<< Пред. стр.

стр. 509
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

жет привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инфузий.
КомПендиум 2005 С­201
НИСТ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор кальциевых каналов. Вли­ атинина в сыворотке крови), повышение уровня сывороточных трансаминаз,
яет на потенциалзависимые кальциевые каналы. Специфической особеннос­ ЩФ и ?­глютамилтранспептидазы.
тью нимодипина является его преимущественное действие на сосуды моз­ ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: опыт применения у детей и подростков в возрасте
га и слабое влияние на периферическое сосудистое русло. Нимодипин об­ до 18 лет недостаточен, поэтому назначать нимодипин пациентам этой воз­
ладает выраженными липофильными свойствами по сравнению с другими растной группы не следует.
антагонистами ионов кальция, благодаря чему легче проникает через ГЭБ, Применяют с осторожностью и в сниженных дозах при выраженном на­
кроме влияния на гладкомышечные клетки сосудов мозга, непосредственно рушении функции печени или почек, артериальной гипотензии (уровень сис­
воздействует на нейроны и клетки глии. Сосудорасширяющий и спазмолити­ толического АД ниже 100 мм рт. ст.).
ческий эффекты обусловлены воздействием на гладкомышечные клетки сосу­ Инфузионный р­р разрушается под действием света, поэтому его нель­
дов мозга, а ноотропный и нейропротекторный — опосредованы прямым дей­ зя вводить при прямом солнечном освещении. При введении необходимо за­
ствием на кальциевые каналы нейронов. щитить инфузионную систему от попадания прямых солнечных лучей черной,
После приема внутрь нимодипин быстро и почти полностью всасывает­ коричневой, желтой или красной краской или поместить перфузионный насос
ся в пищеварительном тракте; максимальная концентрация (30 нг/мл) в плаз­ и трубки в светонепроницаемый футляр. При рассеянном дневном или искус­
ме крови достигается через 30 мин после введения 60 мг нимодипина. Че­ ственном освещении нимодипин в форме р­ра для инфузий можно использо­
рез 8 ч после введения концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При вать без специальной защиты в течение 10 ч.
длительном лечении не происходит накопления вещества и не изменяет­ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: учитывая возможность потенцирования гипотен­
ся скорость всасывания и элиминации. С белками плазмы крови связывает­ зивного действия, не рекомендуется назначать нимодипин вместе с други­
ся более 95% препарата. Нимодипин интенсивно метаболизируется при пер­ ми антигипертензивными средствами. Не назначают одновременно с дру­
вичном прохождении через печень (80–90%), поэтому его биологическая до­ гими антагонистами кальция и ?­метилдопой. При одновременном в/в вве­
ступность составляет только 12%. дении с блокаторами ?­адренорецепторов усиливается отрицательный
При в/в введении с белками плазмы крови связывается до 99% нимо­ инотропный эффект вплоть до развития недостаточности кровообраще­
дипина. Элиминация нимодипина двухфазная, с периодом полувыведения ния. Сочетанное применение с потенциально нефротоксичными препарата­
5 и 55 мин. Подвергается метаболизму в печени, поэтому при тяжелых на­ ми (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) может ухудшать функ­
рушениях функции печени (особенно при циррозе) элиминация замедлена. цию почек. Сочетание с циметидином опасно в связи с повышением уров­
Приблизительно 60% нимодипина выводится с мочой и 40% с калом. При по­ ня нимодипина в крови и усилением его действия. Сочетанное применение
вторном введении в терапевтических дозах нимодипин не кумулирует в орга­ с фенитоином, фенобарбиталом или карбамазепином снижает концентра­
низме. При тяжелой печеночной недостаточности, особенно циррозе печени, цию нимодипина.
возможно замедление снижения концентрации в плазме крови. До 15% вве­ В инфузионные р­ры, содержащие нимодипин, нельзя добавлять дру­
денной дозы нимодипина выводится с мочой за сутки в виде неактивных ме­ гие лекарственные средства. Нимодипин абсорбируется поливинилхлори­
таболитов. Остальное количество выводится с желчью. дом, поэтому разрешается применять инфузионные насосы только с поли­
ПОКАЗАНИЯ: для в/в введения — профилактика спазма сосудов голов­ этиленовыми трубками и иглы с полиэтиленовыми насадками (или цельноме­
ного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, таллические).
вызванных субарахноидальным кровоизлиянием. Для приема внутрь (пос­ ПЕРЕДОЗИРОВКА: при острой передозировке отмечается гиперемия
Н ле проведения инфузионной терапии) — профилактика спазма сосудов го­ кожи лица, головная боль, тахикардия, иногда брадикардия, артериальная ги­
ловного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообраще­ потензия, тошнота, диспепсические явления.
ния, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием в результате разрыва Лечение — симптоматическое. При пероральном приеме нимодипина
аневризмы; профилактика ишемических нарушений мозгового кровообра­ показано зондовое промывание желудка, введение активированного угля.
щения, вызванных травматическим субарахноидальным кровоизлиянием; При выраженной артериальной гипотензии в/в вводят допамин или норэпи­
лечение выраженных нарушений мозгового кровообращения у пациентов нефрин.
пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, наруше­
НИСТАТИН (NYSTATINUM)
ние способности управления транспортными средствами, эмоциональная
лабильность). CAS №: 1400­61­9 C47H75NO17
ПРИМЕНЕНИЕ: лечение начинают с в/в введения 1 мг нимодипина (из
расчета 15 мкг/кг массы тела) в час в течение первых 2 ч. При хорошей пе­
реносимости и отсутствии резкого снижения АД через 2 ч дозу повышают
до 2 мг (приблизительно 30 мкг/кг) в час. Больным с массой тела менее 70 кг
и лабильным АД нимодипин следует вводить начиная с 0,5 мг/ч. При появле­
нии выраженных негативных реакций дозу снижают или прекращают введе­
ние. Терапию следует начинать немедленно, не позднее 4­го дня после ост­
рого эпизода и продолжать в течение 10–14 дней после субарахноидально­
го кровоизлияния. Затем лечение продолжают, назначая нимодипин внутрь
по 60 мг каждые 4 ч в течение 7 дней.
Перорально нимодипин при субарахноидальном кровоизлиянии назна­
чают внутрь начиная с 60 мг 6 раз в сутки на протяжении 14–21 дня, затем
. USPDDN: Nystatin.
продолжают лечение в поддерживающей дозе — по 30 мг 6 раз в сутки. При
Mm = 276,42 Да. Светло­желтый порошок со специфическим запахом. Горький на вкус.
острой ишемии лечение начинают с 30 мг 6 раз в сутки в течение 7 дней, за­ Практически нерастворим в воде, очень мало — в спирте. Гигроскопичен. Разлагается
тем дозу снижают до 30 мг 3 раза в сутки. При хронических нарушениях моз­ под действием света, высокой температуры, кислорода воздуха. Легко разрушается
гового кровообращения и для профилактики приступов мигрени назнача­ в кислой и щелочной среде и под действием окислителей. Растворимость в воде
ют по 30–60 мг 3 раза в сутки. Антидепрессивное действие нимодипин ока­ при температуре 25 °С = 360 мг/л. log P (октанол­вода) = 7,08.
Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки вагинальные, мазь,
зывает в дозе 30 мг. Анксиолитические свойства нимодипина проявляются
суппозитории ректальные.
при назначении в дозе 15–60 мг.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик полиеновой группы,
Парентерально нимодипин вводят в/в через центральный катетер непре­
продуцируемый Streptomyces noursei. Избирательно действует на патоген­
рывно (желательно с помощью перфузионного насоса). Для введения инфу­
ные, особенно дрожжеподобные грибы рода Candida, и на аспергиллы. Плохо
зионный р­р разводят в 5% р­ре глюкозы, р­ре Рингера, декстрана 40 или
всасывается в пищеварительном тракте (большая часть выводится с калом).
в 5% р­ре человеческого альбумина.
Малотоксичен.
Введение нимодипина не прекращают при проведении наркоза, опера­
ПОКАЗАНИЯ: заболевания, вызванные грибами рода Cаndida (профилак­
тивного вмешательства или ангиографии.
тика и лечение); в том числе кандидоз слизистых оболочек (рта, влагалища),
Введение в аневризму проводят во время оперативного вмешательства
кожи и внутренних органов (пищеварительного тракта, легких, почек).
в очаге субарахноидального кровоизлияния.
Назначают для профилактики развития кандидоза при длительной тера­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: отек мозга, повышение внутричерепного давле­
пии препаратами группы пенициллина и другими антибиотиками, особенно
ния, цирроз печени, период беременности и кормления грудью, повышенная
при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, хлорам­
чувствительность к нимодипину.
феникола, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — выраженная артериальная гипотензия,
Таблетки вагинальные — кольпит и вульвовагинит, вызванные грибами
кожно­аллергические реакции, ощущение жара, гиперемия кожи лица, голов­
рода кандида (Candida albicans и др.)
ная боль, повышенная потливость, диспепсические явления, тромбоцитопе­
Суппозитории ректальные — профилактика и лечение кандидоза слизис­
ния. При введении неразведенного р­ра в периферическую вену — флебит.
Возможно ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины или кре­ той оболочки нижних отделов кишечника. С профилактической целью назна­
КомПендиум 2005
С­202
НИТР
чают для предупреждения развития кандидоза при длительной антибиотико­ действие нитразепама и наличие бронхиальной гиперсекреции у детей груд­
терапии. ного и раннего возраста, при применении нитразепама следует обеспечить
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь по 500 000 ЕД нистатина 3– проходимость дыхательных путей, а при необходимости — прервать лечение.
4 раза в сутки или по 250 000 ЕД 6–8 раз в сутки. Суточная доза составляет В период беременности и кормления грудью нитразепам назначают
1 500 000–3 000 000 ЕД. При тяжелом генерализованном кандидозе суточ­ только по строгим показаниям с учетом возможного риска для плода или ре­
ная доза может быть повышена до 4 000 000–6 000 000 ЕД. бенка. При использовании нитразепама в III триместре беременности у ново­
Применение нистатина внутрь можно сочетать с нанесением на поражен­ рожденного могут отмечаться явления абстиненции или синдром вялого ре­
ные участки кожи в виде мази. бенка.
Детям в возрасте до 1 года назначают по 100 000–125 000 ЕД, от 1 го­ Во время лечения нитразепамом следует воздерживаться от управления
да до 3 лет — по 250 000 ЕД 3–4 раза в сутки, старше 13 лет — от 1 000 000 транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизма­
до 1 500 000 ЕД, в сутки в 4 приема. Средняя продолжительность лечения ми, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
10–14 дней. При внезапной отмене нитразепама возможно развитие синдрома отме­
При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах про­ ны, который проявляется бессонницей в более тяжелой форме, чем до нача­
водят повторные курсы терапии с перерывами между ними 2–3 нед. ла лечения. Резкая отмена нитразепама у лиц с лекарственной зависимостью
Таблетки вагинальные — вводят глубоко во влагалище по 1–2 таблетки может вызывать явления абстинентного синдрома — чувство тревоги, напря­
(100 000–200 000 ЕД) в сутки в течение 10–20 дней. жения, страха, психомоторное возбуждение, потливость, тремор, судороги;
Ректально назначают по 250 000 или 500 000 ЕД 2 раза в сутки. Средняя в редких случаях возможно развитие острого психоза.
продолжительность лечения — 10–14 дней. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном употреблении нитразепама
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нистатину. и других психотропных средств (а также алкоголя) возможно взаимное потен­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, диарея, лихорадка, цирование эффектов. Нитразепам усиливает действие миорелаксантов. У де­
озноб. В таких случаях дозу нистатина следует снизить. При применении ва­ тей действие нитразепама потенцируют циметидин и вальпроевая кислота.
гинальных таблеток редко — местное раздражение и болезненность. Гормональные контрацептивы замедляют выделение нитразепама.

НИТРАЗЕПАМ (NITRAZEPAMUM) НИТРОГЛИЦЕРИН* (NITROGLICERINUM*)
CAS №: 146­22­5 C15H11N3O3 CAS №: 55­63­0 C3H5N3O9




. MESH, RTECS, USPDDN: 1,3­дигидро­7­нитро­5­фенил­ 2H­1,4­бензодиазепин­2­ . MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 1,2,3­пропантриола тринитрат.
он. Mm = 227,09 Да. Бесцветная маслообразная жидкость. Плохорастворима в воде,
Н
Mm = 281,27 Да. Светло­желтый или светло­желтый с зеленоватым оттенком
хорошо — в спирте, эфире, хлороформе. Точка плавления = 13,5 °С. Растворимость
кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим
в воде при температуре 20 °С = 1380 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,62.
в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе. Точка плавления = 225 °С.
Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки пролонгированного действия,
Растворимость в воде при температуре 25 °С = 76,9 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,25.
таблетки ретард, таблетки подъязычные, капсулы ретард, капсулы
Форма выпуска: таблетки.
пролонгированного действия, масляный р­р, аэрозоль, р­р инфузионный,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное бензодиазепина с вы­
концентрат для приготовления инфузионного р­ра.
раженным снотворным эффектом. Оказывает также анксиолитическое, цен­
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нитроглицерин — средство группы
тральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Увеличивает
органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты спо­
глубину и продолжительность сна. Сон наступает обычно через 20–40 мин
собны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным
после приема нитразепама и длится 6–8 ч.
эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации
Биодоступность при приеме внутрь — около 78%, более 80% нитразепа­
гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению
ма связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет
гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиан­
1,9 л/кг. Период полувыведения — около 26 ч, выводится преимущественно
гинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клет­
в виде метаболитов.
ки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мо­
ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение расстройств сна; эпилепсия
четочников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце
у детей в возрасте от 4 мес до 1–2 лет.
за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к право­
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым при расстройствах сна обычно назначают
му предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообра­
внутрь по 5–10 мг натощак, запивая небольшим количеством жидкости, за
щения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, по­
30 мин до отхода ко сну.
требность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагруз­
Детям при эпилептических припадках назначают по 0,3–1 мг/кг массы
ки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца).
тела в сутки в 3 приема.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сни­
Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 нед, включая
женным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние
период постепенной отмены нитразепама.
на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирова­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нитразепаму
ния болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем
или другим бензодиазепинам, хронический алкоголизм, наркомания и лекар­
объясняется появление специфической «нитратной» головной боли. При дли­
ственная зависимость, острые отравления алкоголем, снотворными, анесте­
тельном или частом применении нитратов пролонгированного действия воз­
зирующими и психотропными средствами (антидепрессантами, нейролепти­
можно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность
ками, нормотимиками).
к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерант­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны дневная усталость, сонливость, вя­
ности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8–
лость, головокружение, заторможенность, атаксия, снижение скорости ре­
12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая тера­
акции и способности концентрации внимания, снижение либидо, антеро­
пия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использо­
градная амнезия, утренняя сонливость после приема препарата, мышечная
вании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин,
слабость, головная боль, спутанность сознания, кожный зуд, кожная сыпь, бу­
гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таб­
лимия; при длительном лечении и/или использовании нитразепама в высоких
летки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
дозах возможны временные расстройства артикуляции, нарушения походки,
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизис­
диплопия, нистагм, галлюцинации, парадоксальные реакции (агрессивность,
тых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не
психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, судорожные
более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эф­
реакции, нарушения сна).
фект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью применяют при тяжелых
и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество
поражениях печени и почек, холестатической желтухе, синдроме ночного ап­
поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном прие­
ноэ, недостаточности кровообращения и дыхательной недостаточности, спи­
ме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная
нальной и церебральной атаксиях, органических поражениях головного моз­
концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы кро­
га, тяжелых формах миастении, у ослабленных пациентов и лиц пожилого
ви связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии
возраста. Возможно угнетение функции внешнего дыхания у пациентов с об­
нитратредуктазы, с образованием ди­ и мононитратов (активен только изосор­
структивными заболеваниями дыхательной системы. Учитывая угнетающее
КомПендиум 2005 С­203
НИТР
бид­5­мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в ви­ применения определяется клиническими показаниями и может составить 2–
3 сут.
де метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин, период полувыве­
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нитроглицерину;
дения — 4–5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1–3 мин, общий
для в/в введения (относительные противопоказания) — геморрагический ин­
клиренс — 30–78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в пе­
сульт, черепномозговая травма, повышение внутричерепного давления, там­
чени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме
понада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скор­
того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью фер­
ригирована перед использованием нитроглицерина).
ментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов,
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, «нитратная» головная боль, та­
а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.
хикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном
ПОКАЗАНИЯ: ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период;
при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости
для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе ослож­
во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передо­
ненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и пост­
зировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезори­
инфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотен­
ентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные ре­
зия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения
акции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение,
в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.
аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения, общая слабость, ги­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии.
потермия, метгемоглобинемия.
Сублингвально (таблетку или капсулу с р­ром держат под языком до полно­
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применяют с осторожностью, учитывая возможный
го рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5–
риск, при недавно перенесенной черепно­мозговой травме, остром инфар­
1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта
кте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ише­
капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30–
мию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии,
40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин,
гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может
в некоторых случаях — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального
усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы сте­
действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитрогли­
нокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение при­
церина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2–3­кратного прие­
ступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недо­
ма следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
статочности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности
При использовании 1% р­ра нитроглицерина с целью купирования при­
и кормления грудью, в детском возрасте.
ступа 2–3 капли р­ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности
во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия пос­
следует применять только при условии тщательного клинического наблюде­
ле сублингвального приема — около 45 мин.
ния и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонги­
учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
рованные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспорт­
лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого
ными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности,
приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­
к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не ме­
Н ных реакций.
нее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повы­
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД
шать, доводя ее до 2–3 таблеток.
и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положе­
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для про­
ние из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении фи­
филактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом
зических упражнений и при жаркой погоде, а также усиление стенокардии
пищи. В легких случаях — по 0,0029–0,0058 г 2–3 раза в сутки. В более тя­
при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной
желых случаях — по 0,0052–0,01 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная
смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерант­
доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из табле­
ность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли
ток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать
на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглице­
по 1–3 таблетки одновременно регулярно 3–4 раза в течение суток либо пе­
рина и/или одновременно принимая валидол.
риодически — за 30–40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недо­
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение с вазодилататорами,
статочном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но
гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами ?­адреноре­
не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эф­
цепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими анти­
фекта — снизить.
депрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а так­
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования присту­
же этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение
па стенокардии — 0,4–0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно
с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови
в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами 30 с; после этого
и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следу­
следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное
ет с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.
введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения при­
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ор­
ступа — 0,4 мг за 5–10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недо­
тостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью, го­
статочности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий про­
ловокружением, сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значи­
межуток времени.
тельной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемо­
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, инди­
глобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки
видуально устанавливая скорость введения р­ра. Вводят через автоматичес­
прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить го­
кий дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использова­
ловной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом
нии системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется
нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения нитрогли­
и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать церина, затем можно продолжить введение после повторного установления
полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р­р быстро разрушается на свету, по­ скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина,
этому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать свето­ эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зави­
непроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р­р с кон­ симости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или
центрацией 100 мкг/мл: концентрированный р­р разводят 0,9% р­ром на­ в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1–0,15 мл/кг 1% р­ра
трия хлорида или 5% р­ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3–5 мин
на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного дав­ НИТРОКСОЛИН (NITROXOLINUM)
ления и систолического АД, которое может быть снижено на 10–25% от ис­
CAS №: 4008­48­4 C9H6N2O3
ходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения
20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения мож­
но повышать на 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частнос­
ти, снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или
проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хороше­
го эффекта скорость введения 0,01% р­ра нитроглицерина обычно не превы­
шает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие примене­
. USPDDN: 5­нитро­8­хинолинол.
ния нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД ско­ Mm = 190,16 Да. Мелкокристаллический порошок желто­зеленого цвета. Практически
рость введения 0,01% р­ра может достигать 300–400 мкг/мин (3–4 мл/мин). нерастворим в воде. Точка плавления = 180 °С. Растворимость в воде при температуре
Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность 25 °С = 3730 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,99.

КомПендиум 2005
С­204
НИТР
НИТРОФУРАНТОИН (NITROFURANTOINUM)
Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: химиотерапевтическое средство CAS №: 67­20­9 C8H6N4O5
широкого спектра действия, производное 8­оксихинолина. Активен в отноше­
нии грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе
S. aureus, S. haemolyticus, S. faecalis, Diplococcus pneumoniae, N. gonorrhоe­
ae, Corynebacterium diphtheriae, M. tuberculosis, E. coli, Proteus spp., Klebsie­
lla spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Pneumobacillus spp.,
B. subtilis, T. vaginalis, Candida spp., дерматофитов, плесневых грибов и не­
которых возбудителей системных микозов. Устойчивость к нитроксолину раз­
вивается медленно.
Всасывается главным образом в желудке. Выделяется почками, поэтому
в моче определяется высокая концентрация нитроксолина.
. USPDDN: 1­(((5­нитро­2­фуранил)метилен)амино)­2,4­имидазолидендион.
ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические инфекции мочеполовой системы
Mm = 238,16 Да. Желтый или оранжево­желтый кристаллический порошок, с горьким
(пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или
вкусом. Практически нерастворим в воде и спирте. Точка плавления = 263 °С.
карцинома предстательной железы); профилактически при инструменталь­ Растворимость в воде при температуре 24 °С = 79,5 мг/л. log P (октанол­вода) = –0,47.
ных манипуляциях (катетеризация мочевого пузыря, цистоскопия); препарат Форма выпуска: таблетки.
можно применять в период беременности для лечения инфекций мочевых пу­ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетическое противомикробное
тей различного генеза. средство, производное нитрофурана. Оказывает бактериостатическое дейс­
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь во время или после еды. Для взрослых средняя твие, но может действовать и бактерицидно в зависимости от концентрации
суточная доза составляет 600–800 мг, максимальная — 1000–1200 мг. Суточ­ и чувствительности микроорганизмов. Нарушает синтез ДНК, РНК и белка
ную дозу разделяют на 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. Курс лечения про­ в бактериальных клетках. Устойчивость микроорганизмов к нитрофурантоину
должается 10–14 дней. Для детей суточная доза составляет 10–30 мг/кг мас­ развивается редко. Нитрофурантоин активен в отношении некоторых грамполо­
сы тела, в 3–4 приема. жительных бактерий, в том числе Staphylococcus aureus, S. saprophyticus, коа­
Максимальную дозу назначают при особенно упорных инфекциях и уме­ гулазоотрицательных стафиллококков (например, S. epidermidis), Enterocuccus
ренной чувствительности возбудителя, а минимальную — для профилактики faecafis, Streptococcus agalactiae, стрептококков группы D, Streptococcus viri­
рецидивов инфекций мочевых путей. При хронических рецидивирующих про­ dans и Corynebacterium spp. Нитрофурантоин также активен в отношении мно­
цессах продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель гих грамотрицательных бактерий, таких, как Citrobacter anomalonaticus, С. di­
до нескольких месяцев. versus, С. freundii, Klebsiella oxytoca, К. ozaenae, Enterobacter spp., Escherichia
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые поражения печени, неврит, полиневрит, coli, Neiserria spp., Salmonella spp., Shigella spp.
дефицит глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы, ІІІ триместр беременности. Нитрофурантоин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Одно­
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: преходящие диспепсические явления (главным временный прием пищи повышает степень адсорбции нитрофурантоина. Нит­
образом тошнота), кожно­аллергические реакции, в отдельных случаях — та­ рофурантоин на 20–60% связывается белками плазмы крови. Проникает через
хикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатии; возможно плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения — около 20 мин. У паци­
Н
нарушение функции печени. Во время лечения нитроксолином моча окраши­ ентов с нарушенной функцией печени концентрация нитрофурантоина в орга­
вается в шафраново­желтый цвет. низме выше, а период его полувыведения более длительный. Нитрофурантоин
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме с антацидными средс­ частично метаболизируется в печени. Максимальная концентрация нитрофу­
твами, содержащими магний, всасывание нитроксолина замедляется; нит­ рантоина в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 30 мин.
роксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты. ПОКАЗАНИЯ: первичные или рецидивирующие инфекции мочевых путей,

<< Пред. стр.

стр. 509
(общее количество: 555)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>