в воде, разбавленных
ловокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлю­ кислотах и концентрированных щелочах, труднорастворим в спирте, практически
цинации; лабильность АД и ЧСС; тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, нерастворим в эфире и хлороформе. Растворимость в воде при температуре 25 °С =
спастическая боль; крапивница, анафилактический или анафилактоидный 1420 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,09.

КомПендиум 2005 С­191
НАЛТ
Форма выпуска: р­р для инъекций. трация 6­?­налтрексона в плазме крови существенно возрастает (метаболит
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: конкурентный антагонист опиоидов; имеет больший период полувыведения).
блокирует опиоидные рецепторы или вытесняет опиоиды из связи с ними. ПОКАЗАНИЯ: комплексное лечение наркомании (опиатной зависимости).
Не обладает агонистическими свойствами (морфиноподобной активностью). ПРИМЕНЕНИЕ: лечение налтрексоном начинают после того, как пациент
Устраняет центральное и периферическое действие различных опиоидов в течение 7–10 дней воздерживается от приема наркотиков (при отсутствии
(включая эндогенные эндорфины), в том числе угнетение дыхания и артери­ проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления нарко­
альную гипотензию. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. тиков идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи
В анестезиологии налоксон применяют для ускорения выхода из наркоза и на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокаци­
при угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами, кетамином, фторота­ онной пробе с 0,5 мг налоксона. Налоксоновую пробу не проводят пациентам
ном, при переводе больных после продленной ИВЛ на самостоятельное дыхание. с симптомами абстиненции и при обнаружении опиатов в моче. Налоксоно­
В токсикологии и наркологии налоксон используют при острой интокси­ вую пробу можно повторить через 24 ч.
кации наркотическими анальгетиками, для диагностики интоксикации опиата­ Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая
ми, лечения опиатной зависимости. дозу. Вначале назначают 20 мг внутрь в виде р­ра. При отсутствии в тече­
ПОКАЗАНИЯ: передозировка наркотических анальгетиков; кома при ние часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную
остром алкогольном отравлении; в анестезиологии — для ускорения выхода дозу препарата (30 мг). Врачу следует контролировать акт проглатывания
из наркоза, нейролептанальгезии; при угнетении дыхательного центра, вы­ р­ра препарата.
званном галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпи­ После введения начальной дозы налтрексон назначают по 50 мг каждые
лепсии, перед завершением управляемого дыхания; шоковое состояние; в ка­ 24 ч (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирова­
честве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную ния эффектов опиатов, вводимых парентерально, например 25 мг героина,
зависимость; в качестве средства для дифференциальной диагностики отрав­ введенного в/в).
ления наркотическими анальгетиками; передозировка так называемых частич­ Можно использовать и более гибкие схемы лечения:
ных антагонистов опиатных рецепторов (пентазоцина и налбуфина). 1) 50 мг в первые 5 дней недели и 100 мг в субботу;
ПРИМЕНЕНИЕ: при передозировке наркотических анальгетиков вводят в/в 2) 100 мг каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;
(медленно капельно), в/м или п/к; взрослым — в дозе 0,4 мг, детям — 0,01 мг. 3) 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу.
При недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: налтрексон противопоказан больным, получаю­
В анестезиологии взрослым назначают в дозе 0,1–0,2 мг (0,0015– щим лечение наркотическими анальгетиками, при наличии выраженной опи­
0,003 мг на 1 кг массы тела) в/в. В случае необходимости при каждом пов­ атной зависимости и синдрома абстиненции, пациентам, которым не прове­
торном введении с интервалом 2–3 мин эта доза может быть повышена на дена провокационная проба с налоксоном, при остром гепатите и печеночной
0,1 мг. Затем в течение 1–2 ч налоксон можно вводить в/м. недостаточности, непереносимости налтрексона и положительном результа­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к налоксону. те анализа мочи на наличие опиатов. Не установлена безопасность примене­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при быстром введении — тремор, потливость, та­ ния налтрексона у детей в возрасте до 18 лет, в период беременности и кор­
хикардия, тошнота, рвота; после введения в высоких дозах — артериальная мления грудью.
гипо­ или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в 10% случаев — нарушения сна, состояние трево­
Н отек легких; могут отмечаться аллергические реакции. ги, повышенная нервная возбудимость, болезненные судороги, тошнота, рво­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: налоксон применяют только под врачебным контро­ та, общая слабость, суставная или мышечная боль, головная боль; менее чем
лем. С осторожностью назначают в период беременности. в 10% случаев — анорексия, понос, запор, повышенная возбудимость, состоя­
ние прострации, раздражительность, головокружение, кожные высыпания, за­
НАЛТРЕКСОН (NALTREXONUM) медленная эякуляция, снижение половой потенции, озноб; реже чем в 1% слу­
чаев — гиперемия слизистой оболочки носа, зуд, ринорея, чиханье, ощущение
CAS №: 16590­41­3 C20H23NO4
сухости во рту, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание,
трахеофония, кашель, одышка, носовые кровотечения, флебит, отеки, повыше­
ние АД, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, метеоризм, геморрой,
ульцерогенное действие, учащенное или нарушенное мочеиспускание, повы­
шение или снижение либидо, повышенная секреция сальных желез, акне, эпи­
дермофития стоп, изменения кожи, соответствующие I степени отморожения,
алопеция, депрессия, паранойя, повышенная утомляемость, спутанность со­
знания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации и ночные
кошмары, понижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, све­
. USPDDN: 17­(циклопропилметил)­4,5?­эпокси­3,14­дигидроксиморфинан­6­он.
тобоязнь, болезненность и шум в ушах, повышенный аппетит, изменение мас­
Mm = 347,46 Да. Белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Точка плавления
сы тела, патологическая зевота, сонливость, лихорадка, боль в паховой облас­
= 168–170 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 1630 мг/л. log P (октанол­
ти, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, внезап­
вода) = 1,92.
ного прилива крови к лицу, повышение активности трансаминаз в сыворотке
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы, р­р для перорального
крови, лимфоцитоз. Описан один случай возникновения идиопатической тром­
применения.
боцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизи­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический антагонист опиатных
рован к налтрексону в ходе предыдущего лечения; после отмены налтрексона
рецепторов. По химическому строению близок к оксиморфону, отличие состоит
и назначения кортикостероидной терапии наступило выздоровление.
в том, что метиловая группа у атома азота замещена циклопропилметиловой.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: налтрексон является полным опиатным антагонис­
Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенных опиатов пос­
том и не вызывает развития толерантности, физической или психической за­
редством конкурентного связывания с опиатными рецепторами. Устраняет фи­
висимости.
зическую зависимость и помогает больным с опиатной зависимостью возде­
Больного, который получает лечение налтрексоном, следует предупре­
рживаться от употребления наркотика после дезинтоксикации.
дить о том, что неконтролируемый прием опиатов в этот период может при­
В дозе 50 мг блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, вве­
вести к тяжелому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Больной
денного в/в, в течение 24 ч. При удваивании дозы налтрексона длительность
должен иметь при себе карточку назначений налтрексона для информирова­
блокирующего эффекта увеличивается до 48 ч, а при использовании утроен­
ния медицинских работников в случае оказания неотложной помощи. При не­
ной дозы — до 72 ч.
обходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вводный наркоз,
Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95%
обезболивание при неотложных состояниях) используют высокие дозы корот­
метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, глав­
кодействующих наркотиков, чтобы снизить риск угнетения дыхания и разви­
ный из которых — 6­?­налтрексон также является прямым антагонистом опи­
тия циркуляторного коллапса.
атов. Второй метаболит — 2­гидрокси­3­метокси­6­?­налтрексон. Налтрек­
Налтрексон может вызвать нежелательный эффект искусственной абсти­
сон и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Количество свободного
ненции. При длительном лечении налтрексоном необходим ежемесячный ла­
налтрексона, выводимого с мочой, составляет менее 1% от принятой перо­
бораторный контроль функционального состояния печени.
рально дозы, а количество свободного и связанного 6­?­налтрексона состав­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: некоторые препараты, содержащие в своем соста­
ляет примерно 38% от перорально принятой дозы налтрексона.
ве опиаты (противокашлевые, антидиарейные средства, анальгетики), могут
Фармакокинетический профиль налтрексона указывает на то, что исхо­
не оказать терапевтического действия у больных, принимающих налтрексон.
дное вещество и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рецирку­
Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
ляции. Максимальная концентрация в плазме крови налтрексона и 6­?­нал­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при проведении клинического испытания, в ходе ко­
трексона наблюдается в течение 1 ч после перорального приема. Налтрексон
не кумулирует в организме при длительном применении, тогда как концен­ торого больные принимали 800 мг налтрексона в сутки в течение 1 нед, при­
КомПендиум 2005
С­192
НАТР
знаков передозировки не выявлено. При необходимости проводят симптома­ декстрозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Натегли­
тическую терапию. нид способен при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять
на секрецию инсулина, что является дополнительным фактором, предупрежда­
НАПРОКСЕН (NAPROXENUM) ющим развитие гипогликемии (в том числе в случаях пропуска приема пищи).
После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта,
CAS №: 22204­53­1 C14H14O3
биодоступность — 72%. Прием пищи замедляет всасывание, снижает макси­
мальную концентрацию, увеличивает период выведения. Время достижения
максимальной концентрации в сыворотке крови — менее 1 ч. С белками плазмы
крови (преимущественно с альбумином, в меньшей степени — с кислым ?1­гли­
копротеином) связывается 97–99% натеглинида. Объем распределения в рав­
. HSDB, RTECS: (+)­6­метокси­?­метил­2­нафталинуксусная кислота.
новесном состоянии — около 10 л. В значительной степени метаболизируется
Mm = 230,27 Да. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах,
в печени с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450. Образу­
практически нерастворим в воде. Точка плавления = 153 °С. Растворимость в воде
ющиеся в результате реакций гидроксилирования 3 основных метаболита име­
при температуре 25 °С = 15,9 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,18.
ют в несколько раз меньшую, по сравнению с исходным веществом, фармако­
Форма выпуска: таблетки.
логическую активность. Выделяется преимущественно почками (83%), в основ­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП. Оказывает выраженное про­
ном в виде метаболитов: в течение первых 6 ч почками — 75% принятой дозы.
тивовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обу­
Около 10% выводится с калом. Период полувыведения — 1,5 ч. В незначитель­
словленное ингибированием ЦОГ и блокадой синтеза простагландинов. Тор­
мозит агрегацию тромбоцитов. ных количествах выделяется с грудным молоком.
Почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Около 99% на­ ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет II типа при неэффективности диетотера­
проксена связывается с белками плазмы крови. В полость суставов проника­ пии и физических нагрузок (в виде монотерапии или комбинации с другими
ет медленно: через 3–4 ч после перорального приема концентрация напрок­ гипогликемизирующими препаратами.
сена в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, непосредственно перед едой (время между приемом
крови, а через 15 ч — около 74%. Полный терапевтический эффект развивает­ натеглинида и приемом пищи не должно превышать 30 мин). Рекомендуемая доза
ся через 10 ч после приема. Напроксен выводится главным образом с мочой. при монотерапии — 120 мг 3 раза в сутки (перед завтраком, обедом и ужином).
Период полувыведения составляет 12–15 ч. Экскреция напроксена при пече­ Если не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу повышают до 180 мг.
ночной и почечной недостаточности может значительно снижаться. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяе­
ПОКАЗАНИЯ: ревматизм, ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анки­ мых показателей гликозилированного гемоглобина. Учитывая, что основное тера­
лозирующий спондилит, остеоартрит, подагра, болевой синдром различного ге­ певтическое действие заключается в снижении постпрандиальной концентрации
неза (особенно обусловленный воспалением), в том числе посттравматический глюкозы в крови, для оценки терапевтической эффективности натеглинида также
и послеоперационный болевой синдром, головная, зубная боль, дисменорея. можно определять концентрацию глюкозы в крови через 1–2 ч после еды. При ком­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым в начале лечения и при острых состояниях на­ бинированной терапии натеглинид назначают в дозе 120 мг 3 раза в день в комби­
значают (при хорошей переносимости) повышенные дозы, обычно 500– нации с метформином; если значение гликолизированного Hb приближается к це­
1000 мг/сут в 2 приема (утром и вечером). левому (менее 7,5%), доза может быть снижена до 60 мг 3 раза в сутки. При нару­
Н
Повышенные дозы применяют при выраженном болевом синдроме, шении функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
утренней скованности, травме, а также при переходе от лечения другими ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к натеглиниду,
НПВП или кортикостероидами к напроксену. После достижения клинического сахарный диабет II типа, диабетический кетоацидоз, период беременности
улучшения назначают в поддерживающей дозе — 500 мг/сут в 1 или 2 прие­ и кормления грудью.
ма во время еды. При остром приступе подагры назначают в начальной дозе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия (повышенная потливость, тремор, го­
750 мг — каждые 8 ч по 250 мг до исчезновения симптомов заболевания. ловокружение, повышенный аппетит, тошнота, общая слабость, недомогание);
Детям в возрасте старше 5 лет назначают в дозе 10 мг/кг массы тела редко — преходящее незначительное повышение уровней печеночных транса­
в сутки в 2 приема каждые 12 ч во время еды. миназ в сыворотке крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к напроксену, ге­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при надпочечниковой
моррагический диатез, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной или гипофизарной недостаточности, хроническом алкоголизме, повышенных
кишки, бронхоспазм, обусловленный приемом НПВП в анамнезе, период бе­ физических нагрузках, у лиц пожилого возраста, при пониженном питании. Бе­
ременности, возраст до 5 лет. зопасность и эффективность у детей и у больных с выраженными нарушениями
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны изжога, тошнота, боль в эпигастраль­ функции печени не установлены.
ной области, запор, рвота, диарея, головная боль, дезориентация, наруше­ Пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами и
ние концентрации внимания, депрессия, нарушения зрения, геморрагии, управляющим транспортными средствами, следует предпринимать особые
кожно­аллергические реакции. меры предосторожности для профилактики гипогликемии
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала применения напроксена следует про­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: блокаторы ?­адренорецепторов могут маскировать
вести исследование функции почек; при длительном лечении рекомендует­ проявления гипогликемии. Угнетает метаболизм толбутамида. Не взаимо­
ся проводить повторные исследования. С осторожностью назначают пациен­ действует с варфарином, диклофенаком, троглитазоном и дигоксином, мет­
там с заболеваниями почек, сердечной недостаточностью, циррозом печени. формином и глибенкламидом. НПВП, ингибиторы МАО, неселективные бло­
Прием напроксена увеличивает длительность кровотечения. каторы ?­адренорецепторов и гипогликемизирующие препараты усиливают
эффект натеглинида, тиазидные диуретики, ГКС, симпатомиметики, тиреоид­
НАТЕГЛИНИД (NATEGLINIDUM) ные средства — снижают.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: потенциально возможно усугубление гипогликемии
CAS №: 105816­04­4 C19H27NO3
с клиническими проявлениями различной тяжести. Лечение: при средней
степени тяжести — назначение р­ра глюкозы/сахара внутрь, коррекция дозы
натеглинида и/или приемов пищи; при тяжелой гипогликемии, сопровождаю­
щейся неврологическими проявлениями (кома), — в/в введение р­ра глюко­
зы, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен из­за высокого
RTECS: (­)­N­(транс­4­изопропилциклогексанкарбонил)­D­фенилаланин.
. связывания натеглинида с белками плазмы крови.
Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: натеглинид — гипогликемизирующее НАТРИЙ КАЛЬЦИЙ ЭДЕТАТ (NATRII CALCII EDETAS)
средство для перорального применения, производное фенилаланина; восста­ CAS №: 62­33­9 C10H12CaN2O8?2Na
навливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к снижению постпранди­
альной концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемогло­
бина. Механизм действия обусловлен быстрым и обратимым взаимодействием
натеглинида с калиевыми АТФ­зависимыми каналами ?­клеток поджелудоч­
ной железы. Вызывает выраженную секрецию инсулина в первые 15 мин после
приема пищи, благодаря чему сглаживаются колебания концентрации глюко­
зы в крови. В последующие 3–4 ч уровень инсулина возвращается к исходным . HSDB, RTECS: натрий кальций эдетат.
значениям, таким образом удается избежать развития гиперинсулинемии, ко­ Mm = 374,28 Да. Бесцветная прозрачная жидкость. log P (октанол­вода) = –10,42.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
торая может вызвать отсроченную гипогликемию. Секреция инсулина ?­клет­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: натрий кальций эдетат относится
ками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня кон­
к комплексообразующим (хелатным) соединениям. Способен образовывать
центрации глюкозы в крови — по мере снижения концентрации глюкозы в крови
стойкие, малотоксичные водорастворимые соединения с ионами некоторых
снижается секреция инсулина. Одновременный прием пищи или инфузия р­ра
КомПендиум 2005 С­193
НАТР
металлов (свинец, торий и др.), которые впоследствии выводятся из организ­ ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, ректально (суппозитории, клизмы), местно (в виде
р­ров). Внутрь — по 0,5–1 г несколько раз в сутки, детям — 0,1–0,75 г на при­
ма с мочой. Применяют в качестве антидота при отравлениях некоторыми тя­
ем (растворив содержимое пакета в 1/2 стакана теплой воды). При рините, ко­
желыми металлами и редкоземельными элементами и их соединениями.
нъюнктивите, стоматите — полоскания, промывания, ингаляции 0,5–2% р­ром;
ПОКАЗАНИЯ: хроническая интоксикация свинцом, острые и хронические
при попадании кислот на кожу и слизистые оболочки — промывание 2% р­ром.
отравления другими тяжелыми металлами и редкоземельными элементами
Для коррекции метаболического ацидоза: внутрь или в/в – 3­5 г (можно в ка­
и их солями (кадмием, кобальтом, ртутью, ураном, иттрием, церием и др.).
пельных клизмах 4% р­р), при выраженном ацидозе в/в — 50–100 мл 3–5% р­ра
ПРИМЕНЕНИЕ: водят в/в капельно в 0,9% р­ре натрия хлорида или в 5%
(взрослым), при остро развивающемся ацидозе — 50–100 мл 8,4% р­ра.
р­ре глюкозы. Разовая доза составляет 2 г (20 мл 10% р­ра), суточная — 4 г.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: метаболический алкалоз.
При введении 2 раза в сутки интервал между инфузиями должен быть не ме­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при использовании в форме клизм или суппози­
нее 3 ч. Вводят ежедневно в течение 3–4 дней с последующим перерывом 3–
ториев возможен слабительный эффект, позывы на дефекацию, диарея, ме­
4 дня. Курс лечения — 1 мес.
теоризм, урчание в животе.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нефрит, нефроз, заболевания печени с наруше­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется систематический прием из­за воз­
нием ее функции.
можности защелачивания мочи и повышения риска образования фосфатных
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: применение в высоких дозах (50–60 г) может
камней. Сдвиг КОР в щелочную сторону при кратковременном приеме не со­
вызывать нарушения функции пищеварительного тракта и поражение почек
провождается клиническими симптомами, однако при ХПН может значительно
(токсический нефроз). Во время лечения может снижаться содержание в кро­
ухудшать состояние. Рвота, часто сопровождающая пептическую язву (потеря
ви гемоглобина, железа и витамина B12.
ионов хлора), способна усиливать выраженность алкалоза. Интенсивное выде­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе лечения рекомендуется назначать пре­
ление углекислого газа способно вызвать перфорацию пищеварительного трак­
параты железа для перорального приема и витамин B12.
та у некоторых больных.
НАТРИЯ АМИДОТРИЗОАТ (NATRII AMIDOTRIZOAS)
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ* (NATRII OXYBUTYRAS*)
CAS №: 737­31­5 C11H9I3N2O4?Na
CAS №: 591­81­1 C4H8O3



USPDDN: 4­гидроксибутановая кислота.
.
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: натрия оксибутират — натриевая соль
4­гидроксибутановой кислоты; обладает ноотропной активностью. По химичес­
. USPDDN: 3,5­бис(ацетиламино)­2,4,6­трийодо­бензойной кислоты мононатриевая соль.
кому строению и фармакологическим свойствам близок к ГАМК, основному тор­
Mm = 635,90 Да. Точка плавления = 261 °С. log P (октанол­вода) = –1,28.
мозному медиатору в ЦНС; в отличие от ГАМК натрия оксибутират легко прони­
Форма выпуска: р­р для инъекций.
кает через ГЭБ, в соответствующих дозах оказывает седативное, снотворное,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: йодсодержащий рентгеноконтраст­
наркотическое, миорелаксирующее, а также антигипоксическое действие.
ный препарат.
Н ПОКАЗАНИЯ: в анестезиологической практике — для неингаляционного од­
ПОКАЗАНИЯ: артериография, аортография, коронаровентрикулография,
нокомпонентного наркоза при неполостных малотравматичных операциях с со­
экскреторная урография, селективная вазография, ретроградная пиелогра­
хранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза;
фия, цистография.
послеоперационный психоз, тяжелое гипоксическое состояние; в офтальмоло­
ПРИМЕНЕНИЕ: парентерально путем внутрисосудистого введения по 30–
гии — при первичной открытоугольной глаукоме для активации окислительных
60 мл 76% или 60% р­ра со скоростью 3–35 мл/с в зависимости от вида ди­
процессов; в неврологии и психиатрии — при токсическом и травматическом
агностической процедуры.
повреждении ЦНС, невротических расстройствах, психозах, нарушениях сна.
Для ретроградной пиелографии и цистографии разводят 0,9% р­ром на­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым вводят в/в медленно со скоростью 1–2 мл
трия хлорида или 5% р­ром глюкозы до получения 30% р­ра.
в 1 мин (в смеси с 5–40% р­ром глюкозы) в дозе 0,07–0,12 г/кг; ослаблен­
Для пиелографии вводят через катетер в мочевые пути 3–8 мл, для ци­
ным больным — 0,05–0,07 г/кг. Сон наступает через 5–7 мин после введе­
стографии — в мочевой пузырь вводят 100–200 мл р­ра.
ния. В/м натрия оксибутират вводят в дозе 0,12–0,15 г/кг (для мононаркоза)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам йода,
или 0,1 г/кг в сочетании с барбитуратами. Детям для вводного наркоза в/в ис­
гипертиреоз, тяжелые поражения паренхимы почек и печени, активная форма
пользуют в дозе 100 мг/кг в 30–50 мл 5% р­ра глюкозы в течение 5–10 мин.
туберкулеза, поражения миокарда, миеломная болезнь, некорригируемая АГ,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипокалиемия, тяжелый токсикоз беременных
значительное повышение протромбинового индекса, шок, коллапс.

<< Пред. стр.

стр. 506
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>