<< Пред. стр.

стр. 507
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

с гипокалиемией и гипертензивным синдромом, миастения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны ощущение жара, головокружение,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при быстром в/в введении возможны психомо­
тошнота, рвота, тахикардия, цианоз, крапивница, отек Квинке, анафилакти­
торное возбуждение, нарушение ритма дыхания, тошнота, рвота, сонливость,
ческий шок, аритмия, фибрилляция желудочков вплоть до остановки сердца.
гипокалиемия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед применением определяют индивидуальную ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуют применять в период беременно­
чувствительность пациента к йоду. сти и кормления грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие анальгетиков и средств для
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ* (NATRII HYDROCARBONAS*) наркоза.
CAS №: 144­55­8 CH2O3?Na ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны судороги, рвота, иногда — остановка ды­
хания, при выходе из наркоза — психомоторное возбуждение. Для устране­
ния этих симптомов применяют барбитураты, нейролептики и промедол. Для
ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид.
. MESH, TSCAINV, USPDDN: мононатриевая соль карбоновой кислоты.
НАТРИЯ ПИКОСУЛЬФАТ (NATRII PICOSULFAS)
Mm = 84,01 Да. Белый кристаллический порошок без запаха, с солено­щелочным вкусом.
Растворим в воде (с образованием щелочных растворов), практически нерастворим CAS №: 10040­45­6 C18H13NO8S2?2Na
в спирте. log P (октанол­вода) = –4,01.
Форма выпуска: порошок, р­р инфузионный.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антацидное средство. При приеме внутрь
нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Антацидный эффект быстрый, но
кратковременный, образующийся в результате реакции нейтрализации углекислый
газ раздражает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение га­
стрина с развитием вторичной гиперсекреции, может вызывать неприятные ощу­ . USPDDN: 4,4’­(2­пиридилметилен)дифенол бис(гидрогенсульфат) динатриевая соль.
щения в желудке (вследствие его растяжения) и отрыжку. Увеличивает выведение Mm = 481,41 Да. Точка плавления = 273 °С. log P (октанол­вода) = 0,64.
Na+ и Cl­, осмотический диурез; сдвигая в щелочную сторону реакцию бронхиаль­ Форма выпуска: таблетки, капли для перорального применения, пастилки.
ной слизи, повышает бронхиальную секрецию, снижает вязкость мокроты и улуч­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к контактным слабитель­
шает ее отхаркивание. Всасываясь, приводит к развитию алкалоза. Ощелачивание ным средствам, раздражающим рецепторы слизистой оболочки кишечни­
мочи предупреждает осаждение мочевой кислоты в мочевыводящих путях. ка. Активируется в толстой кишке под воздействием бактериальных суль­
ПОКАЗАНИЯ: гиперацидные состояния, метаболический ацидоз, ХПН, фатаз; высвобождающееся при этом вещество стимулирует чувствительные
необходимость разжижения бронхиального секрета; воспалительные заболе­ нервные окончания слизистой оболочки кишечника, усиливая его моторику.
вания глаз, полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Применение натрия пикосульфата не сопровождается тенезмами и спазма­
КомПендиум 2005
С­194
НАТР
ми кишечника. У детей грудного возраста эффективность натрия пикосульфа­ ПОКАЗАНИЯ: аллергические заболевания, артрит, невралгия, отравле­
ния мышьяком, ртутью, свинцом (образуются нетоксичные сульфиты), си­
та может быть недостаточной ввиду незначительного количества бактериаль­
нильной кислотой и ее солями (образуются менее токсичные роданистые ве­
ной флоры, продуцирующей сульфатазы.
щества), солями йода и брома.
Слабо всасывается в пищеварительном тракте и практически не оказы­
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/в по 5–10 мл 30% р­ра; при отравлении циани­
вает системного действия. Эффект развивается через 10–12 ч после приема,
дами разовую дозу повышают до 50 мл 30% р­ра.
поэтому назначать его следует перед сном. Привыкания при длительном при­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к натрия тиосульфату.
менении не наблюдается.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: алергические реакции.
ПОКАЗАНИЯ: атония кишечника, запор (за исключением спастического),
обусловленный изменением характера и режима питания, длительной иммо­
НАТРИЯ ФТОРИД* (NATRII FLUORIDUM*)
билизацией, лихорадкой, тяжелым общим состоянием, заболеваниями сер­
дечно­сосудистой системы и нарушениями обмена веществ; применяют в до­ CAS №: 7681­49­4 NaF
и послеоперационный периоды, в акушерской и гинекологической практике,
для облегчения дефекации при геморрое, трещинах заднего прохода, неопе­ . CCRIS, EINECS, RTECS, USPDDN: натрия фторид.
рабельных грыжах, инфаркте миокарда, тяжелой АГ, для очищения кишечника Mm = 41,99 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок,
растворимый в воде. Точка плавления = 993 °С. log P (октанол­вода) = –0,77.
перед инструментальными исследованиями.
Форма выпуска: таблетки, таблетки жевательные, драже.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым и детям в возрасте старше 10 лет — по
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для профилактики кари­
5–10 мг; детям в возрасте 4–10 лет — по 2,5–5 мг, детям до 4 лет дозу уста­
еса. Способствует формированию и отвердеванию зубной эмали, тормозит
навливают из расчета 250 мкг на 1 кг массы тела.
образование молочной кислоты из углеводов. Оказывает бактерицидное дей­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кишечная непроходимость, боль в области живо­
ствие в отношении микроорганизмов, вызывающих развитие кариеса. Недо­
та неустановленного происхождения.
статочное содержание фтора в пище или питьевой воде способствует разви­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при длительном приеме в высоких дозах возмож­
тию кариеса. Натрия фторид обладает рядом токсических эффектов (снижа­
но развитие дегидратации и нарушений электролитного баланса.
ет уровень кальция и угнетает активность некоторых клеточных ферментов),
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сердечные гликозиды, диуретики или ГКС могут
в связи с чем необходимо его строгое дозирование. Средняя профилактиче­
увеличивать выраженность гипокалиемии, вызванной приемом натрия пи­
ская суточная доза составляет 1,5–2 мг.
косульфата в высоких дозах; одновременное лечение антибиотиками может
ПОКАЗАНИЯ: профилактика кариеса.
снизить слабительный эффект.
ПРИМЕНЕНИЕ: рациональную профилактику кариеса у детей следует на­
чинать с грудного возраста и продолжать в течение всего периода прорезы­
НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ* (NATRII TETRABORAS*)
вания молочных и постоянных зубов. Взрослым обычно назначают по 1 мг 3–
Форма выпуска: р­р в глицероле.
4 раза в сутки для рассасывания в полости рта. Детям в возрасте 4–6 лет —
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антисептическое средство. Облада­
3 раза в сутки по 0,5 мг; 7–18 лет — 4 раза в сутки по 0,5 мг. Натрия фторид
ет также инсектицидными свойствами.
применяют в перерывах между едой, удерживая таблетки во рту до полного
Всасывается в пищеварительном тракте и через поврежденные кожные
растворения, проглатывая выделяющуюся слюну. Принимают в течение 200–
покровы. Депонируется в костной ткани и печени. Выделяется почками в не­
Н
250 дней в году с перерывом в летнее время.
измененном виде и через кишечник в течение недели.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к натрия фториду,
ПОКАЗАНИЯ: кандидоз слизистой оболочки полости рта, глотки, верхних
флюороз.
дыхательных путей, мочевых путей и половых органов, опрелости, пролежни;
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипотиреоз, кожно­аллергические реакции, дис­
дезинсекция (для уничтожения тараканов).
пепсические явления, головная боль. При длительном применении могут на­
ПРИМЕНЕНИЕ: используют для полосканий, смазывания кожи, спринце­
блюдаться симптомы флюороза, проявляющегося пятнистым окрашиванием
ваний 2–3 раза в сутки.
эмали зубов; эмаль становится твердой, белой, как мел, появляются мато­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, период беремен­
вые пятна, полоски, а при длительном применении в высоких дозах — жел­
ности и кормления грудью, нарушение целости кожных покровов в месте пред­ тые и коричневые пятна.
полагаемого нанесения. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не применяют в местностях, где питьевая вода фто­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гиперемия и ощущение жжения в месте нанесения. рируется в достаточной степени.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: смертельная доза для взрослых — 10–20 г, токсичес­
кая концентрация в крови — 40 мг/л, смертельная — 50 мг/л. Симптомами пе­ НАТРИЯ ХЛОРИД* (NATRII CHLORIDUM*)
редозировки являются боль в животе, рвота, анорексия, диарея, дегидратация,
CAS №: 7647­14­5 NaCl
общая слабость, спутанность сознания, дерматиты, нарушения менструаль­
ного цикла, анемия, генерализованные подергивания мышц лица и конечнос­
. CCRIS, EINECS, RTECS, USPDDN: натрия хлорид.
тей, алопеция, нарушение функции сердца, печени и почек. Показано промы­
Mm = 58,44 Да. Кубические кристаллы или белый кристаллический порошок с соленым вкусом,
вание желудка, форсированный диурез, при тяжелом отравлении — гемодиа­ без запаха. Растворим в воде. Точка плавления = 804 °С. log P (октанол­вода) = –0,46.
лиз, в/м введение рибофлавин­мононуклеотида в дозе 10 мг/сут, коррекция Форма выпуска: р­р для инъекций, р­р инфузионный, спрей назальный,
водно­электролитного баланса и устранение ацидоза: в/в инфузия р­ра натрия капли назальные.
гидрокарбоната, плазмозамещающих р­ров, р­ра натрия хлорида и декстрозы. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плазмозамещающее средство. Ока­
При боли в животе — п/к 1 мл 0,1% р­ра атропина, 1 мл 0,2% р­ра платифилли­ зывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет де­
на, 1 мл 1% р­ра промедола, в/в — глюкозо­прокаиновая смесь (50 мл 2% р­ра фицит натрия при различных патологических состояниях. 0,9% р­р натрия
прокаина и 500 мл 5% р­ра декстрозы). Мониторинг и поддержание функции хлорида изотоничен плазме крови и поэтому быстро выводится из сосуди­
сердечно­сосудистой системы. стого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при кровопо­
терях и шоке недостаточна). Гипертонические р­ры (3–5–10%) при наружной
НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ* (NATRII THIOSULFAS*) аппликации оказывают осмотическое действие, способствуя очищению раны
CAS №: 10 102­17­7 O3S2?2Na?5H2O от гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усили­
вают диурез и восполняют дефицит Na+ и Cl­.
ПОКАЗАНИЯ: изотонический р­р — значительные потери внеклеточной
жидкости или недостаточное ее поступление (токсическая диспепсия, хо­
лера, диарея, неукротимая рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией
и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непро­
ходимость, интоксикации; промывание ран, глаз, слизистой оболочки полос­
. USPDDN: динатрия тиосульфат пентагидрат.
ти носа, растворение и разведение лекарственных средств, смачивание пе­
Бесцветные прозрачные кристаллы без запаха, солоновато­горькие на вкус, легко
ревязочного материала.
растворимы в воде, практически нерастворимы в спирте.
Форма выпуска: р­р для инъекций. Гипертонический р­р — легочное, желудочное и кишечное кровотечение,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комплексообразующее средство. форсированный диурез (вспомогательный осмотический диуретик), обезво­
Оказывает антитоксическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее живание, отравление нитратом серебра, гнойные раны (местно), запор (рек­
и противопаразитарное действие. тально).
При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца образует неядо­ ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, капельно; п/к, ректально, местно, наружно. Изотони­
витые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые рода­ ческий р­р перед введением нагревают до 36–38 °С. Доза определяется в за­
нистые соединения. В кислой среде разлагается с образованием серы и сер­ висимости от степени дегидратации, потерь Na+ и Cl­, в среднем она состав­
нистого ангидрида, вызывающих гибель чесоточного клеща и его яиц. ляет 1000 мл/сут. При значительных потерях жидкости и выраженной инток­
КомПендиум 2005 С­195
НАФА
сикации возможно введение до 3000 мл/сут. Скорость введения — 540 мл/ч дает антибактериальной активностью в отношении различных грамположитель­
ных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, которые часто встре­
(180 капель в 1 мин); при необходимости — скорость введения повышают. Де­
чаются в сочетании с грибковыми поражениями. Установлено, что нафтифин
тям при шоковой дегидратации (без определения лабораторных параметров)
оказывает также противовоспалительное действие, которое способствует быс­
вводят 20–30 мл/кг массы тела. В дальнейшем режим дозирования корреги­
трому исчезновению симптомов воспаления, в основном зуда.
руется в зависимости от показателей лабораторных исследований. При дли­
При местном применении быстро проникает в кожу, достигая терапевтиче­
тельном введении 0,9% р­ра натрия хлорида в больших дозах необходимо
ской концентрации в различных ее слоях. Действие нафтифина носит пролон­
проводить контроль содержания электролитов в плазме крови и моче. 0,9%
гированный характер, что делает возможным его нанесение 1 раз в сутки.
р­р натрия хлорида применяют для промывания ран, глаз, слизистой оболоч­
ПОКАЗАНИЯ: грибковые инфекции кожи и кожных складок (tinea manum,
ки полости носа, увлажнения перевязочного материала.
tinea pedum), грибковые инфекции ногтей (онихомикоз), кандидоз кожи, от­
Для очищения и увлажнения слизистой оболочки полости носа у взрос­
рубевидный лишай, дерматомикозы (с сопутствующим зудом или без него),
лых и детей в целях профилактики и в комплексной терапии ринитов раз­
микозы с вторичной бактериальной инфекцией. Нафтифин особенно эффек­
личного происхождения; подготовки к введению в полость носа других ле­
тивен при лечении микозов волосистых частей тела, а также при явлениях ги­
карственных средств; устранения сухости слизистой оболочки полости носа
перкератоза.
у курильщиков, при нахождении в кондиционируемом помещении, в задым­
ПРИМЕНЕНИЕ: р­р или крем (10 мг/мл) наносят 1 раз в сутки на поражен­
ленной или запыленной атмосфере применяется по мере необходимости:
ную поверхность кожи или ногтей и соседние с ними участки после их предва­
взрослым назначают по 2 капли или 2 впрыскивания назального спрея, детям
рительного очищения и просушивания. Длительность лечения при поражениях,
в возрасте старше 1 года — по 1–2 капли или 1–2 впрыскивания назального
вызванных дерматофитами, составляет 2–4 нед (при тяжелых поражениях — 4–
спрея, до 1 года — по 1 капле в каждый носовой ход.
8 нед), при лечении инфекций кожи, вызванных Candida spp., — 4 нед, при они­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипо­
хомикозах — до 6 мес. Для предотвращения рецидивов инфекции следует про­
калиемия, внеклеточная гипергидратация; циркуляторные нарушения, угро­
должать терапию в течение не менее 2 нед после достижения клинического из­
жающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудоч­
лечения. Поскольку при онихомикозах терапевтический эффект развивается
ковая недостаточность, сопутствующее назначение ГКС в высоких дозах.
медленнее, рекомендуется наносить нафтифин 2 раза в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нафтифину.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при почечной недо­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны сухость кожи, гиперемия и ощущение
статочности, декомпенсированной сердечной недостаточности, ХПН (олиго­
жжения в месте нанесения препарата. Побочные эффекты носят обратимый
или анурия).
характер и не требуют отмены терапии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при смешивании с другими препаратами необходи­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при соблюдении рекомендаций нафтифин не ока­
мо визуально контролировать совместимость.
зывает неблагоприятного влияния на плод и безопасен при использовании
НАФАЗОЛИН (NAPHAZOLINUM) в период кормления грудью.
Нельзя допускать попадания нафтифина в глаза и наносить его на откры­
CAS №: 835­31­4 C14H14N2
тые раны.

Н НЕБИВОЛОЛ (NEBIVOLOLUM)
Форма выпуска: таблетки
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: небиволол ([2R*[R*[R*(S*)]]]­a,a?­
иминобис­(метилен)бис6­флюоро­3, 4­дигидро­2Н­1­бензопиран­2­мета­
. NLM: 4,5­дигидро­2­(1­нафтилметил)имидазол.
нол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR­не­
Mm = 210,28 Да. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок
биволола (или D­небиволола) и RSSS­небиволола (или L­небиволола). Являет­
без запаха. Труднорастворим в воде, растворим в спирте, малорастворим в ацетоне,
ся высокоселективным конкурентным блокатором ?1­адренорецепторов (этот
очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в гексане. Растворимость в воде
эффект связан с D­энантиомером) и обладает умеренным вазодилатирующим
при температуре 25 °С = 11,8 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,52.
Форма выпуска: капли в нос, спрей назальный, эмульсия д/интрана­ эффектом за счет метаболического взаимодействия с L­аргинином/оксидом
зального применения. азота (NO) (этот эффект связан с L­энантиомером). Не обладает ВСА. В тера­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нафазолин оказывает ?­адреноми­ певтических дозах не обладает мембраностабилизирующей и ?­адреноблоки­
метическое действие. При нанесении на слизистые оболочки оказывает сосу­ рующей активностью. Уменьшает ЧСС и понижает уровень АД в состоянии по­
досуживающее, противоотечное действие; применение нафазолина при ри­ коя и при нагрузке как у пациентов с нормальным давлением, так и с АГ. Гипо­
ните облегчает носовое дыхание за счет уменьшения притока крови к веноз­ тензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Не оказывает
ным синусам. существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
ПОКАЗАНИЯ: острый ринит, сенной насморк, гайморит, аллергический После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасы­
конъюнктивит; для остановки носового кровотечения, облегчения риноско­ ваются в пищеварительном тракте. Прием пищи не оказывает влияния на вса­
пии. сывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым в носовой ход закапывают по 1–2 капли 0,1% гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола осуществляется путем алицик­
р­ра 2–3 раза в сутки, детям в возрасте старше 1 года — по 1–2 капли 0,05% лического и ароматического гидроксилирования, N­деалкилирования и глюку­
р­ра. Применяют также в форме назального спрея и эмульсии д/интраназаль­ ронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидрооксиметаболитов.
ного применения. Для остановки носового кровотечения применяют тампоны, Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования связан
смоченные 0,05% р­ром. При конъюнктивите в конъюнктивальный мешок ин­ с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящим от CYP 2D6. Био­
стиллируют 1–2 капли 0,05% р­ра. доступность небиволола при пероральном применении составляет в среднем
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: значительная АГ, выраженный атеросклероз, та­ 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется, и являет­
хикардия. ся почти полной у лиц, в организме которых небиволол метаболизируется мед­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны ощущение жжения или сухости в носу, ленно. При достижении равновесного состояния при использовании равных
тахикардия, головная боль. доз максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медлен­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется применять нафазолин при хро­ ным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым ме­
ническом рините. таболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают не­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нафазолин замедляет всасывание местноанестези­ биволол в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувы­
рующих средств. ведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов
с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. У лиц с быстрым метаболиз­
НАФТИФИН (NAFTIFINUM) мом концентрация RSSS­небиволола в плазме несколько выше, чем SRRR­не­
Форма выпуска: р­р для наружного применения, крем. биволола. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. Состояние
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нафтифин ((E)­N­метил­N­(3­фенил­ равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства па­
2­пропенил)­1­нафталинметанамин) — противогрибковое средство для топи­ циентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гид­
ческого применения группы аллиламинов. Активен в отношении дерматофи­ роксиметаболитов — через несколько суток. Фармакокинетика одинакова у па­
тов (грибы рода трихофитон, эпидермофитон и микроспорум), дрожжевых (Can­ циентов различного возраста. Оба энантиомера связываются с белками плаз­
dida spp., Pityriasis versicolor), плесневых (Aspergillus spp.) и некоторых других мы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы
грибов. В отношении дерматофитов и Aspergillus spp. нафтифин in vitro оказы­ крови для SRRR­небиволола составляет 98,1%, а для RSSS­небиволола —
вает фунгицидное действие. В отношении дрожжевых грибов проявляет фунги­ 97,9%. Через 1 нед после введения около 38% дозы небиволола выводится
цидную или фунгистатическую активность в зависимости от чувствительности с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более
штамма микроорганизма. Кроме противогрибкового действия нафтифин обла­ 0,5% небиволола.
КомПендиум 2005
С­196
НЕВИ
ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ. Препараты наперстянки в сочетании с блокаторами ?­адренорецепторов
могут замедлять AV­проводимость.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно назначают 5 мг 1 раз в сутки. Опти­
Симпатомиметики могут снижать активность небиволола при одновре­
мальный гипотензивный эффект развивается через 1–2 нед лечения, в неко­
менном назначении.
торых случаях — через 4 нед. Небиволол можно применять как для монотера­
Одновременное применение блокаторов ?­адренорецепторов и анесте­
пии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности
тиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития
с гидрохлоротиазидом (12,5–25 мг/сут).
артериальной гипотензии. Анестезиолога следует проинформировать о том,
Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет
что пациент принимает небиволол.
и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу
Осторожность нужна при использовании некоторых средств для нарко­
повышают до 5 мг/сут. Опыт применения небиволола у детей отсутствует.
за (циклопропан, эфир или трихлорэтилен); возникновение вагусных реакций
Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под на­
у пациента можно предупредить премедикацией с применением атропина.
блюдением врача, поскольку опыт применения небиволола в этой возраст­
Небиволол не потенцирует действие инсулина и пероральных сахаро­
ной группе недостаточен.
снижающих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипог­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чуствительность к небивололу, тяже­
ликемии (тахикардия).
лые заболевания печени и печеночная недостаточность, период беременно­
Одновременное применение НПВП не уменьшает гипотензивное дей­
сти и кормления грудью, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная
ствие небиволола.
недостаточность, синдром слабости синусного узла, AV­блокада II и ІІІ степе­
При одновременном назначении циметидина концентрация небиволо­
ни, БА и бронхоспазм в анамнезе, нелеченная феохромоцитома, метаболи­
ла в плазме крови повышается, однако его фармакологическая активность
ческий ацидоз, брадикардия (ЧСС менее 50 в 1 мин), артериальная гипотен­
при этом не изменяется. Одновременное назначение ранитидина не влия­
зия, тяжелые формы нарушения периферического кровообращения.
ло на фармакокинетику небиволола. При условии, что небиволол принимают
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо или умеренно выражены. Наибо­
во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарс­
лее часто отмечаются головная боль, головокружение, повышенная утомляе­
твенных средства можно назначать одновременно.
мость, парестезии, диарея, запор, тошнота, одышка, периферические отеки;
Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида
реже (менее чем в 1% случаев) — брадикардия, замедление AV­проводимос­
не оказывал влияния на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет
ти или AV­блокада, артериальная гипотензия, проявления сердечной недо­
на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
статочности, усиление перемежающейся хромоты, нарушение зрения, импо­
Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барби­
тенция, депрессия, ночные кошмары, диспепсия, метеоризм, рвота, брон­
туратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект
хоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов ?­адренорецепторов
небиволола.
в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность со­
Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изо­
знания, ощущение похолодения и цианоз конечностей, синдром Рейно, су­
фермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение ингибитора­
хость слизистой оболочки глаз.
ми обратного захвата серотонина или другими препаратами, которые мета­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: небиволол следует отменить за 24 ч до вводного
болизируются преимущественно этим же путем, может способствовать тому,
наркоза и хирургического вмешательства.
что фармакокинетика небиволола у лиц с его быстрым и медленным метабо­
Перед назначением небиволола пациентам с застойной сердечной недо­
Н
лизмом становится одинаковой.
статочностью следует провести соответствующее лечение до полной компен­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные о передозировке отсутствуют. Обычно симп­
сации состояния. Прекращать терапию препаратом у пациентов с ИБС следу­
томами передозировки блокаторов ?­адренорецепторов являются брадикар­
ет постепенно, в течение 1–2 нед.
дия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточ­
Блокаторы ?­адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если ЧСС
ность.
в состоянии покоя уменьшается до 50–55 в 1 мин, дозу небиволола необхо­
В случае передозировки проводят промывание желудка, назначают ак­
димо снизить.
тивированный уголь и слабительные средства, по показаниям — проводят
Следует соблюдать осторожность при назначении небиволола пациентам
ИВЛ. При выраженной брадикардии вводят атропин или метилатропин. При
с выраженными нарушениями периферического кровообращения (болезнь
артериальной гипотензии и шоке вводят препараты плазмы крови или плаз­
Рейно, перемежающаяся хромота), у пациентов с AV­блокадой, сахарным
мозаменители, при необходимости — катехоламины. Блокаду ?­адреноре­
диабетом (может маскировать симптомы гипогликемии), тиреотоксикозом
цепторов можно устранить медленным в/в введением изопреналина гид­
(может устранять тахикардию), с ХОБЛ (возрастает риск бронхообструкции).
рохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы
Назначать блокаторы ?­адренорецепторов пациентам с псориазом в анам­
2,5 мкг/мин, до получения терапевтического эффекта, или (при резистен­
незе следует только после тщательного сопоставления возможного риска
тности к терапии) — комбинацией этих препаратов. При отсутствии эффек­
и предполагаемой пользы от применения препарата. Блокаторы ?­адреноре­
та в/в вводят глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг массы тела; при необхо­
цепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выра­
димости введение повторяют через 1 ч и, если эффект недостаточен, — до­
женность анафилактических реакций.
полнительно в дозе 70 мкг/кг каждый час. В экстремальных случаях (при
Блокаторы ?­адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты,
брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии) используют вре­
что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному
менный водитель ритма.
аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление не­
гативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденно­
НЕВИРАПИН (NEVIRAPINUM)
го. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца
CAS №: 129618­40­2 C15H14N4O
и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в пери­
од беременности.
Большинство блокаторов ?­адренорецепторов, особенно липофильные
субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием небиволола в пери­
од кормления грудью противопоказан.
Небиволол не влияет на психомоторные реакции, однако при управлении
транспортными средствами или работе с потенциально опасными механиз­
мами следует учитывать, что его прием иногда может вызывать головокруже­ . USPDDN: 11­циклопропил­5,11­дигидро­4­метил­6H­дигидро(3,2­b:2’,3’­
ние и чувство усталости. e)(1,4)диазепин­6­он.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: с осторожностью сочетают с некоторыми антаго­ Форма выпуска: таблетки, суспензия для внутреннего применения.
нистами ионов кальция (верапамил или дилтиазем) в связи с их отрицатель­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство, нену­
ным действием на сократимость миокарда и AV­проводимость. При лечении клеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ­1. Невирапин прямо
небивололом в/в введение верапамила противопоказано. При комбинирован­ связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК­ и ДНК­зависимую
ном назначении небиволола с никардипином концентрация обеих субстанций активность ДНК полимеразы, вызывая разрушение каталитического центра
в плазме крови несколько повышалась, при этом терапевтическая эффектив­ энзима. Активность невирапина не связана с темплетными или нуклеозид­
ность оставалась без изменения. ными трифосфатами. ВИЧ­2­обратная транскриптаза и эукариотические ДНК
Блокаторы ?­адренорецепторов повышают риск развития синдрома от­ полимеразы (такие, как ДНК полимеразы человека ?, ?, ?, ?) не ингибируют­
мены у пациентов с АГ после внезапного прекращения длительного лечения ся невирапином.
клонидином. Невирапин хорошо всасывается в пищеварительном тракте (более 90%).
Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов ?­адре­ Максимальная концентрация в плазме крови 2±0,4 мкг/мл (7,5 мкмоль) до­
норецепторов с антиаритмическими препаратами І класса и амиодароном стигается через 4 ч после однократного приема в дозе 200 мг. После повтор­
в связи с возможным усилением их действия на проведение возбуждения ного приема максимальная концентрация невирапина возрастает линейно
в диапазоне доз от 200 до 400 мг/сут. Равновесное состояние при концен­
и развитием отрицательного инотропного эффекта.
КомПендиум 2005 С­197
НЕВИ
трации невирапина 4,5±1,9 мкг/мл (17±7 мкмоль) достигается при приеме токсическом эпидермальном некролизе. Невирапин отменяют при лихорад­
400 мг/сут. ке (температура тела выше 39 °С), буллезной сыпи, поражении полости рта,
На абсорбцию невирапина не влияет прием пищи, антацидов или лекар­ конъюнктивите, отеке лица, общем недомогании, гепатите, гранулоцитопе­
ственных средств. Невирапин является высоколипофильным и практически нии, эозинофилии, нарушении функции почек.
неионизированным при физиологических значениях рН. Экспериментально не выявлено тератогенного действия невирапина, од­
Невирапин легко проникает через плаценту и проникает в грудное мо­ нако с учетом отсутствия результатов адекватных контролируемых испытаний
локо. Приблизительно 60% невирапина связывается с белками плазмы кро­ в период беременности невирапин можно назначать только после сопостав­

<< Пред. стр.

стр. 507
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>