<< Пред. стр.

стр. 508
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

ви в диапазоне концентраций 1–10 мкг/мл. Концентрация невирапина в СМЖ ления ожидаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенци­
составляет 45±5% от концентрации в плазме крови; это соотношение при­ ального риска для плода.
близительно равняется фракции, которая не связывается с протеинами плаз­ Невирапин проникает через плаценту и экскретируется с грудным моло­
мы крови. Невирапин интенсивно биотрансформируется с участием цитохро­ ком.
ма Р450 с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов. У пациентов, которые получают невирапин или другую антиретровирус­
Окисление невирапина осуществляется главным образом изоэнзимами Р450 ную терапию, может продолжаться развитие приобретенных инфекций и иных
из группы CYP 3A, хотя определенную роль могут играть другие изоэнзимы. осложнений ВИЧ­инфекции, поэтому они должны находиться под наблюдени­
Около 81,3±11,1% невирапина выводится с мочой (более 80% — в виде глюку­ ем врача, имеющего соответствующий клинический опыт. He установлено, что
ронидных конъюгатов гидроксилированных метаболитов), 10,1±1,5% — с ка­ терапия невирапином снижает риск передачи ВИЧ­1 другим лицам.
лом. В неизмененном виде выводится не более 3%. Невирапин является ин­ Следует с осторожностью применять невирапин у пациентов с заболева­
дуктором энзимов цитохрома Р450. ниями почек.
У ВИЧ­1­инфицированных детей в возрасте от 9 мес до 14 лет при одно­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: невирапин является индуктором печеночных энзи­
кратном приеме невирапина AUC и максимальная концентрация невирапина мов цитохрома Р450 (CYP 3A, CYP 2B) и может приводить к снижению кон­
возрастают пропорционально дозе. После всасывания невирапина средняя центрации в плазме крови других препаратов, которые применяются одно­
концентрация в плазме крови снижается по логарифмически линейному типу. временно и интенсивно метаболизируются CYP 3A или CYP 2B, поэтому мо­
Период полувыведения в конечной фазе после однократного приема состав­ жет возникнуть необходимость в коррекции доз.
ляет 30,6±10,2 ч. Не требуется коррекции доз при одновременном назначении с цидову­
При назначении невирапина ВИЧ­инфицированным беременным в дозе дином, диданозином, залцитабином или ламивудином.
200 мг в начале родов и 2 мг/кг новорожденным в течение 72 ч после рож­ При одновременном применении с саквинавиром AUC для саквинавира
дения вероятность инфицирования составляет 11,9% в течение 6–8 нед, уменьшается в среднем на 24%, но существенно не изменяется для невира­
13,1% — в течение 14–16 нед (для цидовудина — 21,3 и 25,1% соответствен­ пина. Клиническое значение этого факта не установлено.
но). Не требуется коррекции при одновременном применении с ритонави­
ПОКАЗАНИЯ: для применения в комбинации с другими антиретровирус­ ром.
ными агентами для лечения ВИЧ­1­инфекции. Если невирапин применяется Одновременное применение с индинавиром приводит к уменьшению
в качестве монотерапии, к нему быстро развивается резистентность, поэто­ AUC для последнего в среднем на 28% и не вызывает существенных изме­
му его следует применять в комбинации не менее чем с двумя антиретрови­ нений уровня невирапина в плазме крови. Клиническое значение этого фак­
Н русными средствами. Невирапин показан для предупреждения инфицирова­ та не установлено. Когда индинавир принимают в дозе 200 мг 2 раза в сутки,
ния ребенка во время родов у ВИЧ­1­инфицированных беременных (одно­ необходимо рассмотреть возможность повышения дозы индинавира до 1 мг
кратное назначение матери во время родов и новорожденному в течение 72 ч каждые 8 ч.
после рождения). Одновременный прием с нелфинавиром не вызывает существенных из­
ПРИМЕНЕНИЕ: менений параметров фармакокинетики нелфинавира.
Взрослые Невирапин не следует назначать одновременно с кетоконазолом, по­
Рекомендуемая доза — внутрь 200 мг/сут в течение первых 14 дней, за­ скольку это может вызвать значительное изменение фармакокинетики пре­
тем по 200 мг 2 раза в сутки в комбинации не менее чем с двумя дополни­ паратов (уменьшение AUC для кетоконазола в среднем на 63% и его макси­
тельными антиретровирусными препаратами. мальной концентрации в среднем на 40%); уровень невирапина при этом по­
Дети вышается на 15–28%.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 2 мес до 8 лет — 4 мг/кг Влияние невирапина на фармакокинетику итраконазола не установ­
1 раз в сутки в течение 2 нед, затем по 7 мг/кг 2 раза в сутки. Для пациен­ лено, также не установлено его влияние на фармакокинетику рифампи­
тов в возрасте 8 лет и старше рекомендуемая доза составляет 4 мг/кг 1 раз на; напротив, рифампин вызывает значительное уменьшение AUC (на
в сутки в течение 2 нед, а потом по 4 мг/кг 2 раза в сутки. Общая суточная 58%) и максимальной концентрации (50%) невирапина. Анализ резуль­
доза для пациентов любого возраста не должна превышать 400 мг. татов клинического исследования в подгруппах выявил, что при одновре­
менном применении рифабутина исходная концентрация невирапина сни­
Предотвращение инфицирования во время родов
жалась на 16%.
Матери во время родов назначают однократно 200 мг, новорожденно­
му — 2 мг/кг однократно в течение 72 ч после рождения. Ингибиторы CYP изоэнзима могут влиять на фармакокинетику невира­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к невирапину. пина. Лекарственное взаимодействие невирапин–кларитромицин приводит
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кожная сыпь, зуд, аллергические реакции (ангио­ к значительному уменьшению AUC (30%), снижению максимальной концен­
невротический отек, крапивница, анафилаксия), синдром Стивенса — Джон­ трации (21%) для кларитромицина и к не менее существенному их повыше­
сона, токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, артралгия, миалгия, нию (соответственно на 58 и 62%) для активного метаболита 14­он кларитро­
лимфаденопатия, гепатит (в том числе фатальный фульминантный гепатит), мицина. Установлено увеличение AUC (26%) и повышение максимальной кон­
желтуха, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек, повы­ центрации для невирапина.
шение активности АлАТ, АсАТ, ?­глутарилтрансферазы и ЩФ, тошнота, голо­ При одновременном применении с циметидином концентрация невира­
вная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в области живота, повышенная пина повышается в среднем на 7%.
утомляемость. Невирапин может снижать концентрацию гормонов, содержащихся в кон­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: рекомендуется проводить мониторинг АлАТ и АсАТ, трацептивных средствах для перорального применения, в плазме крови, по­
особенно в первые 6 мес лечения. При умеренном и выраженном наруше­ тому их следует на время лечения заменить другими, негормональными сред­
нии показателей лечение следует прекратить до их нормализации, после ствами контроля рождаемости.
чего прием невирапина можно возобновить в дозе 200 мг/сут и отменить, В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека
если нарушения развиваются вновь. Пациентам невирапин отменяют более установлено, что на образование гидроксилированных метаболитов невира­
чем на 7 дней, лечение возобновляют в дозе 200 мг 1 раз в сутки, а затем по пина не влияло присутствие дапсона, рифабутина, рифампина и ко­тримок­
200 мг 2 раза в сутки. сазола, а кетоконазол и эритромицин значительно ингибируют их образова­
ние.
В большинстве случаев кожная сыпь возникает в течение первых 28 дней
лечения. При слабо/умеренно выраженных зуде, эритеме, диффузной эрите­ Необходимо отметить, что при одновременном применении с невирапи­
матозной, макулезной или макулопапулезной сыпи можно не прерывать ле­ ном может снижаться концентрация в плазме крови других соединений, кото­
чения. Если сыпь возникает в начальный период терапии, дозу невирапина рые являются субстратами CYP 3A или CYP 2B6.
не повышают до исчезновения сыпи. Если прием невирапина был прекращен Невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови, по­
более чем на 7 дней, его возобновляют в дозе 200 мг/сут. При крапивнице вышая его печеночный метаболизм. Есть сообщения о развитии наркоти­
также можно не отменять прием невирапина, но если он был отменен, при­ ческого абстинентного синдрома у пациентов, которых одновременно ле­
ем не возобновляют. Немедленно отменяют невирапин при сильной эрите­ чили невирапином и метадоном. Когда пациенты, которые получают мета­
матозной или макулопапулезной сыпи, лихорадке, десквамации, ангионев­ дон, начинают применять невирапин, может потребоваться коррекция дозы
ротическом отеке, сывороточных реакциях, синдроме Стивенса — Джонсона, метадона.
КомПендиум 2005
С­198
НЕТИ
НЕЛФИНАВИР (NELFINAVIRUM) Mm = 303,20 Да. Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус.
Гигроскопичен. На свету приобретает розовой оттенок. Очень легко растворим в воде,
CAS №: 159989­64­7 C32H45N3O4S
легко — в спирте.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: неостигмина бромид — синтетиче­
ское антихолинэстеразное вещество, содержащее четвертичную аммоние­
вую группу. Обратимый выраженный блокатор холинэстеразы. Плохо прони­
кает через ГЭБ. Преимущественно воздействует на периферическую нерв­
ную систему и вследствие указанного блокирующего эффекта способствует
усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, восстановлению нерв­
но­мышечной передачи. По периферическим эффектам близок к физостиг­
мину и галантамину: вызывает брадикардию, повышение слюноотделения,
миоз, повышает тонус гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, бронхов.
Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных миорелаксан­
. (3S,4aS,8aS)­N­(1,1­диметилэтил)декагидро­2­[(2R,3R)­2­гидрокси­3­[(3­гидрокси­
тов, тем не менее в высоких дозах он может вызвать нарушение нервно­мы­
2­метилбензоил)амино]­4­(фенилтио)бутил]­3­изохинолинкарбоксамид.
шечной проводимости вследствие накопления ацетилхолина и стойкой депо­
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, порошок для перорального
ляризации нервных синапсов.
применения.
ПОКАЗАНИЯ: миастения, двигательные нарушения после травм моз­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство, селек­
га, параличей в восстановительный период после перенесенного менинги­
тивный ингибитор ВИЧ­протеиназы. Связывается с активным участком ВИЧ­
та, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит, профи­
протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных ча­
лактика и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родо­
стиц, неспособных инфицировать клетки. Активен в отношении широкого
вой деятельности, для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления
спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ­1 и ВИЧ­2.
при открытоугольной глаукоме, как антидот антидеполяризирующих миоре­
Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 78%).
лаксантов.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Прием
ПРИМЕНЕНИЕ: п/к взрослым вводят по 0,0005 г 1–2 раза в сутки. Выс­
во время еды повышает концентрацию нелфинавира в плазме крови и AUC
шие дозы при п/к введении для взрослых: разовая — 0,002 г (2 мг), суточ­
в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. С белками плазмы крови свя­
ная — 0,006 г (6 мг). При развитии миастенического криза у взрослых вводят
зывается 98% нелфинавира. Период полувыведения — 2,5–5 ч. Биотранс­
в/в по 0,5–1 мл 0,05% р­ра, затем п/к в указанных выше дозах с небольши­
формация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома
ми интервалами. Для потенцирования действия неостигмина иногда п/к до­
Р450, в том числе CYP 3A. Оксипроизводное обладает фармакологической
полнительно вводят эфедрин (1 мл 5% р­ра). В ряде случаев при лечении ми­
активностью. Выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов;
астении неостигмин назначают вместе с антагонистами альдостерона, ГКС,
с мочой экскретируется лишь 1–2% неизмененного нелфинавира.
анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы мо­
ПОКАЗАНИЯ: ВИЧ­1 у взрослых и детей (в сочетании с другими антирет­
гут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствовать
ровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).
возникновению холинергического криза, нарушению дыхания.
Н
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, предпочтительно во время еды. Взрослым и де­
Для стимуляции родов неостигмин вводят п/к по 1 мл 0,05% р­ра 1–
тям в возрасте старше 13 лет — по 750 мг 3 раза в сутки; детям до 13 лет —
2 раза с интервалами в 1 ч. Одновременно с первой инъекцией однократно
по 20–30 мг/кг массы тела 3 раза в сутки.
п/к вводят 1 мл 0,01% р­ра атропина сульфата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нелфинавиру,
Внутрь назначают по 0,015 г 2–3 раза в сутки. Высшие дозы: разовая — 0,015 г,
период беременности и кормления грудью.
суточная — 0,05 г. Курс — 25–30 дней, интервал между курсами — 3–4 нед.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диарея, метеоризм, тошнота, боль в области жи­
В офтальмологии для снижения внутриглазного давления применяют
вота, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК и АлАТ
0,5% р­р (вводят в конъюнктивальный мешок 1–2 капли 1–4 раза в сутки).
в сыворотке крови, кожная сыпь.
Если неостигмин применяют для устранения остаточных эффектов ми­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нелфинавир можно смешивать с водой, молоком,
орелаксантов, то предварительно в/в вводят атропина сульфат в дозе 0,5–
в том числе соевым, смесями для искусственного вскармливания и др., одна­
0,7 мл 0,1% р­ра, затем ожидают повышения ЧСС и через 1,5–2 мин вводят
ко такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.
в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% р­ра) неостигмина. При недостаточном эффекте вво­
Необходимо соблюдать осторожность при назначении нелфинавира па­
дят повторно в такой же дозе (при развитии брадикардии делают дополни­
циентам с нарушением функции печени, гемофилией (повышается риск кро­
тельную инъекцию атропина). Максимально возможное количество неостиг­
вотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов).
мина, которое можно вводить, составляет 5–6 мг, общее время введения —
Поскольку безопасность применения нелфинавира у детей в возрасте
20–30 мин.
до 2 лет не установлена, его назначают только в том случае, если потенци­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, гиперкинезы, БА, стенокардия, выра­
альные преимущества терапии превышают возможный риск.
женный атеросклероз, интоксикации, применение у ослабленных детей, в пе­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект ингибиторов обратной транс­
риод острых заболеваний.
криптазы (цидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Цидовудин и лами­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при передозировке или повышенной чувстви­
вудин уменьшают вероятность развития резистентности к терапии.
тельности к неостигмину могут наблюдаться побочные эффекты, обусловлен­
Концентрация нелфинавира в плазме крови снижается при одновремен­
ные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз), которое
ном применении индукторов цитохрома Р450 (рифампицин, рифабутин, не­
проявляется брадикардией, слюнотечением, миозом, бронхоспазмом, тош­
вирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и повышается (с одно­
нотой, усилением перистальтики кишечника, диареей, частым мочеиспуска­
временным увеличением периода полувыведения) под влиянием антиретро­
нием, подергиванием мышц языка и скелетных мышц, общей слабостью.
вирусных препаратов (ретонавир, индинавир и саквинавир).
Для устранения побочных эффектов дозу снижают или прекращают при­
Нелфинавир снижает концентрацию контрацептивных средств (этинил­
менение неостигмина. При необходимости вводят атропин, метацин и другие
эстрадиола и норэгиндрона) в плазме крови, повышает концентрацию ин­
холинолитические средства.
динавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов
ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов
(триазолама, мидазолама). НЕТИЛМИЦИН (NETILMICINUM)
Инактивируется при одновременном приеме с продуктами, имеющими
C21H41N5O7
кислую реакцию (в том числе с апельсиновым и яблочным соками).
Форма выпуска: р­р для инъекций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: промывают желудок, назначают активированный
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический водораствори­
уголь.
мый бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов с широким спект­
ром антимикробного действия. Механизм действия нетилмицина заключает­
НЕОСТИГМИНА БРОМИД (NEOSTIGMINI BROMIDUM)
ся в ингибировании синтеза белков микроорганизмов. Активен в отношении
CAS №: 114­80­7 C12H19N2O2?Br
большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов,
включая пенициллино­ и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus
spp., E. coli, все виды Proteus, а также Citrobacter spp., Klebsiella spp., Ente­
robacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Serratia spp.,
Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa. Некоторые штам­
мы Providencia spp., Acinetobacter spp., Aeromonas spp. также чувствитель­
ны к нетилмицину. Умеренно чувствительны стрептококки, энтерококки, пнев­
. RTECS, USPDDN: 3­(((диметиламино)карбонил)окси)­N,N,N­триметил­бензенами­
мококки; резистентны — неспорообразующие грамотрицательные анаэробы,
ниум бромид.

КомПендиум 2005 С­199
НИКЕ
простейшие. Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, резис­ В период беременности и кормления грудью нетилмицин назначают
тентные к другим аминогликозидам, таким, как канамицин, гентамицин, тоб­ только по жизненным показаниям.
рамицин и сизомицин, проявляют in vitro чувствительность к нетилмицину. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нетилмицин нельзя назначать одновременно или
Иногда обнаруживаются штаммы, устойчивые к амикацину, но чувствитель­ последовательно с препаратами, способными вызывать ото­ или нефроток­
ные к нетилмицину. сические осложнения (стрептомицином, канамицином, мономицином, поли­
После в/м введения максимальная концентрация нетилмицина в крови миксином В), диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) и кураре­
достигается через 30–60 мин; в терапевтической концентрации нетилмицин подобными средствами; нетилмицин нельзя вводить в одном объеме с други­
обнаруживается в течение 9–12 ч. При в/в капельном введении достигается ми лекарственными средствами.
более высокая, чем при в/м введении, концентрация нетилмицина в крови, ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки нетилмицин может быть уда­
максимальная концентрация в крови достигается через 15–30 мин, терапев­ лен из системного кровотока при проведении гемодиализа или перитонеаль­
тическая концентрация поддерживается 8–12 ч. Нетилмицин обнаруживает­ ного диализа.
ся в терапевтических концентрациях в легких, миокарде, селезенке, печени,
НИКЕТАМИД (NICETHAMIDUM)
в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей, избирательно нака­
пливается в почках. Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении менин­ CAS №: 59­26­7 C10H14N2O
геальных оболочек обнаруживается в ликворе. Нетилмицин в неизмененном
виде выделяется почками путем клубочковой фильтрации, в моче при этом
создается его высокая концентрация. При нарушении выделительной функ­
ции почек значительно увеличивается время циркуляции и повышается кон­
центрация антибиотика в организме. . USPDDN: N,N­диэтилникотинамид.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными микроорганизма­ Mm = 178,24 Да. Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом.
ми, в том числе бактериемия, септицемия, септический эндокардит; менин­ Смешивается с водой и спиртом в любых соотношениях. Точка плавления = 25 °С.
гит; перитонит; пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; инфекции по­ log P (октанол­вода) = 0,33.
чек и мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфекции кожи, мягких Форма выпуска: р­р для инъекций.
тканей и суставов; раневая инфекция; ожоговая инфекция; инфекции пище­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: никетамид относится к группе ана­
варительного тракта, ЦНС (включая менингит), остеомиелит. лептических средств. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС и особен­
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м, в/в струйно или в/в капельно. Дозы, рекомендуемые но на дыхательный и сосудодвигательный центры (при их сниженном тонусе).
для в/в и в/м введения, идентичны. Возбуждение дыхательного центра частично обусловлено рефлекторным сти­
При инфекциях мочевых путей или не угрожающих жизни системных мулирующим влиянием на хеморецепторы каротидных клубочков.
инфекциях взрослым пациентам с нормальной функцией почек назначают В токсических дозах может вызывать клонические судороги. Никетамид
в/м по 4–6 мг/кг массы тела в сутки 3 равными дозами с интервалом 8 ч или не оказывает прямого стимулирующего действия на сердце и прямого сосу­
2 дозами с интервалом 12 ч. В этом диапазоне более низкие дозы следует на­ досуживающего действия, но при его применении отмечается стимуляция
значать при инфекциях мочевых путей, а более высокие — при системных ин­ сердечной деятельности, повышаются уровень АД и тонус сосудов брюшной
фекциях. Во всех случаях дозу следует подбирать с учетом тяжести инфекции полости.
Н и состояния больного. Взрослым с массой тела 50–90 кг нетилмицин можно Никетамид действует непродолжительно (15–60 мин). В организме мета­
назначать по 200 мг с интервалом 12 ч или по 100 мг с интервалом 8 ч. При болизируется до никотиновой кислоты. Быстро выводится с мочой.
неосложненных инфекциях мочевых путей, особенно в случае хронического ПОКАЗАНИЯ: коллапс, асфиксия, шок при оперативных вмешательствах
течения или рецидивирования, пациентам без признаков почечной недоста­ и в послеоперационный период, острое и хроническое нарушение кровооб­
точности можно рекомендовать введение нетилмицина в дозе 3 мг/кг в сутки ращения, снижение тонуса сосудов, угнетение дыхания при инфекционных
в 1 прием (например, 100–200 мг) в течение 7–10 дней. болезнях и в период реконвалесценции, асфиксия новорожденных, отрав­
При инфекционных заболеваниях с высоким риском летального исхо­ ление наркотическими, снотворными и анальгетическими средствами.
да можно назначать в дозе до 7,5 мг/кг в сутки, разделенной на 3 введения, ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м и в/в медленно взрослым вводят в дозе 1–2 мл
с интервалом 8 ч. Обычно через 48 ч исходную дозу снижают до 6 мг/кг в сут­ 25% р­ра 1–3 раза в сутки; детям в зависимости от возраста п/к вводят в до­
ки и менее с учетом клинического состояния пациента. зе 0,1–0,75 мл 25% р­ра. При интоксикации наркотиками, анальгетиками,
Детям назначают в дозе 6–7,5 мг/кг в сутки по 2–2,5 мг/кг, интер­ снотворными средствами взрослым в/в медленно вводят 3–5 мл никетамида
вал между введениями — 8 ч. Новорожденным, в том числе недоношенным, (можно вводить также п/к и в/м).
в возрасте до 1 нед — 6 мг/кг в сутки (по 3 мг/кг с интервалом 12 ч); ново­ Поскольку п/к и в/м инъекции никетамида болезненны, в место инъекции
рожденным старше 1 нед и детям грудного возраста — 7,5–9 мг/кг в сутки (по предварительно вводят новокаин (взрослым — 1 мл 0,5% р­ра, детям — соот­
2,5–3 мг/кг с интервалом 8 ч). ветственно возрасту).
При гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введе­ Для взрослых высшие дозы п/к: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл. Выс­
ние 400 мг нетилмицина. шая разовая доза для п/к и в/в введения при отравлении наркотиками состав­
В/в введение нетилмицина показано при септицемии или шоке, а также ляет 5 мл.
в случаях лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, нару­ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: предрасположенность к судорожным реакциям.
шениями со стороны системы крови, обширными ожогами или при понижен­ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при передозировке возможны судороги.
ной массе тела. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу разво­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при приеме внутрь несовместим с аскорбиновой
дят в 50–200 мл стерильного 5% водного р­ра декстрозы или изотонического кислотой, средствами со щелочной реакцией. Судорожное действие нике­
р­ра натрия хлорида. При введении детям объем растворителя следует опре­ тамида усиливает резерпин, возбуждающий эффект на дыхательный центр
делять с учетом потребности ребенка в жидкости. Р­р обычно вводят капель­ устраняется средствами для наркоза, действие никетамида ослабляют ПАСК
но в течение 30 мин — 2 ч. В некоторых случаях можно вводить струйно мед­ и салюзид, ослабление аналептического эффекта и судорожного влияния вы­
ленно непосредственно в вену или в венозный катетер в течение 3–5 мин. зывают аминазин и другие производные фенотиазина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нетилмицину или ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
к другим аминогликозидным антибиотикам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нефротоксическое (протеинурия, азотемия, оли­ НИКОТИН* (NICOTINUM*)
гурия) и ототоксическое (вестибулярные нарушения, снижение остроты слу­
CAS №: 54­11­5 C10H14N2
ха) действие, редко — блокада нервно­мышечной проводимости и аллергиче­
ские реакции (кожная сыпь, лихорадка и др.), флебит и перифлебит при в/в
введении, локальная болезненность при в/м введении, головная боль, нару­
шения зрения, дезориентация, тахикардия, артериальная гипотензия, тром­
боцитоз, парестезия, сыпь, озноб, лихорадка, задержка жидкости, рвота, ди­
арея, изменение результатов лабораторных исследований (гипергликемия,
. NLM: 3­(1­метил­2­пирролидинил)пиридин.
повышение активности ЩФ, АсАТ или АлАТ, повышение содержания билиру­ RTECS: (S)­3­(1­метил­2­пирролидинил)пиридин.
бина, калия, снижение уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, Mm = 162,24 Да. Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма,
анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени). находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для профилактики осложнений и уменьшения ча­ Точка плавления = –79 °С. log P (октанол­вода) = 1,17.
Форма выпуска: жевательная резинка.
стоты их развития во время лечения нетилмицином рекомендуется контроли­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: применяется для устранения нико­
ровать функцию почек, слуха и вестибулярного аппарата не реже 1 раза в не­
тиновой зависимости. Позволяет избежать развития синдрома отмены у лиц,
делю. Содержание антибиотика в сыворотке крови больных с почечной недо­
статочностью не должно превышать 16 мкг/мл. бросивших курить; препятствует возобновлению курения. При этом концен­
КомПендиум 2005
С­200
НИМО
трация никотина в крови повышается медленнее, чем при курении, и имеет больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин
более низкое значение. и другие липотропные средства.
При применении препаратов никотина в организм не попадают такие
НИМЕСУЛИД (NIMESULIDUM)
вредные ингредиенты табачного дыма, как смола, оксид углерода и др. В про­
цессе жевания резинки никотин медленно высвобождается и абсорбируется CAS №: 51803­78­2 C13H12N2O5S
в полости рта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается че­
рез 30 мин после начала жевания. По сравнению с курением степень абсорб­
ции никотина во время жевания ниже, его концентрация повышается медлен­
нее и имеет более низкое значение.
ПОКАЗАНИЯ: для устранения никотиновой зависимости, уменьшение
выраженности синдрома отмены, вызванного отвыканием от курения, для
уменьшения количества выкуриваемых сигарет.
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально с учетом степени зави­
. USPDDN: 4?­нитро­2?­феноксиметансульфонанилид.
симости от табака. При очень высокой зависимости назначают в разовой дозе
Mm = 308,31 Да. Точка плавления = 143–144,5 °С. Растворимость в воде при температуре
4 мг, в других случаях — 2 мг. Кратность назначения — до 15 раз в сутки. Приме­ 25 °С = 26,9 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,60.
няют по 1 жевательной резинке каждые 1–2 ч в течение дневного времени. Форма выпуска: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для
Курс лечения — 3 мес; затем дозу постепенно снижают до 2–4 мг/сут. сосания, р­р д/ин.,гранулы для приготовления пероральной суспензии,
При достижении этой дозы лечение можно прекратить. Максимальная про­ суспензия для приема внутрь, гель.
должительность применения — 1 год. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП, высокоселективный ингиби­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к никотину. тор ЦОГ­2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропо­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто (1%) отмечают головокружение, нижающее действие. Подавляет образование свободных кислородных ра­
головную боль, тошноту, икоту, стоматит, фарингит, редко (0,01% и менее) — дикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение
эритему, крапивницу, аритмию. фермента миелопероксидазы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует назначать пациентам После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в пищеваритель­
с эзофагитом, ИБС (особенно после недавно перенесенного инфаркта мио­ ном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови
карда). При появлении жалоб на сердцебиение, загрудинную боль, диспепси­ определяется через 1,5–2,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы
ческие расстройства лечение следует отменить. крови — 99%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидрокси­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — тошнота, рвота. Лечение симптоматичес­ нимесулид (25%) — является фармакологически активным. Около 65% ниме­
кое. сулида выводится с мочой, 35% — с калом.
ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, бурсит,
НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM NICOTINICUM)
тендинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинеко­
CAS №: 59­67­6 C6H5NO2 логических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах; лихо­
радка при инфекционно­воспалительных заболеваниях.
Н
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды, п/к по 2 мл препа­
рата (75 мг) 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.
Наружно — на пораженный участок наносят примерно 3 см 1% геля и
слегка втирают; процедуру повторяют 3–4 раза в сутки.
. MESH, TSCAINV, USPDDN: 3­пиридинкарбоксиловая кислота.
Mm = 123,11 Да. Белый кристаллический порошок без запаха, со слабокислым вкусом. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и/или двенадцати­
Труднорастворим в холодной воде, лучше в горячей, малорастворим в этаноле, очень
перстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс
мало — в эфире. Точка плавления = 236,6 °С. log P (октанол­вода) = 0,36.
креатинина менее 30 мл/мин); повышенная чувствительность к нимесулиду.
Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: как правило, слабо выражены, носят временный
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота никотиновая (витамин РР) —
характер и не требуют отмены нимесулида. Возможны изжога, тошнота, боль
является простетической группой кодегидразы І и кодегидразы II — фермен­
в эпигастральной области, головная боль, головокружение, аллергические
тов, переносящих водород и осуществляющих окислительно­восстановитель­
реакции в виде кожной сыпи.
ные процессы. Кодегидраза II участвует и в транспортировке фосфата. Недо­
При местном применении возможны местное раздражение, эритема, сыпь,
статочность никотиновой кислоты способствует развитию пеллагры. Кислота
шелушение и зуд кожи, преходящее изменение цвета кожи в месте аппликации.
никотиновая улучшает обмен углеводов, оказывает сосудорасширяющее дей­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении нимесулида пациентам пожилого
ствие, эффективна при заболеваниях сердца, печени, легких формах сахарного
возраста коррекции режима дозирования не требуется.
диабета, пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, энтероко­
В период беременности назначать нимесулид не рекомендуется (осо­
литах, вяло заживающих язвах и ранах. Проявляет гиполипидемическую актив­
бенно в ІІІ триместре) из­за опасности преждевременного закрытия боталова
ность, при гиперхолестеринемии снижает показатель ХС/фосфолипиды.
протока у плода и развития атонии матки у матери.
ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение пеллагры; гипоацидный гастрит,
При необходимости назначения нимесулида в период кормления грудью
острый и хронический гепатит, цирроз печени, спазмы сосудов (головного
следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
мозга, почек, конечностей), атеросклероз, неврит лицевого нерва, инфекци­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нимесулид обладает высоким сродством к белкам
онные болезни, длительно не заживающие язвы и раны различной локализа­
плазмы крови, поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из
ции и генеза.
мест их связывания.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды. При пеллагре взрослым назнача­
Не отмечено клинически значимого взаимодействия нимесулида с фуро­
ют по 0,1 г 2–4 раза в сутки на протяжении 15–20 дней; детям — по 0,005–
семидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, цимети­
0,05 г 2–3 раза в сутки. При других заболеваниях взрослым назначают
дином, антацидами.
по 0,02–0,05 г (до 0,1 г), детям — по 0,005–0,03 г 2–3 раза в сутки.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны. Специфического
Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,1 г, суточная — 0,5 г. При атероскле­
антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию.
розе и других нарушениях обмена липидов (и при отсутствии побочных эффектов)
разовую дозу можно постепенно повысить до 0,5–1 г, а суточную — до 3–5 г.
НИМОДИПИН (NIMODIPINUM)
Парентерально вводят в/в (в/м и п/к инъекции болезненны, поэтому при не­
CAS №: 66085­59­4 C21H26N2O7
обходимости использования такого пути введения применяют никотинамид или
натрия никотинат). В качестве вазодилататора при ишемическом инсульте в/в
медленно вводят 1 мл 1% р­ра. При пеллагре назначают взрослым парентераль­
но по 1 мл 1% р­ра 1–2 раза в сутки на протяжении 10–15 дней. Высшие дозы
для взрослых в/в (в форме натриевой соли): разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к никотиновой
кислоте.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны (особенно при приеме натощак) кра­
пивница, парестезии, головокружение, ощущение прилива крови к голове,
. RTECS, USPDDN: изопропил 2­метоксиэтил 1,4­дигидро­2,6­диметил­4­(m­
гиперемия кожи лица и верхней половины туловища. Как правило, указанные нитрофенил)­3,5­пиридиндикарбоксилат.
эффекты исчезают самостоятельно. При быстром в/в введении может значи­ Mm = 418,45 Да. Производное 1,4­дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок.
тельно снижаться АД. Практически нерастворим в воде. Растворимость в воде при температуре 25 °С =
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: длительное применение никотиновой кислоты мо­ 24,3 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,05.

<< Пред. стр.

стр. 508
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>